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RECEPTORES

Prof. Dr. Marcelo Osvaldo Lucentini


RECEPTORES:

¿Qué son los receptores y


qué funciones cumplen?:
Los receptores son macromoléculas cuya
función es reconocer y fijar moléculas que
provienen del exterior de la célula.
Pueden estar situados en la membrana
plasmática ó en el interior de la célula…
RECEPTORES:

¿Qué naturaleza química poseen?:


La mayoría son glucoproteínas;
Algunos, poseen naturaleza gangliosídica
(receptores para virus);
Otros, son de naturaleza
glicosamínglicana...
(moléculas de heparánsulfato)
RECEPTORES:

¿Cuáles son sus principales


características?:
R Específicos; L
Reversibles;
Actúan en bajas concentraciones;
Alta afinidad de unión;
Saturables;
Transducen señales…
RECEPTORES:

Recordar:

Especificidad;
Reversibilidad;
Alta afinidad de unión…
RECEPTORES:

¿Cuál es su mecanismo de acción?:

COMPLEJO
RECEPTOR LIGANDO
RECEPTOR-
LIGANDO
RECEPTORES:

¿Cómo se clasifican?:
1. de Membrana Citoplasmática:
Hormonas peptídicas, derivadas de aminoácidos
y factores de crecimiento;
2. Citoplasmáticos:
Hormonas córticoadrenales;
3. Nucleares:
Hormonas sexuales, hormona tiroidea,
vitamina D…
RECEPTORES:

Los receptores de membrana pueden ser:


A. Fijadores de hormonas peptídicas ó
que derivan de aminoácidos;
B. Fijadores de factores de crecimiento;
C. Fijadores de sustancias varias, como
proteínas plasmáticas (LDL)…
RECEPTORES DE CLASE I:

Los receptores de membrana transmiten el


mensaje hormonal a un sistema de
proteínas de membrana que libera un
segundo mensajero que provoca la
activación de ciertas enzimas…
A estos receptores se los denomina
de clase 1.
RECEPTORES DE CLASE I:

Glucagon;Adrenalina

a b g Adenilciclasa
R Proteína G Fosfodies-
terasa
GTP ATP AMPc 5´AMP
+
PQAi PQAa
RECEPTORES DE CLASE I:

FUNCIONES DE LA SUBUNIDAD a:

FIJAR GTP;
ACTIVAR LA ADENILCICLASA;
ACCIÓN GTPásica:
GTP +H2O GDP + Pi
RECEPTORES DE CLASE I:

Hormona
RECEPTOR
FOSFOLIPASA C
FOSFATIDILINOSITOL 4,5 difosfato

INOSITOL 1,4,5 trifosfato (IP3) + DAG

AUMENTO DE LA MOVILIZACION DE
CALCIO INTRACELULAR
FOSFATIDILINOSITOL 4,5 DIFOSFATO:

Fosfolípido de membrana
Fosfolipasa COH OH
2
DAG PO 3

O-P 4
1
O-P
6 5
OH
Mio-inositol 4-5 difosfato
RECEPTORES DE CLASE I:

IP3 DAG

PK C
Mitocondria, REL

Ca++ CALMODULINA
QUINASA

PROTEINAS FOSFOPROTEINAS
RECEPTORES DE CLASE I:

El efecto alfa 1 adrenérgico de las


catecolaminas circulantes (adrenalina,
noradrenalina) está mediado por la
activación de una fosfolipasa C, que toma
al fosfatidilinositol 4,5 difosfato y lo
transforma en inositol trifosfato (IP3) y
diacilglicerol que aumentan la
movilización de CALCIO intracelular…
RECEPTORES DE CLASE II:

Degradación
LDL lisosomal

clatrina
Receptor
LDL

Endosoma CURL
RECEPTOR DE INSULINA:

Cr 19
a a GLUCOSA
S S
S S
Autofosfo-
rilación
b b

TIR-O-P
SEÑALES TRANSMEMBRANA
RECEPTOR DE INSULINA:

El receptor de insulina, a través de su


subunidad beta, actúa como tirosina ó
serina quinasa fosforilando y activando
proteínas intracelulares que determinan
la acción hormonal (promover el ingreso
de glucosa, favorecer la glucólisis, la
glucogenogénesis, la lipogénesis e inhibir
la gluconeogénesis, etc.).
RECEPTORES CITOPLASMÁTICOS:

Hormona esteroide

Receptor R

ARNm

ESH
PROTEINAS
RECEPTORES INTRANUCLEARES:

Hormona

Receptor R
ARNm

ESH
PROTEINAS
RECEPTORES Y ENFERMEDAD:

¿Qué relación existe?:


Anticuerpos contra un receptor específico
(Miastenia Gravis; Acantosis nigricans
con resistencia a la insulina);
Deficiencia de receptores
(Hiperlipemia IIa);
Disminución de fijación de la hormona por
regulación anormal de receptores
(obesidad, diabetes mellitus tipo 2)…
RECEPTOR NICOTÍNICO
ACETILCOLINA

Estructura química del receptor:


MIASTENIA GRAVIS:

Nervio
periférico

Terminales
nerviosas

Terminal
sináptico

Anticuerpos
Unión
neuromuscular

Receptores
Ach

Anticuerpos uniéndose a
receptores para acetilcolina
MIASTENIA GRAVIS:

Caída del párpado con el


transcurso del día
MUCHAS

GRACIAS…

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