Farmacología Gastrointestinal

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FARMACOLOGÍA GASTROINTESTINAL

1. HIPERSECRECIÓN GASTROINTESTINAL

- Inhibidores de la bomba de protones


- Antagonistas de los receptores de histamina H2
- Citoprotectores
- Análogos de la prostaglandina
- Antiácidos
- Otros: Subsalicilato de bismuto, octeoctido

INHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTONES

Son inhibidores irreversibles y selectivos de la bomba de protones. Para que se produzca ácido
clorhídrico se necesita de nuevas bombas de protones

- Omeprazol 20mg – 40mg


- Esomeprazol 20mg – 40mg
- Lansoprazol 30mg
- Dexlanzoprazol 30mg – 60mg
- Pantoprazol 20mg – 40mg
- Levopantoprazol 20 mg
- Rabeprazol 10mg – 20mg
- Ilaprazol 10mg – 20mg

Son fotosensibles, por ende, su blíster es de doble aluminio.


Interacciones farmacológicas: no son muy relevantes, pero bno.

- Benzodiazepinas
- Warfaina
- Ketoconazol
- Fenilhidantina
- Digoxina
- Teofilina
- Diazepam
- Ampicilina

Con el uso prolongado pueden inducir: malabsorción de la vitamina B12, hipergastrinemia,


hiperplasia de células enterocromafines, absorción de calcio: riesgo de fracturas.

Efectos adversos:

- Náuseas
- Dolor abdominal
- Estreñimiento
- Diarrea
- Cefalea
- Miopatía
- Artralgias
- Rash
- Somnolencia
- Mareo
ANTAGONISTAS RECEPTORES DE H2:

Inhiben producción de ácido por competencia reversible con la histamina receptores H2, sobre
células parietales. Son muy seguras y eficaces.

- Cimetidina 200mg
- Ranitidina 50mg – 150mg – 300mg
- Famotidina 10 – 40mg
- Nizatidina 150mg – 300mg

Efectos adversos:

Frecuentes

- Diarrea
- Cefalea
- Fatiga
- Mialgia
- Somnolencia
- Constipación

Raros

- Ginecomastia
- Galactorrea: + q todo con cimetidina
- Psicosis: con ranitidina
- Confusión
- Interacción con alcohol: ranitidina
ANÁLOGOS DE LA PROSTAGLANDINA

- Misoprostol 200mcg

El misoprostol es un derivado metilado de la PGE1, que reúne una acción inhibitoria de la


secreción con la acción protectora de la mucosa gástrica. Es el fármaco de elección en las úlceras
inducidas por administración de AINES. Es útil para la gastropatía por AINES.

CITOPROTECTORES

- Sucralfato tabletas.
ANTIÁCIDOS

Son bases débiles que ejercen su acción sobre el ácido clorhídrico, al cual, administrados en
cantidades suficientes, son capaces de neutralizar. Pueden hacer que el pH gástrico, que
normalmente puede alcanzar valores de 1 a 3, tome un valor de 5.

- Hidróxido de aluminio
- Hidróxido de magnesio
- Carbonato de calcio
- Bicarbonato de sodio
Compuestos de bismuto

Su acción, fundamentalmente local, está mediada por la propiedad que tiene de fijarse de manera
selectiva al tejido necrótico presente en la base las úlceras. Sin embargo, también tiene capacidad
de aumentar la síntesis de prostaglandinas, con posible aumento en la secreción de moco y
bicarbonato. Pueden generas efectos antibacterianos, por ello su utilidad para el tto de la diarrea
del viajero y h. pylori

OTROS

Análogos de la somatostatina
2. PROCINÉTICOS Y ANTIEMÉTICOS

Medicamentos que aumentan la motilidad y el tránsito gastrointestinal coordinados de material


en el tubo digestivo.

- Fármacos colinérgicos
- Antagonistas de los receptores de dopamina
- Reguladores de los receptores de serotonina
- Motilina
- Antagonistas del receptor CCK1
Los colinérgicos han dejado de usarse por sus propios efectos gastrointestinales.
3. ANTIEMÉTICOS

Vómito:

Fase pre expulsiva:

- Rlejación gástrica
- Retroperistaltismo

Arcadas:

- Acción músculos respiratorios


- Acción músculos intercostales
- Acción músculos diafragmáticos

Fase expulsiva:

- Contracción intensa muscular


- Relajación EES
El área postrema está desprovista de barrera hematoencefálica.

Fármacos:

ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES 5HT3

Su principal mecanismo es a través de la inhibición del núcleo del haz solitario del nervio vago

- Ondansetron
- Granisetron
- Dolasetron
- Tropisetron
- Palonosetron
ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE DOPAMINA D2

- Proclorperazina (Fenotiazida)
- Tietilperazina (fenotiazida)
- Clorpromazina (fenotiazida)
- Metoclopramida (benzamida): Es antagonista de los receptores de dopamina D2 y
agonista de los receptores de 5HT3 y 4, por ende, tiene varias funciones.
- Domperidona (benzimidazol)

Útiles para la cinestosis

- Alizapride

- Olanzapina

ANTIHISTAMÍNICOS:
- Dimenhidrinato
- Hidroxizina
- Prometazina
- Difenhidramina

Útiles para cinestosis, actúan sobre fibras aferentes vestibulares y en el tallo encefálico.

Doxilamina + piridoxina: Hiperemesis gravídica

Efectos adversos: somnolencia – xerostomía

ANTICOLINÉRGICOS:

- Hioscina
- Escopolamina: no es buen antiemético, pero sí es un buen anticinestósico.

ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE LA SUSTANCIA P – ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE


NK1:

- Aprepitant – fosaprepitant (forma más fácil de administración, y por ende, manejo)


- Rolapitant

Se combinan con antagonistas 5HT3 y dexametasona. Contraindicados con pimozida, tiorizadinay


cisaprida.

AGONISTAS DE LOS RECEPTORES CANNABINOIDES:


Cuando el citotóxico de la quimioterapia es de…

4. ANTIDIARRÉICOS
Primero que todo se debe hacer el diagnóstico de lo que está causando la diarrea, debido a que
esta es un síntoma de una patología, si no se encuentra la causa, se trata como una diarrea
sintomática.

ARCILLAS

Se unen con avidez al agua a y a algunas endotoxinas. Disminuyen secreciones a nivel del tracto
gastrointestinal, por ende, disminuye la frecuencia y consistencia.

- Caolin: Salicilato de aluminio hidratado.


- Atapulgita: disalicilato de aluminio y magnesio.

SALES DE BISMUTO

Pueden oscurecerse la lengua y las heces, es normal.

ANTISECRETORES

OPIOIDES

Actúan en receptores de opioides en células epiteliales y


músculo entérico. Tienen efecto sobre la motilidad
intestinal, secreción intestinal o absorción. Los más
frecuentes son:

- Loperamida: esta es lomotil :o


- Difenoxilato.
- Difenoxina.

ANTAGONISTA SELECTIVO DE 5HT3

- Alosetron
- Ramosetron
Útil en mujeres cuyo síntoma principal sea la diarrea

INHIBIDORES DE LA CALMODULINA

- Maleato de zaldarina: útil en diarrea del viajero

PROBIÓTICOS

- Saccharomyces boulardii
- Lactobacillus R.
- Bacilus Clausi

OTROS:
5. CATÁRTICOS O LAXANTES

Las definiciones se basan en el número de deposiciones, pero no considera factores como


dificultades para la evacuación, cambio en las heces a pesar de la frecuencia normal. 25% de la
población la padece y los pacientes definen el estreñimiento en base a:

- Decremento de la frecuencia.
- Dificultad para el inicio o expulsión.
- Expulsión de heces de pequeño volumen.
- Sensación de evacuación incompleta.
Los laxantes que forman volumen no actúan enseguida, requieren de 1 a 3 días para hacer su
efecto. Además, debe ingerir con mucha agua.

Los laxantes estimulantes es recomendable tomarlos en la noche, para que cuando el paciente se
levante, haga popó.

Los laxantes osmóticos se administran para realizar imágenes diagnósticas que requieran tracto
gastrointestinal muy limpio.

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