El documento resume los conceptos clave de la farmacocinética. Explica que estudia el movimiento de los medicamentos en el cuerpo, incluyendo la absorción, distribución, metabolismo y excreción. Describe cada uno de estos procesos y factores que los afectan como la edad y función de órganos. También explica el sistema LADME que modela el viaje de los fármacos en el cuerpo desde la administración hasta la eliminación.
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El documento resume los conceptos clave de la farmacocinética. Explica que estudia el movimiento de los medicamentos en el cuerpo, incluyendo la absorción, distribución, metabolismo y excreción. Describe cada uno de estos procesos y factores que los afectan como la edad y función de órganos. También explica el sistema LADME que modela el viaje de los fármacos en el cuerpo desde la administración hasta la eliminación.
El documento resume los conceptos clave de la farmacocinética. Explica que estudia el movimiento de los medicamentos en el cuerpo, incluyendo la absorción, distribución, metabolismo y excreción. Describe cada uno de estos procesos y factores que los afectan como la edad y función de órganos. También explica el sistema LADME que modela el viaje de los fármacos en el cuerpo desde la administración hasta la eliminación.
El documento resume los conceptos clave de la farmacocinética. Explica que estudia el movimiento de los medicamentos en el cuerpo, incluyendo la absorción, distribución, metabolismo y excreción. Describe cada uno de estos procesos y factores que los afectan como la edad y función de órganos. También explica el sistema LADME que modela el viaje de los fármacos en el cuerpo desde la administración hasta la eliminación.
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Tema:
GENERALIDADES DE LA FARMACOCINÉTICA
Facilitador: Nelson Rodriguez
Estudiante: Zureimy González Rodriguez
Universidad Latina de Panamá
Faculta ciencia de la salud
Escuela de Farmacia
Año 2021 Introducción
La farmacocinética, que a veces se define como los efectos del organismo sobre el fármaco, se refiere al movimiento de los medicamentos hacia el interior, a través del organismo y hacia el exterior de este, es decir, el curso temporal de su absorción, biodisponibilidad, distribución, metabolismo y excreción.
La farmacocinética de un fármaco depende de sus propiedades químicas y de factores
relacionados con el paciente y de sus propiedades químicas. Algunos de estos últimos (p. ej., función renal, dotación genética, sexo, edad) pueden utilizarse para predecir los parámetros farmacocinéticos en ciertas poblaciones. Por ejemplo, la semivida de algunos fármacos, en especial la de aquellos que son sometidos a metabolismo y excreción, puede ser notablemente larga en los adultos mayores. De hecho, los cambios fisiológicos asociados al envejecimiento afectan muchos aspectos de la farmacocinética GENERALIDADES DE LA FARMACOCINÉTICA
La farmacocinética estudia los procesos y factores que determinan la cantidad de fármaco
presente en el sitio en que debe ejercer su efecto biológico en cada momento, a partir de la aplicación del fármaco sobre el organismo vivo. Ello requiere el análisis de las concentraciones de fármacos y sus metabolitos en los líquidos orgánicos. Es la actividad de los medicamentos en el cuerpo durante un período de tiempo, inclusive el proceso mediante el cual los medicamentos se absorben se distribuye en el cuerpo, se localizan en los tejidos y se eliminan del cuerpo. Farmacodinamia. Se refiere a las acciones de un fármaco en el cuerpo e incluye interacciones con el receptor, fenómenos de dosis-respuesta, así como los mecanismos del efecto terapéutico y tóxico. Un receptor es el componente del sistema biológico con el cual interactúa el fármaco para obtener un cambio en la función del sistema.
El comportamiento farmacocinético de la mayoría de los fármacos puede expresarse
mediante ecuaciones que relacionan estos procesos pueden predecirse razonablemente, pero otros factores son de naturaleza idiosincrática y sus efectos son, por tanto, impredecibles. Debido a las diferencias interindividuales, la administración de fármacos debe adaptarse a las necesidades de cada paciente, tradicionalmente ajustando la dosis de manera empírica hasta que se consigan los objetivos terapéuticos. Con frecuencia, este enfoque es inadecuado porque puede retrasar la respuesta óptima o dar lugar a efectos adversos. El conocimiento de los principios de la farmacocinética permite a los médicos ajustar las dosis de manera más exacta y rápida. La aplicación de los principios farmacocinéticos para individualizar la farmacoterapia se denomina la monitorización terapéutica de los fármacos. SISTEMA LADMER LADME, abreviatura de Liberación, Absorción, Distribución, Metabolismo y Excreción es el modelo que explica el proceso que hace un fármaco desde el momento de ingerirlo. A continuación, nos adentramos en un viaje desconocido para muchos pero que ocurre cada vez que tomamos un medicamento. Liberación Al tomar un medicamento por vía oral, lo primero que tiene que ocurrir es que se libere de la forma farmacéutica de la que forma parte (cápsula, comprimido, solución o granulado) y se disuelva en el medio. Por tanto, dependiendo del grado de integración del principio activo en la formulación oral, tardará más o menos tiempo en liberarse. De este modo, los fármacos que tomamos en forma de solución oral ya van disueltos en agua, por lo que llevarán ventaja a las cápsulas y los comprimidos. Los excipientes, que son los compuestos inactivos que se incorporan a la formulación oral para dar cuerpo y forma (lactosa, sacarosa, sorbitol, almidón…), también pueden influir en la liberación del fármaco. Absorción Una vez disueltos, avanzan por el organismo como si fueran alimentos y se van absorbiendo a lo largo del aparato digestivo. Aunque la absorción se puede producir en cualquier zona, el intestino delgado es el tramo del tracto gastrointestinal especializado en ello, debido a sus características fisiológicas que le confieren mayor superficie activa de absorción. Por tanto, este paso dependerá tanto del estado del intestino del paciente como de las propiedades físicoquímicas del fármaco (grado de ionización, solubilidad, pH, etc.).
Pero no todo es tan sencillo, el fármaco también encuentra obstáculos a su paso, ya que no todos los transportadores del intestino favorecen la absorción de sustancias. Existe un transporte inverso, de secreción o “efflux” cuya función es proteger al torrente sanguíneo de la intrusión de tóxicos y sustancias extrañas. Precisamente, los fármacos son sustancias desconocidas para el organismo, y estos transportadores “efflux” se encargarán de expulsar el fármaco que haya conseguido acceder a la sangre, nuevamente hacia el lumen intestinal. Esto, lleva a fallos terapéuticos, pues el fármaco no consigue llegar al sitio de acción. Estos trasportadores son los responsables del fracaso de algunos tratamientos, como la quimioterapia del cáncer.
Distribución La absorción es solo el principio del viaje del medicamento en el organismo. Tras su acceso al torrente sanguíneo, éste debe viajar hasta el lugar de acción, es decir hasta el sitio donde se encuentra la patología que debe curar. Parte del fármaco realiza este viaje en soledad, y otra parte acompañada de proteínas transportadoras. Los que se unen a dichas proteínas, al poseer un gran tamaño, encontrarán dificultad para atravesar algunas membranas biológicas, como la barrera hematoencefálica (cerebro), que sólo permite el paso a las moléculas de pequeño tamaño. Es importante tener en cuenta este fenómeno para calcular la dosis ideal para el paciente.
Metabolismo Desde el momento que ingerimos el medicamento, nuestros órganos encargados de protegernos frente a sustancias extrañas se ponen en acción. Necesitamos inactivar los tóxicos cuando ya no hagan falta. Este proceso se produce principalmente en el hígado, y consiste en convertir o transformar químicamente los fármacos en compuestos más fáciles de eliminar. Excreción Y por el final, la última fase del ciclo LADME es la excreción. Los fármacos son expulsados de nuestro organismo mediante el proceso de excreción. Éstos se pueden eliminar tras la metabolización o inalterados. Las vías de salida son diversas, siendo las más importantes las vías urinaria y biliar-entérica. También puede excretarse por sudor, saliva, leche y epitelios descamados. Estos son los últimos lugares que visita el fármaco en su viaje por nuestro organismo.
Por tanto, el viaje del fármaco por nuestro organismo se compone de una serie de procesos encadenados, algunos favorecen su absorción y otros la entorpecen, pero es precisamente este equilibrio lo que hace posible que los fármacos nos curen sin destruirnos.
La administración extravasal comprende la vía oral, intramuscular, subcutánea, etc. Solo
tenemos un compartimento. Administramos una dosis (X0) y el fármaco se incorpora de acuerdo con una cinética de orden 1. El proceso de incorporación de orden 1 viene determinado por la constante de absorción (Ka) que tiene magnitud de tiempo-1. El fármaco, por tanto, se va absorbiendo y a cada tiempo tendríamos una cantidad de fármaco en el compartimento representada por X El fármaco se encuentra distribuido en un volumen, de manera que a cada tiempo tendremos también una concentración (C). Desde el momento en el que el fármaco accede a un órgano de eliminación empieza a eliminarse de acuerdo con una cinética de orden 1 regida por la constante de eliminación (Ke). Nuestro objetivo es calcular parámetros farmacocinéticos, para lo cual necesitamos una ecuación que nos relacione concentraciones con el tiempo. Para resolver el sistema, planteamos cómo varía la cantidad de fármaco en el compartimento con el tiempo. 𝑑𝑋𝑑𝑡 = 𝐾𝑎·𝑋𝑎−𝐾𝑒·𝑋 Siendo Xa la cantidad de fármaco en el lugar de absorción. No podemos resolver el sistema integrando porque existen más variables. Plantemos entonces la siguiente ecuación: 𝑑𝑋𝑎𝑑𝑡 = −𝐾𝑎·𝑋𝑎
Una infusión intravenosa (IV) o endovenosa (EV) es una disolución cuyo objetivo clínico próximo consiste en ser inyectada en el torrente circulatorio venoso, ya sea en forma directa o por goteo. Ordinariamente las infusiones son disoluciones acuosas de algún soluto, es decir, el resultado de diluir un soluto en agua, pero sin que ésta contenga soluto sobrenadando, depositado en el fondo del recipiente o flotando en algún punto de la masa de disolvente. El soluto será siempre la sustancia que va a ser disuelta en el diluyente.
