UNIVERSIDAD NACIONAL DANIEL ALCIDES CARRIÓN

FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD

ESCUELA DE FORMACIÓN PROFESIONAL DE ENFERMERÍA

Víctor Alejandro CURISINCHE RIVERA

V SEMESTRE
 ALVAREZ PARDAVE, Mishely
 GABRIEL GRIJALVA, Heydi TARMA - 2021
 ORDOÑEZ ROJAS, Andy
 PALACIOS LAVADO, Silvana
 PAUCAR AQUINO, Rosa
 Es la sustancia capaz de modificar la actividad
celular. Afirmando así que el fármaco no origina
mecanismos o reacciones desconocidas por la célula,
sino que se limita a estimular o inhibir los procesos
propios de la célula.
El término farmacodinamia tiene origen en
dos palabras de origen griego: pharmackon
(fármaco, droga) y dynamis (fuerza).
 Tiene como objetivo
Es el al estudio de los efectos de poder crear
bioquímicos y fisiológicos de los medicamentos más
fármacos y sus mecanismos de eficaces o dosis más
acción para efectuarlos. seguras, con una
menor incidencia de
efectos secundarios.
 1 2 3 4

1806 1841 1878 1909

Paul
James Blake declara que John Langley
Friederich Wilhelm los medicamentos son Ehrlich concibió el
acuñó el término
aisló el elemento eficaces sólo cuando concepto de
alcanzan un tejido
“sustancia
narcótico del opio “receptor”
sensible receptora”

Ambos aludiendo al componente al

cual se une un fármaco para llevar a
cabo su efecto
 5 6 7 8 9

1954 1956 1957 1966 2005

Gadum y Schild Furchgott publicó Limbird impulsó los
Stephenson impulsó
Ariëns describió la hablaron sobre la importancia de “principios de la
el concepto de
“actividad “conformación del la “curva de farmacología de los
“estímulo
intrínseca” antagonismo” concentración” receptores”
respuesta”
Mecanismos de
acción de los Efectos bioquímicos-
fármacos fisiológicos que
desarrollan los
fármacos
 01 02 03

Estimulacion Depresión o inhibición Irritación

Algunos agentes de
Actúan aumentando la Actúan disminuyendo la
aplicación tópica pueden
actividad de un órgano o actividad de un órgano o
causar irritación de la piel y
sistema específico. sistema específico
tejidos adyacentes.

04 05

Reemplazo Acción citotóxica

Cuando hay una deficiencia Los fármacos son

de sustancias endógenas, selectivamente tóxicos para
pueden ser reemplazadas el organismo infectante o
por fármacos. células cancerosas
 Casi todas las reacciones biológicas se llevan a
cabo bajo influencia catalítica de enzimas

Algunos
productos
Inhibición químicos y
inespecífica fármacos son
capaces de
desnaturalizar
proteínas
 Muchos agentes inhiben a determinada enzima sin
Inhibición específica afectar a otra

El fármaco de estructura similar

compite con el sustrato normal por
Competitiva el sitio de unión catalítico de la
enzima, de modo que se alcanza un
nuevo equilibrio.

El inhibidor reacciona con un sitio

cercano y no con el sitio catalítico,
No competitiva pero altera la enzima de una
manera en la que ésta pierde su
propiedad catalítica
 Algunos fármacos se unen directamente a los
canales iónicos y alteran el flujo de iones.

Los anestésicos locales

bloquean los canales
EJEMPLO sodio en
membrana neuronal
la
para producir la
anestesia local.
Diversos fármacos producen su efecto al unirse a
transportadores específicos

Facilitan la difusión en la dirección del gradiente

de concentración

Bombean el metabolito o ion en contra de la

gradiente utilizando energía metabólica
Para que ocurra una acción específica y,
consecuentemente, un efecto más específico

Los fármacos se
asocian a Normalmente se
receptores, los ubican en la
cuales son superficie celular y
sustancias presentan algún
químicas lugar de unión
organizadas
 Cambios en la actividad enzimática.

Es la estructura
celular con la que va a
interactuar el
Modificaciones en los canales iónicos.
fármaco de forma
selectiva, para que
pueda cumplir su
función.
Modificaciones en la estructura o en
la producción de proteínas.
Se regulan por
voltaje y se Están
activan por Son importantes directamente
mecanismos de en la conducción implicados en los
cambio en la de impulsos efectos de los
carga nerviosos anestésicos locales
eléctrica de las utilizados en
membranas odontología
excitables.
 SISTEMAS SISTEMAS DE LA SISTEMAS DE LA
EFECTORES DE AC PLC
PROTEÍNAS G
 01 02 03

Canales iónicos Sistemas de Segundos Sistema de la Adenilato

Mensajeros Ciclasa (AC)

04 05

Sistema de la Guanilato
Sistema del Fosfolipasa C
Ciclasa (GC)
 Permite
Cuando se asocian cambios químicos
a enzimas los La activación de que usualmente
receptores se le la molécula activan otras
conoce como activadora de este enzimas
receptores receptor intracelulares,
catalíticos. induciendo
cambios fisiológicos
 Se localizan en el
líquido intracelular
o en el citoplasma
de la célula

Las sustancias
lipofílicas tienden
a atravesar
esta estructura
más fácilmente

La unión altera la
conformación del
receptor, lo
cual lleva a los
efectos
intracelulares
Las interacciones En general, los
Entre las principales
químicas pueden fármacos imitan la
sustancias que pueden
ocurrir por medio acción de esas
interactuar con los
de uno o más tipos sustancias cuando se
receptores están las
de conexiones unen a los mismos
moléculas endógenas.
químicas. receptores.
Conformación química de fármacos y receptores

Fuerzas Otros factores Efectos de la

primarias que que Impacto de la membrana
contribuyen a contribuyen a unión del sobre las
la afinidad la afinidad fármaco en el interacciones
fármaco- fármaco- receptor. fármaco-
receptor. receptor. receptor.
Características de la interacción F-R Especificidad

Capacidad de
discriminar una
molécula de otra.
Afinidad
Actividad intrínseca
Capacidad de unión
Capacidad de
del fármaco al
producir el efecto
receptor.
tras la unión
Principales relaciones farmacodinamia AGONISTAS
Agonista inverso
Agonista completo Agonista parcial Agonista inverso parcial

Para la droga
A las drogas que A las drogas que
que tiene la
tienen menos
Tienen
máxima producen el
actividad efecto opuesto menor
actividad
intrínseca
intrínseca que al del eficacia.
el agonista Agonista.
obtenible de ese
completo.
sistema.
Principales relaciones farmacodinamia ANTAGONISTAS

Competitivos y no Un antagonista Un antagonista no

competitivo reduce competitivo reduce
competitivos tienen
la potencia de un la eficacia de un
diferentes efectos sobre
agonista, sin afectar agonista sin
la potencia y la afectar la potencia
la eficacia del
eficacia. del agonista.
agonista.
Autorregulación: Mecanismos de defensa

En ascenso (up regulation) En descenso (down

↑ del Nº de R disponibles, ↑ regulation) modula la
respuesta celular ante la
de síntesis de receptores o ↑ sobre estimulación o
de afinidad por los agonistas sobreocupación (estimulantes
(bloqueadores beta) beta2, buserelín, goserelin…)
Transpeptidasa
bacteriana: Cicloxigenasa:
inhibida por inhibida por
penicilinas y las AINEs, efecto
cefalosporinas analgésico,
(interfiere la antipirético,
síntesis pared antiinflamatorio
bacteriana)
 Agentes quelantes: Efectos de tipo Indirecto:
fuertes uniones con Tiramina, Efedrina,
Propiedades osmóticas:
Manitol: Diurético cationes metálicos. ej: Amfetamina: 
osmótico, expansor BAL o dimercaprol se desplazamiento del pool
plasmático une al mercurio o al móvil de catecolaminas,
plomo  quelación del axoplasma al espacio
intersináptico
 Relación dosis

Cuando un fármaco se Concentración plasmática

administra por vía sistémica, la
relación dosis-respuesta tiene dos
Relación concentración
componentes:
plasmática

Respuesta
A medida que aumenta la dosis de un fármaco, el
riesgo de efectos indeseables también aumenta.

En general la dosis de un fármaco se calcula para

ser efectiva en al menos el 50% de los individuos a
los cuales es administrada

Del mismo modo, la dosis letal (DL50) se calcula

como la dosis que será letal para el 50% de los
individuos.
 Relaciones dosis • Describen el efecto de varias dosis
respuestas graduadas: de un fármaco en un individuo.

Relaciones de dosis • Muestran el efecto de varias dosis

respuestas cuánticas o de un fármaco en una población de
de “todo o nada”: individuos.
 Cuando se administran dos o más fármacos
simultáneamente o en rápida sucesión, estos
pueden ser indiferentes entre sí o mostrar
sinergia o antagonismo.
La acción de un fármaco es favorecida o aumentada por otro. En un par sinérgico, ambos fármacos pueden actuar en la
misma dirección o uno puede ser inactivo cuando se administra solo, pero a pesar de eso, aumenta la acción del otro
cuando se los administra juntos. La sinergia puede ser:

El efecto de los dos El efecto de la

fármacos sigue la combinación es mayor
ADITIVA

misma dirección y que los efectos

simplemente se suman. individuales de los

SUPRA ADITIVA
Ejemplo: Ácido componentes.
acetilsalicílico + Ejemplo: Adrenalina +
paracetamol = como cocaína = inhibición de
analgésico y la captación neuronal
antipirético
Cuando un fármaco disminuye o anula la acción de otro. Por lo general en un par de antagonistas, uno de los fármacos
es inactivo como tal, pero disminuye el efecto del otro. Según el mecanismo involucrado, el antagonismo puede ser:

Basado en la propiedad física de los fármacos.

Ejemplo: El carbón adsorbe alcaloides y puede impedir su absorción. (Se ve en las intoxicaciones
por alcaloides).
FÍSICO
Ambos fármacos reaccionan químicamente y forman un producto inactivo.
Ejemplo: El KMnO4 oxida los alcaloides, se le utiliza para el lavado gástrico en caso de
intoxicaciones.

QUÍMICO FISIOLÓGICO Los dos fármacos actúan sobre diferentes receptores o por distintos mecanismos, pero
ejercen efectos opuestos sobre la misma función fisiológica
Ejemplos: Histamina y adrenalina sobre los músculos bronquiales y la presión arterial,
Glucagón e insulina sobre la glicemia.
 La dosis es la cantidad apropiada de un
fármaco para provocar algún grado de
respuesta en un paciente. En consecuencia, la
dosis de un fármaco se debe calificar en
función de la respuesta elegida.
La dosis de un fármaco depende de su
concentración en el sitio de acción y de sus
características farmacocinéticas. Se adoptan
diferentes estrategias para individualizar la
dosificación de los fármacos.
 Dosis estándar Dosis regulada: Dosis ajustada Dosis titulada:
La misma dosis es El fármaco modifica según la No se puede
apropiada para la una función del concentración: administrar la dosis
mayoría de los organismo finamente La respuesta no es fácil adecuada para inducir
pacientes. regulada que puede de cuantificar, pero se el efecto terapéutico
Ejemplo: ser medida con ha demostrado que se máximo a causa de los
facilidad. logra un determinado efectos adversos
anticonceptivos rango de intolerables.
orales, penicilina. Ejemplo:
concentración Ejemplo:
antihipertensivos, plasmática del
hipoglucemiantes, fármaco fármacos
anticoagulantes, antineoplásicos,
diuréticos, anestésicos Ejemplo: corticoesteroides.
generales. antidepresivos,
antiepilépticos, litio.
 Son los cambios o Cambios en las funciones
modificaciones que produce el Termorreguladoras que
fármaco en el organismo en EJEMPLO producen los medicamentos
niveles submoleculares, diseñados para combatir la
moleculares, celulares o Fiebre, conocidos como
bioquímicos. antipiréticos.
Fisiológicos Patológicos Farmacológicos Ambiente
• edad • Estrés • Dosis • Condiciones
• Sexo • Factores endocrinos • Vías de administración meteorológicas
• Genética • Insuficiencia renal • Posología • Fenómenos de
• Peso corporal • Tolerancia toxicidad de grupo
 01 02 03
EFECTO PRIMARIO EFECTO PLACEBO EFECTO COLATERAL
Son los efectos esperados Se trata de efectos que no Son efectos generados por
para ese fármaco. tienen relación con el las manifestaciones
fármaco. deseadas del

04 05 medicamento (efecto
primario)

EFECTO TÓXICO EFECTO LETAL

Son manifestaciones biológicas
Se trata de efectos producidos producidas por el medicamento
por un exceso de la dosis que pueden llevar a la muerte del
recomendada del fármaco. paciente.
Hablamos de interacciones farmacológicas, cuando 2 fármacos o más,
presentes en el organismo del individuo cambian su acción, debido a
que uno de ellos aumenta o disminuye la acción del otro, es decir que
la acción que un fármaco ejerce sobre el otro produce un cambio
cualitativo o cuantitativo en sus efectos.
Los conceptos explicados anteriormente serán de utilidad para poder entender
la siguiente representación gráfica: la curva de farmacodinamia.

POTENCIA EFICACIA UNA PENDIENTE

Indicada por la posición Que podemos ubicar en el Que nos indica el nivel
lateral de la curva a lo punto máximo de la de variación de dosis
largo del eje de curva, que se relaciona para modificar el
abscisas y tiene con la capacidad grado de respuesta
relación con la máxima de producir
afinidad del fármaco una respuesta para ese
con su receptor. complejo.
 Curva Dosis Respuesta Curva Dosis Respuesta
Gradual y Antagonismo Gradual. Antagonismo No
Competitivo competitivo
 No se alcanza el mismo efecto
 Se alcanza el mismo efecto máximo máximo
 Hay competencia  No hay competencia
 La potencia disminuye en forma  La curva se desplaza a la derecha,
aparente pero no en forma paralela
 La curva se desplaza a la derecha en  La presencia del antagonista no es
forma paralela sobre montada por el agonista
 Es reversible  Es irreversible
⃞ Sinónimo: Cuántica, Todo o Nada
⃞ Se grafica % de individuos vs Log de la
dosis (curva sigmoidea)
⃞ Información que proporciona: seguridad
del fármaco, dosis umbral, efectos
terapéuticos, efectos adversos, efectos
tóxicos,etc.
⃞ DE50 cuantal: dosis efectiva 50, dosis
efectiva en el 50% de la población
⃞ Participan muchos sujetos
 La farmacodinamia describe la compleja interrelación que se
establece entre el perfil farmacocinética del antimicrobiano y la
susceptibilidad in vitro de la bacteria.

La curva concentración-tiempo del

antibacteriano se determina en función de la
CIM de la bacteria que es la concentración del
antimicrobiano a la cual se logra inhibir el
crecimiento bacteriano, y de la concentración
bactericida mínima (CBM)
El laboratorio clínico y sus técnicas
actuales determinan con gran certeza
la sensibilidad de un microorganismo a
un antimicrobiano y la actividad
bacteriostática o bactericida que este
alcanza.

Los parámetros
farmacocinéticos son
expresados en función de la
CIM: Cmáx/CIM, AUC/ CIM o
T > CIM (tiempo sobre la CIM)
CONCENTRACIÓN-DEPENDIENTE TIEMPO Y CONCENTRACIÓN DEPENDIENTE

Se caracteriza por valores óptimos Se caracteriza por valores óptimos

para la razón Cmáx/CIM por la razón ABC/CIM

TIEMPO-DEPENDIENTE

La concentración plasmática (cp) se

mantiene por sobre la CIM (cp> CIM )