FARMACOLOGÍA

CÁTEDRA DE FARMACOLOGÍA DE BIOIMÁGENES.

UNIDAD 1

CÁTEDRA DE FARMACOLOGÍA BIOIMÁGENES -ETM 1

FARMACOLOGÍA

La historia de la farmacología es rica y excitante, plagada de descubrimientos accidentales y

producto de investigaciones destacadas. Esta historia comenzó probablemente cuando se
empleó por primera vez un vegetal para aliviar los síntomas de una enfermedad.

Considerando la farmacología en su sentido moderno, su historia a nivel mundial se limita al

corto periodo de ciento cincuenta y ocho años que se inicia a mediados del siglo XIX, con lo
que a continuación se describe como farmacología experimental y que se prolonga hasta
nuestros días. Sí, por el contrario, se emplea una acepción más amplia que define la
farmacología como la ciencia dedicada al estudio de todos los aspectos de los medicamentos,
debemos remontarnos a los albores de la humanidad. En tal sentido, la historia de la
farmacología puede dividirse en las etapas siguientes:

1. La protofarmacología: desde la remota antigüedad hasta el rechazo de la obra

galénica en el siglo XVI. La primera referencia registrada de la palabra farmacología
se encontró en un texto de 1693 titulado Pharmacología sen Manuductio ad Materiam
Medium, de Samuel Dale. Antes de esta fecha, el estudio de las plantas medicinales
se denominaba Materia Médica, un término que se mantuvo hasta principios del
siglo XX.

La farmacología como disciplina independiente se reconoció de forma oficial en

1847, cuando se estableció en Estonia el primer departamento de farmacología.
John Jacob Abel, considerado el padre de la farmacología estadounidense gracias
a muchas contribuciones, fundó el primer departamento de farmacología de
EEUU en la Universidad de Michigan en 1890.

Destacan otros textos médicos de procedencia diversa y determinados fármacos

de la civilización egipcia que se utilizaron durante siglos. La civilización griega
introduce el término fármaco y define una nueva concepción de enfermedad. En
esta época se instaura la doctrina de Galeno, la que persistirá hasta el
Renacimiento.

2 El periodo de transición de la farmacología: desde el siglo XVI hasta

mediados del siglo XIX. Constituye el lento establecimiento de los cimientos de
la farmacología moderna. Se caracteriza por un predominio inicial de los
derivados de las plantas. Aparecen las farmacopeas y se rompe con la tradición
galénica, a través de Paracelso, un médico Suizo llamado Pillipus Aureolus

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 Theophrastos Bombast von Hohenheim. Destaca el nacimiento de la química
moderna y el aislamiento de principios activos como la morfina (Serturner, 1806).

3. La farmacología experimental: desde mediados del siglo XIX a mediados del

siglo XX. Los fisiólogos F. Magendie y C. Bernard introducen el empleo de
fármacos como herramientas terapéuticas, y más tarde Buchheim en 1860 crea el
primer Instituto de Farmacología. Todo esto facilita el nacimiento de la
farmacología experimental con Schmiedeberg; culminando esta etapa con el
primer quimioterápico, el Salvarsán, descubierto por Paul Ehrlich en 1910,
llamándose a este producto el Arsénico que salva.

En el siglo XX, el ritmo al que cambiaban todas las áreas de la medicina aumentó
exponencialmente. Los farmacéuticos ya no necesitaban confiar en laboratorios y
lentos procesos para extraer los principios activos de los escasos productos
naturales; podían sintetizar fármacos en el laboratorio. Se podían sintetizar y
probar cientos de nuevos fármacos en un periodo de tiempo relativamente corto
y, lo que es más importante, se logró comprender cómo actúan los fármacos
identificando sumecanismo de acción a nivel molecular.

4. El periodo moderno: aunque no esta clara la fecha exacta, se cree que la

farmacología moderna despuntó a principios del siglo XIX. En esa época, los
químicos hacían notables progresos extrayendo sustancias específicas de
complejas mezclas, lo que permitió aislar diversos principios activos como la
morfina, la colchicina, el curare, la cocaína y otras sustancias farmacológicas de
origen natural.

Otros descubrimientos son el de las Sulfamidas en 1932 y de la Penicilina por

Chain, Florey y Fleming en 1941, pasando por la denominada revolución
terapéutica, hasta la aparición de los primeros fármacos biotecnológicos, en la
década de los 80.

5. La época actual: desde 1980 hasta el presente, se caracteriza por la aplicación

de nuevos métodos de obtención de medicamentos, incluida la aplicación de las
técnicas de biología molecular en el estudio de nuevas posibilidades terapéuticas y
el amplio desarrollo de la farmacología molecular y la genómica. En conclusión, la
actual práctica de la farmacología es extremadamente compleja y más avanzada si
se la compara con su historia inicial o primitiva, y su principal propósito es
centrarse en el paciente y mejorar su calidad de vida.

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Para poder introducirnos en los contenidos de la materia es de vital importancia entender que
es la Farmacología y la composición de los fármacos.

La Farmacología es una ciencia básica que estudia las interacciones entre los fármacos y el
organismo. Así definida, es una ciencia fundamental, en continuo crecimiento, cuyos intereses
son afines y se enlazan con otras asignaturas básicas de la carrera. Es una ciencia aplicada que
busca que los conocimientos y principios derivados de esos estudios ayuden a la solución de
problemas.

Su función principal es estudiar los fármacos en todos sus aspectos: sus orígenes o de dónde
provienen; su síntesis o preparación, sean de origen natural o no; sus propiedades físicas y
químicas, mediante herramientas de la química orgánica, analítica y teórica; todas sus acciones,
desde lo molecular hasta el organismo completo.

FARMACOS
Entendemos por FÁRMACO (o PRINCIPIO ACTIVO) una sustancia con composición
química exactamente conocida y que es capaz de producir efectos o cambios sobre una
determinada propiedad fisiológica de quien lo consume; un fármaco puede ser exactamente
dosificado y sus efectos (tanto benéficos como perjudiciales) perfectamente conocidos, luego
de utilizar dicho fármaco en un número de personas lo suficientemente grande.

El término MEDICAMENTO se refiere a la combinación de uno o más fármacos con otras

sustancias farmacológicamente inactivas llamadas excipientes, que sirven para darle volumen a
la presentación farmacéutica y que facilitan la producción, el transporte, el almacenamiento, la
dispensación y la administración de los fármacos; los medicamentos se identifican por la
denominación común internacional (DCI) o nombre genérico del fármaco que contienen y
mediante un nombre comercial o de marca que escoge libremente cada fabricante.

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La Farmacología tiene muchas
ramas pero las más importantes son :

★ Farmacocinética
★ Farmacodinamia

FARMACOCINÉTICA
Para poder actuar o desarrollar su acción terapéutica un fármaco debe ingresar al organismo, debe
realizar un recorrido por el mismo y luego ser eliminado. El recorrido que realiza un fármaco desde
que ingresa al organismo hasta que se elimina se denomina: FARMACOCINETICA,
comprende todo lo que el
“organismo le hace a la droga”. Se
refiere al movimiento de los
medicamentos hacia el interior, a
través del organismo y hacia el
exterior de este, es decir, el curso
temporal de LIBERACION,
ABSORCION, DISTRIBUCION,
METABOLISMO Y EXCRECION.

El ingreso depende de la vía de

administración que se seleccionó y
las distintas vías tienen características
que le son propias y deben ser
tenidas en cuenta para poder analizar
si el fármaco llegará a los tejidos, en
qué cantidad y a qué velocidad, pues así se logra determinada cantidad de droga en el organismo.-

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La farmacocinética de un fármaco depende de sus propiedades químicas y de factores relacionados con
el paciente y de sus propiedades químicas. Algunos de estos últimos (p. ej., función renal, dotación
genética, sexo, edad).

Otros factores están relacionados con la fisiología individual. Los efectos de algunos factores
individuales (p. ej., insuficiencia renal, obesidad, insuficiencia hepática, deshidratación) pueden
predecirse razonablemente, pero otros factores son de naturaleza idiosincrática y sus efectos son, por
tanto, impredecibles.

LADME, las distintas etapas farmacocinéticas:

Liberación

Absorción

Distribución

Metabolismo

Excreción o eliminación de la misma.

Para cumplimentar estas etapas la droga debe atravesar membranas corporales y las propiedades físico-
químicas de las moléculas y membranas son específicas para cada tipo de tejido y por lo tanto distintos
los mecanismos por los cuales ingresan al organismo.

El tamaño y su forma molecular, la solubilidad en el sitio de absorción, el grado de ionización, y la

liposolubilidad de sus formas ionizadas son elementos a tener en cuenta para que la droga llegue al
sitio de acción.-

● LIBERACION
El concepto farmacológico de la liberación, es el primer paso del proceso en donde el medicamento
ingresa al organismo, liberando el contenido del PRINCIPIO ACTIVO administrado. En este
momento el fármaco se desprende del vehículo o del excipiente con el que ha sido fabricado y
corresponde a tres pasos:

Disgregación, disolución y difusión. Las características de los excipientes tienen un papel fundamental,
ya que tienen como una de sus funciones propiciar el ambiente adecuado para que el fármaco se
absorba correctamente. Es por ello que los medicamentos con mismas dosis, pero de distintas marcas
comerciales pueden tener distintas bioequivalencias, es decir, alcanzan concentraciones plasmáticas
distintas y por lo tanto efectos terapéuticos diversos.

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Los sistemas de administración de fármacos son tecnologías diseñadas para la administración
dirigida y/o la liberación controlada de diferentes fármacos. La práctica de administración de
fármacos ha cambiado dramáticamente en las últimas décadas y se anticipan cambios aún
mayores en el futuro cercano, siempre en la búsqueda de una administración eficiente, como
lo es el transporte en el sistema circulatorio y el movimiento de los fármacos a través de las
células y tejidos.
Los sistemas de administración de fármacos controlan el ritmo de liberación del fármaco y el
lugar en el cuerpo donde se libera. Algunos sistemas pueden controlar ambas cosas.

Vías de ADMINISTRACION
Podría decirse que la administración es la verdadera entrada del fármaco al organismo, atravesando
distintas membranas. Una droga que se usa para un tratamiento debe ingresar, liberarse, pasar a través
de membranas celulares, distribuirse, biotransformarse y luego eliminarse. Recién en ese momento se
considera la velocidad de inicio de su actividad. Para que actúe se debe seleccionar la vía de
administración, y conocer los factores que afectan su llegada al sitio de acción, reconocer su
farmacocinética.

Durante el recorrido que hace la droga, sufre a distintos niveles algunas transformaciones, cambios
según el sitio donde se ubique la misma. Por ejemplo un medicamento por vía oral, en la boca es
alterada por la acción de las amilasa salival y así sucesivamente en los distintos sitios del organismo.-

Lo ideal sería colocar el medicamento en el sitio donde debe actuar, por ejemplo la forma tópica en la
piel para una afección dermatológica (del griego topos-un lugar).

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Vías tópicas: se emplean:
✔ Cremas
✔ Ungüentos
✔ Lociones
✔ Polvo
✔ Rocío (spray) en boca, garganta, vagina, recto, oído.
✔ Colirios (ojos)
✔ Gotas óticas (oído)
✔ Gotas nasales
✔ Aplicación percutánea

Consideraciones:

El uso tópico implica el uso de pocas cantidades de droga, y concentraciones bajas. Puede suceder que
una vez aplicadas en la piel, se absorban rápidamente y aparezcan efectos a nivel sistémico.-

-Los medicamentos también se colocan en las cavidades, por ejemplo en el espacio pleural, donde a
veces el fármaco no llega en cantidad necesaria por vía sanguínea.-

-A través de la piel se aplican sustancias liposolubles ingresando a través de la barrera epidérmica, como
los parches de nicotina (para dejar de fumar), la escopolamina para tratar las náuseas o mareos del
viajero, y también algunos parches de hormonas sexuales.

Vía Oral: cuando se selecciona la vía enteral para un

determinado fármaco, se considera que es la más inocua,
autónoma, económica y fácil de dosificar, pero también se
tiene en cuenta que un medicamento puede sufrir las
consecuencias de un pH muy bajo en el estómago, de la
presencia de alimentos que alteren su paso al intestino,
enosis (vómitos) o la acción de enzimas digestivas.-

El estómago está tapizado por una membrana mucosa

protectora de gran resistencia eléctrica, y su función es la
digestión de alimentos.-

El intestino delgado es muy extenso, permeable, posee una gran superficie de absorción su superficie
de absorción y si el estómago se vacía más aceleradamente, las drogas pasan a intestino y es mayor su
absorción.

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A veces las drogas se administran con una cubierta entérica para que no irriten y produzcan vómitos,
pero está cubierta a veces dificulta la liberación del fármaco en el intestino, pues no se destruye
totalmente.-

La vía subcutánea se debe usar fármacos que no sean irritantes, suele agregarse a los mismos
vasoconstrictores para que no pase tan rápido a la circulación, o hialuronidasa que acelera el paso a
través de las mismas.

Vía endovenosa es una forma rápida y precisa de administrar medicamentos, pero una vez que
se aplica no se puede extraer con facilidad. Puede ser que lesione la
vena, se infecte, o que se extravase.

La inyección endovenosa lenta, se hace cuando hay que mantener la

administración de una droga durante un lapso de tiempo y en
menores cantidades, se denomina venoclisis.-

Vía intra-arterial también se usa para inyectar pequeñas

cantidades y solo algunos medicamentos pueden ser usados, entre
ellos los medios de contrastes.

Vía sublingual: es una vía muy rápida aunque la superficie es

muy pequeña, pero algunas moléculas que no son iónicas y son muy liposolubles, como nitroglicerina.

El sistema sublingual de la boca drena en la vena cava superior la droga no es inactivada en el hígado.

Vía rectal: es posible cuando el paciente tiene vómitos o está inconsciente, o en algunos niños, y
pasa solo el 50 % de la droga al hígado entonces el metabolismo hepático de primer paso es mucho
menor.-

● ABSORCION
Los fármacos cuando son liberados deben atravesar membranas corporales para poder absorberse y
pasar así a la circulación general.-

Si fue usada la vía oral, seguirá su trayecto desde la boca, hasta llegar al intestino delgado lugar donde
se produce el mayor intercambio entre las vellosidades intestinales para pasar a la circulación y de allí
llegar al hígado.

La capacidad de un fármaco para pasar membranas y otras barreras celulares depende de sus
características físico-químicas, lo que determinará su solubilidad y del tamaño de sus moléculas.-

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Si es soluble en agua, su tamaño es muy pequeño en A (Armstrong) y pasa por simple difusión como
las sales.-

Los mecanismos moleculares por los cuales se absorben los fármacos son:
1- Difusión pasiva de fármacos hidrosolubles.
2- Difusión pasiva de fármacos liposolubles.
3- Transporte activo.
4- Pinocitosis/fagocitosis.
5- Difusión facilitada.
6- Filtración pasiva de fármacos.

1. La difusión pasiva para fármacos hidrosolubles:

Depende en gran medida del tamaño molecular, ya que la membrana celular para el paso de moléculas
de agua es ínfima, va de 8 a 10 Armstrong. Las acuoporinas (son proteínas específicas) que permiten ser
atravesadas casi exclusivamente por el agua. La velocidad para atravesar la membrana depende de su
mayor peso molecular. Algunos ejemplos de este proceso:

▪ Sales
▪ Agua
▪ Cafeína
▪ Efedrina
▪ Nicotinamida Vit. B 12

2. Difusión pasiva para fármacos liposolubles:

Los fármacos liposolubles cruzan la membrana a través de las estructuras liposolubles de la misma, y
depende de la concentración del fármaco y el coeficiente de partición aceite/agua y de la cantidad de
protones .Cuando las moléculas son muy grandes que superan los 1000 Da. Son absorbidas por
pinocitosis.-

Fuerza hidrófoba, es la energía química que permite que los fármacos liposolubles atraviesen las
membranas con facilidad.-

Recordar que el intestino delgado es el de mayor captación de sustancias a través del epitelio
gastrointestinal, sus vellosidades intestinales le permiten tener una gran superficie de absorción
sumándole además las microvellosidades que además aumentan la misma que es inversamente
proporcional a la velocidad de vaciado gástrico.-

Por eso: cuando la persona tiene el estómago vacío los medicamentos se dan con gran cantidad de agua
para que llegue a intestino rápidamente.-

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3. Transporte activo:
Es el proceso mediante el cual la droga se desplaza contra el gradiente de concentración, puede ser
bloqueada por inhibición metabólica o disminución de los niveles de trifosfato de adenosina ATP .

Este mecanismo lleva sustancias hacia el exterior o el interior de la célula, como ejemplos citamos:

▪ Penicilina por túbulos renales

▪ Glucósidos digitálicos por el hígado
▪ 5-fluoruracilo por el intestino.

4. Pinocitosis y fagocitosis:
Las sustancias que por su tamaño grande ( 1000 Da o más grandes aún, entran a los tejidos por
pinocitosis, como son:

▪ Proteínas
▪ Toxinas bacterianas
▪ Antígenos diversos

Ingresan al sistema lisosomas y son digeridos dentro del mismo, pero junto con esas moléculas pueden
entrar sustancias extrañas y pueden agotar este sistema saliendo las moléculas salir a la circulación por
exocitosis.

5. Difusión facilitada de fármacos:

Algunas moléculas facilitan la difusión de algunas sustancias por un gradiente de concentración
transmembrana. Se combinan con drogas y forman complejos que difunden con mayor rapidez,
ejemplo son:

▪ Amino-ácidos al encéfalo ( l-dopa)

▪ Antimetabolitos nucleótidos usados en quimioterapia antiviral o cáncer).

6. Filtración pasiva de fármacos: es un mecanismo importante para la eliminación de

drogas por glomérulos renales que únicamente filtran drogas libres y metabolitos.-

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 ● DISTRIBUCION
Los medicamentos se distribuyen por todo el organismo, y los solventes que se utilizan son los líquidos
corporales, por eso llegan siempre disueltos en el agua que constituyen la parte más importante y que
está presente tanto afuera como en el interior de la célula. Los líquidos corporales son intra y
extracelular.-

Volumen de distribución de los fármacos tiene que estudiarse de acuerdo a la distribución del agua, por
eso donde el agua no ingresa con rapidez como en el hueso o tendones, allí no ingresa la droga.-

Hay que considerar que los líquidos corporales están dentro de la célula y fuera de la misma, pero esta
parte extracelular comprende el líquido intersticial más el plasma.-

En el plasma las proteínas: albúminas y alfa glicoproteínas se encargan de transportar medicamentos.-

100 ml. De plasma contienen 4-9 gr. De proteínas y solo 0.6 g. de lípidos.-

La droga que queda libre, no es captada por las proteínas, es la fracción libre que llega a los sitios de
acción y es la que actúa farmacológicamente.-

Puede pasar que una sustancia llegue a un tejido donde el agua es muy inferior al resto del organismo
por lo tanto cuando ingresa el fármaco puede quedar allí por largo tiempo, ejemplo es el estroncio
radioactivo, este isótopo llega a hueso y tiene una vida tisular de años.-

Las drogas muy liposolubles se almacenan en la grasa neutra ya que una persona obesa puede tener un
50% de su peso en contenido graso.

Tiene este tejido escasa irrigación sanguínea por eso permanecen allí más tiempo las moléculas
almacenadas. La terminación de un efecto de la droga se produce cuando se biotransforma o su
excreción pero también puede ser por redistribución de la misma.

● METABOLISMO
El metabolismo o biotransformación de las drogas es el proceso donde se modifican sus estructuras a
otro tipo de moléculas las cuales se hacen más polares, o al eliminarse a la circulación lo hacen ya
transformadas. Las partículas ya biotransformadas que no se pueden modificar íntegramente se liberan
al plasma como metabolitos de una droga.-

Los metabolitos son más polares que la droga madre y menos liposolubles, esto aumenta su excreción y
disminuye su volumen de distribución. A veces son metabolitos activos o sea tienen actividad
farmacológica y por lo tanto actúan farmacológicamente o sea continúa el efecto de la droga y también
pueden causar efectos tóxicos. Otras veces son inactivos.-

Las reacciones químicas que intervienen en la biotransformación de droga se clasifican en reacciones de

fase I y reacciones de fase II.-

Las fase I: convierten la droga madre en un metabolito más polar por oxidación, reducción o hidrólisis.
El metabolito resultante suele ser más activo que la molécula madre (allí se llama pro-droga).

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Las reacciones fase II. También se llaman sintéticas o de conjugación, incluyen acoplamiento entre la
droga o su metabolito y un sustrato endógeno como ácido glucurónico, sulfúrico, dacético, amino-
àcidos.

El hígado y sus sistemas microsomal son responsables de la mayoría de biotransformaciones de drogas.

Otros tejidos como plasma, riñón, pulmón y aparato digestivo también pueden biotransformar drogas.
Estas enzimas están ubicadas en el retículo endoplásmico liso hepático.-El órgano donde se realizan la
mayoría de estos procesos es el hígado, pero otros órganos también realizan esta función, según el
medicamento y sus características físico-químicas de lo cual depende su comportamiento, por ejemplo
algunas drogas se metabolizan en pulmón, en el plasma.-

Formas de biotransformación:

En el hígado se llevan a cabo a través de procesos químicos, como oxidación, acetilación, y

conjugación, dependiendo de la droga que se trate

● ELIMINACION
La eliminación o excreción de fármacos se realiza a través del riñón si estos circulan por sangre, algunos
por filtración glomerular, otros por excreción. Esto depende si están unidas a proteínas o están libres.

Aquellas drogas que pasan por hígado y se metabolizan y pasan por vía biliar se eliminarán por heces.-

La depuración de un fármaco por el organismo se hace en gran medida a través de depuración hepática
o depuración por el riñón.-

La depuración por riñón se realiza eficazmente si las sustancias hidrófilas no así las lipófilas, o sea
algunos antes de ser eliminados sufren procesos de transformación de sus moléculas.

La filtración glomerular depende del tamaño de la los poros del endotelio capilar, por lo tanto algunas
moléculas grandes no pueden atravesar el filtro, es un mecanismo pasivo.-

A estos procesos hay que sumar la excreción biliar, de sustancias desde el plasma hasta el interior de
células hepáticas y su transporte activo que separa a la célula hepática de los canalículos biliares, quedan
almacenados por un tiempo en la vesícula, de donde pasan al intestino delgado de donde son
excretados en las heces o reabsorbidos por el sistema porta.-

A la eliminación de fármacos del organismo hay que considerar la eliminación por todos los sistemas
para considerar la eliminación total, que sería la suma de todos los “clearence “parciales conformando
así el aclaramiento total de esa sustancia.-

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FARMACODINAMIA:
Farmacodinamia es el estudio de los efectos de un fármaco en el organismo es decir lo que el
fármaco LE HACE AL ORGANISMO. Esto incluye el análisis de su mecanismo de acción y
la proporción entre la dosis y sus efectos bioquímicos y fisiológicos.

El término farmacodinamia tiene origen en dos palabras de origen griego: pharmackon (fármaco,
droga) y dynamis (fuerza).

Para entender el objeto de estudio de la farmacodinamia es esencial conocer el concepto

de receptor o diana: es la estructura celular con la que va a interactuar el fármaco de forma
selectiva, para que este pueda cumplir su función en el organismo.

Dicho de otro modo, los receptores son macromoléculas con funciones específicas que, junto
con el fármaco, van a generar alguna de estas respuestas en el organismo:

● Cambios en la actividad enzimática. Por ejemplo: los fármacos para controlar los
niveles de insulina.

● Modificaciones en los canales iónicos. Por ejemplo: los anestésicos de acción local.

● Modificaciones en la estructura o en la producción de proteínas. Por ejemplo: los

tratamientos farmacológicos con estrógenos.

Mecanismos de acción de los fármacos

Se entiende por mecanismo de acción (MA) a todas las manifestaciones o reacciones que
genera un fármaco en el organismo. En ese sentido, los mecanismos de acción dependen de
diversos factores relacionados a la unión fármaco-receptor, tales como:

● Selectividad
Una de las dudas de la población general con respecto al uso de fármacos es cómo un
medicamento puede hacer efecto en un lugar específico del cuerpo sin afectar a otros que quizá
no requieren esa medicación. La respuesta está en la selectividad.

La selectividad es la capacidad de un fármaco para unirse solamente a receptores específicos.

Mientras más reducido sea el espectro de receptores al que puede unirse, mayor selectividad y
por tanto, más específico será el efecto farmacológico.

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 ● Afinidad
Es el nivel de atracción que existe entre el receptor y el fármaco, es decir, la capacidad que
tienen para formar una unión estable. A mayor afinidad, mayores probabilidades de que el
medicamento genere el efecto deseado.

● Reversibilidad
Se entiende por reversibilidad la capacidad que tiene un fármaco para separarse de su receptor.
Esta característica está vinculada con la afinidad. A mayor afinidad, menor reversibilidad y por
tanto, el efecto del medicamento durarán más tiempo.

● Actividad intrínseca
Es la capacidad que tiene una unión fármaco-receptor para producir el efecto deseado.

Potencia

Es la cantidad de fármaco que se requiere para lograr un efecto deseado. Esta cantidad se
expresa en miligramos (mg) y se conoce como dosis.

Eficacia

Es el nivel máximo de respuesta terapéutica que puede ofrecer un fármaco. Es decir, es una
medida para saber cuál es el mayor efecto deseado que puede brindar un medicamento.

● Acción farmacológica y efecto farmacológico

La farmacodinamia estudia tanto la acción como el efecto de los fármacos para poder crear
medicamentos más eficaces o dosis más seguras, con una menor incidencia de efectos
secundarios.

Acción farmacológica

La acción farmacológica son los cambios o modificaciones que produce el fármaco en el

organismo en niveles submoleculares, moleculares, celulares o bioquímicos.

Un ejemplo de acción farmacológica son los cambios en las funciones termorreguladoras que
producen los medicamentos diseñados para combatir la fiebre, conocidos como antipiréticos.

Efecto farmacológico

Por su parte, el efecto farmacológico son los efectos visibles de la acción farmacológica.

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Un ejemplo de efecto farmacológico del medicamento para la fiebre sería la disminución de la
temperatura corporal.

A su vez, los efectos farmacológicos pueden ser de varios tipos:

▪ Efecto primario: son los efectos esperados para ese fármaco.

▪ Efecto placebo: se trata de efectos que no tienen relación con el fármaco.

▪ Efecto colateral: son efectos generados por las manifestaciones deseadas del
medicamento (efecto primario)

▪ Efecto tóxico: se trata de efectos producidos por un exceso de la dosis recomendada

del fármaco.

▪ Efecto letal: son manifestaciones biológicas producidas por el medicamento que

pueden llevar a la muerte del paciente.

FORMAS FARMACEUTICAS DE LOS

MEDICAMENTOS
La forma farmacéutica se define como la disposición a que se adaptan los principios
activos y excipientes para constituir un medicamento. Se define por la combinación de
la forma en la que el producto farmacéutico es presentado por el fabricante y la forma
en la que es administrada.
Dicho de otra manera, una forma farmacéutica es la presentación que tiene el
medicamento una vez preparado para su administración.
La finalidad de las formas farmacéuticas consiste en normalizar la dosis de un
medicamento. Además, de ella dependerá la eficacia del medicamento,
los acontecimientos farmacocinéticos y farmacodinámicos.
La biodisponibilidad de un fármaco dependerá en gran parte de las propiedades de la
forma farmacéutica, que a su vez dependerá en menor medida de su diseño y
fabricación y conservación de la forma farmacéutica.
La biodisponibilidad de un fármaco se refiere a la cantidad que llega en forma activa a
la circulación sistémica y la velocidad a la que accede a ésta, es decir, la fracción de
medicamento capaz de llegar al lugar de acción. Es importante señalar que antes de
llegar a este sitio de acción en concentraciones efectivas, un fármaco deberá atravesar
una serie de barreras que a su vez dependerá del tipo de vía de administración.

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CLASIFICACION
Dado el continuo avance y alto desarrollo tecnológico y la frecuente aparición en el mercado
farmacéutico de nuevas formas farmacéuticas, cada vez se hace más complejo establecer una
clasificación completa de estas. No obstante, para simplificar dicha clasificación, podemos
distinguir tres tipos de formas farmacéuticas según su estado físico y vía de administración.

● Formas farmacéuticas sólidas. Ejemplos: polvos, granulados, cápsulas, papeles,

comprimidos, sellos, tabletas, supositorios, óvulos o implantes.

● Formas farmacéuticas semi-sólidas. Ejemplos: pomadas, pastas, cremas o

geles.

● Formas farmacéuticas líquidas. Ejemplos: soluciones, suspensiones,

emulsiones, jarabes, elixires, lociones, linimentos o inyectables.

FORMAS FARMACÉUTICAS SÓLIDAS:

 Polvos: compuesta por una o varias sustancias mezcladas, finamente molidas para
aplicación externa o interna. Ej.: polvo de digital. (en forma de cápsulas).
 Papeles: pequeñas hojas de papel común enceradas y transparentes dobladas, que
encierran una dosis de un polvo cada una.
 Granulados: mezcla de polvos medicamentosos y azúcar, repartida en pequeños
granos.
 Cápsulas: cubiertas de gelatina que se llenan con sustancia sólidas o líquidas y se
administran por deglución para evitar el sabor y el olor de los medicamentos. Hay tres
tipos de cápsulas: duras (para drogas sólidas); cápsulas elásticas y perlas (para líquidos).
Ej.: cápsulas de ergocalciferol; cápsulas de efedrina.
 Sellos: envolturas preparadas con pasta de almidón y que contienen sustancias en
polvo, difíciles de deglutir, pueden contener hasta un gramo de droga; cilíndricos o en
forma de plato; poco utilizados.
 Tabletas o comprimidos: sólidos, generalmente discoidea, obtenida por compresión;
es la forma farmacéutica más utilizada. Para prepararlas se utilizan distintos excipientes
según la droga: jarabe, mucílago de goma ará - biga, almidón. Se las puede recubrir con
una capa de azúcar (solo o con chocolate) para mejorar el sabor y protegerlas de la
acción de la humedad y del aire. Otras tienen una capa entérica para que no irrite la
mucosa gástrica.
 Cápsulas o tabletas: liberan la droga activa lentamente en el tubo digestivo, de acción
sostenida, se administra a intervalos menos frecuentes que con las cápsulas o tabletas
comunes. Pastillas: destinados a disolverse lentamente en la boca. Ej.: pastillas de
tirotricina. Píldoras: forma farmacéutica sólida esférica y constituida por una masa

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 elástica no adherente. Se emplean muy poco, fueron reemplazadas por preparados más
convenientes como las cápsulas y las tabletas.
 Extractos (extractos sólidos): forma medicamentosa obtenida por preparación de
principios activos de drogas vegetales o animales con disolventes apropiados. Ej.:
extracto de belladona.
 Supositorios: es un preparado sólido de forma cónica o de bala; se ablanda o disuelve
a la temperatura del cuerpo. Ej.: supositorios de aminofilina.
Óvulos: son supositorios vaginales

FORMAS FARMACÉUTICAS SEMI-SÓLIDAS

 Pomadas: es un preparado para uso externo de consistencia blanda, untuosa y

adherente a la piel y mucosas. Ej.: pomada de óxido de mercurio amarilla.
 Pastas: son pomadas que contienen una fuerte preparación de polvos insolubles en la
base para aplicación cutánea. Ej. Cremas, emulsiones de aceite en agua o agua en aceite,
de consistencia semisólida no untuosa o líquida muy espesa. Ej.: pomada de agua de
rosa.
 Otras formas farmacéuticas semisólidas son: las jaleas y emplastos

FORMAS FARMACÉUTICAS LIQUIDAS

 Soluciones: son sustancias químicas disueltas en agua, para uso interno o externo. Si
son usadas en la piel son lociones; por vía rectal enemas, por nebulizaciones
inhalaciones y para el ojo colirios. Ej.: solución iodoiodurada (solución de lugol),
solución acuosa de iodo, solución de iodo fuerte.
 Aguas aromáticas: formada por agua destilada saturada en aceites esenciales y se
prepara por destilación de las plantas o esencia con agua destilada.
 Inyecciones: es un preparado líquido, solución, suspensión o raramente emulsión,
constituido por drogas en vehículo acuoso o aceitoso, estéril, y se emplea por vía
parenteral.
 Jarabes: si solo es una solución concentrada de azúcar; si contiene dogas se llama
jarabe medicamentoso. Ej.: jarabe de codeína.
 Pociones: es un preparado líquido acuoso y azucarado que contiene una o varias
sustancias medicamentosas. Ej. poción gomosa.
 Mucílago: solución coloidal acuosa, viscosa y adhesiva de gomas. Ej.: mucílago de
goma arábiga.
 Emulsiones: es una forma medicamentosa líquida de aspecto lechoso o cremoso. Ej.:
emulsión de vaselina líquida.
 Suspensiones: es un preparado líquido, de aspecto turbio o lechoso, constituido por la
dispersión de un sólido en un vehículo acuoso. Si es muy densa se denomina magma o

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 leche (leche de magnesia); si las partículas son muy pequeñas y están hidratadas es un
gel (gel de hidróxido de aluminio)
 Colirios: preparado líquido constituido por una solución acuosa destinada a ser
instilada en el ojo Deben ser isotónicos, estériles y el vehículo más empleado es una
solución de ácido bórico al 1.9% y no irritante. Ej.: solución de nitrato de plata
 Lociones: preparado líquido para aplicación externa sin fricción. Ej.: loción de
benzoato de bencilo.
 Tinturas: preparado líquido constituido por una solución alcohólica o hidroalcohólica
de los constituyentes solubles de drogas vegetales o animales o de sustancias químicas.
Ej.: tintura de belladona.
 Extractos fluidos: preparado líquido constituida por una solución hidroalcohólica de
los constituyentes solubles de drogas vegetales; en 1ml.= 1g. de droga.
 Otras formas medicamentosas líquidas son: elixires, vinos medicinales, linimentos,
colodión.

BIBLIOGRAFÍA

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en Med Wave Revista Biomédica Revisada por pares, en abril de 2007, disponible en la
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Manual MSD Versión de profesionales, última actualización de contenidos en Octubre
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farmaceuticas/https://www.engenerico.com/formas-farmaceuticas/

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