ELIXIRES

ELIXIRES
Los elixires son soluciones hidroalcohólicas, límpidas y
edulcoradas, que habitualmente contienen colorantes que
mejoran su aspecto y aromas que aumentan su
palatibilidad.

Se utilizan para la administración de fármacos que son

insolubles en agua sola, pero solubles en mezclas de agua
y alcohol.

A causa de su carácter hidroalcohólico, son más capaces

que los jarabes (disoluciones acuosas) de mantener en
disolución sustancias hidrosolubles y alcoholsolubles.

Los elixires aromáticos se utilizan como vehículos,

mientras que los medicamentosos se emplean por el
efecto terapéutico que ejercen los fármacos que
contienen.
COMPONENTES DE LOS ELIXIRES

Los componentes básicos de los elixires son el fármaco,

agua, alcohol (generalmente etanol), agentes
edulcorantes, agentes aromatizantes y ocasionalmente
conservantes.

La característica que diferencia a los elixires de los

jarabes es su vehículo hidroalcohólico.
La proporción de alcohol varía ampliamente dependiendo
de las características de solubilidad y estabilidad del
fármaco en agua y en alcohol.
Precisamente por su contenido alcohólico no son
recomendables en pacientes pediátricos ni en adultos
en los que esté contraindicado el alcohol.
El contenido en alcohol de los elixires
generalmente no excede del 20% y,
excepcionalmente, puede llegar al 50%.

En este último caso suelen diluirse antes de su

administración y/ó envasarse y dosificarse en
forma de gotas orales.

Las formulaciones que contienen en alcohol

difícilmente se contaminan, por lo que no
necesitan la adición de agentes antimicrobianos
para su conservación.
Los elixires son menos dulces y viscosos que los jarabes porque
contienen una menor proporción de azúcar y, en consecuencia,
son menos efectivos a la hora de enmascarar el sabor
desagradable que tienen algunos fármacos.

El agente edulcorante suele ser un azúcar como la sacarosa (en

cantidad inferior a la que presenta en jarabes, pero superior al
20%) o la glucosa.

También es posible utilizar sorbitol, manitol, glicerina, jarabe

simple, jarabes aromáticos o edulcorantes sintéticos (sacarina y
aspartame).
Los elixires son buenos correctores del
sabor, a excepción, entre otros, del
gusto amargo de los bromuros
alcalinos.

Estos compuestos son insolubles en

alcohol y muy solubles en el líquido
salival (fundamentalmente agua), por
lo que se mantienen el tiempo
suficiente sobre las papilas gustativas
como para que perdure el sabor
amargo de los mismos.
 PREPARACIÓN DE LOS ELIXIRES

Los elixires se preparan por simple disolución de los componentes

sólidos y/o mezclando los componentes líquidos.

Fármaco

La sal, más soluble en agua Ácido o base libre, más soluble en alcohol
En general se procede a disolver los
componentes hidrosolubles en agua purificada,
facilitando la disolución con agitación.

Después, se incorpora la sacarosa u otro agente

edulcorante.

Como la sacarosa aumenta la viscosidad y

reduce las propiedades solubilizantes del agua,
se disuelve después de preparada la disolución
de las sustancias hidrosolubles en el agua.

Los componentes alcoholsolubles se disuelven en

el alcohol y entonces las dos soluciones se
mezclan, con agitación, añadiendo la solución
acuosa sobre la alcohólica.
 ENSAYOS DE ELIXIRES
El ensayo específico es la determinación del
contenido alcohólico. El grado alcohólico de un
elixir es el porcentaje de alcohol en volumen a
20 °C, es decir, el número de mL de etanol
absoluto, medido a 20 °C, existente en 100 mL
de elixir.
Este número da el título alcohométrico en
volumen expresado en porcentaje (% v/v). Este
contenido puede expresarse en gramos de
etanol en 100 gramos.
El número correspondiente indica el título
alcohométrico en masa (% p/p).
 TALLER
Defina las características de los
siguientes tipos de formulaciones liquidas
y coloque un ejemplo de cada una con la
función de sus excipientes:
1. Melitos
2. Mucílagos
3. Linimentos
4. Glicerinas
5. Esencias
FORMAS LÍQUIDAS ORALES DE APLICACIÓN TÓPICO

En este apartado se incluyen las formas líquidas, generalmente

soluciones, que no se ingieren sino que están concebidas para
ser aplicadas en la cavidad bucal.
COLUTORIOS

Terapéutico Cosmético
COLUTORIOS
Son soluciones acuosas de cierta viscosidad que contienen
sustancias destinadas a tratar alguna afección a nivel de
la cavidad bucal.

Sólo en situaciones excepcionales se formulan como

suspensiones o como preparaciones extemporáneas.

Suelen llevar codisolventes como la glicerina, el sorbitol, el

alcohol y tensoactivos que facilitan la solubilización de los
componentes de la formulación.

La viscosidad se consigue con gelificantes naturales o de síntesis,

que hacen que la formulación quede adherida el mayor tiempo
posible a la zona de aplicación.

Los edulcorantes deben ser no cariógenos, dada la proximidad

de la dentadura, y el pH final ha de estar próximo a la
neutralidad debido a que la acidez deteriora el esmalte dental
y la alcalinidad daña los tejidos gingivales.
COLUTORIOS
Surfactantes

Alcoholes Polímeros polioxietileno/ polioxipropileno

Esencias
Etanol 10% a 20% Aromatizantes
0,1% a 0,5%

Humectantes

5% a 20%
SOLUCIONES PARA GARGARISMOS
• Son soluciones acuosas no viscosas que contienen sustancias destinadas a
bañar la cavidad bucal y la zona orofaríngea en el tratamiento de laringitis,
faringitis, amigdalitis, etc.

• Se aplican, sin diluir o previa dilución, con la cabeza inclinada hacia atrás
con objeto de facilitar el contacto con las amígdalas, la región de la epiglotis
y la mucosa faríngea, haciendo pasar aire a través de la solución, que se
retiene entre la lengua y el paladar.
Se formulan igual que los colutorios, pero sin agente
viscosizante, Los vehículos deben ser neutros o alcalinos para no
dañar las piezas dentales.
Pueden llevar agentes colorantes, aromatizantes y edulcorantes.

El gargarismo de fenol contiene 50 mL de glicerina fenolada

(disolver 160 g de fenol en 840 g de glicerina con ayuda de
calor suave si es necesario), 10 mL de solución de amaranto (1%
p/v en agua cloroformada) y agua en cantidad suficiente para
1 litro.
Este gargarismo debe diluirse con un volumen igual de agua
tibia antes de usarse.
 ENEMAS
Evacuar el intestino

Cloruro de Na
Bicarbonato de Na
Fosfato Monohidrogenado de Na

Enemas de Retención

Objetivo ser retenidos en el

intestino ( No mayor a 150
mL)
SUSPENSIONES ORALES

Son preparados que contienen partículas de fármaco

finamente divididas y distribuidas de manera uniforme en un
vehículo en el cual el fármaco es insoluble o presenta un
grado de solubilidad mínimo.
La mayoría de las suspensiones son preparaciones acuosas con
cierta viscosidad y agentes aromatizantes y edulcorantes.

Las suspensiones orales permiten la administración de fármacos que

son inestables en disolución pero químicamente estables cuando se
formulan en suspensión.

También se emplean para fármacos poco solubles en agua que no

puedan formularse, por cuestiones de inestabilidad química, en los
disolventes habitualmente utilizados en las formas líquidas orales.
El sistema fisicoquímico suspensión es una forma de dosificación
palatable.

El sabor desagradable de ciertos fármacos es superado o

minimizado al formularlos como partículas no disueltas en
suspensión.

Algunos fármacos muy amargos (eloranfenicol y eritromicina) se

formulan en forma de sales insolubles e insípidas (palmitato de
cloranfenicol, estolato de eritromicina, palmitato de eritromicina)
en suspensiones que son mejor aceptadas por el paciente que el
fármaco en su forma libre.
Los productos sólidos que se encuentran en suspensión deben
tener un tamaño de partícula reducido y uniforme con objeto de
aumentar la estabilidad de la suspensión y retrasar el proceso
de sedimentación.

El tamaño de partícula suele oscilar entre 10-15 mieras, siendo

habitualmente la concentración de sólidos entre 125 y 1.000 mg
en 5-10 mL de suspensión.
 EMULSIONES ORALES

Son sistemas dispersos constituidos por dos líquidos no miscibles,

uno de ellos uniformemente disperso (fase interna o discontinua)
en el otro (fase externa o continua), gracias a la acción de un
agente emulsificante. Son sistemas termodinámicamente
inestables cuyas fases tienden a separarse con el tiempo.
Las emulsiones permiten la administración de fármacos líquidos
oleosos y de fármacos lipofílicos disueltos en aceites.

Las más apropiadas son las de fase externa acuosa, porque

enmascaran de forma efectiva el sabor poco agradable de
algunos fármacos, como las vitaminas liposolubles, el aceite de
hígado de bacalao, etc. Debido a las características de la fase
externa (miscible con el agua), presentan mayor palatibilidad y
aceptación por parte del paciente.
AGUA DE USO FARMACÉUTICO David Porras Gaviria
AGUA DE USO FARMACÉUTICO
Excipiente más empleado en el campo
farmacéutico
■ Propiedades fisicoquímicas
Disolvente excelente para sustancias iónicas y polares
■ Líquido fisiológico
Inocuo para el organismo
Aplicaciones
■ Vehículo para preparados farmacéuticos
■ Líquido de lavado de maquinaria, frascos y envases
■ Medio de transferencia térmica
CONTAMINANTES DEL AGUA
■ Grupos contaminantes
1. Materia inorgánica disuelta
2. Materia orgánica disuelta
3. Sólidos en suspensión
4. Microorganismos
5. Contenido coloidal
6. Gases

El tratamiento dependerá de la composición

química del agua y de los principales
contaminantes que estén presentes
CONTAMINANTES DEL AGUA
Minerales
1. Calcio y magnesio Componentes orgánicos
2. Hierro y manganeso
3. Silicatos 1. Alcanos clorados
2. Productos aromáticos
4. Dióxido de carbono
3. Fenoles
5. Sulfuro de hidrógeno 4. Alcoholes
6. Fosfatos 5. Éteres
7. Cobre …

8. Aluminio
9. Metales pesados
Arsénico Plomo
Cadmio
CONTAMINANTES DEL AGUA
1. Algas
2. Protozoos
Cryptosporidium
Giardia
3. Bacterias
Pseudomonas
Gram (-)
Escherichia coli y coliformes
PORQUE PURIFICAR EL AGUA
Aunque sea razonablemente pura, su composición siempre es variable:

❑Se pueden encontrar variaciones estacionales

❑La calidad del agua de determinadas zonas geográficas es muy deficiente
❑Se deben eliminar diversas impurezas para garantizar la calidad de los productos
farmacéuticos desarrollados
❑Es imprescindible controlar la contaminación microbiológica
TIPOS DE AGUA
Granel

Agua Agua Agua para

Potable Purificada inyectables
Esterilizada
AGUA PURIFICADA
■ Líquido límpido, incoloro, inodoro e insípido
■ Obtenida por desmineralización del agua potable
(destilación, intercambio iónico…)
■ Empleada en la fabricación de la mayoría de las FF
■ Cumple con requisitos según farmacopea:
Límites de acidez y alcalinidad
Concentración de aniones y cationes tolerados Sustancias
oxidables
Residuo seco
■ Pureza microbiológica
AGUA PARA INYECTABLES

Los requerimientos son los del agua purificada, y además debe estar
libre de pirógenos

Normalmente se prepara por destilación

Límites microbianos especificados.

AGUA PARA PREPARACIÓN DE
INYECTABLES
Obtenida por destilación a partir de agua potable o
purificada
Libre de pirógenos
Utilizada en la preparación de medicamentos de uso
parenteral
Excipiente acuoso
Disolución o dilución de preparados parenterales de
preparación extemporánea
TIPOS DE AGUA PARA INYECTABLES
Agua para preparación de inyectables
■ Tipos
Agua para preparaciones inyectables a granel
■ Vehículo para la preparación de estas formas farmacéuticas
■ Tras su obtención se recoge y conserva en condiciones que eviten cualquier
tipo de contaminación
Agua estéril para preparaciones inyectables
■ Agua para preparados inyectables a granel distribuida en recipientes
adecuados cerrados y esterilizados por calor
■ Ausencia de pirógenos garantizada
■ Exenta de partículas en suspensión al ser examinada
ESPECIFICACIONES DE PUREZA QUÍMICA:
Agua purificada y agua calidad inyectable
Especificaciones de pureza química (USP) pH:
5-7
Componentes Valores cuantificados
(mg/l), < a:
Cloruros 0,5 (Cl-)
Sulfatos 1,0 (SO42-)
Amonio 0,3 (NH +)
4
Calcio 4,0 (Ca2+)
CO2 (25ºC) 5,0
Metales pesados 1,0 (Cu)
Sust. Oxidables 0,8 (O2)
Sólidos totales 10,0
NO2- , NO3- 0,2 (NO3-)
ESPECIFICACIONES DE PUREZA BIOLÓGICA
Agua purificada y agua calidad inyectable: especificaciones
biológica
agua calidad
inyectable
Origen especificación agua purificada
(ausencia total de
pirógenos)

USP < 100 u.f.c. /ml < 50 u.f.c. /ml.

FDA
< 50 u.f.c. /ml. < 10 u.f.c. /ml
(no pseudomonas)
PRUEBA DE PIROGENOS
■ Control de pirógenos
Inyección del agua a conejos por la vena marginal de la oreja, colocando
sonda en el ano conectada a un detector de temperatura.
Ensayo de endotoxinas bacterianas (lipopolisacáridos de origen bacteriano):
“Ensayo LAL”
■ LAL (limulus amebocyte lysate) = lisado de células sanquíneas procedente de un
tipo de cangrejo americano (Limulus polyphemus)
■ Al mezclar disolución con endotoxinas con disolución de este lisado
CONTROL DE PIROGENOS
Ensayo de endotoxinas bacterianas: “Ensayo LAL”
■ Reacción en presencia de: Ciertos cationes
divalentes Sistema enzimático coagulante
Proteína capaz de coagular que aporta el lisado
■ Dependencia de la velocidad de reacción:
Concentración de endotoxina
pH
temperatura
■ Realización en condiciones que eviten la contaminación microbiana
■ Límite de endotoxinas bacterianas para el
agua para inyectable establecido en la farmacopea: 0.25 UI/ml
ALMACENAMIENTO
■ Agua purificada
Recipientes de acero inoxidable
Filtro de carácter hidrófobo de 0.45mm para controlar el aire que
penetra en el depósito
Recirculación entre dos recipientes como mínimo
Radiación UV para controlar la contaminación microbiológica
■ Agua para inyectable
Considerar carácter apirógeno
Calderas o tanques especiales de acero inoxidable
Recirculación continua
Mínimo a 70ºC
TAREA
Realiza la explicación de los siguientes métodos utilizados en los procesos de
purificación de agua, para uso farmacéutico

1. Destilación
2. Osmosis Inversa
3. Ultrafiltración
4. Intercambio Iónico
5. Electrodeonización