Farmacología Antivirales

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Clasificación de virus

• Naturaleza del Huésped: Virus animales, vegetales o bacteriófagos.


• Por su Morfología: Helicoidales, poliédricos o complejos.
• Por su Material Genético: ADN ó ARN.
• Por la expresión de su material Genético (envoltura) : Virus envueltos o desnudos.
• Por su Taxonomia: ADNmc; ADNbc; ARNmc o ARNbc. mc = monocatenario. bc = bicatenario.
Etapas de la Reproducción del Virus
1. Fijación (adsorción).
2. Penetración.
3. Replicación del Ác. Nucleíco.
4. Transcripción.
5. Traducción.
6. Empaquetamiento del genoma.
7. Liberación.
Familia ADN virus:
• Parvovirus
• Papovavirus: Papillomavirus humano
• Adenovirus: Adenovirus Humano (Infecciones Vias Respiratorias)
• Herpesvirus:
• Alpha (herpes tipo 1,2 y varicela zozster 3)
herpes tipo 1 ocasiona lesiones en la boca, cara , piel, esófago o cerebro.
herpes tipo 2 causan lesiones en genitales, recto , piel, manos o meninges.
• beta(citomegalovirus 5,6,7).
• Gamma( virus epstein barr 4, sarcoma de kaposi 8)
• Poxvirus
• Hepadnavirus virus Hepatitis B
FAMILIA ENFERMEDAD ENVOLTURA CÁPSULA
Alpha-herpes-viridae Herpes tipo 1, 2 y 3 varicela zoster Envuelto Icosaedrico
Beta-herpes-viridae Herpes 5 citomegalovirus 6 y 7
Gamma-herpes-viridae Herpes 4 epstein barr y sarcoma de kaposi 8.
Adenoviridae Adenovirus Humano (Infecciones Vias Respiratoria) Desnudo
Papovaviridae Papillomavirus humano y Polyoma-virus (Virus JC y BK )
Hepadnaviridae Virus de hepatitis B
Familia ARN
• Calicivirus
• Arbovirus
• Arenavirus
• Coronavirus
• Paramixovirus
• Viroides.
Familia Género Enfermedad Envoltura Cápsula

Picornaviridae Entero-virus Polio-virus , Echo-virus y Coxsachieviruses ARN de cadena simple Icosaedrica


Hepato-virus Virus de la Hepatitis A
Rhino-virus rhinovirus Humano (resfriado común)
Orthomyxoviridae Influenza-virus A Influenza virus A helicoidal
Influenza-virus B Influenza virus B
Bunyaviridae Hanta-virus Síndrome Pulmonar por  Hantavirus y Hantaan virus
(fiebre hemorrágica con síndrome renal)
Rhabdoviridae Lyssa-virus Virus de la Rabia ARN envuelto helicoidal
Filoviridae Filo-virus Virus de Ebola and Marburg (Fiebre hemorrágica)
Retroviridae Onco-virinae HTLV-1 y HTLV2 ARN envuelto transciptasa icosaedrico
Spuma-virinae virus Humano foamy inversa
Lenti-virinae VIH-1 Y VIH-2
Togaviridae Rubi-virus Virus de la Rubeóla ARN envuelto
Flaviviridae Flavi-virus Virus de la Fiebre Amarilla, Virus del Dengue desconocida
Hepaci-virus Virus de la Hepatitis C
Reoviridae Rota-virus Rota-virus Humano ARN en doble cadena Icosaedrica
Ortho-reovirus Reo-virus Humanos
Clasificación de los Antivirales
ANÁLOGOS DE LOS NUCLEOSIDOS
Fármaco Uso clínico Mecanismo de acción Farmacocinética Reacciones adversas Interacciones
farmacológicas
Aciclovir virus herpes 1 y 2, Inhibidor de Administración: Oral tópica puede ocasionar ardor, nauseas, Nefrotoxicidad con
varicela zoster 3 o polimerasa viral. e IV. diarreas y localmente puede irritar Ciclosporina y
Epstein barr 4. Bloquea la síntesis Metaboliza: Hígado. la mucosa. Probenecid.
de ADN viral. eliminación: Riñón Zidovudina aumenta la
Disminución de la Su vida media es de 3 a 4 concentración y se
producción de la horas en pacientes con advierte somnolencia y
timidinsinasa viral, función renal normal y de letárgia profunda.
alterando la 20 horas en pacientes con
especificidad de anuria.
sustrato de la V.O. herpes genital
timidicinasa. primario.
I.V. para la encefalitis
neonatal por herpes simple.
Valaciclovir Es el ester L-valil del Inhibidor de Administración: Oral. Cefalea, diarrea, nausea, vomito, Fenitoina, disminuye el
Aciclovir, se convierte polimerasa viral. Metaboliza: Hígado. estreñimiento, dolor abdominal y efecto del antiepiléptico.
en Aciclovir, después Bloquea la síntesis eliminación: Riñón. anorexia.
de la administración. de ADN viral. Su vida media es de 3 a 4 microangiopatías trombóticas y sx
virus herpes 1 y 2, horas en pacientes con urémico-hemolítico.
varicela zoster 3 o función renal normal y de puede irritar la mucosa.
Epstein barr 4. 20 horas en pacientes con
anuria.
Ganciclovir análogo acíclico de la Inhibe la síntesis de Administración: Oral e IV. La mielosupresión con Zidovudina: neutropenia.
guanosina. ADN viral, se Metaboliza Hígado. neutropenia es el principal efecto Ciclosporina:
citomegalovirus incorpora al ADN eliminación: Riñón toxico. nefrotoxicidad.
retinitis por CMV. viral y celular pero vida media es de 2 a 4 Altera el sueño, confusión, ataxia, Probenecid: retarda la
IV tratamiento de la no provoca la total horas convulsiones, coma, mareos, eliminación.
esofagitis y de la terminación de la somnolencia, temblores, agitación, Inmunosupresores
colitis producidas por cadena. amnesia, ansiedad, neuropatía, (Azatioprina, corticoides,
CMV. parestesias, astenia, alteraciones ciclosporin): aumenta
Oral prevencion de retinianas, nausea, vomito, supresión inmunológica.
CMV órgano terminal diarrea, anorexia, dolor. Imipenem-cilastina:
y como terapia en la Contraindicaciones: convulsiones.
retinitis después de la Hipersensibilidad al Ganciclovir, Didanosina: antagonista.
inducción. Aciclovir, Famciclovir o
Valaciclovir y cirugía ocular.
Famciclovir profarmaco ester Bloquea la síntesis Administración: Oral. cefaleas, diarrea y nauseas.
diacetil del 6- de ADN viral, no Metaboliza: Hígado.
desoxipenciclovir un necesariamente eliminación: Riñón
análogo aciclico de termina la cadena de vida media intracelular es
guanosina. Después ADN al incorporarse de 10 horas
de la administración a la misma.
es convertido a
penciclovir.
herpes genital y
tratamiento de la
infección orolabial.
Y Bloquea la
replicación del virus
de la hepatitis B.
Penciclovir análogo de la guanosina y el metabolito Administración: Oral. NO
activo de famciclovir. Metaboliza Hígado.
Primera opción en el tratamiento del herpes eliminación: Riñón
labial.
Ribavirina Inhibe la replicación de una gran variedad del Administración: Oral E Irritación conjuntival, Erupciones y Sibilancias
virus a ADN y ARN. inhalada.
inhibe la síntesis de ARNm viral y GTP Metaboliza: Hígado.
interfiriendo en la síntesis de ác nucleícos. eliminación: Riñón.
Vidarabina 1er medicamento inhibe la polimerasa Administración: Tóíco e IV. Lagrimeo, sensación de cuerpo Alopurinol: temblores,
1977 contra virus herpético del ADN viral. Metaboliza: Higado. extraño, inyección conjuntival, náuseas, prurito, anemia.
de administración Requiere 3 pasos de eliminación: Por Riñón. ardor, irritación, dolor, fotofobia, Pentostatina: Sinergia
sistémica. fosforilación para su sensibilidad.
Análogo de activación =
adenosina (ara –A, trifosfatos (ATP).
arabinosido de
adenina).
ungüento al 3%
eficaz
queratoconjuntivitis
aguda, superficial y
epitelial.
IV eficaz encefalitis
por HSV, neonatal y
la infección por VZV.
Trifluradina nucleosido de inhibe la síntesis del Administración: Topico. Ardor, pinchazos, edema palpebral; Raramente queratopatías,
pirimidina fluorinada. DNA viral. Metaboliza: Exonucleasas. reacción de hipersensibilidad, edema estromal, irritación,
solución al 1% para eliminación: ojo. hiperemia, hipertensión ocular.
queratoconjuntivitis
primaria y epitelial
por HSV-1 y 2.
ANÁLOGOS DE LOS NUCLEÓTIDOS
Fármaco Uso clínico Mecanismo de acción Farmacocinética Reacciones adversas Interacciones
farmacológicas
Cidofovir Es una análogo del Inhibe el crecimiento Administración: IV. Nefrotoxicidad por lesión en el Nefrotoxicidad potencial
nucleótido citocina del virus cambiando Metaboliza: Hígado. túbulo contorneado proximal, con AINEs, Anfotericina
contra el virus del a cidofovir difosfato eliminación: Riñón manifestándose por proteinuria y B, Aminoglucósidos,
papiloma humano. que es el metabolito IV. retinitis, con probenecid elevación de la creatina pentamidina, foscarnet.
retinitis por intracelular del el cual bloquea la secreción plasmática. Probenecid: Sinergisa.
citomegañpvirus farmaco responsable tubular activa y disminuye Hipotonía ocular, Neutropenia y
de reincorpora a la la nefrotoxicidad. acidosis metabólica.
cadena de ADN. tópica, eficaz herpes genital
recurrente por HSV
mucocutanea.
Vida media 2.6 hrs. el
metabolito activo difosfato
de cidofovir 17 a 65 hrs.
Fomivirsen Oligonucleótido. inhibe la replicación Administración: Intravitrea. Inflamación ocular, visión borrosa y dolor ocular.
tratamiento de la del citomegalovirus Metaboliza: Exonucleasas. Iritis y vitreitis al igual que la presión intraocular aumentada.
retinitis mediante un eliminación: ojo
mecanismo
antisentido.
ANÁLOGOS DE LOS PIROFOSFATOS
Fármaco Uso clínico Mecanismo de acción Farmacocinética Reacciones adversas Interacciones
farmacológicas
Foscarnet retinitis por CMV. Ac fosfonofomico es Administración: IV. pentamidina puede exacerbar la Ganciclovir: Sinergia.
el pirofosfato Metaboliza: Hígado. nefroxidad y pueden generar
inorgánico que inhibe eliminación: Riñón. insuficiencia renal, hipo ó
a la polimerasa del vida media plasmática es hipercalcemia, hipo ó
RNA y a la de 4.5 a 6.8 hrs. hiperfosfatemia, y ulceraciones
trascriptasa inversa El 30% puede depositarse genitales.
del HIV. en hueso. Toxicidad incluye cefalea,
alucinaciones y convulsiones.
AMINAS TRICÍCLICAS
Fármaco Uso clínico Mecanismo de acción Farmacocinética Reacciones adversas Interacciones
farmacológicas
Amantadina y inhiben la bajas Administración: Oral e Trastornos gastrointestinales, Benztropina, trihexifenidil,
Rimantadina replicación del virus concentraciones Inhalada. diarrea y efectos anticolinergicos, provocan confusión y
de la influenza A, la inhiben una proteína Metaboliza: Higado. exantema, retención urinaria, alucinaciones.
rimantadina es de 4 integral de eliminación: Por Riñón. toxicidad neurológica. Estimulantes del SNC:
a 10 veces mas membrana del virus sinergismo de
activa que la que actúa como estimulación.
amantadina. canal iónico. Hidrocloratiacida,
A altas triamtireno: disminuyen la
concentraciones excreción de Amantadina
producen aumento = mayor riesgo de
del pH lsosomal toxicidad.
inhibiendo fusiones Alcohol: ocasiona
de membrana confusión, aturdimiento,
inducidas por el virus. desmayo, hipotensión.
ANALOGOS DEL ÁCIDO SIÁLICO
Fármaco Uso clínico Mecanismo de acción Farmacocinética Reacciones adversas
Oseltamivir y tratamiento y Inhiben en forma Administración: Oral. Nauceas y vómitos.
Zanamivir profilaxis de la selectiva a las Metaboliza: Higado.
infección neuraminidasas de eliminación: Riñón.
los virus de la
influenza A Y B
INTERFERONES
Fármaco Uso clínico Mecanismo de acción Farmacocinética Reacciones adversas Interacciones
farmacológicas
Interferón alfa, beta y gama. Bloqueo de la administración: IM y Hipertensión, hipotensión, Sinergia Zidovudina,
El mas usado es el síntesis Proteínica Subcutáneo arritmias, Prurito, alopecia, didanosina, zalcitabina,
INTERFERON Metabolismo: Hígado Nauseas, diarrea, vómitos, estavudina, lamivudina,
ALFA para el Eliminación: Vía Biliar Somnolencia, cefalea abacavir.
tratamiento de
Hepatitis B y C
crónica
También ayudan a
la eliminación del
ADN del VHB,
Sarcoma de Kaposi:
Tricoleucemia,
Infecciones por
herpes simple,
zoster o
citomegalovirus,
Clasificación de los Antirretrovirales
1. Alpharretrovirus: V. de la leucosis aviar.
2. Betarretrovirus: V. tumor mamario del raton.
3. Gamarretrovirus: V. de la leucemia murina.
4. Deltarretrovirus: V. infotropico T humano ocasiona Ca,
5. Epsilorretrovirus: Sarcoma cutaneo de Walleye en peces.
6. Lentivirus: V. de la Inmuno Deficiencia Humana.
7. Spumavirus: V. espumoso de chimpance
El conjunto de varias combinaciones de tres o cuatro fármacos se conoce como Terapia Antirretroviral de media actividad (TARMA) , Se conocen como Terapia
Antirretroviral de gran actividad (TARGA), y actúan como:
1. Inhibidores nucleósidos de la transcriptasa inversa. Actúan sobre la enzima transcriptasa inversa, incorporándola a la cadena de ADN que crea el virus. Con
ello, esa cadena se vuelve defectuosa e impiden que el virus se reproduzca. Zidovudina, Abacavir, Didanosina, Estavudina, Lamivudina, Tenofovir,
Emtricitabina
2. Inhibidores no nucleósidos de la transcriptasa inversa. Bloquean directamente la acción de la enzima y la multiplicación del virus. Efavirenz, Nevirapina,
Etravirina, Delavirdina.
3. Inhibidores de la proteasa. Actúan sobre la enzima proteasa, bloqueando su acción e impidiendo la producción de nuevas copias de células infectadas por el
VIH. Amprenavir, Atazanavir, Darunavir, Indinavir, Lopinavir, Nelfinavir, Ritonavir, Saquinavir, Fosamprenavir, Tipranavir.
4. Inhibidores de la fusión. Impiden la entrada de virus a la célula, con lo que no puede reproducirse. Enfuvirtida, Tenofovir.
5. Inhibidores de la integrasa. Bloquean la actividad de la enzima integrasa, responsable de la inserción del ADN del VIH en el ADN humano (código genético de
la célula), de esta manera inhibe la replicación del virus y su capacidad de infectar a nuevas células. Raltegravir.

INHIBIDORES NUCLEÓSIDOS DE LA TRANSCRIPTASA INVERSA.


Fármaco Uso clínico Mecanismo de acción farmacocinética Reacciones adversas Interacción farmacológica
Zidovudina Es un Inhibidor Antiviral frente a Administración: Oral e IV. Anemia, neutro y leucopenia, Aciclovir: Letargo y
competitivo análogo retrovirus, inhibe la Metaboliza: En Hígado, cefalea, mareo, náuseas, vómitos, somnolencia.
de desoxitimidina transcriptasa inversa Puede depositarse en dolor abdominal, diarrea, Probenecid: Altera su
que requiere bloqueando la hueso por meses. elevación de enzimas hepáticas y eliminación.
fosfoliracion formación de ADN eliminación: Riñón. bilirrubina, mialgia, malestar. Nefrotoxicidad o afección
oxídativa. proviral. de la función de la médula
Tiene actividad in ósea (anftericina B,
vitro contra HIV-1 , Dapsona, flucitosina,
HVI-2 y virus ganciclovir, doxorrubicina,
linfotroficos de las intermerón, pentamida,
células T humanas. vinblastina, vincristina).
Lamiduvina Análogo nucleosido Inhibe la Administración: Oral. es bien tolerada.
(3TC) con actividad in vitro transcriptasa inversa Metaboliza: Hígado. Asociado a zidovudina, puede presentarse: dolor abdominal,
contra HIV-1. del VIH. eliminación: Riñón. pancreatitis, neuropatía periférica, parestesia, malestar, fatiga,
(enzima que participa exantema, cefalea, náusea, vómito, fiebre, diarrea.
en la multiplicación
del virus,
transformando el
RNA del virus en
DNA.)
Requiere
trifosfoliracion
intracelular para
activarse.
Produce mutaciones
tempranas con
biodisponibilidad
mayor a un 80%.
Abacavir Es utilizado en el Es un fármaco Administración: IV. eacción fatal de hipersensibilidad. Alcohol: disminuye
tratamiento contra el sintético análogo de Metaboliza: Hígado. incluyen fiebre, rash cutáneo, eliminación, lo que
VIH, sida. los nucleósidos, eliminación: Riñón. fatiga, disnea, tos, letargo, aumenta exposición al
inhibidor de la malestar, cefalea, mialgia. fármaco.
transcriptasa inversa. Síntomas gastrointestinales como
anorexia, náusea, vómito, diarrea
o dolor abdominal.
Altera las pruebas funcionales
hepáticas elevándolas.
Didanosina ddl Inhibe la replicación viral por inhibición Administración: Oral. Diarrea, síntoma neurológico Resistencia cruzada con
competitiva de la trascriptasa inversa. Metaboliza: intracelular por periférico, cefalea, náusea, Zalcitabina.
enzimas celulares. vómito, dolor abdominal, erupción Mucoprotectores: Diarrea
eliminación: Por Riñón. cutánea, fatiga, aumento de o estreñimiento.
lipasa, neutropenia, aneooa, Dapsona, ketoconazol:
trombocitopenia. administrarlos 2 h antes.
Fluoroquinolonas,
tetraciclinas: Disminuyen
su absorcion.
Itraconazol: Antagoniza.
Evitar alcohol.
Zalcitabina Nucleosido Inhibe la replicación Administración: IV. Neuropatía periférica, cefalea, Aciclovir: Letargo y
(ddC) deprimido. del HVI-1 , Metaboliza: Celular. fatiga, mareos, confusión, somnolencias intensas.
transcriptasa inversa eliminación: Por Riñón. convulsiones, alteraciones en la Fármacos nefrotóxicos,
La activación concentración, aumentan toxicidad.
intracelular por Provenecid: Altera la
trifosfatorilación es eliminacion de zalcitabina.
catalizada por antiácido o
enzimas celulares. metoclopramida.Disminuy
e biodisponibilidad.
Estavudina • Análogo timidina.
(d4T) • Requiere trifosforilacion intracelular.
• Se activa y actúa como inhibidor competitivo de transrcriptasa inversa de HIV-1.
• Biodisponibilidad es alta.
INHIBIDORES NO NUCLEÓSIDOS DE LA TRANSCRIPTASA INVERSA.
Fármaco Uso clínico Mecanismo de acción farmacocinética Reacciones adversas Interacción farmacológica
Nevirapina tratamiento de la inhibidor de la Administración: Oral. se considera segura y bien Anticonceptivos orales
infección por VIH transcriptasa reversa Metaboliza: Hígado. tolerada. inhibidores de proteasa,
tipo 1 y del sida. no análogo de los eliminación: Por Riñón. rash ó erupción cutánea disminuyen sus
nucleósidos (ITRNN). maculopapular eritematosa, con o concentraciones.
sin comezón. Rifabutin, rifampin.
Exantema, nauseas, fatiga, fiebre, Disminuyen nivel
cefalea, vómito, diarrea, dolor
abdominal, mialgia,
hipersensibilidad, hepatitis,
granulocitopenia.
Sindrome de Stevens –Johnson,
necrolisis epidermica tóxica.
Efavirenz Se une reversiblemente a la parte activa de Erupción cutánea, prurito, mareo, No tomarlos con
la proteasa del VIH, con lo que impide la cefalea, ansiedad, depresión, alimentos grasos ni
división de poliproteínas precursoras virales, sueños anormales, trastorno de coadministrarse con
formándose partículas virales inmaduras, no concentración, somnolencia, dolor fenitoína sódica,
infecciosas. abdominal, diarrea, nausea, fenobarbital,
vómito, incremento de enzimas carbamacepina,
hepáticas, amilasas, colesterol. rifabutina, rifampicina,
eritromicina, claritromicina
Delaviridina Inhibe de forma selectiva la división de Exantema, cefalea, fatiga, Antiácidos disminuyen su
poliproteínas gag-pol del VIH en células náuseas, diarrea. biodisponibilidad.
infectadas, así previene la formación de No se recomienda
partículas virales maduras e infecciosas. coadministrarse con
fenitoína sódica,
fenobarbital,
carbamacepina,
rifabutina, rifampicina,
inhibidores de H2.
INHIBIDORES DE LA PROTEASA.
Fármaco Uso clínico Mecanismo de acción farmacocinética Reacciones adversas Interacción farmacológica
Nelfinavir terapia antiretroviral Se une Administración: Oral. Cefalea, exantema, dolor Contraindicado:
altamente supresiva reversiblemente a la Metaboliza: Hígado. abdominal, náusea, mareo, Amiodarona, midazolam,
para los pacientes parte activa de la eliminación: Riñón vómito, diarrea, flatulencia. quinidina, triazolam, y
infectados por VIH-1 proteasa del VIH, con Neutropenia, disminución de derivados del cornezuelo
y VIH-2. lo que impide la recuento de neutrófilos. de centeno.
división de Anticonceptivos orales
poliproteínas (Etinilestradiol,
precursoras virales, noretindrona) disminuyen
formándose eficacia.
partículas virales
inmaduras, no
infecciosas
Darunavir se usa con el Inhibe de forma Lipodistrofia, hiperlipidemia, hipertrigliceridemia,
ritonavir (Norvir) y selectiva la división hipercolesterolemia, diabetes mellitus; insomnio; cefalea, entre
otros medicamentos de poliproteínas gag- otros.
para tratar la pol del VIH en células
infección por el infectadas, así
(VIH) en los adultos previene la formación
y en los niños de 3 de partículas virales
años o más. maduras e
infecciosas.
Saquinavir Peptidico sintético Inhibidor de la actividad Náusea, diarrea, malestar No se debe administrar
de la proteasa de VIH-1 es adictiva o estomacal, dispepsia con cisaprida, triazolam,
sinergistica con la de los inhibidores de la midazolam o derivados
transcriptasa inversa. del cornezuelo de
Es eficiente en su biodisponibilidad las centeno.
concentraciones de este aumentan en
presencia de ritonavir.
Ritonavir Inhibidor de la proteasa del HIV con alta Trastornos gastrointestinales, Contraindicado:
biodisponibilidad. Náusea, vomito dolor abdominal. Fármacos cardiacos,
El aumento de este disminuirá la Trastornos del gusto y analgésicos,
concentración plasmáticas. parestesias. antidepresivos,
Puede producir un incremento en el ADC. Hipertrigliceridemia y elevación de cisaciprida, neurolépticos,
las transaminazas. y derivados del
cornezuelo del centeno.
Indinavir Inhibe de la protasa del HIV-1, e inhibidor de Cefalea, diarrea, astenia, Contraindicado:
la transcriptasa inversa exantema, disgeusia, sequedad Fármacos cardiacos,
Produce una enzima esencial viriones de piel, dolor abdominal, vómito, analgésicos,
infecciosos maduros. mareo, náusea, dispepsia, antidepresivos,
insomnio, hipoestesia, parestesia, cisaciprida, neurolépticos,
flatulencia, xerostomía, y derivados del
regurgitacion, prurito, mialgia, cornezuelo del centeno.
disuria, hematuria, proteinuria,
cristaluria.

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