Informe de Formas Farmaceuticas Semisolidas 1
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Formas Farmacéuticas
Semisólidas
DEFINICIÓN DE F.F. SEMISÓLIDAS
Cada uno de estos estados va a presentar diversas formas de presentación, en este caso pueden
ser las cremas, emplastos, geles, óvulos, pastas, pomadas, supositorio, ungüentos los cuales son
las diferencias entre una y otra.
Estabilidad = Las F.F.SMS, deben ser estables durante todo el tiempo que dura el
tratamiento o hasta que se hayan consumido totalmente, no deben presentar
incompatibilidades y no sufrir variaciones con los cambios normales de temperatura o
humedad.
Consistencia = Deben ser suaves e inocuas ya que muchas veces van hacer aplicadas
sobre áreas inflamadas o escoriadas de la piel.
Facilidad de aplicación = Debe ser óptimo para facilitar su aplicación.
Base adecuada = La base adecuada es uno de los aspectos más importante en la preparación de
una buena F.F.SMS. La base debe ser física y químicamente compatible con los otros ingredientes
de la formula, esta no debe destruir ni inhibir la acción terapéutica del principio activo y debe
liberar la droga en el sitio de acción.
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Cremas
DEFINICION
Es una forma farmacéutica semisólida que contiene el o los principios activos y aditivos
necesarios para el tratamiento farmacológico. Tiene una base de agua (a diferencia de un
ungüento o pomada). Las cremas contienen de un 60 a 80% de agua, para poder formar un
líquido espeso y homogéneo. Estos preparados deben ser administrados por uso tópico suelen ser
multifase: siempre contienen una fase lipófila y otra fase hidrófila o acuosa.
COMPOSICIÓN
Principio activo
Fase grasa
Fase acuosa
Emulgente*
OTROS
Agentes hidrotrópicos
Conservantes
Saborizantes, esencias
Colorante
CLASIFICACION
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EXCIPIENTES HIDRÓFILOS
No son oclusivos y por lo tanto no favorecen la penetración del principio activo. Entre
estos tenemos: POLIETILENGLICOLES ( macrogol 200).Se utilizan en pieles seborreicas y
para el secado de heridas.
EMULSIÓN AGUA EN ACEITE (W/O).- En casos de piel seca o dermatosis crónica se recomienda
el uso de emulsiones de este tipo. La fase interna consiste en gotitas de agua rodeadas por la fase
oleosa, no se absorben con tanta rapidez en la piel, tienen un efecto oclusivo que reduce la
pérdida tras-epidérmica de agua en la piel. Son adecuadas para liberar principios activos en la
piel y no pueden ser lavadas con agua sola.
EMULSIÓN ACEITE EN AGUA (O/W).- En casos de piel normal o presencia de ligera resequedad
se recomienda el uso de una emulsión de O/W ya que las gotitas oleosas de la preparación se
sitúan dentro de la fase acuosa, se absorben rápidamente en la piel sin dejar un rastro oleoso, la
parte acuosa se evapora generando un efecto refrescante, la fase oleosa engrasa la piel y son
solo levemente oclusivas.
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Crema antimicótica.
Crema hidratante.
Crema solar (crema para proteger piel humana del sol con su filtro UV).
Para la piel (cremas protectoras).
Para dentro del ojo (crema para los ojos).
Para la vagina (crema vaginal).
Para los labios (crema de labios).
ELABORACIÓN DE CREMAS
El material usado a nivel de oficina son el mortero en frío o caliente, mientras que a nivel
industrial se utilizan:
MEZCLADORES PLANETARIOS:
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Un Mezclador Planetario tiene su cabezal de mezcla girando en sus propias hachas, mientras
que mueven en órbita alrededor del recipiente en una hacha común. Un Mezclador Doble
Planetario, que tiene dos cabezales de mezcla accionados por un engranaje, es el tipo más
popular. Cabezals de mezcla de velocidad alta o baja están montados para tratar con diferentes
materiales. El cabezal de alta velocidad se utiliza para dispersar materiales de viscosidad baja y
media. El Cabezal de baja velocidad es ideal para la alta viscosidad y de ultra alta viscosidad de
la mezcla hasta 1.500.000 cps, tal como pasta, lechada, o polvos húmedos.
¿Cómo funciona?
Un Mezclador Doble Planetario funciona según el principio planetario. Los dos cabezales de
mezcla montados verticalmente giran alrededor de un engranaje común en el centro, mientras
tanto, giran alrededor de sus propios ejes. Además, un raspador continuamente raspa la pared
interior, transportando materiales de las paredes a las cabezals de mezcla, y transfiriendo el
calor de manera eficiente.
Estabilidad de activos
Estabilidad de coadyuvantes
Comportamiento biológico: consistencia,
extensibilidad.
Pérdida de agua y otros componentes volátiles
Homogeneidad: separación de fases, formación de exudados
Tamaño de partícula de la fase dispersa: distribución de tamaño
PH aparente
Pureza
Consistencia
Peso del contenido de los envases
Contaminaciones: partículas extrañas, microorganismo
ENSAYOS
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La consistencia se mide con varios viscosímetros pero es común que se haga determinando la
velocidad de penetración de un objeto pesado y en punta, suele utilizarse un viscosímetro o cono
de Mahler adaptado al control de pomadas. El cono pesa 45 kilos y su vértice tiene un ángulo de
90°, para preparados más duros suele llevar pesos adicionales.
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Ungüentos
DEFINICION
Los ungüentos son preparaciones homogéneas y
semisólidas destinadas a la aplicación externa sobre la
piel o las mucosas. Los ungüentos implican la
utilización de grasas o sustancias de propiedades
similares para aplicación de principios activos en la
piel, con fines protectores, terapéuticos o profilácticos.
Su diferencia fundamental con las cremas es la
ausencia de agua en su composición.
UNA BASE
Grasas o sustancias de parecidas características que presenten aspecto semisólido a 25ºC.
Es esta propiedad física lo que realmente las define ya que la composición química es
enormemente variada. Sólo algunas son grasas verdaderas, siendo la mayoría hidrocarburos
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Vaselina
Parafina líquida, vaselina líquida
Lanolina (grasa natural de origen animal, en concreto de las ovejas)
1. Bases hidrocarbonadas
2. Bases absorbentes
3. Bases hidrosolubles
Parafina
Aceite de oliva.
Cera blanca.
BASES EMULSIONADAS
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ACEITES
Se suelen añadir a otras sustancias para mejorar sus
cualidades de base o para disimular las características
secantes de algunas medicaciones.
Además del aceite de oliva, los más utilizados son el aceite
de sésamo, colza, cacahuete, almendras, lino, cedro o el de
ricino
Una forma especial de ungüentos se obtiene endureciendo
éstos con sustancias de gran consistencia (por ejemplo
cera de abeja)
PRINCIPIOS ACTIVOS
Los principios activos que pueden añadirse a los
ungüentos son incalculables ya que aceptan no sólo los
liposolubles, sino que también pueden incorporar sustancias no liposolubles
EXCIPIENTES
Debe contener los excipientes adecuados que permitan calidad, estabilidad y durabilidad. En
este caso se utilizan agentes antimicrobianos, dispersantes, antioxidantes, estabilizantes,
emulsionantes y espesantes
En farmacia los ungüentos son los preparados con más alta proporción de principios activos y a
los que se les otorga mayor penetración de estos principios activos.
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para lesiones secas, como por ejemplo la psoriasis. También es excelente para retirar las
costras o descamaciones. En general para mejorar la piel seca y agrietada. Es una solución
ideal, para los talones secos
Contraindicados en: zonas humadas, como los eczemas húmedos.
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PROCEDIMIENTO
1. Lo primero es pesar todos los componentes → controlar que el material está bien pesado y
controlar la atmósfera (temperatura, presión, humedad).
2. Los excipientes y el principio activo se calientan (entre 60 y 70ºC).
3. Disolver y dispersar el principio activo (corroborar la homogeneidad → no se hace una
prueba sino que alguien da el visto bueno → el jefe de fabricación).
4. Mezclado y enfriamiento (controlar velocidad y duración de agitación y la temperatura).
5. Dependiendo de la cantidad de producto y tipo de producto, se alisa y se mezcla
(homogeneización).
6. Maduración (dejar el producto en los depósitos durante 24-48h → si hay algún problema
de sedimentación, etc., se detectará en esta etapa).
7. Transferencia a tubos y acondicionamiento.
ACONDICIONAMIENTO
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CONTROLES
Pomadas
DEFINICIÓN DE POMADA
COMPOSICIÓN
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La vaselina es una mezcla de hidrocarburos derivados del petróleo sólidos y líquidos, que están
cargados de impurezas, las cuales le dan un color amarillento oscuro (vaselina amarilla) y la
hacen apta sólo para uso industrial. La vaselina es una masa blanquecina, translúcida en finas
capas, de aspecto graso, untuosa al tacto, insípida e inodora o con un leve olor característico. Ha
de protegerse de la luz, aunque es inalterable al aire. Estas propiedades son las que le dan gran
ventaja a las grasas animales o vegetales como base de múltiples fórmulas magistrales y
específicos.
Otra sustancia muy utilizada es la Paraffinum liquidum, también conocida como parafina
líquida, petrolato líquido, aceite de parafina, aceite de vaselina o vaselina líquida, y como
petrolatum ungüento de parafina. Es un líquido oleaginoso, incoloro, neutro, inodoro e insípido.
Otra grasa muy utilizada es la Adeps lanae o lanolina, masa densa, suave, pegajosa y
amarillenta que se obtiene de la lana. Como tal se utiliza en los ungüentos bajo la denominación
de lanolina anhidra, ya que aunque sea insoluble en agua sí que es miscible por trituración,
obteniendo la lanolina hidratada. Esta última es realmente una crema, por lo que tendrá las
propiedades de la misma.
Los propilenglicoles son sustancias de síntesis que superan los inconvenientes de los ungüentos
clásicos, como la lanolina y que además presentan la ventaja de no precisar de la adición de
preservadores en su formulación.
Pomadas hidrófobas: con regularidad poseen poca agua y absorben poca cantidad de
ésta. Se fabrican utilizando parafina, aceite vegetal, cera como espesante y grasa animal
entre otros elementos.
Pomadas hidrófilas: tienen la propiedad de ser miscibles con agua. Constan de mezclas
de polietilenglicol de distinto peso molecular (generalmente un líquido y un sólido).
Pomadas emulsificantes en agua: esta forma le da la característica de absorber
mayor cantidad de agua ya que consisten de una base de grasa hidrófoba a la que se le
agrega un agente en emulsión agua/aceite.
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No reaccionar con el p.a. ni con el material del envase primario ser plástico, adherente y de fácil
aplicación, ser bien tolerado, no presentar alergia o irritación.
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CONSERVADORES
Tenemos los compuestos de amonio cuaternario, ácido benzoico, benzoato de sodio, fenoles
halogenados
TÉCNICAS DE FABRICACIÓN
MÉTODO EN FRIO Las partículas deben ser menores a 50 u y sus etapas son:
PROCEDIMIENTO
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Para preparar una pomada existen diversos procedimientos, cada uno con diferentes
niveles de dificultad y exigencia. Se requiere contar con los siguientes materiales e
ingredientes:
500 gr de parafina o vaselina
60 gramos de hojas, raíces o pétalos de la planta que tenga las propiedades deseadas.
Un recipiente de vidrio para la preparación y otro de vidrio o plástico para almacenar
la pomada
Una cacerola con una cuchara de madera.
Un filtro o trozo de tela para colar la mezcla
Una jarra.
El procedimiento es el siguiente:
Los diferentes ensayos y controles que deben realizarse a las distintas formas farmacéuticas de
uso tópico, que frecuentemente son prescritas en formulación magistral (emulsiones, pomadas,
hidrogeles, champúes, suspensiones y soluciones), una vez finalizados los procesos de
elaboración (producto terminado).
Los ensayos que se describen a continuación no tienen otro objetivo que averiguar si realmente
la fórmula magistral elaborada tiene una óptima calidad. Dentro de los tipos de ensayos
existentes, son los físicos los que van a ser descritos, ya que, tanto los ensayos analíticos del
principio activo, como los microbiológicos, son demasiado complejos como para ser realizados
en el local de preparación de una oficina de farmacia.
Estabilidad de PA
Estabilidad de coadyuvantes
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Geles
DEFINICION
CARACTERÍSTICAS
CLASIFICACION
a) Hidrófobos (oléogeles)
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b) Hidrófilos (hidrogeles)
Se elaboran con excipientes hidró filos como el agua, el glicerol y los propilenglicoles
gelificados con sustancias como goma de tragacanto, almidon derivados de la celulosa,
polímeros carboxivinilicos, silicatos de magnesio y aluminio.
Líquido a gelificar
Polímero gelificante
Base neutralizante o acidificante en el caso de la
gelificacion dependa del pH.
alcohó lico final para evitar la coagulació n del polímero. Las sustancias acidas deben
ser previamente neutralizadas para ser incorporadas a un gel de carbomer para que
no pierda su viscosidad.
ENSAYOS DE GELES
Temperatura
Cambios de pH
Agitació n violenta
Electrolitos
Los geles con el tiempo pierden su condició n de tal y su estructura puede llegar a
romperse. La estabilidad de un gel también depende de su correcta formulació n.
VENTAJAS Y DESVENTAJAS
Ventajas:
Desventajas:
Pastas
DEFINICIÓN
Tienen flujo dilatente, de modo tal que al aumentar la fuerza de aplicació n, aumenta la
resistencia. Por la presencia de solidos insolubles se usan en lesiones por exudació n.
CLASIFICACION
TIPOS DE PASTAS
Pastas grasas
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Está n formadas por una fase grasa compuesta generalmente por excipientes tipo
vaselinas, aceites (minerales, vegetales o animales), lanolina, etc., sobre la cual se
dispersa la mezcla de polvos que forman parte de la formulació n. Uno de los ejemplos
má s representativos y má s utilizados de este grupo es la pasta lassar.
Pasta lassar
Consiste en polvos de zinc mezclados con vaselina líquida o só lida, o con aceites o
grasas naturales.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Quemaduras leves,
Eccemas, eritrodermias,
Dermatitis del pañal.
No es oclusiva y, en consecuencia, constituye un tópico de utilidad en dermatosis
subagudas y en zonas de pliegues a fin de minimizar la fricción y reducir la maceración.
Cutánea.
Aplicar una capa fina sobre la piel afectada 2 o 3 veces al día hasta eliminar las molestias. Pueden ser
aplicadas directamente sobre la piel o colocadas previamente sobre una tela o gasa.
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Este tipo de formulaciones se caracterizan por ser muy poco oclusivas, secarse
rá pidamente, no engrasar la piel ni la ropa que pueda estar en contacto con la zona
afectada, presentar una buena y fá cil adherencia a la piel, poderse utilizar sobre
amplias superficies afectadas y poseer una fá cil eliminació n mediante un simple
lavado con agua. La fó rmula base má s empleada es la pasta al agua.
Pasta al agua
Es una pasta acuosa, está basada en la suspensió n de polvo de zinc y talco en glicerina
y agua. Son las formas só lidas de las suspensiones debido a un alto porcentaje de
polvos en su preparació n.
Talco purificado 25 %
Oxido de zinc 25 %
Glicerina 25 g
Agua destilada 25 ml
EXCIPIENTES Y BASES
- Excipientes grasos
1. Características fisicoquímicas
Untuosidad
Solubilidad de principios activos
Diferente seció n medicamentosa
2. Grasas y aceites
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3. Triglicéridos naturales
VENTAJAS Y DESVENTAJAS
VENTAJAS DESVENTAJAS
Efecto local Irritación en la piel
No produce dolor ni ansiedad Limita las actividades de la
persona
No produce efectos No tiene efectos prolongados
secundarios(daños a órganos) que puedan hacer daño a otras
personas
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Supositorios
Son formas farmacéuticas sólidas y semisólidas cuya forma, superficie, volumen y consistencia
favorecen su administración por vía rectal. Deben disolverse o fundirse en la cavidad rectal y
pueden ejercer efectos locales o sistémicos. Estas formas farmacéuticas pueden destinarse a tres
objetivos bien diferenciados:
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Rectal: Estos supositorios tienen una forma similar a la de una bala y pesan entre 1 –3 g.
Se utilizan cuando se requiere un efecto local o sistémico.
Vaginal: Estos supositorios tienen una forma habitualmente globular u ovoidea y pesan
un máximo de 5 g. ximo de 5 g.
Se utilizan cuando se requiere un efecto local o sistémico.
Uretral: También denominados ““candelillas””, suelen tener un diámetro de 5mm, y una
longitud de 50mm para mujeres y 125mm para hombres, con un peso promedio de 2g
para mujeres y 4g para hombres (descontinuados).
SEGÚN SU ACCIÓN
Sistémico: La vía rectal es la más utilizada para obtener un efecto sistémico en los
pacientes (antipiréticos, analgésicos, antiinflamatorios).
Local: Los supositorios réctales de efecto local son fundamentalmente para el
tratamiento de hemorroides (antinflamatorios, antipruríticos, antisépticos, anestésicos
locales, vasoconstrictores).
SEGÚN LA BASE
Base grasa:
De origen natural: manteca de cacao.
De origen sintético: witepsol witepsoly wecobee wecobee (solo para ser
empleados por vía rectal).
Base hidrosoluble:
Carbowax Carbowaxo polietilenglicoles polietilenglicolesse emplean por vía
vaginal o rectal.
Gelatina glicerinada solo por vía vaginal, (efecto laxante por vía rectal).
Supositorios de Glicerina USP se emplean por vía rectal como laxantes.
Presentan buen poder de retracción al enfriar. (Evita que se peguen a los moldes y se
rompan al desmoldar.)
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Fundidos son poco viscosos por lo que facilitan la sedimentación de los principios
incorporados en forma de suspensión. Ello dificulta la preparación. Para evitarlo se
pueden añadir viscosizantes.
CORRECTA APLICACIÓN
TÉCNICAS PARA LA
ELABORACIÓN DE SUPOSITORIOS
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p. activo termolábiles
pocos instrumentos
no es necesario supositorio en exceso
Desventajas
el clima.
no para principios activos potentes.
no tienen ni forma, ni tamaños iguales.
No tiene uniformidad de dosis.
MÉTODO DE FUSIÓN
se espera que solidifique y con una espátula se elimina el excedente de la superficie del
molde, se extrae el supositorio y se pesa.
al valor obtenido, se le resta la cantidad de principio activo para obtener la cantidad
exacta de base por supositorio.
dichos valores se multiplican por la cantidad total de supositorios, mas el exceso que se
vaya a separar.
se pesa la cantidad total del principio activo y se coloca en una capsula, en otra capsula
se coloca la base y se funde. Después de fundida se vierte sobre la capsula que tiene el
principio activo se mezcla bien y se vierte sobre el molde previamente lubricado.
Procedimiento
Para las bases “A “ y “C “, que son fundibles, estás se funden a 50 ° C en baño maría.
Se mezcla por agitación con un agitador de propela.
Se le adiciona el principio activo en polvo fino
Se deja enfriar con agitación hasta 40 ° C.
Se envasa en moldes desechables de polietileno
Se refrigera hasta solidificación.
Se analiza.
CONTROLES DE CALIDAD
acuosa que puede evaporarse o contaminarse. Los tapones de corcho ande evitarse en lo
posible, debido a que siempre contiene gérmenes de mohos, también antioxidantes de
cualquier forma cuando el producto incluye una fase acuosa es recomendable la visión
de antifungicos.
Durante la fase de desarrollo de F.F.SMS, pueden ser interesante la realización del ensayo in
vitro con el fin de observar si estos productos cumplen con el objetivo propuesto, este ensayo no
nos permite saber que pasara en exactitud en los tejidos. Para ello requiere la realización de
ensayos in vivo en animales de experimentación y en el hombre
Óvulos
DEFINICION
Diluyentes
Adsorbentes
agentes tensioactivos
lubricantes
conservantes antimicrobianos
colorantes.
PRODUCCIÓN
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Los óvulos se preparan normalmente por moldeado. Cuando proceda durante la fabricación de
óvulos, se toman las medidas necesarias para garantizar un tamaño de las partículas del
principio o de los principios activos.
TECNICA:
MATERIALES:
grasa dura,
macrogoles,
manteca de cacao
diversas mezclas gelatinosas que consisten, por ejemplo, en gelatina, agua y glicerol.
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Bibliografía
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