Disolutores

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Ramírez Díaz Miguel Ángel Sistemas de Liberación de Sustancias Bioactivas

17213235 Ingeniería Química

PRUEBAS DE DISOLUCIÓN Y DISOLUTORES

La absorción de un fármaco desde una forma de dosificación sólida tras la


administración oral depende de la liberación de la sustancia medicinal del producto, la
disolución o solubilización del fármaco bajo condiciones fisiológicas y la permeabilidad
por el sistema gastrointestinal. Debido a la naturaleza crítica de estos primeros dos
pasos, la disolución in vitro puede ser relevante a la predicción del rendimiento in vivo.
En base a esta consideración general, se utilizan las pruebas de disolución in vitro para
las formas de dosificación oral sólidas, como comprimidos y cápsulas; para evaluar la
calidad de un producto medicinal lote a lote; guiar el desarrollo de nuevas
formulaciones; y asegurar la calidad y el rendimiento continuados del producto después
de ciertos cambios, tales como cambios en la formulación, el proceso de fabricación, el
sitio de fabricación y el aumento en escala del proceso de fabricación.

Una prueba de disolución es el procedimiento por medio del cual se determina la


cantidad de activo disuelto en un tiempo determinado bajo ciertas condiciones. El
objetivo de la prueba de disolución es usarla como una herramienta en el desarrollo y
control de calidad de los medicamentos.

La prueba proporciona información en áreas clave:

- Detectar cambios en las propiedades fisicoquímicas del producto terminado que


puedan afectar la velocidad de disolución del activo y por lo tanto su desempeño in
vivo.

- Diferenciar productos que han sido manufacturados usando diferentes procesos y/o
formulaciones durante la fase de desarrollo.

- Sirve como una prueba de control de calidad que provee evidencia sobre la
consistencia física del producto y el proceso de fabricación.

- Es útil durante las primeras etapas del desarrollo del producto y de su formulación.

- Ayuda en la selección de la formulación más deseable para desarrollo.


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- Utilizada ampliamente para probar la estabilidad del producto.

Cuando se ha establecido una correlación entre los resultados in-vitro – in vivo, la


disolución refleja la velocidad de absorción del fármaco.

Los métodos de prueba de disolución utilizados más comúnmente son el método de


cesta (aparato 1) y el método de paleta (aparato 2). Los métodos de cesta y paleta son
sencillos, robustos, están bien normalizados y se utilizan en todo el mundo. Estos
métodos son lo suficientemente flexibles como para permitir la realización de pruebas
de disolución para una variedad de productos medicinales.

La prueba, generalmente requiere de una sola medición y sus resultados se expresan


en términos del tiempo requerido para que una fracción específica del medicamento
presente se disuelva. La prueba consiste en determinar la cantidad de principio activo
que se disuelve, luego de someter 6 dosis a disolución con el respectivo método, el
cual establece: medio de disolución, tipo de medio de disolución a 37°C, aparato 1 o 2
(canastas o paletas), velocidad de agitación (de las paletas o canastas en revoluciones
por minuto) y el tiempo de disolución. Al finalizar el tiempo de prueba, se toma
determinado volumen de muestra de cada uno de los vasos de disolución, se filtra, se
ajusta la concentración a la indicada en la farmacopea y se comparan con un estándar
a una concentración similar a la de las muestras, utilizando alguna técnica instrumental
cuantitativa que sea aplicable.
Para realizar la prueba de disolución in vitro de medicamentos se utiliza un equipo que
consta de seis u ocho cubetas de 1000 mililitros de capacidad, sumergidas sobre un
baño de agua que previamente se calienta a 37 °C, donde se introducen las tabletas (o
cápsulas) para su disolución, éste además cuenta con seis (u ocho) canastas y seis (u
ocho) paletas (aparatos 1 y 2 según la USP) que se cambian dependiendo el que se
deba utilizar para proporcionar la agitación.

El equipo consta de las siguientes partes básicas:

 Calentador y controlador de temperatura: proporciona la temperatura requerida


(37 °C) para el baño del agua y la mantiene estable durante la prueba.
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 Baño de agua: cumple la función de mantener la temperatura del medio de


disolución colocado en los vasos de disolución.
 Vasos de disolución (6 u 8): para contener el volumen (máximo 1000 mL) de
medio de disolución requerido para la prueba.
 Aparatos 1 (canastas) y 2 (paletas): proporcionan la agitación a la hora de la
prueba, se utiliza el indicado en la farmacopea (aparato 1 o 2).
 Panel de control: se introducen los parámetros requeridos para la prueba, como:
velocidad de agitación, tiempo de disolución, temperatura del baño, etc.

Aparato 1 (Cesta):

El aparato consiste de: un vaso, con o sin tapa, de vidrio aspa de la paleta pueden
estar recubiertos con un material u otro material inerte y transparente; un motor; un eje
propulsor metálico y una canastilla cilíndrica. El vaso está parcialmente sumergido en
un baño de agua adecuado de cualquier dimensión conveniente o recibe calor de un
dispositivo adecuado, como por ejemplo una camisa de calentamiento. Durante el
transcurso de la prueba, el baño de agua o el dispositivo de calentamiento mantienen la
temperatura en el interior del vaso a 37 ± 0,5° y garantizan que el fluido del baño se
mantenga en movimiento suave y constante.

Aparato 2 (Paletas):
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Es una variante del aparato 1, pero usando como elemento de agitación una paleta
compuesta por un aspa y un eje. Se coloca el eje propulsor de forma tal que su eje
central guarde una distancia máxima de 2 mm con respecto a cualquier punto del eje
vertical del vaso y rote suavemente sin fluctuaciones significativas que pudieran afectar
los resultados. La línea central vertical del aspa está alineada con el eje propulsor de
forma tal que el extremo inferior del aspa esta nivelado con el extremo inferior del eje
propulsor. El aspa metálica o de otro material inerte adecuado y el eje forman una
unidad. Aquí se deja que la unidad de dosificación se hunda hasta el fondo del vaso
antes de empezar a rotar el aspa.

De hacer falta, se puede considerar los procedimientos de disolución in vitro, como el


cilindro de doble acción (Aparato 3) y un sistema celular de flujo continuo (Aparato 4)
descritos en la farmacopea.

Aparato 3 (Cilindro oscilante):

El equipo se compone de un grupo de vasos cilíndricos de fondo plano, un grupo de


cilindros oscilantes de vidrio, accesorios de un material inerte (de acero inoxidable tipo
316 o de otro material adecuado) y mallas de un material adecuado no absorbente ni
reactivo, que se fijan a la parte superior e inferior de los cilindros oscilantes; un motor y
una transmisión que hacen oscilar los cilindros en sentido vertical dentro de los vasos
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y, de ser necesario, traslada los cilindros oscilantes en sentido horizontal hacia otra
hilera de vasos.

Aparato 4 (Sistema celular de flujo continuo):

El equipo se compone de un depósito y una bomba para el medio de disolución, una


celda de flujo y un baño de agua que mantiene el medio de disolución a 37 ± 0,5°C. La
bomba desplaza el medio de disolución a través de la celda de flujo en dirección
ascendente. La bomba tiene un intervalo de operación de 240 mL a 960 mL por hora y
las velocidades de flujo estándares son de 4 mL, 8 mL y 16 mL por minuto.

La celda de flujo está montada verticalmente con un sistema de filtro que impide que se
escapen partículas no disueltas de la parte superior de la celda; la base cónica de la
celda esta generalmente llena de pequeñas perlas de vidrio de aproximadamente 1 mm
de diámetro y una de esas perlas, de aproximadamente 5 mm, está ubicada en el ápice
para proteger el tubo de entrada del fluido; se dispone de un portatabletas para colocar
formas farmacéuticas especiales.
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REFERENCIAS:

 https://www.uspnf.com/sites/default/files/usp_pdf/ES/c711usp33spa.pdf
 https://www.fda.gov/regulatory-information/search-fda-guidance-documents/guia-
para-la-industria-pruebas-de-disolucion-de-formas-de-dosificacion-oral-solidas-
de-liberacion
 http://depa.fquim.unam.mx/amyd/archivero/CLASEDISOLUCIONMAR15_30395.
pdf
 https://www.redalyc.org/pdf/666/66638602002.pdf
 http://www.anmat.gov.ar/fna/ensayo_disolucion.pdf

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