Anticolinérgicos

y
Agonistas Beta-2
adrenérgicos

DÁVILA TORRES DANIELA

LÓPEZ DE ELIGIO OSMARA
MONTERROSAS CORDERO GUADALUPE
PÉREZ CANTE AMAIRANI
RODRIGUEZ DE LIMA JESSICA
SILVA CASTILLO JAQUELINE
VALLE GUERRERO BRENDA ELIZABETH
Farmacocinética
 Es la rama de la farmacología que estudia
los procesos a los que un fármaco es
sometido a través de su paso por el
organismo
 LADME
Farmacodinamia
 Parte de la Farmacología que estudia los
mecanismos de acción de los fármacos y
los efectos bioquímicos-fisiológicos que
desarrollan los fármacos en el organismo
 Anticolinérgicos
Bloquea el paso de ciertos impulsos nerviosos al sistema nervioso
central por inhibición de la producción de acetilcolina, un
neurotransmisor (sustancia que transporta señales entre las células
nerviosas y los músculos).

Uso terapéutico en el aparato respiratorio

BROMURO DE IPRATROPIO
 BROMURO DE IPRATROPIO

Equivalente ........250 mg
Vehículo c.b.p........ 2.00 ml

Bromuro de ipratropio.......... 0.286 mg

Vehículo c.b.p............................. 1 g Equivalente a................ 25 mg
Vehículo c.b.p............... 100 m
 FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA

Distribuye rápidamente a La
las vías respiratorias y A los pocos minutos de su biodisponibilidad sistémica
administración se obtienen después de la inhalación
sufre una mínima bajas concentraciones oral, corresponde
absorción hacia la plasmáticas aproximadamente a 7% de
circulación sistémica la dosis administrada
La > parte de la dosis es ingerida y
excretada en las heces sin alterar

Muy poco fármaco es absorbido por

los pulmones o tracto digestivo –
después de la inhalación oral

Los efectos broncodilatadores

aparecen a los 15 -30 min y
permanecen / 4 -5 horas
 Inhalación
El fármaco intranasal- se
absorbe <20%

Se metaboliza La semivida de
por hidrólisis del eliminación es de
grupo Ester 2 horas aprox.

Originando 50% absorbe, se

metabolitos elimina en la
inactivos orina sin alterar
 El ipratropio su
fre una rápida
disminución
bifásica en los
niveles
plasmáticos.

volumen de
eliminación más distribución (Vz) es
aproximadamente
Rápida t½ de 16 minutos. lenta t½ de 3.6 de 338 lt.
horas correspondiente a
4.6 lt./kg.
Dosificación

Crisis asmática Dosis habituales

Nebulización: 1 ml de solución
– repetirse las veces que se
crea necesario
Dosis de 500 microgramos

Aerosol dosificador: 4 – 10 puff

inicialmente
Nebulizados cada 20 min /
1° hora
Se repetirá de acuerdo con la
evolución

o 4 puffs con MDI + cámara

espaciadora cada 30 min Cuando el paciente se estabilice
dosis de cada 6 – 8 horas
 INDICACIONES

Tratamiento del La dosificación debe

broncoespasmo Se pueden administrar
adaptarse a las
asociado a dosis repetidas hasta
necesidades
que el paciente esté
enfermedades individuales del
estable. El intervalo de
paciente. En niños de
pulmonares tiempo entre
12 años o menores,
obstructivas crónicas administración de
sólo debe utilizarse
en adultos y niños dosis debe
250 microgramos/ml,
mayores de 12 años. determinarla el
solución para
médico
nebulización de 1 ml
CONTRAINDICACIONES:

Se debe tener
precaución en el uso
de agentes
anticolinérgicos en
pacientes, con
hiperplasia prostática
o con obstrucción de
la vejiga.

Hipersensibilid
ad conocida a
atropina o a
bromuro de
ipratropio.
Agonistas Beta-2 adrenérgicos
Actúan sobre los receptores beta-adrenérgicos situados en la pared bronquial,
produciendo una relajación de la musculatura lisa y por lo tanto broncodilatación
Se clasifican según la duración de su acción en:

De acción
De acción breve
prolongada
Tienen comienzo de acción de 15 a 30
minutos con una duración de 4 a 6 Su efecto dura alrededor de 12 horas.
horas. Se utilizan en el asma moderada y
Se usan como medicación de elección grave,
en las crisis de asma por ejercicio

Pertenecen a este grupo Pertenecen a este grupo

* Salbutamol *Salmeterol
* Terbutalina *Formoterol
 Sistema Nervioso Autónomo

• Sistema nervioso simpático

- Actividad simpática: Aumenta en situaciones de estrés
* Neurotransmisores
-Catecolaminas: incluyen (Adrenalina y Noradrenalina)

Receptor B2 → S.N.Simpático
 Espacios sinápticos
Terminales axónicas ADRENALINA
postganglionares

células cromafines
NORADRENALINA torrente sanguíneo
simpáticas

La noradrenalina y la adrenalina actúan sobre las

células, fijándose a los receptores adrenérgicos beta

la adrenalina tiene mayor afinidad sobre los receptores beta 2

De acción breve
SALBUTAMOL FARMACOCINÉTICA

vías respiratorias bajas;

ABSORCIÓN: >es deglutida y
absorbe en el tubo
digestivo

proteínas
DISTRIBUCIÓN: plasmáticas
en 10%
 METABOLISMO:
HIGADO

ELIMINACIÓN:

de 4 a 6 horas
Excreción:
> ORINA
< HECES
FARMACODINÁMIA

A
M A
P A M
M P
P
A proteína
E M
P A cinasa
E E A
M
M
P
A,
P

ß2 E E

ß2
 INDICACIONES TERAPÉUTICAS

Broncodilatador
prevención y Tx.
del broncospasmo
en px con EPOC
CONTRAINDICACIONES
REACCIONES SECUNDARIAS Y
ADVERSAS
CALAMBRES
MUSCULARES

CEFALEA

TEMBLOR LEVE

HIPERACTIVIDAD
Aerosol provoca menos efectos adversos
 DOSIFICACIÓN
Vía de Bucal por
administración inhalación

1 inhalación
cada 8 hrs

2
inhalaciones
cada 8 hrs
15 a 30 minutos antes de realizar el esfuerzo físico.
 MODO DE USO
-Bucal por inhalación
 Suspensión en aerosol mediante dispositivo
especial.

-Agítese antes de
usarse.

-Consérvese a
temperatura ambiente a
no más de 30°C y en
lugar fresco.

-No se exponga el
envase a los rayos del
sol
 De acción breve
TERBUTALINA Farmacocinética
ABSORCIÓN
A través de las vías
digestivas.
Comienzo de
acción de 5 a 30
minutos. Distribución
Vida media 16h En todo el cuerpo

METABOLISMO Excreción
En el hígado por 60% sin cambios
conjugación con 3% bilis hacia las
ácido sulfúrico heces
Resto en
metabolitos
Farmacodinamia

Eliminación de la
secreción bronquial

Relajación del musculo

liso - broncodilatación

Estimula los B2
receptores
Indicaciones terapéuticas
Contraindicaciones
• Hipersensibilidad a los
componentes de la formula

• Insuficiencia cardiaca

• Usarse con precaución

• Embarazo
Reacciones secundarias y adversas
Dosificación

Vía de administración: Bucal por inhalación

Dosis: Dos inhalaciones con intervalo de un

minuto cada 4 a 6 horas
 Modo de uso
• Agitar el envase
• Introducir la boquilla a la boca
• Apuntar hacia la parte posterior de la garganta
• Cerrar los labios
• Exhalar a través de la nariz – Inhalar por la boca haciendo funcionar el
nebulizador
De acción
prolongada
SALMETEROL
 Vía de administración
Los β2 A-AP, administrados por vía inhalatoria
están indicados en el tratamiento de
mantenimientos del asma en asociación con
corticoides inhalados, siendo de especial
utilidad en pacientes con síntomas nocturnos.
 SALMETEROL
 Farmacocinética

Vía oral= ! Debido a un fenómeno de Vía inhalatoria= equivalente a la

primer paso hepático elevado vía parenteral

Nebulizador
o aerosol
 Farmacodinamia

Activación de la Desactivación
Hiperpolarización
adenilciclasa celular

Relajación del
Descenso del calcio
Formación de AMP músculo liso
intracelular
bronquial

Inhibición de la
Activación de PKA fosforilación de la
miosina
 Previenen la broncoconstricción

Por su carácter
lipofílico presentan Bloquear la respuesta Prolongada acción
una duración de asmática tardía broncodilatadora
efectos más
prolongada (12h)

Inhiben la Producción de ! Permeabilidad

degranulación prostaglandinas epitelial y
mastocitaria y leucotrienos vascular

Inhiben
! Migración celular liberación de
neuropéptidos
INDICACIONES TERAPÉUTICAS
En el asma persistente moderado no
controlado, se pueden asociar a los
corticoides inhalados

Para el control de síntomas nocturnos

Asma persistente grave

Pacientes con EPOC

CONTRAINDICACIONES

No deberá ser
Hipersensibilidad a
utilizado para
los componentes
aliviar los síntomas
de la fórmula.
agudos del asma
REACCIONES ADVERSAS
VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
DOSIFICACIÓN
Bucal por inhalación

Adultos: 1 inhalación/12
horas

Niños: 1 inhalación/12 horas

MODO DE USO

 Consérvese a temperatura ambiente a no

más de 30°C
De acción prolongada
FORMOTEROL
Administración:
Oral Es un agonista selectivo
β2de los receptores
adrenérgicos de acción
prolongada empleado en
Vía inhalada: Perduraba
el efecto más tiempo
el asma

•Tiene un inicio de acción rápida

•Moderadamente lipofilico

Penetra las células musculares

lisas y una buena parte queda EFECTO
como reservorio intracelular, BRONCODILATADOR
de donde se libera lentamente.
 EFECTO EFECTO
BRONCODILATADOR ANTIINFLAMATORI
O

100 veces mas rápido que el salmeterol

300 veces mayor al del salbutamol

Uso continua desarrolla

con cierta facilidad
taquifilaxia a su efecto
broncodilatador
 ACCION FARMACOLOGICA
Produce broncodilatación Alcanza la
importante en pocos concentración pico
minutos en plasma 10 min
después de la
inhalación

La acción puede
persistir hasta
por 12 horas

La acción sostenida del formoterol

La cual se difunde poco a poco
proviene de su inserción en la
para lograr la estimulación de
bicapa lipídica de la membrana
los receptores β2
plasmática
 FARMACOCINETICA
El deposito pulmonar La mayor parte del
promedio después de formoterol se elimina
una inhalación es de por metabolización en
28 % a 49% de la dosis el hígado seguida de
depositada excreción renal

La vida media de
eliminación en plasma
es de 17 horas
 INDICACIONES TERAPEUTICAS

Se emplea para tratar el asma,

el broncoespasmo, para la
profilaxia de broncoespasmo
inducido por ejercicio y contra
la enfermedad pulmonar
obstructiva crónica (EPOC)