SULFONAMIDAS
SULFONAMIDAS
SULFONAMIDAS
Reacciones cutáneas
Disminución en el crecimiento óseo y
alteraciones en el color de los dientes
Toxicidad hepática (alteración de la función)
Toxicidad renal ( cuando se administra un
diurético existe una retención de nitrógeno)
Contraindicaciones
*Están contraindicados en insuficiencia renal avanzada,
excepto la doxiciclina.
* Pueden provocar reacciones cutáneas fototóxicas. Están
contraindicadas en los niños porque provocan manchas
permanentes en los dientes.
*Son teratogénicas por esto están contraindicadas en
mujeres embarazadas.
*Contraindicadas también en lactancia.
*Niños menores de 8 años
CLORANFENICOL
*Es un antibiótico de amplio espectro, teniendo efectos
contra bacterias gram + y – aerobias H. influenzae, N.
meningitidis, S. pneumoniae, Rickettsia .
Mecanismos de acción
*Es un potente inhibidor de las síntesis de
proteínas microbianas, se une de manera
reversible a la subunidad 50S del ribosoma
bacteriano.
*Debido a su toxicidad se utiliza como fármaco de
reserva en pacientes con infecciones graves:
*Meningitis bacteroides
*Fiebre tifoidea (trimetoprim-sulfametoxazol)
*Enfermedades por rickettsia
Resistencia
*Mecanismo de resistencia Natural :
Incapacidad para penetrar la bacteria,
adquirida por la enzima Cloranfenicol
acetil-transferasa.
Vías de administración
*Vía oral: Dosis usual de 50 a 100 mg/kg/ día. Se absorbe
rápidamente en el aparato gastrointestinal
* Alcanza cifras máximas de 10 a 15 ug/ml en las primeras 2 o 3 h de
haberse administrado una dosis de 1g. Se distribuye en los líquidos
corporales y alcanza pronto su concentración terapéutica en el LCR
*Se metaboliza en el hígado. En pacientes con cirrosis u otras
alteraciones hepáticas, la eliminación metabólica se reduce.
Espectro antimicrobiano
*Gram positivos: Streptococcus
pneumoniae, pyogenes, agalactiae
Staphylococcus aureus Clostridium
* Gram negativos: H. influenzae ,N.
meningitidis, gonorrhoreae E. coli
*Espiroquetas
*Rickettsias
*Clamidias
*Micoplasmas
Reacciones adversas
Excreción:
• Las sulfonamidas solubles, son excretadas principalmente
por filtración glomerular.
• En tratamientos prolongados, para evitar la cristaluria, y
bloqueo de los uréteres, se debe aumentar la ingestión de
líquidos y alcalinizar la orina para favorecer la excreción.
REACCIONES ADVERSAS
A) Perturbaciones en tracto urinario:
Puede ocurrir cristaluria nefrotóxica con:
1) Primitivas preparaciones de sulfas, menos solubles.
2) Volúmenes urinarios bajos por deshidratación o enfermedad
renal;
3) pH urinario bajo.
B) Trastornos del sistema hematopoyético:
Puede ocurrir anemia hemolítica aguda, debido a sensibilización o
por deficiencia genética eritrocítica de glucosa 6-fosfato
deshidrogenasa.
REACCIONES ADVERSAS
Raramente puede presentarse: Leucopenia, trombocitopenia,
o anemia aplástica. Mas común es la eosinofilia que
desaparece después de suspender la droga.
Nocardiosis:
La combinación de sulfas con TMP, se considera la droga
de elección para esta afección.
En casos avanzados se ha recomendado la combinación de
sulfas con otros antibióticos como; ampicilina,
eritromicina, o estreptomocina.
USOS TERAPEUTICOS
Tracoma, conjuntivitis de inclusión, linfogranuloma venéreo:
Se pueden administrar en lugar de tetraciclinas, en casos de
contraindicación a las mismas.
Toxoplasmosis
La droga de elección es la Pirimetamina, aunque se tuvo mejor
experiencia clínica al combinarla con dosis máximas de Sulfadiazina.
Dermatitis herpetiforme:
En general, esta afección responde a la sulfapiridina.
Shigellosis:
La combinación sulfametoxazol y TMP, es de primera elección. Un
antibiótico alternativo es el cloramfenicol, o la ampicilina en este tipo de
infección.
NITROFURANOS
Los nitrofuranos, son drogas sintéticas derivados
del furano, núcleo químico fundamental que le
confiere propiedades antibacterianas.
ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA
Los nitrofuranos son bacteriostáticos y bactericidas, tanto
para bacterias Gram +, como para muchas Gram -.
FURAZOLIDONA:
Se absorbe escasamente en el tracto digestivo, por lo que se la
utiliza únicamente en infecciones gastrointestinales.
NITROFURANTOINA
La nitrofurantoína es capaz de provocar náuseas y vómitos que
se obvian ingiriendo las drogas con las comidas o después de
ellas.
La nitrofurantoína es capaz de ocasionar anemia hemolítica, en
forma similar a la provocada por las sulfonamidas y que
aparecen en individuos con deficiencia congénita de glucosa -
6- fosfatodeshidrogenasa.
INDICACIONES TERAPEUTICAS
1- Infecciones urinarias:
En las pielonefritis, nefritis y cistitis agudas y crónicas la
nitrofurantoína puede ser útil en los casos refractarios a las sulfas.
2- Infecciones intestinales:
La furazolidona por vía oral puede reducir la diarrea del
cólera, y en cierto modo acorta la excreción de vibriones,
usualmente fracasa en la shigellosis.
INDICACIONES TERAPEUTICAS
3- Infecciones locales:
La nifuroxima se puede utilizar en candidiasis vaginal,
combinándose con la furazolidona; ésta última droga se
utiliza además en Trichomoniasis vaginal.
La Nitrofurazona, se utiliza en el tratamiento de infecciones
cutáneas, tales como: heridas, quemaduras, ulceraciones,
piodermitis,
También se la utiliza en solución en las conjuntivitis,
queratitis, y otitis purulentas agudas o crónicas.
CONTRAINDICACIONES
Contraindicado en pacientes hipersensibles. La
Nitrofurantoína además en la insuficiencia renal.
REACCIONES ADVERSAS
a.-Toxicidad directa:
Anorexia, náuseas, y vómitos, son los efectos colaterales
principales de la nitrofurantoína oral.
La neuropatía y las anemias hemolíticas, son raras.