Agonistas y Antagonistas

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AGONISTAS Y ANTAGONISTAS

El uso de los términos agonista y antagonista se usa en bioquímica y podemos verlo


escrito muchas veces en la posología del prospecto de los medicamentos.

¿Qué es un antagonista y un agonista? Un agonistas y un antagonistas son los opuestos


si se produce una acción o agonista, el antagonista reaccionara y se opondrá a esa acción.

Agonista
Se llama agonista a un compuesto químico capaz de simular el efecto de una sustancia
producida por nuestro propio cuerpo. El agonista no es la sustancia original de nuestro
cuerpo pero actúa de forma parecida, la imita.

Las sustancias que produce nuestro cuerpo actúan sobre los receptores. Si un agonista
imita a la sustancia producida de forma natural ,  estimula al receptor y se logran los efectos
que esa sustancia natural produce en las células

Tenemos un claro ejemplo en la Dopamina, una sustancia producida por  nuestro


cuerpo pero que también está presente en muchos medicamentos como los
antidepresivos.
Las sustancias químicas producidas de forma artificial como la apomorfina, el
pramipexole , las anfetaminas,  las bromocriptinas imitan esta composición natural de la
dopamina, “engañan” al receptor y lo estimulan, luego producen efectos similares a la
dopamina en el cuerpo humano.

El uso de agonistas o sustancias químicas fabricadas de forma artificial para imitar a otras
que tenemos en nuestro cuerpo es básica para la fabricación de medicinas. Una sustancia
puede ser agonista pleno, si logra una respuesta plena tal como se obtendría con la sustancia
producida por nuestro cuerpo.

O puede ser Agonista de forma parcial. Cuando logra una respuesta apreciable pero  no
completa tal como la propia sustancia producida de forma natural.
Antagonista
Antagonista es una sustancia que imita a la sustancia natural para poder ocupar su
lugar en el receptor bloqueándolo sin producir efecto. El antagonista “engaña” al
receptor simulando ser la sustancia natural sin serlo. De esta forma la sustancia original
no podrá actuar ya que su “sitio”está ocupado por ese antagonista.

En el ejemplo de la Dopamina, son antagonistas de la dopamina sustancias como los


neurolépticos, los tiaxantenos, butiferononas.

Agonistas se combinan con otras sustancias químicas para promover alguna acción,
mientras que los antagonistas se combinan con sustancias químicas para bloquear esa
acción.

De forma coloquial mientras las sustancia agonista “trabaja”, la sustancia antagonista,


ocupa un lugar “y se cruza de brazos” sin hacer nada y sin dejar que la sustancia natural
ocupe ese sitio.
Farmacodinamia
La farmacodinamia es el estudio de la acción de los medicamentos en el organismo. La mayoría de
los fármacos se incorporan a la sangre una vez administrados por vía oral, intravenosa o subcutánea,
y circulan a través del cuerpo, al tiempo que tienen una interacción con un determinado número de
dianas (órganos y tejidos).

Sin embargo, en función de sus propiedades o de la vía de administración, un fármaco puede actuar
solamente en un área específica del cuerpo (por ejemplo, la acción de los antiácidos se da sobre
todo en el estómago). La interacción con la diana generalmente produce el efecto terapéutico
deseado, mientras que la interacción con otras células, tejidos u órganos puede causar efectos
secundarios (reacciones adversas a los fármacos).

Selectividad de la acción farmacológica


Algunos fármacos son poco selectivos, es decir que su acción se dirige a muchos tejidos u órganos.
Por ejemplo, la atropina, un fármaco administrado para relajar los músculos del tracto
gastrointestinal, también relaja los músculos del ojo y de la tráquea, y disminuye el sudor y la
secreción mucosa de ciertas glándulas. Otros fármacos son altamente selectivos y afectan
principalmente a un único órgano o sistema. Por ejemplo, la digital, un fármaco que se administra a
individuos con insuficiencia cardíaca, actúa principalmente sobre el corazón para incrementar la
eficacia de los latidos. La acción de los somníferos se dirige a ciertas células nerviosas del cerebro.

Los fármacos antiinflamatorios no esteroideos como la aspirina y el ibuprofeno son relativamente


selectivos ya que actúan en cualquier punto donde haya una inflamación.

¿Cómo saben los fármacos dónde tienen que hacer efecto? La respuesta está en su interacción con
las células o con sustancias como las enzimas.

Una correspondencia perfecta


Un receptor de la superficie de la célula presenta una configuración que permite que una sustancia
química determinada, como un fármaco, una hormona o un neurotransmisor, pueda unirse a él, dado
que dicha sustancia química presenta una configuración que se ajusta perfectamente al receptor.

Receptores
Muchos fármacos se adhieren a las células por medio de receptores que se encuentran en la
superficie de éstas. Las células en su mayoría tienen muchos receptores de superficie que permiten
que la actividad celular se vea influida por sustancias químicas como fármacos u hormonas, que
están localizadas fuera de la célula. La configuración de un receptor es tan específica que sólo le
permite adherirse al fármaco con el cual encaja perfectamente (como la llave encaja en su
cerradura). A menudo se puede explicar la selectividad de un fármaco por la selectividad de su
adherencia a los receptores. Algunos fármacos se adhieren tan sólo a un tipo de receptor y otros son
como una llave maestra y se adhieren a varios tipos de receptores en todo el organismo.

Seguramente los receptores no fueron creados por la naturaleza para que los fármacos se les
pudieran adherir. Sin embargo, los fármacos se aprovechan de la función natural (fisiológica) que
tienen los receptores.

Por ejemplo, hay sustancias que se adhieren a los mismos receptores en el cerebro; es el caso de la
morfina y los analgésicos derivados, y de las endorfinas (sustancias químicas naturales que alteran
la percepción y las reacciones sensoriales).

Los fármacos llamados agonistas activan o estimulan los receptores, provocando una respuesta que
incrementa o disminuye la función celular.

Por ejemplo, el fármaco agonista carbacol se adhiere a los receptores del tracto respiratorio
denominados colinérgicos, causando la contracción de las células del músculo liso, lo cual origina
broncoconstricción (estrechamiento de las vías respiratorias).

Otro fármaco agonista, el albuterol, se adhiere a otros receptores en el tracto respiratorio


denominados receptores adrenérgicos, causando la relajación de las células del músculo liso y
produciendo broncodilatación (ensanchamiento de las vías respiratorias).

Los fármacos denominados antagonistas bloquean el acceso o el enlace de los agonistas con sus
receptores. Los antagonistas se utilizan para bloquear o disminuir la respuesta de las células a los
agonistas (por lo general neurotransmisores) que normalmente están presentes en el organismo. Es
el caso del ipratropio, antagonista del receptor colinérgico, que bloquea el efecto broncoconstrictor
de la acetilcolina, el transmisor natural de los impulsos a través de los nervios colinérgicos.

El uso de agonistas y el de antagonistas son métodos diferentes pero complementarios que se


utilizan en el tratamiento del asma. El albuterol, agonista del adrenérgico, que relaja el músculo liso
bronquial, puede utilizarse junto con el ipratropio, antagonista del receptor colinérgico, el cual
bloquea el efecto broncoconstrictor de la acetilcolina.

Los betabloqueadores, como el propranolol, son un grupo de antagonistas ampliamente utilizados.


Estos antagonistas bloquean o disminuyen la respuesta cardiovascular que promueven las hormonas
adrenalina y noradrenalina, también denominadas hormonas del estrés. Se utilizan en el tratamiento
de la presión arterial alta, la angina de pecho y ciertas irregularidades del ritmo cardíaco. Los
antagonistas son mucho más efectivos cuando la concentración local de un agonista es elevada. Su
acción es semejante al corte de tráfico en una carretera principal. La retención de vehículos en hora
punta como las 5 de la tarde es mayor que a las 3 de la madrugada. De modo similar, si se
administran betabloqueadores en dosis que tengan escaso efecto sobre la función cardíaca normal,
éstos pueden proteger el corazón contra los picos máximos y repentinos de las hormonas del estrés.

Enzimas
Además de los receptores propios de las células, las enzimas son también otras dianas importantes
para la acción de los fármacos. Éstas ayudan a transportar sustancias químicas vitales, regulan la
velocidad de las reacciones químicas o realizan otras funciones estructurales, reguladoras o de
transporte. Mientras que los fármacos dirigidos a los receptores se clasifican en agonistas o
antagonistas, los fármacos dirigidos a las enzimas se clasifican en inhibidores o activadores
(inductores).

Por ejemplo, la lovastatina se usa en el tratamiento de los individuos con valores elevados de
colesterol en sangre. Este fármaco inhibe la enzima HMG-CoA reductasa, fundamental para
producir colesterol en el organismo.

La mayoría de las interacciones son reversibles, bien sean entre fármacos y receptores o entre
fármacos y enzimas. Es decir que el fármaco se desprende al cabo de cierto tiempo y el receptor o la
enzima recuperan su funcionamiento normal. Sin embargo, una interacción puede ser irreversible si
persiste el efecto del fármaco hasta que el organismo produzca más enzimas, como sucede con el
omeprazol, un fármaco que inhibe una enzima involucrada en la secreción del ácido del estómago.

Afinidad y actividad intrínseca


La afinidad y la actividad intrínseca son dos propiedades importantes para la acción del fármaco. La
afinidad es la mutua atracción o fuerza de enlace entre un fármaco y su objetivo, ya sea un receptor
o una enzima. La actividad intrínseca es una medida de la capacidad del fármaco para producir un
efecto farmacológico al unirse a su receptor. Los fármacos que activan los receptores (agonistas)
tienen ambas propiedades; deben adherirse con eficacia a sus receptores (tener una afinidad) y el
complejo fármaco-receptor debe ser capaz de producir una respuesta en la diana (actividad
intrínseca). En cambio, los fármacos que bloquean los receptores (antagonistas) se adhieren a éstos
eficazmente (afinidad) pero tienen escasa o ninguna actividad intrínseca; su función es simplemente
impedir la interacción de las moléculas agonistas con sus receptores.

Potencia y eficacia
La potencia se refiere a la cantidad de fármaco (generalmente expresada en miligramos) que se
necesita para producir un efecto, como aliviar el dolor o disminuir la presión arterial.

Por ejemplo, si 5 miligramos de fármaco B alivian el dolor con la misma eficacia que 10
miligramos de fármaco A, entonces el fármaco B es dos veces más potente que el fármaco A. De
hecho, un fármaco con mayor potencia no es necesariamente mejor que otro. Cuando los médicos
juzgan las cualidades relativas de los fármacos, consideran muchos factores como el perfil de los
efectos secundarios, la toxicidad potencial, la duración del efecto y, por consiguiente, el número de
dosis diarias requeridas, y también su coste.

La eficacia se refiere a la respuesta terapéutica potencial máxima que un fármaco puede inducir. Por
ejemplo, el diurético furosemida elimina mucha más sal y agua a través de la orina que el diurético
clorotiazida. Por eso la furosemida tiene mayor eficacia, o efecto terapéutico, que la clorotiazida. Al
igual que la potencia, la eficacia es uno de los factores que los médicos consideran al seleccionar el
fármaco más apropiado para un determinado paciente.

Tolerancia
La tolerancia es una disminución de la respuesta farmacológica que se debe a la administración
repetida o prolongada de algunos fármacos. La tolerancia ocurre cuando el organismo se adapta a la
continua presencia del fármaco. Por lo general, son dos los mecanismos responsables de la
tolerancia: 1) el metabolismo del fármaco se acelera (habitualmente porque aumenta la actividad de
las enzimas hepáticas que metabolizan el fármaco) y 2) disminuye la cantidad de receptores o su
afinidad hacia el fármaco. El término resistencia se usa para describir la situación en que una
persona deja de responder a un antibiótico, a un fármaco antivírico o a la quimioterapia en el
tratamiento de cáncer. Según el grado de tolerancia o resistencia desarrollado, el médico puede
aumentar la dosis o seleccionar un fármaco alternativo.

Diseño y desarrollo de los fármacos


Muchos de los fármacos de uso frecuente fueron descubiertos durante ensayos experimentales y
mediante la observación en animales y seres humanos. Los nuevos avances en el desarrollo de los
medicamentos se basan, primero, en determinar los cambios anormales, tanto bioquímicos como
celulares, que causan las enfermedades, y, segundo, en el diseño de compuestos que puedan
prevenir o corregir estas anormalidades de un modo específico. Cuando un compuesto nuevo parece
prometedor, generalmente se modifica repetidas veces para perfeccionar su selectividad, potencia,
afinidad con el receptor y eficacia terapéutica. En el desarrollo del fármaco también se consideran
factores como la posibilidad de absorción del compuesto a través de la pared intestinal y el grado de
estabilidad en los tejidos y líquidos del organismo.

El fármaco ideal debe ser eficaz administrado por vía oral (dada la conveniencia de la
autoadministración), con una buena absorción a nivel del tracto gastrointestinal y razonablemente
estable en los tejidos y líquidos del organismo, de modo que una dosis al día sea suficiente. El
fármaco debe ser altamente selectivo respecto a su diana, con escaso o ningún efecto sobre otros
sistemas del organismo (con un mínimo o ningún efecto secundario). Por otra parte, el fármaco
debe tener una elevada potencia y un alto grado de eficacia terapéutica, con el fin de que sea
efectivo a dosis bajas, incluso en aquellas enfermedades difíciles de tratar.

No existe ningún fármaco que sea totalmente eficaz ni completamente seguro. Por esta razón, los
médicos calculan los beneficios y los riesgos potenciales en cada situación terapéutica que requiera
tratamiento con fármacos de prescripción. Sin embargo, a veces algunas enfermedades son tratadas
sin la supervisión de un médico. Por ejemplo, algunas personas toman fármacos de venta sin receta
para tratar dolores leves, insomnio, tos y resfriados. En estos casos, se debe leer la información
adjunta en el prospecto del fármaco y seguir las instrucciones de uso.

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