“AÑO DE LA UNIVERSALIZACIÓN DE LA SALUD”

UNIVERSIDAD SAN PEDRO

FACULTAD DE MEDICINA HUMANA
PROGRAMA DE FARMACIA Y BIOQUIMICA

CURSO: FARMACOTERAPÉUTICA

TEMA: Estudio de un análisis o control de calidad de una forma farmacéutica

(omeprazol cap.)

ESTUDIANTES:

 Quispe Alama, Brendy

 Marchan Pardo, K. Vanessa
 Sifuentes Rubio, Bryan
 Zapata Llocya, Abel

DOCENTE:

 Q.F. Mariños Ginocchio, julio

CICLO ACADEMICO: 2020 – II

PIURA- PERÚ
I. INTRODUCIÓN
En la fabricación de productos farmacéuticos, así como en la de otros productos
relacionados con el campo de la salud, es indispensable realizar un control de calidad
completo al medicamento, aplicando normas establecidas en la Farmacopea de los
Estados Unidos (USP), con el fin de garantizar al consumidor que los productos que
recibe son de calidad. La comparación de los medicamentos genéricos vs los de marca,
es de gran importancia porque, teóricamente, cualquier medicamento genérico debe ser
equivalente al de marca de tal manera que pueda ser intercambiado.
El medicamento debe cumplir cada una de las características de calidad según los
requisitos establecidos en la farmacopea vigente a la cual se acoge, acorde a lo
autorizado en su Registro Sanitario. Cuando la forma farmacéutica del medicamento no
se encuentre en las farmacopeas aceptadas por ley, el medicamento deberá cumplir con
las especificaciones técnicas de calidad declaradas en la técnica analítica propia del
fabricante de acuerdo a lo aceptado en su Registro Sanitario.
Para verificar la calidad de un medicamento bajo una forma farmacéutica definida que
no se encuentre comprendida en la farmacopea de referencia, se aplicará la metodología
analítica validada del fabricante (Art. 127º del D.S. Nº 010-97-SA, Art. 1° del D.S. N°
028- 2010-SA o Art. 31º del D.S. Nº 016-2011-SA, según fecha de inscripción o
reinscripción).
Los principios activos son sustancias a la cuales se debe el efecto farmacológico de un
medicamento. Por tal caso el riesgo de reacciones adversas y de fracaso terapéutico se
acentúa cuando los medicamentos no poseen la concentración indicada o se administran
incorrectamente. Para evitar ello, la elaboración, envasado y comercialización de
productos debe sujetarse a las normas aceptadas internacionalmente, comúnmente
conocidas como “Buenas Prácticas de Manufactura” (BPM).
II. RESUMEN

El consumo de medicamentos para problemas estomacales incrementa anualmente

en debido al incremento de enfermedades como úlceras gástricas, esofagitis por
reflujo entre otras. Esto con lleva al consumo de medicamentos efectivos y de bajo
costo que no causen reacciones adversas al consumidor. La competencia entre los
laboratorios que fabrican medicamentos genéricos y de marca se ha intensificado;
por lo tanto, el control de calidad es esencial para los medicamentos que se
encuentran en el mercado.
En el presente trabajo el Objetivo es analizar un estudio de control de calidad de una
forma farmacéutica (omeprazol en capsulas).
El estudio analizado fue la comparación de los parámetros físico-químicos de
Omeprazol en cápsulas de 40 mg entre cuatro fabricantes genéricos comercializado
en la ciudad de Guayaquil - Ecuador. Los resultados demostraron que el
medicamento identificado como G0, no cumplen con las especificaciones de
concentración y dilución del principio activo Omeprazol, mientras que los otros
parámetros físico-químicos sí cumple. Al respecto de los medicamentos
identificados como G1, G2, G3 están dentro de las especificaciones de USP39NF34.
III. MARCO TEORICO
III.1. OMEPRAZOL

El omeprazol se utiliza en el tratamiento de la dispepsia, úlcera péptica, enfermedades

por reflujo gastroesofágico y el síndrome de Zollinger- Ellison. Actúa sobre las células
de la mucosa gástrica, inhibiendo hasta un 80% la secreción de ácido clorhídrico (HCl)
mediante la anulación de la salida de protones en la bomba electro génica H+ / K+

Molécula de omeprazol

(5-metoxi-2-[(4-metoxi-3,5-dimetil-piridin-2-il) metilsulfinil]-3H-bencimidazol)

Uso clínico

En cuanto al uso terapéutico del omeprazol podemos destacar sus beneficios para tratar
el reflujo gastroesofágico, ayudando a que la mucosa esofágica cicatrice previniendo
lesiones posteriores. También es empleado en tratamientos del síndrome de Zollinger-
Ellison, y para tratar ulceras provocadas por un determinado tipo de bacterias
(Helicobacter pylori).

Interacción del omeprazol en el organismo

En el proceso de digestión de los alimentos se da la activación de la secreción de HCl,

lo cual provoca un cambio en el pH. Dicho proceso es llevado a cabo por las células
parietales presentes en el fondo y en el cuerpo del estómago a través de estructuras
denominadas bombas de protones.

El omeprazol interactúa uniéndose a las bombas de protones evitando su activación, lo

cual reduce la capacidad de producción de ácido en un 95%, lo cual le atribuye diversos
beneficios para el tratamiento de patologías relacionadas con el ácido gástrico.
Inhibidores de la bomba de protones

Los IBP son una familia de medicamentos muy eficaces para el tratamiento y la
prevención de enfermedades del aparato digestivo relacionadas con la secreción ácida
gástrica. Poseen un buen perfil farmacológico y de seguridad para el paciente, tanto en
administraciones cortas como cuando se administran de forma prolongada en el tiempo

PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

Propiedades farmacodinamicas

Grupo fármaco-terapéutico: Inhibidor de la bomba de protones

Mecanismo de acción

Todos los IBP comercializados comparten una similitud en cuanto a la base química de
sus sustituyentes lo cual les designa una familia específica de IBPs, son pro fármacos
los cuales requieren de una activación causada por la inducción de los ácidos gástricos

Los IBP actúan en la producción del ácido clorhídrico dentro del estómago, es decir a
nivel de la bomba de protones de las células parietales. Al ser bases débiles en su forma
lipofilícas van a tener una fácil difusión hacia las membranas, hasta llegar a un medio
ácido en donde su estructura química se protona en el jugo gástrico formando un
derivado sulfonamida, perdiendo de esta manera la capacidad de atravesar nuevamente
la membrana.

Finalmente forma puentes di sulfuros con la enzima ATPasa inhibiendo su capacidad de

bombear protones y reducir la acidez. La semivida de eliminación plasmática es corta
aproximadamente de 1 a 2 horas. Su efecto prolongado se debe a que la inhibición
irreversible precisa la síntesis de bombas de protones para renovar la secreción ácida y
su acción dependerá de la dosis administrada

Propiedades farmacocinéticas

Absorción

El omeprazol es lábil en presencia de pH ácido y, por tanto, se administra por vía oral
en forma de gránulos con recubrimiento entérico en cápsulas. La absorción del fármaco
es rápida y la concentración plasmática máxima se alcanza aproximadamente de 1 a 2
horas después de la dosis. La absorción del omeprazol tiene lugar en el intestino
delgado completándose, usualmente, a las 3-6 horas. Importante, la ingestión simultánea
de comida no influye en la biodisponibilidad.

La disponibilidad sistémica (biodisponibilidad) del omeprazol tras una dosis oral única
es, aproximadamente, del 40%. Después de la administración repetida una vez al día, la
biodisponibilidad aumenta hasta cerca del 60%

Distribución

El volumen de distribución aparente en sujetos sanos es, aproximadamente, 0,3 l/kg de

peso corporal. La unión del omeprazol a las proteínas plasmáticas es del 97%

Metabolismo

El omeprazol es metabolizado completamente por el sistema citocromo P450 (CYP). La

mayor parte de su metabolismo depende de CYP2C19 expresado polimórficamente,
responsable de la formación de hidroxiomeprazol, el principal metabolito en plasma

El resto depende de otra isoforma específica, CYP3A4, responsable de la formación de

la sulfona de omeprazol. Como consecuencia de la gran afinidad del omeprazol por
CYP2C19, existe la posibilidad de inhibición competitiva y de interacciones
metabólicas fármaco-fármaco con otros sustratos para el CYP2C19

Excreción

La vida media de eliminación en plasma del omeprazol es habitualmente inferior a una

hora tras la administración de dosis únicas y repetidas una vez al día. El omeprazol se
elimina completamente del plasma entre dosis, sin tendencia a la acumulación durante
la administración una vez al día. Casi el 80% de una dosis oral de omeprazol se excreta
como metabolitos en la orina y el resto en las heces, procedentes principalmente de la
secreción biliar

Posología y tratamiento

 Adultos Tratamiento de úlceras duodenales

 Tratamiento de las úlceras gástricas erradicación de H. pylori
 Tratamiento de la esofagitis por reflujo
 Tratamiento de la esofagitis por reflujo en niños.
Reacción adversa

Se reportan efectos adversos leves entre los cuales podemos destacar erupciones
cutáneas cefalea, estreñimiento, diarrea, dispepsia, hipomagnesemia sintomática, entre
otros; no se han reportado estudios o casos de tumores carcinoides, aunque pueden
ocurrir interacciones con otro tipo de fármacos de distintos mecanismos de acción
alterando la absorción debido al cambio del pH gástrico o por competencia de unión al
citocromo P450

III.2. PARAMETROS DE CONTROL DE CALIDAD

Identificación y Valoración de Principio Activo

Para realizar el control de la calidad del omeprazol 40 mg capsulas, se aplicó la técnica

descrita en la (USP39NF34, 2016). Se incluyen, además, la determinación de las
características organolépticas y humedad de las capsulas

Uniformidad de unidades de dosificación:

Se define como grado de uniformidad en el contenido del fármaco entre las unidades de
dosificación y se las puede identificar por medio de los siguientes métodos
(USP39NF34, 2016).

Uniformidad de contenido:

Se basa en la determinación cuantitativa del contenido individual del principio activo en

un cierto número de unidades de formas farmacéuticas de dosis única, para determinar
si la variación de los contenidos individuales está dentro de los límites establecidos
(USP39NF34, 2016)

Disolución de una Forma Farmacéutica

Nos determina la velocidad (cantidad/tiempo y extensión (cantidad total)) a la cual el

fármaco se libera de la forma de dosificación (USP39NF34, 2016).
IV. METODOS DEL ESTUDIO

El análisis del medicamento Omeprazol 40 mg en cápsulas de liberación prolongada fue

realizado con productos de cuatro fabricantes genéricos. Los lotes fueron seleccionados
al azar en las distribuidoras de la ciudad de Guayaquil – Ecuador.

Los estudios se realizaron a 3 lotes de cada formulación, todos dentro del periodo de
vida útil. Previamente a la realización de los análisis se identificó cada una de las
muestras de laboratorios farmacéuticos de la siguiente manera:

 G0: Genérico
 G1: Genérico
 G2: Genérico
 G3: Genérico
IV.1. CARACTERES DE ASPECTOS FISICOS
 Color: Se determinó de forma visual y aleatoria 10 cápsulas de cada
laboratorio fabricante
IV.2. CARACTERES GEOMÉTRICOS
 Dimensiones: Para la determinación de las dimensiones características de las
cápsulas de omeprazol se empleó un vernier digital, mediante 10 mediciones
realizadas en cuanto al diámetro, la tapa y el cuerpo de la muestra problema
perteneciente a cada laboratorio
IV.3. CARACTERES QUÍMICOS
 Identificación y Valoración del principio activo
 Sistema Cromatográfico
 Tolerancias: No menos del (90-110%) de la cantidad declarada de
Omeprazol.
 Determinación de Humedad:
IV.4. CARACTERES POSOLÓGICOS
 Uniformidad de contenido
IV.5. CARACTERES DE BIODISPONIBILIDAD
 Tiempo de desintegración
 Tiempo de Disolución
 Tolerancia
V. DISCUSIÓN DEL ESTUDIO
 En la prueba de desintegración, los resultados indican que los 4 laboratorios
estudiados se encuentran dentro de las especificaciones USP39 NF34. Lo que
demuestra un resultado satisfactorio ya que no se observaron diferencias
significativas. (medicamentos G0 5 min, G1 3min, G2 4 min, G3 3min).
 En el ensayo de valoración, los resultados de los medicamentos G1, G2, G3
estudiados están dentro de las especificaciones USP39 NF34. Sin embargo, el
medicamento G0 presento un resultado promedio de 87.509 %, el mismo que no
está dentro de los límites de aceptación 90 -110%, evidenciando el
incumplimiento de la calidad del producto.
 Tiempo de disolución, los resultados representan que el porcentaje de disolución
básica del medicamento G0 no está dentro del rango no mayor al 75%, lo que
evidencia el incumplimiento de calidad.
VI. CONCLUSIONES Y RECOMENDACIONES
 Las cápsulas de Omeprazol 40 mg de producción nacional G1, G2, G3 cumplen
con los parámetros físico químicos (Valoración, Desintegración, humedad,
variación de contenido, Disolución) establecidos por la USP 39NF34, mientras
que las cápsulas de Omeprazol 40mg producción nacional G0, no cumplieron
con los parámetros establecidos de valoración, disolución y uniformidad de
contenido.
 La desintegración realizada a los 4 laboratorios fabricantes mantuvo los
resultados dentro de las especificaciones USP39NF34.
 El porcentaje de uniformidad de contenido efectuado a G1, G2, G3 está dentro
del valor de aceptación en USP39NF34, mientras que el G0 no cumple con los
valores de aceptabilidad.
 El porcentaje de disoluciones obtenidas entre G1, G2, G3 indican que son
equivalentes terapéuticos y farmacéuticos ya que se encuentran dentro de los
márgenes de aceptación en USP39NF34, mientras que G0 no puede ser ninguno
de los dos equivalentes por no cumplir especificaciones requeridas.
VII. REFERENCIAS BIOGRAFICAS