Metamizol

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El  metamizol  (DCI),  también  conocido  como  dipirona,

es  un  fármaco  perteneciente  a  la  familia  de  las
pirazolonas, cuyo prototipo es el piramidón. Es utilizado
Metamizol
en  muchos  países  como  un  potente  analgésico,
antipirético  y  espasmolítico.  El  principio  activo
metamizol  puede  presentarse  en  forma  de  metamizol
sódico o metamizol magnésico.

Índice
1 Origen e historia
2 Farmacocinética
3 Mecanismo de acción
4 Riesgos para la salud
5 Riesgo de agranulocitosis Nombre (IUPAC) sistemático
6 Metabolismo [(2­fenil­1,5­dimetil­3­oxo­2,3­dihidro­
7 Degradación 1H­pirazol­4­il)metilamino]metilsulfonato de sodio
8 Incidencia ambiental
9 Disponibilidad en el mundo de metamizol Identificadores
9.1 Repercusión  en  los  medios  de Número 68­89­3
comunicación CAS
10 Nombres  de  marcas  de  presentación  del Código ATC N02BB02
metamizol
11 Referencias PubChem 80254
12 Véase también Datos químicos
13 Enlaces externos Fórmula C13H16N3O4SNa 
Peso mol. 333,341 g/mol
SMILES
Origen e historia
InChI

El  metamizol  fue  sintetizado  por  primera  vez  por  la Farmacocinética

compañía  alemana  Hoechst  AG  (ahora  absorbida  por Metabolismo AM404, P Cytochrome P 450,
Sanofi)  en  1920,  y  su  producción  masiva  comenzó  en glutation
1922. En todo el mundo su adquisición y compra fue libre
Vida media 4 horas
(sin exigir prescripción médica) hasta los años 70, cuando
se  descubrió  que  existía  riesgo  de  agranulocitosis, Excreción Renal
enfermedad  muy  peligrosa  y  potencialmente  mortal. Datos clínicos
Sigue  habiendo  controversia  en  relación  con  su  nivel  de Cat. D
riesgo.  En  varios  países,  las  autoridades  médicas  han embarazo
prohibido  el  metamizol  (antiinflamatorio)  totalmente  o
han restringido su uso, y lo autorizan exclusivamente bajo Estado legal Prescripción médica
prescripción médica. Vías de adm. Oral, subcutáneo, endovenoso e
intramuscular.
Farmacocinética  Aviso médico
[editar datos en Wikidata]
El metamizol se absorbe bien por vía oral, alcanzando una
concentración  máxima  en  1­1,5  horas.  Se  hidroliza  a  los
metabolitos  activos  4­metilaminoantipirina  y  4­aminoantipirina  y  a  la  molécula  inactiva  4­
formilaminoantipirina. La vida media de los metabolitos activos es de 2,5­4 horas y aumenta con la edad.
Mecanismo de acción
El  metamizol  actúa  sobre  el  dolor  y  la  fiebre  reduciendo  la  síntesis  de  prostaglandinas  proinflamatorias  al
inhibir  la  actividad  de  la  prostaglandina  sintetasa.  También  actúa  sobre  receptores  opioides  presinápticos
periféricos,  con  menor  actividad  que  la  morfina,  e  incrementa  los  umbrales  de  excitación  de  las  neuronas
aferentes  finas  mielinizadas.  A  diferencia  de  otros  analgésicos  no  opiáceos  a  dosis  analgésicas  no  inhibe  la
ciclooxigenasa  y,  por  tanto,  no  produce  los  típicos  efectos  secundarios  sobre  la  mucosa  gástrica  y  sobre  las
plaquetas.1 2 Se administra por vía oral e intravenosa. Se elimina preferentemente por vía urinaria y es capaz de
atravesar la barrera hematoencefálica y la barrera hematoplacentaria. Tiene una analgesia mayor que el ácido
acetilsalicílico y sin riesgo de lesiones digestivas ya que tiene una buena tolerancia gástrica.

Riesgos para la salud
La administración de este fármaco puede provocar reacciones anafilácticas que  pueden aparecer  en  cualquier
momento una vez se ha iniciado el tratamiento. Aunque no se han observado disminuciones en el número de
plaquetas en sangre, sí hay casos de hipersensibilidad en la piel y en las membranas mucosas.

A pesar de que no se han dado demasiados casos de aparición de ampollas cutáneas, en el caso de que ocurriese
debería interrumpirse de manera inmediata el tratamiento.

Sin embargo, sí ha provocado proteinuria y disminución en el volumen de orina, sobre todo en pacientes con
insuficiencia renal previa o en casos de sobremedicación. También puede producir coloración roja en la orina
cuando se inicia el tratamiento que desaparece una vez finalizado. [1] (http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma0
4/m024.htm)

Riesgo de agranulocitosis
Puede  provocar  agranulocitosis  y  anemia  aplásica  aunque  el  riesgo  de  anemia  es  menor  que  con  otros
medicamentos equivalentes como los AINEs.

Según comentarios del Dr. Anthony Wong de la universidad de São Paulo, Brasil en el boletín de noticias de la
OMS,3 los estudios recientes estiman que el índice de incidencia de agranulocitosis está entre 0.2 y 2 casos por
millón ­uso por persona y día­, con aproximadamente un 7% de casos mortales (teniendo acceso a la asistencia
médica urgente). Por lo tanto se pueden alcanzar de 50 a 500 muertes anualmente debido al metamizol en un
país  de  300  millones  de  habitantes  (de  5  a  50  muertes  en  un  país  de  30  millones),  si  se  supone  que  cada
ciudadano toma la droga una vez al mes. Ésta no es una alta tasa comparada con otros fármacos, pero cuando se
conoce el riesgo debe valorarse el tratamiento analgésico sobre todo a la vista de alternativas más seguras como
la aspirina y el ibuprofeno.

Un estudio en el norte de Suecia publicado en 2002  concluyó  que  el  riesgo  durante  la  terapia  del  metamizol
para los pacientes hospitalizados y no hospitalizados era cerca de 3 a 100 veces mayor que lo estimado por el
Dr. Wong: ­Dadas las condiciones habituales incluyendo las cantidades reales del tratamiento con metamizol
que se prescribieron los riesgos calculados de agranulocitosis serían, aproximadamente, uno de cada 31.000
hospitalizados y uno de cada 1.400 pacientes no hospitalizados­.4

Hay antecedentes de pacientes que sufren reacciones adversas graves ante la administración de dipirona: edema
de glotis y shock anafiláctico.[2] (http://web.archive.org/web/http://med.unne.edu.ar/catedras/farmacologia/gap
urmed2005/2004/resumenes/21_verges_fvg_enf.htm)

Metabolismo
El  metamizol  se  administra  por  vía  oral  como  un  profármaco,  que  se  transforma  en  el  tracto  intestinal  al
metabolito  4­metilaminoantipirina  (4­MAA),  este  es  fácilmente  absorbido,  necesitando  un  corto  periodo  de
tiempo para alcanzar la concentración sistémica máxima (tmax de 1,2 a 2,0 horas). El metamizol administrado
por vía oral se absorbe casi de forma completa.

En el hígado, el (4­MAA) se convierte en un segundo metabolito activo, el 4­aminoantipirina (4­AA).

Posteriormente  el  (4­AA)  se  transforma  en  los  metabolitos  inactivos:  4­formil  aminoantipirina  (4­FAA)  y  4­
acetilaminoantipirina (4­AAA).

Degradación
Durante tratamientos biológicos convencionales, muchos de estos compuestos o sus metabolitos escapan de la
degradación  y  se  liberan  en  el  medio  ambiente.  El  metamizol  después  de  la  ingesta  oral,  se  hidroliza
espontáneamente  a  su  principal  metabolito,  4­metilaminoantipyrine  (4­MAA)  y  después  en  una  variedad  de
compuestos por reacciones enzimáticas. Estos metabolitos no son biodegradables y, aunque se sabe poco sobre
su  comportamiento  y  persistencia  en  el  medio  ambiente,  ya  se  han  detectado  en  los  efluentes  y  las  aguas
superficiales en concentraciones elevadas. En los últimos años, se han estudiado una serie de procesos para el
tratamiento  de  compuestos  no  biodegradables  o  compuestos  tóxicos,  como  son:  el  uso  de  la  energía  solar  en
procesos  de  oxidación  avanzada  (AOP),  así  como  la  fotocatálisis  homogénea  mediante  foto­Fenton  y  la
fotocatálisis heterogénea con TiO2.

En  los  últimos  años,  la  aplicación  de  estas  técnicas  ha  sido  de  notable  importancia  en  la  degradación  de
productos farmacéuticos debido a que con plantas de tratamiento de aguas convencionales esto no sería posible.

Incidencia ambiental
Hoy  en  día,  la  presencia  de  productos  farmacéuticos  y  sus  metabolitos  en  el  medio  acuático  es  un  problema
emergente  y  reconocido  en  todo  el  mundo.  De  hecho,  muchos  estudios  realizados  en  diferentes  países
confirman la aparición de productos farmacéuticos en las aguas superficiales, en concentraciones que pueden
incluso alcanzar el rango de 1 µg/L(Halling­Sørensen et al., 1998; Heberer, 2002; Jones et al., 2002; Bound
and Voulvoulis, 2006).  La  ruta  principal  de  la  introducción  de  estos  fármacos  y  sus  metabolitos  en  el  medio
ambiente  es  el  alcantarillado  convencional.  En  las  plantas  de  tratamiento  de  aguas,  en  muchos  casos,  la
concentración de los productos farmacéuticos se redujo en el proceso de la degradación microbiana o adsorción
en lodos activos, pero no se produce su completa eliminación.

La  descarga  continua  de  productos  farmacéuticos  en  el  medio  ambiente  ha  provocado  una  exposición
continuada de los organismos acuáticos a estos compuestos o a sus metabolitos activos.

Entre los fármacos más comunes detectados en el medio ambiente están los analgésicos. Según Sanderson et al.
(2004) más de 500 toneladas se consumieron en Alemania en 1997. Entre ellos el metamizol.

Aunque  su  uso  ha  sido  prohibido  en  algunos  países  (EE.UU.,  Reino  Unido),  debido  a  su  asociación  con
enfermedades  como  la  agranulocitosis,  en  Alemania,  Italia  y  España,  sigue  siendo  uno  de  los  fármacos  más
consumidos.
Un documento reciente (Feldmann et al., 2007) muestra la presencia de los metabolitos del metamizol (también
llamado  dipirona)  en  diferentes  efluentes  de  aguas  residuales  y  aguas  superficiales,  lo  que  evidencia  el  alto
consumo de este medicamento, sobre todo en su uso clínico.

Disponibilidad en el mundo de metamizol
El  metamizol  fue  prohibido  en  Suecia  en  1974,  en  Estados  Unidos  en  1977;  más  de  30  países,  (incluyendo
Japón, Australia, Irán, y parte de los países miembros de la Unión Europea) han seguido su ejemplo. En estos
países el metamizol todavía se utiliza como droga veterinaria. En Alemania se convirtió en un medicamento de
venta  con  receta.  Algunas  compañías  farmacéuticas  europeas,  especialmente  Hoechst  y  Merck,  continúan  su
desarrollo y fabricación para su venta en diversos países. En Suecia, la prohibición fue levantada en 1995 y se
reintrodujo su uso en 1999.

En  otras  partes  del  mundo,  España,  México,  El  Salvador,  Brasil,  Rusia,  Chile,  Turquía,  República  de
Macedonia,  Bulgaria,  Rumanía,  Israel  y  ciertos  países  en  desarrollo,  el  metamizol  todavía  está  disponible
libremente  y  sigue  siendo  una  de  los  medicamentos  analgésicos  más  populares,  desempeñando  un  papel
importante en la automedicación. Por ejemplo, el metamizol y la combinación de otros fármacos con metamizol
abarcan el 80% del mercado analgésico en Rusia, mientras que el ibuprofeno alcanza un 2,5%. En Colombia,
desde  el  2000,  el  INVIMA  y  el  Ministerio  de  salud  restringen  el  uso  del  metamizol  ya  sea  sólo  o  en
combinación, y sólo se permite administrar cuando todos los tratamientos terapéuticos son insuficientes5 .

En Brasil, los productos con metamizol (Novalgina) aunque legales, llevan advertencias que prohíben su uso a
los  menores  de  19  años,  y  contienen  información  sobre  la  detección  temprana  y  tratamiento  de  la
agranulocitosis.  Aunque  el  gobierno  brasileño  no  ha  promovido  su  prohibición,  su  uso  está  en  declive  entre
otras razones por la presión de las compañías farmacéuticas y los profesionales médicos que extienden el uso
de  otros  fármacos  como  la  aspirina,  el  paracetamol  y  el  ibuprofeno,  especialmente  en  los  tratamientos
infantiles. En adultos es todavía muy utilizado.

Repercusión en los medios de comunicación
El  metamizol  recibió  una  especial  atención  por  los  medios  de  comunicación  de  Estados  Unidos  en  el  año
2001,6  cuando  se  hospitalizó  un  muchacho  inmigrante  suramericano  en  la  clínica  de  Salt  Lake  City  con
síntomas  de  agranulocitosis.  Se  descubrió  que  el  fármaco  seguía  estando  fácilmente  disponible  y  su  uso  era
muy popular, especialmente entre los inmigrantes mexicanos, a pesar de estar prohibido.

Nombres de marcas de presentación del metamizol
Alemania: Novalgin, Analgin, Berlosin, Metalgin, Metamizol­Puren, Novaminsulfon.
Argentina: Novalgina, Apasmo (Lab. Sidus), Novacler (Dipirona, Lab. Monserrat y Eclair S.A.)
Bolivia: Dioxadol
Bosnia Herzegovina: Analgin, Bosalgin.
Brasil:  Novalgina,  Neosaldina,  Sedalgina,  Doridina,  Migranette,  Benegrip,  Anador,  Magnopyrol,
Conmel, Difebril, Termopirona, Dipifarma, Termosil, Dorona, Hynalgin, Lisador, además de otras.
Bulgaria: Algozone, Proalgin, Analgin, Hexalgin
Chile:  Dipirona,  Baralgina,  Metamizol  sódico,  y  en  asociación  con  otros  fármacos  en:  Piretanyl,
Migranol, Migratam, Buscapina Compositum, Cinabel, Migragesic, Cefalmin, Fredol, Viadil compuesto,
bramedil compuesto, viproxil compuesto, Cefadol, Dolonase,viplan compuesto.
Colombia Novalgina, Dipirona, Neosaldina
Costa Rica Neo­Melubrina, Lysalgil
Croacia: Analgin
Cuba: Dipirona, Duralgina
República Checa: Algifen (combinado con pitofeno)
Egipto: Novalgin
Eslovenia: Analgin
 España:  Nolotil,  Neo  Melubrina,  Algi­Mabo,  Dolemicin,  Lasain,  Buscapina  Compositum  (es  una
combinación de fármacos: metamizol y butilbromuro hioscina)
Estonia: Analgin
Finlandia: Litalgin
Hungría:  Algopyrin,  Algozone,  Novalgin,  Novamid,  Panalgorin.  En  combinación  con  otros  fármacos:
Quarelin, Ridol
India: Novalgin
Israel: Optalgin
Italia: Novalgina
República Yugoslava de Macedonia: Analgin
México: Neo­Melubrina, Prodolina, Buscapina Compositum, Magnopyrol, Conmel
Nicaragua: Novalgina, Dolofor 500
Paraguay: Dolanet, Novalgina, Difebril.
Perú: Antalgina."Repriman"
Polonia: Pyralginum, Pyralgin, Pyrahexal.  En  combinación  con  otros  fármacos:  Scopolan compositum,
Spasmalgon, Tolargin
Portugal: Nolotil
Rumania: Algocalmin, Novocalmin, Algozone, Nevralgin
Rusia/Bulgaria: Analgin, Baralgin, Spazmalgon,  Tempalgin  (producto  combinado;  el  metamizol  es  uno
de sus componentes)
Serbia: Analgin, Baralgin M, Novalgetol
Suiza: Novalgin
Turquía: Novalgin
Reino Unido: Algozone
Uruguay: Novemina
Venezuela: Novalcina, Conmel
Republica Dominicana: dipirona,metamizol

Referencias
1. Manejo  del  dolor  agudo  postoperatorio  en  cirugía  ambulatoria  p38.  S.  López  Álvarez  Servicio  de  Anestesiología,
Reanimación y Terapéutica del Dolor. Complexo Hospitalario Universitario Juan Canalejo. A Coruña
2. Departamento  Técnico  del  Consejo  General  de  Colegios  Oficiales  de  Farmacéuticos  (marzo  de  2008).  Catálogo  de
medicamentos. Madrid: Consejo General de Colegios Oficiales de Farmacéuticos. p. 2245. ISBN 9788487276637.
3. ´Boletín de noticias No. 1, 2002, p.15 de los productos farmacéuticos del WHO (http://www.who.int/medicines/public
ations/newsletter/en/news2002_1.pdf)
4. Bäckström, M.; Hägg S, Mjörndal T, Dahlqvist R (April­May 2002). «Utilization pattern of metamizole in northern
Sweden and risk estimates of agranulocytosis.» (http://www.ncbi.nlm.nih.gov/sites/entrez?cmd=Retrieve&db=PubMe
d&list_uids=12051124&dopt=AbstractPlus). Consultado el 21 de agosto de 2007.
5. Departamento  de  asuntos  económicos  y  Sociales,  ONU.  «Lista  consolidada  de  los  productos  cuyo  consumo  o  venta
han sido prohibidos, retirados, sometidos a restricciones rigurosas o no han sido aprobados por los gobiernos». ONU:
138.
6. Uso de metamizol por los inmigrantes suramericanos: Un uso común y un remedio casero potencialmente peligroso (h
ttp://pediatrics.aappublications.org/cgi/content/full/109/6/e98)

4.Degradation of dipyrone and its main intermediates by solar (AOPs). Identification of intermediate products
and toxicity assessment.

5.Photodegradation study of three dipyrone metabolites in various water systems: Identification and toxicity of
their photodegradation products.

6.MINISTERIO  DE  SANIDAD,POLÍTICA  SOCIAL  E  IGUALDAD.Agencia  española  de  medicamentos  y

productos sanitarios.

Véase también
Código ATC N02
 Analgésico
Antipirético
Escalera analgésica de la OMS
Dolor

Enlaces externos
Medina , J ; Sánchez­Enjamio , M ; Toranzo , C ; Riobo , M I ; Rodríguez­Valdés , C. Administración
accidental de metamizol por vía epidural. Revista Soc Esp Dolor 11 (2004);4, 238­240 ­España­ (http://re
vista.sedolor.es/articulo.php?ID=102)
Bueno T, A.; Izquierdo, F.; Urieta Solna, A. Agranulocitocis por metamizol: a propósito de un caso, V
Reunión (2001) SED, Granada, 2001 ­España­ (http://www.sedolor.es/ponencia.php?id=363)
Prospecto Nolotil cápsulas­ Metamizol magnésico ­España­ (http://www.infopaciente.com/prospecto_me
dicamento.asp?id=64&Nolotil_%AE_c%E1psulas%22%3ENolotil%20%AE%20c%E1psulas)
[3] (http://www.sciencedirect.com)
[4] (http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/m024.htm)

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