CLASIFICACION DE

ANALGESICOS
DMARD
s
(Modificad.
de la
enfermedad
reumática)
ANTIINFLAMATORIOS

AINES
ANALGESIC
OS A.A.S
Otros
Inhib. COX2

ACETOMINOFEN
 CLASIFICACION QUIMICA DE
ANALGESICOS, ANTIPIRETICOS Y
AINES
Derivados de Aspirina, salicilato sodico,
trisalicilato de colina magnesio,
Salsalato, Diflunisal,
Acido Acidosalicilsalicílico,
Salicílico Sulfasalazina
Olsalazina

Derivados de Acetaminofeno

P-aminofenol
Indol y Acido Indometacina,
Sulindac,
indol acético Etodolac

Acidos Tolmetina,
Diclofenac,
heteroaril Ketorolac

acético
Acidos Ibuprofeno,
Naproxeno,Flurbiprofeno,Ketoprof
arilpropiónic eno,Fenoprofeno,Oxaprozin

os
Acidos Acido mefenámico,
acido meclofenámico
antranílicos
Acidos Oxicams( Piroxicam,Tenoxicam)
Pirazolidinedionas(fenilbutazona,
enólicos oxifentatrazona)

Alcanonas Nabumetona
 CLASIFICACION QUIMICA DE
ANALGESICOS, ANTIPIRETICOS
Y AINES

Clonixinat
Nicotínico
o de
s Lisina
FENAMATOS

Antranílic Mefenamic
o
os
Flufenami
co
 CLASIFICACION QUIMICA DE
ANALGESICOS,ANTIPIRETICOS Y
AINES

NIMESULID
E

MELOXICAM
- 200 mg/dia
- Osteoartritis
INHIB. - Poliposis
edematosa
SELECTIVOS
familiar
COX2 CELECOXIB
-Dismenorrea
primaria

-50 mg/dia
-Osteoarteritis
-Dismenorrea
primaria

ROFECOXIB
 CLASIFICACION QUIMICA DE
ANALGESICOS,ANTIPIRETICOS Y
AINES

Ketoprofen
DADORES
OTROS
DE NO Fenoprofen

A.A.S
 ASPIRINA (1)

QUIMICA: Acido acetilsalicílico

FARMACOCINETICA:

Absorción: Buena- Via oral – 30 ’ en

sangre
Pico: 2 hs
Distribución Acido salicilúrco 75%

Fenoliglucuronide 10%
Biotransformación
Acil glucuronide 5%

Ac. Salicílico libre 10%

Excreción
 ASPIRINA (2)

FARMACODINAMIA:

3 nivels dosis < 300 mg antiagregante

300-2400 analgesico
antipiretico
2400-4000 antiinflamatorio

•Antipiretica
•Antiinflamatoria
•Analgésica
•Respiratorio Estimulac- depresión

•Cardiovascular Cardioprotección

•Gastrointestinal Pirosis-Ulcera
• Epigastralgia
 ASPIRINA (3)

FARMACODINAMIA:

3 nivels dosis < 300 mg antiagregante

300-2400 analgesico
antipiretico
2400-4000 antiinflamatorio

•Hematología Agregación
plaquetaria - TXA2
Protrombina

•Riñón Flujo renal – Retención sal

Acido úrico

•Metabólico Hiperglucemia
Lipogénesis
 ASPIRINA (4)

TERAPEUTICA

•Fiebre
•Analgesia
•Fiebre reumática aguda
•Artritis reumatoidea
•Tromboembolismo - I.A.M.

PREPARADOS
•A.A.S. Tabletas- Comprimidos
Rectal
Capa entérica
•Salicilatos no Acetilados
 ACETAMINOFEN (1)

QUIMICA: Metabolito de la
Fenacetina

FARMACOCINETICA:
Absorción: Completa - Via oral –
Pico a 30‘ – 60’ -
t1/2 : 2 horas
3 % Sin cambio
Distribución
80-90 % a glucurónico o
ácido sulfurico
Biotransformación

Excreción Metabolito hidroxilado escaso

Nacetil p- benzoquinona: tóxico

si no es conjugado con
glutatión
 ACETAMINOFEN (2)

FARMACODINAMIA:
Analgésico Por inhibición
Antifebril PG central

TERAPEUTICA:
Reemplaza A.A.S.
Analgésico por toxicidad
Antifebril

PREPARADOS:
Oral, líquido o tabletas

TOXICIDAD:
Hepática por N-acetil p-
benzoquinona
 INDOLES:
INDOMETACINA (1)

QUIMICA: Indol derivado

FARMACOCINETICA:

Absorción: Oral – Pico sérico a 2 hs

t1/2 90
: 24 horas
% Unión proteica

Distribución

Biotransformación

Excreción : Inactivado por

O- demetilación y
 INDOLES:
INDOMETACINA (2)
FARMACODINAMIA:
•Antiinflamatorio
•Analgésico
•Antipirético
•Efecto central-periférico
TERAPEUTICA:
•Artritis reumatoidea- Osteoartritis
•Espondilitis- Gota aguda
•Ductus arterioso
•Bartter’s(yuxtaglomer .hiperplasia)
TOXICIDAD:
•Gastrointestinal
•CNS
•Hematológica
•Hipersensibilidad
•Interacción con:fursemida-ACE inh.
•Βbloqueantes-diuréticos (antagoniza)
 INDOLES: SULINDAC (1)

QUIMICA: Indol derivado-Idem

Indometacina-
Profarmaco-Actividad del metabolito
sulfurado

FARMACOCINETICA:

Absorción: 90% Abs oral –

Pico sérico : 1 h
t1/2 : 7 horas – del metabolito 18 hs
90 % Unión proteica
Distribución

Biotransformación

Excreción : Urinaria
 INDOLES: SULINDAC
(2)

FARMACODINAMIA:
•Antiinflamatorio
•Analgésico
•Antipirético
•Prodroga: metabolito sulfito
derivado-500 veces mas potente en
Inhib PG

TERAPEUTICA:
•Artritis reumatoidea-
•Osteoartritis
• Gota aguda

TOXICIDAD:
 FENAMATOS: (1)
Acido Mefenámico y
Meclofenámico

QUIMICA:
Derivados del Ac.fenilantranílico.
Otros de la serie. Flufenamico-
tolfenamico-clofenámico

FARMACOCINETICA:
Absorción:
Pico sérico 2- 4 hs
t1/2 : 2-4 horas

Distribución
Biotransformación

Excreción :50 % en orina

 FENAMATOS: (2)
Acido Mefenámico y
Meclofenámico

FARMACODINAMIA:
•Antiinflamatorio
•Analgésico
•Antipirético
TERAPEUTICA:
•Artritis reumatoidea-
•Osteoartritis
• Dismenorrea

TOXICIDAD:
Dispepsia-Diarrea
HETEROARILACETILACETIC
OS
TOLMETIN (1)

QUIMICA: Heteroalilacético
derivados
idem Ketoroloac-Diclofenac

FARMACOCINETICA:
Absorción:
Abs. Oral -
Pico sérico : 20-60 min
t1/2 : 5 horas

Distribución
Biotransformación

Excreción : Orina
HETEROARILACETILACETIC
OS
TOLMETIN (2)

FARMACODINAMIA:

• > Potencia que AAS

• < Potencia Indometacina

TERAPEUTICA:
• Artritis juvenil y adulto-
• Osteoartritis

TOXICIDAD:

Igual que AINES

HETEROARILACETILACETICO
S
DICLOFENAC (1)

QUIMICA: Fenilacético
derivados

FARMACOCINETICA:

Absorción:
Abs. Oral -
Pico sérico :2 hs
t1/2 : 1-2 horas
Distribución
Biotransformación

Excreción :
HETEROARILACETILACETIC
OS
DICLOFENAC(2)

FARMACODINAMIA:

Igual que AINES

TERAPEUTICA:

TOXICIDAD:

Igual que AINES

HETEROARILACETILACETIC
OS
KETOROLAC (1)

QUIMICA: Pirrol derivado

FARMACOCINETICA:
Absorción:
Abs. Oral - Inyectable
Pico sérico :1 hs
t1/2 : 4-6horas

Distribución

Biotransformación

Excreción : Urinaria
HETEROARILACETILACETIC
OS
KETOROLAC (2)

FARMACODINAMIA:

Analgesia

TERAPEUTICA:

TOXICIDAD:

Igual que AINES

PROPIONICO DERIVADOS

QUIMICA:
Derivados del Acido propiónico
Ibuprofen Fenoprofen
Ketoprofen Flurbiprofen
Naproxen Oxaprozin

 Más tolerables en GI que AAS

 Unión proteica
 Interacción con Warfarina
 Reducen acción de:
 furosemide-tiazidas-β bloqueantes
 PROPIONICO
DERIVADOS
IBUPROFEN

FARMACOCINETICA:
Absorción: Oral -
Pico sérico :1-2 hs
t1/2 : 2horas
Excreción :
90% Orina metabolitos conjugados

FARMACODINAMIA:
Analgésico-Antiinflamatorio

TERAPEUTICA:
Artritis-Osteoartritis
 PROPIONICO
DERIVADOS
NAPROXEN

FARMACOCINETICA:
Absorción: Oral -
Pico sérico :2-4 hs
t1/2 : 14horas
Alta unión proteínas

Excreción :
Orina

FARMACODINAMIA:
Artritis reumatoidea- Osteoartritis
 PROPIONICO
DERIVADOS
FENOPROFENO

FARMACOCINETICA:

Absorción:
Oral – 85%
Pico sérico :2 hs
t1/2 : 3horas

Excreción :
Orina
 PROPIONICO
DERIVADOS
KETOPROFEN

FARMACOCINETICA:

Similar Ibuprofen
T1/2 mas larga

FARMACODINAMIA:

También uso oftálmico-Colirio

TOXICIDAD:

Hepatotoxicidad asociada al
Metotrexate
 PROPIONICO
DERIVADOS
FLURBIPROFEN

FARMACOCINETICA:
Similar Ibuprofen
T1/2 : 6 hs

FARMACODINAMIA:

Artritis-Artrosis
Miosis postoperatoria

TOXICIDAD:

Exacerba Herpes simple

 PROPIONICO
DERIVADOS
OXAPROZIN

FARMACOCINETICA:
Pico 3-5 hs
T1/2 : 50-60 hs

FARMACODINAMIA:
Igual
 ENOLICOS
Piroxicam

FARMACOCINETICA:
Pico 3-5 hs
T1/2 : 50 hs
Respuesta máxima 2 semanas

FARMACODINAMIA:

Inhibicion de PG

Inhibición de Neutrófilos
 ENOLICOS
Fenilbutazona

QUIMICA:
Derivado pirazolónico

FARMACOCINETICA:
Pico 2 hs
T1/2 : 50-65 hs
Metabolito oxifenbutazona

FARMACODINAMIA:
Antirreumático
 ENOLICOS
Dipirona
QUIMICA:
Derivado pirazolónico
FARMACOCINETICA:
T1/2 : 2.5-4 hs
FARMACODINAMIA:
Inhib de COX reversible
Antitermico
Analgésico
Relajante muscular ( cólico
renal)
TOXICIDAD:
Agranulocitosis
Anemia aplástica
Gastrolesividad
 ALCANONAS
Nabumetone

QUIMICA:
Naftoquinona

FARMACOCINETICA:
Metabolito 6MNA
Pico sérico de 6MNA : 5 hs
T1/2 : 24 hs
ANTIRREUMATICOS

• 1. AINES: Selectivos-No
selectivos de COX2

• 2. CORTICOIDES
ANTIRREUMATICOS
• 3.ARME (a)
Hidroxicloroquina(antipalúdico)
Sulfasalazina (InflamIntestinal)
Metotrexate(inmunosupresor-
citostático-activ 6 sem)
Sales de oro:
Aurotioglucosa-Tiomalato de
sodio.
Pico sérico 2-6 hs
unión proteica 95%
Intramuscular
Auronofin . Oral- 35% absorc-
SS: 8-12 semanas
T1/2: 80 días
Farmacodinamia: inhibe
maduración fagocitosis y función
de mononucleares-Suprime
inmunidad celular
ANTIRREUMATICOS
3.ARME (b)

Penicilamina ( hidrólisis de
la penicilina)
Minociclina (tetraciclina)
Inmunosupresores
Leflunomida
Azatioprina
Ciclosporina
ANTIRREUMATICOS
3.ARME (c)

Agentes biológicos.
anti TNFα (Etanercept-Infliximab-
Adalimumab)
Antagonista receptor IL-1Ra
(anakinra)
Inhibidor Linf T:Abalacept
Anticuerpo
monoclonal( Rifuximab)
Antagonista receptor IL-6
(Tocilizumab)

• 4. OTROS
(CP-690,550-CF101,
Condroprotectores-licofelona

• 5.ASOCIACIONES
 ANTIGOTOSOS
1. Colchicina
Absorción oral-bloquea
división celular- Actúa en
microtúbulos de cel inflamat
(PMN macrofagos- Inhibe
migracion de PMN)- Ataque
agudo
2. AINES y Corticoides
3. Hipouricemiantes
Allopurinol- Isómero de
hipoxantina
Impide conversión de xantina en
acido urico por inhib competitiva
de xantina oxidasa
Metabolito: aloxantina. No
competitivo
Febuxostat
Uricasa
 ANTIGOTOSOS
4.Uricosúricos
Probenecid - Abs oral-
Bloqueado por AAS-Inhibe
reabsorción de Ac. Urico por
túbulo proximal
A bajas dosis inhibe secreción
tubular
Ataque crónico
Sulfinpirazona ( derivado
fenilbutazona)
Absorción oral
Inhibe reabsorción proximal
Metabolito hidroxilado –
Uricosúrico
Gota crónica
Benzobromanona