FARMACOLOGIA

TEMA: Fármacos Antitusígenos y Expectorantes

Antitusígenos CSon también eficaces la noscapina, algunos

La tos es una respuesta refleja cuyo sentido antihistamínicos H1 antiguos que poseen
fisiológico es expulsar las secreciones o propiedades anticolinérgica y sedantes
cuerpos extraños que se localizan en la mucosa (cloperastina, difenhidramina y
de las vías respiratorias. bromofeniramina).
Existen dos tipos de tos: la tos productiva y la En casos de tos muy resistentes se ha recurrido
tos no productiva, desde un punto de vista a benzodiacepinas con actividad
terapéutico, la tos productiva debe ser anticonvulsivante (clonazepam).
conservada, salvo en situaciones Otros fármacos activos son la
excepcionales; si la tos no es productiva existen levodropropizina, el fominobeno y la
dos posibilidades 1 se completan con medidas glaucina.
que la hagan productiva (si la secreción es muy II. actúan sobre la rama aferente del reflejo
viscosa o está en la porción más baja del árbol de la tos.
respiratorio) o 2 se suprime. Pueden alterar la sensibilidad de los receptores
periféricos los anestésicos locales
1. Mecanismo de acción antitusígenos administrados por vía tópica o intravenosa
De lo dicho es importante saber que no toda tos (lidocaína en postanestesia).
debe ser suprimida o evitada, solo cuando es En la tos causada por inhibidores de la enzima
productiva o cuando es tan intensa que convertidora de angiotensina (IECA) se ha
interfiere en el descanso de la persona o llega a probado el nifedipino y algunos
producir complicaciones. antiinflamatorios no esteroideos(sulindaco y
La disminución de la tos puede consistir en: naproxeno)
a) disminución del número de golpes de la III. modifican los receptores mucociliares o
tos por acceso. actúan sobre la rama eferente del reflejo de la
b) reducción de la presión máxima tos.
intratoracica alcanzada en un golpe de tos. el anticolinérgico bromuro de ipatropio por via
c) supresión total del acceso. inhalatoria, el glicerol yodado y el guaimesal.
Sin embargo las dos primeras pueden ser
suficientes para aliviar la sensación subjetiva Fármacos derivados de opioides
molesta del golpe de tos. Prácticamente todos ellos tienen actividad
La mayoría de los fármacos antitusígenos
antitusígena, por lo tanto deben tenerse en
reducen la tos por deprimir en centro bulbar de
la tos; pero esta puede ser suprimida también cuenta cuando se administran con fines
por anestesia local, elevando el umbral de analgésicos en el postoperatorio ya que pueden
receptores periféricos. interferir en la expulsión de secreciones
Indirectamente la tos puede ser reducida por respiratorias.
disminución de la secreción de las vías En la tos benigna se recurre a los opiáceos de
respiratorias que actúan como estimulante, por menor actividad analgésica, pero en la tos
la reducción de fenómenos de
crónica muy irritativa y peligrosa solo cede ante
broncoconstricción o por facilitación de la
expulsión de las secreciones. opioides mayores y plantea graves problemas
en el mantenimiento.
2. clasificación de ANTITUSIGENOS.
I. actúan sobre en centro de la tos  CODEINA (METILMORFINA):es el más
Losmás utilizados son los derivados opioides, utilizado el prototipo de los antitusígenosporque
que poseen en mayor o menor grado actividad es el que tiene mayor eficacia.
opioide (codeína, dihidrocodeina, morfina y Acción.-Ejerce su acción sobre los centros
metadona) o que no la poseen bulbares, también tiene acción analgésica
(dextrometorfano, dimemorfano y folcodina).

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central y se utiliza como analgésico menor y de Puede reducir ligeramente la secreción

antidiarreico. bronquial, su capacidad adictogena es mínima
Reacciones adversas.- Puede producir aunque algunos abusan con dosis elevadas por
depresión respiratoria agravando la situación en que obtienen efectos similares en parte
pacientes enfisematosos, en situaciones puede producidos por cannabis.
producir broncoconstricción y reducción de la La dosis es de 15 mg cada 4-6 horas, en niños
secreción bronquial. de 1 a 5 años 4-5 mg y en niños de 6-12 años
A diferencia de la morfina no produce de 6-8 mg.
farmacodependencia ni depresión profunda o este fármaco se lo encuentra comúnmente en
coma. formulas anticatarrales y antigripales junto con
Nauseas, sedación o atontamiento, sobre todo otros fármacos como antihistamínicos ,
si, como ocurre con frecuencia acompaña a adrenérgico como efedrina, seudoefedrinay un
otros fármacos que también los producen como expectorante bromhexina.
(antihistamínicos, analgésicos,
anticolinérgicos, ansiolíticos), es frecuente el LA TOS NO PRODUCTIVA Y DOLOROSA DE
estreñimiento y puede aparecer depresión PACIENTES TERMINALES QUE NO
respiratoria a dosis altas, RESPONDAN A ESTOS FARMACOS SE
Dosis.-la dosis de codeína es de 15 a 30 mg PUEDE RECURRIR A LA METADONA
cada 4-6 horas por vía oral. ORAL:1-2 MG CADA 4 HORAS EN ADULTOS,
En niños pequeños es mejor no utilizar codeína 0.25 MG EN 6 HORAS EN NIÑOS DE 5 A 10
o hacerlo en dosis muy bajas: 3 mg para AÑOS Y 0,5 MG EN 4 HORAS EN NIÑOS DE
menores de 1 año y 6 mg en niños de 1 a 5 11 A 14 AÑOS.
años.  Noscapina: Es un derivado
 DIHIDROCODEINONA Y bacilisoquinolitico que se encuentra en el jugo
DIHIDROCODEINA: No presentan ventaja del opio, pero carece de acciones opioides a
sobre la codeína, la dihidrocodeinona se emplea todos los efectos. su eficacia antitusígena es
a dosis de 5-10 mg cada 6-8 horas. comparable a la de la codeína, aunque algo
 FOLCODINA: es un derivado de la menos potente. no deprime la respiración, a
morfina (2-morfolinoetil) su actividad dosis elevadas produce nauseas, vómitos y
antitusígena es comparable a la de la codeína mareo.
pero es más duradera y produce un grado más la dosis es de 15-30 mg cada 6-8 horas en
alto de depresión respiratoria. no es analgésica, adultos, 1mg cada 6 horas en niños de 1 año, 2-
no produce estreñimiento, ni provoca 5 mg en niños de 2-5 años y 6-12 mg en niños
farmacodependencia. de 6 a 12 años.
La dosis es de 10 mg cada 4 horas y en niños 5  Difenhidramina y la Bromofeniramina:
mg cada hora deben su acción antitusígena a sus propiedades
 DEXTROMETORFANO:es un anticolinérgica y sedantes.
dextroisomero del éter metilo del opioide
levorfanol. EXPECTORANTES
No posee acción analgésica a diferencia de su estosfarmacos podrían incrementar la secresion
isómero levo. por una acción directa sobre la mucosa
Su acción antitusígena es comparable a la de la bronquial y/o a través del de un reflejo
codeína y no produce depresión respiratoria.
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resultante de la irritación de la mucosa considera un precursor de la síntesis de

gastroduodenal. glutatión cuando ha sufrido un descenso por el
Yoduró de potasio.-aumentan la secreción estrés oxidativo. Recientemente se ha descrito
acuosa de las glándulas submucosas, al igual que impide la activación de factores de
qu la de las glándulas salivales y de la mucosa transcripción como el factor nuclear kappa B
nasal, la acción puede ser directa o por (NF-kB).
estimulación de un reflejo vagalgastropulmonar. Por acción directa en la mucosa deprime la
Se eliminan en parte por la mucosa de las vías actividad ciliar,
respiratorias, donde también pueden ejercer Se lo puede administrar por vía oral y inhalatoria
cierta acción mucolitica. en eta puede provocar bronco constricción
tampoco es constante en su eficacia en la controlada con b-adrenérgicos.
clínica humana, el mayor beneficio se ha bromhexina y amproxol.- deriva de un
apreciado en el asma bronquial, sobre todo alcaloide de la nuez de malabar. Elambroxol
infantil, con secreciónhiperviscosa, la unos de sus metabolitos activos tiene mayor
fluidificación del tapon bronquial puede mejorar potencia que la bromhexina, pese a su
al paciente, al menos de forma subjetiva. popularidad su eficacia es dudosa.
La dosis por via oral es de 1-1,5 g tres veces al
día pero debe administrarse con zumos o jugos. A dosis altas pueden ejercer cierta acción
Tarda alrededor de 1 semana en mostrar su estimulante de la secreción de las glándulas
eficacia, cuando la hay. mucosas por despolimeacion de las
Puede producir molestias gastrointestinales, sialomucinas, con reducción de la viscosidad.
tialismo, rinorrea, reacciones de yodismo y Los efectos en vivo son muy inconstantes lo que
alteraciones tiroideas en la administración origina incertidumbre sobre su aplicación y
crónica. escaso convencimiento sobre su utilidad real.
Guayacolato de glicerilo (guaifenesina).- es
el éter glicerilo del guayacol. Administrado por se absorben bien por vía oral pueden producir
vía oral se encuentra a las pocas horas en la molestias gastrointestinales. No se usa con
secreción bronquial, donde reduce la mucosidad antibióticos.
del esputo. Su acción en la bronquitis crónica es
Su acción mucolitica y expectorante son útiles
muy inconstante y dudosa, con efectos
en asma bronquial y bronquitis crónica. Para
variables sobre el aclaramiento mucociliares. En
tener eficacia requieren una elevada dosis.
las broncopatías agudas, su administración es
innecesaria aunque, por desgracia, frecuente. BRONCODILATADORES
N acetil-L-cisteina.- es ampliamente utilizado
se utilizan con mayor frecuencia salbutamol,
como mucolitico.
salmeterol, teofilina, aminofilina y bromuro de
El mecanismo de acción parece complejo. por ipatropio.
un lado a través del grupo sulfidrilo, reacciona Los cuales ya fueron estudiados.
directamente con oxidantes como el peróxido de
hidrogeno y otras especies reactivas de oxígeno
a las que neutraliza.
Reduce los puentes disulfuros por lo que
fragmenta las cadenas de musina, también se
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