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    Seminario 7 Borrador

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    El documento describe la farmacocinética y farmacodinamia del losartan y enalapril, incluyendo su absorción, distribución, metabolismo y eliminación. Ambos fármacos actúan bloqueando el sistema renina-angiotensina-aldosterona.

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    El documento describe la farmacocinética y farmacodinamia del losartan y enalapril, incluyendo su absorción, distribución, metabolismo y eliminación. Ambos fármacos actúan bloqueando el sistema renina-angiotensina-aldosterona.

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     LOSARTÁN

    •Farmacocinética
    ABSORCIÓN El losartan se absorbe muy bien por el tracto digestivo, pero
    experimenta un importante metabolismo de primer paso. Su
    biodisponibilidad sistémica es de aproximadamente el 35%.
    DISTRIBUCIÓN
    Su metabolito activo se unen extensamente a las proteínas
    del plasma, sobre todo a la albúmina. Este fármaco no
    atraviesa fácilmente la barrera hematoencefálica.

    METABOLISMO Aproximadamente el 14% de una dosis oral es metabolizada


    en el hígado al E-3174, el metabolito hidroxilado activo. El
    metabolito activo del losartan es 10-40 veces más potente que
    el mismo losartan como ligando de los receptores AT1, siendo
    el principal responsable de los efectos farmacológicos del
    losartan.
    ELIMINACIÓN
    Aproximadamente el 35% de una dosis oral se excreta por
    vía renal: un 4% de la dosis se elimina como losartan sin
    alterar y el resto en forma de metabolitos. El 60% de la dosis
    se excreta en las heces.

    Farmacodinami
    a
    El losartan y su metabolito activo de larga duración E-3174, son
    MECANISMO DE antagonistas específicos y selectivos de los receptores de la
    ACCIÓN angiotensina I. Mientras que los inhibidores de la enzima de
    conversión (ECA) bloquean la síntesis de la angiotensina II a
    partir de la angiotensina I, el losartan impide que la angiotensina
    II formada pueda interaccionar con su receptor endógeno.


     ENALAPRIL
    •Farmacocinética
    ABSORCIÓN Se absorbe bien después de su administración oral .Se
    absorbe intacto alcanzando concentraciones máximas
    alrededor de la hora y desapareciendo de la sangre 4 horas
    después de su administración. Su biodisponibilidad no se
    afecta con los alimentos.
    DISTRIBUCIÓN
    Su vida media terminal es de aproximadamente 35 horas,
    muy probablemente debido a su unión con la E.C.A., aun
    cuando no se une ampliamente a las proteínas (menos del
    60 %)

    METABOLISMO Se hidroliza ampliamente en el hígado quedando como


    enalaprilato que es su forma bioactiva, sin existir
    metabolización más allá de este paso.
    ELIMINACIÓN
    La excreción de ambos, enalapril y enalaprilato, es
    principalmente por vía renal; el resto es excretado por las
    heces.

    Farmacodinami
    a
    El enalaprilato i.v. o el enalapril oral, después de ser hidrolizado
    MECANISMO DE a enalaprilato, inhibe la enzima de conversión de la angiotensina
    ACCIÓN (ECA) tanto en el hombre como en los animales de
    experimentación. La ECA es una peptidil-dipeptidasa que
    cataliza la conversión de la angiotensina I a la angiotensina II,
    una sustancia vasoconstrictora. La angiotensina II también
    estimula la secreción de aldosterona por la corteza suprarrenal.
    Los efectos beneficiosos del enalapril en la hipertensión y la
    insuficiencia cardíaca se deben a la supresión del sistema
    renina-angiotensina-aldosterona.

    BIBLIOGRAFIA: González García Verónica Marlene, Fernández Machín Luis Manuel, Ruibal León
    Antonio J., Durán Torres Gilberto. Inhibidores de la enzima conversora de angiotensina: Revisión de
    estudios multicéntricos. Rev cubana med  [Internet]. 2002  Oct [citado  2020  Mayo  27] ;  41( 5 ): 274-282.

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