ADISAR
ADISAR
ADISAR
PHARMA INVESTI
Sibutramina
Metabolismo : Tratamiento de la Obesidad
Composición: Cápsulas 15 mg: cada cápsula contiene: Sibutramina Clorhidrato Monohidrato 15 mg.
Excipientes c.s.
Acción Terapéutica: Tratamiento complementario de la obesidad.
Indicaciones: Adisar está indicado para aquellos pacientes cuyo exceso de peso implica un riesgo para
su salud (IMC sobre 30 para obesos normales y sobre 27 para obesos con otros factores de riesgo
asociados), en los cuales los métodos tradicionales no han surtido efecto; deberá ser usado en conjunto
con una dieta calórica reducida.
Propiedades: Adisar ejerce sus efectos terapéuticos principalmente a través de sus metabolitos M1 y
M2 mediante la inhibición de la recaptación de noradrenalina y serotonina. Se ha demostrado que
Adisar y sus metabolitos no estimulan la liberación de estos mediadores y que, con el uso crónico, no
producen depleción cerebral de los mismos. Tampoco presentan efecto inhibidor de la monoamino
oxidasa. Adisar disminuye el consumo de alimentos al aumentar la sensación de saciedad post-prandial
y aumenta el gasto energético (efecto termogénico). De esta manera Adisar reduce el peso y el riesgo
de adquirir co-morbilidades. Adisar se absorbe rápidamente en el tracto digestivo, alcanzando la
concentración plasmática máxima (Tmáx) a las 1.2 horas, y sufre un extenso metabolismo hepático de
primer paso dando lugar a los metabolitos activos M1(mono-desmetil-sibutramina) y M2 (di-desmetil-
sibutramina). Estos metabolitos alcanzan el Tmáx entre las 3 y 4 horas posteriores a la administración.
Adisar y sus metabolitos M1 y M2 se distribuyen ampliamente en el organismo y presentan una extensa
unión a proteínas plasmáticas humanas (97, 94 y 94%, respectivamente). Adisar es metabolizado en el
hígado principalmente por la isoenzima 3A4 del citocromo P450 dando lugar a los metabolitos M1 y M2.
Estos metabolitos activos son metabolizados posteriormente por hidroxilación y conjugación dando
lugar a los metabolitos inactivos M5 y M6. Las concentraciones plasmáticas de los metabolitos M1 y M2
alcanzan el estado estable dentro de los 4 días de tratamiento y su vida media de eliminación es de 14
y 16 horas, respectivamente. Alrededor del 85% de una dosis única del principio activo de Adisar
marcado se elimina en la orina. Los metabolitos principales encontrados en la orina son el M5 y el M6.
La principal vía de excreción de los metabolitos activos, M1 y M2, es a través del metabolismo hepático.
Adisar puede ser tomado con o sin alimentos. La presencia de alimentos no altera considerablemente su
farmacocinética y la de sus metabolitos activos. Tampoco se observaron diferencias farmacocinéticas
clínicamente significativas relacionadas con el sexo o la edad.
Posología: La dosis inicial recomendada para Adisar es de 1 cápsula de 15 mg 1 vez al día,
preferentemente por la mañana, junto o lejos de las comidas. Las cápsulas deben ingerirse enteras, sin
masticar, con un vaso de agua. La dosis máxima recomendada para Adisar es de 15 mg por día.
Duración del tratamiento: existe experiencia clínica suficiente que demuestra la eficacia y la seguridad
de Adisar en tratamientos de hasta 1 año. El médico deberá reconsiderar el tratamiento si a los 3
meses no observara una disminución del peso corporal igual o mayor al 5% del peso inicial.
Efectos Colaterales: Las reacciones adversas más frecuentes han sido: cefalea, sequedad bucal,
anorexia, insomnio y constipación. Las reacciones adversas observadas en 1% y más frecuentemente
que con el placebo fueron las siguientes: Generales: Frecuentemente: cefalea. Ocasionalmente:
lumbalgia, síndrome gripal, lesión accidental, astenia, dolor abdominal, dolor torácico, dolor cervical,
reacción alérgica, fiebre. Cardiovasculares: Ocasionalmente: taquicardia, vasodilatación, migraña,
hipertensión / aumento de la presión, palpitaciones. Digestivas: Frecuentemente: anorexia,
constipación. Ocasionalmente: aumento del apetito, náuseas, dispepsia, gastritis, vómitos, trastornos
rectales, diarrea, flatulencia, gastroenteritis, trastornos dentales. Metabólicas y nutricionales:
Ocasionalmente: sed, edema generalizado, edema periférico. Osteomusculares: Ocasionalmente:
artralgias, mialgias, tenosinovitis, trastornos articulares, artritis. Neurológicas: Frecuentemente:
sequedad bucal, insomnio. Ocasionalmente: mareos, nerviosismo, ansiedad, depresión, parestesias,
somnolencia, estimulación del SNC, labilidad emocional, agitación, calambres en las piernas, hipertonía,
pensamiento anormal. Respiratorias: Frecuentemente: rinitis, faringitis. Ocasionalmente: sinusitis,
aumento de la tos, laringitis, bronquitis, disnea. De la piel y faneras: Ocasionalmente: rash, sudoración,
herpes simple, acné, prurito. Organos de los sentidos: Ocasionalmente: alteración del gusto, trastornos
auditivos, otalgia, ambliopía. Urogenitales: Ocasionalmente: dismenorrea, infección urinaria, candidiasis
vaginal, metrorragia, trastornos menstruales. Hallazgos de laboratorio: Ocasionalmente: (1.6%): se
han informado pruebas de la función hepática anormales, incluyendo aumentos de TGO, TGP, GGT,
LDH, fosfatasa alcalina y bilirrubina. Los valores clínicamente significativos ( a 3 veces el límite
superior normal) presentaron una incidencia muy baja (0% a 0.6%). Los valores normales fueron
esporádicos, frecuentemente disminuyeron con la continuación del tratamiento y no mostraron una
relación clara con la dosis.
Contraindicaciones: Adisar está contraindicado en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a
la sibutramina o a cualquiera de los componentes de la fórmula. Pacientes en tratamiento con
inhibidores de la monoamino oxidasa (IMAO). Pacientes en tratamiento con inhibidores del apetito de
acción central. Pacientes con anorexia nerviosa. Embarazo y lactancia. Niños y adolescentes menores
de 16 años. Pacientes con hipertensión arterial no controlada. Pacientes con antecedentes de
insuficiencia cardíaca congestiva, arritmias, enfermedad coronaria o infarto, insuficiencia hepática o
renal severas.
Advertencias: Adisar puede producir aumentos leves de la presión arterial y/o frecuencia cardíaca en
algunos pacientes. Por tal motivo, se deben controlar la presión arterial y la frecuencia cardíaca antes
de iniciar el tratamiento. Adisar no debe ser utilizado concomitantemente con los inhibidores de la MAO.
Deben dejarse transcurrir por lo menos 2 semanas desde la interrupción de los IMAO antes de
comenzar el tratamiento. De la misma manera, deben dejarse transcurrir por lo menos 2 semanas
desde la interrupción de Adisar antes de comenzar el tratamiento con IMAO. Adisar puede provocar
midriasis, por lo que debe emplearse con precaución en pacientes con glaucoma de ángulo estrecho.
Precauciones: Carcinogénesis, mutagénesis, efectos sobre la fertilidad: los estudios experimentales en
animales han demostrado que Adisar carece de efectos carcinogénicos y mutagénicos y no produce
alteración de la fertilidad. Embarazo: no existen estudios bien controlados con Adisar en mujeres
embarazadas. El uso de Adisar durante el embarazo está contraindicado. Las mujeres en edad fértil
deben emplear algún método anticonceptivo durante el tratamiento. Lactancia: se desconoce si Adisar o
sus metabolitos se eliminan en la leche, por lo que está contraindicado durante la lactancia. Uso
pediátrico: no se ha establecido la seguridad y eficacia de Adisar en los menores de 16 años; por lo
tanto, su uso está contraindicado en este grupo etario. Uso geriátrico: no existe una casuística
suficiente que permita establecer diferencias relacionadas con la edad. Se recomienda administrarlo con
precaución, teniendo en cuenta que los pacientes ancianos son más proclives a presentar alteraciones
de las funciones cardíaca, hepática o renal, otras enfermedades concomitantes y otros tratamientos
medicamentosos.
Interacciones Medicamentosas: La administración conjunta de ketoconazol y eritromicina provoca
un aumento de la concentración plasmática del principio activo de Adisar, 23% y 10% respectivamente.
La administración conjunta de Adisar y otros inhibidores del apetito pueden ocasionar hipertensión y
taquicardia potencialmente severas. El síndrome de serotonina (hiperestimulación serotoninérgica que
se acompaña de hipertensión, hipotermia, mioclonías y trastornos mentales) puede observarse si se
administra conjuntamente dihidroergotamina y Adisar. Lo mismo puede ocurrir si se administra junto
con litio, mepiridina, IMAO (por ej.: fenezina, selegilina) y antidepresivos serotoninérgicos (por ej.:
fluoxetina, fluvoxamina, paroxetina, sertralina).
Sobredosificación: La experiencia clínica con sobredosis de Adisar es muy limitada. Sólo se han
informado 3 casos y ninguno de ellos fue fatal. Luego de la cuidadosa evaluación clínica del paciente, de
la valoración del tiempo transcurrido desde la administración y de la cantidad ingerida, el profesional
decidirá la realización o no del tratamiento general de rescate: evacuación gástrica (inducción del
vómito o lavado gástrico), mantenimiento de la vía respiratoria y oxigenación y de sostén. En caso de
hipertensión arterial o taquicardia podrá hacerse uso cuidadoso de los betabloqueadores. No existe un
antídoto específico. Se desconoce la utilidad de la diuresis forzada y de la hemodiálisis.
Presentaciones: Adisar 15 mg: envases conteniendo 30 cápsulas.