CONTINUACIÓN

HIPOGLUCEMIANTES ORALES
Kenia Alicia García Rodríguez 328139

Dra. María Teresa Badillo Montes

 Tiazolidenedionas

Fármaco Farmacodinamica Farmacocinética Indicaciones Efectos adversos contraindicaciones

Pioglitazona  Disminuye la resistencia  Administración:  Diabetes tipo 2  Edema  Hipersensibilidad
Dosis: 45mg a la insulina V.O  Usar en ausencia  Amento del peso  I.C
Tabletas: 15-  Aumento en la  Absorción: 2hrs (la de metformina  Trastorno de la  Hepatitis
30mg expresión del presencia de visión  Cirrosis
trasportador de glucosa alimentos en el  Cefalea  I. hepática
(GLUT-1 y GLUT-4) estómago puede  Elevación de las  Ca de vejiga
 Disminución de la retrasar su transaminasas
concentración de ácidos captación sin  Perdida de mineral
grasos libres afectar su óseo
 Disminución en la disponibilidades  Incremento de las
producción de glucosa total) fracturas óseas de
hepática  Metabolizado: extremidades
 Disminuye la hígado  Aumento en el
concentración de  Semivida: 5-6hrs riesgo de cáncer
triglicéridos y aumenta (metabolitos 16- vesical
el colesterol HDL y LDL 23hrs)
 Excreción: biliar

Rosiglitazona  Disminuye la resistencia  Administración:  Diabetes tipo 2  Edema macular  Hepatitis

Dosis: 8mg a la insulina V.O  Combinado con  Cirrosis
Tableta: 4-8mg  Aumento en la  Semivida: 3-4hrs metformina sin  Elevación de las
expresión del  Metabolizado: provocar transaminasas  I. hepática
trasportador de glucosa hígado hipoglucemia  Perdida de mineral
(GLUT-1 y GLUT-4)  Excreción: 75% óseo
 Disminución de la orina  Incremento de las
concentración de ácidos  Biodisponibilidad: fracturas óseas de
grasos libres 90% extremidades
 Disminución en la  Aumento de peso
producción de glucosa
hepática
 Aumenta el colesterol
HDL y LDL, no afecta a
los triglicéridos
 Inhibidores de la Glucosidasa-alfa

Fármaco Farmacodinamica Farmacocinetica Indicaciones Efectos adversos contraindicaciones

Acarbosa  Inhibe de forma  Administración: V.O Diabetes tipo 2  Flatulencias  I.C
Dosis: 50-300mg competitiva las enzimas  Se absorbe mal  Diarrea  Enfermedad inflamatoria intestinal
Tableta: 50 y glucosidosas-α  Metabolizada:  Dolor abdominal  Úlceras colónicas
100mg intestinales bacterias  Obstrucción intestinal parcial
 Reduce las elevaciones intestinales  Pacientes con aclaramiento de creatinina inferior a
posprandiales de  Excreción: orina 25ml/min
glucosa al retrasar la
digestión y absorción de
los almidones y
disacáridos
 Inhibe glucoamisilasa,
amilasa-α y sacarosa
Miglitol  Inhibe de forma  Administración: V.O Diabetes tipo 2  Flatulencias  I.C
competitiva las enzimas  Se absorbe muy  Diarrea  Enfermedad inflamatoria intestinal
glucosidosas-α bien entre 50 y 70%  Dolor abdominal  Úlceras colónicas
intestinales  No se metaboliza en  Obstrucción intestinal parcial
 Reduce las elevaciones el intestino  Pacientes con aclaramiento de creatinina inferior a
posprandiales de  Excreción: forma 25ml/min
glucosa al retrasar la invariable por la
digestión y absorción de orina
los almidones y
disacáridos
 Inhibe glucoamisilasa,
amilasa-α y sacarosa
Voglibosa  Inhibe de forma  Administración: V.O Diabetes tipo 2  Flatulencias  I.C
competitiva las enzimas  Se absorbe mal  Diarrea  Enfermedad inflamatoria intestinal
glucosidosas-α después de la  Dolor abdominal  Úlceras colónicas
intestinales administración oral  Obstrucción intestinal parcial
 Reduce las elevaciones  Metabolismo:  Pacientes con aclaramiento de creatinina inferior a
posprandiales de hígado 25ml/min
glucosa al retrasar la  Excreción: muy poca
digestión y absorción de excreción pero se da
los almidones y por la orina
disacáridos
 INCRETINAS

Agonistas de los receptores GLP-1

Fármaco Farmacodinamica Farmacocinética Indicaciones Efectos adversos contraindicaciones

Exenatida  Estimula la secreción de  Administración: V. Diabetes tipo 2  Al incio náuseas y  I. renal
Dosis: 10c/12hrs insulina subcutánea tratadas con vómito
Inyección: 5-10  Inhibe la liberación de  Se absorbe metmormina o con  Retrasa el
glucagón rápidamente metformina más vaciamiento
 Reduce el consumo de (administrar 60 min sulfonilureas con gástrico
alimentos y normaliza la antes del desayuno control glucémico  Pancreatitis
secreción de insulina y comida) subóptimo  Nefropatía
pospandrial y en ayuno  Excreción: orina preexistente
 Reduce la apoptosis de  Semivida
los islotes plasmática: 23hrs

Liraglutida  Estimula la secreción de  Administración: V.  Diabetes tipo 2  Vómito  I. renal

insulina subcutánea con control  Náuseas
 Inhibe la liberación de  Semivida: 12hrs inadecuado con
glucagón  Concentración máx: dieta y ejercicio
 Reduce el consumo de 8-12hrs  O personas que
alimentos y normaliza la  Metabolizado: reciben
secreción de insulina Hígado tratamiento con
pospandrial y en ayuno  Excreción: Renal o metformina,
 Reduce la apoptosis de intestinal sulfonilureas o
los islotes tiazolidinedianas
Albiglutida  Estimula la secreción  Administración: V.  Diabetes tipo 2  Náuseas  I. renal
de insulina subcutánea  Fármaco  Eritema en el sitio
 Inhibe la liberación de  Semivida: 5 días administrado por de inyección
glucagón  Excreción: orina el paciente
 Reduce el consumo de
alimentos y normaliza la
secreción de insulina
pospandrial y en ayuno
 Reduce la apoptosis de
los islotes
Dulaglutida  Estimula la secreción de  Administracion: V. Diabetes tipo 2  Náuseas  I. Renal
insulina subcutánea  Diarrea  Personas con antecedentes personales
 Inhibe la liberación de  Semivida: 5 días  Vómito familiares de cáncer medular de tiroide
glucagón  Excreción: orina síndrome de neoplasia endocrino múlti
 Reduce el consumo de
alimentos y normaliza la
 secreción de insulina
pospandrial y en ayuno
 Reduce la apoptosis de
los islotes
 INCRETINAS

Inhibidores de la depeptidil peptidasa (DPP-4)

Fármaco Farmacodinamica Farmacocinética Indicaciones Efectos adversos contraindicaciones

 Sitagliptina  Prolongan la acción del  Administración: V.O  Diabetes tipo 2 no  Nosofaringitis  Pancreatitis
Dosis: 100mg GLP-1 y GIP  Biodisponibilidad: muy evolucionado  Infecciones de vías  I. renal moderada-grave
Tabla: 100mg  Reducen la glucosa 85%  Paciente con respiratorias altas  Embarazo y lactancia
basal y prandial  Excreción: orina sobrepeso/obesidad  Cefalea  Descomposiciones agudas
 Mejoran la función beta  Semivida: 12hrs  Pacientes en riesgo  Hipoglucemia
y alfa pancreáticas de la de hipoglucemia  Pancreatitis agudo
DM2
 Aumentan sensibilidad
a la insulina
 Reducen HbA1C a 0.5-
1.0%
Saxagliptina  Prolongan la acción del  Administración: V.O  Diabetes tipo 2 no  Infección vías  I. renal moderada-grave
GLP-1 y GIP  Semivida muy evolucionado respiratorias altas y  Embarazo y lactancia
 Reducen la glucosa plasmática: 12hrs  Paciente con vías urinarias  Descomposiciones agudas
basal y prandial (metabolitos 3.1hrs) sobrepeso/obesidad  Cefalea
 Mejoran la función beta  Excreción: orina y  Pacientes en riesgo  Reacciones de
y alfa pancreáticas de la bilis de hipoglucemia hipersensibilidad
DM2 (urticaria, edema
 Aumentan sensibilidad facial)
a la insulina
 Reducen HbA1C a 0.4-
0.9%
Linagliptina  Prolongan la acción  Administración: V.O  Diabetes tipo 2 no  Faringitis  I. renal moderada-grave
del GLP-1 y GIP  Excreción: bilis muy evolucionado  Reacciones de  Embarazo y lactancia
 Reducen la glucosa  Paciente con hipersensibilidad  Descomposiciones agudas
basal y prandial sobrepeso/obesidad (urticaria,
 Mejoran la función beta  Pacientes en riesgo angioedema,
y alfa pancreáticas de la de hipoglucemia exfoliación cutánea
DM2 localizada,
 Aumentan sensibilidad hiperreactividad
a la insulina branquial
 Reducen HbA1C a 0.4-  Aumenta el riesgo
0.6% de pancreatitis

Vildaglipina  Prolongan la acción del  Administracion: V.O  Diabetes tipo 2 no  Infecciones en la  I. renal moderada-grave
Dosis: 50-100mg GLP-1 y GIP  Semivida: 1.3-2.4hrs muy evolucionado vías respiratorias  Embarazo y lactancia
Tabla:50mg  Reducen la glucosa  Excreción: orina  Paciente con altas  Descomposiciones agudas
 basal y prandial metabolito inactivo sobrepeso/obesidad  Nasofaringitis
 Mejoran la función beta  Pacientes en riesgo  Mareo
y alfa pancreáticas de la de hipoglucemia  Cefaleas
DM2  Rara vez causa
 Aumentan sensibilidad hepatitis
a la insulina
 Reducen HbA1C a 0.5-
1%

Meglitinidas

Fármaco Farmacodinamica Farmacocinética Indicaciones Efectos adversos contraindicaciones

Repaglinida  Estimula la secreción de  Administración: V.O  Diabetes tipo 2  Hipoglucemia  I. hepática aguda
Dosis: 1.5-12mg insulina en la célula β  Absorción: T.D  Monoterapia o en  Náuseas  Embarazo y lactancia
Tabla: 0.5-1-2mg del islote de Langerhans  Metabolizado: combinación con  Purito
al regular la salida de hígado otros
Ka+ través de los  Excreción: 80% orina hipoglucemiantes
conductos de este ion y resto vía fecal  Hiperglucemia
 Semivida posprandial
plasmática: 1hr
 Duración de acción:
3-4hrs
Nateglinida  Cierra los conductos de  Administración: V.O  Diabetes tipo 2  Hipoglucemia  Diabetes tipo 1
Dosis: 60-360mg K+ sensibles a ATP para  Monoterapia o en  Sudoración  Cetoacidosis diabética
Tabla:120mg así estimular la  Absorción: T.D 15 combinación con  Purito  I. hepática y renal
liberación rápida y min metformina  Temblor  Embarazo y lactancia
transitoria de insulina  Metabolizado:  Hiperglucemia  Cansancio
hígado posprandial  Debilidad
 Excreción: 80% orina
y resto vía fecal
 Semivida: 1hr
 Duración de acción:
4hrs