3-2 FARMACOLOGÍA OPIODES Segunda Semana

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CURSO SERUM-RESIDENTADO

Químico Farmacéutico

FARMACOLOGÍA
Expositora: Dr. Javier Ramirez
FARMACOLOGÍA
OPIOIDES
ANALGESICOS
“Dolor se define como la experiencia sensorial y emocional
desagradable asociado a una lesión tisular real o potencial y
pueden ser agudo,crónico, somatico y neuropatico”
Analgesia- Enero,2003
ANALGESIA
El dolor agudo requiere por regla general únicamente de tratamiento transitorio.
El dolor agudo presenta una duración menor de 30 días.
El dolor crónico requiere por regla general de tratamiento de Fármacos no Opioides.
El dolor crónico presenta una duración de mas de 3 meses.
En 1986 , la escalera analgésica (OMS)
Dolor Oncológico
En 1996, la escalera analgésica (OMS)
Dolor Oncológico + Dolor de origen no Oncológico.
TNEJM, 1996
RDJ,1999
ANALGESIA
La Nueva “escalera analgésica”
Nivel-1 : Analgésicos no opioides (AINES, AAS, Paracetamol)
Nivel-2 : Opioides débiles( Codeína).
Nivel-3 : Morfina oral y los Opioides Fuertes .
Nivel-4 :Diferentes vías de administración de los Opioides.
Nivel-5 : Bloqueos , Neurocirugía.

OMS, 1996
Goodman:
Goodman: Interacciones.-

• Fenotiazinas, IMAO y antidepresivos tricíclicos pueden


intensificar y prolongar los efectos depresivos de los
opioides; no se han podido dilucidar los mecanismos
de estos efectos supraaditivos
OPIOIDES DEBILES
• Constituye el segundo nivel-OMS.
• Comprende a los agonistas puros (Codeína, Dextropropoxifeno),
Agonistas-Antagonistas y Agonistas parciales ( Tramadol y
Buprenorfina).
• La limitación esta dada por el Efecto techo “efecto platford”
(insuficiencia analgéica a pesar del aumento de la dosis).
• La administración IM,SC, EV produce el efecto Flash o efecto de las
sensaciones agradables.
• Estos efectos no se observan en los agonistas puros como la Morfina,
Metadona y Fentanilo.
ANALGESIA

CLASIFICACION

1. OPIODES DEBILES
2. OPIODES FUERTES
3. CO-ADVYUVANTES.
MECANISMO DE ACCIÓN DE LOS OPIACEOS
Ellos interactúan con los receptores mu (u),kappa (k),delta(δ )
y epsilón (ε ).
Receptores u
• Los receptores u , son de 2 tipos u-1 (analgesia) y u-
2(depresión respiratoria).
• Disminución de la motilidad gastrointestinal, dependencia
física.
• Se localizan en áreas asociadas a la percepción del dolor,
área periacueductal, tálamo medio, área gris periventricular.
Receptores Kappa.
• Asociadas a la respuesta analgésica espinal, Sedacion, miosis ligera
y depresión respiratoria.
• Efecto psicomimetico.
• Se localizan en las proyecciones del hipotálamo y de la corteza
central.

Receptores Delta

• Asociadas a la analgesia supraespinal, ligera depresión respiratoria,


secreción exocrina-endocrina y a nivel de la vía SNC-TGI.
• Se ubican en el SNC.
Receptores Épsilon
• En estudio.

Receptores Sigma.

• Asociadas a disforia, alucinaciones, estimulación


vasomotora y respiratoria, efectos psicomiméticos ( no
antagonizado por la naloxona).
• Analgesia.

Drug, 2002
CODEINA
• Metil –Morfina
• Acción Analgésica y Antitusiva.
• Acción Analgésica a dosis mayores de 30 mg/ 4 h o 120 mg/
12 h.
• Acción Antitusiva a dosis de 15 mg/ 8 h.
• Metabolito activo la Morfina-3.
• Asociado a AINES a fin de disminuir los efectos adversos.
DEXTROPROPOXIFENO
• Agonista μ.
• Analgésico.
• Cuyo efecto analgésico es 1/2 o 2/3 de la Codeína.
• Su metabolito activo ( Nor-propoxifeno) es tóxico.
• Presenta menor capacidad adictiva.
• No asociarlo a estimulantes del SNC provoca convulsiones.
TRAMADOL
• Agonista de los Receptores μ,κ y δ.
• Analgésico.
• Actúa a nivel de los receptores opiáceos del SNC.
• Tiene una afinidad 10 veces menor que la codeína y 6000 veces menor que
la morfina a los receptores,
• Inhibe la recaptación del 5 –HT y la NA.
• Su metabolito activo toxico es la mono-o-metil Tramadol.
• Su efecto adversos aumenta con la dosis.
• La dosis es de 1 -2 mg/Kg/24h.
• 50-100 mg de Tramadol es equivalente a 60 mg de Codeína.
• El Tramadol a dosis de 50-10 mg produce mas nausea que 60 mg de codeína.
TNEJM, 1996
Diagnostico,2002
Pain, 1996
Buprenorfina

• Agonista parcial u y K.
• Lipofilico.
• Respuesta no predecible.
• Baja eficacia analgésica.
• Mayor aumento de las RAM

TNEJM,1996
PETIDINA
• Analgésico, con afinidad a los receptores u y k.
• Espasmo lítico.
• Metabolito Neurotóxico-Nor-meperidina (altas dosis).
• Su uso crónico no es recomendado.
• Los adictos requieren dosis de 4 gr.
• La dosis es de 5-10 mg/Kg/24h EV.
Drug ,2003
TNEJM, 1996
MORFINA
• Analgésicos.
• Agonista u y K.
• Inhibe la liberación de los NT (pre-sináptico).
• Hiperpolarizacion post-sináptica.
• Acción antinoniceptiva bloquea los receptores u central y periferico.
• Bloqueo de los receptores NMDA.
• La dosis es de 1 mg/Kg/dia.
• La adm. Epidural es 5-10 oral
• La adm. Intratecal es 10-15 epidural.
TNEJM,1996
OXICODONA
• Agonista.
• No produce metabolitos tóxicos.
• La dosis recomendada es de 1mg/Kg/24 h.
METADONA
• Analgésico.
• Tratamiento de toxicómanos.
• Terapia de sustitución en la adicción de Heroína.
• No genera metabolitos tóxicos.
• Vida media larga.
• Se observa el síndrome de abstinencia es lenta por la liberación que se
produce.
• Produce Sedacion por acumulación de la droga.

Analgesia ,2003
FENTANILO
• Analgesico.
• 75-125 mayor que la morfina.
• Anestesia.
• Liposolubilidad.
• Adiministracion es EV, Epidural y Transdermica.
• Se presenta rigidez muscular al aumento de la dosis.
Morfina,2003
EQUIVALENCIA ANALGESICA
• 10 mg de Oxicodona (o) : 20 mg de Morfina (o).
• 10 mg de Oxicodona (o): 30 mg de Codeína (o).
• 10 mg de Oxicodona (o): 3.3 mg de Morfina (im.).
• 50 mg de Tramadol (o): 60 mg de Codeína.
• 10 mg de Tramadol (o): 2 mg de morfina.
• 30 mg de codeína (o) : 650 mg de AAS.
• 10 mg de morfina (o): 200 mg de Codeína (o ).
• 10 mg de morfina (o) : 130 mg de Codeína (IM/EV).
• 10 mg de morfina (o): 20 mg de Metadona.
• 10 mg de morfina (o): 50-100 ug de Fentanilo.
• 650 mg de AAS : 400 mg de Ibuprofeno.
• 650 mg de AAS : 500 mg de Naproxeno.
• 650 mg de AAS : 25 mg de Diclofenaco.
• 650 mg de AAS : 30 mg de Codeína.

Guía clínica,2004
ACCION FARMACOLÓGICA DE LOS OPIÁCEOS.
I. ACCION ANALGÉSICA
• Selectiva-receptores u.
• A nivel del SNC.
• Terminaciones Nerviosas y Receptores.
• Ligando con NT endógenos ( beta-endorfinas, encefalinas).
• Estos últimos liberados en los procesos inflamatorios( LT,
LB,Macrófagos,Monocitos).
• Los Opiodes inhiben a los compuestos pro-inflamatorios
dependiente del calcio (sustancia-P).
TNEJM, 1996
II. ACCION PSICODISLEPTICA

• Disforia.-dosis.
• Euforia-dosis.
• Acción sobre el hipotálamo, sobre todo los receptores
opioides y las fibras encefalinérgicas relacionadas con el
control endocrino .
• Acción sobre el centro termorregulador.
• A dosis baja produce hipotermia.
• A dosis altas produce hipertermia.
ACCION PSICODISLEPTICA

• Inhibe a la hormona liberadora de gonadotropinas


(GnRH) y al factor liberador de corticotropina (CRF).
• Disminuye la LH y FSH.
• Disminuye la Testosterona.
• Aumenta la ADH.
III. ACCION SOBRE LA PUPILA.
• Produce miosis (constricción pupilar).
• Actúa a nivel del Receptor Kappa.
• Se produce a una dosis de 30 mg SC.
• Se produce a una dosis de 100 mg VO.
• La Intoxicación esta compuesto por la triada: pupilas
puntiforme, coma y depresión respiratoria.
IV. ACCION CARDIOVASCULAR

• Los receptores involucrados son u y Kappa.


• Actúa a nivel de los quimiorreceptores aorticos y carotideos.
• Inhiben el centro responsable del ritmo respiratorio,
produciendo disminución del volumen a Bradipnea.
• Actúan sobre el Centro respiratorio (receptores u-2).
ACCION CARDIOVASCULAR

• No afecta la PA, F y R cardiaco.


• Provoca vaso dilatación arteriolar.
• Provoca disminución de la resistencia periférica.
• Inhibición de los baro receptores.
• Produce Hipotensión ortostática.
ACCION SOBRE EL SNC

• Acción excitatoria.
• Provoca convulsión a dosis baja.
• Inhibe las vías GABA.
• Actúan sobre los receptores opiodes del núcleo solitario del tallo
cerebral disminuyendo la tos.
SEDACION
• Provoca Sedación en un 20%.
• Dosis dependiente, desarrolla tolerancia a los 3-5 días.
V. RESPIRATORIO
• Provoca bronco constricción por liberación de histamina.

VI. NAUSEA-VOMITO
• Representa 40-50 %.
• A dosis mayores de 15 mg de morfina.
• Dosis dependiente, produce tolerancia.
• Actúa sobre la ZQR, disminuyendo el estimulo sobre el centro del
vomito.
• Desaparece a los 5-10 días.
VII. ACCION SOBRE EL SISTEMA GI
• 40-60 % de los pacientes.
• Es dosis dependiente, no desarrolla tolerancia.
• Disminuye las ondas peristálticas propulsivos..
• Aumenta los movimientos peristálticos no propulsivos.
• Antagonizan la acción de la adenilciclasa, vía PGE2, PGE1.
• La PGE2 a través del AMPc transfunde el agua al lumen intestinal.
• Provoca contracción de la musculatura lisa del esfínter de oddi.
ACCION SOBRE EL UTERO
• Relaja el cuello uterino.
• Reduce la intensidad y frecuencia de la contracción.
• Categoría B , a dosis altas, crónico Categoría D.

PIEL
• Provoca vaso dilatación.
• Liberación de histamina.
• Incremento de sudor.
FARMACOS COADYUVANTES

I. FARMACOS ANSIOLITICOS

• Dolor asociado a la ansiedad.


• Dolor por espasmos musculares.
• Clonacepam,Temazepam y Lorazepam.
II. ANTIDEPRESIVOS
• ATC, ISRS.
• ATC > ISRS.
• Los ATC-amitriptilina el mas usado.
• La dosis analgésicas es de 100 mg.
• Peor tolerado y los efectos adversos se incrementa con la dosis.
• Efectos sedantes, anticolinergicos y causa hipotensión ortostática.

Clínica,2004
III. ANTICONVULSIVANTES
• Usado para el dolor neuropático.
• El efecto aparece luego de 4 semanas de inicio del tratamiento.
• Los más usados son Carbamazepina y Acido valproico.
• Su uso esta asociado al monitoreo plasmático.
• Clonazepam para dolor neuropático.
Guía Clínica, 2004
IV.CORTICOIDES

• Dolor por comprensión nerviosa.


• Disminución de edema y descompresión nerviosa.
• Uso de corticoides (dexametasona,8-40 mg/24 h. x3-5 días.
• Causa miopatías y Osteoporosis.

TNEJM, 1996.
V. RELAJANTES MUSCULARES
• Dolor por contracción muscular.
• Uso de Baclofeno.
• Efecto aparece a los 14 días de inicio del tratamiento.
933404854 / 933737923 / (01) 4723429
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