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    Metabolismo

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    Javan Zaldivar
    El documento describe los mecanismos de eliminación de fármacos en el organismo, incluyendo el metabolismo y la biotransformación. Explica que el metabolismo convierte los fármacos a través de reacciones enzimáticas, y que factores como el sexo y el estrés pueden afectar la biotransformación. Además, detalla las dos fases del metabolismo - oxidación y conjugación - y los citocromos P450 que catalizan muchas reacciones de oxidación de fármacos.

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    Metabolismo

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    El documento describe los mecanismos de eliminación de fármacos en el organismo, incluyendo el metabolismo y la biotransformación. Explica que el metabolismo convierte los fármacos a través de reacciones enzimáticas, y que factores como el sexo y el estrés pueden afectar la biotransformación. Además, detalla las dos fases del metabolismo - oxidación y conjugación - y los citocromos P450 que catalizan muchas reacciones de oxidación de fármacos.

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    El documento describe los mecanismos de eliminación de fármacos en el organismo, incluyendo el metabolismo y la biotransformación. Explica que el metabolismo convierte los fármacos a través de reacciones enzimáticas, y que factores como el sexo y el estrés pueden afectar la biotransformación. Además, detalla las dos fases del metabolismo - oxidación y conjugación - y los citocromos P450 que catalizan muchas reacciones de oxidación de fármacos.

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    UNIDAD V.

    MECANISMOS
    DE ELIMINACIÒN DE
    FÀRMACOS

    (Metabolismo y
    Biotransformación)
    EVALUACIÓN DE FÁRMACOS Y MEDICAMENTOS I

    METABOLISMO
    El metabolismo de un organismo es el
    conjunto de reacciones enzimáticas
    organizadas en rutas bioquímicas que
    sirven para mantener la funcionalidad
    de las células con las características
    estructurales y funcionales propias.
    EVALUACIÓN DE FÁRMACOS Y MEDICAMENTOS I

    METABOLISMO
    Cuando las reacciones enzimáticas operan sobre
    componentes endógenos nos estamos refiriendo al
    metabolismo propiamente dicho y cuando las
    reacciones enzimáticas operan sobre los
    xenobióticos nos referimos a las reacciones de
    biotransformación. Ambos términos metabolismo
    y biotransformación se usan a veces como
    sinónimos, particularmente cuando se refiere al
    campo de los xenobióticos.
    EVALUACIÓN DE FÁRMACOS Y MEDICAMENTOS I

    • BIOTRANSFORMACIÒN: Transformación
    química de sustancias mediada por
    enzimas que ocurre en el organismo
    • Actividad metabolizadora en hepatocitos
    • La biotransformación determina el t1/2.
    ● Entre mayor es el t1/2 la biotransformación
    es incompleta o parcial
    EVALUACIÓN DE FÁRMACOS Y MEDICAMENTOS I

    FACTORES QUE MODIFICAN LA


    BIOTRANSFORMACIÓN

    • Sexo
    • Gestación
    • Estrés
    • Factores ambientales
    EVALUACIÓN DE FÁRMACOS Y MEDICAMENTOS I

    BIOACTIVACIÒN: Es la transformación del


    fármaco en su forma activa
    BIOINACTIVACIÒN: Proceso mediante el
    cual el fármaco pierde su actividad
    PROFÀRMACO: Compuesto que es en sí
    inactivo pero que se transforma mediante
    una reacción metabólica en una especie
    activa
    EVALUACIÓN DE FÁRMACOS Y MEDICAMENTOS I

    Metabolito
    Sustancia producida en el transcurso de
    las reacciones metabólicas
    • Activas
    • Inactivas
    EVALUACIÓN DE FÁRMACOS Y MEDICAMENTOS I

    FASES DEL METABOLISMO


    FASE I. OXIDACIÒN
    Se da lugar a metabolitos más polares
    pueden tener o no menor actividad que el
    precursor
    Reacciones: Dealquilación, hidroxilación,
    N-Oxidación, s-Oxidación, Deaminación,
    Hidrólisis y Reducción.
    EVALUACIÓN DE FÁRMACOS Y MEDICAMENTOS I

    FASES DEL METABOLISMO


    FASE ll. CONJUGACIÒN
    Se produce la unión covalente de un fármaco
    con sustancias más polares siendo la más
    común la unión con ácido glucurònico.
    Metabolitos obtenidos son altamente polares
    rara vez presentan actividad farmacológica.
    Se excretan vía urinaria
    EVALUACIÓN DE FÁRMACOS Y MEDICAMENTOS I

    FASES DEL METABOLISMO

    FASE ll. CONJUGACIÒN


    Reacciones:
    Glucuronidaciòn, acetilación, conjugación
    y metilación
    EVALUACIÓN DE FÁRMACOS Y MEDICAMENTOS I

    LUGARES DEL METABOLISMO DE FÁRMACOS


    • Hígado
    • Plasma
    • Estómago
    • Intestino
    • Pulmón
    • Cerebro
    Efecto de primer paso
    Procesos de eliminación presistémica
    EVALUACIÓN DE FÁRMACOS Y MEDICAMENTOS I

    INTERACCIONES DE DOS O MÀS


    FÀRMACOS

    • Inhibición enzimática
    • Inducción enzimática
    EVALUACIÓN DE FÁRMACOS Y MEDICAMENTOS I

    Fármacos inductores

    • Tolerancia adquirida
    • Tolerancia natural
    INDUCTOR FÀRMACO CUYO METABOLISMO SE ACELERA
    Clorociclicina Hormonas esteroideas
    EVALUACIÓN DE FÁRMACOS Y MEDICAMENTOS I
    Etoclorovinol Warfarina

    Fenilbutazona Aminopirina, cortisol, digitoxina

    Fenitoìna Cortisol, dexametasona, digitoxina, teofilina

    Fenobarbital y otros Barbitùricos, cloramfenicol, anticoagulantes


    barbituratos Cumarina, cortisol, digitoxina, estradiol,
    fenilbutazona, fenitoìna, etc
    Glutetimida Antipirina, glutetimida, warfarina
    Griseofulvina Warfarina

    Rifampicina Anticoagulantes cumarìnicos, digitoxina,


    glucocorticoides, metadona, metoprolol, etc
    INHIBIDOR FÀRMACO CUYO METABOLISMO SE INHIBE
    Alopurinol, cloramfenicol Antipirina, dicumarol, probenecid,
    EVALUACIÓN DE FÁRMACOS Y MEDICAMENTOS I
    tolbutamida

    Anticonceptivos orales Antipirina


    Cimetidina Diazepam, warfarina
    Dicumarol Fenitoìna
    Dietilpentenamida Dietilpentenamida
    Etanol Diazepam, metanol
    Fenilbutazona Fenitoìna, tolbutamida
    Ketoconazol Ciclosporina
    Nortriptilina Antipirina
    Secobarbital Secobarbital
    EVALUACIÓN DE FÁRMACOS Y MEDICAMENTOS I

    CITOCROMO
    CITO=CÈLULA
    CROMO=COLOR

    CITOCROMO P450. Son proteínas


    integrales de la membrana
    mitocondrial que contienen un grupo
    hemo
    EVALUACIÓN DE FÁRMACOS Y MEDICAMENTOS I

    FUNCIÓN DE P450
    ● Metabolismo de los xenobióticos
    ● Tiene la capacidad de sintetizar
    sustancias endógenas
    Xenobióticos: Fármacos, pesticidas,
    cancerígenos, toxinas
    EVALUACIÓN DE FÁRMACOS Y MEDICAMENTOS I

    Xenobióticos
    Inactivación Activación
    Isoenzimas
    Metabolitos citocromo Metabolitos
    inactivos P450 activos

    Unión a
    Excreción macromoléculas

    Carcinogénesis
    mutagénesis
    daño cerebral
    EVALUACIÓN DE FÁRMACOS Y MEDICAMENTOS I

    CITOCROMO P450
    Tipos de Reacciones:
    • Oxidación
    - Epoxidación
    - Hidroxilación
    - Peroxidación
    • Deaminación
    • Desulfuración
    • Dehalogenación
    EVALUACIÓN DE FÁRMACOS Y MEDICAMENTOS I

    CITOCROMO P450

    Isoformas
    • CYP2B1
    • CYP1A1
    • CYP3A (CYP3A4) fármacos
    • CYP2E1
    • CYP4A
    EVALUACIÓN DE FÁRMACOS Y MEDICAMENTOS I

    METABOLITO
    Hidrófilos
    S
    - Movilización extracelular
    - Circulación sanguínea
    Polares
    - Llevan a cabo bioinactivación a partir de
    reacciones de conjugación
    EVALUACIÓN DE FÁRMACOS Y MEDICAMENTOS I

    METABOLITO
    S
    Lipofílicos
    - Su bioactivación o bioinactivación se
    lleva a cabo por oxidación, reducción o
    hidrólisis
    Muy lipofílicos
    -Metabolismo estable, muy liposoluble
    Se acumulan en grasa

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