Tarea#6

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Tarea #6 efectos Adversos de los alfa-bloqueadores.

Mariano Humberto Aguilera Zelaya

20081005459

Aflfa-bloqueadores

Los bloqueantes selectivos de los receptores adrenérgicos alfa 1 disminuyen la presión arterial por
bloqueo post sináptico, anulando el efecto vasoconstrictor de la noradrenalina.

Producen dilatación arterial y venosa, mínimos cambios del volumen minuto, tendencia a disminuir la
presión arterial en la bipedestación comparada a la supina, retención hidrosalina y relajación del trígono
vesical, mejorando los síntomas obstructivos del tracto urinario inferior. Su uso ha disminuido desde la
publicación del estudio ALLHAT (Antihypertensive and Lipid-Lowering Treatment to Prevent Heart Attack
Trial), donde el alfa bloqueante fue menos efectivo como antihipertensivo y aumentó la incidencia de
eventos cerebrales y de IC congestiva.El JNC 7 y otras guías, no recomiendan en forma rutinaria el
empleo de los alfa bloqueantes en el tratamiento de la hipertensión arterial.

SELECTIVIDAD DE LOS BLOQUEANTES DE LOS RECEPTORES ADRENÉRGICOS

Pueden ser clasificados de acuerdo a su afinidad a los receptores alfa 1 o alfa 2 en tres subtipos:

1. Bloqueantes no selectivos alfa 1 + alfa 2 (competitivo: la fentolamina, y no competitivo : la


fenoxibenzamina.

2. Bloqueantes Selectivos alfa 2 (presinapticos yohimbina y rauwolscine),

3. Bloqueantes selectivos alfa 1 (prazosin, terazosin, doxazo-sin, alfuzosina y tamsulosina)

La fentolamina es una droga de uso parenteral. En la ac-tualidad sólo es utilizada en casos de


emergencias hiperten-sivas.

USOS TERAPÉUTICOS

Como se ha mencionado, aun permanece en discusión el papel de los BRAα1 en lo que respecta a sus
indicaciones cardiológicas (tabla 114-1): a) tercera línea de tratamiento en HTA?, b) HTA matinal?, c)
HTA resistente? Es bien sabido que los eventos cardio vasculares ocurren con más frecuencia en horas
de la mañana, que es también el momento de mayor aumento de la PA, llamado cronobiolo-gía de los
eventos cardio y cerebrovasculares.
En los últimos años, la investigación clínica con moni-toreo ambulatorio de PA de 24 hs. (MAPA) o el
monitoreo domiciliario de la PA, han documentado que el incremento

de la PA matinal esta estrechamente relacionado con el ries-go cardiovascular comparado con la toma
de PA en consultorio. Asimismo, en los pacientes hipertensos tratados, incluso

cuando la PA en consultorio está controlada, el nivel de PA por la mañana antes de tomar la medicación,
frecuentemente esta elevado.La hiperactividad simpática es uno de los mecanismos que conduce a la
hipertensión matinal. Adicionar al tratamiento basal, un BRAα1, como el doxazosin, administrado justo
antes del inicio del reposo nocturno, disminuye en forma importante la PA matinal. El agregado de
doxazosin antes de acostarse redujo significativamente la PA matinal y la tasa de excreción urinaria de
albúmina especialmente en aquellos con microalbuminuria.Asimismo la estimulación simpática causa
marcados efec-tos tróficos sobre el miocardio como la hipertrofia ventricular izquierda. Si bien, el
empleo de los BRAα1 produce regresión de la hipertrofia, en los ensayos clínicos no se ha podido
demostrar beneficios sobre la morbimortalidad cardiovascular.

EFECTOS COLATERALES

Los mareos pueden ser debido al reducido flujo cerebral e hipotensión en la posición vertical. También
lo padecen aquellos que no presentan hipotensión.El prazosin ocasiona frecuentemente un cuadro
llamado “fenómeno de la 1ª dosis”, que consiste en una brusca

y severa hipotensión postural con taquicardia, que puede ser seguida de síncope y pérdida de la
conciencia. Parece ser un fenómeno relacionado con la primera dosis, que nunca debe ser alta y aparece
con más frecuencia en pacientes hipovolémicos e hiponatrémicos. En consecuencia se aconseja
comenzar con dosis bajas y administrarla antes de dormir.

Después se incrementa progresivamente la dosis hasta alcanzar las apropiadas. El fenómeno de


taquifilaxia y de primera dosis (HO) de estas drogas ha disminuido con el desarrollo de la formulación y
liberación controlada del fármaco GITS. Los pacientes con indicación de BRAα1, deberían ser reeducados
en sus hábitos diarios, fundamentalmente, en

relación al momento de levantarse o de la micción, ya que pueden presentar caídas debido a HO, mas
aun en aquellos pacientes polimedicados, con nocturna o nicturia. El uso de BRAα1A, como el
tamsulosin o alfusozin, pue-den, en pacientes que van a operarse de cataratas, producir un trastorno
llamado “Floppy Iris” o IFIS, complicando la cirugía por miosis persistente.10 Las alteraciones
hematológicas no son frecuentes. La

disminución de la hemoglobina, el recuento de glóbulos blancos, proteinas y albumina, sería debida a


hemodilución secundaria a retención hidrosalina. Otros efectos adversos posibles son: palpitaciones,
fatiga, náuseas, cefalea, incontinencia urinaria, impotencia y sequedad bucal.

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