Farmacología - DRC

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Principios básicos de la

farmacología

“Seas quien seas, hagas lo que hagas, cuando deseas con


firmeza alguna cosa es porque este deseo nació en el alma del
universo. Es tu misión en la tierra”.
- Paulo Coehlo
Daniela Rivera Casillas VI-0I #47 20/03/20
FARMACOCINETICA
Rama de la farmacología que estudia el paso de los medicamentos a
través del organismo en función del tiempo y de la dosis de la forma
medicamentosa (LADME).
Liberación: cambios en la forma farmacéutica resultado de un equilibro
dinámico para los siguientes 4 procesos: absorción, distribución,
metabolismo y excreción.
FASES:
o Disgregación: paso de las formas sólidas a partículas más
pequeñas.
o Disolución: paso de formas sólidas a solución.
o Difusión: paso del fármaco disuelto a través del fluido.

Factores que afectan la velocidad de disolución (Solubilidad del fármaco,


tamaño de partículas, viscosidad, temperatura y agitación).
ABSORCIÓN
Paso del fármaco a través de una o más membranas biológicas antes de
llegar a la circulación sistemática.
Difusión simple: Las moléculas migran a través de una membrana
semipermeable desde el medio más concentrado al menos concentrado.
Difusión facilitada: El transporte especializado requiere de una
proteína transportadora.
Transporte activo: Paso de una sustancia a través de una
membrana biológica en contra de un gradiente, se requiere utilización
energética y una proteína transportadora.
Endocitis y exocitosis: La célula introduce moléculas grandes o
partículas, realiza una invaginación de la membrana citoplasmática,
forma una vesícula, luego se desprende de la membrana se incorpora al
citoplasma.
DISTRIBUCIÓN
El fármaco se reparte por todo el organismo transportado por la sangre.
Una vez en la sangre, los fármacos puedes unirse a proteínas
plasmáticas o a células sanguíneas, principalmente a los eritrocitos.
METABOLISMO
Conversión química o transformación, de fármacos o sustancias
endógenas en compuestos más fáciles de eliminar.
EXCRECIÓN
Supone la eliminación del fármaco inalterado o de sus metabolitos desde
el organismo hasta el exterior, principalmente a través de la orina y la
bilis; aunque también hay excreción vía pulmonar, leche materna y el
sudor o saliva.
Excreción renal, excreción biliar y ciclo entero hepático y
excreción leche materna.
FARMACODINAMIA
Estudia las acciones y los efectos de los fármacos sobre los distintos
aparatos, órganos y sistemas y su mecanismo de acción bioquímico.
INTERACCIÓN FÁRMACO-RECEPTOR
Tras la unión fármaco-receptor se pueden observar distintas respuestas:
modificación del uso de iones, además de cambios en la actividad de
enzimas y modificación en la producción o estructura de las proteínas.
CARACTERÍSTICA DE LA UNIÓN FÁRMACO-RECEPTOR
1. Afinidad: capacidad de unirse a un receptor específico y formar el
complejo fármaco-receptor.
2. Especificidad: capacidad para discriminar una molécula de otra.
3. Actividad intrínseca o eficacia: capacidad que tiene un fármaco unido
a un receptor de producir efecto.
DOSÍS-EFECTO
o Dosis máxima: Es la mayor cantidad que puede ser tolerada
provocar efectos tóxicos.
o Dosis mínima: dosis a la que empieza a aparecer el efecto
terapéutico.
o Dosis terapéutica: es la comprendida entre dosis máxima y
mínima.
o Dosis efectiva 50 (DE50): es la dosis que produce efecto
terapéutico en el 50% de la población que recibe el fármaco.

MECÁNISMO DE ACCIÓN DE LOS FÁRMACOS


Al estudiarlos mecanismos íntimos por los cuales los fármacos producen
una alteración en un ser viviente, encontramos que los fármacos
presentan distinto grado de especialidad, dos tipos (Fármacos
específicos y fármacos inespecíficos).
FÁRMACOS INESPECIFICOS: Se administran en altas dosis
(del orden de gramos) para produje un efecto farmacológico;
no presentan una notable estructura química del fármaco y
su actividad.

FÁRMACOS ESPECIFICOS: Se administran en bajas dosis (del


orden de mg o mcg) para producir un efecto farmacológico;
presentan una notable estructura química del fármaco y su
actividad.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Son aquellas situaciones en que los efectos de un medicamento se ven
influido por la administración conjunta, simultánea o secuencial e otro u
otros medicamentos, alimentos fármacos de uso “recreativo” como
alcohol y tabaco.
INTERACCIONES DE TIPO FARMACÉUTICA INCOMPATIBILIDA
FÍSICOQUIMICA
Se refiere a al incompatibilidad fisicoquímica de combinar o mezclar en
una misma preparación varios principios activos.
Farmacológicas como en medicamentos por vía intravenosa,
administrarlos en bolo o infusión rápida, solo añadir fármacos a SSN y
glucosada, realizar la mezcla y administrar de inmediato, entre otras.
INTERACCIONES FARMACOCINÉTICAS EN EL PROCESO DE DISTRIBUCIÓN
Lo más común existe en el desplazamiento de la unión a proteínas
plasmáticas por un fármaco mas afín, con el aumento consecutivo de la
fracción libre queda expuesta a la biotransformación.
INTERACCIONES FARMACOCINÉTICAS A NIVEL DEL METABOLISMO
Estas suceden cuando uno de los medicamentos estimula o inhibe el
metabolismo de otro.
INTERACCIONES FARMACOCINÉTICAS A NIVEL DE LA EXCRECIÓN
Sucede cuando algún medicamento altera los procesos normales de
eliminación, como difusión pasiva o transporte activo: lo cambios de PH
afectan la reabsorción aumentando la excreción u otras veces se
compite por la excreción activa de ácidos y bases orgánicas.
INTERACCIONES FARMACODINÁMICAS
DIRECTAS: Son aquellos donde dos o más medicamentos compiten por
el mismo receptor.
INDIRECTAS: Se refiere al tipo de interacciones de efectos
farmacológicos, no de los mecanismos de acción.

INTERACCIONES DE MEDICAMENTOS CON ALIMENTOS


El estado nutricional influye sobre los fármacos, simplemente la
desnutrición reduce la cantidad de proteínas, afectando el número de
sitios de unión fisiológica, aumentando su fracción libre y efectos
medicamentosos, tornándose toxico.
INTERACCIONES CON EL ALCOHOL
El etanol tiene dos efectos, dependiendo del tiempo de consumo en
forma aguda y sincrónica, induce las enzimas hepáticas que
biotransforman los medicamentos, reduce el efecto del medicamento.
REACCIONES ADVERSAS A MEDICAMENTOS
Las reacciones adversas a fármacos son una consecuencia infortunada
de la farmacoterapia; las RAM se han clasificado en predecibles o no
inmunológicas e impredecibles o inmunológicas.
FORMAS FARMACÉUTICAS
Disposición individualizada a que se adaptan las sustancias medicinales
(principios activos) y excipientes para construir un medicamento.
o Liberación convencional: La liberación del principio activo no
está deliberadamente modificada por un diseño de
formulación particular.
o Liberación modificada: Permite alcanzar un perfil de
concentración plasmática que garantiza la persistencia de la
acción terapéutica del fármaco.
Según su estado físico pueden ser (sólidas, líquidas, semi-sólidas).
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN DE LOS FÁRMACOS
VÍA ORAL
Muchos medicamentos se pueden administrar por vía oral como
líquidos, cápsulas, tabletas o comprimidos masticables. Dado que la vía
oral es la más conveniente y por lo general la más segura y menos
costosa, es la que se utiliza con mayor frecuencia. Sin embargo, tiene
limitaciones debidas al trayecto característico que debe seguir el
fármaco a lo largo del tracto digestivo. La absorción por vía oral puede
comenzar en la boca y el estómago. No obstante, habitualmente el
fármaco se absorbe en el intestino delgado.
VÍA SUBLINGUAL
 El medicamento se administra debajo de la lengua y se va absorbiendo
a través de la mucosa de la boca. Esta vía se caracteriza por una
velocidad rápida de absorción y los comprimidos suelen ser pequeños,
redonditos y planos, con el fin de reducir la secreción de saliva.

VÍA RECTAL
Muchos fármacos que se administran por vía oral pueden también
utilizarse por vía rectal en forma de supositorio. En esta presentación,
el fármaco se mezcla con una sustancia cerosa que se disuelve o licúa
tras ser introducida en el recto. La absorción del fármaco es rápida
gracias al revestimiento delgado del recto y al abundante riego
sanguíneo. Los supositorios se prescriben para las personas que no
pueden tomar un fármaco por vía oral porque tienen náuseas o no
pueden tragar, o bien debido a restricciones en la alimentación, como
sucede antes y después de una intervención quirúrgica.
VÍA SUBCUTANÉA

La administración mediante inyección (por vía parenteral) incluye las


siguientes vías de administración:

 Subcutánea (bajo la piel)


 Intramuscular (en un músculo)
 Intravenosa (en una vena)
 Intratecal (alrededor de la médula espinal)

Un producto farmacéutico puede ser preparado o manufacturado de


manera que se prolongue su absorción desde el lugar de la inyección
durante horas, días o más tiempo. Estos productos no necesitan ser
administrados con la misma frecuencia que los fármacos de absorción
más rápida.

VÍA INTRADÉRMICA
Consiste en la introducción de una cantidad pequeña de solución
medicamentosa en la dermis, estos fármacos se caracterizan por una
potente acción que pueden provocar reacciones anafilácticas, de ahí la
necesidad de inyectar en la dermis donde el riego sanguíneo es reducido
y la absorción del medicamento es lenta. El uso está particularmente
indicado para pruebas cutáneas.
VÍA INTRAMUSCULAR
Es preferida a la vía subcutánea cuando se requiere administrar mayor
volumen de un fármaco. Debido a que los músculos están a mayor
profundidad, bajo la piel y los tejidos grasos, se utiliza una aguja más
larga. Los fármacos suelen inyectarse en un músculo del antebrazo, en
el muslo o en la nalga. La rapidez con que el fármaco es absorbido en
el torrente sanguíneo depende, en parte, del suministro de sangre al
músculo: cuanto menor sea el aporte de sangre, más tiempo necesitará
el fármaco para ser absorbido.
VÍA INTRAVENOSA
Se inserta una aguja directamente en una vena. Así, la solución que
contiene el fármaco puede administrarse en dosis individuales o por
infusión continua intravenosa (venoclisis). En la infusión intravenosa
(venoclisis), la solución se mueve por gravedad (a partir de una bolsa
de plástico colapsable) o bien, lo que es más habitual, mediante una
bomba de infusión por un tubo fino flexible (catéter) introducido en una
vena, por lo general en el antebrazo. La vía intravenosa es la mejor
manera de administrar una dosis precisa en todo el organismo de modo
rápido y bien controlado. También se utiliza para la administración de
soluciones irritantes que producirían dolor o dañarían los tejidos si se
utilizaran por vía subcutánea o en inyección intramuscular. 
VÍA INHALATORIA

Los fármacos administrados por inhalación bucal deben ser atomizados


en gotitas más pequeñas que los administrados por vía nasal para
lograr que los fármacos pasen por la tráquea y entren en los pulmones.
La profundidad que alcanzará el fármaco en los pulmones dependerá
del tamaño de las gotas. Las más pequeñas son las que alcanzan
mayor profundidad, con lo que aumenta la cantidad de fármaco
absorbido. En el interior de los pulmones, son absorbidas por el
torrente sanguíneo.

Son pocos los fármacos que se administran por esta vía, ya que la
inhalación debe ser controlada cuidadosamente para asegurar que una
persona recibe la cantidad justa del fármaco en un tiempo
determinado.

VÍA ENTERAL
Vía digestiva o enteral: es la más antigua de las vías utilizadas, más
segura, económica y frecuentemente la más conveniente. Comprende
las vías oral, sublingual, gastroentérica (usada frecuentemente para la
alimentación cuando la deglución no es posible), y la vía rectal.
VÍA VAGINAL
Algunos medicamentos pueden administrarse a las mujeres por vía
vaginal en forma de solución, comprimido, crema, gel, supositorio o
anillo. De esta forma, el fármaco es lentamente absorbido por la pared
vaginal. A menudo se utiliza esta ruta para dar estrógenos a las
mujeres durante la menopausia con el fin de aliviar los síntomas
vaginales, como la sequedad, la irritación y el enrojecimiento.
VÍA NASAL
Si un medicamento deba ser inhalado y absorbido por la delgada
membrana mucosa que reviste los conductos nasales, es necesario
transformarlo en diminutas gotitas suspendidas en el aire (atomizado).
Una vez absorbido, el fármaco entra en el torrente sanguíneo. Los
fármacos administrados por esta vía suelen actuar rápidamente.
Algunos irritan los conductos nasales. Los fármacos que pueden ser
administrados por vía nasal son la nicotina (para dejar de fumar), la
calcitonina (para la osteoporosis), el sumatriptán (para la migraña) y
los corticoesteroides (para las alergias).

VÍA ÓTICA
Los fármacos utilizados para tratar la inflamación y la infección del oído
se pueden aplicar directamente en el oído afectado. Las gotas óticas
que contienen soluciones o suspensiones se aplican normalmente sólo
en el conducto auditivo externo. Antes de aplicar las gotas óticas se
debe limpiar a fondo la oreja con un paño húmedo y luego se debe
secar. A no ser que los fármacos se utilicen durante un largo periodo de
tiempo o en exceso, poca cantidad de fármaco penetra en el torrente
sanguíneo, por lo que no se producen efectos secundarios sistémicos o
son mínimos. Los fármacos que se pueden administrar por vía ótica
incluyen hidrocortisona (para aliviar la inflamación), ciprofloxacino
(para tratar la infección) y benzocaína (para aliviar el dolor de oído).
VÍA ÓFTALMICA
Los fármacos utilizados para tratar los trastornos oculares (como el
glaucoma, la conjuntivitis y las lesiones) pueden mezclarse con
sustancias inactivas para generar un líquido, un gel o un ungüento que
puedan ser aplicados en el ojo. Las gotas oftámicas son relativamente
fáciles de usar, pero pueden salir del ojo muy rápido y por lo tanto no
tener una buena absorción. Las formulaciones en gel y en ungüento
mantienen el fármaco en contacto con la superficie del ojo durante más
tiempo, aunque pueden empañar la visión. 
VÍA DÉMICA
Algunos fármacos se suministran a todo el organismo a partir de un
parche sobre la piel. Estos fármacos, que a veces se mezclan con una
sustancia química (como el alcohol) que intensifica la penetración a
través de la piel, pasan por la piel al torrente sanguíneo sin necesidad
de inyección. Con el parche, el fármaco puede suministrarse de forma
paulatina y constante durante muchas horas o días, o incluso más
tiempo. Como resultado, los niveles en sangre de un fármaco pueden
mantenerse relativamente constantes. Los parches son en especial
útiles para los fármacos que el organismo elimina con rapidez y que,
por tanto, administrados en otras formas se tendrían que tomar con
mucha frecuencia. 

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