CLASE 3 Farmacocinética I-1

SUBDIVISIONES DE LA
FARMACOLOGÍA
Farmacocinética:
liberación, absorción,
metabolismo y
excreción del Farmacodinamia:
fármaco efectos, acciones y
mecanismos de los
fármacos
FARMACOCINÉTICA
F en tejidos de
distribución
 F  en circulación
sistémica F metabolizado o
excretado
 F  en el sitio de acción
FARMACODINAMIA
Respuesta Clínica
Efectividad/Toxicidad
• Para que un Fármaco pueda ejercer un efecto debe alcanzar
una concentración adecuada en sus tejidos blanco
• Concepto de BIOFASE
Fármaco
Lugar en el que un Fármaco interactúa con su Receptor,

dando lugar a una acción
Receptor
• La [F] en la Biofase varía en función del tiempo como

resultado de un equilibrio dinámico entre procesos de
Liberación, absorción, distribución, metabolismo y
excreción
LADME
FARMACOCINETICA
Definición:
• Es la rama de la Farmacología, que estudia los procesos y
factores que determinan la cantidad de fármaco presente en el
sitio de acción.
• Estudia como varía la concentración del fármaco con el tiempo.
“lo que el organismo le hace al fármaco”, es decir el modo de cómo el

organismo afecta al fármaco a lo largo del tiempo (absorción,
distribución, metabolismo y excreción).
FARMACOCINETICA
La concentración de un fármaco que se alcanza en su lugar de acción

es la consecuencia de los siguientes procesos -> PROCESOS
FARMACOCINÉTICOS:
ADME
FARMACOCINETICA
Liberación
Proceso mediante el cual el principio activo presente en una forma
farmacéutica queda libre para ser absorbido.
Se realiza en el sitio de administración y el fármaco se separa del

vehículo o excipiente.
Comprende 3 procesos: Desintegración, Desagregación y Disolución
Desintegración Desagregación
Forma Sólida Gránulos o Agregados

Partículas Finas
Disolución Disolución
Fármaco en Solución
ABSORCIÓN
FARMACOCINETICA
Absorción
Definición:
Estudia la entrada del fármaco en el organismo.
Depende de:
• Características físico-químicas del fármaco (PM, liposolubilidad,
pKa).
• Características de la forma farmacéutica (solución, comprimido,
tipo de excipiente)
• Características del lugar de absorción (vía de administración).
• Flujo sanguíneo (> flujo sanguíneo > absorción).
• Superficie del lugar de absorción (>intestino delgado, <estómago)
• Eliminación pre-sistémica (metabolismo intestinal por el citocromo
P₄₅₀).
• Fenómeno de primer paso hepático (fármacos extensamente
metabolizados cuando atraviesan el hígado).
FARMACOCINETICA
Mecanismos por los que los fármacos atraviesan la membranas

biológicas
• Los fármacos atraviesan las membranas biológicas principalmente

por difusión simple a favor de un gradiente de concentración,
hasta alcanzar un estado de equilibrio a ambos lados de la
membrana.
• No requiere energía.
FARMACOCINETICA
Difusión simple a favor de un gradiente de concentración, está

condicionado por:
• Coeficiente de partición lípido/agua

k= Concentración fármacolípido
Concentración fármaco agua
• Coeficiente de difusión: medida de la movilidad de las moléculas en
los lípidos.
• pKa del fármaco: expresa el pH al cual existe un equilibrio entre la
forma ionizada y la forma no ionizada del fármaco.
• pH del medio.
FARMACOCINETICA
BIODISPONIBILIDAD DE UN FARMACO
• Indica la cantidad y la forma en que un fármaco llega a la
circulación sistémica y está disponible para producir un efecto, es
decir que alcanza su blanco terapéutico.
• Es el cociente entre la concentración plasmática del fármaco y la
concentración plasmática del fármaco administrado por vía
intravenosa.
• Se valora mediante el área bajo la curva (AUC) de los niveles
plasmáticos.
FARMACOCINETICA
DISTRIBUCION
FARMACOCINETICA
Distribución
• El fármaco se distribuye por el organismo cuando
alcanza la circulación. Debe penetrar a
continuación en los tejidos para actuar.
• Transporte de fármacos en sangre.

FARMACOCINETICA
Porcentaje de Unión a las

proteínas plasmáticas
K1
F + sitios fijación libres FP
K2
FARMACOCINETICA
Es el volumen aparente en que se

distribuye el fármaco, después
de una inyección intravenosa.
Vd < 5 L: Fármaco es retenido

dentro del compartimento
vascular.
Vd < 15 L: Fármaco restringido
al líquido extracelular (LE).
Vd > 15 L: Fármaco se
concentra en ciertos tejidos.
FARMACOCINETICA
METABOLISMO Y ELIMINACION DE
LOS FARMACOS
Eliminación: desaparición irreversible de un fármaco
presente en el organismo y depende de
Metabolismo: conversión enzimática
Excreción: eliminación sin cambios

químicos
Vías de elimianción: riñones, sistema hepato-biliar,

pulmones, leche materna, sudor
FARMACOCINETICA
Procesos Farmacocinéticos
Riñón: no se eliminan bien

sustancias lipofílicas
Metabolismo
Principal órgano responsable
de la biotransformación de
fármacos: HIGADO.
También intestino y riñón
FARMACOCINETICA
METABOLISMO
- Hidrosolubilidad
+
FARMACOCINETICA
Reacciones de fase I
Enzimas del citocromo P450

• Sistema enzimático más usado en el metabolismo de fármacos
FARMACOCINETICA
Reacciones de Fase II reacciones anabólicas

(Reacciones de conjugación)
Sitio más frecuente

donde ocurren
Reacciones de Fase II
Hígado
Pulmones
Riñones
Características de
producto resultante
Molécula con menor
liposolubilidad (más
hidrosoluble)
Carece de actividad
FARMACOCINETICA
Inducción Enzimática
La INDUCCION ENZIMÁTICA puede
potenciar o reducir la toxicidad de un fármaco
Consecuencias clínicas de la INDUCCIÓN ENZIMÁTICA
Cuando el metabolito de un fámaco es

inactivo, la inducción enzimática provoca
disminución de la intensidad y/o duración del
efecto del fármaco cuyo metabolismo es
inducido
Si el metabolito es la forma activa
terapéutica del fármaco, la inducción
enzimática provoca incremento de la
actividad.
Si el metabolito es tóxico, incrementa su
toxicidad
FARMACOCINETICA
Inducción Enzimática
• El etanol provoca Inducción Enzimática de CYP1A2.
Paracetamol
puede ser
tóxico en
pacientes
alcohólicos
crónicos
FARMACOCINETICA
Metabolismo de “primer paso”
*Biodisponibilidad: Indica la cantidad y la forma en

que un fármaco llega a la circulación sistémica y está
disponible para producir un efecto, o sea que alcanza
su diana terapéutica
Consecuencias:
• Biodisponibilidad baja aunque
el fármaco se absorba bien
• Se requieren dosis mayores

FARMACOCINETICA
Metabolitos con Actividad

Farmacológica
FARMACOCINETICA
SANGRE PORTAL
FARMACOCINETICA
EXCRECION
Eliminación del fármaco o su metabolito sin cambios químicos
Principales Vías de elimianción: riñones, sistema hepatobiliar,

pulmones, leche materna, sudor
Excreción de los Fármacos
Excreción Renal
La excreción renal de los fármacos depende
de tres procesos:
Tamiz: 20.000
Unión a Proteínas
*solo filtran F
libres
Transportadores
activos
*saturable
Difusión pasiva
*dependiente del pH
EXCRECIÓN RENAL
• La mayoría de los fármacos, a menos que estén muy
unidos a proteínas, filtran libremente
Importancia de la unión a proteínas. Tamiz molecular de la barrera de

filtración glomerular : PM 20.000
• Fármacos con características de ácidos y bases

débiles son secretados activamente (se excretan con
más rapidez)
Los Fármacos, para ser secretados a la luz tubular utilizan

Transportadores activos de ácidos y bases orgánicos.
Aquí no importa la unión a proteínas
•Fármacos liposolubles se reabsorben pasivamente debido a
su gran permeabilidad tubular
Fármacos con estas características no se excretan bien por
orina o lo hacen lentamente
•Debido al reparto en función del pH, fármacos ácido

débiles se excretan más rápidamente en orina alcalina y
viceversa
Un Fármaco polar posee poca permeabilidad tubular, filtra y permanece
en la luz , por lo tanto se excreta con más facilidad
•Algunos fármacos que se eliminan por vía renal pueden

causar efectos tóxicos en ancianos y pacientes con
nefropatías
Aclaramiento renal de fármacos o
Clearance
Depuración a aclaramiento renal, CLr es el volumen de

plasma que es liberado del fármaco en la unidad
de tiempo
Se calcula con la siguiente fórmula:
Cu . Vu
CLr (ml/min)=
Cp
Cu: concentración de fármaco en orina (mg/ml)

Vu: volúmen urinario (ml)
Cp: concentración de fármaco en plasma (mg/ml)

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SUBDIVISIONES DE LA

Lugar en el que un Fármaco interactúa con su Receptor,

• La [F] en la Biofase varía en función del tiempo como

“lo que el organismo le hace al fármaco”, es decir el modo de cómo el

La concentración de un fármaco que se alcanza en su lugar de acción

Se realiza en el sitio de administración y el fármaco se separa del

Comprende 3 procesos: Desintegración, Desagregación y Disolución

Forma Sólida Gránulos o Agregados

Mecanismos por los que los fármacos atraviesan la membranas

• Los fármacos atraviesan las membranas biológicas principalmente

Difusión simple a favor de un gradiente de concentración, está

• Coeficiente de partición lípido/agua

• Transporte de fármacos en sangre.

Porcentaje de Unión a las

Es el volumen aparente en que se

Vd < 5 L: Fármaco es retenido

Metabolismo: conversión enzimática

Excreción: eliminación sin cambios

Vías de elimianción: riñones, sistema hepato-biliar,

Riñón: no se eliminan bien

Enzimas del citocromo P450

Reacciones de Fase II reacciones anabólicas

Sitio más frecuente

Consecuencias clínicas de la INDUCCIÓN ENZIMÁTICA

Cuando el metabolito de un fámaco es

Metabolismo de “primer paso”

*Biodisponibilidad: Indica la cantidad y la forma en

• Se requieren dosis mayores

Metabolitos con Actividad

Principales Vías de elimianción: riñones, sistema hepatobiliar,

Importancia de la unión a proteínas. Tamiz molecular de la barrera de

• Fármacos con características de ácidos y bases

Los Fármacos, para ser secretados a la luz tubular utilizan

•Debido al reparto en función del pH, fármacos ácido

•Algunos fármacos que se eliminan por vía renal pueden

Depuración a aclaramiento renal, CLr es el volumen de

Cu: concentración de fármaco en orina (mg/ml)

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