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    Tetraciclinas

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    Diego Garcia
    Este documento describe las propiedades de varios antibióticos inhibidores de la síntesis de proteínas como las tetraciclinas, la tigeciclina y el cloranfenicol. Explica sus mecanismos de acción, espectros, farmacocinética, aplicaciones clínicas, efectos adversos e interacciones.

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    Este documento describe las propiedades de varios antibióticos inhibidores de la síntesis de proteínas como las tetraciclinas, la tigeciclina y el cloranfenicol. Explica sus mecanismos de acción, espectros, farmacocinética, aplicaciones clínicas, efectos adversos e interacciones.

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    Tetraciclinas

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    Prof.ª Dra. D.

    ª Susana Abdala Kuri


    Prof. Dr. D. Domingo Martín Herrera
    Prof.ª Dra. D.ª Sandra Dévora Gutiérrez
    http://creativecommons.org/licenses/by-nc-nd/4.0/deed.es_ES

    ANTIBIOTICOS INHIBIDORES DE SÍNTESIS DE

    PROTEÍNAS

    Cloranfenicol. Tetraciclinas. Otros.


    Química. Mecanismo de acción.
    Actividad antiinfecciosa. Empleos.
    TETRACICLINAS

     Clortetraciclina (Streptomyces aureofaciens):


    introducida en clínica en 1948.
     Oxitetraciclina (S. rimosus)
     Tetraciclina: a partir de la Clortetraciclina.

    • Inhiben síntesis de proteínas


    • Quelan Mg++ necesario para la unión al ribosoma
    • Inhiben fosforilación oxidativa
    t1/2 = 8h

    t1/2 = 12h
    Duración de acción: corta, media y larga

    t1/2 = 17h
    ESPECTRO
     Son agentes bacteriostáticos
     G (+) y G (-): aerobios y anaerobios
    • Rickettsia
    Resistencia
    • Coxiella burnetti  fiebre Q
    • Mycoplasma pneumoniae Extrusión

    • Legionella Mutación en prot. blanco


    • espiroquetas (Borrelia)  enf Lyme
    Inactivación enzimática
    • Ureaplasma uretritis, vaginitis
    • Chlamydia
    • Campylobacter
    • Listeria, Neisseria
    • Plasmodium.
    FARMACOCINÉTICA

    Absorción:
     Oral incompleta   conc. GI  alteran la flora entérica

     SOBREINFECCIONES AÑADIDAS (enterococos, Proteus, Ps. y


    Clostridium) y levaduras (Candida)

     % de absorción:
    • Mínimo (30%): Clortetraciclina
    • Intermedio (60 a 80%): Oxitetraciclina, Meclociclina,
    Tetraciclina
    • Grande: Doxiciclina (95%), Minociclina (100%)

      con productos lácteos; geles de Al(OH)3; sales de Ca, Mg,


    Fe, Zn, Bi.
    Distribución:
     Amplia: tejidos y secreciones, incluido orina y
    líquido prostático.

     Se acumulan en células reticulo-endoteliales de


    hígado, bazo y médula ósea, esmalte de dientes.

    Eliminación:
     Filtración glomerular

     Parte sufre recirculación enterohepática.

     Minociclina y Doxiciclina: Metab. Hepático


    conjugados con glucurónico
    REACCIONES ADVERSAS

    Trastornos gastrointestinales
    • Náuseas, vómitos y ardor.
    • Superinfección micótica en mucosa bucal
    • Ulceraciones esofágicas (mucha agua).
    • Diarreas por superinfecciones (colitis).
    • Rara hepatotoxicidad con muerte (i.v. en embarazadas y
    niños).

    Efectos en riñón y medio interno


     Efecto anti-anabólico: ↓ a.á en proteínas 

      urea plasmática
    • Olor urinoso de aliento y sudor, vértigo, coma,
    convulsiones. …
    REACCIONES ADVERSAS

    Huesos y dientes:
     Depósito en dientes y huesos (Ca)
     interfieren osteogénesis.
     Oxitetraciclina < dañina.

    Piel y mucosas:
     Fotosensibilidad (eritema o edema).
     DEMECLOCICLINA: más dañina
     DOXICICLINA Y MINOCICLINA las menos.
    Otros efectos adversos

    • Cuadro de vértigo (Náuseas, vómitos, anorexia,


    mareo, dolor abdominal, etc.). (MINOCICLINA)

    • Hipertensión craneal benigna (niños) (pseudotumor


    cerebral: cefalea, vómitos, visión borrosa,
    acúfenos, mareos, etc.)

    • Anemia: aplásica, megaloblástica, leucopenia, etc.

    PRECAUCIÓN:
    • No usarse en niños, ni embarazadas.
    • Ojo en insuf. Renal (DOXICICLINA de elección).
    TETRACICLINAS: INTERACCIONES

    A nivel farmacodinámico
    Antagonismo del efecto bactericida de los -lactámicos.

    A nivel farmacocinético: Absorción alterada:


    • Fármacos con cationes di o trivalentes: antiácidos,
    laxantes osmóticos y sales de hierro.
    • Antiepilépticos: induct. enzimáticos (Doxiciclina).
    •  nefrotoxicidad con Metoxifluorano
    •  efecto anticoagulantes orales
    •  efecto anticonceptivos orales
    APLICACIONES TERAPÉUTICAS

     Brucelosis (Brucella): + estreptomicina.


     Cólera (Vibrio cholerae): vía oral (4 días)+ rehidratación.
     Clamidias: solas o asociadas según gravedad.
     Infecciones de transmisión sexual: 3 semanas o más
     Helycobacter pylori: + Metronidazol y sales de Bi

    Alternativas:
     Rikettsias: tetraciclinas o cloranfenicol.

     Neumonías, ACNÉ GRAVE, gastroenteritis graves,


    DIARREAS DEL VIAJERO (Doxiciclina), tularemia,
    leptospirosis, sífilis, ureaplasma.

     Profilaxis: meningococo, cirugía intestinal


    GLICILCICLINAS

    TIGECICLINA
     Tercera generación de tetraciclinas

     Derivado de Minociclina

     Superar resistencias: extrusión y protección

    del ribosoma
    TIGECICLINA

    Mecanismo de acción: igual que tetraciclinas.


    bacteriostático
    • Actividad vs gérmenes resistentes a Doxiciclina

    Espectro: G(+), G(-), anaerobios y bacilos intracelulares.


    • Strept., Staphyl., H. influenzae, Enterococcus, E. coli,
    Klebsiella, Salmonella, Shigella, Clostridium,...
    • Lysteria monocytogenes, Acinetobacter, Serratia,
    Moraxella.
    Farmacocinética
    TIGECICLINA
     Administración i.v.

     Distribución rápida

     Eliminación biliar sin metabolizarse

     10 a 30% vía renal.

    Reacciones adversas e interacciones


    Buena tolerancia: trast. GI (náuseas, vómitos), cambios
    coloración en dientes, fotosensibilidad

     conc. plasmática de warfarina

    Indicaciones
    • Infecciones complicadas de piel y tejidos blandos
    • Infecciones intraabdominales (apendicitis, peritonitis)
    CLORANFENICOL

     Se aisló de Streptomyces.
     Dicloroacetamida + propanodiol + nitrobenceno.
     Sales  Cloranfenicol libre ( lipófilo)
    Mecanismo de acción
     Subunidad 50 S en el sitio de la peptidosintetasa
     Inhibe la síntesis proteica: transpeptidación.
     bacteriostática
    Espectro:
    Lyme
     G(+), G(-), aerobios, anaerobios
     Espiroquetas (Leptospira, Borrelia, Treponema)
     Clamidias
     Rickettsias Weil
     Bacteroides
     H. influenzae
     S. pneumoniae bactericida

     N. meninigitidis
    Farmacocinética

    Absorción
     Vía oral: rápida y completa (Cmáx en 2 horas).

     vía i.v.: Ester succinato  cloranfenicol libre.

    Distribución
     Amplia por tejidos y líquidos corporales, incluyendo
    LCR (60% de la conc. plasm.).
     Unión a p.p.: 30 a 50%.

    Eliminación
     Renal: 10 %

     Metabolización hepática: Glucuronidación


     Ojo en Insuficiencia hepática.

    Resistencia: acetiltransferasas
    Aplicación clínica

     Alternativa
     Fiebres tifoideas (salmonelosis)
     Infecciones
    • H. influenzae
    • Bacteroides fragilis
    • Rickettsias
    • Meningitis
    • NO tolerancia a Penicilinas
    • Hipersensibilidad
    Efectos adversos
    • Alteraciones GI
    • Déficit de vit K

     Alteraciones hematológicas:
    • Reversible y dosis-dependiente
     En tratamiento prolongado y conc. altas.
     Afecta a serie roja
      anemia con trombopenia y neutropenia ( Hb)
    • Irreversible e idiosincrásico (+ grave)
     anemia aplásica con pancitopenia.
     Tras primera dosis o incluso meses después de
    suspenderlo.
    Efectos adversos

    Hemólisis: déficit de G6P-DH


    • Transmisión está ligada al sexo (cromosoma X)

     SÍNDROME DEL “NIÑO GRIS”

     Prematuros o recién nacidos (inmadurez hepática)

     Vómitos, diarrea, flaccidez, hipotermia y color gris ceniza

     40% de mortalidad

     Conc. altas en la sangre  bloqueo del transporte de electrones en


    mitocondrias   energía para el metabolismo celular.

     No se debe usar cloranfenicol en recién nacidos


    Interacciones
     Antagonismo con beta-lactámicos
     Fenobarbital, Fenitoína y Rifampicina: inductores
    enzimáticos del metab. del cloranfenicol.
     Paracetamol: Inhibidor enzimático   conc.plasm. 
     toxicidad.
     Cloranfenicol: Inhibidor enzimático de:
    antidiabéticos y anticoagulantes orales
    Ciclosporina
    Fenitoína
    Ciclofosfamida

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