Levocetirizina VS.

Fexofenadina

LEVOCETIRIZINA
VS. FEXOFENADINA
El tratamiento farmacológico, desempeña una función fundamental en la terapéutica de las
enfermedades alérgicas, ya se trate de los síntomas agudos y crónicos, como la profilaxis. En los últimos
años, la introducción de nuevos medicamentos y la mayor información disponibles, han permitido
obtener un beneficio farmacológico más específico y eficaz y con menores efectos secundarios.
Papel crucial en las alergias, juega la histamina, mediador químico que, a través de los receptores
H1, produce una serie de efectos: constricción del músculo liso bronquial y vascular, activación de los
nervios aferentes vagales de las vías aéreas y especialmente, trastornos alérgicos inmediatos, como la
secreción nasal, estornudos, prurito en la nariz, garganta y edema en la piel.(1)

Efectos inmunológicos de la Levocetirizina Levocetirizina comparada

frente a Fexofenadina
A nivel de la respuesta inmunológica, este
medicamento tiene efectos benéficos trascendentales: Horak y colaboradores, compararon los efectos de la
téngase en cuenta que los linfocitos T, las células Levocetirizina(5), con los resultados obtenidos frente a
dentríticas y los macrófagos pulmonares, se Fexofenadina. Los resultados del estudio(5) revelaron
comprometen con la liberación de histamina, lo que que la levocetirizina es más potente que la Fexofenadina
induce la expresión y activación de moléculas, y la y su acción benéfica, tiene mayor duración, al evaluarse
síntesis de citocinas, con efectos pro-inflamatorios. la mejoría de los
síntomas de la rinitis
Diferentes estudios, entre los cuales sobresale el alérgica 22 a 28
de Triggiani y colaboradores (3)
, han evidenciado horas después de la La Levocetirizina es
la respuesta antiinflamatoria de la Levocetirizina, administración del más potente que la
inhibiendo la síntesis de IL-6 liberada por los antihistamínico.
Fexofenadina y su acción
macrófagos pulmonares y también la liberación de
histamina, inducida por la producción de IL-8, parte de las La duración más benéfica, tiene mayor
células dentríticas. (2) (3)
prolongada de la duración, al evaluarse la
acción de la levo- mejoría de los síntomas
Gary M Wlash(4) publicó y demostró los efectos cetirizina en com-
de la rinitis alérgica 22
antiinflamatorios que produce la levocetirizina, paración con la de
al actuar inhibiendo la la Fexofenadina, se a 28 horas después de
eotaxina, comprometiendo la acompaño igual- la administración del
migración transendotelial de mente de una el- antihistamínico.
Diferentes los eosinófilos a nivel vascular. evada sensación de
estudios, entre los Fisiológicamente relevante, es bienestar, por parte

cuales sobresale que la levocetirizina altera la de los pacientes.

expresión de las moléculas de
el de Triggiani y
adhesión a nivel de endotelio Es importante recalcar, que la evaluación de
colaboradores (3), y, por lo tanto, disminuye el la seguridad y tolerabilidad, se hicieron bajo
han evidenciado paso de las células circulares los parámetros de la MSCS (Major Symptoms
la respuesta (leucocitos) hacia el foco Complex Score), donde se tienen en cuenta la
inflamatorio. En pacientes rinorrea, la cogestión nasal, el prurito nasal y
antiinflamatoria de
con rinitis, se demostró que ocular y los estornudos. Adicionalmente se estudió
la Levocetirizina. la levocetirizina disminuye la resistencia nasal, con ayuda de los parámetros
significativamente el número de la rinomanometría, examen que se aplico a todos
de eosinófilos, neutrófilos e los pacientes.
IL-8, a nivel del lavado nasal. (4)

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El estudio de Horak y colaboradores horas (22-28 horas después de haber recibido los
antihistamínicos o el placebo). Los síntomas espe-
Los objetivos del estudio se centraron esencialmente, cíficos fueron afirmados y definidos por las personas
en la evaluación y comparación del inicio y la acción de la cada 15 minutos, usando una escala de 0 a 5, siendo
Levocetirizina frente a la Fexofenadina, con la utilización de la 0: ausencia total de síntomas, 4: severa y más de 5:
“Vienna Challengue Chamber VCC”; lo que permitió estudiar a estornudos. La rinometría y el peso de los pañuelos
las personas expuestas en un entorno con alérgenos específicos, desechables (para clasificar las secreciones nasales,
bajo condiciones controladas y reproducibles y precisar la fueron comparadas
comparación de los medicamentos antihistamínicos. cada 30 minutos).

El estudio doble-ciego, aleatorizado y controlado con placebo, Los estudios es- Veinticuatro horas (24-
se llevó a cabo con personas diagnosticadas previamente con tadísticos se dirigi- 26 horas post-dosis)
rinitis alérgica estacional. Durante dos días consecutivos, los eron a evaluar el nivel
luego de haber recibido
enfermos fueron expuestos a concentraciones conocidas de de significancia. Las
variables principales
la dosis, se comprobó
polen de hierba en la Cámara de Viena (VCC).
se analizaron al mo- que el tratamiento
La alergia fue documentada con RAST+ (prueba de radio- delo ANCOVA (análi- con Levocetirizina fue
inmuno ensayo para medir la lg E específica del antígeno) sis de la covariancia).
significativamente más
y la prueba cutánea de punción. Noventa y cuatro personas, Lugar importante lo
efectivo y duradero,
en forma aleatorizada, recibieron una dosis simple de ocuparon los paráme-
Levocetirizina (5 mg) y (120 mg) de Fexofenadina o Placebo. tros del MCSC (Major que lo observado con
Al azar se administraron las sustancias durante tres días, en Symptoms Complex Fexofenadina. Esta
forma cruzada. En el primer día, las personas se expusieron Score) que adicionaron superioridad significativa
al polen de hierba de la VCC durante 4 horas. la rinorrea, los estor-
(P < 0,001) fue sostenida
nudos, la congestión
Los antihistamínicos o el placebo, se administraron dos nasal y el prurito de los
hasta el final del estudio
horas después del inicio de la exposición al alérgeno. En ojos. (Tabla No. 1) (28 horas post-dosis)
el segundo día se expusieron al polen de nuevo durante 6

Tabla No 1. MSCS Principales datos durante el estudio (eficacia primaria final). Valores nagativos indican mejoría.

Cambio a partir del

Tratamiento Valores Iniciales Diferencia vs. Placebo Diferencia vs. Fexofenadina
Valor Inicial

Placebo 9.69 (2.59) -1.87 (0.26)

Levocetirizina 5 mg 9.83 (2.99) -5.10 (0.27) -3.23 (-3.83, -2.63)*** -1.27 (-1.87, -0.67)***

Fexofenadina 120 mg 9.91 (2.71) -3.84 (0.26) -1.96 (-2.56, -1.37)***

*** P‹0.001

Los resultados del estudio, llevado a cabo con 94 sujetos la Levocetirizina (P < 0,001). Cuando se hizo la
(edades 25,8 ± 4,5 años, 56 mujeres y 38 hombres), con una comparación con placebo, la diferencia fue favorable
duración en promedio de 12,7 ± 7,2 fueron muy significativos. para ambos antihistamínicos.

Las características iniciales, incluyendo datos cuantitativos Veinticuatro horas (24-26 h post-dosis) luego de haber
de los síntomas, fueron similares en los tres grupos. recibido la dosis, se comprobó que el tratamiento con
La severidad de los síntomas tuvo su pico máximo a las Levocetirizina fue significativamente más efectivo y
dos horas después de la exposición al alérgeno. La rinorrea duradero, que lo observado con Fexofenadina. Esta
fue el síntoma más severo y el último en aparecer fue superioridad significativa (P < 0,001) fue sostenida
el prurito ocular. hasta el final del estudio (28 h post-dosis).

Después de 22 a 24 horas de haber recibido los medicamentos, Cuando la congestión nasal, un fundamental y
la sensación de mejoría más notoria e importante se logró perturbador síntoma de la rinitis, se añadió al MSCS,
con la Levocetirizina. las diferencias entre los dos antihistamínicos también
fueron significativas. De nuevo la Levocetirizina fue
La diferencia entre la Levocetirizina y la Fexofenadina superior. (Figura No. 1)
fue de -1,27 y esta fue significativamente favorable para

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Figura No. 1 MSCS más los cambios de los datos de la congestión nasal, a partir de los datos iniciales en los diferentes intervalos de tiempo.
***P < 0,001 (diferencia vs placebo); †P < 0,001 (diferencia a favor de Levocetirizina vs Fexofenadina). Levocetirizina (◊), Fexofenadina (O), Placebo (x)

Día 1 en la VCC = 4 horas Día 2 en la VCC = 6 horas

T1 (***) T2 (***) T3 (***†) T4 (***†)
14
Datos principales (MSCS + congestión nasal)

12 x◊ xO◊ ◊
O◊x O
x
O
◊
xO
x
O
◊
x
O
◊ x x x x x x x x x x
10 x
O
◊ xx x
◊ x x xx x x x x x x x x x
x
O
◊ O ◊ x x O O O O O O O O O
8 O ◊ O O O O O O O O O O
◊ ◊ O O ◊ O
x
O
◊ O ◊ ◊ ◊ ◊ ◊
O O x O ◊ ◊ ◊ ◊ ◊ ◊ ◊ ◊ ◊
6 ◊ ◊ ◊ ◊ ◊ ◊ ◊
◊
4 x◊
O O
◊
2
x
0
-2 -1 0 1 2 ~ O
22 23 24 25 26 27 28

Toma del medicamento Horas después de la

toma del medicamento

MSC más congestión nasal. Valores iniciales seguidos de La reducción de las secreciones nasales, que fue medida de
tres intervalos de tiempo. T1 dos horas después de la toma de acuerdo con la diferencia de peso de los pañuelos desechables
la dosis; T2 periodo entre las 22 y 24 horas después de la toma antes de la dosis inicial y luego de la dosis, fue estadística-
de la dosis; T3 periodo entre las 24 y 26 horas después de la mente superior con la Levocetirizina que con la Fexofenadina
toma de la dosis; T4 periodo entre las 26 y 28 horas después de y con el grupo placebo. (Figura No. 2)
la toma de la dosis / final del estudio.
En cuanto a la satisfacción expresada por las personas

*** P<0,001 diferencia vs placebo †P<0,001 que intervinieron en el estudio, también se evidenció una
diferencia a favor de Levocetirizina vs Fexofenadina superioridad que favoreció a la Levocetirizina, frente a la
Fexofenadina. (Figura No. 3)

T1 T2 T3 T4
0
***†
◊
Reduccipon a partir de los datos iniciales de las

Incremento de satisfacción
O ***† ***†
◊ ◊
secreciones nasales en gramos

-1 10 ***
Satisfacción a partir de los datos iniciales

15
*** x O O
*** O ***
*** 10 ***
(Escala Fash)

*** ◊
-2 *** x
5
x
***† ***†
0 x
***†

-3
-5
T1 T2 T3 T4

Figura No. 2 Reducción a partir de los datos iniciales de la cantidad Figura No. 3 Mejoría (cambios a partir de los datos iniciales) en la
de secreción nasal en los diferentes intervalos de tiempo y medidos satisfacción subjetiva expresada por las personas participantes score.
en su peso en los pañuelos desechables ***P < 0,001 (diferencia ***p < 0,001 (mejoría vs. Placebo); +P < 0,05 (diferencia a favor de
vs placebo); +P < 0,001 (diferencia a favor de Levocetirizina vs levocetirizina vs. Fexofenadina). Levocetirizina (◊), Fexofenadina
Fexofenadina). T1 = 0-2 horas después de la toma del medicamento, (O), Placebo (x)
T2 = 22-24 después de la toma del medicamento, T3 24-2 después
de la toma del medicamento, T4 = 26-28 después de la toma del
medicamento. Levocetirizina □, Fexofenadina □, Placebo □.

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Drilyna® PUNTOS CLAVE

Conclusiones La levocetirizina es un antagonista selectivo H1; el

enantiómero R de la Cetirizina, ha demostrado excelente
• El estudio de Horak y colaboradores, señala que la tolerabilidad, inmejorable eficacia y seguridad indiscutible.
Levocetirizina es significativamente más potente
que la Fexofenadina, en la mejoría de los síntomas de La Levocetirizina, no tiene efectos cardiotóxicos, ni
la rinitis, incluso 22 a 28 horas después de su toma. efectos adversos que alteren la adhesión al tratamiento. Su
inicio de acción, es rápido y tiene una duración prolongada
• La duración más prolongada en relación con de su efecto benéfico. Está indicada principalmente en la
su acción antihistamínica, se acompaña de una rinitis alérgica y la urticaria idiopática crónica.
elevada satisfacción por parte de los riníticos.

• Los hallazgos obtenidos con la Cámara de Viena

(VCC) están acordes con los obtenidos en estudios
Bibliografía:
de otros ambientes (EVA). Los resultados son 1) Reyes M A. Rinitis Alérgica. En: Neumología pediátrica.
semejantes en la reducción de la rinitis alérgica 4ª Edición. Editores Reyes, Aristizabal/Leal Editorial
estacional. Por ejemplo, los estudios de termografía Panamericana. Bogotá, 2001.
facial (FT) confirman la elevada actividad anti-H1,
2) Nettis E, Calogiuri G F, Leo E D. Once daily Levocetirizine
de la Levocetirizina.
for the treatment of allergic rhinitis and chronic idiopathic
urticari. Journal of Asthma and Allergy. 2009; 2: 17-23.
• En cuanto a la eficacia en los resultados por Grant y
colaboradores(6), se demuestra que la Levocetirizina 3) Triggiani M et al. Phenotypical and Funtional Heteregeneity
tiene eficacia superior, gracias a su rápido inicio de of Human Lung Macrophages. Clin Exp Allergy Rev. 2004; 4:
acción, su prolongada inhibición del accionar de la 129-134

histamina y sus efectos a nivel antiinflamatorio.

4) Walsh G M. The anti-inflammatory effects of levocetirizine
– are they relevant or just and interesting additional effect?
• Esta superioridad, ha sido comprobada en los Allergy, Asthma & clinical immunology. 2009; 5: 14.
estudios comparativos con Ebastina (10 mg),
Fexofenadina (180 mg) y Loratadina (10mg). 5) Horak F et al. Levocetirizine has a longer duration of action
on improving total nasal symptoms score than fexofenadine
• Una dosis única diaria de 2,5mg de levocetirizina, after single administration. British Journal of Clinical
Pharmacology. 2005; 60-1: 24-31.
inhibe la acción de la histamina, lo cual mejora la
calidad de vida de los alérgicos. 6) Grant J A, Riethuisen J M. A double-blind randomized
single-dose, crossover comparison of levocetirizine with
• Diferentes estudios, entre los cuales sobresale el ebastine, fexofenadine, loratadine and placebo: suppression of
de Triggiani y colaboradores(3), han evidenciado la histamine –include wheal- and flare response during 24 hours
respuesta antiinflamatoria de la Levocetirizina. in healthy male subjects. Allergy Asthma immunol. 2002; 88:
190. 197.
• Los efectos de la Levocetirizina se hacen evidentes
7) Devalia J L, De Vos C. A randomized, double-blind crossover
después de 1 hora de la ingesta de la dosis, su efecto
comparison among cetirizine, levocetirizine and VCB28557
máximo se detecta a las 6 horas y sus efectos on histamine induced cutaneous responses in healthy adult
benéficos persisten durante 28 horas.(7)(2) volunteers. Allergy 2001; 56:50-57.

Una acción
rápida,
potente y
efectiva
Laboratorios Bagó de Colombia