UNIVERSIDAD TÉCNICA DE

AMBATO
FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD
CARRERA DE MEDICINA

SEMIOLOGÍA, SEMIOTECNIA Y
FISIOPATOLOGÍA II

TEMA:
SEMINARIO (FARMACOS QUE INTERVIENEN EN
EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL)

MÓDULO:
SEMIOLOGÍA SEMIOTECNIA Y FISIOPATOLOGÍA

CURSO:
SEXTO B

PERÍODO:
MARZO – AGOSTO 2019
 MEDICAMENTOS QUE ACTÚAN SOBRE EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL

Concepto: Son los que actuando sobre el sistema nervioso central (SNC) modifican la conducta
de los individuos, alivian la sintomatología de los trastorno mentales y favorecen el reajuste
psicológico y social.

Clasificación:

1. Medicamentos para la ansiedad y los trastornos del sueño.

2. Medicamentos para los trastornos afectivos y emocionales
3. Medicamentos para el tratamiento de las psicosis
4. Medicamentos empleados en la hiperactividad o déficit de la atención en niños

LA ANSIEDAD

Síntomas característicos de los trastornos de ansiedad

Estado Características

Tensión motora Temblor, dolor o tensión muscular, inquietud y fatigabilidad excesiva

Hiperactividad Sensación de ahogo, manos frías o húmedas, taquicardia, boca seca,

vegetativa escalofríos, mareos, micción frecuente, sensación de tener un nudo en la
garganta.

Hipervigilancia Sentirse atrapado, respuesta de alarma exagerada, dificultad para concentrase,

insomnio, irritabilidad.

Principales trastornos por ansiedad:

1. Angustias: Estado de intranquilidad o inquietud muy intensas causado especialmente
por algo desagradable o por la amenaza de una desgracia o un peligro.
2. Fobias: un trastorno de salud emocional o psicológico que se caracteriza por un miedo
intenso y desproporcionado ante objetos o situaciones concretas.
3. Obsesión: Estado de la persona que tiene en la mente una idea, una palabra o una
imagen fija o permanente y se encuentra dominado por ella.
4. Estrés postraumático: es una enfermedad real que puede ocurrir luego de vivir o ver
eventos traumáticos como la guerra, huracanes, violaciones, abusos físicos o un
accidente grave y hace que la persona se sienta estresado y con temor luego de
pasado el peligro.
5. Estrés agudo: es un trastorno de ansiedad en el que la persona sufre, temporalmente
pero de forma aguda, un cuadro de ansiedad fisiológica, como respuesta a la
experimentación de uno o varios sucesos altamente estresantes, donde se ha puesto
en peligro la integridad física de uno mismo o de los demás.
6. Ansiedad generalizada: Es un trastorno mental en el cual una persona a menudo está
preocupada o ansiosa respecto a muchas cosas y le parece difícil controlar esta
ansiedad.

Medicamentos para la ansiedad y los trastornos del sueño

BENZODIACEPINAS:
  Potentes: (Clonazepám y Alprazolám)
 Mediana potencia: Diazepán, clorodiazepóxido, lorazepam y midazolam)
 Baja potencia: oxazepam

Efectos farmacológicos:

1. SNC
2. Ansiolítico (BZ2)
3. Sedación (BZ1)
4. Hipnóticos (BZ1)
5. Anticonvulsivos (BZ1)
6. Relajante muscular (BZ2)

Mecanismo de acción:

Receptores benzodiazepínicos: BZ1 y BZ2

1. Acción sedante, amnesia

retrógrada, tolerancia y
abstinencia (BZ1)
2. Acción ansiolítica, miorelajante,
potencia con alcohol y el miedo.
(BZ-2)

Potencian el efecto inhibitorio del GABA,

es decir facilitan la transmisión gabaérgica.
Se infiere que los receptores para las
benzodiacepinas formen parte de una
unidad funcional: receptores para el
GABA2, proteínquinasa y el ionóforo
cloruro. De esta forma inducen sedación.

Farmacocinética:

Absorción: Buena por vía oral (rápida: diazepam y medazepam), (media: clorodiazepóxido y
nitrazepam), (lenta: temazepam, oxazepam y lorazepam). La absorción es rápida pero
irregular.
Distribución: presentan una fuerte unión a proteínas plasmáticas, siendo altamente
liposolubles, además tienen altas concentraciones en el LCR. Su volumen de distribución es
1L/Kg.
Metabolismo: Ampliamente por los sistemas microsomales hepáticos. Frecuentemente
metabolitos activos lo que aumenta la vida media.
Excreción: orina, leche materna

Benzodiazepinas según la duración de su acción:

Corta: Triazolam, Zolpidem, Lorazepam, midazolan

Medio: Alprazolam, Nitrazepam
Largo: Diazepam, Flurazepam, Clonazepam
Efectos indeseables:

 Propios de sus acciones: somnolencia, ataxia, relajación muscular excesiva, efecto tipo
resaca.
 Efectos paradójicos: más frecuentes en niños, ancianos, trastorno de la personalidad,
daño hepático o cerebral orgánico.
 Dificultades amnésica: con las potentes y de acción ultracorta (Alprazolan, Triazolan,
Midazolam)
 Tolerancia, abstinencia y farmacodependencia.

DIAZEPAM

Sólido oral: 5 mg y 10 mg, Líquido oral: 2 mg/ 5 ml, Líquido parenteral: 5 mg/ ml.

Indicaciones: Ansiedad, sedación preoperatoria, sedación para procedimientos (cardioversión,

endoscopia). Enfermedad por abstinencia de alcohol. Convulsiones, estatus epiléptico (niños y
adultos), espasmos musculares, asociado al tratamiento del tétanos en niños.

Contraindicaciones: hipersensibilidad al medicamento o a sus componentes, insuficiencia

hepática severa, descontinuación abrupta del medicamento en uso prolongado, intoxicación
alcohólica aguda, miastenia gravis, glaucoma de ángulo cerrado, depresión respiratoria,
lactancia en niños menores de 6 meses.

Precauciones: En alteraciones pulmonares como EPOC, apnea del sueño, enfermedad renal o
hepática, glaucoma de ángulo abierto, depresión, ideas suicidas.
Depresión del SNC, uso de alcohol, alcoholismo o drogadicción, convulsiones, adultos mayores,
amnesia, personas que manejan maquinaria o conducen autos, riesgo de caídas y fracturas por
su efecto sedante.

Efectos adversos

 Frecuentes: ataxia, euforia, incoordinación, somnolencia, rash, diarrea, hipotensión,

fatiga, debilidad muscular, depresión respiratoria, amnesia anterógrada, depresión
mental, taquicardia, bloqueo de las emociones, reducción de la agudeza mental,
confusión, cefalea, vértigo, diplopía.
 Poco frecuentes: astenia, temblor, distonia, retención urinaria, constipación, dolor
abdominal, disminución de la libido, sialorrea, disartria, incontinencia urinaria,
exantemas.
 Uso en el embarazo: categoría D

Interacciones

-Potenciación del efecto depresor sobre SNC con: neurolépticos, hipnóticos,

ansiolíticos/sedantes, antidepresivos, analgésicos narcóticos, antiepilépticos, anestésicos,
antihistamínicos sedantes.
-Efecto sedante aumentado con: alcohol, cisaprida, cimetidina, propofol, etanol.
-Acción aumentada por: inhibidores del citocromo P450, inhibidores de la proteasa,
antifúngicos azólicos, isoniazida.
-Efecto aditivo depresor del SNC y respiratorio con: barbitúricos, relajantes musculares de
acción central.
 -Toxicidad aumentada por: etinilestradiol y mestranol, fluoxetina, omeprazol, ketoconazol,
fluvoxamina, ác. valproico.
-Efecto anticonvulsivante disminuido por: ginkgo.
-Efectividad disminuida por: H. perforatum.
-Efecto disminuido por: fenobarbital, carbamazepina, fenitoína, rifampicina.
-Aumenta acción de: digoxina.
-Altera acción de: fenitoína.

ANSIEDAD
NIÑOS ADULTOS
6 meses - 12 años: -Dosis oral: 2-10 mg VO c/ 6-12 horas,
-Dosis oral: 0.12-0.8 mg/ kg/día VO dividido c/ 6-8h.
-Dosis parenteral: 2-10 mg IV/IM c/ 3-4 horas;
-Dosis parenteral: 0.04-0.2 mg/ kg IM/IV c/ 2-4h PRN.
-Dosis máxima parenteral: 0.6 mg/ kg/8h IM/IV. -Dosis máxima: 30 mg/ 8 horas.
>12 años:
-Dosis oral: 2-10 mg VO BID QID.
-Dosis parenteral: 2-10 mg IM/IV c/3-4h PRN.

CONVULSIONES
-Dosis usual: 2 mg -10 mg VO BID – QID.

ESTATUS EPILEPTICO
1 mes - 5 años: -Dosis usual: 5-10 mg/dosis IV c/10-15 min.
-Dosis usual: 0.1 mg - 0.3 mg/ kg IV c/5-10 min PRN; -Dosis máxima: 30 mg.
-Dosis máxima: 5 mg/total dosis
5 – 12 años :
-Dosis usual: 0.1 mg -0.3 mg/ kg IV c/ 5-10min PRN;
-Dosis máxima: 10 mg/total dosis.
>12 años:
-Dosis usual: 5 mg -10 mg IV c/10-15 min PRN;
-Dosis máxima: 30 mg/total dosis

Dosificación:

DEPRESIÓN

Depresión: grupo heterogéneo de trastornos afectivos que se caracteriza por un estado de

ánimo deprimido, disminución del disfrute, apatía, pérdida del interés en el trabajo,
sentimientos de minusvalía, insomnio, anorexia e ideación suicida.

Medicamentos para los trastornos afectivos y emocionales:(depresión y manía)

Antidepresivos:

Clase 1: Inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO)

 No selectivo: fenelzina, isocarboxacida, pargilina, tranilcipromina

 Selectivos: MAO-A: clorgilina y mocoblemida. MAO-B: deprenilo y almoxatona
Clase 2. Bloqueantes puros de la receptación neuronal

 noradrenérgicos y serotoninérgicos con alta incidencia de efectos indeseables: ATC

(imipramina, amitriptilina, clomipramina, desipramina, nortriptilina)
 relativamente selectivos con baja incidencia de efectos indeseables (fluoxetina,
fluvoxamina, paroxetina, sertralina maprotilina, viloxacina, reboxetina, amineptina
 noradrenérgicos y serotoninergicos con baja incidencia de efectos indeseables:
venlafaxina y duloxetina
 noradrenérgicos y dopaminérgicos con baja incidencia de efectos indeseables:
bupropion

Fármacos con mecanismo de acción diferente a las clase 1 y 2.

 moduladores noradrenérgicos y dopaminérgicos con alta incidencia de efectos

indeseables.: amoxapina
 moduladores noradrenérgicos con baja incidencia de efectos indeseables: mianserina
 moduladores serotoninérgicos con baja incidencia de efectos indeseables: tianeptina,
trazodona, nefazodona y flibanserín
 moduladores noradrenérgicos y serotoninérgicos con baja incidencia de efectos
indeseables: mirtazapina

Antidepresivos triciclicos:

Efectos farmacológicos: Aumenta el estado de ánimo en deprimidos después de 2 a 3 semanas

de uso, también actúan como hipnóticos en deprimidos con trastornos del sueño además que
potencian la acción de las aminas biógenas al bloquear su recaptación: noradrenalina y 5HT.
Tienen marcados efectos cardiovasculares de riesgo para la vida en sobredosis.

Farmacocinética:

Absorción: rápida por vía oral.

Distribución: Fuerte enlace a proteínas plasmáticas y tejidos (Vd 50L/kg. Altamente liposoluble
por lo que llega con facilidad al LCR, placenta y leche materna.
Metabolismo: Potente efecto del primer paso (50-60% llega a al circulación), de su
degradación se obtienen metabolitos con alta actividad.
Excreción: La vida media va desde 10 a 80 h en dependencia del medicamento

AMITRIPTILINA

Sólido oral 10 mg - 25 mg

Indicaciones: Depresión endógena y Dolor neuropàtico (valorar por especialista).

Contraindicaciones: Hipersensibilidad al medicamento o a sus componentes, IMAO en las 2

semanas previas, infarto de miocardio reciente o enfermedades cardiovasculares, glaucoma de
ángulo cerrado, porfiria y enfermedad uteroprostática.

Precauciones: Antecedentes de crisis epilépticas, disfunción hepática, I.R., retención de orina,

glaucoma de ángulo estrecho o PIO aumentada, enf. Cardiovasculares, apoplejía,
hipertiroidismo o con tto. antitiroideo, enf. maníaco-depresiva (especialmente en fases
iniciales de tto. y después de cambios de dosis), esquizofrenia, TEC; uso simultáneo con: IMAO,
alcohol u otros depresores del SNC (mayor riesgo de suicidio), niños < 18 años. Discontinuar
 tto. varios días antes de una intervención quirúrgica. Iniciar y discontinuar el tto. de forma
progresiva. Los ajustes de dosis se deben basar en la respuesta clínica y no en los niveles
plasmáticos. Control del paciente hasta mejoría, riesgo de suicidio. Concomitante con
sustancias que se conocen que prolongan el intervalo QT

Efectos adversos

 Frecuentes: visión borrosa, palpitaciones, taquicardia, incremento del apetito y de

peso, estreñimiento, náusea, vómito, diaforesis, somnolencia, desorientación,
confusión, insomnio, ansiedad, retención urinaria, rash cutáneo, prurito y sequedad de
la boca.
 Poco frecuentes: Hipotensión ortostática, síncope, hipertensión, arritmias
ventriculares, convulsiones, prolongación del segmento QT, bloqueo AV, exacerbación
de psicosis, manía, ideas de suicidio, galactorrea y ginecomastia.
 Raros: Síndrome extrapiramidal, ataxia, íleo paralitico, agranulocitosis, leucopenia,
trombocitopenia, disfunción sexual y síndrome neuroléptico maligno.
 Uso en el embarazo: Categoría C.

Interacciones:

Disminuye eficacia de:

 Antiepilépticos: la administración concomitante de amitriptilina antagoniza el efecto

anticonvulsivante.
 Carbamazepina, fenobarbital: acelera el metabolismo de amitriptilina.
 Estrógenos: disminuyen el efecto de la amitriptilina y otros antidepresivos tricíclicos.
 Fenitoína: puede reducir los niveles plasmáticos de amitriptilina.

Aumento de los efectos adversos:

 Trióxido de arsénico: aumenta el riesgo de arritmias cardiacas.

 Cimetidina: inhibe el metabolismo de la amitriptilina.
 Duloxetina: aumenta los efectos serotoninérgicos.
 Fluconazol, diltiazem: incrementa los niveles plasmáticos de amitriptilina.
 Hormonas tiroideas: aumenta su efecto con la administración concomitante de
amitriptilina.
 Adrenalina: aumenta el riesgo de hipertensión y arritmias cardiacas.
 Alcohol, antihistamínicos, ansiolíticos, opioides e hipnóticos: aumenta los efectos
sedantes del medicamento.
 Amiodarona, disopiramida, droperidol, moxifloxacina, antipsicóticos, noradrenalina:
incrementa el riesgo de arritmias cardíacas.
 ISRS: puede incrementar los niveles plasmáticos de antidepresivos tricíclicos.

Dosificación:

DEPRESIÓN ENDÓGENA
Adolescentes Adultos Adultos mayores
-Dosis inicial: 10 mg – 25 mg VO -Dosis inicial: 10 mg – 25 mg VO -Dosis inicial: 25 VO QD HS.
QD HS dividido en varias dosis. QD HS. -Incrementos: 25 mg – 50 mg cada
-Incrementos: graduales hasta -Incrementos: 10 mg – 25 mg cada 3 a 7días.
100 mg dividido en varias dosis. 2 – 3 días -Dosis usual: 50 mg – 150 mg VO
HS.
-Dosis máxima: 300 mg/día.
DOLOR NEUROPATICO
La primera semana 12.5 mg e incrementar a la siguiente semana 12.5 mg la dosis varía de acuerdo a la
edad del individuo, tolerancia y efectos indeseables
-Dosis máxima: 150 mg
DEPRESION ADULTOS Y NIÑOS MAYORES DE 16 AÑOS
inicialmente 75 mg al día en dosis divididas o como una sola dosis antes de acostarse aumenta
gradualmente según sea necesario para 150 - 200 mg.
DEPRESION ADULTOS MAYORES Y ADOLESCENTES
inicialmente 30 mg - 75 mg al día en dosis divididas o como una sola dosis antes de acostarse aumenta
gradualmente según sea necesario para 150 mg - 200 mg.

FLUOXETINA

DEFINICIÓN. - Es un antidepresivo de la clase de inhibidores selectivos de la recaptación de

Serotonina (ISRS)

Vía de Administración:

- Oral

PRESENTACIÓN:

- Comprimidos 20 mg

INDICACIONES:

El clorhidrato de fluoxetina está indicado en el tratamiento de la depresión, en los trastornos

obsesivo – compulsivo, en la bulimia nerviosa, pánico y síndrome disfórico premenstrual.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad al medicamento o a sus componentes.

Existen reportes graves acerca de la utilización de inhibidores de la monoaminooxidasa, tales

como:

 Hipertermia
 Rigidez
 Mioclonos

Por ende, el clorhidrato de fluoxetina no se debe utilizar en combinación con los inhibidores de
la monoaminooxidasa.

PRECAUCIONES:

El uso de fluoxetina puede provocar pensamiento suicidas o cambio del comportamiento

especialmente en niños, adolescente y jóvenes. Se debe observar cuidadosamente en busca de
cambios del comportamiento, empeoramiento clínico y tendencias suicidas. Estos eventos se
producen a los 2 primeros meses de tratamiento.

Se ha reportado síndrome serotoninérgico (nerviosismo, pupilas dilatadas, rigidez muscular,

sudoración intensa, diarrea, dolor de cabeza, escalofríos)

En los pacientes que se encuentran en tratamiento con antidepresivos tricíclicos se

recomienda esperar un período de tres semanas antes de iniciar tratamiento con fluoxetina.

Se debe usar la fluoxetina con precaución en pacientes con antecedentes de convulsiones.

Se ha reportado episodios de ansiedad, insomnio y pérdida importante de peso, que

generalmente se acompaña con disminución del apetito.

El riesgo de presentar sangrado gastrointestinal se incrementa, especialmente cuando se

administra la fluoxetina conjuntamente con AINES (ácido acetil salicílico) o drogas que actúen
sobre la coagulación.

Administrar fluoxetina con precaución en pacientes con glaucoma agudo de ángulo recto,
enfermedades cardíacas y diabetes

En pacientes diabéticos el uso de fluoxetina puede alterar los niveles de glucemia.

Puede prolongar el intervalo QT y causar arritmias ventriculares y torsade de pointes (del

francés torsades = puntas retorcidas), y se refiere a una taquicardia ventricular específica,
polimórfica con giros del complejo QRS en torno a la línea isoeléctrica.

Puede producir hiponatremia en ancianos

EFECTOS ADVERSOS:

Frecuentes:

 Cefalea, náuseas, insomnio, anorexia, ansiedad, astenia, diarrea, nervosismo,

somnolencia.

Poco frecuentes:

 Convulsiones, dispepsia, decremento de la libido, agitación, dolor torácico, insomnio,

ansiedad, hiponatremia, polaquiuria, prolongación del intervalo QT, producción de
arritmia ventricular, midriasis, hipoglicemia.

Uso en el embarazo:

 Categoría de riesgo C
 Se ha asociado con malformaciones cardiovasculares durante el primer trimestre.
 Se asocia con hipertensión pulmonar persistente en el neonato en el tercer trimestre

INTERACCIONES:

La fluoxetina disminuye la eficacia de medicamentos como: rifampicina y nevirapina

El uso de fluoxetina provoca el aumento de los efectos adversos cuando se combina con:

 Inhibidores de la monoaminooxidasa: Hipertermia, rigidez, mioclonos, cambios en el

estado mental que incluyen agitación extrema, delirio y coma)
  Pimozida, Cisaprida, Amiodarona: Disminución del metabolismo de éstos
medicamentos y riesgo de prolongación del intervalo QT.
 Metoclopramida, Linezolid, Tiorinazida: Riesgo de presentar síndrome
serotoninérgico. Con metoclopramida puede presentar además síndrome neuroléptico
maligno u otros síntomas extrapiramidales.)
 Antidepresivos tricíclicos típicos y atípicos, antipsicóticos y antiarrítmicos: Fluoxetina
inhibe la actividad del CYP2D6 incrementado los niveles plasmáticos de estos
medicamentos.
 Antidepresivos tricíclicos, antipsicóticos (haloperidol), anticonvulsivantes (fenitoína,
carbamazepina): La administración conjunta con fluoxetina incrementa los niveles
plasmáticos de estos medicamentos.

BENZODIACEPINAS

La administración conjunta con fluoxetina incrementa

la vida media de este medicamento.

LITIO

Los niveles séricos de este medicamento son

fluctuantes y pueden presentar incrementos o
decrementos plasmáticos.

ÁCIDO ACETIL SALICÍLICO

AINEs, warfarina: incrementan el riesgo de sangrado gastrointestinal por inhibición del

metabolismo hepático.

DOSIFICACIÓN

 Administrar siempre en la mañana y en hora fija.

 Se recomienda iniciar en dosis fraccionadas y con el estómago lleno.

SINDROME DEPRESIVO MAYOR

ADULTOS

 Dosis inicial: 20 mg VO QD am.

 Incrementos: gradualmente después de 3-4 semanas.
 Dosis usual: 20mg – 80mg VO QD am, en varias tomas al día.
 Dosis máxima: 60mg/día.

NIÑOS 8 – 18 AÑOS

 Dosis inicial: 10mg VO QD por 2 semanas.

 Incrementos: 10mg/día VO cada 2 semanas.
 Dosis usual: 20mg 60 mg/día VO QD.
 Dosis máxima en niños de bajo peso: 20 – 30mg VO QD.

BULIMIA NERVIOSA

ADULTOS
  Dosis usual: 60mg VO QD am. Se puede alcanzar esta dosis luego de varios días.

PÁNICO

 Dosis inicial: 10mg VO QD am por 7 días.

 Dosis usual: 20mg VO QD am.
 Dosis maxima: 60mg/dia.

SÍNDROME DISFÓRICO PREMENSTRUAL

 Dosis inicial: 20mg/día, con incrementos graduales.

 Dosis máxima: 80mg/día.

LITIO, CARBONATO

 Solido oral: 300mg

 Indicaciones: síndrome bipolar, adyuvante en depresión refractaria.
 Contraindicaciones: hipersensibilidad al medicamento o a sus componentes,
enfermedad cardiovascular severa, primer trimestre de embarazo, insuficiencia renal,
depleción de sodio, deshidratación severa, lactancia.

PRECAUCIONES:

• En enfermedades cardiovasculares, riesgo de muerte súbita.

• Enfermedad tiroidea.

• Riesgo de diabetes insípida nefrogénica.

• Pacientes sensibles al litio pueden experimentar síntomas de toxicidad con

concentraciones séricas de litio de 1-1.5 mEq/L.
 • Toxicidad puede ocurrir con dosis terapéuticas. Discontinuar temporalmente por 24 -
48 horas si existen manifestaciones de toxicidad por litio.

• En adultos mayores mantener concentraciones séricas de litio en niveles bajos del

rango.

• En pacientes insuficientes renales o con depleción de volumen.

• Uso concomitante de depresores del SNC o alcohol.

• Epilepsia, parkinsonismo, deshidratación, hiponatremia.

• Infecciones o enfermedades febriles graves.

• Esquizofrenia.

• Enfermedad orgánica cerebral.

• Con medicamentos ARA II ( losartán, candersartán , telmisartán

EFECTOS ADVERSOS

Frecuentes: leucocitosis, poliuria, polidipsia, boca seca, temblor de manos, cefalea,

disminución de la memoria, confusión, debilidad muscular, cambios en el EKG, náusea,
vómito, diarrea, hipereflexia, vértigo, aumento de peso, reacciones dermatológicas,
somnolencia.

Poco frecuentes: síntomas extrapiramidales, hipotiroidismo, acné, caída de cabello, dolor

abdominal, espasmos musculares, cansancio, exantemas, pulso irregular, taquicardia, disnea,
diabetes insípida nefrógena, daño renal.

Uso en el embarazo: Categoría D

INTERACCIONES

Disminución de la eficacia:

 Anfetaminas: el litio antagoniza la estimulación de SNC producida por las anfetaminas.

 Antiácidos, alcalinizadores urinarios como bicarbonato o citrato de sodio: disminuyen
niveles de litio por excreción renal aumentada en orina alcalina, especialmente con
uso crónico de antiácidos.
 Anticolinérgicos: alteran la concentración del litio por alteración de la motilidad GI.
 Diuréticos osmóticos, teofilina: excreción renal aumentada.

Aumento de los efectos adversos:

• La manía, posiblemente por alteración del transporte de calcio. Sin embargo aumenta
la toxicidad sobre el SNC. Amitriptilina, diclofenaco, ergotamina, fentanilo:
incrementan los niveles de serotonina.

• Haloperidol, carbamazepina, clozapina, antidepresivos tricíclicos, antipsicoticos típicos

y atípicos: efecto aditivo, toxicidad en SNC u otros no conocidos.
 • IECA; ARAII( antagonistas de los receptores de la angiotensina II), losartan,
candesantan, telmisartan; hidroclorotiazida; furosemida; diuréticos ahorradores de
potasio; AINEs, ICOX2; metronidazol; tinidazol: excreción renal disminuida,
aumentando su toxicidad.

• Pancuronio, atracurio, mivacurio y otros relajantes musculares no despolarizantes:

efecto sinérgico, aumenta bloqueo neuromuscular.

• Sibutramina, ergotamina, ISRS(Los inhibidores selectivos de la recaptación de

serotonina); tramadol: efecto aditivo, aumenta riesgo de síndrome serotoninérgico.

• Verapamilo, diltiazem: disminuye niveles de litio y puede empeorar.

DOSIFICACIÓN:

 Administrar preferiblemente con alimentos.

 Comenzar con dosis bajas para minimizar los efectos adversos.
 Concentraciones séricas de litio: 0.6 – 1.2 mEq/L. No deberán exceder a 1.5 mEq/L.
 Se recomienda realizar pruebas tiroideas, de función renal y EKG.
 Las litemias se deberían monitorizar a las 12 horas de la dosis administrada y 2 veces
por semana hasta alcanzar concentraciones plasmáticas adecuadas y la condición
clínica del paciente sea estabilizada.
 Debe ser de uso estricto de especialidad.

DESORDEN BIPOLAR

Adultos:

- Dosis inicial: 600 mg -900 mg/día VO dividido BID – TID.

- Incrementos: 300 mg/día cada semana hasta 1200 mg/día, luego se puede
incrementar en 150 mg - 300 mg/día cada semana hasta 2400 md/día.
- Dosis usual: 900 mg - 2400 mg/día VO dividido TID – QID.
- Dosis máxima: 2400 mg/día.
- Ajustar la dosis a base de la respuesta del paciente y los niveles séricos.

Niños:

<30 kg:
- Dosis inicial: 10 mg/ kg/día VO BID – QID.
- Incrementos: 5 mg -10 mg/ kg/día c/5 días.
- Dosis usual: 15 mg -40 mg/ kg/día VO dividido TID – QID.
- Dosis máxima: 60 mg/ kg/día.
- Ajustar la dosis a base de la respuesta del paciente y los niveles séricos.

>30 kg;
- Dosis inicial: 10 mg - 20 mg/ kg/día VO dividido BID – QID.
- Incrementos: 10 mg/ kg/día c/5 días.
- Dosis usual: 15 mg - 40 mg/ kg/día VO dividido TID – QID.
- Dosis máxima: 60 mg/ kg/día hasta 2400 mg/día.
- Ajustar la dosis a base de la respuesta del paciente y los niveles séricos.
PSICOSIS

Psicosis: Es un estado mental que se caracteriza por una alteración o escisión de la percepción
de la realidad. Ocurren cambios de la personalidad y pensamiento desorganizado.

Características:

 Alucinación que puede implicar el considerar, el oír, el oler o el probar algo que no
está realmente presente.
 Pensamiento delusional o creer algo que no es real o verdad.
Tipos:

Psicosis inducida por droga, delirio, esquizofrenia, estado bipolar, depresión psicótica, etc.

Medicamentos para el tratamiento de la psicosis

Antipsicóticos típicos

Fenotiacinas: Clorpromacina, Levomepromazina, Haloperidol, Tioridacina, Trifluoperacina,

Clopentizol, Tiotixeno.

Antipsicóticos atípicos

Dibenzepinas: Loxapina, Clozapina, Olanzapina, Molindona, Sulpiride, Risperidona, quetiapina

Otros: Sales de litio (litio carbonato)

EFECTO ALTA POTENCIA BAJA POTENCIA

Extrapiramidalismo Mucho Poco o ninguno
Efecto anticolinérgico Poco Mucho
Sedación Poca Mucha
Hipotensión Poca Mucha

Ventajas de los antipsicóticos atípicos:

 Antagonización de varios sistemas de neurotransmisión

 Menor afinidad por los receptores dopaminérgicos del cuerpo estriado que los
mesolímbicos
 No incrementan los niveles de prolactina
 Eficacia clínica tanto en síntomas positivos como negativos
 Eficacia en pacientes refractarios a la acción antagonista dopaminérgica
 Menor incidencia de síntomas extrapiramidales

Efectos farmacológicos:

Conductuales:

* Sedación a la que se desarrolla tolerancia

* Síntomas extrapiramidales
* Paradójicamente pueden producir ansiedad e inquietud
* Síndrome neuroléptico: reducción de la iniciativa e interés por el ambiente
* Los síntomas se controlan a las 2 y 8 semanas de tratamiento de forma gradual

Mecanismo de acción:
Antagonista de los receptores dopaminérgicos

RECEPTOR
DOPAMINA DOPAMINÉRGICO

ANTIPSICÓTICO

HALOPERIDOL

 Sólido oral: 5 mg y 10 mg
 Líquido oral: 2 mg/ml
 Líquido parenteral: 5 mg/ml

Indicaciones:

Psicosis agudas y crónicas, síndrome de Gilles de la Tourette (múltiples tics), segunda línea en
el transtorno de comportamiento en el niño, Segunda línea en el tratamiento a corto plazo en
Transtorno de déficit de atención con hiperreactividad (TDAH), como coadyuvante en el
manejo y agitación psicomotríz.

CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad al medicamento o a sus componentes, depresión del SNC, estados
comatosos, convulsiones, enfermedad de Parkinson, discinecias, síntomas parkinsonianos
asociados al consumo de psicomedicamentos, porfiria, glaucoma de ángulo cerrado, supresión
de la médula ósea, hipotensión grave, epilepsia mal controlada, prolongación del intervalo QT
(evitar la administración concomitante de medicamentos que prolongan el intervalo QT),
bradicardia, torsión de puntas, síndrome neuroléptico maligno.

PRECAUCIONES:

No se recomienda en adultos mayores con psicosis asociada a demencia.

Leucopenia, neutropenia, agranulocitocis.
Antecedente de leucopenia inducida por fámacos,
Contaje bajo de células blancas.
Manía.
Alcoholismo.
Tirotoxicosis.
Arteriosclerosis
Retención urinaria
Enfermedad cardiovascular.
Alteraciones hepáticas o renales.
Alteraciones pulmonares como asma, enfisema o infecciones pulmonares agudas.
Hemorragia subaracnoidea.
Alteraciones metabólicas, como hipopotasemia, hipocalcemia o hipomagnesemia.
Condiciones o medicamentos que prolongación del intervalo QT (amiodarona),
síndrome de QT largo congénito.
Puede producir fotosensibilización con dosis más elevadas, los pacientes deben evitar
la luz solar directa.

EFECTOS ADVERSOS:

- Frecuentes: acatisia, efectos extrapiramidales distónicos, parkinsonismo extrapiramidal,

trastornos del ciclo menstrual (oligomenorrea, amenorrea), galactorrea, edema y dolor de
las glándulas mamarias, disminución de la libido, aumento de peso, disfunción eréctil,
ansiedad.
- Poco frecuentes: disnea, edema, reacciones alérgicas (exantemas, enrojecimiento de la
piel), efectos anticolinérgicos (disuria, alucinaciones), discinesia tardía, disminución de la
sed, cansancio, fatiga, hipotensión ortostática. hipersensibilidad a la luz solar, edema
cerebral, mareo, euforia, cefalea, debilidad, insomnio.
- Uso en embarazo: Categoría C

INTERACCIONES:

Disminución de la eficacia:

• Anfetaminas: efectos antagónicos, disminución de la efectividad de las butirofenona y

de los efectos farmacológicos. Las anfetaminas pueden exacerbar la psicosis.

• Antiácidos: disminución de la absorción de las butirofenona. Administrar 1 hora antes

del antiácido.

• Anticonvulsivantes: baja el umbral para las crisis convulsivas. Ajustar las dosis de los
anticonvulsivantes.
 • Hipoglucemiantes como insulina, metformina, glimepirida, rosiglitazona, sulfonilureas:
efecto antagónico porque las fenotiazinas butirofenona producen hiperglicemia.

Aumento de los efectos adversos:

• Antihistamínicos, antimuscarínicos: sinergia sobre los efectos antimuscarínicos de las

fenotiazinas butirofenona , producen confusión, alucinaciones y pesadillas.

• Apomorfina, propoxifeno, antidepresivos ISRS, efectos aditivos e inhibición del

metabolismo hepático, aumenta riesgo de prolongación del QT, arritmias cardíacas e
incremento de efectos sobre el SNC como sedación y otros.

• Bloqueadores beta adrenérgicos: aumenta la concentración plasmática de ambos,

aumenta efectos sobre el SNC de las butirofenona.

• Bromocriptina: efectos aditivos, aumenta las concentraciones séricas de prolactina.

• Carbamazepina, alcohol, tramadol, meprobamato: efectos aditivos e inhibición del

metabolismo hepático, aumenta efectos depresivos sobre el SNC.

• Diuréticos tiazídicos, solos o asociados a IECA o beta bloqueadores; inhibidores de la

anhidrasa carbónica sistémicos, diuréticos de asa, foscarnet, cisplatino,
glucocorticoides: hipokalemia y otras anormalidades electrolíticas, aumenta riesgo de
prolongación del QT y arritmias cardíacas.

• Fenitoína: inhibición del metabolismo hepático, aumenta la toxicidad.

• Levodopa: bloqueo de los receptores dopaminérgicos en el cerebro, inhibe los efectos

antiparkinsonianos.

• Litio: por mecanismo no establecido puede aumentar neurotoxicidad (

extrapiramidalismo)

• Lopinavir, ritonavir: inhibición del metabolismo hepático, aumenta riesgo de

prolongación del QT y arritmias cardíacas.

• Metoclopramida: produce extrapiramidalismos, depresión del SNC y disminución de la

efectividad procinética de la metoclopramida por efectos aditivos y efectos
antagónicos, aumenta la toxicidad.

• Morfina, opioides, hipnóticos y sedantes, ácido valproico: produce estreñimiento, íleo

paralítico, hipotensión, alteraciones psicomotoras, efectos depresivos sobre el SNC

• Debe administrarse bajo supervisión de un especialista.

• Suspender el tratamiento si el recuento absoluto de neutrófilos es <1000 mm3.

• Considere la posibilidad de suspender el tratamiento si se produce una disminución

inexplicable de leucocitos.

• Suspender el tratamiento en forma gradual si se ha utilizado por largo tiempo.

DOSIFICACION

Sintomatología Moderada Sintomatología Severa

Dosis Inicial: 0,5-2 mg Dosis Inicial: no exceder
 Vía Oral cada 8-12h 30 mg/día
Dosis Máxima: 100 mg Dosis Usual: 3-5 mg cada
QD 8-12 h
Dosis Inicial: 0,5-30 mg IV,
Adultos a una velocidad de
Dosis Inicial: 2-5 mg IM infusión de 5mg/min.
Puede repetirse en 1h Repetir a intervalos de 30
Vía parenteral PRN o cada 4-8h min PRN
Infusión continua: diluir
dosis en 30-50 ml de SS
para administrar IV en 30
min
-Dosis inicial: 0.05 mg/ kg/ día VO dividido en 2 – 3 dosis.
-Incrementos: 0.5 mg cada 5 – 7 días, de acuerdo a necesidades y
tolerancia, hasta un máximo de 0.150 mg/ kg/día VO.
Niños
3 – 12 años o de
15 – 40 kg:

Síndrome de Gilles de la Tourette y el trastorno de comportamiento

Dosis Inicial: 0,5-2 mg VO BID o TID

Adultos Dosis Usual: 0,5-5 mg VO BID-TID
Dosis Máxima: 100 mg/día casos graves y
resistentes
Dosis Inicial: 0,5 mg/kg/dia VO en 2-3 dosis
Niños 3 – 12 años o de 15 – 40 kg Incrementos: 0,5 mg cada 5-7 días, de
acuerdo a necesidad y tolerancia, hasta un
Máximo: 0,075 mg/kg/dia VO

QUETIAPINA

Sólido Oral 25 – 300 mg

Indicaciones:

 El tratamiento de la esquizofrenia.
 El tratamiento del trastorno bipolar.
 Para el tratamiento de los episodios maníacos de moderados a graves en el trastorno
bipolar
 Para el tratamiento de los episodios depresivos mayores en el trastorno bipolar
 Para la prevención de la recurrencia de episodios maníacos o depresivos en pacientes
con trastorno bipolar que previamente han respondido al tratamiento con quetiapina.

CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes de este producto.

Está contraindicada la administración concomitante de inhibidores del citocromo P450 3A4,
tales como inhibidores de las proteasas del VIH, agentes antifúngicos de tipo azol, eritromicina,
claritromicina y nefazodona

PRECAUCIONES

Precaución en menores de 12 años, excepto cuando los beneficios superan los riesgos.

 En enfermedades cardiovasculares o cerebrovasculares.

 Prolongación congénita del segmento QT.
 Hipokalemia, hipomagnesemia
 Síndrome neuroléptico maligno
 En pacientes con cáncer de mama.
 Antecedentes de convulsiones.
 Incrementa el riesgo de hiperglicemia, aumento de peso y diabetes. En ocasiones el
uso concomitante con antipsicóticos atípicos pueden producir cetoacidosis, coma
hiperosmolar y muerte.
 En adultos mayores con demencia incrementa el riesgo de efectos adversos
cardiovasculares, incluyendo hemorragias cerebrales.
 Puede producir discinesia al suspender el medicamento.
 Asociado a hipotensión ortostática.
 Dislipidemia, aumento de peso.
 Alteraciones en la función tiroidea
 Monitorizar en pacientes con cataratas.
 Incremento de la tensión arterial en niños y adolescentes.
 Puede ocurrir leucopenia, neutropenia y agranulocitosis.
 Puede ocurrir somnolencia.
 Prolongación del intervalo QT. Evitar el uso concomitante con drogas que prolonguen
el intervalo QT.
 En síndrome depresivo mayor.
 Puede aumentar la ideación suicida en adolescentes en deshidratación, hipovolemia,
hipotensión, diabetes mellitus e hiperlipidemia.

EFECTOS ADVERSOS

Frecuentes: somnolencia, mareo, cefalea, síncope, astenia, aumento de peso, incremento del
apetito, dolor abdominal, dolor de espalda; síntomas extrapiramidales, disartria; taquicardia,
palpitaciones; visión borrosa; hipotensión ortostática; rinitis, disnea; sequedad de boca,
estreñimiento, dispepsia, vómitos, artralgias, fiebre, rash.

Poco frecuentes: hipercolesterolemia, hipertrigliceridemia, hiperglicemia, hipotiroidismo,

elevación de las enzimas hepáticas, elevación del colesterol total, sonambulismo, hipotermia,
prolongación del intervalo QT, leucopenia, neutropenia.

Uso en el embarazo:

Cat. C. Sólo se utilizará si los beneficios justifican los riesgos potenciales.

INTERACCIONES

Disminución de la eficacia

Anticolinérgicos/sedantes, atropina
  Disminuyen la absorción GI.

Barbitúricos, corticosteroides, fenitoina, carbamazepina, rifampicina

 Aumenta su metabolismo hepático y disminuyen sus niveles plasmáticos.

Metanfetaminas, cafeína, norepinefrina

 Disminuyen el efecto sedante.

Amento de los efectos adversos

FARMACO EFECTO
Alprazolam, amitriptilina, clonazepam, diazepam, Incrementa el efecto de sedación
morfina, tramadol
Amiodarona, azitromicina, ciprofloxacina, levofloxacina Incrementa la toxicidad por aumento de los niveles séricos,
claritromicina, fluconazol debido a alteración del metabolismo hepático
Clorpromazina, haloperidol, metoclopramida Incrementa los efectos antidopaminérgicos
Clonidina Incrementa el riesgo de hipotensión y delirio
Etanol Riesgo de depresión del SNC
Insulina Asociados a hiperglicemia, es necesario vigilar más
frecuentemente los niveles de glucosa.

Dosificación

Esquizofrenia/Adultos

 Dosis usual: 150 mg - 750 mg/día VO dividido cada 12 horas.

 Día 1: 50 mg/día VO C/12horas.
 Día 2 y 3: Incrementar la dosis diariamente de 25 - 50 mg VO cada 8 - 12 horas hasta
300-400 mg hasta el día 4.
 Dosis máxima: 800 mg/día.

Niños:

Menores de 12 años: seguridad y eficacia no establecida.

De 13 a 17 años:

 Día 1: 50 mg/día VO dividido c/12 horas

 Día 2: 100 mg/día VO dividido c/12 horas
 Día 3: 200 mg/día VO dividido c/12 horas
 Día 4: 300 mg/día VO dividido c/12 horas
 Día 5: 400 mg/día VO dividido c/12 horas
 Dosis máxima: 400 mg - 800 mg/día

Desorden bipolar maniaco

Para monoterapia aguda o mantenimiento asociado a litio o valproato.

Adultos:

 Día 1:100 mg/día VO dividido c/12 horas

 Día 2: 200 mg/día VO dividido c/12 horas
 Día 3: 300 mg/día VO dividido c/12 horas
 Día 4: 400 mg/día VO dividido c/12 horas
 Dosis máxima: 800 mg/día.

Niños

Menor de 10 años: seguridad y eficacia no establecida.

Mayores de 10 años

 Día 1: 50 mg/día VO dividido c/12 horas

 Día 2: 100 mg/día VO dividido c/12 horas
 Día 3: 200 mg/día VO dividido c/12 horas
 Día 4: 300 mg/día VO dividido c/12 horas
 Día 5: 400 mg/día VO dividido c/12 horas
 Dosis máxima: 800 mg/día

Desorden bipolar depresivo agudo

Es un conjunto de trastornos del ánimo que se caracteriza por fluctuaciones notorias en el

humor, el pensamiento, el comportamiento, la energía y la capacidad de realizar actividades
de la vida diaria. La persona afectada por este trastorno alterna su estado de ánimo entre la
manía o hipomanía (fase de alegría, exaltación, euforia y grandiosidad) y la depresión, con
tristeza, inhibición e ideas de muerte.

Adultos:

-Día 1: 50 mg VO HS.

-Día 2: 100 mg VO HS.

-Día 3: 200 mg VO HS.

-Mantenimiento:(día 4 en adelante): 300 mg VO HS

-Dosis máxima: 600 mg/día

-Dosis >300 mg raramente son más efectivas.

Adultos mayores:

50 mg – 200 mg VO QD. Puede incrementar en 25 mg - 50 mg/día.

Episodio depresivo mayor

Se caracteriza por estado de ánimo depresivo que consiste en una marcada disminución del
interés en las actividades, pérdida o aumento significativa de peso y del apetito sin estar a
dieta, insomnio o hipersomnia, fatiga, menor capacidad para concentrarse, sentimientos de
desvalorización o de culpa y pensamientos de muerte (suicidio).

Adultos:

-Días 1 y 2: 50 mg VO HS.

-Día 3: se puede incrementar a 150 mg VO HS.

-Rango de dosis efectiva: 150-300 mg/día.

Insomnio

Es un trastorno caracterizado por la dificultad para iniciar o mantener el sueño. Dificultad para
conciliar el sueño (insomnio inicial), despertarse frecuentemente durante la noche o
despertarse muy temprano por la mañana, antes de lo planeado (insomnio terminal).

-25 mg/ día VO HS

Dependencia alcohol

Enfermedad crónica por la que una persona siente deseo de tomar bebidas alcohólicas y no
puede controlar ese deseo.

-25 mg - 50 mg VO HS. No exceder 300mg.

ANTIPARKINSONIANOS

Parkinson: Enfermedad degenerativa del SNC (sistema motor extrapiramidal) con evolución
crónica, progresiva e irreversible que produce trastornos del movimiento caracterizada por:
temblor en reposo, bradicinecia, rigidez e inestabilidad postural.

Facies: cara de jugador de poker, inexpresividad, disminución de la mímica, escazo parpadeo,

mirada fija, piel lustrosa (cara de pomada), boca semiabierta (fluye saliva por las comisuras
labiales).

Actitud: inclinación de cabeza y tronco hacia delante. Rodillas semiflexionadas.

Marcha parkinsoniana o festinante: rigidez, bradicinesia, paciente que arrastra los pies.
(Guerderas, 1982).

Fisiopatología: Degeneración progresiva de las neuronas dopaminergicas de la sustancia negra

debido a factores congénitos o ambientales produciéndose un desequilibrio entre la influencia
dopaminérgica (inhibitoria) y la colinérgica (excitatoria) en el cuerpo estriado lo que
caracteriza la sintomatología de la enfermedad.
Antiparkinsonianos:

Son fármacos que actúan combatiendo las manifestaciones típicas de la enfermedad de

Parkinson. Tienen significativos efectos vagolíticos, dopaminérgicos y alucinóticos, por lo que
poseen elevado riesgo adictivo.

Se acumulan en las estructuras extrapiramidales del tronco cerebral y diencéfalo, sobre todo
en la formación reticular, sustancia negra y cuerpo estriado. Su acción está determinada por la
estimulación dopaminérgica y por los efectos vagolíticos centrales.

Objetico del tratamiento

• Restablecer el equilibrio dopaminérgico – colinérgico:

– FARMACOS PRODOPAMINERGICOS (Aumentar actividad dopamina)

– FARMACOS ANTICOLINERGICOS (Disminuir la actividad de la acetilcolina)

Clasificación

Fármacos Prodopaminérgicos

1. Levodopa

2. Madopar

3. Neuroprotectores: Amantadina
 4. Agonistas dopaminérgicos: cabergolina, bromocriptina, lisurida, pergolida
(pramiprexol, ropinirol, talipexol)

5. Inhibidores MAO- B: Selegilina,Deprenil

6. Inhibidores de la COMT: talcapone,etacapone, etc.

Fármacos Anticolinérgicos

1. Antagonistas muscarínicos:Trihexifenidilo, Benztropina, Prociclidina, Biperiden

2. Antihistamínicos con propiedades anticolinérgicas: Difenhidramina,

Orfenadrina.

3. Antidepresivos: Amitriptilina, Imipramina

Acciones Farmacológicas.

LEVODOPA

La L-Dopa es un profármaco que en el organismo se transforma en dopamina, que sería el

metabolito activo, cuya deficiencia provoca la enfermedad de Parkinson. La dopamina puede
unirse a diversos receptores: a, ß y dopaminérgicos. La dopamina actuaría como terapéutica
de reemplazo en esta enfermedad. En el SNS tiene un efecto favorable en el 75% - 85% de los
casos.

• Fenómeno de desgaste: Mejoría de la movilidad con cada dosis durante 1 a 2 horas

pero la rigidez y acatisia aparecen al final de cada intervalo.

• Fenómeno ON/OFF: aparece en la etapa tardía.

• La levodopa oral se absorbe rápidamente en el intestino delgado a través del sistema

de transporte para aminoácidos aromáticos La vida media en plasma es de 1 a 3 horas.
Un transportador de membrana de aminoácidos aromáticos facilita la entrada del
fármaco en el Sistema Nervioso Central (SNC), en este sitio puede existir competencia
entre las proteínas dietéticas y la levodopa. En el encéfalo, la levodopa es convertida
en dopamina, principalmente dentro de terminales presinápticas de las neuronas
dopaminérgicas en el cuerpo estriado. Después de liberarse, la dopamina se transporta
al interior de terminales dopaminérgicas o células postsinápticas, en donde puede
almacenarse de nuevo en gránulos metabolizarse por MAO o COMT (neuronas y no
neuronas).Mejoría de síntomas Psíquicos:

– Apatía (bienestar y vigor acrecentado)

– Mejora la función mental

– Aumenta el interés.

Mecanismo de acción: Precursor inmediato, que atraviesa la BHE y se convierte en dopamina

en el cuerpo estriado, regenerando los almacenes de dopamina y queda disponible para
interactuar con los receptores D2 en los ganglios basales.

Farmacocinética:
Absorción: en el intestino favorecida por alimentos glucídicos y retardada por los proteicos.

Metabolismo: 50 al 75 % es degradada por la dopadescarboxilasa intestinal de ahí que es

aconsejable unirla a inhibidores de la enzima (carbidopa y benserazida)

Excreción: renal

Administración oral

 Adultos: la dosis óptima diaria de levodopa, es decir, la dosis que produce mejoría
máxima con efectos secundarios tolerados, debe ser determinada cuidadosamente
para cada paciente individual. La dosis inicial habitual es de 0,5 g a 1 g al día, dividido
en dos o más dosis administradas con la comida.
La dosis diaria total se puede aumentat después gradualmente con incrementos de no
más de 0,75 g cada 3 a 7 días según la tolerancia. El dosis óptima habitual no debe
exceder de 8 g/dia. En algunos pacientes, una respuesta terapéutica significativa no se
suele obtener hasta de 6 meses de tratamiento.

Beneficios de la asociación Levodopa inhibidores de la dopadescarboxilasa:

1. Reducir la dosis efectiva de la levodopa.

2. Minimiza los efectos en el TGI y cardíacos.

3. Alcanza dosis efectiva en menos tiempos

4. Evita las fluctuaciones en al respuesta terapéutica.

5. Aumenta el porcentaje de pacientes que mejoran.

LEVODOPA + CARBIDOPA

Sólido oral 100 mg+10 mg y 250 mg+25 mg

Indicaciones: Enfermedad de Parkinson.

Mecanismo de acción

Carbidopa + levodopa

Combinación de inhibidor de la descarboxilasa y levodopa, precursor de dopamina.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad al medicamento, glaucoma de ángulo cerrado, infarto
de miocardio, historia de melanoma o lesiones hiperpigmentadas sospechosas sin diagnóstico,
administración concomitante con inhibidores de la MAO (suspender al menos dos semanas
antes de iniciar la administración de este medicamento).

Precauciones:

 Antecedente de infarto de miocardio con arritmias residuales, úlcera péptica o

convulsiones.
 Enfermedad cardiovascular, pulmonar, renal, hepática o endócrina.
 Pacientes con asma que utilizan simpaticomiméticos.
 Episodio psicótico, intento de suicidio, o pacientes con depresión.
 Glaucoma de ángulo abierto.
 Observar a los pacientes a los que se les descontinúa el medicamento de forma
abrupta.
 La reducción de las dosis o la suspensión del medicamento, puede dar fiebre o
hipotermia, cambios neurológicos como rigidez, movimientos involuntarios, alteración
de la conciencia, y otras afecciones autonómicas como taquicardia, taquipnea, híper o
hipotensión.

Efectos adversos:

Frecuentes: Anorexia, alucinaciones, confusión, desorientación, pesadillas, somnolencia,

agotamiento, insomnio, muy raramente con intentos de suicidio, euforia, demencia y
episodios psicóticos.

Poco frecuente: Agranulocitosis, aumento o pérdida de peso, sialorrea, disgeusia, pérdida de

la memoria, aumento del temblor de las manos, discinesia, bruxismo, confusión.

Raros: Leucopenia, anemia hemolítica y no hemolítica, trombocitopenia, agitación,

alteraciones del pensamiento, desorientación, cefalea, aumento de la libido, priapismo,
decaimiento, convulsiones, crisis oculógiras.

Uso en embarazo: Categoría C.

Interacciones

Disminución de la eficacia:

 Fenotiazinas, metoclopramida, antipsicóticos: efectos antagónicos.

  Fenitoina: disminuye el efecto de este medicamento por un mecanismo
indeterminado.
 Sales de hierro, multivitaminas con minerales, alimentos con alto contenido proteico:
disminuyen su absorción.
 Administrar 2 horas antes de estos medicamentos o alimentos

Aumento de los efectos adversos:

- Antidepresivos tricíclicos: mecanismo no conocido, riesgo de hipertensión o puede disminuir

la efectividad de levodopa.

- Antiácidos: aumenta su absorción, administrar 2 horas antes de antiácidos.

- Bromocriptina: efectos aditivos, disminuir dosis de levodopa.

- Inhibidores de la COMT (entacapona, tolcapona): aumenta y prolonga efectos de levodopa

por inhibición de su metabolismo.

Inhibidores de la MAO: inhibición del metabolismo de las catecolaminas, riesgo de

hipertensión grave, hipotensión ortostática y otros efectos adversos.

- Isoniazida: inhibición del metabolismo de las catecolaminas y posible antagonismo a

dopamina, riesgo de hipertensión o puede disminuir la efectividad de levodopa.

- Antihipertensivos: Hipotensión postural.

Dosificación:

Parkinson Adultos:

- Inicialmente: 100 mg/10 mg VO cada 6 – 8 horas. - Dosis usual: 250 mg/25 mg cada 8 horas. -
Levodopa puede incrementarse 100 mg/día, cada 1 – 2 días. - Dosis máxima de levodopa: 800
mg/día. - Dosis máxima de carbidopa: 200 mg/día.

SELEGILINA

Presentacion: Sólido oral: 5 mg

Indicaciones: Enfermedad de Parkinson al inicio de la enfermedad o coadyuvante de levodopa

Contraindicaciones: Hipersensibilidad al medicamento o sus componentes. Feocromocitoma,

administración de aminas simpaticomiméticos (incluyendo anfetaminas utilizadas para el
manejo del resfriado común), carbamazepina, antecedentes de úlcera péptica, no usar con
meperidina por riesgo de hipertensión arterial.

Precauciones:
 • En su opioides.
• Suspender presentación transdérmico está contraindicado administrar
concomitantemente con ISRS, antidepresivos tricíclicos, bupropion, meperidina o
ciertos
• el tratamiento al menos 10 días antes de un procedimiento quirúrgico que requiera la
administración de anestésicos generales.
• Existe asociación a crisis hipertensivas, especialmente en pacientes con ingesta
importante de alimentos que contienen tiramira
• Incrementa el riesgo de suicidio y cambios del pensamiento y comportamiento
especialmente en personas menores de 24 años. Precaución en pacientes con
depresión u otras patologías psiquiátricas.
• Se recomienda observar a los pacientes por los cambios en su comportamiento y
tendencias suicidas, que generalmente se presentan en los dos primeros meses de
iniciado el tratamiento.
• No aprobado para uso pediátrico.
• Evitar alimentos ricos en tiramina (quesos viejos, cerveza, vino).

• Alteraciones renales o hepáticas.

• HTA. Enfermedades cardíacas, cardiovasculares, cerebro vascular.

• Convulsiones.

• Hipertiroidismo.

• Diabetes mellitus.

• Esquizofrenia, trastorno bipolar, antecedentes de manía.

• Alcoholismo crónico.

• Melanoma.

• Fenilcetonuria.

• Evitar supresión brusca del tratamiento.

• No conducir vehículos ni maquinaria pesada con el tratamiento.

Efectos adversos:

Frecuentes: Discinesia, náusea, mareo, cefalea, vértigo, bradicardia, confusión, alucinaciones

Poco frecuente: Dolor abdominal, sequedad de la mucosa oral, trastornos del sueño,
taquicardias, cambio del estado de ánimo.

Uso en embarazo: Categoría C

Interacciones

Disminución de la eficacia:

Metildopa: antagoniza los efectos antiparkisonianos de selegilina.

Aumento de los efectos adversos:

 Antidepresivos tricíclicos: riesgo de nefrotoxicidad.

 Dopamina: incrementa el riesgo de presentar crisis hipertensivas.
 Fluvoxamina: Incrementa el riesgo de presentar crisis convulsivas y sobreexcitación del
sistema nervioso central.
 Levodopa: Incrementa los efectos de levodopa y aumenta su toxicidad
 Inhibidores de la MAO: potencia su efecto hipotensor.
 Estrógenos y progestágenos. Incrementan los niveles plasmáticos de selegilina.
 Paroxetina, sertralina, venlafaxina: incrementa el riesgo de presentar crisis convulsivas
y sobreexcitación del sistema nervioso central.
 Hidralazina, dinitrato de isosorbida: efectos aditivos, riesgo de hipotensión.
 Carbamazepina, metadona: incrementa la toxicidad de selegilina.
 Pseudoefedrina: incrementa los efectos por sinergismo farmacodinámico, riesgo de
episodio hipertensivo agudo.

Dosificación:

Enfermedad de Parkinson

Adultos: Dosis usual: 5 mg VO QD en las mañanas. Incrementar después de 2-4 semanas a 10

mg VO QD o BID, si se tolera

Anticolinérgicos:

 Ayudan a contrarrestar el déficit dopaminérgico.

 El Trihexifenidil es menos potente que la levodopa y ayuda a controlar el temblor, la
sialorrea y la hiperhidrosis.
 Las reacción adversa de medicamento más frecuentes son: sequedad bucal, midriasis
cicloplejia, mareos , constipación y confusión mental, taquicardia, delirio y
somnolencia.
 Pueden tener fenómeno de rebote y se contraindica en enfermedades obstructivas
urinarias bajas y gastrointestinales

Consideraciones generales para la elección de medicamentos.

 Para mejorar las actividades básicas diaria y la vida laboral: levodopa

 Para el temblor inicial sin deterioro cognitivo: amantadina o anticolinérgicos.
 Para el predominio de la rigidez y la bradicinecia: agonistas dopaminérgicos
 Síntomas leves comenzar con amantadina, agonistas dopaminérgicos o
anticolinérgicos en monoterapia.
 Utilizar la dosis más baja posible
 Las más económicas son: levodopa-carbidopa y bromocriptina.

ALZHEIMER
Trastorno neurodegenerativo que destruye progresivamente todas las funciones intelectuales.
Enfermedad con alta prevalencia que afecta el 15% de los mayores de 65 años y el 40% de los
mayores de 80 años. Tiene un carácter crónico, progresivo con un gran deterioro intelectual
global. El tratamiento farmacológico debe ir dirigido a: prevenir la aparición de la
enfermedad, para enlentecer el deterioro cognitivo y para enfrentar los síntomas
conductuales.

Los pacientes con esta enfermedad tienen en abundancia estas 2 estructuras: beta amiloide y
ovillos neurofibrilares; y la alteración de la proteína TAU.

Tratamiento preventivo:

Objetivo: Impedir o frenar la producción y depósito de amiloide.

 Bafilomycin A: Inhibe la beta secretasa productora de proteinas beta amiloide.

 MDL 28170 : Inhibe la actividad de la enzima gamma secretasa
 Se realizan estudios con vacunas y terapia génica.

Tratamiento para enlentecer la progresión:

 Agentes antioxidantes: alfatocotoferol, deprenil , idebenona.

 El daño oxidativo se incrementa con la edad existiendo elevados marcadores de daño
oxidativo en pacientes con EA
 Terapia hormonal: estrógenos
 Estudios han demostrado que los estrógenos regulan la actividad de neuronas
colinérgicas incrementando la actividad de la enzima colinoacetiltransferasa.
 Antiinflamatorios: ibuprofeno, naproxeno, diclofenaco.
 El proceso de ataque de los macrófagos a las placas de amiloide desencadena un
proceso inflamatorio,
 Inhibidores de la acetilcolinesterasa: fisostigmina, tacrina, donepezilo, rivastigmina,
metrifonato (metabolito)
 Para detener el deterioro de la actividad colinérgica.
 Otros fármacos: melatonina (hormona con actividad antioxidante), propentofilina
(disminuye la liberación de radicales libres al inhibir la fosfodiesterasa y la recaptación
de adenosina)
Tratamiento de los signos conductuales:

 Haloperidol y tioridacina: tratamiento de los estados confusionales (agitación,

insomnio, perdida de la atención, trastornos del lenguaje y pensamiento)
 Romperidona
 Tiapride: estados de agitación y agresividad.
 Benzodiacepinas (alprazolán): para los estados de ansiedad
 Trazadona: para los trastornos depresivos.

ANTICONVULSIVANTES

Epilepsia: Síndrome caracterizado por la repetición de episodios súbitos y transitorios de

fenómenos anormales de origen motor (convulsiones), sensorial, autónomo o psíquico. Las
crisis son causadas por descargas neuronales excesivas e hipersincrónicas que se propagan por
el encéfalo a partir del foco.

Clasificación de las crisis:

 Parciales: simples, complejas y secundariamente generalizadas.

 Generalizadas: Crisis de ausencias, mioclónicas, clónicas, tónicas, tónico-clónicas y

atónicas

 No clasificadas

Fisiopatología:

 Aumento de la transmisión exitatoria de algunos aminoácidos ( glutamato).

 Deficiencias en la transmisión inhibitoria mediada por el GABA.

 Alteraciones en la actividad eléctrica de las células afectadas (foco)

Mecanismo de acción general de los antiepilépticos:

1. Incremento de la transmisión por el GABA.

2. Inhibición de la excitabilidad neuronal, al inhibir los canales de sodio dependientes del

voltaje.
3. Bloqueo de los canales del calcio dependientes del voltaje
4. Disminución de la transmisión excitatoria mediada por algunos neurotransmisores

Clasificación:

1. Incrementan la acción del GABA

• Activación de los receptores GABA: benzodiacepinas (clonazepán) y fenobarbital

• Inhiben la GABA- transaminasa: vigabatrina

• Inhiben la recaptación del GABA: tiagabina

• Gabapentina y pregabalina
2. Inhiben la función de los canales del sodio dependientes del voltaje.

• Carbamazepina

• Difenilhidantoina (fenitoína)

• Valproato (ácido valproico)

• Lamotrigina

3. Bloquea los canales del calcio: etosuximida

DIFENILHIDANTOINA (Fenitoina):

Acciones farmacológicas:

 No deprime el SNC
 No produce sedación
 Antiarrítmicos

Farmacocinética:

Absorción:

 Poco soluble en agua

 Por vía intramuscular precipita y tiene una absorción lenta e impredecible
 Por vía oral lenta, variable e incompleta.

Distribución:

 Biodisponibilidad variable, concentraciones terapéuticas entre 10 y 20 microgramos

 Concentraciones plasmáticas máximas entre 3 y 12 horas

Excreción:

 Inactiva por la bilis y la orina

FENITOÍNA

Solido oral 100 mg, Liquido oral 125 mg/5ml, Liquido parenteral 50mg/ml

Indicaciones

Estatus epilépticos, desordenes convulsivos.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al medicamento, bradicardia, embarazo y bloqueos auriculoventricular y

auriculoventricular.

Precauciones
Inductor enzimático que pueda alterar el efecto de otros medicamentos, hipotensión,
insuficiencia renal o hepática, diabetes mellitus, depresión respiratoria, no suspender
abruptamente.

Efectos adversos

Somnolencia, fatiga, ataxia, cefalea, mareo, vértigo, parestesia, rash, prurito, hipersensibilidad
gingival, hiperglucemia, hepatotoxicidad, confusión, visión borrosa, estreñimiento. Con dosis
mayor de 50mg/min IV: depresión del SNC, hipotensión.

Uso en el embarazo: categoría D riesgo de síndrome hidantoínico fetal.

Interacciones disminución de la eficacia:

Antiácidos: disminución de su absorción

Carbamazepina, rifampicina: disminuye la concentración sérica y su afectividad.

Contraceptivos orales: inducción de metabolismo hepático

Metformina, sulfonilureas, glimepirida, insulina: disminuye su efecto.

Aumento de los efectos adversos:

 Ácido valproico, antidepresivos, antihistaminicos sedantes, benzodiacepinas, opiodes,

sedantes, tramadol, aumentan riesgo de depresión del SNC.
 alcohol, isoniazida, paracetamol, cloranfenicol, cimetidina, ciprofloxacina, disulfiram,
isoniazina, metilfenidato, metronidazol, omeprazol, sertralina, aumentan los niveles
plasmáticos he inhiben su metabolismo hepático.
 Antimicóticos azoles: glucocorticoides, doxiciclina, tinidazol, levonorgestrel,
montelukast, incrementando la toxicidad de fenitoína, que disminuye sus niveles
plasmáticos y efectividad.
 Ácido acetil salicílico: por aumento de niveles de fenitoína libre, por desplazamiento
de ligadura proteica, aumentando su toxicidad.
 Trimetoprim + sulfametoxazol, metotrexato, pirimetamina: inhibición del
metabolismo hepático. Aumenta toxicidad de fenitoína y aumenta riesgo de anemia
megaloblástica.
 Vacuna contra la influenza: aumenta su toxicidad.

Dosificación:

Disminuir gradualmente las dosis para suspender el medicamento.

Estatus epiléptico

Adultos:

• Tratamiento inicial:

• Dosis inicial de carga: 15-20 mg/kg IV por una ocasión.

Mantenimiento:
 • Iniciar la dosis de mantenimiento 12 horas después de la última dosis de carga.

• Dosis usual: 100 mg VO/IV c/6-8h.

Niños:

• Dosis usual: 15 mg –20 mg/kg IV por una vez, no más de 1 mg/kg/minuto.

• Dosis de mantenimiento oral iniciar luego de 12 horas: 5 mg/ kg/día VO BID.

• Dosis máxima: 1500 mg/día.

Neonatos ≤ 28 días:

• Dosis inicial: 5 mg/ kg/día c/8-12 horas IV/VO.

6 Meses-3 años:

• Dosis usual: 8 mg - 10 mg/kg/día IV/VO c/8-12 hr.

4-6 años:

• Dosis usual: 7.5-9 mg/kg/día IV/VO c/ 8-12 hr.

7-9 años:

• Dosis usual: 7-8 mg/kg/día IV/VO c/8-12 hr.

10-16 años:

• Dosis usual: 6-7 mg/kg/día IV/VO c/8-12 hr.

Desordenes Convulsivos

Adultos:

• Dosis inicial de carga: 15–20 mg/kg VO/IV dividido en 3 dosis administradas a

intervalos de 2–4 horas.

• Dosis máxima: 400 mg/dosis; alternativa:

Niños:

< 6 meses:

• Dosis inicial de carga: 5 mg/kg/día VO/IV dividido BID.

6 meses – 4 años:

• Dosis inicial de carga: 5 mg/kg/día VO/IV dividido BID.

4 – 7 años:

• -Dosis inicial de carga: 5 mg/ kg/día VO/IV dividido BID.

7 – 10 años:
 • -Dosis inicial de carga: 5 mg/kg/día VO/IV dividido BID–TID.

10 – 16 años:

• -Dosis inicial de carga: 5 mg/kg/día VO/IV dividido BID.

>16 años: dosis de adultos.

CARBAMAZEPINA

Sólido oral 200 mg

Sólido oral (liberación controlada) 400 mg

Líquido oral 100 mg/5ml

Indicaciones: Convulsiones, neuralgia del trigémino.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad al medicamento o sus componentes, uso de IMAO

concomitante o en los últimos 14 días, depresión medular, porfiria, evitar la supresión abrupta
del medicamento, hepatitis, embarazo (1er trimestre).

Precauciones:

• Riesgo significativo de anemia aplástica y agranulocitosis. Discontinuar si se presenta

depresión medular.

• Retirar el medicamento gradualmente.

• Puede exacerbar las convulsiones.

• Disminuye el efecto de los anticonceptivos, se recomienda usar contracepción

adicional.

• Puede ocasionar hiponatremia, especialmente en adultos mayores

• No debe ser usado como analgésico, no usar para molestias leves.

• Pacientes con alteraciones hematológicas.

• Convulsiones atónicas, mioclónicas o episodios de ausencia.

• Insuficientes renales o hepáticos.

• Enfermedades cardiovasculares, en alteraciones de la conductancia cardíaca.

• Riesgo incrementado de producir arritmias.

• En pacientes con lupus eritematoso sistémico.

• En depresión del SNC.

• En uso frecuente de alcohol.

• Precaución al conducir o manejar maquinarias o al realizar trabajos que requieran

atención y coordinación.
Efectos adversos:

• Frecuentes: Ataxia, mareo, somnolencia, náusea, vómito, temblor, visión borrosa,

nistagmus, rash, confusión, elevación de alanina aminotransferasa (ALT) y AST,
debilidad, fatiga, fotosensibilidad.

Uso en el embarazo categoría D

Interacciones

Disminución de la eficacia:

• Azoles (antifúngicos): disminuye el nivel de los antifúngicos y aumenta los niveles de

carbamazepina, con incremento de su toxicidad, por alteración de su metabolismo
hepático.

• Contraceptivos orales: inducción de metabolismo hepático. Utilizar método

contraceptivo adicional.

• Isotretinoína: mecanismo no establecido, disminuye su efectividad.

• Meperidina: inducción de metabolismo hepático y mayor toxicidad por aumento de

niveles de noradrenalina.

• Tramadol, sulfonilureas, hormonas tiroideas, dapsona, fentanilo, montelukast,

tinidazol, warfarina: inducción de metabolismo hepático y disminución de la eficacia
de estos medicamentos.

Aumento de los efectos adversos:

• Antihistamínicos, sedantes: incrementan el riesgo de depresión del SNC.

• Claritromicina, eritromicina, dextropropoxifeno, cimetidina, fluoxetina, haloperidol,

genfibrozilo, litio, zafirlukast: inhibición del metabolismo hepático de carbamazepina
con aumento de su toxicidad.

• IECA/ diuréticos tiazídicos, incrementan el riesgo de hiponatremia.

• Paracetamol: producción de metabolitos tóxicos por inhibición del metabolismo

hepático, incrementando la toxicidad y disminución de la eficacia del paracetamol.

Dosificación:

Administrar con alimentos.

Disminuir las dosis gradualmente para suspender el medicamento.

Convulsiones y trastorno bipolar

Adultos:

-Dosis inicial: 200 mg VO BID.

-Dosis máxima: 1600 mg/día.

Niños < 6 años:

-Dosis inicial: 10–20 mg/kg/día VO dividido BID-QID.

-Dosis máxima: 35 mg/kg/día.

Niños 6 – 11 años:

-Dosis inicial: 100 mg VO BID.

-Dosis máxima: 1000 mg/día.

Niños 12 – 15 años:

-Dosis inicial: 200 mg VO BID.

-Dosis máxima: 1000 mg/día.

Niños > 15 años:

-Dosis inicial: 200 mg VO BID.

-Dosis máxima: 1200 mg/día.

Neuralgia del trigémino

Adultos:

-Dosis inicial: 100 mg VO BID.

-Dosis máxima: 1200 mg/día.

ÁCIDO VALPROICO

 Sólido oral 500 mg

 Líquido oral 200 mg/ml y 375 mg/ml
 Líquido oral 250 mg/5ml

Indicaciones: Crisis generalizadas, convulsiones parciales complejas, episodios de ausencia

simples y complejos, tratamiento de episodios maníacos a trastorno bipolar, profilaxis de
migraña.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad al medicamento o sus componentes. Enfermedad

hepática preexistente, insuficiencia hepática severa. Desordenes del ciclo de la urea. En
mujeres embarazadas o que planean hacerlo

Precauciones:

 Hepatotoxicidad grave e incluso fatal que se presenta entre el 1ro y 6to mes de
tratamiento, riesgo aumentado en menores de 2 años o asociado a otros
anticonvulsivantes y en pacientes con enfermedad mitocondrial hereditaria
 Cuando las concentraciones en plasma exceden los 110mcg/ml en mujeres o
135mcg/ml en hombres, se incrementa el riesgo de trombocitopenia.
 Discontinuar si se presenta hiperamonemia, chequear los niveles de amonio si el
paciente se presenta aletargado o con un comportamiento anormal
  Pancreatitis, tanto en niños como adultos. Puede aparecer al poco tiempo de iniciar el
tratamiento o luego de muchos años. Sospechar frente a síntomas como dolor
abdominal, náusea, vómito y anorexia.
 En exposición intrauterina, incrementa el riesgo de desarrollo cognitivo pobre o
malformaciones anatómicas.
 Puede producir falsos positivos en el test de cetonas.
 Lactantes, niños menores de 2 años, adultos mayores
 Insuficiencia renal.
 Trauma cráneo encefálico
 Retardo mental o convulsiones.
 Desordenes metabólicos congénitos.
 En pacientes con riesgo de sangrado.
 En enfermedades hepáticas.

Efectos adversos:

Frecuentes: Náusea, vómito, diarrea, dispepsia, cefalea, temblor, somnolencia, diplopía,

mareos, nistagmus, tinitus, incremento del tiempo de sangrado, trombocitopenia, aumenta el
riesgo de infección.

Poco frecuentes: Ataxia, dolor de espalda, cambios de humor, ansiedad, confusión,

parestesias, alucinaciones, vértigo, incremento del apetito, dolor abdominal, ataxia,
insomnio, visión borrosa, mialgias, disnea, exantemas, alopecia.

Uso en el embarazo: Categoría D.

Interacciones-disminución de la eficacia:

 Imipenem, meropenem: disminuyen los niveles plasmáticos de ácido valproico,

incrementa el riesgo de convulsiones, por mecanismo no bien establecido.
 Warfarina: disminuye el efecto anticoagulante.
 Ritonavir, indinavir, saquinavir: disminuyen las concentraciones de ácido valproico y su
eficacia anticonvulsivante, por inducción del metabolismo hepático.

Aumento de los efectos adversos:

• Ácido acetil salicílico: incrementa los niveles de ácido valproico por competición por
la ligadura proteica, aumenta la toxicidad del ácido valproico e inclusive aumenta el
riesgo de sangrado por efecto anti plaquetario aditivo.

• Meperidina, antihistamínicos, sedantes: incrementan el riesgo de depresión del SNC,

por efecto aditivo.

• Nevirapina: inducción de metabolismo hepático, incremento en la formación de

metabolitos tóxicos.

• Claritromicina: incrementa los niveles de ácido valproico por mecanismo no conocido.

• Barbitúricos: incrementan el riesgo de depresión del sistema nervioso central.

 • Cimetidina, fluoxetina, haloperidol, genfibrozilo, litio, zafirlukast: inhibición del
metabolismo hepático de ácido valproico, aumentando su toxicidad.

• Fenotiazinas, antidepresivos tricíclicos, ácido valproico, apomorfina,

benzodiazepinas, dantroleno, alcohol: efecto aditivo e inducción del metabolismo
hepático, aumenta riesgo de depresión del SNC.

Dosificación:

• En Adultos mayores, luego de la dosis inicial realizar incrementos lentamente.

• Ajustar la dosis en base a la respuesta del paciente y los niveles en suero.

• Fraccionar las dosis superiores a 250 mg.

• No triturar, masticar o abrir las cápsulas.

• Puede administrar con alimentos.

• Disminuir las dosis gradualmente para suspender el medicamento.

Convulsiones generalizadas, convulsiones parciales complejas, trastorno bipolar, episodios

de ausencia, simples y complejos :

 Adultos:

-Dosis inicial: 10-15 mg/kg/día VO dividida QD–TID.

-Incrementos: 5-10 mg/kg/día cada 7 días.

-Dosis usual: 30-60 mg/kg/día VO dividida BID–TID.

-Dosis Máxima: 60 mg/kg/día.

 Niños: >10 años:

-Dosis inicial: 10-15 mg/kg/día VO dividida QD–TID.

-Incrementos: 5-10 mg/kg/día c/7 días.

-Dosis usual: 30-60 mg/kg/día VO dividida BID–TID.

-Dosis Máxima: 60 mg/kg/día.

Profilaxis de Migraña

Adultos

-Dosis inicial: 250 mg BID.

-Dosis máxima: 1000 mg/día.

Fenobarbital:

 Primer antiepiléptico de uso clínico.

  Eficacia similar a la carbamazepina y difenilhidantoina.
 Poco usado hoy por la sedación y trastornos del aprendizaje en niños.
 Incrementa las concentraciones de GABA en el cerebro.
 Sólido oral 100mg, líquido oral de 25mg/5ml,líquido parenteral de 60mg/ ml.

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