¿QUÉ SON LOS PSICOFÁRMACOS?

Los psicofármacos son aquellos fármacos utilizados para el tratamiento

de los trastornos psicológicos. Se trata de sustancias químicas que
actúan sobre el sistema nervioso, modificando la actividad psíquica y los
procesos mentales y emocionales.

Fue a principios de los años 50 cuando el descubrimiento de la

clorpromazina dio inicio a la revolución de la psicofarmacología. A partir
de ese momento, los avances en este terrero se han sucedido de forma
vertiginosa.

Aún hoy, sigue siendo un campo importante de investigación en la

búsqueda de fármacos más específicos y con menos efectos
secundarios
¿Cómo actúan los psicofármacos?
Aunque la causa de muchas enfermedades mentales aún se desconoce,
sí se ha comprobado su relación con alteraciones metabólicas, en
concreto, de los neurotransmisores cerebrales (NT).
Estas sustancias químicas, liberadas en la sinapsis neuronal y actuando
sobre receptores específicos, intervienen en la transmisión de los
impulsos nerviosos. La modificación de los efectos de los NT es el
mecanismo de acción de la mayoría de los psicofármacos.

Los principales NT sobre los que actúan estos fármacos son:

 Acetilcolina.

 Noradrenalina.

 Dopamina.

 Serotonina (5-hidroxitriptamina).

 GABA (ácido gamma-aminobutírico).

 Generalmente se considera que en los estados de hiperactividad
cerebral, la liberación de NT aumenta en la sinapsis. Sin embargo, en
los estados más depresivos, habría una disminución en la liberación y/o
densidad de los mismos en el espacio intersináptico.

CLASIFICACIÓN:
Aunque existen muchas clasificaciones, podemos agruparlos en cuatro
grandes grupos:

 Neurolépticos o antipsicóticos.

 Ansiolíticos e hipnótico-sedantes.

 Antidepresivos.

 Eutimizantes o estabilizadores del ánimo.

1. Neurolépticos/antipsicóticos
Empleados principalmente como método de control de las crisis
psicóticas, este grupo de psicofármacos eran antiguamente
denominados tranquilizantes mayores debido al nivel de sedación que
sus primeras versiones provocaban. Existen diferentes grupos dentro
de este conglomerado, ejerciendo efecto principalmente en la
transmisión de dopamina en distantes regiones cerebrales.

Dentro de los neurolépticos podemos encontrar:

1.1. Antipsicóticos clásicos/típicos

El mecanismo de acción de estas sustancias se basa en el bloqueo de

los receptores de dopamina (concretamente los receptores D2) de la
vía mesolímbica, bloqueo que provoca un cese de los síntomas
positivos de la esquizofrenia y trastornos psicóticos (alucinaciones,
delirios, etc.).

Sin embargo, la actuación de este tipo de medicamentos no se da

únicamente en el circuito mesolímbico, sino que afecta al resto de vías
dopaminérgicas, pudiendo provocar efectos secundarios en diferentes
facetas como el movimiento (por ejemplo temblores, discinesias tardías,
inquietud o baja espontaneidad) o la reproducción (emisión de leche por
los pechos independientemente del sexo o amenorrea entre otros).

Además, estos medicamentos tienen muy pocos efectos en los

síntomas negativos (falta de lógica, lenguaje pobre, lentitud motora y
mental), siendo su efecto prácticamente inexistente en este sentido.
Dentro de este grupo se pueden encontrar la clorpromacina,
el haloperidol o la pimozida, entre otros.

1.2. Antipsicóticos atípicos

Con el objetivo de producir una mejoría también en los síntomas de tipo

negativo y reducir los efectos secundarios debidos a la afectación de
otras vías se sintetizaron los antipsicóticos atípicos. Este tipo de
neuroléptico actúa bloqueando la dopamina y la serotonina, logrando
con el bloqueo de la segunda eliminar los efectos secundarios del
bloqueo de la primera.

Asimismo, dado el mayor número de receptores de serotonina en la

corteza y el hecho de que ésta actúa como inhibidora de la dopamina,
la inhibición de la dopamina provoca un aumento de la actuación de la
dopamina en las zonas mesocorticales, cosa que provoca la mejoría de
los síntomas negativos. A pesar de todo, si pueden presentar algunos
efectos secundarios como hipotensión, taquicardia, mareos o sedación.
En el caso de la clozapina existe además el riesgo de agranulocitosis,
alteración en el recuento de glóbulos rojos y blancos que puede llegar
a ser mortal si no se controla.

Dentro de este grupo encontramos la clozapina, la risperidona, la

olanzapina, la quetiapina, la sulpirida y la ziprasidona. Dado que
pertenecen a diferentes familias, pueden tener mayor o menor efecto
en determinadas alteraciones, funcionando no solo para trastornos
psicóticos sino para otros como trastornos por
tics, autismo, TOC y trastornos del estado del ánimo.

2. Ansiolíticos e Hipnótico-sedantes
La presencia de problemas de ansiedad es un fenómeno frecuente en
la sociedad actual, siendo el tipo de trastornos más frecuentes. Con el
fin de combatirla se han generado los ansiolíticos.

Este tipo de psicofármaco actúa ejerciendo un efecto depresor sobre el

sistema nervioso, provocando un descenso en el nivel de actividad de
la persona. Generalmente actúan sobre la hormona GABA, potenciando
su acción inhibitoria. Algunos tipos de psicofármacos incluidos en esta
clasificación son empleados como sedantes, para facilitar el sueño,
mientras que otros son empleados para lograr simplemente una
relajación física y mental.

Dentro de este grupo podemos encontrar los siguientes subtipos:

2.1. Barbitúricos

Este grupo de psicofármacos fueron los más populares hasta el

descubrimiento de las benzodiacepinas a la hora de tratar la ansiedad.
Sin embargo, el riesgo de estos medicamentos es que presentan una
elevada capacidad de provocar dependencia, no siendo infrecuente la
intoxicación por sobredosis e incluso la muerte. Asimismo a largo plazo
podrían provocar daños neurológicos.

2.2. Benzodiacepinas

El descubrimiento de este tipo de psicofármacos ayudó en gran medida

al tratamiento de los trastornos de la ansiedad, presentando una serie
de beneficios que los han hecho en la actualidad los psicofármacos más
comercializados para la ansiedad. Concretamente, además de un
efecto inmediato presentan menos riesgo para la salud que los
barbitúricos, produciendo menos efectos secundarios, siendo menos
adictivos y provocando una sedación menor.

Además de por su efecto ansiolítico las benzodiacepinas son utilizadas

como sedantes e incluso como anticonvulsivos. Sin embargo en
tratamientos largos pueden generar dependencia así como abstinencia
tras el cese de su consumo, de modo que se han de seguir las
prescripciones médicas con rigor y pautar correctamente su toma y
retirada.

Se trata de un tipo de sustancia que favorece la función inhibitoria del

GABA, siendo agonistas indirectas de este neurotransmisor. Si bien se
distribuyen de forma inespecífica por todo el cerebro, la corteza y
el sistema límbico es donde presentan mayor actuación.

Dentro de las benzodiacepinas existen también diversas tipologías,

atendiendo a si poseen acción larga (precisan de más tiempo para
hacer efecto pero tiene una duración mucho mayor a la del resto),
intermedia o corta (acción inmediata y de corta duración, ideal para
crisis de pánico), es decir dependiendo de la vida media de la sustancia
en el organismo.
Algunos ejemplos de benzodiacepinas son los conocidos triazolam,
alprazolam, lorazepam, clonacepam o bromazepam (más conocido por
su nombre comercial, Lexatin).

2.3. Hipnótico-sedantes de acción corta.

Zaleplom, Zolpidem y Zopiclona son los nombres de tres fármacos que,

al igual que las benzodiacepinas, actúan como agonistas del GABA. La
principal diferencia con las benzodiacepinas es que mientras estas
actúan sobre todos los receptores GABA, los hipnóticos sólo actúan
sobre los receptores vinculados al sueño, no afectando a cognición,
memoria ni función muscular.

2.4. Buspirona

Este psicofármaco es empleado especialmente en casos de trastorno

de ansiedad generalizada. Su mecanismo de acción se centra en la
serotonina, siendo agonista de ésta. De este modo es uno de los pocos
ansiolíticos que no tienen relación con los receptores GABA. No
provoca ni dependencia ni abstinencia. Sin embargo, presenta la
desventaja de que el efecto de esta sustancia puede tardar más de una
semana en hacer efecto.

3. Antidepresivos
Después de los trastornos de ansiedad, los trastornos del estado del
ánimo son algunos de los más prevalentes en la población general,
especialmente en el caso de las depresiones. Para tratar este problema
disponemos de esta clase de psicofármacos, que plantean diferentes
alternativas. Eso sí, aún no se conoce cuál es el mecanismo exacto por
el que son útiles para tratar ciertos trastornos, y no solo sirven para las
alteraciones del estado de ánimo.

En cualquier caso, tal y como pasa con cualquiera del resto de tipos de
psicofármacos, los antidepresivos solo pueden ser usados por
indicación médica. El hecho de que actúen sobre todo en el estado de
ánimo no significa que su influencia en el cerebro no tenga riesgos
considerables.

3.1. Inhibidores de la enzima MonoAmino Oxidasa

(IMAOS)

Los primeros antidepresivos en ser descubiertos, este tipo de

psicofármacos fue hallado accidentalmente mientras se buscaba un
remedio contra la tuberculosis. Su funcionamiento se basa en la
inhibición de la enzima monoamino oxidasa, la cual se encarga
normalmente de eliminar el exceso de monoaminas (concretamente la
serotonina, la dopamina y la noradrenalina).

Esta tipología de antidepresivo tiende a no usarse como tratamiento de

elección, reservándose para casos que no respondan a otros fármacos.
El motivo de esto es que presentan un riesgo elevado de crisis
hipertensiva, siendo necesario un control exhaustivo de su
administración y habiéndose de controlar que no se consuman
determinados alimentos que contengan tiramina o sean ricos en
proteínas (como chocolate, pescado seco, queso, café, cerveza…).
Asimismo presenta otros efectos secundarios como posible anorgasmia
o aumento de peso.

Dentro de las IMAOS se pueden encontrar Irreversibles y no Selectivos

(su función es destruir por completo la enzima MAO) y Reversibles y
Selectivos que únicamente inhiben la función de la MAO sin destruirla,
con lo que si hay un exceso real de monoaminas la enzima podría
funcionar. Ejemplos de IMAO serían la Isocarboxacida y la
Moclobemida.

3.2. Tricíclicos y tetracíclicos

Encontrados mientras se investigaba la creación de neurolépticos, este

tipo de psicofármaco fue hasta el descubrimiento de los ISRS los más
utilizados para el tratamiento de la depresión. Su nombre proviene de
su estructura en forma de anillos. Su actuación se basa en inhibir la
recaptación tanto de serotonina como de noradrenalina, con lo que
éstas hormonas permanecen durante más tiempo en el espacio
sináptico teniendo un efecto más largo. Los efectos de estos fármacos
empiezan a notarse tras dos o tres semanas.

Sin embargo, al margen de su efecto sobre serotonina y noradrenalina

también afectan otras hormonas, siendo antagonistas de la acetilcolina,
la histamina y bloqueando algunos receptores de noradrenalina. Por
ello pueden causar efectos antihistamínicos y anticolinérgicos
(sequedad de boca, estreñimiento, visión borrosa…). También pueden
causar muerte por sobredosis, con lo que se han de regular con especial
precaución.

Algunos famosos antidepresivos tricíclicos son la imipramina (utilizada

además de en depresión en trastornos de ansiedad y parasomnias) o la
clomipramina (usada también como tratamiento en el TOC y la
anorexia).
3.3. Inhibidores Específicos de la Recaptación de
Serotonina (ISRS)

Los ISRS son un tipo de psicofármaco que se caracteriza por, como

indica su nombre, inhibir la recaptación de la serotonina de manera
específica. Es decir, impedir que la serotonina sea reabsorbida de
manera que esté más disponible y se prolongue su presencia en el
cerebro, sin afectar a otros neurotransmisores.

En este grupo de psicofármacos encontramos la fluoxetina (el conocido

Prozac), la paroxetina, la sertralina, la fluvoxamina, el citalopram y el
escitalopram.

Se trata del tipo de antidepresivo con mayor nivel de seguridad y

menores efectos secundarios, siendo tratamiento de primera elección
en muchos casos, y no únicamente ante la depresión mayor sino
también en otros trastornos. Concretamente resultan tratamiento
farmacológico de elección en el TOC, así como en trastornos de la
alimentación (la fluoxetina es el más eficaz en casos de bulimia)

3.4. Inhibidores Selectivos de la Recaptación de

Noradrenalina

Al igual que los ISRS, la actuación de este tipo de fármaco se basa

en inhibir la recaptación de una hormona de manera que tenga una
mayor presencia en las sinapsis neuronales, siendo en este caso la
noradrenalina el neurotransmisor en cuestión. La reboxetina es el
fármaco más relevante en este sentido.
3.5. Inhibidores Duales de la Recaptación de
Serotonina y Noradrenalina

Actúa de igual forma que los tricíclicos, pero con la diferencia de

que únicamente afectan a los neurotransmisores en los que se pretende
actuar. Es decir, son específicos, con lo que se eliminan gran parte de
los efectos secundarios. El ejemplo de fármaco de este tipo disponible
en la actualidad es la venlafaxina.

4. Estabilizadores del ánimo/Eutimizantes

Otro de los principales trastornos del estado del ánimo es el trastorno
bipolar. Con el fin de mantener un estado del ánimo equilibrado y
estable, también se dispone de dos tipos básicos de psicofármaco:

4.1. Sales de litio

Si bien se propone que produce una alteración de la proteína G que

modula la transmisión de mensajes en las sinapsis neuronales, el
mecanismo de acción de este tipo de psicofármaco no es aún del todo
conocido. A pesar del desconocimiento exacto del porqué, este
medicamento ha demostrado una elevada eficacia en tratar episodios
maníacos y mantener el ánimo estable.

Sin embargo, presenta la desventaja de que la diferencia entre la

cantidad necesaria para producir un efecto eutimizante y la necesaria
para la intoxicación es muy estrecha, siendo imprescindible el control
mediante análisis del nivel de litio en sangre. Además puede producir
algunos efectos secundarios tales como diarreas, acné, temblores,
pérdida de cabello o pérdidas cognitivas, con lo puede haber una cierta
resistencia al tratamiento.

4.2. Anticonvulsivos

Si bien estos medicamentos fueron elaborados con el fin de controlar

las convulsiones en casos de epilepsia, los estudios han demostrado
que también poseen una gran eficacia para tratar la bipolaridad.

Su funcionamiento se basa en favorecer la acción del GABA y reducir

la del glutamato. Principalmente son utilizados el ácido valproico, la
carbamazepina y el topiramato.