AINES
Fármacos, en su mayoría antiinflamatorios, con actividad analgésica y antitérmica.
1761 Edmund Stone. Descripción. 1829 Leroux aisló Salicilina.
1869 Hermann Kolbe sintetizó Salicilato. 1899 Hoffman, compañía Bayer > AAS
AINES – CLASIFICACIÓN
SEGÚN SU MECANISMO DE ACCIÓN
Inhibidores no selectivos de la Cox ------ Inhibe acción de Cox 1 y Cox 2
Inhibidores selectivos de la Cox 2 ------ Inhiben sólo a la Cox 2
Aines No Selectivos Cox 1-2
Ibuprofeno Aines No Selectivos de la Cox 2
Diclofenaco Etoricoxib
Ketorolaco Celecoxib
Naproxeno Lumiracoxib
COX-1
La COX-1 es una enzima constitutiva y está presente en la mayoría de las células del organismo.
La enzima COX-1 produce prostaglandinas encargadas de:
Protección gástrica
Regulación de función renal *Regulación de flujos sanguíneos
Regulación de función plaquetaria.
Su inhibición produce los efectos adversos de estos fármacos.
COX-2
La COX-2 es una enzima que aparece en respuesta a procesos inflamatorios (inducida) y otros
mediadores y estimula la síntesis de prostaglandinas que producirán fiebre, dolor o inflamación.
El uso de estos fármacos presenta bajo porcentaje de efectos adversos gastrointestinales y renales.
MECANISMO DE ACCIÓN
Los AINES reducen la inflamación, el dolor y la fiebre.
Bloquean las enzimas en el cuerpo que ayudan a la producción de prostaglandinas.
Las prostaglandinas son un grupo de ácidos grasos que se producen naturalmente y que tienen un
papel importante en el dolor y la inflamación.
Los AINE más antiguos, como el ibuprofeno, bloquean dos de estas enzimas, la COX-1 y COX-2,
pero el celecoxib (Celebrex) se dirige principalmente a la enzima COX-2.
El celecoxib no es más efectivo que otros AINE. Sin embargo, sus riesgos son diferentes.
EFECTO FARMACOLOGICOS
Analgesica Antiterminca
Antiinflamatoria Antiagregante platquerio
ACCIÓN ANALGÉSICA
Las prostaglandinas producen hiperalgesia, es decir se produce dolor con maniobras como la
estimulación mecánica que comúnmente no lo produce.
El efecto analgésico depende la inhibición de la síntesis de las prostaglandinas.
ACCIÓN ANTIINFLAMATORIA
Las prostaglandinas parecen mediar muchos efectos inflamatorios y han mostrado producir El efecto
antiinflamatoria depende la inhibición de la síntesis de las prostaglandinas.
ACCIÓN ANTITÉRMICA
Casi todas las prostaglandinas son piretógenas (producen elevación de la temperatura).
El mecanismo de acción antipirético es por inhibición de síntesis y liberación de prostaglandinas en
el hipotálamo.
ACCIÓN ANTIAGREGANTE
Inhiben agregación plaquetaria y prolongan el tiempo de sangría debido a una inhibición de la
síntesis de Tromboxano A2 en las plaquetas.
Exclusivo del ASA (aspirina).
REACCIONES ADVERSAS
Hipersensibilidad Cardiovasculares
Riesgo de hemorragia Elevación de la presión arterial
Gastrointestinales: Renales
Irritación gástrica Hiperpotasemia
Dolor abdominal SNC
Náusea, úlceras, diarrea, anorexia. Vértigo, mareos, confusión, depresión.
PRECAUCIONES Y CONTRAINDICACIONES
• Precaución general en:
• Enfermedades hematológicas (de la sangre)
• Enfermedad renal
AINE DOSIS ADULTO DOSIS NIÑO
Diclofenaco VO: 75-150mg/día/8-12h 6m-18a: IM-IV: 0.3mg/kg
Voltaren, Cataflam, IM: 75mg c/12-24h (máx. 2 días) c/12-24h
Lertus, Berifen, Flenac
Ibuprofeno 200-800mg c/8h (3-4días) *5-10mg/kg c/8h
Buprex, Advil,
Multidol, Disfebral
Meloxicam 7.5-15mg c/24h
Nodolex, Artrox, Mobic
Etoricoxib 60-120mg c/24h
Arcoxia , Etorib
