ANTIPSICOTICOS

También se les dice neurolépticos.

¿Qué es la psicosis?
El significado tradicional es la pérdida de sentido de realidad y en el deterioro del funcionamiento mental
(manifestado por ideas delirantes, alucinaciones, confusión, deterioro de memoria). En el uso psiquiátrico más
habitual, el término psicótico es sinónimo de deterioro importante del funcionamiento social y personal, que
se caracteriza por retraimiento social e incapacidad para desempeñar los papeles usuales doméstico y
profesional.
La asociación americana de psiquiátricas lo define simplemente como el deterioro del sentido de la realidad.

Fenotiazinas:
 Trifluoperazina: antipsicótico típico.
Mecanismo de acción: bloquea los receptores de dopamina D2
De acuerdo a la patología van a haber síntomas positivos y negativos. Todos los de las fenotiazinas iban
dirigidos más al manejo de los síntomas positivos.

 Levomepromazina: fenotiazina alifática.

Mecanismos de acción: antagoniza receptores de dopamina (D2) principalmente, aunque también puede
llegar a actuar en otros. Razón por la cual puede producir muchos efectos adversos: como Hipotensión. Se usa
principalmente para la sedación, somnolencia, para problemas de sueño que es un efecto secundario que va
por la vía H1. Pero ya se está dejando de usar.
Ya no se usa por vía parenteral.

 Clorpromazina: fenotiaza alifática.

Mecanismo de acción: antagonismo con receptores D2 en el cerebro, deprime la liberación de ormonas
hipotalámicas e hipofisirias. Puede deprimir el sistema reticular ascendente.
Ya no hay en Colombia, esta vaina bale berga esta mondá.

Los medicamentos típicos son más baratos. Los atípicos son más caros.

 Piportil o pipotazina: fenotiazina de una acción más potenete, y posiblemente por eso hay más
efectos adversos.
Mecanismos de acción: bloquea los receptores D2 en las áreas mesolimbocortical y nigroestriatal, modifica
comportamiento y ayuda al control de la enf mental. Antiemético, anticolinérgico, bloqueante alfa
adrenérgico,

Generalmente se usa por vía parenteral IM. Para retardo mental, esquizofrenia, trastorno bipolar.

Se usa de depósito, una dosis al mes.

A nosotros nos queda la pipotazina, levomepromazina y trifluoperazina.

Butirofenonas:
 Haloperidol: neuroléptico típico.
Mecanismos de acción: bloquea de forma no selectia los receptores D2 postsinápticos en el cerebro. Lo hay
en todo lado.
FDA NO LO AUTORIZA POR VIA IV, SOLO POR IM. Debido al riesgo de presentar unas arritmias, aumento del
QT, torsión de punta, fibrilación ventricular.
Primera opción para el tto de primer episodio de psicosis, de esquizofrenia con síntomas positivos y el
paciente agitado, delirium, en manía, delirando y peligra su vida (acá se usa IM). Hiperactividad (como
coadyuvante). En urgencias ampollas de 5mg en 10ml.

TODOS LOS NEUROLEPTICOS PRESENTAN EFECTOS EXTRAPIRAMIDALES, que algunos tengan más o menos es
diferente.

Todos los neurolépticos producen Sx neuroléptico maligno, eso ya depende de la potencia del medicamento y
de la sensibilidad del paciente a los medicamentos.

En Colombia solo hay para vía oral, tabletas de 5mg y de 10mg.

También hay en gotas simples y compuestas (cuánto de cada una), cada gota equivale a 0,1mg.

Dosis:
Dosis máxima vía IM es 30mg al día.
Cada 20min una ampolla IM hasta llegar a 30mg. También va acompañada de midazolam, ampo de 5mg/5ml y
15mg/1ml.

Antipsicóticos atípicos
 Clozapina:
Mecanismos de acción: antagonismo de la vías dopaminérgicas y serotoninérgicas.

Menor posibilida de producir la hiperprolactinemia.

Anticonvulsivantes también dan lugar a depresión de la médula ósea.

En Colombia solo tenemos tabletas de 25 y 100mg, la única presentación que hay.

Menos efectos extrapiramidales, pero aumenta riesgo de presentar Sx metabólico, producen hipotensión,
xialorrea. A medida que va titulando el paciente se vuelve más tolerante y va teniendo menos efectos
secundarios.

Debe ir solo siempre, sobre todo nunca darle con anticonvulsivantes que deprimen la médula.

 Risperidona:
Mecanismo de acción: actúa sobre D3 del sistema límbico. Inhibe la serotonina a nivel de la corteza
prefrontal.
El que más aumenta la prolactina.
Aprobado para niños mayores de 10 años (aprobado por la FDA).
Niños: trastornos de conducta, desafiante, hiperactividad mixta.
Adultos: episodios de manía, psicosis.

Solo aprobado en Colombia para la esquizofrenia, y en el trastorno bipolar siempre que esté asociado con un
estabilizador de ánimo.

Viene en tabletas, gotas, IM (vida media de 25 días, se da cada 15 días, ampollas de 25mg).
 AMISULPRIDA
CLASIFICACIÓN Antipsicótico con afinidad a D2 /D3 del receptor dopaminérgico.
FARMACODINAMIA En animales, a dosis elevadas bloquea los receptores D2 postsinápticos situados en las estructuras límbicas en preferencia a los
del cuerpo estriado
- Dosis baja: Bloquea receptores D2/D3 presinápticos y produce secreción de dopamina responsables de sus efectos
desinhibitorios.
- Causa incremento de los niveles plasmáticos de prolactina
FARMACOCINÉTICA Absorción: Biodisponibilidad  48%
Picos de absorción: 1 horas y entre 3 y 4 horas
Alimentos: Comidas ricas en CHO disminuye la absorción.
Distribución: 5,8 L/kg
Unión a proteínas: 16%
Metabolismo: Poco
- 2 metabolitos inactivos (4% de la dosis)
Eliminación: Orina (90% en las primeras 24 horas)
- Aclaramiento renal 20L/h
- Semivida de eliminación: 12 Horas
PRECAUCIONES - Insuficiencia renal
- Antecedente de crisis epilépticas, parkinson
- Pacientes con factores de riesgo de ACV.
- Enf. cardiovascular conocida o historia familiar de prolongación del intervalo QT
- Historia o antecedentes familiares de cáncer de mama
- Ancianos: riesgo de hipotensión, sedación y aumento de mortalidad en ancianos con demencia.
- Riesgo de tromboembolismo venoso; leucopenia, neutropenia y agranulocitosis; discrasias sanguíneas.
- Interrumpir si aparece hipertermia, riesgo de SNM.
- Control glucémico en DM o con factores de riesgo. Se aconseja retirada gradual del tto.
- Niños: no recomendado entre la pubertad y los 18 años.
- Hipersensibilidad; prolactinomas hipofisarios, cáncer de mama; feocromocitoma; niños hasta la pubertad; lactancia;
concomitante con levodopa.
CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad; prolactinomas hipofisarios, cáncer de mama; feocromocitoma; niños hasta la pubertad; lactancia;
concomitante con levodopa.
INTERACCIONES Potencia los efectos centrales del alcohol.
Aparición de síntomas extrapiramidales con: sales de litio.
Niveles plasmáticos reducidos con: sucralfato, antiácidos de sales de magnesio o aluminio.
Asociación a tener en cuenta con: depresores del SNC; agentes hipertensivos y otros medicamentos hipotensores;
medicamentos que prolongan intervalo QT: antiarrítmicos clase I (quinidina, disopiramida) y III (amiodarona, soltalol), algunos
antihistamínicos, otros antipsicóticos y algunos antimaláricos (mefloquina)
REACCIONES ADVERSAS Temblor, rigidez, hipocinesia, hipersalivación, acatisia, discinesia, distonía aguda, somnolencia, insomnio, ansiedad, agitación,
disfunción orgásmica, estreñimiento, náuseas, vómitos, sequedad de boca, incrementa niveles plasmáticos de prolactina,
hipotensión, aumento de peso.
PRESENTACIÓN Y DOSIS Comprimidos de 50, 100, 200 y 400mg
Adultos, oral: Se recomiendan dosis orales entre 400 mg/12-24 h. Excepcionalmente, puede aumentarse hasta 1.200 mg/día. No
se recomiendan dosis superiores a 1.200 mg/día.
- Generalmente una vez al día y dos veces al dia si la dosis es mayor a 400mg
INDICACIONES Esquizofrenia

HALOPERIDOL
CLASIFICACIÓN Antipscotico de 1 gen, Buterofenona, Neuroleptico Tipico.
FARMACODINAMIA Receptor D2, por via mesolimbicortica.
FARMACOCINÉTICA VIDA MEDIA: Minima sedación, Media medica
PRECAUCIONES

CONTRAINDICACIONES

INTERACCIONES

REACCIONES ADVERSAS Sx Neuroléptico maligno.

PRESENTACIÓN Y DOSIS Via Venosa: Solo en urgencias, y puede producir arritmia.

5 mg en 1 ml, para nosotros IM.
INDICACIONES Paciente agitado, psicotico, mania, pte de urgencias, delirando y peligra la vida, DELIRIUM Esquizofrenia, Trastorno Bipolar debe
ir con otro medicamento benzodiacepina (mizazolan amp de 5 mg/5 ml y 15 mg/2ml) HOSPITAL. En ancianos para bajar
irritabilidad y conducta motora.
 QUETIAPINA
CLASIFICACIÓN Antipsicótico atípico de segunda generación.
FARMACODINAMIA Antipsicótico atípico, tipo dibenzotiazepina, estructuralmente relacionado a clozapina y olanzapina.
Potente antagonista de los receptores cerebrales de serotonina 5-HT2 y con una actividad moderada como antagonista de los
receptores cerebrales D2 de dopamina.
Mayor selectividad a receptores D2 sobre las neuronas mesolímbicas que sobre las nigroestriadas, explicando su perfil atípico
Alta afinidad por receptores α1-adrenérgicos e histaminérgicos
Baja afinidad por receptores muscarínicos colinérgicos o benzodiazepínicos y α2-adrenérgicos.
FARMACOCINÉTICA Vía de administración: Oral
Absorción Digestiva: Rápida
Biodispo: 9%
Concentración Plasma Máx: 1.5 hrs
Comienzo acción terapéutica: 7-14 d
Unión Porteínas: 83%
Volumen de distri: 10L/Kg
Metabolismo: Hepático por CYP450 CYP3A4
Excreción: 73% orina, 21% heces
Vida media: 7hrs
IR e IH: aclaramiento reducido al 25% precisa ajuste de dosis
Ancianos: Aclaramiento reducido al 40%
PRECAUCIONES • Precaución en pacientes hipotensos o con una enfermedad cerebrovascular.
• Antes de iniciar el tratamiento corregir deshidratación o hipovolemia.
• Categoría C de riesgo en el embarazo.
• Controlar atentamente al paciente durante los periodos de ajuste de dosis, por aumento de riesgo de conducta suicida en TDM.
• Precaución en pacientes con demencia por enfermedad de Parkinson
• La quetiapina no está aprobada para el tratamiento de la psicosis relacionada con demencia.
• Precaución en pacientes epilépticos o a pacientes con historia de convulsiones.
REACCIONES ADVERSAS Poco frecuentes:
• Discinesia tardía
• Síncope
• Sx. Neuroléptico maligno
Comunes:
• Hipotensión ortostática
• Somnolencia
• Cefalea
• Ganancia de peso
• Aumento de triglicéridos séricos
• Aumento de colesterol total
• Hiperglucemia
• Constipación
• Xerostomía y dispepsia
• Aumento pasajero de las transaminasas
PRESENTACIÓN Y DOSIS Tabletas 25 a 50mg. Dosis max 30 mg Día, se puede dar cada día.
INDICACIONES Trastorno bipolar: tratamiento agudo de los episodios maníacos (tanto de liberación inmediata como de emergencia) o mixtos
(solo en ER) y episodios hipomaníacos agudos asociados con el trastorno bipolar Tratamiento agudo de la depresión mayor
bipolar, como monoterapia.

Trastorno depresivo mayor (unipolar) (solo ER): terapia complementaria en pacientes con una respuesta inadecuada a los
antidepresivos para el tratamiento del trastorno depresivo mayor.

Esquizofrenia

RISPERIDONA
CLASIFICACIÓN Neuroleptico atipico o se segunda generacion (de accion dual sobre la dopamina y la serotonina)
FARMACODINAMIA Antagonista monoaminérgico selectivo, posee alta afinidad por receptores 5-HT2 serotoninérgicos y D2 dopaminérgicos.
Es un fuerte bloqueador antagonista de la dopamina inhibiendo la funcionalidad de los receptores postsinápticos
dopaminérgicos.
FARMACOCINÉTICA Administración Oral.
Metabolismo: hepático a través de CYP2D6.
Absorción: el fármaco se absorbe en su totalidad alcanzando las concentraciones máximas en el plasma entre una a dos horas no
afectada por comidas.
Eliminación: Principalmente por vía renal (90%), siendo excretada solo una pequeña cantidad con las heces. La disfunción renal
prolonga su eliminación y de su metabolito, por lo que las dosis se deben reducir en los pacientes renales.
Biodisponibilidad:Oral: 70%; Tableta (relativa a la solución): 94%
Vida media de eliminación: Resto activo (risperidona y su metabolito activo 9-hidroxiisperidona): Oral: 20 horas (media);
prolongado en pacientes ancianos
PRECAUCIONES - NO USAR EN ANCIANOS PARA TRATAMIENTO DE DEMENCIA (AUMENTO RIESGO DE MUERTE)
- Tiene bajo riesgo de arritmias por su bajo efecto anticolinergico (pero tener precaucion)
- En comparacion con otros antipsicoticos tiene bajo riesgo de producir sindrome metabolico y dislipidemias (sin embargo vigilar)
- NUNCA DESCONTINUAR DE FORMA ABRUPTA, ALARGAR LA DESCONTINUACION POR VARIOS MESES (12 MESES)
- No usar durante la lactancia
REACCIONES ADVERSAS Comunes= Hiperprolactinemia, aumento de peso acusado (niños), nauseas y vomitos, cefalea, sedacion-somnolencia-ansiedad-
insomnio.
Preocupantes, pero Infrecuentes*= Sindromes extrapiramidales (en altas dosis o en intoxicacion), rigidez, parkinsonismo,
aumento de la pigmentacion, hipercinesia.
Otros= Mareos, ansiedad, disfuncion erectil,
PRESENTACIÓN Y DOSIS Suspensión (antipsicótico de depósito) IM: 12.5, 25 y 50 mg.
Tableta oral: 1,2 y 3 mg.
Quicklet: 0,5 1, 2 y 3 mg.

Trastorno bipolar: Para tratamiento a corto plazo de episodios mixtos o maniacos agudos. Dosis de 4-6 mg al día. Se empieza con
2-3 mg diarios y se ajusta la dosis cada 24 horas dependiendo de la respuesta clínica.
Esquizofrenia:
Fase Aguda: Se debe empezar con dosis de 1-2 mg e ir aumentando poco a poco la dosis hasta ver resultados clínicos. El promedio
de dosis es de 4 mg, el rango recomendado es de 1-6 mg.
Mantenimiento: Puede ser oral con las mismas dosis.
Pero puede usarse IM (Antipsicóticos de depósito) en los casos que haya mala adherencia o el paciente así lo requiera
Dosis de 25-50 mg cada 2 semanas, no se puede realizar ajuste de dosis < a 4 semanas.
INDICACIONES Mania aguda (brote maniaco) en niños (10 a 17 años), brote de esquizofrenia aguda en adolescentes (13-17 años), tratamiento
mantenido de esquizofrenia en adultos y adolescentes, trastorno afectivo bipolar, irritabilidad en los trastorno del espectro
autista en niños (5 a 16 años), agresividad en niños, conductas autolesivas en niños,TDAH (síntomas conductuales desafiantes),
sintomas conductuales en los niños (con marcado deterioro de la funcionalidad)

OLANZAPINA
CLASIFICACIÓN Antipsicótico atípico, tienobenzodiacepina .
FARMACODINAMIA Es un antagonista monoaminérgico selectivo con una alta afinidad de unión por los receptores: serotoninérgicos 5-HT2A y 5-
HT 2C , dopamina D 1-4 , histamina H 1 y receptores alfa-1 adrenérgicos.

Muestra un antagonismo moderado de los receptores 5-HT 3 y muscarínicos M 1-5 , y una unión débil a los receptores GABA-A,
BZD y beta-adrenérgicos.
FARMACOCINÉTICA Glucuronación excreción heces y orina.
Vida media 30h.
PRESENTACIÓN Y DOSIS Tabletas: 2,5, 5, 7,5, 10,15, 20mg.
5 a 10mg día. No exceder 20mg día.
INDICACIONES Esquizofrenia
Episodio maníaco moderado/grave
Prevención de recaídas en pacientes con trastorno bipolar, que han respondido al tratamiento durante el episodio maníaco

LEVOMEPRAZINA
CLASIFICACIÓN Neuroléptico fenotiacina.
FARMACODINAMIA Antagoniza receptores D1, D2, alfa 1 y alfa 2, 5HT1, 5HT2, muscarínicos M1, M2.
FARMACOCINÉTICA Inicio de acción 1h.
Duración 2 a 4h.
Vida media de 15 a 30h.biodisponibilidad 50%
Excreción renal y hepática.
REACCIONES ADVERSAS * Hipotensión ortostática, embolismo pulmonar, taquicardia
* Cefalea, reacciones extrapiramidales
* Diaforesis, Rash
* Constipación, náuseas, vómito, xerostomía
PRESENTACIÓN Y DOSIS Tabletas 25 y 100mg.
Psicosis: 50 a75 mg/día en 2 a 3 dosis día.

INDICACIONES Ansiedad y tensión,tratamiento de afectaciones asociadas con ansiedad. Insomnio. Náuseas y vomitos. Manejo del dolor. Tto
esquizofrenia,psicosis senil y síndromes maniaco-depresivos, Más para sedar

PIPOTAZINA O PIPORTIL
CLASIFICACIÓN Psicolectico, antipsícotico, fenotiazina
FARMACODINAMIA - Dosis baja: Bloquea receptores D2/D3 presinápticos y produce secreción de dopamina responsables de sus efectos
desinhibitorios..
FARMACOCINÉTICA Se absorbde lentamente después de la admin IM.
Puede aparecer en plasma entre los 2 y los 7 días.
Su comienzo de acción suele ocurrir dentro de los 2-3 primeros días después de la inyección y el efecto antipsicótico es
significativo tras de la primera semana
Eliminación en su mayoría por las heces mediante excreción biliar y en menor cantidad en orina.
PRECAUCIONES - Ancianos: riesgo de hipotensión, sedación y aumento de mortalidad en ancianos con demencia.
REACCIONES ADVERSAS Sx neuroleptico maligno, discinesia, DISTONIA orolingual. Dosis bajas: Disfunción autónoma, hipotensión ortostática.
Efectos anticolinérgico (boca seca, estreñimiento, visión borrosa, retención urinaria)
Reacciones neuropsiquiátricas: sedación o somnolencia, indiferencia, ansiedad, cambios del estado de ánimo.
Dosis altas:discinesia; sindrome extrapiramidal, impotencia.
PRESENTACIÓN Y DOSIS Intramuscular Simple, deposito, PRESENTACIÓN DE 25 100 MG (MENSUAL), máximo 200mg.
INDICACIONES Patologías CRONICA (MAYOR USO), Psiqoticas, esquizofrenia- Uso en Retardado mentales

ARIPIPRAZOL
CLASIFICACIÓN Antipsicótico de 2 generación
FARMACODINAMIA AGONISTA parcial en los receptores de dopamina D2 y serotonina tipo 1 (5-HT1A)
ANTAGONISTA en el receptor de serotonina tipo 2 (5-HT2A)
También tiene actividad de bloqueo alfa y posee una afinidad moderada por el transportador de recaptación de serotonina.
FARMACOCINÉTICA Se absorbe bien.
Metabolizado por CYP3A4
Excreción urinaria (30%) y por heces (60%).
PRECAUCIONES Riesgo de síntomas extrapiramidales.
Psicosis y pensamientos suicidas.
REACCIONES ADVERSAS Aumento de peso (8-30%), Dolor de cabeza (27%), Agitación (19%), Insomnio (18%), Ansiedad (17%), Náuseas y vómitos (11-15%),
Acatisia (10-13%)

PRESENTACIÓN Y DOSIS Tab 5mg,10mg , 15mg SOLUCION: C/a 100 ml de solución contiene Aripiprazol 100 mg.
15mg/día
INDICACIONES Esquizofrenia, Episodios maniacos moderados o severos en transtorno bipolar

CLOZAPINA
CLASIFICACIÓN Antipsicóticos atípicos que tienen un perfil farmacológico diferente a los antipsicóticos comunes como las fenotiazinas o
butirofenonas.
FARMACODINAMIA ANTAGONISTA en el receptor de serotonina tipo 2 (5-HT2A)
FARMACOCINÉTICA INICIO DE ACCIÓN: En de 1 semana para la sedación, mejora el sueño. De la 6ta a 12ava semana comienzan los
efectos antipsicóticos con un efecto máximo del 6to al 12avo meses.
Metabolismo hepático por CYP 1 A 2.
Excreción por orina y por heces.
Vida media de 4 a 66h.

PRECAUCIONES

CONTRAINDICACIONES

INTERACCIONES

REACCIONES ADVERSAS

PRESENTACIÓN Y DOSIS Iniciar con dosis bajas de 12,5mg/12-24h y va aumentando la dosis de 25-50mg hasta llegar a 300mg. Llegando a dosis màxima
de 900mg según cada paciente.
INDICACIONES Esquizofrenia, psicosis asociada a enf de parkinson.

TRIFLUOPERAZINA
CLASIFICACIÓN Fenotiazina.
FARMACODINAMIA La Trifluoperazina bloquea los receptores de dopamina D2 en las vías mesocortical y mesolímbica, aliviando o minimizando los
síntomas de la esquizofrenia como alucinaciones, delirios, pensamientos y lenguaje desorganizados.
FARMACOCINÉTICA

PRECAUCIONES Interrumpir si aparece hipertermia, riesgo de SNM.

CONTRAINDICACIONES

INTERACCIONES

REACCIONES ADVERSAS Etrapiramidales: acatisia, rigidez, bradiquinesia, temblor y reacciones distónicas agudas
Efectos anticolinergicos: actividad antimuscarínica es prominente con las FGA y generalmente produce sequedad bucal o
estreñimiento y, con menos frecuencia, visión borrosa o retención urinaria.
Efectos cardiovasculares: Prolongación del QT y muerte súbita, Hipotensión Ortostática, Mayor riesgo de mortalidad
Sedación Disfunción sexual Elevación de la prolactina
PRESENTACIÓN Y DOSIS Tabletas de 1mg, 5mg.

INDICACIONES Esquizofrenia, desorden de ansiedad generalizado, enfermedad maniacodepresivo.

 CLOPROMAZINA
CLASIFICACIÓN Antimaniaco, antipsicótico 1ra generacion, derivado de fenotiazina.
FARMACODINAMIA Antagonismo con los receptores de dopamina D2 en el cerebro; deprime la liberación de hormonas hipotalámicas e hipofisarias.
Puede deprimir el sistema de activación reticular.
También tiene actividad de bloqueo alfa y posee una afinidad moderada por el transportador de recaptación de serotonina.
FARMACOCINÉTICA Inicio entre 30 y 60 min.
Duración de 4 a 6h.
Metabolismo hepático CYP2D6.
Vida media de 30h.
Excreción urinaria.
PRECAUCIONES

CONTRAINDICACIONES

INTERACCIONES

REACCIONES ADVERSAS Síntomas extrapiramidales:

 Acatisia
 Distonia
 Rigidez muscular
 Parkinsonismo

Comunes: sedación, aumento de peso,

disfunción eréctil, amenorrea

Otros: edema cerebral, hipotensión

ortostatica, taquicaridia, ansiedad, depresión,
mareo, insomnio
PRESENTACIÓN Y DOSIS Tabletas de 10, 25, 50, 100 y 200mg. No disponible en colombia. Entonces para qué hptas lo vemos?

INDICACIONES Psicosis, delirio, esquizofrenia, confusion, desorden bipolar. Este medicamentos también es usado para la sedación
intraoperatoria, el hipo intratable, migraña

Ventajas de los Tipicos es el COSTOS.

Los atipicos, son buenos, pero costosos.
Todos los Neuroleptico dan sx neuroleptico maligno, da hipertermia.