HEPARINAS

Mecanismo de acción Inhibidor indirecto de la trombina (factor IIa) y el factor Xa que mejora drásticamente la capacidad de la antitrombina
para inactivar estos factores.

Indicaciones tromboembolismo venoso, TVP, embolia pulmonar , infarto de miocardio, síndrome coronario agudo, embarazo

Farmacocinética HBPM HNF

Metabolismo hepático Se metaboliza en el sistema reticuloendotelial y el hígado

Excreción renal Se excreta en la orina (función renal no afecta la eliminación en

dosis terapéuticas)
Niveles picos plasmáticos (SC): 3- 5 h
Niveles picos plasmáticos (SC): 2- 4 h
Vida media: 3-7 h
Vida media: 45 min- 1h
Niveles estables: 2 a 3 dia de terapia
Biodisponibilidad : variable por unión a proteínas

Previo a su inicio • Historia clínica de trastornos de la coagulación subyacente y / o trauma o cirugía reciente.

• Recuento sanguíneo completo (CBC) para obtener un nivel de hemoglobina de referencia y recuento de
plaquetas.

• Estudios de coagulación incluyendo el tiempo de protrombina (PT) y aPTT

• Función hepática.

Anticoagulantes. Por Ana Paola Berrio, M.D. Residente de Neurología Clínica. Universidad Simón Bolívar. Barranquilla, Colombia.
 HBPM HNF
Dosis:  Preferida en: Insuficiencia renal y Lactancia materna
 Bolo 60 U/kg seguido de infusión 12U/Kg titulada
• Enoxaparina 1mg/kg/cada 12h (> 75 años considerar  Monitorizar 6h después con PTT/PTT control
0.75 mg/kg/cada 12 h
- Otras HBPM: Dalteparina, Tinzaparina, Nadroparina
• Monitorizar con actividad anti Xa 4h después de dosis
- Rango terapéutico: 0.5- 1 UI/ml

Heparina no fraccionada:

• Para revertir el efecto de la heparina se utiliza sulfato de protamina. Se administra 1 mg de sulfato de protamina (0,1ml) por cada 100
U.I. de heparina a neutralizar, si el tiempo transcurrido desde la administración de la heparina es menor de 15 minutos. Cuando el
tiempo transcurrido es mayor de 15 minutos, se reducirá proporcionalmente la cantidad de sulfato de protamina, hasta llegar a la mitad,
cuando el tiempo transcurrido sea de 30 minutos, es decir, si han pasado más de 30 minutos la dosis deberá ser de 0,5 mg de protamina
por cada 100 U.I. de heparina y así sucesivamente. No debe administrarse más de 50 mg (5 ml) de sulfato de protamina en una sola
dosis.

Heparina de bajo peso molecular:

• Enoxaparina administrado en las ocho horas anteriores: 1 mg de protamina por 1 mg de enoxaparina.

• Enoxaparina administrado hace más de ocho horas, o si se ha considerado que una segunda dosis de protamina se garantiza: 0,5 mg de
protamina por 1 mg de enoxaparina.

Anticoagulantes. Por Ana Paola Berrio, M.D. Residente de Neurología Clínica. Universidad Simón Bolívar. Barranquilla, Colombia.
Mecanismo de acción Antagonista de vitamina k . Inhibe vitamina K epóxido reductasa Warfarina
Indicaciones Tromboembolismo venoso (incluyendo embolia), Fibrilación auricular, Válvulas mecánicas y biológicas, Infarto de
miocardio, Embolia sistémica recurrente

Dosis Inicial: 2 a 5 mg/día ajustando las dosis en función de los valores obtenidos de la TP/INR

Mantenimiento: 2 a 10 mg/día

Supervisión Medir INR para evaluar respuesta: Hospitalizado INR diario

Ambulatorios : desde al tercer dia de inicio

Complicaciones Necrosis cutánea inducida por Warfarina

Farmcacocinética Metabolismo: Hepático a través de la CYP (citocromo P450)

Excreción renal

Semivida efectiva: media de 36 y 42 horas.

Se recomienda iniciar en simultanea con HNF o HBPM y suspenderlas cuando el INR esté entre 2-3

Objetivo: INR 2-3

Anticoagulantes. Por Ana Paola Berrio, M.D. Residente de Neurología Clínica. Universidad Simón Bolívar. Barranquilla, Colombia.
 ANTICOAGULANTES ORALES DIRECTOS

Anticoagulantes. Por Ana Paola Berrio, M.D. Residente de Neurología Clínica. Universidad Simón Bolívar. Barranquilla, Colombia.
Mecanismo de acción Inhibidor directo competitivo y reversible factor Xa, el cual actúa como punto de convergencia de las vías intrínseca y
del Rivaroxabán extrínseca de la coagulación (Fases inicial, de amplificación y de propagación) y cataliza la conversión de protrombina a
Trombina.

Metabolismo y 2/3 Metabolizados por vía hepática, enzimas del CYP (CYP3A4 y CYP2J)
conversión
35% excreción renal. RIVAROXABÁN
Consumirlo con alimentos aumenta su absorción en 39% (biodisponibilidad 100%)

Presentación Tabletas: 2.5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg Nombre comercial: Xarelto

Indicación FA no valvular TEP/TVP Profilaxis TEV SCA SCA + FA Prevención

secundaria

Dosis según indicación 20 mg/24 15 mg dos veces al 10 mg /24h 2,5 mg/12 horas 15mg/dia + 2.5 mg/12
horas. día durante 3 iniciados al menos clopidogrel 75 horas + ASA
semanas, seguido 6 a 10 horas mg/dia (prasugrel o 100/24horas
15 mg /24
de 20 mg una vez después de la ticagrelor)
horas, con
al día) cirugía o cuando
TFG entre 15 o 2.5 mg/12h + DAPT
se establezca la
y 49 ml/min (asa 75-100 mg
hemostasia.
(estimadas clopidogrel 75
por Cockroft) mg/dia.

Estudio ROCKET AF EINSTEIN DVT RECORD (1,2,3,4) ATLASACS2– PIONEER AF-PCI COMPASS
TIMI51
EINSTEIN PE Artroplastia de
cadera y rodilla.

Anticoagulantes. Por Ana Paola Berrio, M.D. Residente de Neurología Clínica. Universidad Simón Bolívar. Barranquilla, Colombia.
Ajuste de dosis Aclaramiento de creatinina 15-49 ml/min : 15 mg/24 horas (usar formula de Cockroft- Gault)

Antídoto Andexanet alfa:

Es un derivado recombinante modificado del factor Xa que codifica una proteína catalíticamente inactiva para los
Inhibidores del factor Xa pero que impide su unión al sitio de alta afinidad, secuestra a los inhibidores impidiendo su acción
y restaurando la actividad del factor Xa.

Andexanet Alfa for the reversal of Factor Xa Inhibitor activity.

(DICIEMBRE 17, 2015, NEJM) (ANNEXA-A)

Anticoagulantes. Por Ana Paola Berrio, M.D. Residente de Neurología Clínica. Universidad Simón Bolívar. Barranquilla, Colombia.
 APIXABÁN

Mecanismo de acción Inhibidor directo competitivo y reversible factor Xa

Metabolismo y conversión 2/3 Metabolizados por vía hepática, enzimas CYP (CYP3A4 y CYP2J)

25% de excreción renal.

Presentación Tabletas: 2.5 y 5 mg. Nombre comercial: Eliquis.

Indicación FA no TEP/TVP Profilaxis TEV SCA SCA + FA

valvular

Dosis según indicación 5 mg/12 10 mg /12 2.5 mg/12 En ausencia de FA, 5 mg cada 12 horas ( o 2.5 mg cada 12 horas,
horas horas x7 horas por ahora, sin según ajuste**) + Clopdiogrel o Ticagrelor.
dias, luego 5 indicación.
Ajuste**
mg/12horas
durante al
menos 6
meses

Estudio ARISTOTLE AMPLIFY ADOPT APPRAISE: AUGUSTUS

AVERROES AMPLIFY - Aumenta sangrado

EXT sin reducción
significativa de
eventos isquémicos

Anticoagulantes. Por Ana Paola Berrio, M.D. Residente de Neurología Clínica. Universidad Simón Bolívar. Barranquilla, Colombia.
 APIXABÁN

Ajuste de dosis ** Con 2 de 3 criterios:

Creatinina > 1.5

Edad > 80 años

Peso < 60 años:

2.5 mg/12 horas

Antídoto Andexanet Alfa.

Andexanet Alfa for the reversal of Factor Xa Inhibitor activity.

(DICIEMBRE 17, 2015, NEJM) (ANNEXA-R)

Anticoagulantes. Por Ana Paola Berrio, M.D. Residente de Neurología Clínica. Universidad Simón Bolívar. Barranquilla, Colombia.
 DABIGATRÁN
Mecanismo de Inhibidor directo de la trombina, competitivo y reversible. Dado que la trombina (una serina proteasa) permite la conversión de
acción fibrinógeno a fibrina en la cascada de coagulación, su inhibición impide la formación de trombos. El dabigatrán también inhibe la
trombina libre, la trombina unida a fibrina y la agregación plaquetaria inducida por trombina

Metabolismo y 80% de su excreción es renal sin metabolismo hepático.

conversión

Presentación Tabletas: 75, 110, 150 mg. Nombre comercial: Pradaxa.

indicación FA no valvular TEP/TVP Profilaxis TEV SCA SCA + FA Prevención secundaria

Dosis según 150 mg/12 150 mg/12 150 mg/24 h o 220 Aumento hasta 110 Ó 150 150 mg/12 horas.
indicación horas. horas. mg/24 h 4 veces riesgo de mg/12 horas
comenzando con sangrado y no + clopidogrel
mitad de la dosis 1- añade beneficio.
4 horas posterior a
la Cx.

Estudio RE-LY RE-COVER RE-NOVATE RE-DEEM DUAL PCI RE-MEDY (vs Warfarina)

RELY-ABLE. RE-COVER RE-NOVATE II RE-SONATE (vs Placebo)

II
(Reemplazo de Prevención secundaria de TEV
cadera)

Anticoagulantes. Por Ana Paola Berrio, M.D. Residente de Neurología Clínica. Universidad Simón Bolívar. Barranquilla, Colombia.
Ajuste de dosis Dosis de 110 mg cada 12 horas si :

Edad > 75 años.

TFG entre 30-49 ml/min.

En pacientes con Edad > 80 años en tratamiento concomitante con verapamilo también dar 110 mg cada 12 horas.

Antídoto Idarucizumab

Fragmento humanizado de un anticuerpo monoclonal que se une a Dabigatrán con afinidad 350 veces mayor
disminuyendo la concentración plasmática del mismo.

IdarocizumabforDabigatranreversal

(NEJM, Agosto 6,2015)

FA VALVULAR
Fibrilación auricular en presencia de válvulas protésicas MECANICAS o ESTENOSIS MITRAL REUMATICA (moderada o severa)

Se anticoagula sólo con warfarina. NO REQUIERE CALCULO CHA2DS2-VASc.

FA NO VALVULAR
La que ocurre en ausencia de estenosis mitral reumática (moderada o severa) o prótesis valvular mecánica.

Pacientes con FA y estenosis aórtica, prótesis valvulares biológicas, plastia mitral, cardiomiopatía hipertrófica se clasifican como FA NO valvular y
debe estimarse score CHA2DS2-VASc para definir anticoagulación con anticoagulantes directos.

Se anticoagula si CHA2DS2-VASc de 1 o mas en hombres y 2 o más en mujeres.

Anticoagulantes. Por Ana Paola Berrio, M.D. Residente de Neurología Clínica. Universidad Simón Bolívar. Barranquilla, Colombia.