Facultad de Ciencias Biológicas

Antiparasitarios
Escuela Académica Profesional de Ciencias Antiparasitarios , son sustancias químicas que destruyen las
Veterinarias diferentes fases de crecimiento de los parásitos.

Características deseables de un antiparasitario

 Amplio espectro (huevos, larvas, adultos)
 Amplio margen Terapéutico y disponibilidad de
antídoto.
 Efecto potente, rápido y fácil administración.
 Efecto residual prolongado.
 Baja toxicidad
 Baja o nula generación de resistencia
 No debe dejar residuos en leche ni en tejidos
comestibles.
 Escaso o nulo efecto en el ecosistema.
Curso: Farmacología Dra. Carmen Seijas Ch.  Costo-beneficio favorable.

Factores de Influencia en la
Uso racional de antihelmínticos absorción de antihelmínticos
 Rotación de los antihelmínticos químicamente diferentes para A. RELACIONADOS CON EL PARASITO
evitar resistencias (tardan bastante). a) Especie o estadio evolutivo del helminto
b) Carga parasitaria si es alta o baja en el tubo digestivo
 Utilizar antihelmínticos de espectro reducido.
(biodisponibilidad del fármaco)
 Disminución de la frecuencia de aplicaciones (Utilizarlos sólo
B. RELACIONADOS CON EL MEDICAMENTO
cuando sea estrictamente necesario).
a) Tamaño y solubilidad de la partícula (tasa de absorción)
 Ajustar la dosis correctamente y evitar las subdosificaciones b) Compatibilidad con medicaciones simultáneas.
 Dosificaciones a ser posible individuales. c) Vía de administración (biodisponibilidad)
d) Biotransformación (potenciación o reducción de efectos)
 Tratamiento inmediato y aislamiento de los animales
e) Dosis (margen de seguridad)
parasitados.
C. RELACIONADOS CON EL HOSPEDADOR
 Perspectivas de futuro  cría de animales genéticamente
resistentes. a) Especie animal (gatos: fenoles; perros avermectinas)
 Recomendable aplicar antes del empadre b) pH: fenbendazole mejora en medio alcalino

Clasificación
1.-Antiparasitario interno
- Nematocidas :fármacos usados contra gusanos redondos (nematodos)
se alojan en tubo GI, vías respiratorias a veces circulatorio.
- Cestocidas: Contra gusanos planos segmentados (cestodos) en tubo
digestivo, (las formas inmaduras cisticercos pueden alojarse en otra parte
del cuerpo)
- Trematocidas: Contra gusanos planos no segmentados (tremátodos)
que se alojan en hígado (Fasciola sp.), pulmón (Paragonimus sp) y rumen
(Paramphistomum sp).
- Protozoacidas: contra microorganismos unicelulares que pueden estar
en sangre (Tripanosomas), intestino (Giardias), útero (tricomonas), etc.

2.- Antiparasitario externo: Para el control de ácaros, pulgas, piojos,

moscas, etc., localizados en la piel y pelo del animal

3.- Endectocidas: fármacos que tienen la capacidad de actuar contra Curso: Farmacología Dra. Carmen Seijas Ch.
nematodos y ectoparásitos.

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 NEMATOCIDAS: Piperazina … NEMATOCIDAS: Piperazina
Características: Combinaciones: Con triclorfón, con ABZ, FBZ, TBZ, Febantel, levamisol .
Uno de los mas antiguo de uso veterinario (1890)
Fármaco seguro, presenta un amplio margen Indicaciones: Bovinos, Ovinos,Caprinos, cerdos, equinos, caninos, felinos
terapéutico de acción es muy selectiva contra el parásito.  Animales muy jóvenes, muy parasitados usar dosis bajas para
Mayor uso en aves y cerdos, moderado en bovinos y ovinos evitar impactaciones o estados sépticos por aglomeración de
Espectro : parásitos.
Reducido y de efecto eficaz especialmente contra  No administrar con catárticos o laxantes ya que pueden acelerar la
áscaris. Efecto más acentuado sobre áscaris adultos. eliminación y evitan que termine el efecto antiparasitario.

Mecanismo de acción: Dosis: Solo vía oral. Repetir la dosis a los 15 días ya que el estado larvario
no es afectado.
 Bloquea la acetilcolina a nivel de placa neuromuscular del
parásito (agonista GABA) Interacciones: Antagonismo con Pirantel y Morantel por su
 La hiperpolarización neuromuscular altera la permeabilidad de la mecanismo de acción (parálisis rígida).
membrana celular, lo que genera la parálisis flácida del parásito.
 El parásito es expulsado vivo por movimientos peristálticos del Toxicidad: amplio margen de seguridad. A dosis muy elevadas
intestino junto con las heces. Este efecto es temporal y reversible. vómitos, diarrea, falta de coordinación y trastornos de la visión.

TETRAHIDROPIRIMIDINAS: .. Tetrahidropirimidinas:
Pirantel Pirantel
Características: Formas farmacéuticas de uso:
 Nematocida de amplio margen de seguridad.  En forma de Pamoato o emboato de pirantel y tartrato de pirantel.

 Máxima efectividad en parásitos de cachorros.  En suspensión es muy sensible a la luz, lo inactiva rápidamente.

 Puede ser utilizado durante la preñez y lactancia.

Combinaciones: Praziquantel, Ivermectina, FBZ, MBZ, Oxantel, etc.
Mecanismo de Acción:
Interacciones: No con agonistas colinérgicos (Morantel, levamisol, COF)
 Estimula los receptores colinérgicos nicotínicos No con piperazina por tener mecanismo antagónico.
del parásito. Inhibe a la enzima Achasa y promueve
la liberación de Ach. Usos: Sólo oral; cerdos, aves, perros, gatos, equinos, conejos, rumiantes.
 Hay un Bloqueo neuromuscular , ocasionando la Eficacia menor en estadios inmaduros o larvas inhibidas.
despolarización de la placa neuromuscular Efectos adversos:
dando origen a Parálisis Espástica del parásito.
 Baja toxicidad aún en caballos (dosis de 20 veces), excepto tartrato.
 Posteriormente es expulsado por acción del
 Usar con precaución en animales débiles por su acción colinérgica.
peristaltismo intestinal.
 Sin efectos teratogénicos. Es seguro durante la gestación y crianza.
 No se recomienda vía IV por bloqueo neuromuscular.
 Uso prolongado aumento de FC, FR, sudoración, ataxia , emesis, etc.

Tetrahidropirimidinas: Morantel IMIDAZOTIAZOLES: Levamisol

Características  Aparentemente refuerza la respuesta inmune,
 Es 100 veces más potente que Pirantel pero más facilita la maduración de los linfocitos T en animales
lento en el inicio de su efecto. inmunitariamente inmaduros o deficientes.
 Amplio margen de seguridad, hasta 20 veces la  Usado en el tratamiento de piodermas crónicas
dosis terapéutica y no afecta a hembras gestantes . junto a terapia antimicrobiana (25% de dosis normal).
 No tiene efecto residual es decir no protege contra  Estrecho margen de seguridad.
reinfestaciones  Fatalidad con Cloranfenicol se desconoce la causa.
 Espectro: Reducido Contra nematodos adultos y MECANISMO DE ACCION
larvas gastro intestinales en bovinos, ovinos, caprinos
 Inhibe a la Achasa y promueve la liberación de
y cerdos. No es eficaz en nematodos pulmonares .
Ach, produciéndose un bloqueo neuromuscular ,
Interacciones: ocasionando una parálisis espástica.
 No combinar con pirantel, levamisol ni COF  Bloquea la enzima Fumarato reductasa y la
(potencia su efecto tóxico). oxidación del Ac. succínico del parásito interfiriendo
con el metabolismo de los carbohidratos (energía).
 No con piperazina (mecanismo antagónico)
 El parásito no muere y este es expulsado vivo.

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…IMIDAZOTIAZOLES: Levamisol …IMIDAZOTIAZOLES: Levamisol
Indicaciones de Uso :
INTERACCIONES: Fármacos de acción nicotínica: Pirantel y morantel,
 Eficaz contra nematodos pulmonares y del TGI, principalmente
inhibidores de la Achasa (COF, neostigmina) puede aumentar la toxicidad.
sobre nematodos adultos y con menor eficacia en estadios larvarios.
 No es ovicida y generalmente no tiene efectividad contra los TOXICIDAD:
estadios inhibidos de estos parásitos.  Su margen terapéutico de seguridad es reducido ( 2-3 veces la dosis
terapéutica). Signos de intoxicación son inusuales a dosis normales.
 Ineficaz contra cestodos y trematodos.
** No usar en Equinos por su estrecho margen de seguridad y baja eficacia.
Formas Farmacéuticas de uso: ** Los Ovinos son más sensibles a una sobredosis.
 Solución oral, inyectables, Comprimidos, Polvo, Cápsulas, Pour on, ** Las aves son las más resistentes
intrarruminal.
ANTIDOTOS: La atropina.
 T° superior a 40°C suele acidificarlo y enturbiarlo si se
encuentra en solución y puede formar precipitados. EFECTOS INDESEADOS:
 No en animales lactantes, desnutridos, debilitados, deshidratados y
Combinaciones : Se presenta solo o en mezcla como bencimidazoles, muy jóvenes, o con estrés (transporte, vacunación, castración, etc.),
vitaminas, morantel, pirantel, niclosamida y closantel. o con disfunción hepática y/o renal ni animales gestantes

BENZIMIDAZOLES Mecanismo de Acción del Benzimidazol

4.- Muerte del parásito 3.- Bloqueo del transporte y aprovechamiento
Antiparasitarios de amplio espectro, margen de seguridad y bajo costo por deficiencia de ATP de glucosa (energía) desde el intestino del
Actúan principalmente contra nematodos del tubo GI , algunos actúan contra parásito hasta su sistema general
cestodos y trematodos tanto en la fase larvaria como huevos
1.-Bloqueo de la
síntesis de tubulina
Tiazólicos Carbamatos Halogenados Probenzimidazol

Albendazol • Febantel:
Tiabendazol Triclabendazol
Fenbendazol Febendazol
Cambendazol
Flubendazol • Netobimina:
Mebendazol Albendazol
Oxfendazol • Tiofanato:
Oxibendazol Lobendazol
Ciclobendazol
Parbendazol
Luxabendazol
2.-Impide formación
Ricobendazol
de micro túbulos
(Para la mitosis y división
celular )

BENZIMIDAZOL: Albendazol … BENZIMIDAZOL: Albendazol

 Antiparasitario Ovicida, larvicida, adulticida. Efectos Adversos
 Amplio espectro, baja toxicidad y bajo costo.  Es bien tolerado aún en animales jóvenes, enfermos o débiles.
 Mejor absorción que otros benzimidazoles y se  Se menciona que es carcinógeno, pero falta evidencias suficientes.
metaboliza en el hígado a Sulfóxido de ABZ  No usar en palomas y tortolas (hipoplasia de médula ósea necrosis de
 La absorción en el rumen es menor porque el epitelio intestinal).
líquido ruminal lo degrada.  En caninos, felinos ,se han reportado casos de anemia aplásica
 Dependiendo de la dosis están contraindicados al principio de la preñez.
Indicaciones: Nemátodes, céstodes, fasciolas adultas.
 Están relacionados con embriotóxicidad y teratogenicidad.
Para uso en rumiantes, cerdos , equinos, caninos,
 A diferencia del ABZ el Fenbendazol no es embriotóxico ni
felinos, conejos.
teratogénico
Formas farmacéuticas de uso:
Interacciones:
 Suspensión oral, pasta oral, comprimidos, granulado en
alimento o bolos.  Con cimetidina: aumenta la concentración de albendazol en bilis

Combinaciones: levamisol, piperazina, praziquantel , Toxicidad:Baja toxicidad relacionada con su baja absorción que le impide
Febantel, Closantel, y ivermectina, amplia su espectro. alcanzar elevada concentración en plasma.

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 PROBENZIMIDAZOLES TREMATOCIDAS:Triclabendazol
 Solos son inactivos, tienen que biotransformarse ya sea en el  Benzimidazol , Fasciolicida desde la primera semana de estadio
intestino, rumen, retículo, abomazo, etc. para dar como resultado del parásito, para ganado bovino y ovino ineficaz contra cestodos.
Benzamidazoles por medio de reacciones de hidrólisis o nitroreducción.
 Por tanto su farmacodinamia y farmacocinética son semejantes a ellos.  Espectro: Fasciolicida de elevada actividad en sus formas
 Los carnívoros son más eficientes en su biotransformación y su inmaduras, juveniles y adultas, además de tener un importante
eliminación por tener un tránsito más rápido que los rumiantes. efecto ovicida sobre estos parásitos.
 Poseen actividad reducida sobre nematodos resistentes a
Mecanismo de acción:
benzamidazoles y para la obtención de metabolitos activos es necesario
dosis mayores que las usadas como benzamidazoles  Degeneración de los microtúbulos,
 Inhibe la toma y transporte de glucosa. Inhibe la actividad de la
Representantes: fumarato reductasa e interfiere en la producción de energía.
 Febantel: Se biotrasforma en Fenbendazol y Oxfendazol en el hígado
 Netobimina: Se biotrasforma albendazole en el intestino y como
Residualidad: Larga residualidad ya que después de una sola
sulfóxido de albendazole en el hígado aplicación los huevos son eliminados hasta por 11 semanas
 Tiofanato: Se biotrasforma en la forma activa de lobendazole en el
permitiendo diseñar planes preventivos para la erradicación del
rumen o intestino e hígado. parásito en zonas de alta incidencia.

..TREMATOCIDAS:Triclabendazol TREMATOCIDAS: Rafoxanida

 Contra Fasciola adulta y juvenil y haemonchus sp, en bovinos y ovinos.
Formas farmacéuticas: Suspensión: Triclabendazol con albendazol,
fenbendazole, ivermectina, abamectina, levamisol.  Efectiva contra fasciolas de 6-8 sem (juveniles) y 8-12 semanas (adultos).
 Se recomienda repetir el tratamiento tres semanas después
TOXICIDAD:
 Sobredosificaciones pueden originar depresión, debilidad muscular y Mecanismo de Acción:
vómito.  Interfiere en la formación de compuestos de alta energía como
 Ligeramente tóxica para los mamíferos, produce irritación de piel ATP, ADP y otros.
en conejos.
 Transporta cationes a través de la membrana e interfiere en la
 Se puede presentar reacciones de fotosensibilización
(inflamación de piel y ubre) fosforilación oxidativa en la mitocondria del parásito.

CONTRAINDICACIONES; Combinaciones: Tiabendazol, FBZ, ABZ, SC: Ivermectina, clorsulón.

 No tienen ninguna contraindicación a las dosis recomendadas, aún
en animales débiles o altamente parasitados. Efectos adversos: De toxicidad escasa
 No tiene efectos teratógenos.  Ocasionalmente puede aumentar en el número de defecación inapetencia,
baja la producción de leche
PERIODO DE RETIRO: Para carne 28 días. Leche: 5 días.  Se reporta casos de cirrosis y fibrosis de los conductos biliares
 Mayores dosis en vacunos: degeneración del nervio óptico y cataratas.

Clorsulón:
TREMATOCIDAS: Clorsulón Mecanismo de Acción
 Antiparasitario interno fasciolicida de amplio uso en el El clorsulón afectan el metabolismo energético del parásito
ganado (bovinos y ovinos. No en perros graves reacciones)).
 Carece de efecto residual, es decir no protege a 1 2
los animales contra reinfestaciones.
 Puede administrarse a hembra gestante o en lactación.
Espectro: Reducido, eficaz contra ciertos trematodos (fasciola spp). Inhibe las enzimas
El Clorsulón es
 Es muy eficaz contra los adultos y algunos estadios inmaduros. glucolíticas del tremátodo:
absorbido en la sangre
 Poca eficacia en Paramphistomum spp, (trematodo adulto del rumen) - Fosfoglicerato-cinasa
por el tremátode
- Fosfoglicerato-mutasa
Usos: Oral y Subcutánea. (Uso limitado: no es efectivo en una sola dosis)
Indicaciones: 3
 Se emplea sólo en rumiantes, sobre todo en inyectables
con ivermectina. Menor eficacia en caprinos porque son capaces de El trematodo muere privado de
su principal fuente de energía
metabolizar y excretar rápido el clorsulón.
metabólica
Toxicidad: Margen de seguridad vía oral 6 veces.

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 PIRAZINOISOQUINOLINA: …PIRAZINOISOQUINOLINA:
Praziquantel Praziquantel
Características MECANISMO DE ACCION
 El praziquantel es la droga derivada de la Isoquinolina. Es una de
las drogas mas efectivas como anticestódico.  Se presume que aumenta la permeabilidad de
la membrana celular del parásito, para dar
 Es ampliamente absorbida en el TGI luego de la administración
paso a los iones calcio. De efecto irreversible
oral. Se distribuye por todo el organismo.
 Se metaboliza rápidamente a formas inactivas.  De este modo aumenta la actividad muscular
del parásito (contracciones tetánicas)
Indicaciones:
produciendo una parálisis espástica .
 Tiene excelente actividad contra adultos y estadios inmaduros
de todos los gusanos planos importantes (Cestodos y algunos  A mayores dosis provoca vacuolización y la
Trematodos, no tan efectivos en F. hepática). desintegración del tegumento del cestodo.
 Muy empleado en perros, gatos, moderado en caballos, cerdos,
bovinos, ovinos , caprinos, aves . Una sola dosis es suficiente  Además bloquea la síntesis de ATP
 Tener en consideración reinfestaciones porque los parásitos no son
digeridos y puede que no pasen completos a las heces.

…PIRAZINOISOQUINOLINA: PIRAZINOISOQUINOLINICO:
Praziquantel Epsiprantel
 Cestocida para perros y gatos de reciente creación
FORMAS FARMACÉUTICAS: Oral (suspensión, tabletas) y parenteral (SC).
 Su administración es oral y se absorbe poco, al contrario
Combinaciones: Pirantel, Piperazina, fenbendazol, Febantel, Oxantel, del Praziquantel .
Ivermectina, Abamectina.
 No usar en cachorros y gatos menores de 7 semanas
TOXICIDAD
Indicaciones:
 Amplio margen de seguridad. Puede usarse en perras y gatas
 Altamente eficaz contra los adultos de numerosas
gestantes.
especies de cestodos comunes en perros y gatos.
 En tratamientos prolongados se reporta sensibilidad cutánea y
 No tiene ninguna eficacia contra nematodos
posible teratogenicidad.
gastrointestinales por lo que se usa a menudo en
 En determinados niveles de praziquantel puede tener efectos combinación con algún nematicida (ej. pirantel).
genotóxicos que posiblemente lleven al desarrollo de neoplasias.
Mecanismo de acción
OBSERVACIONES :
 Similar al Praziquantel, se sabe que afecta los
 No usar en perros menores de 4 semanas y gatos menores de mecanismos reguladores de Ca++ en el parásito
6 semanas (hipersensibilidad) causándole tetania y alteraciones en sus funciones .

PIRETROIDES
Piretrinas
 Insecticida natural de las flores del Chrysanthemun spp.
 Son fotosensibles, poco estables a la luz y calor.
 Poco solubles en agua.
 Tóxicos para peces
 Poco tóxicos para pájaros y mamíferos porque se degradan
rápidamente en el estómago a compuestos no tóxicos.

Piretroides
 Son sintéticos similar a las piretrinas .
 Son más activos y más fotoestables,
 Menos tóxicas, se disuelven mejor en agua que las piretrinas
y con efecto residual. No tienen acción sobre larvas.
Curso: Farmacología Dra. Carmen Seijas Ch.

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 … PIRETROIDES … PIRETROIDES
REPRESENTANTES: Espectro: piojos, pulgas, garrapatas, moscas y zancudos, lo que lo hace
 Tipo I : Aletrina, permetrina, piretrina, tetrametrina, Cismetrina, etc. un insecticida ideal en el campo.
 Por ser lipofílicas facilitan la penetración a los artrópodos a través
 Tipo 2: Cipermetrina, Deltametrina, Fenvalerato, Flumetrina, etc. Este de su cutícula rica en lípidos.
grupo contiene un grupo ciano en su molécula que amplia su espectro
y sea mas estable que el primero. Usos:
 Uso tópico en bovinos, ovinos, caprinos, caninos, porcinos y aves.
*Existen formulaciones sinérgicas con butóxido de piperonilo, que
aumentan su potencia y disminuyen su resistencia.  Se utiliza en baños por inmersión o aspersión, sin embargo los
baños (facilitan las resistencia y contaminan el ambiente).
MECANISMO DE ACCION:  Poco absorbidos por la piel intacta . Mayor absorción por la
mucosa digestiva y respiratoria.
 Actúan sobre los canales de Na+ en la membrana de la neurona
del parásito retardando el cierre del canal y prolongan la Efectos adversos:
trasmisión del impulso nervioso , provocando hiperexcitación  Alergizantes y pueden causar dermatitis (especialmente tipo I).
seguida de parálisis .También se sugiere que actúan sobre los
 Los felinos son más susceptibles que otros animales a la
receptores colinérgicos nicotínicos y la supresión del GABA.
intoxicación.

FORMAMIDINAS ( Amitraz ) … FORMAMIDINAS ( Amitraz )

 Actúa contra garrapatas, ácaros y piojos. Se emplea también en Formulaciones mas usadas:
agricultura y en apicultura contra un ácaro de las abejas.  Baños de inmersión o aspersión. También hay pour-on de vertido
directo listos para el uso.
 No son eficaces contra los dípteros (moscas, mosquitos, etc.) ni  Para perros, el amitraz también está disponible en pipetas o spot-on, en
contra las gusaneras y miasis causadas por sus larvas. collares y en algunos pocos concentrados para baños.
 Es bastante inestable en medio ácido, de modo que por vía oral es
rápidamente hidrolizado. Efectos adversos:
 Nunca aplicarse a los caballos porque no las toleran (su
metabolización es lenta), y el amitraz también es tóxico para gatos,
MECANISMO DE ACCION: hamsters y otros roedores. En caninos la raza chihuahua es
 Inhiben MAO (enzima que participa en la síntesis de catecolaminas ) susceptible al amitraz.
afectando la trasmisión de fibras nerviosas adrenérgicas.  En bovinos puede tener un efecto sedativo sobre todo en animales
debilitados.
 Provocan hiperexcitabilidad y seguidamente parálisis y muerte.  En época de calor es más tóxico se absorbe más por vasodilatación.
La excitación hace que las garrapatas no logren fijarse al  Es inestable en los bañaderos de inmersión necesita recargar el baño
hospedador para chupar sangre. como si se tratase de la carga inicial.

FENILPIRAZOLES ( Fipronil) … FENILPIRAZOLES ( Fipronil)

 Fipronil (1993) antiparasitario externo con actividad insecticida y Usos:
acaricida de amplio espectro (pulgas, piojos, garrapatas, moscas).  En el control de pulgas y garrapatas en perros y gatos, sobre
 Se acumula en la grasa de la piel y los folículos del pelo. todo en formulaciones spot-on o en pipetas, spray y aerosoles.
 Actúa por contacto y tiene un largo poder residual (30 días).  Combinado con metopreno controla huevos y larvas de pulgas.
 En ganadería, eficaz contra garrapatas y moscas picadoras
Piriprol :
 También usado en agricultura, (cucarachas, termitas, etc).
 Otro fenilpirazol con efecto ectoparasiticida, introducido en Europa
(2007) y otros países para controlar pulgas y garrapatas en  No usar en animales menores de 8 semanas.

perros.
Efectos adversos
 Hasta la fecha no ha sido introducido para uso en el ganado
 Fipronil es neurotóxico en ratas y perros , carcinogénico en ratas.
Mecanismo de Acción :  Escasas reacciones severas de piel en gatos y perros, tras el
 Bloquean los canales de cloro en la membrana celular de las tratamiento con Spray, Spot-on. En la mayoría de los casos se
células del SNC produciendo inmovilidad y muerte del parásito. produjo irritación de la piel y/o pérdida de pelo en el sitio de la
 Inhibidor del GABA: Inhiben el efecto neuroregulador del GABA . aplicación.
 Los insectos afectados muestran hiperexcitación y muerte.  Con la luz solar se degrada y produce metabolitos tóxicos.

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 …Inhibidores del crecimiento de los
Inhibidores del crecimiento de los Insectos Insectos
1.- BENZOFENILUREAS: Mecanismo de Acción
 Difiere en su modo de acción de los insecticidas convencionales, ya  Inhiben la síntesis de producción de quitina en el
que altera el sistema hormonal inhibiendo la formación de quitina de organismo de los insectos lo cual impide el proceso normal
artrópodos dispuesto a realizar una muda. de la muda.
 No es adulticida porque sólo los estados inmaduros forman quitina.  El insecto es incapaz de producir ecdisona (hormona de
 Las hembras adultas que ingieren el producto lo transmiten a su los insectos que regula la muda) por lo que el proceso de muda
descendencia (ovarios y huevos), los embriones no eclosionan.
es afectada.
 Además interfiere en la quitinización del diente cefálico
 Representantes: Flufenuron (Fluazuron), Lufenuron, Triflumuron.
de la larva de insectos por lo que la larva no puede romper
 Combinaciones : con Ivermectinas , fipronil. la cutícula de la muda y salir.
Usos:  Los insectos ya no alcanzan la próxima etapa de
desarrollo larval y no pueden liberarse de su cutícula vieja.
 En dermatitis alérgica por picaduras de pulgas en perros y gatos.
 Las pocas larvas que consiguen eclosionar están muy
 En piojos, larvas de moscas (bovinos, ovinos,caprinos, porcinos, aves) debilitadas debido a su frágil exoesqueleto.
Toxicidad:  Finalmente mueren por deshidratación después de 4-6
días.
 Es de baja toxicidad para otras especies de animales.

… Inhibidores del crecimiento de los …Inhibidores del crecimiento de los

Insectos Insectos
2.- TRIAZINAS: 3.- METOPRENO o Methoprene:
 La ciromazina, un derivado de las triazinas  Homólogo sintético de la hormona juvenil de los insectos
 Previene la metamorfosis, actuando como hormona juvenil
Mecanismo de acción: impidiendo que éstos adquieran su desarrollo larval
 Como las benzofenilureas, interfieren la muda pero sin actuar ocasionándoles la muerte .
directamente en la síntesis de quitina, por lo que imposibilita  Es seguro en animales mamíferos porque no poseen sistemas
que éstas pasen a pupas. similares que san afectados por este agente.
 Actúan por vía estomacal debe ser ingerido por la larva.
 Ocasionando un incremento en la dureza del exoesqueleto, la Combinaciones:
cual resiste la expansión necesaria para el crecimiento normal, por  Comercialmente se encuentra asociado con propoxur (Carbamato)
tanto hay un incremento de la presión interna y lleva a + DDVP (COF) en formulación spray indicado para pulgas.
lesiones en la pared del cuerpo.
 En bovinos se mezcla con sales minerales o en forma de bolos
de liberación lenta para el control de insectos (mosca de los
Usos:
cuernos) porque las larvas utilizan las heces del rumiante para
 Como spray ambiental , en el alimento de aves, en el guano.
completar su ciclo.
 Específica para el control de larvas de dípteros (moscas).

SALICILANILIDA (Closantel)
Características:
 Fasciolicida y antihelmíntico de amplio espectro,
 Afinidad por las proteínas plasmáticas que le confiere un
poder residual de 60 días frente a algunos parásitos.

Indicaciones: Principalmente trematocida y algunos

artrópodos , en ovinos, caprinos, bovinos, caballos, perros.
 Se recomienda una sola aplicación por su vida media
larga.

MECANISMO DE ACCION
 El Closantel, estimula la actividad de la ATPasa y bloquea la
fosforilación oxidativa en las mitocondrias .
 Hay un bloqueo del transporte de electrones a través de la
cadena respiratoria evitando que el parásito disponga de
Curso: Farmacología Dra. Carmen Seijas Ch.
energía provocando su muerte por agotamiento energético.

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 … SALICILANILIDA (Closantel) LACTONAS MACROCICLICAS
Actividad sobre nematodos y artrópodos. No actúan sobre cestodos ni
Formas farmacéuticas: vía oral, inyectables y Suspensiones. trematodos . También se atribuye propiedades antimutágenos y analgésicos
Las lactonas para administración oral logran picos plasmáticos más
Combinaciones : benzimidazoles, levamisol, ivermectina, vit. B
altos que las inyectables
EFECTOS ADVERSOS:
AVERMECTINAS
 No tiene contraindicaciones , puede ser administrado a hembras (Streptomyces avermitilis) MILBEMICINAS
gestantes y en animales débiles.
Naturales:
 En dosis terapéuticas no se ha reportado efectos carcinogénicos,
Ivermectina (rumiantes, caballos,
teratógenos, o embriotóxicos. Milbemicina Oxima
cerdos, aves , perros)
(S. hygroscopicus)
Abamectina (rumiantes porcinos y
(perros y gatos)
TOXICIDAD mascotas)
 Tóxico al aplicar cinco veces la dosis terapéutica. Moxidectina (S. cyanogriseus )
Biosintéticas:
 Aumenta FC, FR, diarrea, nerviosismo. Doramectina (rumiantes y cerdos) (Equinos, rumiantes, cerdos,
Eprinomectina (ganado lechero) perros)
 En perros degeneración de retina, ceguera irreversible y
Selamectina (perros y gatos)
miopatías.

LACTONAS MACROCICLICAS
Mecanismo de Acción LACTONAS MACROCICLICAS
MECANISMO DE ACCION
 Incrementa la permeabilidad de la membrana celular del SN
a los iones de cloro
 Resultado la hiperpolarización de la neurona, inhibiendo la
trasmisión nerviosa del parásito.
 Al inhibir la trasmisión nerviosa, causa parálisis muscular y
muerte del parásito.
 Inicialmente se creía que había una estimulación para la
liberación del GABA de las terminaciones nerviosas del parásito .
 Posteriormente se llegó a la conclusión que la parálisis se debe
Muerte del parásito a la potencialización o activación de los canales de cloro,
regulados por el glutamato.

LACTONAS MACROCICLICAS LACTONAS MACROCICLICAS

Avermectinas (Ivermectina) Avermectinas (Ivermectina )
 Avermectina del grupo lactona macrocíclica aislado del actinomiceto Formas Farmacéuticas de uso:
streptomyces avermitilis.(comercialización en 1981).  Solución inyectable SC, Solución tópica de aplicación pour-on,
Solución oral, pasta oral, tabletas, comprimidos y bolo ruminal.
Espectro:
TOXICIDAD :
 Antiparasitario de amplio espectro contra nematodos , ácaros ,
 Los signos de intoxicación en bovinos y cerdos son depresión,
garrapatas , piojos , moscas y miasis, de bovinos, equinos,
ataxia, midriasis, polipnea, tremor muscular y otros.
ovinos, caprinos, cerdos, caninos y felinos.
 Depresión del SNC en perros de razas Collie, Pastor, viejo pastor
 Hay referencias de uso en Camélidos (Llamas y Vicuñas) tanto en inglés , Shetland Whippet y el gato presentándose ligera
su estado larvario como adulto. somnolencia, midriasis, temblores salivación, letargia, coma,
 No tiene efecto en céstodos y trematodos, ya que estos convulsiones, vómito, e incluso la muerte, provocado por la hipoxia
parásitos no utilizan el GABA para su transmisión nerviosa. y bradicardia .
 En estas razas por falta de actividad de la glicoproteína P en la
BHE ocasionada por una mutación en el gen MDR-1, hace que
 Combinaciones: con clorsulón, con closantel inyectables. ciertas drogas ingresen masivamente en el cerebro de los mamíferos
y causen signos de intoxicación .

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 LACTONAS MACROCICLICAS LACTONAS MACROCICLICAS
Avermectinas ( Ivermectina ) Avermectinas (Doramectina)
TIEMPO DE SUPRESION : Varía desde 35 a 180 días, dependiendo de la Doramectina
forma farmacéutica y la formulación.
 Lactona macrocíclica (semisintético) derivado de la avermectina
ANTIDOTOS: No existe antídoto especifico, tratamiento de apoyo. y obtenido a partir del Streptomyces avermitilis
 Tratamiento: Carbón activado V.O, Fisostigmina ( anticolinesterásico),  Es altamente liposoluble por lo que tiene un poder residual
picrotoxina y a veces glicopirrolato. (30-42 días) más prolongada que ivermectina y abamectina.
 Bajo potencial irritante, utilizado en demodicosis en forma
OBSERVACIONES : parenteral semanalmente.
 Se recomienda aplicar a partir de los 4 meses de edad en potrillos
 Se inactiva fuera del envase y al contacto con el suelo
y animales pequeños.
 No utilizar en tortugas es tóxico (atraviesa BHE). Ni en periquitos
Espectro:
 Afecta en forma adversa a los peces y otros animales acuáticos.
 Parasitosis interna (nemátodes gastrointestinales y pulmonares)
 En perros usado como microfilaricida puede producir shock . Tratar
antes con difenhidramina y dexametasona para evitar este efecto  Parasitosis externa (garrapatas, miasis y ácaros de la sarna)

 No se han observado efectos secundarios en animales jóvenes, hembras

gestantes ni en el comportamiento reproductivo.

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Avermectinas (Doramectina) Avermectinas (Selamectina)
Indicaciones  Antihelmíntico y ectoparasiticida. Obtenido por modificación química
 Bovino, ovino, caprino, porcino, equino y camélidos sudamericanos de la Avermectina específicamente para su uso en perros y gatos.
 Buena biodisponibilidad y eficacia vía SC en bovinos Espectro: lombrices intestinales, dirofilarias y parásitos externos: piojos,
 Mayor concentración en la luz intestinal y pulmonar que moscas, ácaros de la sarna, débil acción en garrapatas y la única de las
ivermectinas. lactonas macrocíclicas que controla pulgas.
 No existen formulaciones para perros y gatos aprobados para su uso * Una parte importante de la selamectina se deposita en las Gl. sebáceas
para eso desarrolló laboratorios Pfizer otro endectocida la
Selamectina. Contraindicaciones:
 No usar en animales menores de 6 semanas de edad

Toxicidad  No usar en animales enfermos, debilitados y delgados.

 A dosis adecuadas no tiene efecto sobre la gestación, calidad del Precauciones:

semen y no es tóxico en recién nacidos.  No aplicar vía oral ni parenteral únicamente sobre la piel .
 En caninos seguir las precauciones de toxicidad de las ivermectinas  Animales a tratar no deberán mojarse ni 48 hr antes, ni 48 hr
(pastores y collies) después de la aplicación ya que el producto disminuye su eficacia.
Tiempo de Retiro: Para carne vía SC 35-50 días . Cerdos 28 días Efectos Colaterales: alopecia e irritación transitoria en el punto de
No permitida en vacas lactantes o próximas a parir. aplicación. Es seguro en reproductores y hembras preñadas.

LACTONAS MACROCICLICAS
Milbemicinas
Milbemicina Oxima (S. hygroscopicus)
 Antihelmíntico, acaricida y antimicrobiano.
Amplio margen de seguridad incluso en gestantes y
reproductoras. Desventaja : costo elevado
Administración: una sola dosis . Probable seguridad en
razas que tienen mutación del gen a la dosis indicada.
Espectro e Indicaciones : PO y SC
Perros: nemátodos, ectoparásitos, sarna demodéctica, y prevención de
dirofilariasis.
Gatos: T. cati y Ancylostoma sp. Dra. Carmen Seijas Ch.
Tortugas: nemátodos . Es seguro a diferencia de ivermectina
Contraindicaciones: No usar en perros menores de 4 semanas, ni en
gatos menores de 6 sem.
Toxicidad: hipermotilidad inestinal , baja la FR