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Antibióticos 7
CAPITULO
Betalactámicos
Constituyen una amplia familia de antibióticos, que se d

químicamente por tener un anillo betalactámico, comprend
Penicilinas y Cefalosporinas.
Clasificación de los Betalactám icos
1. Penicilinas
A) Penicilinas Naturales (Bencilpenkilinas)

- Penicilina G Sódica - Penicilina G Potásica
B) Penicilinas Naturales Ácido Resistentes (Orales) o Penicilina V
- Fenoximetilpenicilia o Feneticilina
C) Penicilinas Naturales Retificadas o de Deposito

- Penicilina G Procainica- Penicilina G Clemizol- Penici
Benzatinica
2. Penicilinas Semisintéticas
A) Penicilinas Resistentes a la B Lactamasa (Penicilmasa

Antiestafilocósica
- Alquiloil penicilinas: - Meticilina- Nafcilina
- Isoxazolil penicilinas: - Cloxacilina - Dicloxacilina -
Flucloxacilina- Oxacilina
B) Ambio penicilinas (amplio espectro)

- Amoxicilina - Ampicilina - Hetacilina - Bacampicilina
- Ciclacilina- Epicilina - Metampicilina - Pivampicilina
— 104 —
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C) Inhibidores Betalactamasas (IBL)

- Acido Clavulánico -Sulbactam -T azobactam - Brobactam
D) Penicilinas Antiseudomonas.
- Carboxipenicilina: - Carbenicilina -Ticarcilina
Ureido penicilinas:
- Piperacilina -Sulbenicilina
- Apalcilina -Azlocilina - Mezlocilina -
E) Amidinopenicilinas
- Mecilinam - Pivmecilinam - Amidocilina
F) Resistente a Betalactamasas (Gram. Negativas)

- Temocilina - Foramidocillín
3. Monobactamicos
- Aztreonam - Carumonam
4. Carbapenemicos
- Imipenem - Meropenem - Ertapenem - Doripenem
Penicilinas
Penicilinas naturales (bencilpenicilinas)
Las penicilinas ocupan un importante lugar en el arsenal terapéutico
antimicrobiano. Se caracterizan por tener buena distribución en el
organismo,
causadas porbaja toxicidad y ser
microorganismos muy eficaces para tratar infecciones
suceptibles.
Estructura Química
La estructura básica de la Penicilina consiste en un Núcleo y una Cadena
Lateral.
-Núcleo 6 APA (Acido 6 Amino Penicilánico) constituido por un anillo

Tiasolidina (A) unido a un anillo Betalactámico (B) a los cuales se
asocia un gru po Amino, un Carboxilo y dos grupos Metilos.
El anillo betalactám ico es el responsable de la acción antibacteriana. Es
muy lábil frente a las betalactamasas bacterianas y cuando se rompe, el
antibiótico pierde su efecto.
- Cadena lateral (R) es variable y determina las prop

farmacológicas de cada penicilina. Las sustituciones en esta ca
confieren las diversas particularidades de las distintas penicilin
son:
1. Incremento
2. en ela las
Susceptibilidad espectro bacteriano,
betalactamasas.
3. Variaciones en sus propiedades farmacocinéticas.
---- C — NH— CH— CH

/ \C
^ CH3
O- -N- ■CH -COOH

Estructura Química
Mecanismo de Acción. Los betalactámicos tienen un mecanism

acción similar, aunque no es completamente conocido, incluy
inhibición de la síntesis de la pared celular, que es esencial para l
de la bacteria y b) la activación de sistemas autolíticos endógeno
Las drogas Betalactámicos se fijan a los receptores de la pared

bacteriana que son enzimas Transpeptidasas conocidas como P
Fijadoras de Penicilina (PBPs). Una vez fijadas, las moléc
penicilina, inhiben la transpeptidación y por lo tanto impiden la
de peptidoglucano, la pared celular desaparece y se activan las
autolíticas que lisan las bacterias.
El Micoplasma carece de peptidoclucano po r lo es resisten

betalactámicos.
Son habitualmente bactericidas con actividad Tiempo-Depend

La eficacia terapéutica se relaciona especialmente con el Tiem
permanecen en cantidades suficientes por encim a del nivel teraj
teniendo menos importancia el pico sérico alcanzado.
— 106 —
El efecto post-antib iótico (EPA), que es la persistencia de la supresión del

crecimiento bacteriano después de la exposición del microorganismo al
agente antimicrobiano, es de 2 horas frente a los cocos Gram Positivos y
menor para los bacilos Gram Negativos (excepto Carbapenemes).
La brevedad del efecto Postantibiótico y la corta vida media, hacen que
la Penicilina
breves, cada 4deba
horas.administrarse en infusión continua o con intervalos
Farmacocinética. No es estable en medio ácido, se hidroliza con facilidad

en el jugo gástrico, por lo que no se absorbe por vía digestiva. Por vía
muscular su absorción es rápida y los niveles en sangre se alcanzan a
los 15 y 30 minutos. Por vía venosa la concentración sanguínea es alta
y más rápida, ocurre a los 5 minutos. Concentración Máxima o Pico
Sérico 20mg/L (1 millón UI- V). Distribución: Volumen de Distribución
0.30L. Fijación proteica 50%. Atraviesan con dificultad la Barrera
Hematoencefálica, salvo que estén
incremente considerablemente inflamadas
la dosis. Penetranlaspoco
meninges o que se
en los depósitos
purulentos, pe ro si en los exudados. Atraviesan la barrera placentaria
sin mayor repercusión para el feto. Las concentraciones en los líquidos
sinoviales, pericardio, peritoneal, próstata, ocular son menores que los
del plasma. Metabolismo hepático25%. Eliminación Renal 70% y 5%
por la bilis y saliva. Vida Media 30 minutos.
En la Insuficiencia Renal, la excreción de las penicilinas desciende hasta

anularse y po r lo tanto aumenta su vida media, pero como son poco
tóxicas, no requiere reajustar la dosis, sino aumentar el intervalo entre
las dosis.
La Penicilina se la encuentra bajo forma de sales de Sodio o Potasio,

por lo que debe tenerse en cuenta en pacientes con disfunción Cardiaca
o Renal, debido a que aportan 2 meq de Sodio o 1.7 meq de Potasio
respectivamente por cada millón de unidades.
Espectro antimicrobiano de las penicilinas
Tienen un espectro de actividad reducido. Es activa frente a la mayoría

de microrganismos aerobios grampositivos y anaerobios.
Además de sus propiedades antibacterianas, la penicilina es un

antídoto contra los efectos del envenenamiento por a-amaniti
de los aminoácidos tóxicos de los hongos del género Amanita.
Flora Aerobia Gram positiva
Es muy activa contra Streptococcus betahemolítico o Piógeno

A), Streptococcus pneumoniae, pero menos activas contra Strept
grupo B (agalactiae).
Son útiles para el Streptococcus grupo C y G y Streptococcus an

(grupo S) o Milleri. Streptococcus bovis, Streptococcus viridans
H) (alfa-hemolítico) y sus congéneres (mitis, mutans, sa
sanguis, milleri).
La mayoría de
producción (>90 %) de S.asaaureus
betalactam y S.epidermidis
o resistencia intrínsecason resistent
en cepas m
resistentes.
Frente al enterococo, la penicilina tiene efecto bacteriostátic

prefieren las am inopenicilinas, asociadas con aminoglucócidos,
acción sinérgica.
Son importantes para la Neisseria meningitidis, Veillonella. Neis
gonorrhoeae (más del 80 % de cepas son resistentes).
Listeria monocytogenes, Erysipetothrix, Actinomyces, B

anthracis, Corynebacterium diphteriae (no otras especies) Lactoba
Propionibacterium , Actinomyces.
Espiroquetas: Treponemas, Leptospira, Borrelias (B. herm

burgdorferi)
Flora Anaerobia
Bacteroides melaninogenicus, Fusobacterium, Pasteur

multocida, Spirillum minus, Streptobacillus moniliformes,
melaninogenica, Peptostreptococcus ssp.
Clostridium: C. perfringes, C. tetani, C.bolutinico.
— 108 —
Interacciones Medicamentos
- El Probenecid, el ácido acetil salicílico, y la indometacina inhiben

la secreción tubu lar renal de las penicilinas, lo que duplican su vida
media.
-frasco,
La combinación de Penicilina
produce inactivación con Aminoglucósidos
de ambos antibióticos. en un mism o
- La penicilina adm inistrada conjuntamente con el cloranfenicol, la
eritromicina, la tetraciclina, la neomicina, reduce su efectividad.
- También interfiere con la absorción de Betabloqueantes.
- A grandes dosis, la penicilina potencia el efecto de los anticoagulantes.
Presentación
Penicilina G Sódica (Pisacilina, Binconcilina S) frasco ampolla de

1000000 y 5000000 UI.
Dosis: 50.000 a 100.000 U l/kg de peso / d cada 4 horas via venosa.

Se puede usar dosis de 400.000 Ul/k/d ía, en infecciones del sistema
nervioso central.
Penicilina Potásica o Penicilina

Oral o Acido Resistente o Penicilina V
Fenoximetilpenicilina
Es una penicilina hidrosoluble resistente a la hidrólisis del estomago. Se
la utiliza para infecciones leves.
Farmacocinética. No se inactiva por el jugo gástrico, se absorbe en

la porción alta del intestino delgado el 30 a 50%. No se recomienda
tomarla con refrescos carbonatados, pues el ambiente ácido puede
destruir la droga. Biodisponibilidad 60%. La concentración máxima o
Pico sérico varía entre 4.5 y 6 mg/ml a la hora y se reduce a 0.5 mg/ml a
las seis horas. Distribución: Volumen de Distribución 0.30 1/k. Fijación
proteica 60-80%. Metabolismo hepático. Eliminación renal 40%. Vida
media 40 minutos.
Presentación
Fenoximetilpenicilina (Megacilina)
Megacilina: comprimidos 1000000UI = 653.6mg.
jarabe 300000UI = 196.5mg/5ml
Dosis: 30 a 50 mg/ kg de peso / día, cada 6 horas, via oral.
Penicilinas Naturales de Depósito o Retificadas

Con el propósito de prolongar el tiempo de acción de la penic
prep aran sales insolubles que suspendidas en vehículos aprop
administrados po r vía intramuscular se absorben lentamente.
Penicilina G Procaínica
A la Bencilpenicilinas se le incorpora una molécula de P

(anestésico de superficie o local), lo que aum enta la vida media,
de acción 12 hrs.
Farmacocinética. Luego de la adm inistración intramuscul

absorción es lenta, alcanza una concentración plasmática máxim
a 4 horas y se detecta niveles aun a las 24 horas. Distribución: Vo
de Distribución 0.30 L/Kg. Unión a Proteínas 50%.Concentrac
LCR es menor al 10%. Metabolismo hepático 25%. Eliminación
70%, Vida Media 6 horas.Tiene más riesgos de reacciones alérg
la penicilina G cristalina acuosa.
Presentación:
Penicilina Procaínica (Hostacilina) frasco ampollas de 200.000U
Dosis: 6000 UI/Kg de peso, cada 12 horas, via intramuscular.
Penicilina G Clemizol
A la Bencilpenicilinas se le incorpora la molécula de cle

(antihistamínico), aumenta la vida media, tiempo de acción 24
Presentación
Penicilina Clemizol (Megacilina, Binconcilina C), frasco ampo
— lio —
1000000UI y 4.000.000UI(Forte).
Dosis: 20.000 a 60.000 U I/ Kg de peso/dia, -vía intramuscular.
Penicilina G Benzatínica
Se la obtiene por adición de una molécula doble de benciletilenodiamina

(radical benzatínico), es más insoluble. Tiempo de acción 28 días. Se la
usa cuando son suficientes bajos niveles plasmáticos de penicilina, pero
que se mantengan por períodos prolongados.
Farmacocinética. Se absorbe lentam ente a la circulación sanguínea

después de un a inyección intramuscular y se hidroliza abencilpenicilinas.
Concentración máxima o Pico Sérico 0.2 mg /L. Distribución: Volumen
Distribución 0.30 L/Kg. Fijación proteica 60%. Metabolismo hepático
25%. Eliminación renal 70%. Vida media 12 días.
La Penicilina Benzatínica es de elección para el tratamiento de la sífilis

precoz, latente o tardía no neurológica. Para la neurosífilis la elección es
la penicilina G cristalina acuosa.
También está indicada en la profilaxis de infecciones por Streptococcus

beta-hemolítico del grupo A cuando el paciente tiene antecedentes de
Fiebre reumática, Glomerulonefritis o Erisipela recurrente.
Enlaprevencióndeendocarditisbacterianaenpacientesconvalvulopatias
cuando requieren intervención quirúrgica o instrumentación,
especialmente en cavidad oral.
Prevención de infección neumococica en pacientes con anemia de
células falciformes o asplenia.
Presentación
Penicilina Benzatínica (Benzatacyl), frasco ampolla de 1.200.000 y
2.400.000UI.
Penicilina benzatínica (Benzetacyl 6-3-3): Penicilina benzatínica
600000U. Penicilina
Dosis: 25.000 procaínica
a 50000UI/kg 300000U. Penicilina
de peso/dosis, clemizol 300000U.
via intramuscular, cada 21
días.
Resistencia a la Penicilina
La resistencia a los antibióticos (3-lactámicos se fundam ent
interacción de varios mecanismos.
Resistencia Natural
- La inactividad de la penicilina G contra los bacilos gram neg

se debe a que poseen una membrana externa que está por fuer
pared bacteriana y el antibiótico no puede atravesar esta mem
no puede llegar a las PFP con las que debe unirse para ejercer su
- La inactividad de las penicilinas penicinilasa-resistentes
Enterococcus spp, cuyas PFP tienen poca afinidad po r ese antibi
- Inactividad de la penicilina contra gérmenes, como bacteriode
naturalmente productores de betalactamasas.
- Ausencia de pared celular, las bacterias que carecen de este ele
bacteriano no presente las PBP y por lo tanto los betalactam
tiene el órgano diana en que actuar, (Micoplasma)
Vale destacar que las bacterias del género Chlamydia no cuenta
cantidades importantes de peptidoglucano en su pared, pero au
estas bacterias resultan sensibles a las penicilinas, constituyend
hecho una paradoja que se conoce como la anomalía de las clami
Resistencia Adquirida
- Destrucción del antimicrobiano po r inactivación enzimáti
bacterias producen enzimas que inactivan al antibiótico; l
importantes son las betalactamasas, codificadas p or genes cromosó
o p or genes transferibles localizados en plásmidos o transposon
El Estafilococo produce la enzima penicilinasa (fi-lactamasa), c
abrir el anillo fí-lactámicos de la penicilina para dar el ácido penic
que carece de actividad antibacteriana.
Las betalactamasas se presentan en el espacio periplásmico
bacterias Gram negativas, pero son secretadas como exo en
mientras que las Gram positivas secretan la (3-lactamasa al medio
las rodea.
— 112 —
-Modificación de las PFP(del inglés penicillin binding proteins). Ocurre

por mutaciones que hacen que se expresen PBP’s menos afines a los
antibióticos Beta-lactamicos, es decir se alterar la fijación de los beta -
lactámicos (actividad reducida) y se presentan especialmente en cocos
gram positivos.
-Disminución
bacterias de la mutaciones
prod ucen permeabilidad delporinas
en las microorganismo
de la pareda la
quedroga, las
impiden
la entra da de ciertos antibióticos (betalactámicos). Se realiza mediante la
disminución de la permeabilidad de la pared bacteriana, con la pérdida
o modificación de los canales de entrada (porinas), de tal forma que la
membrana se torna impermeable a los antibióticos.
- Expresión de bombas de eliminación activa: Los mecanismos de
expulsión consisten en bombas de eflujo (eíflux), dependientes de
energía, capaces de bombear al antimicrobiano al exterior de la célula.
Este mecanismo se ha demostrado fundamentalmente en bacilos
gramnegativos, Ej. Pseudomonas aeruginosa.
- Ausencia de enzimas autolíticas, la parte complementaria del
mecanismo de acción de los beta - lactámicos está mediado por la acción
de enzimas autolíticas bacterianas; cuando estas enzimas están ausentes,
el efecto logrado con estos antimicrobianos puede ser bacteriostático
en lugar de bactericida, (este tipo de reacción corresponde más con
la tolerancia a los betalactámicos antes que a resistencia propiamente
dicha).
Penicilinas Resistentes a (3-lactamasas (Penicilinasa)

(Penicilinas Antiestafilocócica)
Después del suceso inicial de las penicilinas naturales en el tratamiento
de infecciones estafilocócicas, la aparición de estafilococos productores
de betalactamasas (penicilinasa) disminuyeron la efectividad de la
Penicilina G. Esta situación promovió el desarrollo de investigaciones
que llevaron al origen de Penicilinas resistentes.
En odontología, las isoxazolil penicilinas se utilizaron en el pasado,

pues se creía que los estafilococos eran los principales microorganism os
causantes de las infecciones bacterianas de la cavidad bucal.
Actualmente su uso se reserva para el tratamiento de infecc

provocadas por cepas productoras de penicilinasas, especialmen
Staphylococcus aureus, después de ser identificadas por cultivo
antibiograma.
Este grupo de penicilinas poseen una cadena lateral Acilica que i

la acción de la penicilinasa y por consiguiente previene la apertu
anillo betalactamico.
Meticilina - Nafcilina
La introducción de un grupo Dimetoxlifenil o Etoxinaftil da lug
Meticilina y Nafticilina que son resistentes a la inactivación enzim
por las betalactamasas del estafilococo aureas.
Su principal uso en infecciones por estafilococos productore

(3-lactamasas, como el Staphylococcus aureus. También pres
actividad, aunque reducida, frente a Estreptococos, carecen de a
frente a los Enterococos.
Isoxasolil Penicilina
Su única y destacada utilidad en clínica es en las infecciones produc
por Estafilococos aureas, productor de Betalactamasas (penicilina
Oxacilina Sódica
Es una penicilina semisintética, bactericida de reducido espect
resistente a la penicilinasa estafilocócica.
Farmacocinética. Es poco estable en medio ácido. Se distrib

ampliamente por todos los tejidos excepto por el sistema nerv
y el ojo. Concentración e n líquido céfalo raquídeo menor al
Atraviesa la barrera placentaria, por lo que no se aconseja en muj
embarazadas, ni durante la lactancia. Volumen de Distribución deO
L/K. Fijación Proteica 93%. Metabolism o hepático. Eliminación r
70%. Vida media de 0.5horas.
Espectro Antimicrobiano
Aerobios Gram Positivos.
- Staphylococcus aureus Sensible a la Meticilina (SASM), Staphylococcus

epidermis
-Estreptococos: A B C G Neumoniae, Viridians, Milleri.
-Peptostreptococcus spp.
Presentación:
Oxacilina sódica (Prostafilina) frasco ampollas de lgr.
Dosis: 50-100 mg/kg de peso/dia, cada 6 horas, via parenteral.
Dicloxacilina
Es un antibiótico bactericida resistente a la penicilinasa, es la más
activa del grupo.
Farmacocinética. Es estable en medio acido, se absorben rápida

e incompletamente (30 a 80%) por el tracto gastrointestinal, son
más eficiente con el estómago vacío. Biodisponibilidad 60 a 80%
Distribución. Volumen de distribución de 0.20 L/K Fijación Proteica
97%. Metabolismo hepático 20%. Eliminación renal del 80% y biliar.
Vida media 0.7 horas.
- Staphylococcus Aureus sensibleala meticilina (SASM), Staphylococcus

epidermis
- Estreptococos: A B C GNeumoniae, Viridians, Milleri
- Peptostreptococcus sp.
Presentación
Dicloxacilina (Diclosil) cápsulas 500mg, suspensión 125 y 250mg/5ml.
Dosis: 25-50mg/kg de peso/día, cada 8 horas, vía oral.
Amino Penicilinas
Se obtienen de cultivos de P. Chrysogenum, que producen g
cantidades de ácido 6-aminopenicilánico, al que se agregan c
laterales (R),
bacterias lo que
aerobias gram consigue
negativas,ampliar
pero sonsusensibles
espectroa las
de (3-lacta
acción
Pertenecen a este grupo: Amoxicilina, Ampicilina, Heta
Bacampicilina, Ciclacilina, Epicilina, Metampicilina, Pivamp
Talmpicilina.
Ampicilina
Es la primera penicilina semisintética. Es el epímeroD(-)
aminopenicilina, un (3-lactámico con u n grupo fenil. Se desarroll
respuesta a la necesidad de encontrar derivados de la penicilina de
espectro. Son destruidas p or bacterias productoras de betalactam
Estructura Química
Actividad Antimicrobiana
Posee actividad para Estreptococos pyogenes, S. pneumoniae y

estreptococos. Para el Streptococcus faecalis, resulta sinér
administración con aminoglucocidos.
Actividad para cepas de Haemophilus influenzae, enterobac
(Escherichia coli, Salmonella spp, Shigella spp.), Listeria monocytog
Proteus mirabalis.
Sin embargo son resistentes para la Pseudomona, Klesiella, Ser

Acinetobacter, Proteus vulgaris, Yersenias y Estafilococo.
Farmacocinética. Es resistente al ácido. Pico Sérico 3 mg/L (500mg,

via oral), Biodisponibilidad 40%. Se distribuye adecuadamente p or los
tejidos. No atraviesa la barre ra hematoencefálica, salvo que las meninges
estén inflamadas. Fijación proteica 20%, Volumen de distribución 0.30
L/. Metabolismo hepático 10%. Eliminación renal 70% y biliar 5%.
Presentación
Ampicilina (Binotal, Deripen). Capsulas 500mg y 1 gr. Ampollas 500mg
y lgr. Suspensión 125 y 250 mg en 5 mi
Dosis: 30 a 100 mg/kg de peso/día, cada 6 horas
Amoxicilina
Es una penicilina semi sintética íntimame nte relacionada con la
ampicilina, varía por una sustitución hidroxilo de un hidrógeno de la
cadena lateral y así logra mayor absorción gastrointestinal, mayores
concentraciones plasmáticas y vida media más larga. Es más resistente a
las betalactamasas que la ampicilina.
h 2n
Estructura Química
Posee actividad para Estreptococos pyogenes, S. pneumoniae y otros

estreptococos. Para el Streptococcus faecalis resulta sinérgica la
administración con aminoglucocidos.
Actividad para cepas de Haemophilus influenzae, enterobacterias
(Escherichiacoli, Salmonella spp, Shigellaspp.) y Listeria m onocytogenes,
Proteus mirabalis, Helicobacter pylori
Sin embargo son resistentes para la Pseudomona, Klesiella, Ser

Acinetobacter, Proteus vulgaris, Yersenias y Estafilococo.
Farmacocinética. Es resistente al ácido, la administración con alim

retrasa la absorción. Biodisponibilidad 80%. Volumen de D istribuci
0.40L/K. Fijación proteica del 20%. Metabolismo hepático. Elimin
renal 70%. Vida Media 1 hora.
Presentación
Amoxicilina (Amoval, Amobiotic) capsulas 500mg y lgr, Suspen
125-250 y 500mg en 5ml.
Dosis: 30 a 100 mg/kg de peso/día, cada 8 horas.
Inhibidores de las Betalactamasas

Uno de los mecanismos más im portantes po r el cual las bacterias pu
lograr resistencia ante los beta - lactámicos es la generación de enz
betalactamasas que al ser liberadas al espacio extracelular son cap
de inactivar a estos agentes, po r m edio de la destrucción del anillo
lactámico.
Esa destrucción podría ser teóricamente vencida con el incremento

la dosis de los betalactámicos implicados, lo que saturaría los
de unión inducción
generar de las betalactamasas; sin embargo,
enzimática bacteriana se corre el la
que incremente riesgo
activ
lactamásica y también aum entar los efectos tóxicos.
Por esta razón, se recurre al uso de inhibidores de las betalactamasas

son sustancias con estructura Betalactámica que poseen ligera acc
antimicrobiana, su acción fundamental es inh ibir de tipo irrevers
las betalactam asas, que son enzimas que hidrolizan el anillo B lactám
Dada la baja actividad antimicrobiana, se utilizan combinados con

lactámicos.
Los representantes más importantes son el Acido Clavulánico, quee
producto natural y los agentes semisintéticos Sulbactam, Tazobacta
Brobactam.
— 118
Sin embargo, no todas las formas de betalactamasas son susceptibles de

inhibición po r estos agentes, y el problem a se ha complicado aún más
con la aparición de nuevas formas enzimáticas que se conocen en su
conjunto como betalactamasas de espectro extendido.
Mecanismos de Acción
Se ligan de form a irreversible a las enzimas Betalactamasas, (por esta
razón se los denomina Antibióticos Suicidas) y asi evita la hidrólisis de
la Penicilina y deja el microrganismo sensible a los Betalactámicos que
se fijan directamente a la PBP bacteriana.
Amoxicilina y Acido Clavulánico

El acido clavulánico se lo obtiene del Streptomyces clavuligerus y
se sintetiza a partir del aminoácido arginina y del mono sacárido
gliceraldehído 3-fosfato. Es un inhibidor enzimático de las beta
lactamasas (enzimas generadas por las bacterias que interactúan con
antibiótico para degradarlos) en bacterias resistentes.
El acido clavulánico tiene baja actividad bactericida intrínseca, su

principal función es ser un inhibidor de amplio espectro de beta
lactamasa de bacterias gram positivas y gram negativas.
H COOH
Estructura Química
Ütil para el Estafilococo productor de penicilinasa y estreptococos. N.
gonorrhoeae, H. Influenza,deH.las
Inhibe las betalactamasas Ducrei,
cepas M.
de Catarrhalis, Prevotella.
la E. coli, Klebsiella, Proteus,
Salmonella, Shiguella, Serratia, Enterobacter, Citrobacter, P. Aeruginosa.
También para Listeria (No es droga de primera elección).
— 119 —
Farmacocinética. Se absorbe adecuadamente por vía dig

Biodisponibilidad 75%. Fijación proteica 22%. Volumen de distrib
x / x
0.20 L/Kg. Metabolismo hepático 50%. Eliminación renal 40% y

Vida media 1.1 horas. Relación 5 a 1 de Amoxicilina / Clavulanic
Presentación:
Amoxicilina y Acido Clavulanico (Clavinex)
Comprimidos 500/125mg
Suspensión 250/ 62,5mg/5ml.
Comprimidos dúo 875/125 mg.
Dosis: 40 - 80 mg/kg/día, cada 8-12 horas.
Ampicilina y Sulbactam
Es sustituido la 6 Desamin
más sulbactam, se la denon
intestinales hidrolizan las
con el consecuente aumer
casi el doble (80 %).
La asociación ampicilina-sulbactam amplia el espectro de la ampic

frente a Staphylococcus,
E. coli, P. mirabiliS,P. vu
catarrhalis, Klebsiella y Pr
Farmacocinética. La asociación ampiciuiia-suiuacuuii »c pics
unidos covalentemente en forma de un doble éster (sultamicilin
que perm ite Biodisponibilidad 80%. Distribución: Fijación proteica 20%

a 38 %. Volumen de distribución 0,20L/Kg. Metabolismo hepático 25%.
Eliminación renal 75%. Vida media 1.1 hora. Relación 2 a 1 Ampicilina
/ sulbactam.
Presentación:
Ampicilina y Sulbactam (Unacyn)
Tabletas 375 mg. (Ampicilina 220 y sulbactam 147)
750 mg. (Ampicilina 440 y sulbactam 294)
Suspensión 250 mg/5ml.
Ampollas vial 1.5 gr.
Dosis: 50 a 100 mg/kg/día, cada 8 o 12 horas.
Amoxicilina y Sulbactam
Es una asociación que conjuga un antibiótico bactericida con un

inhibidor de las betalactamasas ((3-L). La asociación de Amoxicilina y
sulbactam es eficaz en el tratamiento de las cepas bacterianas productoras
de betalactamasas, y no productoras, sensibles a la Amoxicilina.
Espectro Antibacteriano
Aerobios Gram positivos: Streptococo del grupo A,B,C,D, S.

Pneumoniae, Viridians, Enrerococo fecalis, Staphilococo Aureus,
Staphilococo Epidérmidis, L. monocytogenes.
Aerobios Gram negativos: N. Gonorrhoeae,N. Meningitidis, H.
Influenza, E. Coli, Klebsiella, Salmonella, Shigella, Proteus Mirabilis,
Proteus Vulgaris, Providencia, Aeromonas, Yersinia Enterocolítica, P.
Multosida, H. Ducreyi. Anaerobios: Actinomyces, Bacteroides Fragilis,
P. Melaninogenica, Clostridium no Diíficile, Peptoestreptococos
Presentación
Amoxicilina y Sulbactam (Trifamox)
Comprimidos 500 (Amoxicilina 435 y Sulbactam 65)
1000 mg (Amoxicilina 875 y Sulbactam 125)
Comprimido dúo 875 mg (Amoxicilina y Sulbactam)
Suspensión 250 y 500mg. (Amoxicilina y Sulbactam)
Am polla 750 y 1500mg. (Amoxicilina y Sulbactam)

Dosis: 25 a 100 mg/kg/día cada 12 horas.
Tazobactam Sódico y Piperacilina
Es el más potente de los inhibores betalactamicos para microorgani

productores de betalactamasas. Se com bina en una proporción de
Piperacilina/tazobactam.
Su espectro se amplia para pseudomona auriginosa, enterococ
anaerobios
Farmacocinética. Distribución. Fijación proteica 25% Volume

distribución 0.25 L/kg. Metabolismo hepático. Eliminación renal 6
Vida media 1 hora.
Presentación:
Tazobactam Sódico (Tazocin) Frasco ampolla Piperacilina
Tazobactam 0.5gr.
Dosis: Adultos y niños mayores de 12 años 4gr de Piperacilina y
de Tazobactam c/ 8horas, via venosa. En menores de 12 años
recomiendan su uso.
Penicilinas Antipseudomónicas
Fueron desarrolladas para ampliar el espectro de bacterias gram nega

tales como infecciones nosocomiales causadas por Pseudomo
aeruginosa. Hay 2 grupos las carboxipenicilinas y las ureidopenicili
Carboxipenicilinas
Se originan al modificar un grup o Amino p or un grupo Carboxilo

cadena lateral de la ampicilina y se obtiene: Carbenicilina y Ticarc
Son antimicrobianos que se utilizan en el tratamiento de infeccio
producidas por enterobacterias y por Pseudomonas aeruginosa.
También se unen a los receptores ADP de las plaquetas, deteriorand
agregación plaquetaria normal, en consecuencia el tiempo de sangría

se prolonga.
Actualmente, la Carbenicilina no se la fabrica, se la ha sustituido por
la Ticarcilina, la cual tiene menos efectos adversos y es más eficaz frente
a Pseudomonas aeruginosa.
Ureido Penicilinas
Son derivadas de la molécula de ampicilina para am pliar el espectro
contra las bacterias Gram negativas y sobre todo para tratar las
Pseudomonas.
Pertenecen a este grupo: Apalcilina, Azlocilina, Furazlocilina,
Mezlocilina, Piperacilina, Sulbenicilina.
Penetran bien en los tejidos y tiene excelentes concentraciones tisulares,

incluyendo el líquido cefalorraquídeo en pacientes con meninges
inflamadas, y niveles adecuados en hueso.
Al igual que las carboxipenicilinas, están asociadas a hipopotasemia,
hipernatremia y disfunción plaquetaria.
Presentan gran cobertura para gram negativos, pero escasa actividad
ante cocos gram positivos.
Monobactamicos
Aztreonam
Es un compuesto betalactámico monociclico (Monobactam)
O
N
H
3
Estructura Química
Acción Antimicrobiana
Su actividad antimicrobiana es similar a la de los Aminoglucocidos,
— 123 —
sin sus efectos adversos. Es activo frente a: Aeromonas hydrop

Citrobacter sp.; Enterobacter sp.; Escherichia coli; Haemop
influenzae, Klebsiella oxytoca; Klebsiella pneumoniae; Morga
morganii; Neisseria gonorrhoeae; Neisseria meningitidis; Pasteu
multocida; Proteus mirabilis; Proteus vulgaris; Providencia
Pseudomonas aeruginosa; Pseudomonas sp.; Serratia marces
Shigella sp.; Yersinia enterocolitica.
Presentación:
Aztreonam (Azactam), ampollas 500mg y lgr
Dosis: 50 a 100 mg/k/día, c/ 8 horas via venosa e intramuscular
Carbapenemes
Son compuestos semisinteticos biciclicos con estructura betalactám

que no son penicilinas, ni cefalosporinas. El azufre endociclico
sustituido por un grupo metilo. Es muy resistente a la hidrólisis d
todas las Betalactamasas.
Pertenecen a este grupo: Imipenem, Meropenem,

Doripenem,
Estructura Química
Imipenem
Es un antibiótico betalactamico de amplio espectro con gran activid
bactericida, sin embargo es degradado (hidrolizado) en los túb
renales por la enzima dehidropeptidasa, la cual metaboliza e inacti
producto. Por tal circunstancia se la combina con la cilastatina só
que es un inhibidor competitivo de la mencionada enzima e impide
hidrólisis del Imipenem.
— 124 —
Farmacocinética. Se administra por vía parenteral. Aproximadamente

el 20% de imipenem y 40% de cilastatina se encuentran unidos a las
proteínas del plasma. Se distribuye en la mayoría de los tejidos y fluidos
corporales, incluyendo las válvulas cardíacas, huesos, útero, ovario,
intestinos, saliva, esputo, bilis, así como en los fluidos peritoneal, pleural,
y exudados
placenta. Lade heridas, se
cilastatina alcanza niveles
metaboliza en bajos en el aLCR.
los riñones Atraviesan la
N-acetilcilastatina.
El resto se elimina principalm ente a través de la inactivación metabólica
por mecanismos no renales. Un pequeño porcentaje se excreta en la
leche materna. Vida media 1 hora.
Posee varias características que lo convierten en un antibiótico muy
efectivo, tiene un espectro más amplio de actividad que la mayor parte
de otros antibióticos beta-lactámicos.
Clínicamente, la combinación de imipenem-cilastatina se usa para
tratar infecciones graves o resistentes, especialmente aquellas que son
de origen nosocomial.
Es activo frente una amplia variedad de organismos.
Los organismos gram positivas: Estreptococos del grupo A, C, G,
Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, es inactivo frente a
Enterococcus faecium
Util para el Estafilococos productores o no de penicilinasa y la Listeria
monocytogenes.
Los gérmenes gram-negativos sensibles son N. meningitidis, N.
gonorrea, H. influenzae, M. catarrhalis Branhamella, Acinetobacter,
Aeromonas hydrophila, Campylobacter jejuni, Pasteurella multocida,
y la mayoría Enterobactericeae (E. coli, Klebsiella, Citrobacter,
Eneterobacter, Morganella, Proteus, Providencia, Serratia, Salmonella,
Shigella y Yersinia).
Además, exhibe una buena actividad frente a Pseudomonas aeruginosa,
similar a la de ceftazidima. Sin embargo, el imipenem es inactivo in vitro
frente a Xanthomonas (Pseudomonas) maltophillia y algunas cepas de
P. cepacia.
El espectro Clostridium
perfringens, anaeróbico incluye
tetani, Bacteriodes fragilis,
y Peptococcus Clostridium
y especies de
Peptostreptococcus.
enterobacterias, Haemophylus influenzae y Pseudomona aeruginosa.

Carece de acción co ntra los estafilococos meticilino resistente.
Reacciones
El imipenemAdversas
más cilastatina es generalmente bien tolerado, sin embargo
Presentación
se ha reportado. Meropenem (Meronem) Ampollas 500mg
Reacciones locales: Eritema, do lor local, ind uración e, tromboflebitis. Dosis: Adulto 25 a 40 mg/kg de peso, cada 8 horas, via venosa
Reacciones alérgicas/piel: Erupc ión cu tánea, p rurito, urticaria, eritema Niñ os 10-20 m g/kg de peso, cada 8 horas, via venosa.
multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, angioedema, necrólisis
epidérmica tóxica (raramente), dermatitis exfoliativa (raramente), Ertapenem
candidiasis, Fiebre, Reacciones anafilácticas. Es un antibiótico del grupo de los derivados carbapenem, muy
Gastrointestinales: N áu se as , vómitos, diarrea, manchas dentales,
glositis, gastroenteritis, dolor abdominal, colitis hemorrágica y similar a meropenem que posee un grupo l-(3-metilo, con espectro
antibacteriano más estrecho que el imipenem y meropenem.
Hematológicas:
pseudomembranosa.Eosinofilia, leucopenia, neutropenia, incluyendo Es más activo contra bacilos gramnegativos productores de beta
agranulocitosis, trombocitopenia, trombocitosis, disminución de la
hemog lobina y prolongación del tiempo de protromb ina. lactamasas de espectro extendido pero menos activo contra cocos
Hepáticas: Aumentos de las transaminasas, bilirrubina, fosfatasa grampositivos, Pseudomonas aeruginosa y Acinetobacter spp. También
tiene utilidad clínica con tra bacterias anaerobias.
alcalina,
Renales: hepatitis
Oliguria(raramente).
/ anuria, poliuria, insuficiencia renal aguda Se lo usa preferentem ente en el tratamien to contra infecciones
(raramente). Se han descrito elevaciones de creatinina sérica y del adquiridas en la com unida d No debe usarse como tratamiento empírico
nitrógeno ureico, coloración de la orina (que no debe ser confundido para infeccione s a dqu irid as en med io hosp italario , debi do a su falta de
actividad contra Pseudomonas aeruginosa.
con hematuria.
Sistema Nervioso Central/psiquiatría: Se ha descrito actividad
m ioclónica, alucinaciones, estados confusionales, convulsiones y Farmacocinética. Se administra por vía parenteral, se une fuertemente
a proteínas, lo que indica mayor vida media (4 horas). Se excreta
parestesias.
Órganos de los Sentidos: Pérdida de audición, alteración del gusto. principalmen te (80%) p or los riñ ones . M etabo lismo hepático .
Presentación
Imipenem más cilastatina sódica (Tienam) monovial liofilizado 250y Tiene un amplio espectro de actividad contra una amplia variedad de
bacterias gram p ositiva s y gr am negativas, aerob ias y an aerob ias.
500mg.
Dosis: 30 mg/kg de peso cada 6 horas, via parentenal.
Microorganismos gram positivos aerobios: Staphylococcus aureus. Los
Meropenem estafilococos resistentes a la meticilina son resistentes.
Streptococcus agalactiae; Streptococcus pneumoniae; Streptococcus
No se hidroliza por la en zima d ehid ropeptidasa po r lo que no necesiu pyogenes.
combinarse con la cilastatina. Posee un amplio espectro, parecido ¿ Muchas cepas de Enterococcus faecalis y la mayoría de cepas de
Imipenem , es bactericida yligeramente menos activo contra estafilococo! Enterococcus faecium son resistentes.
y enterococos que el imipenem; posee mayor actividad frente a b¡ — 127 —
- 126 —
Microorganismos gram negativos aerobios : Escherichia coli; Alérgenos
Haemo philus influenzae; Klebsiella pneum oniae; Moraxella catarrhalis; Los metabolitos que derivan de la molécula intacta de penicilina actóan
Proteus mirabilis. Citrobacter freundii; Enterobacter aerogenes; como haptenos y se vuelven inmunológicamente activos a través de
Enterobacter cloacae; Haemophilus parainfluenzae; Klebsiella oxytoca; su unión de tipo covalente con las proteínas endógenas en el cuerpo,
Morganella morganii; Proteus vulgaris; Serratia marcescens. prefe rente men te po r ataq ues a los grup os am ino de la lisina de estas
prote ínas tran spo rtad ora s, pu die ndo ind uc ir así un a reac ción de
Microorganismos anaerobios: Bacteroides fragilis y otras especies en hipersensibilidad. El intermediario antigénico de las penicilinas es el
el Grupo B. fragilis; clostridium clostridioforme; Eubacterium lentum; ácido peniciloil que se forma al abrirse el anillo (3-lactámico.
Peptostreptococcus sp.; Porphyromonas asaccharolytica, Prevotella
bivia, Fus oba cteri um sp. Los efectos adversos más importantes son las reacciones de
hipersensibilidad, que están mediada s por IgE y rara vez po r IgG. Los
Presentación. síntomas tienen directa relación con la dosis y la vía de administración,
que se clasifican así:
Ertapenem (Invanz) vial lgr.
Dosis: 15mg/k/dia - Reacción de Aparición Inmediata o Anafiláctica (2 a 30 minutos)
Doripenem - Reacción de Aparición

urticaria acelerada Se72
Tardías (> presenta entre141 ydías).
horas hasta 72 h
Es un antibiótico potent e de amplio espectro de bacterias gram Reacción Alérgica Inmediata o Reacción Anañláctica
negativo y positivo y anaerobios, incluyendo Pseudomona auriginosa,
acinobacter y enterobacterias. Su incidencia es del 1-5 % incluye desde formas leves hasta graves; sin
embargo, las reacciones anafilácticas sólo aparecen en el 0,2 % de los
Presentación pacientes, sie ndo mor tale s en el 0,001 % d e los casos. Esta respu esta
Doripenem (Dorivar) Vial 500mg. ocurre de 2 a 30 minutos después de la administración; el cuadro clínico
Dosis: 25 mg/kg de peso/ cada 8 horas, perfundir por la vena en 60 sepuede inicia r asi
minutos. - Manifestaciones Alérgicas Leves: Erupciones Cutáneas, Prurito,
Urticaria
Reacciones adversas de las Penicilinas -Manifestaciones agudas severas o graves de hipersen sibilidad incluyen:
nausea. Vomito. Diaforesis. edema facial, edema angioneurotico,
Los alimento s contamin ados, frutas, verduras e n mal estado, quesos, inflamación de lengua y laríngea, broncospa smo, taquica rdia, urticaria,
son bu enos pa ra el cultivo de hongos que tiene n penicilinas y por lo disnea, trastornos de la conciencia, hipotensión, shock, y muerte.
tanto pued e habe r una sen sibilidad natu ral y así los seres humanos van
desarrollando anticuerpos de penicilinas. Una reacción dérmica inmediata bajo la forma de rash, usualmente
En genera l las Penicilinas son ant ibiót icos bien tolera dos; no obstante, indica alergia verdadera
inmediatamente a to.
el tratamien la penicilina y es necesario descontinuar
se han d escrito a lgunos efectos secun darios. Son poco tóxicas por qiu
atac an la par ed celu lar de las bacter ias, orga no que car ece las célula.' El riesgo de reacciones alérgicas está inc reme ntado en pacientes c on
eucariotas. Dermatomicosis. Además, hay que c onside rar que, tras la ad ministrac ión
— 128 — — 129 —
de penicilinas, pueden aparecer alteraciones cutáneas, a veces d

maculopapular, de etiología no alérgica, descritas con mayor frecu
con Ampicilina en pacientes con M ononucleosis Infecciosa.
El tratamiento depende del estado hemodinámico.
- Si no hay choque, es posible aplicar, por vía subcutánea, 0.2 a 0

de solución de Adrenalina a razón de 1:1000, repitiéndola cada 15
hasta la recuperación.
- Si hay choque, se utiliza Adrenalina por vía intravenosa lenta

control de la frecuencia cardiaca; se diluye un ámpolla en 10
solución salina isotónica y se aplica 1 mi de la solución ( 1:10000).
- El Broncoespasmo se trata con Aminofilina po r vía venosa /25
mg.
- Hidrocortisona de 100 a 500mg. Via Venosa
- Antihistamínicos (Difenhidramida) de 25 a 50mg.Via Venosa
- Vasopresores (Dopamina) para la hipotensión, dosis de 7.5 a 10
Kg./minuto.
- Medidas de apoyo: Hidratación, Oxigeno.
Reacción de Urticaria Acelerada
Se presenta entre 1 y 72 horas después de la administración,

cuadro de urticaria, reacción local o espasmo bronquial. Su manej
con antihistamínicos y en casos graves, se trata de modo simila
reacción anafiláctica.
Reacción Alérgica Tardía
Enfermedad del Suero. Ocurre aproximadam ente en el 2% d

pacientes y aparece entre el séptimo y décim o día. El cuadr
caracteriza por fiebre, malestar, urticaria, artralgias, adenopatías
veces derm atitis exfoliativa. El tratamiento en formas no graves
realiza con antihistamínicos.
Nefritis Intersticial. Suele aparecer entre el sexto y octavo día, cua

— 130 —
se utilizan dosis masivas (más de 24 millones) y se manifiesta po r fiebre,

erupción cutánea, eosinofilia, album inuria y aum ento de creatinina. Es
más frecuente con Meticilinas, origina lesiones renales por necrosis
tubular después de la adm inistración prolongada.
Encefalopatía por Penicilina. Cursa clínicamente con mioclonías y

convulsiones clónicas o tónico-clónicas de extremidades, hiperreflexia,
se acompaña de somnolencia, estupor y coma; se ha visto sobre todo
con penicilina G, pero también se ha descrito con otras penicilinas y
algunas cefalosporinas cuando alcanzan concentraciones elevadas en
LCR, es más probable si existe insuficiencia renal y con administración
de 40000000 UI. Via Venosa.
Reacción de Jarish-Herxheimer. Esta reacción se caracteriza por

malestar, tos paroxística, cefalea y taquicardia; se presenta al producirse
destrucción masiva de bacterias, como ocurre en la infección por
Treponema pallidum aunque también se ha observado en Leptospirosis,
afección por A ntrax y ocasionalmente en Meningitis meningocócica.
Otras
-En ocasiones po r via intram uscular irritan el lugar de la inyección,

produciendo dolor local o degeneración del nervio.
-Existe un 10 al 15 % de reacción de sensibilidad cruzada con las
cefalosporinas.
-Alteraciones gastrointestinales, sobre todo diarreas, que pueden ser
debidas a sobre infección por bacterias resistentes (incluido Clostridium
difficile) y son más frecuentes con los preparados de amplio espectro o
de eliminación biliar importante.
- En casos aislados se han observado otras reacciones severas de
hipersensibilidad, Fiebre medicamentosa.
- Sangre y glóbulos rojos: En casos aislados se han observado cambios en el
cuadro sanguíneo (granulocitopenia, agranulocitosis, trombocitopenia,
eosinofilia, anemia hemolítica, pancitopenia). Estas manifestaciones
regresan espontáneamente a la norm alidad con el térm ino de la terapia.
- El uso de penicilinas en madres que dan de lactar puede llevar a la
sensibilización, diarrea, candidiasis y rash cutáneo en el infante.
— 131 —
- Después de la administración de Fenoximetilpenicilina pu

presentarse transitoriam ente sequedad de la boca y cambios
sentido del gusto, diarreas.
La aplicación accidental de penicilina Procaínica por vía intrave

ocasiona, microém
°hiperventilación, bolos dedepupilas,
dilatación procaína a pulm
convulsiones ón y prece
y coma, cer
por alucinaciones visuales, hipertensión y taquicardia; el cuadr
debe a la intoxicación del sistema nervioso central y responde al u
benzodiazepina (Diazepam).
-Aumento reversible de las Transaminasas, más frecuente con Oxaci

Nafcilina y Carbenicilina, que en general pasa inadvertida.
-Por vía oral pueden producir sobreinfección por estafiloco
pseudomonas, proteus y levaduras.
Cuando la administración es imprescindible existe la posibilidad
desensibilizar al paciente mediante la administración oral o subcutá
de cantidades muy pequeñas y crecientes de penicilina con los interv
recomendados.
Los pacientes con fibrosis quística tienen mayor probabilidad de su
reacciones adversas a la penicilina y sus derivados.
Del 5 al 8 % de las reacciones alérgicas no son fidedignas. Las pru
cutáneas con penicilolipolilisina y con penicilina n o degradada ayu
la identificación de los hipersensibles. Si la primera vez no hay reacc
es difícil pensar en un shock anafiláctico en la segunda.
Cefalosporinas
Constituyen un numeroso grupo de antibióticos que pertenecen a

familia de los beta-lactámicos, que congregan ciertas características
los destacan: amplio espectro de acción, de fácil administración y es
toxicidad.
Derivan del ácido-7-cefalosporánico, formado po r dos anillos:
-Un Núcleo Beta Lactamico

-Un anillo Hexagonal de Hihidrotiaazina
— 132 —
COOH
Estructura Química
El núcleo 7 Acido - Am inocefalosporino (7 - ACA), es modificado con

diferentes cadenas laterales para dar lugar a variantes bien diferenciadas:
- Las variaciones introducidas en C7 del 7 ACA modifican su actividad
antibacteriana.
- La sustitución en la posición 3 del anillo Dihidrotiazinico origina
cambios farmacocinéticas.
- La presencia del grupo Metiltiotetrazal en posición 3 del anillo
Dihidrotiazolidinico está en relación con los efectos adversos.
- Las moléculas con un grupo Metoxi en posición 7 del 7 ACA constituye
el grupo de la Cefamicinas (Cefoxitina, Cefmetazol, Cefatetan).
Mecanismo de Acción
Las cefalosporinas y cefamicinas son bactericidas y poseen similar
mecanismo de acción que las penicilinas.
Las cefalosporinas de cuarta generación poseen en su un estructura

química un Zwitterior (molécula sin carga iónica neta) que les permite
pasar la mem bran a 15 veces más rápido que las de cefalosporinas de
tercera generación (carga iónica negativa)
Al igual que las penicilinas, su efecto antim icrobiano se relaciona con el
tiempo que permanece el antibiótico en concentraciones superiores a la
CIM (Tiempo-Dependencia). Por eso las dosis deben ser administradas
con cortos intervalos, salvo aquellos que tienen larga vida media.
Las Cefalosporinas de tercera y cu arta generación atraviesan la barrera
hematoencefálica.
Clasificación en “generaciones basada en las características

antimicrobianas según Karchmer).
— 133 —
Cefalosporinas de Primera Generación tras la administración oral. Biodisponibilidad 90%. Los niveles
séricos máximos se alcanzan 1 hora después de la administración.
Son las más activas para la mayoría de la flora aerobia grampositivos: Concentración máxim a o Pico sérico 18 mg /L ( 0.5 gr. VO) Distribución:
Estreptococo pyogenes, neumococo, streptococoviridans, Streptococos Volumen de distribución 0.25L/K. Fijación proteica 10%. Metabolismo
be ta hemo lítico s, Staph yloco ccus aure us meti cilin o sensib le, con No. Excre ción ren al 90 a 100%, se excr eta en la leche mate rna. Vid a
media 0.9 hrs.
excepción de enterococos.
Presentación.
Ligera actividad para algunos gram negativos adquirid os en la
comunidad (P. mirabilis, E. coli, Klebsiella pneumoniae y Moraxella Cefalexina (Cefadin) capsulas 500 mg. 750 mg y 1 gr. Suspensión 250
mg/5 mi.
catarrhalis). Útil para flora anaerob ia de la cavidad oral. No atraviesan
Dosis: Adultos 30 a 50 mg/k/dia, cada 6 u 8 horas.
ba rre ra hema toenc efálica . Niñ os 25 a 50 m g/k /di a ca da 6 u 8 horas.
Pertern ecen a este grupo: Cefazolina, Cefalexina, Cefrad ina, Cefadroxilo,
Cefradina
Cefalotina. Cefapirina.
Cefazolina Sódica Posee estructura similar a la cefalexina.
Farmacocinética. Se absorbe adecuadamente y sus concentraciones son
Es un antibiótico semisintetico, para adm inistración parenteral. casi equivalentes después de la administración por vía oral o parenteral.
Pico sérico 17 mg/L a 0.5 gr. Biodisponibilidad 95%. Distribución:
Farmacocinética. Presenta mala absorción por vía digestiva. Se Fijación proteica 10%.Volumen de distribución 0.25 L/K. Metabolismo
la usa preferentem ente por vía venosa, por vía muscula r es muy no. Excrec ión renal 90%.Vida m edia 0.9hrs.
dolorosa. Conc entrac ión má xima o Pico sérico 180 mg/L (1 gr. VV). Presentación
Distribución:Volumen de distribución 0.13 L/K, Fijación proteica
80%. Concen tración liq uido céfalo raquíd eo del 1 a 4 %. Metabolismo Cefradina (Veracef) capsulas 500 mg. y lgr. Suspensión 250 mg /5 mi.
ampollas 500 mg y 1 gr.
hepático. Excreción renal 95%.Vida medi a 1.8 hrs.
Dosis: 25 a 50 mg/k /dia, cada 8 horas po r via oral
50 a 100 mg/kg de peso/dia, cada 8 horas por vía parenteral.
Presentación
Cefazolina (Cefacidal) ampollas lgr.
Dosis: 50 a 100 mg/k/dia, cada 8horas, por via venosa Cefadroxilo
Es análogo de la cefalexina, debido a su vida m edia larga se lo puede
Cefalexina administrar una o dos veces al día.
Posee similar espec tro antiba cteriano que el Cefacidal, aunque es Farmacocinética. Se absorbe adecuadamente por vía digestiva. Pico
menos activa contra el estafilococo. sérico 16 mg/l ( 0.5 gr. VO). Biodisponibilidad 90%. Distribución amplia.
Fijaciónproteic a 20%. Volumen d e distrib ución 0.31 L/Kg. Metabolismo
Farmacocinética. Es estable en medio ácido, se absorbe rápidamente No. Excre ción ren al. Vida med ia 12 hrs.
— 134 — — 135 —
Presentación Farmacocinética.Se absorbe por via digestiva, alcanza niveles máximos
Cefadroxilo (Duracef) comprimido 500 mg y lgr. Suspensión 125,250, en las dos primeras horas. Después de una dosis intramuscular los
niveles máximos en plasma se alcanzan en 15-60 minutos. Se distribuye
500 mg/5 mi
Dosis: 50 a 100 mg/kg de peso/dia, cada 12 horas, via oral. en la mayor pa rte de los tejidos y fluidos del organismo incluyendo la
vesícula biliar, el hígado, los riñones , huesos, úte ro, ovario, esputo, bilis y
Cefalosporinas de Segunda Generación líquidos sinovial, peritone al y pleural. Penetra a través de las meninges
inflamadas y alcanza niveles terapéuticos en el líquido cefalorraquídeo.
Poseen actividad contra flora aerobia grampositiva satisfactoria, sin También cruza la ba rrera placentaria. Metabolismo hepático. Fijación
embargo, la actividad para el Neumococo y Estafilococo aureus es prot eica 35 a 50%. Ex cresio n ren al y po r lech e ma tern a. Vida me dia 1-2
horas.
variable, el más útil la Cefuroxima. Su espectro antibacteriano, se
increm enta pa ra flora aerobia gramnegativ a (Echericha coli, H Influenza,
Presentación
Moraxella, Neisserias, Enterobacter aerogenes). No son activas contra
Enterococos, ni Pseudomonas. Con excepción de la cefuroxima, no Cefuroxima (Zinna t) tabletas 500 mg. Suspen cion 250 mg/ 5 mi;
ampollas 750 mg y 1.5gr.
atraviezan el liquido cefalorraquídeo.
Pertenecen a este grupo: Cefprozilo. Cefuroxima. Cefamicinas Dosis: 15 a 30 mg/kg de peso/dia cada 12 horas, via oral y parenteral
(Cefotoxina, Cefotetan y Cefmetazol) Loracarbef
Cefoxitina
Ceíprozil
Es una cefamicina, resistente a algunas betalactamasas producidas
Posee vida media amplia, por lo que se admin istran una o dos veces al por gra m negativ os. Tien e acti vida d mo der ada pa ra gra m positiv os.
. ■ Su importancia radica fundamentalmente en su alta actividad contra
día. Bacteroides frágiles (anaerobi os)
Farmacocinética. Se absorbe adecuadamente por vía digestiva.
Biodisponibilidad 90%. Distribución. Volumen de Distribución 0.23 Farmacocinética. Vida Media 40 minutos. Pico Sérico 22 mg/ml (1 gr).
L/K. Fijación proteica 40%. Metabo lismo No. Excreción renal 70%. Presentación
Vida Media 13 hrs. Ampollas vial 500mg y l gr.
Dosis: Adult os: 50 a 100 mg/k/dia, cada 6 horas, via venosa.
Presentación
Ceíprozil (Procef) tabletas 250y500mg. Suspensión 125 y 250 mg/5ml,
Dosis: 30 a 50 mg/kg de peso/día, cada 12horas, via oral Cefalosporinas de Tercera Generación
Niño s: 15 a 30 mg. / kg d e pes o/d ia, cada 12 horas, via oral.
Este grupo es extrem adam ente activa contra la mayoría de las bacterias
gram negativas (excepto Entero bacter y Citroba cter) y mod erado
Cefuroxima espectro sobre flora aerobia gram positiva. Poseen gran resistencia a
las betalactamas as.
La pene tració n en el líquido ce falorraquíd eo es muy buen a y por lo
tanto es preferida en el tratamiento de la m eningitis. Alcanzan concentraciones terapéuticas en liquido céfalorraquídeo.
— 136 — — 137 —
Pertenecen a este grupo: Cefotaxima, Ceítriaxona, Cefix

Ceftibuteno, Ceípodoxina.
Cefotaxima
Es una cefalosporina semisintética de acción bactericida.
resistente a la acción de la betalactamasas bacterianas. Posee activ
para Flora Aerobia Gram. Negativa y moderada para Gram. Positi
Su actividad contra Bacteroides fragilis es débil. Es la mas activa
grupo para Stafilococo aureus y Streptococo pyogenes.
Farmacocinética. Por vía venosa se obtiene una concentración máx

o Pico Sérico 80mg/L (lgr. VV). Distribución: Fijación proteica 4
Volumen derenal
Eliminación Distribución
80%.Vida0.30 L/Kg.
media Metabolismo hepático 50
1 hora.
Presentación
Cefotaxima (Claforan) frasco ampolla 1 gr.
Dosis: Adultos: 30 a 50 mg/kg de peso/día, cada 12 horas, via parente
Niños: 50 a lOmg/kg de peso/día, cada 12 horas, via parente
Ceítriaxona
Cefalosporina de tercera generación, de amplio espectro en con
de bacterias aerobias gram negativas y gram positivas. Se conside
equivalente a la cefotaxima en relación a lo seguro de su uso y su efica
Farmacocinética. Se administra parenteralmente debido a que no

absorbe por vía digestiva. Después de una dosis intramuscular, l
máximas concentraciones séricas tienen lugar entre 1 y 4 horas. Fijac
proteica 58 a 96%. Se distribuye ampliamente en la mayor parte de
órganos, tejidos y fluidos, incluyendo la vesícula biliar, el hígado,
riñones, los huesos, útero, ovarios, esputo, bilis y los fluidos pleural
sinovial. Atraviesa sin dificultad las meninges inflamadas alcanzan
niveles terapéuticos en el líquido cefalorraquídeo, atraviesa la barre
placentaria. Excresion renal el 35-65%, también, se elimina a través p
la bilis y heces Vida media 5.5 a 11 horas.
— 138
Presentación
Ceítriaxona (Rochepin)viales lgr.
Dosis: 25 a 50 mg/kg de peso/dia, cada 12 horas, via parenrteral.
Cefixime
Es resistente a la mayoría de las betalactamasa y es activo frente a una
amplia gama de microorganismos gram positivos y gram negativos. La
vida media es larga, lo que facilita su dosificación una vez al dia via oral.
Farmacocinética. Se absorbe lentamente por el tracto gastrointestinal.

Los alimentos en el estómago disminuye la velocidad pero no el grado
de absorción. Biodisponibilidad 40-50%. Fijación proteica 65-70%.
Se distribuye en la orina, la bilis, el oído medio, la próstata, el esputo,
mucosa del seno maxilar. También penetra las meninges inflamadas y
atraviesa la placenta. Excretcion renal y el 10%, se excreta po r la bilis.
Vida media 3 a 4 horas.
Presentación:
Cefixime (Denvar) capsulas 400 mg. Suspensión 100 mg./5 mi.
Dosis: 8 mg/kg de peso/dia, via oral.
Ceftibuteno
Se destaca por una excelente biodisponibilidad y resistencia a las
Betalactamasas. Es activo frente a un a amplia gama de microorganismos
Aerobios Gram Positivos y Gram Negativos.
Farmacocinética. Se absorbe adecuadamente por via oral y alcanza

una concentración máxima o Pico sérico 17mg/L. (0.4 gr. VO).
Biodisponibilidad 90% Fijación proteica 65%. Volumen de distribución
0.25
2.3hrs.L/ Kg. Metabolismo hepático. Eliminación renal 70%.Vida media
Presentación
Ceftibuteno(Cedax) capsulas 400 mg. Suspensión 36 mg/ml.
Dosis: 7 mg/k/día. o c/12 horas, via oral.
— 139 —
Cefpodoxina
Es una cefalosporina semisintética de amplio espectro que, en
de profármaco, se adm inistra por vía oral. El espectro de activid
similar a la de las cefalosporinas de tercera generación y cubre
todo a los gérmenes aerobios gram negativos, aunque también es a
frente a muchos gram positivos.
Es muy estable frente a las beta-lactamasas y por lo tanto mu

gérmenes resistentes a las penicilinas y a algunas cefalosporina
sensibles al mismo.
Farmacocinética. Se absorbe el 50% por via digestiva. Una vez

sangre, es desesterificada para producir el antibiótico activo. Fij
proteica 22-33% Se en cuen tran concentraciones bactericidas en el
pulmonar, fluido de las ampollas cutáneas y tejido tonsilar. Metabo
minima, Excresion renal. Vida media 3 horas
Presentación
Celpodoxina (Cefirax) comprimidos 200 mg.
Dosis: 5 mg /kg de peso/ dia, cada 12 horas via oral
Cefalosporinas de Cuarta Generación

Poseen un extenso espectro de acción comparadas con las de ter
generación, gran estabilidad contra beta lactamasas, tienen
actividad contra algunos aerobios gram positivos.
Pertenecen a este grupo: Cefepime, Cefpirome
Cefepima
Es más estable a la hidrólisis de muchas betalactamasas. Activo c
Flora aerobia gram positivo y superior actividad co ntra gram nega
que los de Tercera Generación.
Farmacocinética. Después de la adm inistración por via venosa adquiere

una concentración máxima o Pico sérico 60 mg/L (1 gr.). Fijación
proteica 20%. Volumen de Distribución 0.22 L/Kg. MetabolismolO%.
Eliminación renal 85 %. Vida Media 2 hrs.
Presentación
Cefepima (Maxipime) frasco ampolla 1 y 2 gr.
Dosis: Adultos: 30 mg /kg de peso/dia, cada 12 horas, via parenteral..
Niños: 100 mg/kg de peso/día, cada 12 horas, via parenteral.
Ninguna cefalosporina es activa frente a Enterococcus spp, Listeria

monocytogenes, Legionella, Mycoplasma y Chlamydia.
Mecanismos de Resistencia
- Inactivación enzimática de la droga
- Incapacidad de la droga de alcanzar su “sitio blanco”,
- Alteraciones en las PBP (“sitio blanco”).
- Disminución de la Permeabilidad.
- Bomba de eflujo o egreso.
Reacciones Adversas
Son drogas de baja toxicidad.
-Reacciones cutáneas de hipersensibilidad. En 1 a 3% de personas sin
antecedentes de alergia pueden ocurrir exantemas máculo-papulares,
prurito, urticaria, angioedema, bronco espasmo etc.
- Gastrointestinales. Diarreas, sobre todo con el uso de cefalosporinas
de excreción biliar. También la aparición de colitis seudomembranosa
por toxina de C. difficile, vinculada al uso parenteral de cefalosporinas.
- Alteraciones hematologicas. Eosinofilia, neutropenia.
-La cefoperazona, cefamandol y moxalactam, pueden causar
hipotrombinemia y alteración en la formación de factores vitamina K
dependientes, con el consiguiente riesgo de sangrado.
-Raramente son nefrotóxicas
5/26/2018
Glucopeptidos
I
FARAMACOLOGIAODONTOLOGIA.pdf-slidepdf.com
Actividad Antibacteriana
Son antibióticos bactericidas, de espectro reducido, activos frente a
aerobios gram positivos y anaerobios.
Obtenido del Streptomyces Orientalis (actualmente AmycolatopsisI
orientalis), aislado en m uestras de tierra de Indonesia e India en 1956. I Flora Aeróbia Gram Positiva
Su importancia en terapéutica ha aumentando en los últimos años J -Staphylococcus aureas, S. epidermidis, S. saprophyticus, S. hominis.
debidos al incremento en la aparición de estafilococo áureos resistenteí (tanto cepas meticilino-sensibles como meticilino-resistentes).
-Estreptococos pneumoniae, Streptococcus beta hemolítico, Pyogenes,
a cloxacilina. Viridans.
Pertenecen a este grupo: Vancomicina, Teicoplanina
- Enterococo (Estreptococo D), habitualmente requiere concentraciones
Vancomicina altas, por lo que con frecuencia se asocia a un aminoglucocidos por su
Consta de un Disacárido (Vancosamina y Glucosa), dos unidadq acción sinérgica.
Hidroxiclorotirosina, tres sistemas Fenilglicina sustituidos
están unidos poyr la

N-Metilleucina unaamida del Acido
Cadena Aspártico;
Peptidica de sietetodos estos componente! Flora Anaerobia. Clostridium (incluido C. Difficile), Peptococcus spp,
miembros. Peptoestreptococcus
Otros. Es activo frente a cepas de Corynebacteruim diphtheriae, Listeria

monocytogenes y Bacillus anthracis.
1
, Asociada a cefalosporinas o rifampicina sirve en el tratamien to de
| meningitis por neumococo.
La susceptibilidad frente a Lactobacilus y Actinomyces spp es variable.
EstructuraQuímica Farmacocinética. La absorción por vía oral es insuficiente, sin embargo

puede se ú til p ara tra tar diarr eas pro duc idas po r bacter ias sensibles,
sobre todo por S. áureas y C. difficile. La administración intramuscular
Mecanismo de Acción ■
Actúa n a nivel de la biosíntesis de la Pared celular bacteriana en divisé produce dol or local inten so e inclus o necro sis, po r lo que la via
al inhibir las síntesis de peptidog lucanos e n su segu nda fase, un estad | intravenosa es de elección para trata r infecciones sistémicas.Volumen
prev io al mo men to d e a cción de los b etalac támic os, po r lo que no h de distribución 0, 39-0, 921/Kg. Fijación proteica 10-50 %.
resistencia cruzada ni competencia por los sitios de unión. Aden
’ ----- -^kiiiHadde la membrana citoplasmática
1 u «Wpsís (por
de ello
ARN Alcanza concentracio nes terapéuticas en los líquidos ascítico,
pericárdico, pleur al y sinovial, en riñ ón , hígad o, coraz ón, las
se ejerce aespuca 4 ^ ----- Iconcentraciones en el humor acuoso y la bilis son bajas. La penetración
en el líquido cefalo raquídeo es irregular, aunqu e en las meningitis
El efecto postantibiótico de la vancomicina es de 1,5 a 3 horaí (inflamación) puede alcanzar concentraciones que superan la
actividad es T i e m p o - D e p e n d i e n t e es decir se relaciona con el tiemj concentración minima inhibitoria. Metabolismo no Excreción renal 80-
que sus concentraciones se mantienen por encima de la concentr¡ 90 % y hepática 10 %. Vida Media 2 a 6 horas.
minima inhibitoria para el germen. — 143 —
— 1142
Reacciones Adversas
Es un antibiótico de toxicidad elevada.
- Red-Neck-Syndrome (Síndrome del Cuello Rojo). Es originado

administración intravenosa rápida, que suele producir alterac
semejante a la causada por la histamina, consistente en pr
enrojecimiento, hormigueo, taquicardia y un exantema ma
eritematoso que afecta fundamentalmente la cara, el cuello, la
alta del tronco, la espalda y los brazos sin afectar el resto del cuer
ocasiones se acompaña de hipotensión y shock Al parecer, la rea
se debe a una depresión de la contractilidad cardiaca dosis-depend
y mediada por la histamina, lo cual se evita con la adm inistració
antibiótico en infusión lenta (500 mg/hora).
-suele
Ototoxicidad. Porclínicamente
manifestarse lesión del nervio acústico,yenpérdida
po r acufenos tratamde
ientos cró
audició
tonos altos. Ésta no es siempre reversible al suspender el tratami
puede incluso progresar el deterioro.
- Nefirotoxicidad. Poco frecuente en general reversible al suspend
tratamiento, por lo tanto se debe monitorizar los niveles plasm
al menos en presencia de insuficiencia renal o cuando se asoc
tratamiento otros fármacos de toxicidad similar (Aminoglucocid
Acido Etacrínico).
- Fiebre y Escalofríos.
- Flebitis y tromboflebitis en el sitio de la infusión.
- Neutropenia, Leucopenia, Eosinofilia
- Reacciones de Hipersensibilidad. Que se resuelve al suspend
tratamiento.
Presentación
Vancomicina (Balcoran) frasco ampolla 500 mg y 1 gr.
Dosis y Vías de administración

En adultos con función renal normal la dosis es lgr, via ven
c/12horas. (30mg/kg/d). En pacientes graves la dosis puede aumen
lg c/8 horas, los primeros días.
— 144 —
En caso de insuficiencia renal la dosis tiene que ser modificada; se inicia

con 15mg/kg para alcanzar niveles terapéuticos y luego se ajusta según
la función renal.
Aunque la dosis óptima no ha sido establecida para el tratamiento de
la colitis po r C. difficile asociada a tratam iento antibiótico, con 125 a
500 mg c /6 horas es tan eficaz como las altas dosis. La duración del
tratamiento es de 7 a 10 días.
Teicoplanina
Es un fármaco, obtenido del Actinoplanes teichomyceticus, es más

liposoluble, en consecuencia, presenta mejor penetración tisular.
Su espectro antibacteriano y su mecanism o de acción son similares a los
de la vancomicina. Hasta la actualidad no se han demostrado resistencias
bacterianas durante
Es más activo que laelvancomicina
tratamiento. sobre Clostridium difficile y similar
sobre otros Clostridium, así como sobre la Listeria monocytogenes.
Farmacocinética. No se absorbe por vía oral. Se lo puede utilizar vía

intramuscular por qué no produce el intenso dolor que ocasiona la
vancomicina, en general se lo utiliza por vía intravenosa. Fijación
proteica 90 %. Su larga vida media, debida a una importante unió n a
proteínas plasmáticas, permite administrarla en una o dos dosis diarias.
Excreción renal. Se debe ajustar las dosis en pacientes con insuficiencia
renal de acuerdo con el aclaramiento de creatinina.
Reacciones Adversas
Esbien tolerada,n osehan observad oel síndrom e del cuello rojo, tampoco
se ha descrito tromboflebitis tras la administración intravenosa lenta.
Sin embargo, se han comunicado alteraciones auditivas comparables a
las producidas por la Vancomicina, alteraciones cutáneas y disfunción
hepática transitoria. Elevación de la creatinina sérica, falla renal, mareo,
cefalea, convulsiones con uso intraventricular, broncospasmo, reacción
anafiláctica, eosinofilia, leucopenia, neutropenia, trombocitopenia.
Presentación
Teicoplanina (Targocid)
145 —
Dosis. Se sugiere para adultos iniciar el tratamiento con 6 mg/kg

horas (3 dosis) y continuar con 6 mg/k cada 24 horas.
En la endocarditis bacteriana por S. áureas y en el tratamiento
artritis séptica, se aconsejan dosis más elevadas (12 mg/kg./12
horas)
Fosfomicina
Descubierto inicialmente en cultivos de varias especies de Streptom
fradiae, en la actualidad se obtiene po r síntesis.
Su estructura corresponde al ácido L (cis) 1,2 - epoxipropilfosf
caracterizada por la unión entre un C y u n grupo fosfórico y la pre
de un anillo epóxido. La sal cálcica es insoluble (vía oral), la sód
soluble (vía parenteral).
Estructura Química
Es bactericida, bloquea el prim er paso de la síntesis de la pared c
bacteriana.
Espectro de Acción
Es un antibiótico de amplio espectro. Buena actividad frente
Coli, Salmonella, Shigella, Neisseria y Estafilococo aureas; Activ
moderada frente a Klebsiella, Enterobacter, Proteus, Pseudom
Serratia y Estreptococo pneumoniae. No presenta resistencia cr
con otros antibióticos.
Farmacocinética. Por vía oral se absorbe el 30-40 %; Puede adminis

en infusión a razón de 500 mg/h, produciendo niveles constantes d
pg/ml. Difunde muy bien a los tejidos, pasa moderadam ente la b
hematoencefálica y llega al feto y el líquido amniótico.Se elimina
entera y velozmente por riñón, por mecanismos de filtración. La
— 146 —
media 1,5-2 horas.

La toxicidad es escasa: reacciones gastrointestinales y ligero aumento de
transaminasas.
Presentación
Fosfomicina
Ampollas de (Fosfocina)capsulas
4 gr. de 500 mg. Suspensión 250mg/5 mi.
Dosis: 3Qmg/kg de peso/ cada 6 horas, via oral.
60 mg/kg de peso/ dia cada 8 horas, via parenteral.
Macrolidos
Son obtenidos a partir del hongo Streptomyces de la tierra reunida en el
Archipiélago filipino. Son una amplia familia de antibióticos naturales
y semisintéticos.
La sustitución del azúcar neutro (Cladinosa) en posición 3 de los

Macrolidos
origen a una con anillo
nueva de 14
familia átomos, por un grupo
de antimicrobianos Cetónico,Cetólidos,
denominados ha dado
cuyo único representante es la Telitromicina. Los Macrolidos de
Segunda Generación son derivados semisintéticos de la Eritromicina:
Azálidos (Azitromicina), Cetólidos (Telitromicina.), Claritromicina,
Diritromicina y Roxitromicina con lo cual se ha logrado:
- Mejorar el Espectro Antibacteriano de la Eritromicina.

- Mejorar la Absorción oral al obtener productos más estables en medio
ácido.
- Prolongar la semivida y, por lo tanto, aum entar el intervalo entre dosis.
- Disminuir los efectos adversos especialmente de tipo gastrointestinal,
- Reducir las interacciones farmacológicas.
— 147 —
Los Macrolidos se caracterizan por requerir 2-4 veces la concentrac

mínima inhibitoria (CMI) para conseguir la concentración mín
bactericida (CMB) y que esta concentración debe mantenerse dur
el tiempo suficiente, puesto que el efecto bactericida es tiem
dependiente.
A concentraciones subinhibitorias se mantiene el efecto antibacteri
(efecto postantibiótico) durante un espacio de tiempo que es varia
para los diferentes macrolidos.
Clasificación
Por su estructura química, se dividen en cuatro grupos:
- Grupode 14Átomos en el anillo Lactonico. Eritromicina Claritromic
Diritromicina - Roxitromicina - Fluritromiocina.
- Grupo de 15 Átomos en el anillo Lactonico. Azitromicina(Azálidos)
-Midecamicina
Grupo de 16 Átomos en el Anillo Lactonico. Espiramicina - Josamic
- Rokitamicina.
- Cetolidos. Telitromicina
Son bacteriostáticos que inhiben la síntesis proteica en la bacteri
liga de forma reversible al sitio P en la subunidad 50 S de los Ribosom
con lo cual impide el proceso de traslocacion (m ovimiento del ribos
a lo largo del RNAm) y así interrumpe la formación de las proteí
esenciales para las funciones vitales de la bacteria.
El Cloranfenicol, Clindam icina y Macrolidos actúan en el mi
receptor (50 S) po r lo que no se recomienda estas asociaciones.
La afinidad de la Telitromicina por el ribosoma es 10 veces mayor q
de la Eritromicina y 6 veces superior a la de la Claritromicina.
Los Macrolidos pueden ser bacteriostáticos o bactericidas, lo
depende de la especie bacteriana sobre la que actúen, del tamaño
inoculo, de la fase de crecimiento en que se encuentren las bacteria
de la concentración que alcance el antibiótico en el lugar de la infecc
Los macrolidos poseen un amplio espectro frente a la gran mayo
de bacterias grampositivas, algunas gram negativas, gérme
intracelulares, anaerobios.
148
Aeróbios Gram Positivos
Para el Estreptococos Neumoniae, Viridians, Piógeno (B Hemolítico

Grupo A). El 50 % de los Estreptococos del grupo D (Enterococos) son
resistentes.
Staphylococcus, su actividad es variable, sin embargo ningún macrolido
es activo sobre el estafilococo meticilino resistente.
Crynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Propionibacferium
acnés, Listeria, Rhodococcus equii, Loctobocillus, Leuconostoc y
Pediococcus, son activos.
Aerobios Gram Negativos

Neisseria m eningitidis y gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis.
Haemophilus influenzae, Haemophilus ducrey, Vibrio cholerae,
Bordetella pertussis, Legionella pneumophila, Gardenella vaginalis,
Actinomicetos.
Asociada con amoxicilina o metronidazol es muy útil para el
Hepicobactyer pilori.
Espiroquetas: Treponema Pallidum.
Microorganismos Intracelulares. Mycoplasma neumoniae, Chlamydia

pneumoniae, Chlam ydia trachomatis, Legionella pneumophila, Borrelia
burgdorferi, Coxiella bumetii.
Algunos Protozoos son Moderadamente Sensibles. Toxoplasma gondii,

Cryptosporidium y plasmodium, Ureaplasma.
Anaerobios. Clostridium perfringens, Porphyromonas, Prevotella,

Proteus mirabilis, Peptoestreptococos.
Tiene actividad contra Mycobacterium leprae, la cual aumenta al
asociarse con Rifampicina, y frente a Mycobacterium avium, por lo que
se utiliza en la sepsis p or este germen en pacientes con SIDA.
Asociada a la Ampicilina es muy útil en el tratamiento de Nocardia.
Son de primera elección: Legionella pneumophila y Mycoplasma
pneumoniae, Tosferina, Difteria y Gastroenteritis por Campylobacter
jejuni.
— 149 —
Se utilizan como alternativa a las Tetraciclinas en las infeccione

Chlamydia trachomatis, especialmente cuando las tetraciclinas
contraindicadas (niños menores de 8 años y embarazadas).
La concentración que alcanzan algunos macrolidos en el tejido ce
puede ser o mayor que en LCR, lo que podría explicar su utilidad
Toxoplasmosis cerebral asociado a la Pirimetamina.
Reacciones Adversas
- La Eritromicina y los Macrolidos de 14 átomos estimulan la mot
intestinal al actuar sobre la motilina, provocando náusea, vóm
dispepsia, dolor abdominal, diarrea.
- Hipersensibilidad cutánea, eosinofilia, dolor articular.
- La Eritromicina puede provocar Hepatitis colestásica, especialm
en la embarazada.
-- Las
Hepatotoxicos poco frecuentes.
reacciones Ototóxicas están en relación con el uso endoven
en dosis elevadas.
- Alargamiento del intervalo OT.
- La Eritromicina sistémica en las prim eras dos semanas de v
asociado con estenosis pilorica hipertrofia infantil
Interacciones
- Los Macrolidos de 14 y 15 átomos aumentan la Concentración Sé
la Metilprednisolona, Carbamacepina, Teofilina, Fenitoina, Warf
Ciclosporina, Colchicina, Bromocriptina, Digoxina, Alfenta
Acido Valproico, Terfenadina, Astemizol, Triazolam, Midaso
Disopiramida.
- Disminuye la eficacia de los anticonceptivos hormonales.
- Los niveles sanguíneos de Claritromicina disminuyen por efe
la Rifampicina, y ocasionalmente se ha informado ictericia con
asociación.
- Aumentan la toxicidad de los alcaloides de la Ergotamina.
- Los Macrolidos interactúan principalmente con los Alcaloides
Cornezuelo del centeno, esta asociación puede precipitar episo
Isquémicos de las Extremidades.
- La asociación de Macrolidos con Carbamazepina puede ind
Síndrome Cerebeloso.
- La asociación Eritromicina o Josamicina y Ciclosporina da como

resultado aumento creatinina.
Tienen antagonismo competitivo con otras drogas que compiten con
un sitio similar de fijación en el ribosoma como son las lincosamidas
y el cloranfenicol por su acción com ún a nivel de la subunidad 50S del
ribosoma bacteriano.
-La Telitromicina puede causar exacerbación de la Miatemia Grave
-El uso concomitante de claritromicina con cisaprida, pimozida,
terfenadina o astemizol porque pueden provocar arritmias cardíacas
como prolongación del espacio QT, taquicardia ventricular, fibrilación
ventricular y Torsade de Pointes.
Otras Acciones Farmacológicas y Potencialidades

Efecto G astrocinético. La Eritromicina y los Macrolidos de 14 átomos
estimulan la motilidad intestinal al actuar sobre la Motilina.
Efectos Antiinflamatorios. La Eritromicina causa disminución, en la
producción del factor de Necrosis Tum oral alfa (TNF) y en la producción
de interleucina 6 (1L-6) inducidas por S. pneumoniae, dependiente de la
dosis. Al reducir la inflamación, pueden m ejorar el desenlace de una
neumonía bacteriana.
Efectos A ntitumorales. Existen datos de que la Claritromicina prolonga
la sobrevida de pacientes con cáncer de pulmón no resecable de células
no pequeñas, e inhibe la angiogénesis tumoral, el crecimiento y las
metástasis de melanocitos de ratón.
Acciones Cardiovasculares. Se descubrió un vínculo entre Cardiopatía
Coronaria y presencia de Chlamydia pneumoniae. La perspectiva de
mayor interés es que pueda adm inistrarse un antibiótico que al eliminar
el microorganismo tenga un impacto en el desarrollo de la enfermedad
cardiovascular. Se plantea que la terapia antibacteriana podría atenuar
el progreso de la aterosclerosis.
- Resistencia Intrínseca. Es un mecanismo natural de las enterobacterias

mediante el cual el fármaco no puede atravesar la membrana externa de
la Pared Bacteriana, debido a un efecto de permeabilidad.
— 151 —
- Modificación del ARN Ribosomal. Se halla mediado por Plásm

y Cromosomica que codifican una metilasa que modifica el
ribosomal (50S), alterando la afinidad po r el antibiótico.
- Bomba de Eflujo. Se desarrolla a través de una bomba que ex
activamente al antibiótico del interior bacteriano. Este mecanism
específico en contra de los Macrolidos de 14 y 15 átomos.
- Inactivación Enzimático. Se ha planteado que las enterobac
producen enzim as como las esterazas y fosforilasas que p
hidrolizar el anillo Lactonico de los Macrolidos de 14 átomos, pe
a los de 16 átomos.
Eritromicina
Fue el primer macrólido descubierto, en 1952, por McGu
colaboradores, a partir de productos metabólicos de una cepa
Streptomyces erytherus.
Farmacocinética. Se absorve en el tracto gastrointestinal, aunq
destruida por el jugo gástrico. La forma de estolato de eritrom
es la mas resistente a esta destrucción hasta que alcanza el inte
delgado. La presencia de alim entos intensifican la acidez en el estó
suele disminuir su absorción. Pico Sérico 1.5 mg / L (0.5 gr.
Vida Media 1.5-2hrs. Fijación Proteica40-90%. Biodisponib
30%. Se distribuyen adecuadamente en los distintos tejidos, órga
fagocitos, con excepción del SNC. Volumen de Distribución 0.72
Metabolismo hepático 80%, Elim inación biliar y renal 5%. Atrav
la barrera placentaria y actúan sobre el feto. Por vía venosa se la
en forma de guceptato, o lactobionato.
Presentación
Esterato de Eritromicina (Eriecu) tabletas 250mg y 500mg. Suspe
125 y 250 mg/5ml.
Dosis: 30 -50mg /Kg /día, cada 6 horas por via oral.
Claritromicina
Es un derivado de la eritromicina por adición de un grupo meti
que mejora su estabilidad en ácido, su absorción oral y sus e
adversos gastrointestinales son menores.
Farmacocinética. Se absorbe en el tracto gastrointestinal, independiente

de la presencia de alimentos, es más estable en medio acido.
Biodisponibilidad 60%. Pico Sérico 1-1.5 m g / L (0.5 gr. VO). Fijación
Proteica 70%. Distribución. Tiene mayor concentración en los tejidos,
que la eritromicina, pero menor que la azitromicina. Penetra bien los
macrófagos, po r lo que puede ser efectivamente transportada a los sitios
de infección. Durante el proceso de fagocitosis por los leucocitos PMN,
se liberan grandes concentraciones de la claritromicina. Volumen de
Distribución 3.5 L/Kg. Es extensamente metabolizada en el hígado por
el sistema enzimático citocromo P450 80%. Vida media prolongada de
4.5 horas, lo que permite su dosificación 2 veces al día. Eliminación
Renal 30%. Efecto Postantibiótico, 3 veces más que la Eritromicina.
Presentación
Claritromicina ( Klaricid, Claritrol) Tabletas 250 y 500 mg. Susp. 125 y
250 mg/5ml. Gotas 50m g/lm l, ampollas 500mg. (La forma venosa debe
administrarse en 60 minutos)
Dosis: 15 - 20 mg/Kg de peso/cada 12 horas, vía oral.
Azitromicina
Es un derivado de la eritromicina po r adición de un nitrógeno metilado.

Tiene 15 átomos en su estructura y se clasifica como u n Azalido.
Farmacocinética. Se absorbe por el tubo digestivo. Biodisponibilidad

40% a 50%. Pico Sérico 0.4 mg / L (0.5 gr. VO). Distribución, los
niveles en los macrófagos y PMN pulmonares, tejido de las amígdalas,
tejidos genitales o pélvicos permanecen elevados por períodos largos
con una vida media tisular de 2 a 4 días. También muestra una elevada
penetración intracelular y se concentra en los fibroblastos y fagocitos.
Sin embargo la penetración en el sistema nervioso central es baja.
Fijación Proteica 10 a 50%. Volumen de distribución amplia 231/k. No
tiene metabolismo. Excresion biliar y renal 6%.
Es utilizada en la prevención de la criptosporidiasis del inm uno

deprimido
— 153 —
-----------------------------------------------------------------------------------------
Presentación
Azitromicina(Treex) Tabletas 5 00m gy lgr. Suspencion de 200mg/
Dosis: 8 a 13 mg/kg de peso/dia.
Telitromicina
Derivado semisintético de la Eritromicina. Constituyen un a nueva
de antimicrobianos que se relacionan química y funcionalmente co
Macrolidos, las Lincosamidas y las Estreptogramina.
La diferencia básica en la estructura de los cetólidos y los macroli
está dada por la presencia de un grupo cetónico en la posición 3
anillo lactonico, lo cual aparte de conferirles mayor estabilidad en m
ácido, contribuye a menor riesgo de resistencia.
Farmacocinética.
Biodisponibilidad Se
60%.absorbe adecuadamente
Vida media por Fijación
de 9.8 horas. via digest
prot
60% a 70%. Penetra bien en la mayoría de los tejidos, se conce
en los macrófago y las células de series blancas. Metabolismo hepá
Excreción renal.
Actividad antibacteriana.
Son particularmente eficaces contra Streptococo neumoniae,
influenzae, M. catarrhalis, gérmenes intracelulares( Clamid
Legionelas, Micoplasmas) y tiene alguna actividad para anaero
excepto el B. fragilis.
Presentación
Telitromicina(Ketek) tabletas de 400mg.
Dosis: 6mg/kg de peso/dia, via oral.
Quinolonas
Son antimicrobianos de acción bactericida obtenidos por sínte
En 1962, aparece, el acido nalidíxico, a partir de la Cloroquina,
espectro cubre moderadamente a bacilos gram negativos. En 197
inicia la era de las Quinolonas fluoradas con la síntesis del Norfloxac
Ciprofloxacino, con gran actividad para flora aerobia gram negativa
En épocas recientes se desarrolla las Quinolonas respirator
— 154 —
Levofloxacina y Moxifloxacino, las cuales cobran importancia para

microorganismos gram positivos y pierden ligera actividad para gram
negativos.
Estructura Química
Están
grupo formadas porlados
carboxilo en anillos3 con
posición y unun nitrógeno
grupo en laenposición
carbonilo 1, un
la posición 4.
La introducción de un átomo Flúor en la posición 6 le confiere aumento
de la potencia antimicrobiana.
r , o
Son bactericidas, inhibidores fuertes de las enzimas bacterianas ADN

topoisomeraza.
Existen cuatro Topoisomerasas bacterianas, tipo I, II o Giraza, III y
IV, que son las enzimas esenciales que controlan el superenrrollamiento
y desenrrollamiento del ADN bacteriano para permitir diferentes
funciones como la replicacion, transcripción, reparación del ADN y el
desencadenamiento de los cromosomas para las células hijas.
La inhibición de la ADN Giraza o Topoisomerasa 11y la Topoisomerasa
IV lleva a la formación de un complejo reversible de Topoisomerasa,
ADN Desunido y la molécula de quinolona que inhibe la síntesis de
ADN y asi conduciría a la muerte de la célula bacteriana.
La actividad de las quinolonas contra las bacterias grampositivas se debe

a su acción “blanco” en las topoisomerasas IV, en cambio la actividad
contra las bacterias gramnegativas es por su acción “blanco” en las
topoisomerasa II o ADN-giraza.
— 155 —
Clasificación
Se las clasifica por generaciones de acuerdo a su espectro bacteri
En general las FQ’ s tradicionales tienen un espectro de acción

incluyen flora aerobia gram negativa y algunas bacterias atípicas.
Sin embargo la investigación de las nuevas FQ’s buscan superar el ra
de las anteriores, y logran obtener actividad mejorada contra aerob
gram positivos (estafilococos y estreptococos).
No poseen actividad para el grup o N ocardia y Treponemas.
Quinolonas de Primera Generación
Son activas frente a microorganismos gram negativos, exce

Pseudomona y nula para cocos gram positivos y anaerobios. Se
indican para profilaxis o tratamiento de infecciones urinarias baja
complicadas.
Pertenecen a este grupo: Acido Nalidixico, Acido Pipemídico, Ac
Oxolínico, Cinoxacino, Rosoxacino, Flumequina.
Ácido Nalidixico
Fue la primera quinolona usada en clínica, introducida en 196

considerada antiséptico de vías urinarias.
Farmacocinética. Se absorbe bien por vía oral y alcanzan

Concentración Máxima o Pico Sérico 20 a 50 mg/L (500mg. V
Biodisponibilidad 80% Distribución: Fijación Proteica 90%. Volum
de Distribución.0.45L/Kg. Metabolismo hepático. Eliminación rena
%. Vida Media 1.5 horas.
Presentación
Wintomilon Tabletas 500 mg.
Dosis: 60 mg k/día, cada 6 horas, via oral
— 156 —
Quinolonas de Segunda Generación

Las quinolonas de este grupo son derivados fluorados o fluoroquinolonas
(FQ).
Poseen gran actividad en contra de flora aerobia gram negativa:

E coli, Salmonella tiphy, Shigella, Enterobacter, Klebsiella, Proteus
spp, Campilobacter, Yersenia enterocolitica, Vibrios, Neisseria,
Campilobacter, Brucella Moraxella, Haemophilus influenzae.Clamidia
neumoniae, Clamidia trachomatis, Micoplasma pneum oniae.
Legionella Pneumophila, Ureaplasma Urealyticum, Pseudomona
aeruginosa.
La Ciprofloxacina, Ofloxacina tiene actividad para Micobacterium
tubercul. Micobacterium fortuitum. Micobacterium kansasi y pobre
actividad sobre Micobacterium avium intracelular.
La Ciprofloxacina, se mantiene como la FQ más efectiva contra la
Pseudomona aeruginosa.
En cambio para flora aerobia gram positiva posee pobre actividad para
el estreptococo neumoniae y mode rada para el estafilococo, escasa
contra Enterococcus.
La actividad frente a Acinetobacter y S. maltophiliaes es moderada.
Tienen baja actividad contra anaerobios.
Pertenecen a este grupo: Norfloxacino, Pefloxacino, Ciprofloxacino,
Ofloxacino, Enoxacino, Lomefloxacino, Fleroxacino.
Norfloxacino
Es la primer FQ (1978), lo que significó un importante adelanto por su
mayor potencia y espectro antibacteriano.
Farmacocinética.
Se absorbe
Biodisponibilidad 45% rápidamente
Pico Sérico en el tubo
1.6 m g//L . Volumen digestivo.
de Distribución.
0.6 L/Kg. Fijación proteica 5% y 15%, lo cual contribuye a la fácil
difusión de la droga en los tejidos. Metabolismo hepático. Eliminación
renal. Vida media 5 horas
— 157 —
Presentación
Norfloxacina(Orsanac) tabletas 400 mg
Dosis: 10 a 15 mg /k/dia, cada 12 horas por via oral, o 400 mg cad
horas.
Ciprofloxacina
Es el prototipo de este grupo, con marcada actividad para flora aer
gram negativa. Es útil para tratar la Neumonía nosocomial, debi
su actividad superior en contra de la P. aeruginosa.
Farmacocinética. Tras la administración oral, se absorbe en el intes

delgado, alcanza concentraciones plasmáticas máximas en 60
minutos. La administración con alimentos retrasa la absorción
fármaco pero no retrasa su biodisponibilidad, los antiácidos redu
su biodisponibilidad. Biodisponibilidad 75%. Pico Sérico 2.5 m
(500mg. VO). Fijación Proteico 30%. Su baja fijación proteínas y
que el fármaco se encuentra en el plasma en forma no ionizada, perm
que la totalidad de la dosis adm inistrada difunda libremente al esp
extravascular. Volumen de Distribución 2 - 3 L/Kg. Metaboli
hepático 30%. Eliminación renal 60%, el 1% por vía biliar. Vida M
4 hrs
Presentación.
Ciprofloxacina(Ciproflox) Tabletas 500 y 750 mg, ampollas 100 m
200mg.
Dosis: 15 a 20 mg k/día, cada 12 hora, via oral y 3 a 6 mg /k/día, c
12 horas, via venosa
Ofloxacina
Es un antibiótico sintético de la familia de las fluoroquinolonas. De t
el grupo es el que muestra mejor biodisponibilidad.
Farmacocinética. Se absorbe por vía digestiva rápido y

completamente
%. Distribución, cuando se administra
el volumen ayunas. Biodisponibilidad
aparente deendistribución 120 litros. Fijac
proteica 25%. Metabolismo hepático 3 a 5%. Eliminación Renal 80
%. Vida media 6 horas.
— 158 —
Presentación
Ofloxacina (Floxstat) tabletas 200 y 400 mg.
Dosis: 8mg kg de peso/día, via oral.
Quinolonas de Tercera Generación

(Quinolonas Respiratorias)
Las quinolonas de esta generación y en especial la Levofloxacina
son drogas de amplio espectro con actividad frente a los bacilos
gram negativos, además de los cocos gram positivos (Streptococcus
Pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus Agalactiae y los
del grupo Viridans.) La actividad frente a las especies de Enterococo es
moderada. Contra Staphylococcus Aureus es excelente, especialmente
frente a los Meticilino Sensibles.
Posee actividad frente a los otros patógenos respiratorios como
Haemophilus influenzae, Moraxella Catarrhalis, también es útil para
patógenos causales de Neumonías atípicas( Chlamydia, Legionella y
Mycoplasma).
Tiene actividad para Micobacterium tubercul. M fortuitum. M. kansasi

y pobre actividad sobre M. avium intracelular.
Pertenecen a este grupo: Gatifloxacino, Esparfloxacino, Grepafloxacino,

Levofloxacino, Gemifloxacino, Sitafloxacino, Garernoxacino.
Levofloxacino
Esta farmaco marca el comienzo de una nueva generación de las

Quinolonas. Es el-isómero de la mezcla racémica de la Ofloxacina,
tiene aproximadamente el doble de la potencia contra muchos agentes
patógenos susceptibles y es activa, además, contra cocos gram positivos.
Farmacocinética. Se absorbe por vía oral, alcanza una concentración

máxima o Pico Sérico 5mg/ L. Biodisponibilidad 95%. Distribución:
Volumen de distribución 1.4. Fijación Proteica 40%. Metabolismo No
Eliminaciónrenal 80%. Vida media 7 horas.
— 159 —
Presentación
Levofloxacino (Recamicina) tabletas de 500 y 750mg.
Dosis: 7 mg/kg de peso/d. Dosis usual 500 a 750 mg, cada dia, via
Quinolonas de Cuarta Generación

(Quinolonas respiratorias)
Las drogas de esta generación y en especial la Moxifloxacina, comp
con otras fluoroquinolonas, tiene actividad aumentada c
microrganismos grampositivos (Estreptococo neum oniae resisten
penicilina, Estafilococo aureus meticilino resistente).
Para el Enterococo vancomicina resistente es variable.
Sin embargo conserva buena actividad contra los gérmenes
negativos, con excepción de Pseudom ona aeruginosa.
Datos preliminares en animales y en humanos muestran qu
moxifloxacina alcanza una amplia penetración en los tejidos pulmo
y sugieren que el antibiótico debe ser activo contra patógenos locali
en la mucosa y el intersticio, Ej. S. pneumoniae, y H. influenza
como contra microorganism os intracelulares (Chlamydia, Legion
Micoplasma)
Sólo Trovafloxacina ha sido aprobada para el uso en el tratamiento
infección por anaerobios.
Pertenecen a este grupo: Trovafloxacino, Clinafloxacino, Moxifloxa
Moxifloxacina
Es una nueva 8- metoxiquinolona comparada con otras fluoroquinolo
tiene actividad aumentada contra microorganismos grampositivos
tanto que conserva una buena actividad contra los gram negativos,
excepción de pseudom onas aeruginosa. Además es útil para patóg
comunes atípicos del tracto respiratorio.
Farmacocinética.
máximas en plasma Se 1absorbe rápidamente,
a 4 horas. alcanza
Pico Sérico concentraci
3 mg/L (600mg
Biodisponibilidad 90%. Se distribuye rápidamente a los esp
extravasculares; tras una dosis de 400 mg. Volumen de distribuc
— 160 —
L /Kg, Fijación proteica 50%. Metabolismo hepático 45%. Eliminación

renal y bilio/fecal. Vida media 13 hrs.
Presentación
Moxifloxacina(Avelox) com primidos 400 mg, ampollas 400 mg.
Dosis: 5 a 7 mg/kg de peso/día. Dosis usual 400 mg, cada dia.
Mecanismo d e Resistencia
- Mutación de la enzima, ocurre por mutaciones cromosómicas que
alteran la topoisomerasas del ADN bacteriano.
- Alteración de la permeabilidad, hay disminución de la permeabilidad
bacteriana por que se alteran las porinas.
-Bomba de Eflujo, mediante el cual se excreta de manera activa las
quinolonas hacia el exterior bacteriano, lo que limita la acumulación
intracelular del antimicrobiano.
Reacciones Adversas de las Quinolonas

La incidencia general de efectos adversos es baja y en su mayoría de
carácter leve.
- Pueden originar molestias gastrointestinales:(< 5 %) náuseas, vómitos,

diarrea, dispepsia o dolor abdominal.
- Las alteraciones hematológicas más frecuentes son leucopenia,
eosinofilia o trombocitopenia.
- En pacientes con déficit de glucosa- 6-fosfato-Deshidrogenasa (G-6 -
PD) pueden producir hemolisis y anemia.
- En ocasiones incrementan las cifras de transaminasas, fosfatasa
alcalina y bilirrubina.
- A nivel Renal: aumento de la creatinina sérica, nefritis intersticial,
insuficiencia renal aguda, cristaluria sobre todo en orina alcalina,
hematuria.
- Alteraciones neurológicas (< 10%): cefalea vértigo, temblor,
alucinaciones, ansiedad, reacciones maniaco depresivas o psicoticas,
parestesias, insomnio y hasta convulsiones si se asocia a teofilina y/o
aines.
- Alteraciones visuales, más frecuentes con el acido nalidixico, que en
— 161 —
ocasiones puede producir visión borrosa, diplopía, fotofobia y anom

en la percepción del color o de la acomodación.
- Artralgias, tendinitis. Se han reportado casos de rotura espon
de tendones, el más involucrado es el ten dón de aquiles, especialm
cuando se usan conjuntamente con corticoides, la incidencia de
efecto es rara. alérgicas (prurito, urticaria).
- Reacciones
- En animales de laboratorio se ha puesto de manifiesto su acumul
en el cartílago articular, por lo tanto se ha apreciado afectaci
los cartílagos de crecimiento y por esta siUiación no se recom
su administración en niños y embarazada hasta con tar con
investigaciones de seguridad farmacológica.
-Se han descrito casos de depresión medular y de hiperten
intracraneal en niños pequeños.
-Puede problemas
-Otros haber aumento del intervalo
descritos: QT cardiaco, torsades
colitis pseudomembranosa, de poin
rabdomio
síndrom e de stevens-johnson, hipoglucemia, neuropatía perif
fotosensibilidad.
-Aunque no se conoce su frecuencia con precisión, recientemente
notificado que el tratamiento con moxifloxacino se puede asociar
la aparición de hepatitis fulminante y reacciones cutáneas ampol
tipo síndrome de Stevens- Johnson (necrólisis epidérmica tóxica)
pu eden poner en peligro la vida del paciente.
Interacciones
- No se recomienda adminístralos con antiarritmicos.
- Las Sales o antiácidos que contengan iones de Mg, Al, Zn, Fe, C
Hierro, y probablemente, los antagonistas H2, Sucralfato dismin
la biodisponiobilidad 12.5%, lo que se puede evitar administrand
quinolonas 2 horas antes o 4 horas después de las comidas.
- El probenecid, disminuye la aclaración renal de las quinolonas
- La administración con los betalactámicos puede ser sinérgica.
Aminoglucósidos
Son un grupo de antibióticos bactericidas obtenidos originalment
— 162 —
varias especies de Streptomyces, y com parten características químicas,

antimicrobianas, farmacológicas y tóxicas.
Los aminoglucósidos son una familia de antibióticos, muy activos

especialmente frente a enterobacterias y otros gérmenes gramnegativos.
Poseen acción bactericida rápida que se relaciona con la concentración
que alcanzan. Son fármacos hidrosolubles, estables en solución y más
activos en pH alcalino, poseen importante efecto postantibiótico. Son
potencialmente Ototóxicos, Nefrotóxicos y Neurotóxicos.
OH
Estructura Química
Son sustancias químicas que contienen amino azúcares ligados a un
anillo de aminociclitol por intermedio de enlaces glucosidicos.
Los amino azúcares, son la base química que confiere las diferentes
características farmacocinéticas y farmacodinámicas a cada uno de sus
componentes. Solo la espectinomicina es considerada un aminociclitol
puro, por que carece de aminoazúcares y de u niones glucosídicas
Clasificación. De acuerdo a su origen en:

Naturales: Gentamicina, Sisomicina, Paromicina, Tobramicina,
Neomicina, Estreptomicina, Kanamicina.
Semisinteticos: Amikacina, Netilmicina, Espectinomicina.
Son Bactericidas para microrganismos susceptibles en virtud de la
inhibición irreversible de la síntesis de proteína. Una vez que el fármaco
ha penetrado a la célula, se fija a los receptores en la subunidad 30 S del
Ribosoma Bacteriano.
La actividad bactericida de los aminoglucósidos es Concentración
Dependiente y está poco influida por el tamaño del inoculo bacteriano.
— 163 —
Tienen un efecto postantibiótico (EPA) que oscila entre 0,5 y 7 ho

relación con la concentración del antibiótico y el tiempo de expo
a éste.
Flora Aerobia Gram Negativo

- Son activos contra E. coli, Klebsiella spp, Enterobacter, P
mirabilis, Proteus vulgaris spp, Salmonella spp, Shigella spp, Mora
catarrhalis, Yersenia enterocolitica. H. Iníluenzae, Bru
Pseudomona auriginosa, Providencia stuartii, Serratia marces
especies de Acinetobacter (M ima Herellea) y Citrobacter freundii
Flora Aerobia Gram Positivas
-oxacilina.
Útil para Es
el poco
Estafilococo aureas,
activa para sensible a la ymeticilinao
Estreptococos Enterococosens
fa
faecium. Poseen moderada actividad para Listeria monocytogene
Algunas cepas de Nocardia, resulta útil asociarlas con una Sulfona
por su sinérgia.
- Modificación enzimática de la molécula. Es el mecanismo más frec
por la existencia de enzimas (Adenilasas, Acetilasas Fosforilasas)
que alteran químicamente a los extremos amino y/o hidroxilo
aminoglucósidos. La Amikacina, es la mas resistente del grup
inactivación de la mayoría de las enzimas.
- Alteración de los Sistemas de Transporte. La disminución
permeabilidad celular, no permite que la droga penetre dentro
célula. Las bacterias anaeróbicas son resistentes debido a la aus
del sistema de transporte activo dependiente de oxígeno, necesario
dicha penetración.
- Eflujo o “salida” del Fármaco. Este mecanismo implica la existenc
una bom ba que expulse a los aminoglucósidos del interior de la cé
- Mutación Ribosom al. (modificación del sitio activo) Se altera
pu ntos de unión con el ribosoma bacteriano (receptor en la subun
ribosómica 30S) como resultado de una mutación cromosómica.
— 164 —
Reacciones Adversas
Reacciones de hipersensibilidad. Es poco frecuente con las preparaciones
de uso parenteral, pero en pacientes que reciben preparaciones tópicas
de neomicina, más del 8% desarrollan rash cutáneo.
Neurotóxicos.
- Bloqueo Neuromuscular. Se origina por que hay inhibición de la
liberación presináptica de acetilcolina y un bloqueo de los sitios
receptores pos-sinápticos de acetilcolina, que origina parálisis
respiratoria.
- Disfunción del Nervio Óptico. En particular la Estreptomicina.
Ototoxicidad
Aparece en 0.5 a 3.0%, la toxicidad es dosis-dependiente, con frecuencia
irreversible, se puede m anifestar en dos formas:
- Daño Coclear, pérdida auditiva, a veces precedida de tinitus, la

afección es bilateral. La neomicina es el aminoglucósido más tóxico para
la cóclea.
- Daño Vestibular, hay pérdida del equilibrio, ataxia, náuseas, vómitos,
nistagmo. Se observa con mayor frecuencia al emplearla estreptomicina.
Nefrotóxico
Aparece en 5-20%, y se manifiesta como insuficiencia renal aguda no
oligúrica, reversible en la mayor parte de los casos, ocurre varios días
después de iniciar al tratamiento y la gravedad aumenta con rapidez.
Las primeras manifestaciones es la aparición de enzimas lisosomales,
de beta-2-microglobulina y de cilindros en la orina, la fosfolipiduria, la
glucosuria, la disminución de la reabsorción de proteínas y la pérdida
con la orina de K, Mg y Ca.
La Infusión continua origina mayor toxicidad que la administración

intermitente y esta última más que la de la dosis diaria total en una sola
vez.
— 165 —
Otros: eosinofilia, anemia, hipotensión, hipomagnesemia, pares

artralgia.
Siempre que se adm inistre aminoglucósidos, primordialm

cuando se dé por vía intravenosa, habrá que vigilar estrechamen
función renal
urinario puededeldarpaciente. En unimportante
información principio, ya
el que
estudio del sedim
la identificaci
fosfolipiduria es un marcador inicial de la nefrotoxicidad.
No ocasiona colitis seudo membranosa tal vez porqu e no altera la
anaerobia normal.
Interacciones
- Los aminoglucósidos no deben ser mezclados en la misma solu
con betalactámicos para su administración, por que disminu
actividad
- Se ha antibacteriana de ambos
descrito un efecto compuestos.
sinérgico en contra de estafiloc
estreptococos y enterococos cuando se los combina con betalactasm
vancomicina, fosfomicina.
- La Heparina inactiva a los aminoglucocidos.
- La neomicina, kanamicina por via oral puede reducir la producci
vitam ina K por parte de las bacterias intestinales.
Estreptomicina
Descubiertas mediante la selección de cepas de Streptomyces Gr

en la actualidad, se obtienen en tanques de fermentación y proces
purificación subsiguientes.
Fue el prim er agente antituberculoso, actualmente sigue formando

de los esquemas antituberculosos, como fármaco de segunda líne
Debido a que sus reacciones adversas son más evidentes, se lo ha
abandonado progresivamente.
Amikacina
Es un prod ucto semisintético derivado y menos tóxico que la Kanami
de acción bactericida. Su espectro de antimicrobiano lo ubica com
— 166 —
más amplio del grupo, po r su baja resistencia a la degradación causada

po r la mayoría de las enzimas inactivantes.
Farmacocinética. Por vía oral no se absorbe, salvo en casos de enteropatia

inflamatoria. Distribución, se encuentran niveles terapéuticos en hueso,
corazón, vesícula
significativas biliar bilis,
en orina, y tejido pulmonar,
esputo, además
secreciones de concentraciones
bronquiales y fluidos
intersticial, pleural y sinovial. Los niveles en líquido cefalorraquídeo
son aproximadamente del 10% al 20% de las concentraciones séricas
y pueden alcanzar el 50% en caso de meninges inflamadas. Pico Sérico
25 mg/L. Volumen de distribución 0.25 L/K. Fijación proteica 10%.
Atraviesa la barrera placentaria. Metabolismo No. Excreción renal 90%
Vida media 2 a 3 horas.
Presentación
Amikacina (Amikin). Ampollas 100 y 500 mg.
Dosis: Adultos: 15 mg/K/P/día,via intravenosa o intramuscular.
Niños: 15 a 22. 5mg/K/día,via intravenosa o intramuscular
Gentamicina
Se lo obtiene a pa rtir de la Microm onospora purpúrea.
Farmacocinética. No se absorbe por vía digestiva y pasa fácilmente a la

sangre después de inyección intramuscular. Volumen de distribución
0.25 L/K. Fijación proteica 10%. Metabolismo No. Excreción renal 90%.
Vida media 0.9 hrs.
Presentación
Gentamicina (Gentamax.) ampollas 10,20,40,80,160 ,240 mg. cremas,
ungüentos, gotas oftálmicas, perlas.
Dosis: Adultos: 5 a 7mg/Kg/dia, c /8 o 12 horas, vía parenteral.
La dosis y pauta de administración de los aminoglucósidos se calculará

de acuerdo al peso del paciente, la edad, y función renal.
Debe estudiarse la función renal determinando la concentración de
o el ritmo de aclaramiento de creatinina endógena.
— 167 —
En pacientes con insuficiencia renal dem ostrada por un aclaramiento

creatinina <50 ml/min, no se recomienda la administración de la do
total diaria en una sola administración, porque los pacientes quedar
expuestos a altas concentraciones séricas.
Las dosis se pueden ajustar adm inistrando la dosis convencional
tiempos prolongados o dosis reducidas en intervalos fijos.
Si la tasa de aclaramiento de creatinina no está disponible, y
condiciones del paciente son estables, el intervalo de dosificación p
una dosis convencional puede ser calculada multiplicando el valor d
creatinina sérica del paciente por 9. Ej. Paciente con creatinina séric
2 mg /100 mi, la dosis única recom endada (7,5 mg/Kg, c/12 horas.) d
adm inistrarse cada 18 horas (9 x 2).
Características Farmacocinéticas
Atípicas de los Aminoglucocidos
- Los aminoglucósidos no penetran en el tejido adiposo por lo que
pacientes obesos debe ajustarse la dosis según peso ideal.
- Los neonatos necesitan dosis mayor por presentar aumento del espa
intracelular. Generalmente se requiere un incremento del 35% en
dosis habituales.
- En pacientes edematosos, (ascitis, insuficiencia cardiaca congestiv
etc) debe incrementarse la dosis inicial. La prim era dosis debe ser ig
a la dosis total p ara 24 horas, después continuar con las dosis habitual
- Quem ados, increm entar la dosis para compensar pérdidas p or la p
- Cuando existe alza térmica persistente, la dosis debe aumentarse, ya
la depuración del medicamento se incrementa en form a significativ
aum entar el flujo plasmático renal y el filtrado glomerular.
- No administrar por vía intramuscular en pacientes en shock, ya
los aminoglucósidos se absorben de forma errática a partir de tej
hipoperfundidos.
Espectinomicina
Es un antibiótico
Aunque no es unaminociclitol producido
aminoglucósido, po r Streptomyces
debido spectal
a que no contiene
aminoazúcar ni enlace glucosídico, su mecanismo de acción es pare-
ya que actúa sobre la subunidad 30S del ribosoma.
— 168 —
Se absorbe con rapidez después de su administración Intramuscular. En

pocos casos se han observado nefrotoxicidad y anemia
Es activa contra diversas especies de bacterias gram negativos. Sin
embargo su uso terapéutico en la actualidad es para la Neisseria gonorrea
y H. ducrey en dosis única.
Cercanode existe
pero 10% deresistencia
los gonococos puede
cruzada con ser
los resistentes a este utilizados
demás fármacos producto,
para la gonorrea. Difunde mal a la saliva, razón por la que no es útil en
las gonococias faríngeas.
Farmacocinética. Se absorbe mal en el tubo digestivo. Pico sérico 100-

160 mg/L (2-4gr. via intramuscular). Fijación proteica 10%.Volumen de
distribución 0,2 L/Kg. Metabolismo No. Eliminación renal 90 %. Vida
media 1 a 3 hrs.
Presentación.
Espectinomicina (Togamicyn) ampollas 2 gr.
Dosis: 2 gr. Via intramuscular, dosis única, en hombres.
2 gr. Via intramuscular, dosis diaria por dos días, en mujeres.
En las infecciones gonocócicas diseminadas, 2 gr cada 12 horas, durante

3 días
Tetraciclinas
Las tetraciclinas naturales, son obtenidas ap artir de cepas de Streptomyces
aureofaciens y las actuales se las obtiene en forma semisintetica, con un
amplio espectro en su actividad antimicrobiana.
Presentan fluorescencia a la luz ultravioleta y tienen la capacidad de
quelar metales di o trivalentes, como el calcio, manganeso, o magnesio.
Estructura Quimica
Clasificación por Generaciones

Tetraciclinas de Primera Generación: Clortetraciclina, Oxitetrac
Tetraciclina.
Tetraciclinas de segunda generación: Limeciclína, Guameci
Mepiciclina,
Penimociclina,Teltamicína,
Tiaciclina, Guameciclina, Etamociclina,
Demeclociclina, Metaciclina,Clomoci
Doxici
Minociclina.
Tetraciclinas de Tercera generación. Glicilciclinas: Tigilciclina
Son drogas bacteriostáticas, aunque resultan bactericidas a altas
generalmente tóxicas que actúan a nivel del Ribosoma bacter
interfiriendo con la síntesis proteica. Para ejercer su acción d
cumplirse al menos dos etapas:
- Ingreso a la célula bacteriana, mediante m ecanismo de difusión p
activa. La difusión pasiva ocurre a través de poros Hidrofílicos ubi
en la membrana externa de las bacterias gram negativas. La dif
activa ocurre a través de una bom ba de mem brana que requiere en
Algunas tetraciclinas (Doxiciclina, Minociclina) ingresan con m
facilidad al citoplasma, debido a su naturaleza Lipofílica.
- Una vez en el citoplasma, la droga, se une al sitio 30S del Ribo
bacteriano e impide la unión del ARN al sitio receptor del ribo
inhibiendo así la síntesis de proteínas.
Espectro de Acción
Son antibióticos de amplio espectro, sin embargo la elevada resis

bacteriana generada ha dism inuido su actividad, fundamentalmen
de primera generación.
Atacan a bacterias aerobias gram positiva y gram negativas, anaeró
hongos y parásitos.
Los compuestos de segunda generación (Doxiciclina, Minocicli
de tercera generación (Glicilciclinas) mantienen adecuada efectiv
frente a una variada gama de gérmenes patógenos.
Son de primera elección (alta sensibilidad): Brucella, Yersinia p
Micoplasma neumoniae, Chlamydia trachomatis y pneumoniae, Vibrio

cholerae, Micobacterium marinum, Borrelia recurrentis, Pseudomona
pseudomallei, Rickettsia,Ureaplasma urealyticum, propionebacterium
acnés
Elección
anthrasis, Alternativa. Neisseria
Bordetella pertusis, meningitidis
Lysteria y gonorrea,
monocitogenes, Bacilus
Fusobacterium,
Clostridium tetani, Leptospira, Escherichia coli, Treponeman pallidum,
Shiguella, Actinomyces israelí, Haemophylus ducreyi, Neisseria
asteriodes, Pasteurella multocida, Francisella tularensis, Legionella
pneumphila,Campilobacter,Bacilus anthrasis, Streptococos.
Además, tienen actividad frente a los protozoos Balantidium coli,

Entamoeba histolytica, Dientamoeba fragilis y Plasmodium falciparum
(algunas cepas)
Resistencia Bacteriana
La resistencia de las bacterias se produce lentamente (escalones

múltiples).
Bombas de Eflujo. Las bacterias gram negativas a menudo son resistentes

debido a que estas bombas son proteína de los canales de porinas que
pueden activamente exportar al antibacteriano hacia fuera de la bacteria
tan rápido como cuando es transportado activamente o difundido
dentro de la célula bacteriana.
Alteración del Sistema de Transporte Activo. Es el principal sistema

de resistencia de las bacterias a las tetraciclinas, mediada por genes
cromosómicos, extracromosómicos (plásmides) y es inducible, lo que
indica que la inhibición de este mecanismo de transporte no perm ite la
entrada del medicamento al interior celular.
Síntesis de Enzimas Inactivadoras. Es el menos importante debido a que
se efectúa con muy baja frecuencia.
Efectos Adversos
Las reacciones adversas son frecuentes y pueden ser graves, se relacio

a las altas dosis, al mecanism o de acción o su afinidad p or determina
tejidos (diente, hueso, hígado, riñón.)
Las tetraciclinas
especialmente sonencuentran
si se capaces deen depositarse en dientes
fase de desarrollo, y hues
formando
quelato con el calcio.
- A nivel Óseo provoca retardo en el crecimiento del esqueleto de

fetos y prematuros. (Interfieren en la Osteogénesis)
- A nivel dentario, caracterizados por una pigmentación amarille
brillante, que se oscurece con el tiempo y se tornan pardos por ef
de la luz e irreversible. También puede provocar hipoplasia del esma
sobre todo en niños menores de 10 años.
- Su adm inistración durante el embarazo puede provocar la aparic
de cataratas congénitas en el recién nacido.
- Seudo tumor cerebral o hipertensión endocraneana benig
especialmente en niños, caracterizada por cefalea, vómitos, vi
borrosa y/o doble, abobamiento de fontanelas. Puede observarse ed
papilar, signos de congestión venosa, exudados e incluso hemorra
retiniana. Este síndrome desaparece rápidamente al suspender
tratamiento, aunque en ocasiones pueden transcurrir varias seman
hasta su completa recuperación.
- Trastornos Digestivos: náuseas, vómitos, dolor abdominal tipo col
y tipo urente, enterocolitis. Es frecuente la aparición de alteraciones
las mucosas oral y faríngea, así como la coloración negra de la leng
relacionada con superinfección micótica. Se han descrito ulceracion
esofágicas en relación con la disolución y dispersión del fármaco po
oral por lo que se recomienda la ingesta del medicam ento con abunda
cantidad de agua.
- Son frecuentes las diarreas producidas por sobre infección p
staphylococcus, enterococcus, candida spp, levaduras.
- Colitis
HígadoSeudomembranosa. Casos aislados.
Graso, raro, de comienzo y evolución súbitos, que pu
provocar la muerte del paciente.Es característico que esta entidad
presente en mujeres embarazadas y niños, aunque tam bién se ha desc
— 172 —
en adultos. Clínicamente se caracteriza por náuseas, vómitos, fiebre,

ictericia, elevación de la urea y acidosis que incluso puede evolucionar
hacia la insuficiencia hepática grave.
- Pancreatitis Aguda. Esta reacción adversa puede relacionarse con
concentraciones elevadas de los fármacos.
- Trastornos R enales. En pacientes con insuficiencia renal, esta situación
es especialmente peligrosa, puesto que pueden desarrollarse síntomas
de uremia o agravar los existentes.
- La Demeclociclina puede ocasionar un síndrome de diabetes insípida
nefrogénica; por ello se la ha utilizado para el tratamiento de pacientes
con secreción inadecuada de horm ona antidiurética.
-Síndrome de Lignac-De Toni-Fanconi, se caracteriza por poliuria,
polidipsia, glucosuria, am inoaciduria, hiperfosfaturia, hipercalciuria,
hipopotasemia y acidosis. (Insuficiencia Renal), se presenta solamente
cuando se usa tetraciclinas caducadas, ocasionado probablemente por
algunos productos tóxicos presentes tras la degeneración del fármaco.
En los últimos preparados no hay este problema debido a que poseen
ácido cítrico como excipiente que las protege.
- Reacciones de Hipersensibilidad. Son raras e incluyen anafilaxia,
urticaria, edema periorbital, rash morbiliforme, eritema multiforme,
vesículas y erupción fija.
- Reacciones de fotosensibilizad, es un fenóm eno frecuente y aunque
su intensidad suele ser leve cursa con hiperpigmentación o eritema,
edema, urticaria, pápulas, exfoliación, reacción liquenoide, después de
exposición a la luz.
- Se han descrito también empeoramiento sintomático de pacientes con
miastenia grave, anemia, leucopenia, trom bocitopenia, anemia aplásica,
anemia megaloblástica y síndrome de lupus eritematoso.
La administración p or vía intramuscular resulta muy dolorosa y por vía
intravenosa puede producir tromboflebitis.
- La Minociclina en particular provoca con frecuencia (70 % de los
pacientes) toxicidad vestibular caracterizada fundam entalmente por
vértigos y ataxia, que suele aparecer 24-48 horas, después de iniciado el
tratamiento, y es reversible con la suspensión de este.
173
Interacciones Farmacológicas
- La absorción oral de las tetraciclinas puede dismin
significativamente si se administran con los alimentos.
- Las tetraciclinas dism inuyen su absorción al asociarse a antiácidos
contengan sales de calcio, alum inio o magnesio.
- Los antagosnista H2, pueden reducir la absorción oral de est
antibióticos, aunque el significado clínico de esta interacción no par
que sea muy importante.
- La asociación con isotretionina se ha reportado casos de hipertensi
intracraneana benigna.
- Al asociar con anticonvulsivantes y/o alcohol disminuye su vi
media debido a que estos son inductores enzimáticos, lo que aumen
su metabolismo a nivel hepático.
- La asociación con metoxifluorano, aum enta el riesgo de nefrotoxicid
- Reducen el efecto de los anticonceptivos y potencian el de l
anticoagulantes orales (warfarina.)
Tetraciclina
Las tetraciclinas naturales se extraen de hongos del género actinomyc
Farmacocinética. Su absorción po r el intestino es siempre incompl

y puede estar perturbada por la presencia de sustancias alcalina
agentes quelantes y sobre todo productos lácteos y sales de alumin
calcio, magnesio y hierro. Biodisponibilidad 80%. Pico Sérico 1
hrs. Fijación proteica 20-65 %. Vida media 6-8 h. Se distribuyen p
todos los tejidos, especialmente en el tejido óseo, atraviesan la barre
placentaria, pero no la hematoencefálica. La circulación enterohepát
da lugar a elevadas concentraciones. Metabolismo hepático. Excreci
renal, durante la lactancia se excretan por la leche materna.
Presentación
Tetraciclina (Tetrex) capsulas 250 y 500 mg.
Dosis: 30mg/k/dia, cada 6 horas o 500mg, cada 6 horas. Dosis usu
500mg, cada 6 horas.
— 174 —
Minociclina
Es un miembro del grupo de antibióticos de amplio espectro de las
tetraciclinas. Com o resultado de su vida media mayor, logra actividades
en plasma 2-4 veces mayores que sus congéneres.
Farmacocinética. Por su liposolubilidad, luego de una administración

oral en ayunas, se absorbe en forma rápida y casi completa (90-100%),
al ser administrada junto con las comidas, la cantidad absorbida
prácticam ente no se ve afectada, pero las concentraciones máxim as se
ven disminuidas en el 11% y el tiempo para alcanzarlas aumenta en una
hora. Biodisponibilidad 100 %. Se distribuye ampliamente en todos los
órganos (hígado, riñón, músculo, pulm ón) y fluidos corporales (pleural,
secreciones bronquiales, esputo, saliva, fluido ascítico, humor acuoso
yalcanza
vitreo,lafluido sinovial
circulación y seminal).
fetal. También Atraviesa la barrera
se distribuye placentaria
en la leche materna.y
Fijación proteica 80%. Metabolismo hepático. Eliminación renal y
heces. Vida media 15,5 horas.
Presentación
Minociclina (Minocin)capsulas 50 y lOOmg.
Dosis: 2 a 4 mg/k/dia, via oral. Dosis habitual 100 mg, cada dia.
Doxiciclina
Es un antibiótico semisintético de amplio espectro, derivado de la

Oxitetraciclina, y posee buena actividad contra gérmenes gram
positivos y gram negativos.
Farmacocinética. Después de la adm inistración oral se absorbe casi

en su totalidad y alcanza el pico de concentración máxima entre 1,1
y 2,6 horas. La absorción puede disminuir en un 20% si se administra
simultáneamente con lácteos. Se distribuye homogéneamente por el
organismo, especialmente en el tejido óseo. Fijación Proteica 90%.
Metabolismo hígado. Eliminación renal y biliar. Presenta el fenómeno
de circulación entero hepática. Vida media 16 horas.
— 175 —
Presentación
Doxiciclina (Vibramicina) capsulas lOOmg.
Dosis: 2 a 4mg/ K /dia,via oral. Dosis usual lOOmg cada dia
Tigeciclina
Es el primer representante de las Glicilciclinas cuya estruct
mecanismo de acción presenta similitudes con la Minociclina.
Tiene actividad bacteriostática, bloquea la síntesis proteica al un
la subunidad 30S del ribosoma, pero se unen con una afinidad
veces superior a la de las tetraciclinas, por lo que también pueden
contra bacterias resistentes a las tetraciclinas.
Los parámetros farmacodinámicos que predicen la eficacia so

T>CIM y ABC/CIM. Se ha podido demostrar un efecto postantib
de alrededor de 3 horas.
Farmacocinética. Se administra por infusión. Biodisponibilidad t

buena. Volumen de distribución de 600 litros. Fijación proteica
90%. Se acumula en los granulocitos neutrófilos y las concentrac
intracelulares son de 20 a 30 veces superiores a las registradas
líquido extracelular. Metabolismo hepático. Excresion biliar y
Vida media 42 horas.
Posee acción frente a un amplio espectro de bacterias aerobias
positivos, gram negativos y anaerobios.
Es activa frente a cocos grampositivos aerobios, incluy
Staphylococcus spp, enterococos faecalis, Streptococo neumoco
otros estreptococos.
Activa frente a enterobacterias excepto Proteus spp, Providen

Morganella, Acinetobacter y Stenotrophomonas spp. E. coli.
Son sensibles Haemophilus influenzae, Moraxella y Neisseria
Pasteurella multocida. Clamydophyla pneumoniae, Mycopl
— 176 —
pneum oniae y M. hominis.

Micobacterias(M. abscessus. M. chelonae. M. fortuitum).Ureaplasma
urealyticum.
Las cepas de Eikenella corrodens y los microorganismos anaerobios,
Legionella pneumophila, Nocardia es moderadamente sensible.
En general, no presenta actividad suficiente contra Pseudomonas
aeruginosa.
La actividad contra anaerobios para especies de Clostridios y Bacteroides
es suficiente.
Presentación
Tigeciclina(Tygacil) ampollas de 50 y lOOmg.
Dosis: 0.5 a 1.5 mg/k/dia, se recomienda iniciar 100 mg, seguida de 50
mg, cad al2 horas por via venosa en infusión de 30-60 minutos.
Lincosaminas
La Lincomicina se obtiene a partir del Streptomyces lincolnensis, y un

producto semisintetico la Clindamicina.
Clindamicina
Es producida por bacteriostática,

predominantemente el Streptomyces lincolnensis.
aunque Su acción
a dosis elevadas es
puede ser
bactericida frente a organismos altamente sensibles. Debe destacarse,
que tiene actividad mayor contra anaerobios (especies de Bacteroides,
Fusobacterium, Peptostreptococcus, Peptococcus, Clostridium).
Estructura Quím ica

— 177 —
L
Es el derivado 7-cloro-7-desoxi de la lincomicina, contienen

aminoácido un ido a un amino azúcar, es 2-4 veces más potente q
lincomicina.
Mecanismo de acción
Actúa inhibiendo la síntesis proteica bacteriana al unirse a la subun
50S del ribosoma bacteriano, lo que impiden la iniciación de la ca
peptidica por acción de la peptidil-transferasa. El sitio de unió
el ribosoma es el mismo que para los Macrolidos y el Cloranfen
inhibiendo sus acciones por competencia, por lo tanto estos agentes
antagónicos y no deben ser usados concomitantemente. Ejerce ef
Postantibiótico duradero, contra algunas bacterias susceptibles.
Es activa para casi todos los anaerobios, muchos cocos gramposit

y algunos protozoarios.
Anaerobios:
- Cocos Gram positivo s. Peptostreptococcus, Peptococcusniger.
- Bacilos Gram positivos. Actinomyces, Propionibacterium, Eubacte
Clostridium Perfringens y Clostridium Tetani(otras especies
Clostridium como C. sporogenes y C. tertium son resistentes).
-Bacilos Gram negativos. Bacteroides (fragilis y melaninogenic
Veillonella. Prevotella, Porphyromonas, Fusobacteri
Bifidobacterium, Veillonella.
Aerobios:
- Cocos Gram positivos:
Streptococcus beta hemolítico del grupo A (S. Pyogenes), Streptococ
(Agalactiae), Streptococcus C y G, Streptococcus Bovis, S. Pneumon
S. Viridans (Alfa Hemolítico).
No tieneactividad para el estafilococo y enterococo.
- Bacilos gram positivos. Corynebacterium spp, Diphtheriae, Nocar
Actinomyces, Bacillus Anthracis.
- Bacilos Gram Negativo. Campylobacter fetus, Haemophilus influe
— 178 —
algunas cepas de Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae.

- Protozoarios. En combinación con Pirimetamina es activa contra
algunos protozoarios patógenos comoToxoplasma gondii, Plasmodium
F y V, Babesia.
Otros Microrganismos. P.carinii, Leptospira spp. Chlamydia,

Mycoplasma pneumoniae.
Farmacocinética. Por vía oral se lo adm inistra como palmitato que

es un pro fármaco inactivo, es hidrolizado rápidamente in vivo a
clindamicina, y alcanza niveles plasmáticos máximos en una hora.
Biodisponibilidad 90%. Se distribuye ampliamente y con rapidez a los
fluidos y tejidos orgánicos, incluyendo el tejido óseo, líquidos sinovial,
pleural y peritoneal, pero no alcanza el líquido cefalorraquídeo en
concentraciones significativas, ni siquiera en presencia de meninges
inflamadas, sin embargo estas concentraciones bastan para tratar
toxoplasmosis cerebral. Difunde a través de la placenta a la circulación
fetal y también se excreta en la leche materna. Se acum ula en leucocitos
y macrófagos. Fijación Proteica 60-95 %. Vida media 2.9 horas.
Metabolismo hepático Excreción biliar 90% y Renal 10%.
Reacciones Adversas
-La inyección intravenosa rápida produce hipotensión y colapso

cardiovascular, por lo que debe administrarse en infusión de 20-60
minutos, también puede ocasionar tromboflebitis.
-Reacciones de hipersensibilidad, la incidencia es baja y de escasa
gravedad (erupción cutánea, urticaria y a veces fiebre) aunque en
ocasiones se han observado eritema multiforme exudativo (síndrome
de stevens-johnson) y reacciones anafilactoides.
-Alteraciones hematológicas, agranulocitosis y trombocitopenia
transitoria.
- Neuromusculares, posee propiedades de bloqueo neuromuscular
incluso puede desencadenar apnea por lo que puede potenciar la acción
de otros agentes con propiedades similares.
-Alteraciones hepatobiliares. Se ha descrito ictericia y anormalidades en
las pruebas de función hepática.
— 179 —
Reacciones locales. Dolor, induración y absceso estéril después de

inyección intramuscular.
Alteraciones renales: se han observado algunos casos de azotem
oliguria y/o proteinuria.
- La Solución de Clindamicina contiene Alcohol Bencilico, el cual pu
provocar
- Efectosun “Síndrome de Sofocación”
gastrointestinales: fatal en
El más común es infantes prematuros.
la diarrea, flatulenc
gusto metálico.
Colitis Seudomembranosa (Colitis asociada con Antibióticos). Es
estado crítico del colon que produce la muerte de los tejidos loca
(necrosis). Es la complicación más grave e incluso mortal.
Este cuadro, producido por el Clostridium difficile, asocia

tradicionalmente al tratamiento con clindamicina, pero se sabe q
puede aparecer, como toda sobreinfección, durante el tratamie
con otros antibióticos y, aunque afecta a pacientes de cualquier ed
es más frecuente en mujeres de edad avanzada. La incidencia, seg
algunos datos, es del 0,01-10 % y los síntomas pueden surgir durant
administración, a veces a muy corto plazo o después que se interrump
el tratamiento, hasta 4 a 6 semanas después de terminado éste.
El Clostridium difficile que normalmente esta presente en el intest

del 10% de la población, sin embargo crece excesivamente con
ingestión de antibiótico y liberan una potente toxina responsable de
síntomas. La mucosa del colon se desgasta y produce hemorragia, diar
abundante, sanguinolenta, con moco y membranas, dolor abdomin
tipo cólico, fiebre, nausea, astenia, lo cual si se deja progresar, pue
produ cir megacolon tóxico, peritonitis, shock y muerte.
La regla de oro para el diagnostico es el estimulo de citotoxina de
heces para la toxina B, sin embargo, los resultados de la prueba pued
tomar entre 1 y 3 días.
El tratamiento consiste en suspender el antibiótico (Clindamicin

hidratación,
VancomicinaMetronidazol (250
(125 mg 4 veces a 500
al día po rmg. 4 veces
10 días.), al día(Colestiram
resinas po r 10 día
o Colestipol).
— 180 —
Resistencia bacteriana
La resistencia a la clindamicina o curren por mecanismos similares a los
descritos para la eritromicina.
Presentación
Clorhidrato de Clindamicina(Dalacin
Fosfato de Clindamicina(Dalacin) C) capsulas
ampollas 3004 mg.
600 mg/ mi
Locion tópica para el acné vulgar (Dalacin T), Crema vaginal (Dalacin
V al 2%)
Dosis: 15 a 20 mg/kg de peso/dia, cada 8 horas, via oral.
30 a 50 mg/kg de peso/dia, cada/8 hrs, via venosa.
Cotrimoxazol
Es la combinación
proporción fija de Sulfametoxazol
5 a 1 respectivamente, con lo cualcon Trimetoprima
se alcanza en
en sangre
una relación 20:1 que in vitro es la más eficaz. La introducción de esta
combinación constituyo un progreso importante en la obtención de
antimicrobianos clínicamente eficaces y represento en la aplicación
práctica de dos fármacos que actúan en fases seriadas en la vía de una
reacción enzimátíca obligada en la bacteria, cuyo resultado es sinergico.
NH
Mecanismo d e Acción
Por potenciación reciproca de dos quimioterapicos, bloquea dos
enzimas, la tetrahidropteroico sintetasa y la dihidrofolato reductasa
precursor del PABA,
del acido fólico en losque catalizan reacciones
microorganismos sucesivas en la biosíntesis
patógenos.
En la práctica mantienen el espectro propio de cada uno de los
componentes, con la diferencia de que frente a algunos microorganism os
pueden comportarse como bactericidas.
— 181 —
La sinergia es máxima cuando un germen es susceptible a amb

productos, pero tam bién se observa cuando es resistente
sulfametoxazol, es esencial la sensibilidad a la trimetoprima.
Farmacocinética. Se usa el trimetroprim asociado al sulfametoxa
debido a su vida media similar, buena absorción oral y su distribución
los tejidos y líquidos corporales. Fijación proteica 65 a70%. Se excre
por orina.
Flora Aerobia Gram Positiva

- Staphylococcus aureus, S. epidermidis, S. pyogenes
- Estreptococos pneum oniae, S.viridans y otros estreptococos.
Flora Aerobia Gram Negativa

- E. coli, Proteus mirabilis, Shigella sp, Salmonella sp, Citrobac
Pseudomonas cepacia, P. seudomallei, H. influenzae, Vib
cholerae,Yersinia enterocolitica y N. gonorrhoeae y meningitid
Serratia y Enterobacterias.
También muestran sensibilidad para especies de Klebsiella, Bruce
abortos, Pasteurella haemolytica, Yersinia pseudotuberculosis, Yers
enterocolitica y Nocardia esteroides.
Son moderadamente sensibles Proteus, Serratia marcescens, Klebsie
pneumoniae, Enterobacter, Providencia, Gardnerella y Bacillus.
También son sensibles para la Nocardia, Chlamydia trachomatis
Pneumocystis carinii.
La Pseudomonas aeruginosa, Bacteroides fragilis y Enterococos po
com ún son resistentes.
Resistencia.
Su resistencia es frecuente en la actualidad, esta mediada por mutac
que lleva a una superproducción de PABA por parte de la bacteria.
Reacciones Adversas
- Trastornos digestivos: nausea, vomito, diarrea, anorexia, glos

estomatitis.
— 182 —
- Trastornos hepáticos: alteraciones leves a necrosis hepatocítica. Puede

produ cir aumento de transaminasas y bilirrubina; con poca frecuencia,
ictericia colestásica.
- Alteraciones hematológicas: anemia hemolítica (pacientes con déficit
de glucosa-6 -fosfato deshidrogenasa.), Anemia megaloblástica (por
su acción Antifólica),
neutropenia, aplasia medular,
metahemoglobinemia, leucopenia,
púrpura trombocitopenia,y
de Henoch-SchOnlein
sulfahemoglobinemia, trastornos de la coagulación
- En promedio, 75% de los efectos adversos se manifiesta en piel
- La dermatitis exfoliativa, el síndrome de Stevens-Johnson y la necrólisis
epidérmica tóxica (síndrome de Lyell) son infrecuentes y afectan más
bien a personas de edad avanzada.
- Se han observado otras alteraciones dermatológicas, como prurito,
eritema multiforme, fototoxicidad y erupciones de tipo maculopapular
morbiliforme
décimo cuartoydía
pruriginoso que aparecen generalmente entre el séptimo
de tratamiento.
- No deben usarse en el último mes de embarazo, por el riesgo de
kernícterus
- En enfermos con SIDA infectados con P, carinii, el Cotrimoxazol
ocasiona con mayor frecuencia erupción cutánea, pancitopenia, fiebre,
aumento de las transaminasas y creatinina.
- Puede haber perturbación permanente de la función renal en personas
con nefropatía ye n individuos con función renal normal se ha observado
una disminución reversible en la depuración de creatinina
Interacciones
- En ancianos en tratamiento con diuréticos tiazídicos puede aumentar
la incidencia de trombocitopenia con púrpura.
- Puede desplazar a los anticoagulantes orales y al metotrexato de su
unión a proteínas.
- El cotrimoxazol inhibe el metabolismo de la fenitoína, aumenta el de
la ciclosporina A y puede potenciar su nefrotoxicidad.
Se ha observado sinergia con polimixina, rifampicina y metronidazol.
Presentación
Cotrimoxazol (Bactrim)
Tabletas forte: Sulfametoxazol 800 mg, Trimetoprim 160 mg,
— 183 —
Suspensión: Sulfametoxazol 200 mg Trimetoprim 40 mg.

Suspensión forte: Sulfametoxazol 400 mg Trimetoprim 80 mg.
Dosis: Sulfametoxazol 15mg/k/dia y Trimetoprim 3mg/k/dia, cad
horas, via oral.
Nitroimidazoles
El Metronidazol es un derivado Nitroimidazólico, es el precu
de la familia de los imidazólicos (Tinidazol, Ornidazol, Secnidaz
Benznidazol).
Metronidazol
Amebicida, bactericida y tricomonicida
Mecanismo de acción
Laestructu
la forma reducida de los
ra helicoidal Nitroimidazoles
de ADN, con rotu raprovoca modificacione
de sus hebras y pérdid
función. No es frecuente la aparición de resistencias.
Farmacocinéticas. Absorción casi completa y rápida por vía oral

concentración máxima en plasma se alcanza 1 a 2 horas despué
su administración. En presencia de alimentos se prolonga el tie
que se tarda en alcanzar la concentración máxima. Por vía vagin
absorbe poco. Vía rectal el 50 % de la vía oral. Fijación proteica 1
Atraviesa bien la barrera hematoencefalica con meninges inflam
o sanas. Metabolismo
proporción se elimina hepático.
a través deExcresion Renal y Vida
la leche materna. heces,media
una pequ
8 h
puede estar prolongada en insuficiencia hepática.
El espectro de actividad incluye protozoos y gérmenes anaerobios

incluyendo el Bacteroides fragilis, Fusobacterium, Veillonella,
Clostridium difficile y C. perfringens, Eubacterium, Peptococcus, y
Peptostreptococcus.
No es efectivo frente a los gérmenes aerobios comunes aunque sí lo es
frente al Haemophylus vaginalis.
Entre los protozoos sensibles se incluyen la Entamoeba histolytica,

Giardia lamblia, y el Trichom onas vaginalis.
Los siguientes microorganismos son considerados, por regla general,

susceptibles al metronidazol: Bacteroides distasonis; Bacteroides
fragilis; Bacteroides ovatus; Bacteroides thetaiotaomicron; Bacteroides
ureolyticus; Bacteroides vulgatus; Balantidium coli; Blastocystis
hominis; Campylobacter fetus; Clostridium difficile; Clostridium
perfringens; Dientam oeba fragilis; Dracunculus medinensis; Entamoeba
histolytica; Entamoeba polecki; Eubacterium sp.; Fusobacterium sp.;
Gardnerella vaginalis; Giardia lamblia; Helicobacter pylori; Mobiluncus
sp.; Mycoplasma hominis; Peptococcus sp.; Peptostreptococcus
sp.; Porphyromonas asaccharolytica; Porphyromonas gingivalis;
Prevotella bivia; Prevotella disiens; Prevotella intermedia; Prevotella
melaninogenica; Prevotella oralis; Veillonella sp.
Interacciones
Puede producir reacciones tipo disulfiram cuando se ingieren bebidas
alcohólicas.
- La cimetidina inhibe el metabolismo de metronidazol por lo que puede
acumularse.
- Los barbitúricos
eliminación y difenilhidantoína
por inducción enzimática. reducen su vida media de
- Metronidazol inhibe el metabolism o de los anticoagulantes oi'ales, por
lo que puede potenciar su efecto.
- Interfiere con las determinaciones de transaminasas, sobre todo la
SGOT.
— 185 —
Reacciones adversas
Generalment leves: anorexia, náuseas, vómitos, diarrea, glositis, mar
estomatitis, cefaleas, sequedad de boca, neutropenia reversible, sa
metálico, quemazón uretral o vaginal, orina de color marrón o ro
flebitis, rash cutáneo.
Graves (muy raras): convulsiones, parestesias, incoordinación mot
ataxia, neuropatía periférica.
Presentación
Metronidazol (Flagyl) comprimidos 250 mg y 500mg, Suspen
125mg/5ml y 250 mg/5ml. Inyectable frasco 500 mg/100 mi
Dosis: 30 a 50 mg/kg/dia, cada 6 u 8 horas por via oral o intravenos
— 186 —
Virus 8
CAPITULO
Los virus son parásitos intracelulares submicroscópicos, compuestos

por ARN o por ácido desoxirribonucleico (ADN) nunca ambos y una
capa protectora de proteína o de proteína combinada con componentes
lipidíeos o glúcidos.
En general, el ácido nucleico es una molécula única de hélice simple o
doble; sin embargo, ciertos virus tienen el material genético segmentado
en dos o más partes.
Los virus necesitan

hospedadora para su las enzimas yesta
replicación, las dependencia
macromoléculas de funciones
de las la célula
metabólicas constituye la principal dificultad para el desarrollo de la
terapia antiviral.
Conseguir el bloqueo de la actividad viral sin lesionar el metabolismo

celular de la célula hospedadora es un problema de difícil solución,
sin embargo el desarrollo tecnológico, con los progreso de la biología
molecular, cristalografía con rayos X de alta resolución ha permitido
conocer la estructura y los mecanismos de replicación de los virus. Fig26
Replicación Viral
Fig.26 Imagen tomacla de: http://www.cienciahoy.org.ar
— 187 —

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5/26/2018 FARAMACOLOGIAODONTOLOGIA.pdf-slidepdf.

Constituyen una amplia familia de antibióticos, que se d

Clasificación de los Betalactám icos

A) Penicilinas Naturales (Bencilpenkilinas)

C) Penicilinas Naturales Retificadas o de Deposito

A) Penicilinas Resistentes a la B Lactamasa (Penicilmasa

B) Ambio penicilinas (amplio espectro)

C) Inhibidores Betalactamasas (IBL)

F) Resistente a Betalactamasas (Gram. Negativas)

-Núcleo 6 APA (Acido 6 Amino Penicilánico) constituido por un anillo

- Cadena lateral (R) es variable y determina las prop

---- C — NH— CH— CH

O- -N- ■CH -COOH

Mecanismo de Acción. Los betalactámicos tienen un mecanism

Las drogas Betalactámicos se fijan a los receptores de la pared

El Micoplasma carece de peptidoclucano po r lo es resisten

Son habitualmente bactericidas con actividad Tiempo-Depend

El efecto post-antib iótico (EPA), que es la persistencia de la supresión del

Farmacocinética. No es estable en medio ácido, se hidroliza con facilidad

En la Insuficiencia Renal, la excreción de las penicilinas desciende hasta

La Penicilina se la encuentra bajo forma de sales de Sodio o Potasio,

Espectro antimicrobiano de las penicilinas

Tienen un espectro de actividad reducido. Es activa frente a la mayoría

Además de sus propiedades antibacterianas, la penicilina es un

Flora Aerobia Gram positiva

Es muy activa contra Streptococcus betahemolítico o Piógeno

Son útiles para el Streptococcus grupo C y G y Streptococcus an

Frente al enterococo, la penicilina tiene efecto bacteriostátic

Listeria monocytogenes, Erysipetothrix, Actinomyces, B

Espiroquetas: Treponemas, Leptospira, Borrelias (B. herm

Bacteroides melaninogenicus, Fusobacterium, Pasteur

- El Probenecid, el ácido acetil salicílico, y la indometacina inhiben

Penicilina G Sódica (Pisacilina, Binconcilina S) frasco ampolla de

Dosis: 50.000 a 100.000 U l/kg de peso / d cada 4 horas via venosa.

Penicilina Potásica o Penicilina

Farmacocinética. No se inactiva por el jugo gástrico, se absorbe en

Penicilinas Naturales de Depósito o Retificadas

A la Bencilpenicilinas se le incorpora una molécula de P

Farmacocinética. Luego de la adm inistración intramuscul

A la Bencilpenicilinas se le incorpora la molécula de cle

Se la obtiene por adición de una molécula doble de benciletilenodiamina

Farmacocinética. Se absorbe lentam ente a la circulación sanguínea

La Penicilina Benzatínica es de elección para el tratamiento de la sífilis

También está indicada en la profilaxis de infecciones por Streptococcus

- La inactividad de la penicilina G contra los bacilos gram neg

-Modificación de las PFP(del inglés penicillin binding proteins). Ocurre

Penicilinas Resistentes a (3-lactamasas (Penicilinasa)

En odontología, las isoxazolil penicilinas se utilizaron en el pasado,

Actualmente su uso se reserva para el tratamiento de infecc

Este grupo de penicilinas poseen una cadena lateral Acilica que i

Su principal uso en infecciones por estafilococos productore

Farmacocinética. Es poco estable en medio ácido. Se distrib

- Staphylococcus aureus Sensible a la Meticilina (SASM), Staphylococcus

Farmacocinética. Es estable en medio acido, se absorben rápida

- Staphylococcus Aureus sensibleala meticilina (SASM), Staphylococcus

Posee actividad para Estreptococos pyogenes, S. pneumoniae y

Sin embargo son resistentes para la Pseudomona, Klesiella, Ser

Farmacocinética. Es resistente al ácido. Pico Sérico 3 mg/L (500mg,

Posee actividad para Estreptococos pyogenes, S. pneumoniae y otros