Facultad de Medicina Humana y

Ciencias de la Salud
Escuela Académico Profesional de
Farmacia y Bioquímica

““Ácido Mefenamico”

CURSO:

Biofarmacia

PROFESOR:

Q.F. Héctor Rubén

Álvarez Flores

ALUMNA:

Ccanto Quicaño Rosa

 “Ácido Mefenamico”

INTRODUCCION

En farmacología y medicina se conoce como Fenamatos a

aquellos fármacos derivados del ácido antranílico e incluidos dentro del grupo
funcional de los AINE.
Las sustancias incluidas en este grupo serían:

 Ácido tolfenámico
 Ácido meclofenámico
 Ácido flufenámico
 Ácido mefenámico
 Ácido niflúmico
 Ácido etofenámico.
Si bien la actividad biológica de este grupo de fármacos fue descubierta en la
década de 1950, los fenamatos no han logrado amplia aceptación clínica. Con
frecuencia causan efectos colaterales; en particular, puede ser muy grave.
Desde un enfoque terapéutico, tampoco presentan ventajas claras sobre varias
otras drogas tipo aspirina.
El uso de ácido mefenámico sólo se indica para analgesia y alivio de los
síntomas de la dismenorrea primaria. Aunque el meclofenamato se emplea
para tratar la artritis reumatoidea y la osteoartritis, no se recomienda como
tratamiento inicial.
En pruebas de actividad antiinflamatoria, el ácido mefenámico tiene la mitad de
la potencia de la fenilbutazona y el ácido flufenámico es 1.5 veces más potente
que ella. Ambas drogas también tienen propiedades antipiréticas y analgésicas.
En pruebas de analgesia, el ácido mefenámico fue el único fenamato que
mostró acciones centrales y periféricas.

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Indicaciones
Es utilizado en dolores leves a moderadamente severos, en terapias que no
excedan de una semana. Es indicado también en el manejo de dismenorrea
primaria. Alivio del dolor post-inserción de dispositivos contraceptivos
intrauterinos. Tiene actividad antipirética.

NOMBRE IUPAC: Ácido 2-(2,3-dimetilfenil)aminobenzoico

FORMULA: C15H15NO2

Acción farmacológica
Los efectos antiinflamatorios de este fármaco resultan de una inhibición
periférica de la síntesis de prostaglandinas producida por la inhibición de la
enzima ciclooxigenasa. Las prostaglandinas sensibilizan los receptores del
dolor y su inhibición es la responsable de los efectos analgésicos del ácido
mefenámico. A diferencia de otros fármacos anti-inflamatorios, el ácido
mefenámico antagoniza los efectos de prostaglandinas pre-existentes mediante
una competición en los lugares de fijación de las mismas. Esto también puede
contribuir a los efectos analgésicos del fármaco. La antipiresis se debe a una
acción central sobre el hipotálamo que ocasiona una dilatación periférica. Esto
resulta en un aumento del flujo sanguíneo periférico con la subsiguiente
pérdida de calor. Como consecuencia de la inhibición de las protaglandinas, el
ácido mefenámico produce una reducción de la citoprotección gastrointestinal y
una cierta inhibición de la agregación plaquetaria.

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Farmacocinética
- Absorción: el ácido mefenámico, es rápidamente absorbido por el tracto
gastrointestinal. La administración oral de 1 gramo 4 veces al día, hace que se
alcancen concentraciones plasmáticas estables de 20 mcg/mL al segundo día.
- Distribución: el grado de unión a proteínas plasmáticas es superior al 90%. El
volumen de distribución es de 1.06 L/kg. No se sabe si atraviesa la placenta,
pero sí que se distribuye en la leche materna en muy pequeña cantidad.
- Metabolismo: el ácido mefenámico se metaboliza principalmente en el hígado
dando lugar a metabolitos inactivos (3′-hidroximetil y 3′-carboxi derivados).
- Eliminación: el 52% de la dosis de mefenámico se excreta en orina de forma
metabolizada y como ácido conjugado. El 20% de la dosis es excretada en
heces. La semivida de eliminación es de 2 a 3 horas. El ácido mefenámico no
es aparentemente dializable.

Posología Y Administración
La posología será establecida por el médico en función del cuadro y las
características del paciente. Como orientación en niños mayores de 14 años y
adultos, para el tratamiento del dolor agudo: 500 mg como dosis inicial,
continuando con 250 mg cada 6 horas. No exceder más de una semana el
tratamiento.

Tratamiento de la dismenorrea y menorragia

Administración oral

Adultos: la dosis es de 500 mg (2 cápsulas) cada 8 horas. La administración

debe empezar con el comienzo de la menstruación y continuar por dos o tres
días o hasta que cese el malestar o hemorragia

Administrar con leche, alimentos o antiácidos (preferentemente hidróxidos de

aluminio o de magnesio) para minimizar la irritación gastrointestinal.

Tratamiento Pediátrico:

La seguridad y eficacia en menores de 14 años no ha sido establecida.

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CONTRAINDICACIONES
El uso crónico del ácido mefenámico puede ocasionar gastritis, ulceraciones
gástricas con o sin perforaciones y/o hemorragias gastrointestinales que
pueden presentarse en cualquier momento, a menudo sin síntomas previos.
Por lo tanto, el ácido mefenámico deberá ser administrado con suma
precaución en pacientes con historia de úlcera gástrica, colitis ulcerativa o
hemorragias gastroinestinales. Estos pacientes deberán ser vigilados
cuidadosamente especialmente si fuman o consumen alcohol.

Todos los pacientes bajo tratamiento crónico con ácido mefenámico deberán
ser vigilados por si aparecieran ulceraciones gastrointestinales o hemorragias.

El ácido mefenámico debe ser administrado con precaución a pacientes con

una coagulopatía o hemofilia prexistente debido a los efectos del fármaco sobte
la función plaquetaria y la respuesta vascular al sangrado.

El ácido mefenámico debe ser usado con precaución en pacientes con

inmunosupresión o neutropenia subsiguiente a una terapia inmunosupresora.
Los AINES pueden enmascarar los signos de infección como fiebre o dolor en
los pacientes inmunosuprimidos.

Los pacientes con enfermedades hepáticas previas tienen un mayor riesgo de

desarrollar complicaciones hepáticas durante un tratamiento con ácido
mefenámico. Se debe discontinuar el tratamiento con ácido mefenámico si se
observa un deterioro de la función hepática. La mayor parte de los AINES se
metabolizan en el hígado, pudiendose producir una acumulación con los
correspondientes riesgos de una mayor toxicidad.

El ácido mefenámico y sus metabolitos se eliminan por vía renal. Puede

producirse una acumulación del producto sin metabolizar o de sus metabolitos
en pacientes con insuficiencia
renal, con el correspondiente
aumento del riesgo de toxicidad.
Podría ser necesario un reajuste
de las dosis. Como en el caso de
otros fármacos anti-inflamatorios,
este fármaco pude desencadenar
un fallo renal debido a la
inhibición de la síntesis de las
prostaglandinas renales. Los
pacientes con insuficiencia renal,
insuficiencia hepática, fallo
cardíaco congestivo, diabetes
mellitus, lupus eritematoso

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 “Ácido Mefenamico”

sistémico o bajo tratamiento con diuréticos o sustancias potencialmente

nefrotóxicas son los que tienen un mayor riesgo de que se produzca este
fenómeno.

El ácido mefenámico no está recomendado a pacientes con hipersensibilidad a

los salicilatos y que hayan experimentado con aspirina angioedema,
broncoespasmo o shock, ya que existe en un 5% de los casos sensibilidad
cruzada entre los sujetos alérgicos a la aspirina y a los AINES. Una ligera
hipersensibilidad a la aspirina no excluye un tratamiento con ácido mefenámico.
Los pacientes con pólipos nasales, asma, urticaria o reacciones alérgicas a la
aspirina son los más susceptibles a una bronconstricción o una reacción
anafiláctica y por lo tanto no deberán ser tratados con el ácido mefenámico.
Las pacientes con dismenorrea o menorrea idiopática sólo serán tratadas con
ácido mefenámico si los beneficios superan los riesgos potenciales. No se debe
emplear el ácido mefenámico cuando hay fuertes hemorragias menstruales sin
establecer su naturaleza idiopática. Las hemorragias y manchas entre ciclos
deben ser evaluadas y no se deben tratar con ácido mefenámico.

INTERACCIONES
Son posibles efectos adversos gastrointestinales si este fármaco se usan con
otros anti-inflamatorios no esteroídicos, etanol, corticosteroides o salicilatos.
Además, la aspirina puede reducir las concentraciones séricas de
meclofenamato, un fármaco estrechamente emparentado con el ácido
mefenámico.

Debido a que los AINES pueden ocasionar hemorragias gastrointestinales,

inhibir la agregación plaquetaria y prolongar el tiempo de sangrado, se pueden
observar efectos aditivos en pacientes bajo tratamiento anticoagulante,
trombolítico o con inhibidores de la agregación plaquetaria. La administración
concomitante de warfarina y ácido mefenámico puede resultar en una
prolongación del tiempo de protrombina, debido a un desplazamiento del
anticoagulante de sus puntos de fijación a las proteínas del plasma. Por lo tanto
se aconseja una vigilancia estrecha de los tiempos de protrombina durante y
después del tratamiento con este agente y warfarina.

Notables interacciones han sido observadas con agentes antineoplásicos

mielosupresores, globulina antitimocítica y cloruro de estroncio-89

La administración concomitante de cidofovir y AINES está contraindicada

debido al potencial aumento de la nefrotoxicidad. Los AINES deben ser
discontinuados al menos 7 días antes de iniciarse un tratamiento con cidofovir.

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Datos preclínicos sugieren que los fármacos que inhiben la síntesis de

prostaglandinas pueden reducir la eficacia del porfimero o verteporfina durante
la terapia fotodinámica.

Las concentraciones de litio y la toxicidad debida a esta sustancia pueden

aumentar durante el tratamiento con ácido mefenámico o meclofenamato. Los
niveles plasmáticos de litio deben ser monitorizados cuidadosamente en los
pacientes tratados con AINES.

La administración concomitante de ácido mefenámico con digoxina puede

ocasionar un aumento de las concentraciones plasmáticas del digitálico. Esta
interacción es más significativa en los pacientes con insuficiencia renal.

El meclofenamato y el ácido mefenámico inhiben la síntesis renal de

prostaglandinas y pueden potenciar la nefrotoxicidad de la ciclosporina.

Los AINES reducen el aclaramiento plasmático del metotrexato ocasionando

una elevación de los niveles plasmáticos de este fármaco. Se han producido
complicaciones graves o incluso fatales cuando se han administrado AINES y
grandes dosis de metotrexato. La función renal deberá monitorizarse al inicio
del tratamiento o cuando se aumentan las dosis.

La administración concomitante de AINES con diuréticos, en particular el

triamterene, puede aumentar el riesgo de un fallo renal secundario a una
reducción del flujo renal. Los pacientes deberán vigilar la eficacia de su
tratamiento diurético y estar atentos a signos o síntomas de insuficiencia renal.
El uso concomitante de un anti-inflamatorio no esteroídico y de fármacos
ahorradores de potasio como el triamtere o la espironolactona puede ocasiona
hiperkaliemia.

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El ácido mefenámico puede reducir la eficacia de fármacos antihipertensivos

como los beta-bloqueantes y los inhibitores de la ECA, como resultado de sus
efectos sobre la síntesis renal de prostaglandinas. La indometacina y quizás
otros AINES reducen los efectos hipotensores de los inhibidores de la ECA.
Estos fármacos reducen la presión arterial y aumentan la excreción urinaria de
prostaglandinas y la actividad de la renina plasmática. Estos efectos pueden
quedar enmascarados o abolidos por la inhibición de la síntesis endógena de
prostaglandinas producida por los AINES, sobre todo en el caso de los
pacientes con baja renina o hipertensos volumétricos. En algunos pacientes
con la función renal comprometida tratados con AINES, la coadministración de
inhibidores de la ECA (por ej. lisinopril o enalapril) puede ocasionar un
empeoramiento de la función renal. Estos efectos son usualmente reversibles.
Por lo tanto, se recomiendan que tanto la presión arterial como la función renal
sean monitorizadas si se administra un fármaco anti-inflamatorio a un paciente
bajo tratamiento con un inhibidor de la ECA.

En un estudio retrospectivo realizado en mujeres tratadas con alendronato y

anti-inflamatorios no esteroídicos, se observó un aumento del 70% en el riesgo
de desarrollar algún efecto secundario gastrointestinal como gastritis y
ulceración gástrica. En contraste, el uso conjunto de corticosteroides no estuvo
asociado a un aumento de efectos secundarios gástricos.

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EFECTOS ADVERSOS

Los efectos gastrointestinales adversos secundarios a la terapia con ácido

mefenámico son usualmente naúsea/vómitos, gastritis, y constipation. La
diarrea es la reacción adversa m ás común y se produce en el 5% de los
sujetos tratados con ácido mefenámico. Si se produce diarrea durante un
tratamiento con ácido mefenámico, se debe discontinuar el tratamiento.

Los efectos adversos más severos son la ulceración gástrica con o sin
perforación. Estos suelen producirse en menos del 1% de los casos. Estas
severas reacciones adversas pueden no ir precedidas de manifestaciones
precoces de daño gastrointestinal y son más frecuentes en fumadores y
consumidores de alcohol. La incidencia de las hemorragias también depende
de los efectos del ácido mefenámico sobre la agregación plaquetaria y tiene
una mayor significancia en pacientes con coagulopatías.

Los efectos hematológicos incluyen trombocitopenia, púrpura, anemia aplásica,

pancitopenia, hemolisis con anemia y agranulocitosis. Se han observado
también cambios en las tasas de hemoglobina y hematocrito en algunos
pacientes tratados con ácido mefenámico. Esto puede resultar de una retención
de fluídos, pérdida de sangre gastrointestinal o efectos sobre la eritropoyesis.
Los pacientes tratados con este fármaco de forma crónica deberán ser
monitorizados en lo que se refiere a sus niveles de hemoglobina y hematocrito
por si se observasen síntomas de anemia.

Se ha observado rash maculopapular en un 3-9% de los pacientes tratados con

ácido mefenámico. El pruriro, el rash y la urticaria pueden ser manifestaciones
de una reacción alérgica al fármaco. Si esto ocurriera, el tratamiento deberá ser
discontinuado. Otras reacciones dermatológicas menos frecuentes son el rash
bulboso y la necrolis epidérmica tóxica.

Los efectos adversos a nivel del sistema nervioso central son las cefaleas y
mareos que ocurren en el 3-9% de los pacientes tratados con ácido
mefenámico.

Efectos hepatotóxicos han sido raras veces comunicados con el ácido

mefenámico aunque algún caso de ictericia se ha descrito en el caso del ácido
meclofenámico. Sin embargo, en los enfermos tratados con AINES se observa
con relativa frecuencia (hasta un 15% de los casos) un aumento de las
transaminasas de hasta 3 veces por encima del valor normal en un 1% de los
casos. La función hepática deberá ser vigilada, por tanto, en pacientes con
problemas hepáticos previos y el tratamiento deberá ser discontinuado si se
observa un deterioro de la función hepática.

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Los efectos adversos renales están correlacionados con la inhibición de las

protaglandinas renales. Se ha observado azoemia con aumentos transitorios
del BUN y de la creatinina sérica. Aunque mucho más raros, otros posibles
efectos adversos renales pueden incluir necrosis papilar, síndrome nefrótico,
hematuria y nefrosis intersticial.

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BIBLIOGRAFIA

https://medlineplus.gov/spanish/druginfo/meds/a681028-es.html
http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/a021.htm
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