Paroxetina

La paroxetina, también conocida como paxil o seroxat, es un

fármaco antidepresivo inhibidor selectivo de la recaptación de
Paroxetina
serotonina (ISRS) en las terminaciones nerviosas, acción que
aumenta la concentración sináptica del neurotransmisor. Es
usado para tratar depresión clínica , trastorno obsesivo-
compulsivo (TOC), transtorno de ansiedad social (TAS),
transtorno de pánico , transtorno por estrés postraumático
(TEPT), trastorno de ansiedad generalizada (TAG) y trastorno
disfórico premenstrual (TDPM).

Los efectos secundarios comunes incluyen cefalea, vértigo,

somnolencia, sequedad de boca, pérdida de apetito, diaforesis,
insomnio, náusea, debilidad neuromuscular, estreñimiento y
diarrea. Dentro de las reacciones adversas poco frecuentes se
encuentran el nerviosismo, ansiedad, temblor, parestesias, Nombre (IUPAC) sistemático
mialgias, palpitaciones, vasodilatación, hipotensión postural,
(3S,4R)-3-[(1,3-Benzodioxol-5-iloxi)metil]-
disminución de la libido, impotencia y esquimosis.1 También
4-(4-fluorofenil)piperidina
puede ser asociado con ligeros riesgos de defectos de
Identificadores
nacimiento.2 3 El síndrome de abstinencia puede ser más
común con paroxetina que con otras ISRS.4 Varios estudios
Número CAS 61869-08-7
han relacionado la paroxetina con pensamientos y tendencias Código ATC N06AB05
suicidas en niños y adolescentes.5 PubChem 43815
DrugBank APRD00364
La paroxetina es una fenilpiperidina, sin relación estructural
Datos químicos
con los antidepresores tricíclicos y tetracíclicos, que inhibe de
manera selectiva la recaptura de serotonina en las terminaciones Fórmula C19H20NFO3
nerviosas, acción que aumenta la concentración sináptica del Peso mol. 329,37 g/mol
neurotransmisor y que parece explicar su efecto benéfico en la SMILES
depresión. Su acción terapéutica completa se observa de dos a Fc1ccc(cc1)
tres semanas después de iniciado el tratamiento. A diferencia de [C@@H]1CCNC[C@H]1COc1ccc2OCOc2c1
los antidepresivos tricíclicos, sus efectos anticolinérgicos, Farmacocinética
hipotensores y sedantes son muy discretos. Se absorbe rápido Biodisponibilidad Gastrointestinal completa
en el tubo digestivo y alcanza concentraciones máximas en 5.2
Metabolismo hepático - extensa
h. Se distribuye con amplitud en el organismo y se une
Vida media 21 horas
extensamente a las proteínas plasmáticas. Se metaboliza en el
hígado, vía citocromo P450, y se elimina en la orina y heces. Su Excreción 66% orina, 37% heces
vida media de eliminación es de 21 h. El tiempo requerido para Datos clínicos
alcanzar cifras plasmáticas estables es de dos a 11 días. Cat. embarazo Evidencia de riesgo para el feto,
aunque el beneficio potencial de
La compañía farmacéutica SmithKline Beecham, conocida
su uso en embarazadas puede
desde el 2000 como GlaxoSmithKline, lo lanzó al mercado en
ser aceptable a pesar del riesgo
1992. El Departamento de Justicia de los Estados Unidos multó
probable solo en algunas
a GlaxoSmithKline con $3 billones en 2012, incluyendo una
suma por ocultar información sobre la paroxetina, promover su
uso para menores y por preparar un artículo tras las pruebas situaciones. Queda a criterio del
clínicas, estudio 329, donde falsamente reportó su efectividad médico tratante. (EUA)
para tratar la depresión en adolescentes.6 7 8 Estado legal ℞-Receta requerida
Vías de adm. Oral o intravenosa
Aviso médico
Índice
Nombre comercial
Indicaciones
Farmacocinética
Farmacodinámica
Mecanismo de acción
Efectos secundarios
Discontinuación del tratamiento y
recomendaciones
Interacciones medicamentosas y
contraindicaciones
Advertencias para el paciente
Notas
Enlaces externos

Nombre comercial
La paroxetina se comercializa bajo diversos nombres en distintos países:
 Nombre comercial Países en los que se comercializa
Aropax
Oxetine
Australia, Nueva Zelanda, Sudáfrica, Argentina, Uruguay, México y Brasil
Hemtrixil

Aroxat o
Aroxat CR

Bectam

Pamax

Paradox Chile

Posivyl

Traviata

Seretran

Benepax
Pondera Brasil

Cebrilin Latinoamérica
Deroxat Suiza y Francia
Loxamine como sustituto genérico de Aropax en Nueva Zelanda.
Casbol
Frosinor

Motivan
España, Italia
Seroxat

Paroxetina

Meplar
Olane

Psicoasten Argentina

Tiarix

Optipar Finlandia
Paroxat Alemania y Hungría
Paroxet Uruguay
Parexis Perú
Paxan Colombia
Paxera Turquía
 Paxil o Paxil CR Costa Rica, Panamá, Estados Unidos, Canadá, México, Argentina, Brasil, Japón,
Venezuela, Honduras, Perú, Ecuador, El Salvador y República Dominicana.
Paradise CR India
Pexot
Paraxyle
Pakistán
Plasare

Rexetin Polonia
Sereupin Italia
Austria, Bélgica, Colombia, Arabia Saudí, Egipto, Estonia, Finlandia, Islandia,
Seroxat Suecia, Noruega, Grecia, Israel, Letonia, Países Bajos, Polonia, Portugal,
Singapur, España, Turquía, el Reino Unido, Irlanda, China y Corea del Sur
Apo-oxpar
Ixicrol

Tamcere
México
Xerenex

Xetroran

Traviata Chile y Bolivia

Indicaciones
Está indicado el uso de paroxetina en adultos con diversos tipos de depresión (incluyendo la depresión reactiva y grave) y/o
trastornos de ansiedad como el trastorno obsesivo-compulsivo, trastorno de ansiedad generalizada, crisis de angustia, estrés
postraumático y la fobia social.9 La formulación de liberación controlada está aprobada para el trastorno disfórico premenstrual
.10

Farmacocinética
La paroxetina es bien absorbida después de su administración oral y experimenta metabolismo de primer paso, a través de la
circulación portal hacia el hígado, disminuyendo su biodisponibilidad pero ajustada en las dosificaciones comerciales.

Su eliminación del organismo es variable, pero generalmente oscila alrededor de 24 horas. Los niveles sistémicos estables se
obtienen al cabo de 7-14 días del inicio del tratamiento.

Los principales metabolitos de la paroxetina son productos polares y conjugados de la oxidación y la metilación, los cuales son
eliminados fácilmente por la orina.

Farmacodinámica
Es inhibidor selectivo y potente de la recaptación del neurotransmisor serotonina (5-hidroxitriptamina, 5-HT) y se considera que
su acción y eficacia antidepresiva en el tratamiento del trastorno obsesivo compulsivo y el trastorno de pánico están relacionadas
con la inhibición específica que produce la recaptación de dicho transmisor en las neuronas del cerebro.

En vista de la ausencia relativa de los metabolitos oxidados y/o conjugados en la circulación sanguínea general debido a su rápida
excreción renal y a la falta de actividad farmacológica, es sumamente improbable que contribuyan a los efectos terapéuticos.
Mecanismo de acción
La paroxetina, como ISRS, media la recaptación de serotonina en la terminal presináptica ; la captación por la neurona es el
fenómeno primario por el cual termina la neurotransmisión que utiliza 5TH. La administración de ISRS estimula los
autorreceptores 5HT1A y 5HT7 en el pericarion del núcleo del rafé y autorreceptores 5HT1D en terminaciones serotoninergicas,
fenómeno que disminuye la síntesis y la liberacion de serotonina para encauzarla a concentraciones premedicamentosas. Al
repetir la administración de ISRS, disminuye de modo gradual el numero de autorreceptores y surge desensibilización de los
mismos.

Efectos secundarios
El uso de la paroxetina durante el primer trimestre del embarazo aumenta el riesgo teratogénico (malformaciones congénitas) en
recién nacidos, particularmente las cardiovasculares (con la probabilidad de incidencia de 1/50), y en especial los defectos
cardíacos (comunicaciones interventriculares e interauriculares),11 por lo cual es conveniente, antes de cortar abruptamente el
tratamiento, consultar al médico quien deberá remitirse a la sección de "Dosis y vía de administración en la discontinuación" y
"Precauciones generales en síntomas observados al discontinuar el tratamiento en adultos" con paroxetina (tener en cuenta que
normalmente un embarazo sin tratamiento con el fármaco en cuestión, pudiere ocurrir teratogenia cardíaca con probabilidad
1/100).

De todas maneras, en experimentos con animales, no existe evidencia de efectos carcinogénicos, mutagénicos ni teratogénicos.
Con dosis altas, en ratas machos se ha observado un efecto sobre la fertilidad, pero los datos no son extrapolables a los
humanos.12

Se ha notado un aumento en el número de comportamientos suicidas, en especial en jóvenes entre 13 a 18 años de edad que
toman paroxetina.13 Un efecto secundario leve es la pérdida del deseo sexual.14

Algunos de los efectos adversos pueden disminuir en intensidad y frecuencia al continuar el tratamiento, y generalmente no
llevan a la suspensión de la terapia, siendo los más comunes: aumentos en las concentraciones de colesterol, disminución del
apetito, somnolencia, insomnio, agitación, mareo, temblores musculares, vista borrosa, bostezos, náuseas, estreñimiento, diarrea,
boca seca, sudoración, astenia y/o aumento del peso corporal.

Discontinuación del tratamiento y recomendaciones

Comúnmente, al discontinuar la dosis de paroxetina, puede traer como consecuencias mareos, trastornos sensoriales, trastornos
del sueño, ansiedad y/o cefaleas. Y muy raras veces, agitación, náuseas, temblores musculares, confusión, sudoración y/o
diarreas. En la mayoría de los pacientes, estos efectos son de intensidad leve a moderada, e inclusive auto limitantes. Ningún
grupo de pacientes en particular parece tener un mayor riesgo de experimentar estos síntomas descritos. De todas formas, se
recomienda que se discontinúe de manera gradual, disminuyendo paulatinamente la dosificación (decremento de la dosis de 10
mg/día a intervalos semanales).

Interacciones medicamentosas y contraindicaciones

Está contraindicado el uso de paroxetina en niños y adolescentes menores de 18 años, y en aquellos adultos que reciben
concomitantemente inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO) por poner en riesgo la vida de los pacientes con dicho
tratamiento. Los IMAO intensifican los efectos de los inhibidos selectivos de la recaptación de serotonina mediante la inhibición
del metabolismo de serotonina. La administración simultánea de tales fármacos ocasiona aumentos sinérgicos en la serotonina
encefálica extracelular, lo cual origina el síndrome serotonínico, el cual se manifiesta con hipertermia, rigidez muscular,
mioclono, temblores, inestabilidad autonómica, confusión, irritabilidad y agitación, cuadro que pude evolucionar y culminar en
coma y muerte.15
Ya que la paroxetina inhibe la enzima CYP2D6 del citocromo hepático P-450, puede traer como consecuencia la elevación de las
concentraciones plasmáticas de los fármacos coadministrados que sean metabolizados por esta enzima, como ser algunos
antidepresivos tricíclicos (amitriptilina, nortriptilina, imipramina y desipramina), neurolépticos fenotiazínicos (perfenazina y
tioridazina), risperidona, algunos antiarrítmicos (propafenona y flecainida) y metoprolol.

Como la formulación oral líquida del fármaco en cuestión depende del pH, aquellos pacientes que también estén bajo tratamiento
antiulceroso con administración de sustancias que alteren el pH gástrico como los inhibidores de la bomba de protones
(omeprazol, pantoprazol, rabeprazol y lanzoprazol) o los antagonistas del receptor H2 de la histamina (ranitidina, cimetidina,
famotidina, nizatidina y roxatidina), son capaces de afectar las concentraciones plasmáticas de la paroxetina. No ocurriendo lo
mismo en la formulación de comprimidos.

En pacientes con insuficiencia hepática o en aquellos con nefropatías (depuración de creatinina < 30 ml/minuto), se puede
presentar aumento en las concentraciones plasmáticas del fármaco.

Advertencias para el paciente

Puede tomarse durante o despues de los alimentos.
Durante el tratamiento no debe ingerirse alcohol u otros depresores del sistema nervioso central
No se debe descontinuar la administración del medicamento sin consultar al médico
La suspension abrupta del farmaco puede causar malestar general
No deberán llevarse a cabo tareas complicadas que requieran de alerta total

Notas
1. Rodriguez Carranza, Rodolfo (2013). VADEMÉCUM ACADÉMICO DE MEDICAMENTOS. México: McGraw-Hill.
p. 509.
2. «Committee Opinion No. 354: Treatment With Selective Serotonin Reuptake Inhibitors During Pregnancy» (http
s://dx.doi.org/10.1097/00006250-200612000-00058). Obstetrics & Gynecology 108 (6): 1601-1604.
doi:10.1097/00006250-200612000-00058 (http://dx.doi.org/10.1097%2F00006250-200612000-00058). Consultado el 6 de marzo
de 2017.
3. Yonkers, Kimberly A.; Blackwell, Katherine A.; Forray, Ariadna (1 de enero de 2014). «Antidepressant Use in
Pregnant and Postpartum Women» (http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4138492/). Annual review of
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clinpsy-032813-153626 (http://dx.doi.org/10.1146%2Fannurev-clinpsy-032813-153626). Consultado el 6 de marzo de 2017.
4. Hosenbocus, Sheik; Chahal, Raj (6 de marzo de 2017). «SSRIs and SNRIs: A review of the Discontinuation
Syndrome in Children and Adolescents» (http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3024727/). Journal of the
Canadian Academy of Child and Adolescent Psychiatry 20 (1): 60-67. ISSN 1719-8429 (https://www.worldcat.org/issn/17
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bmed/21286371). Consultado el 6 de marzo de 2017.
5. Apter, Alan; Lipschitz, Alan; Fong, Regan; Carpenter, David J.; Krulewicz, Stan; Davies, John T.; Wilkinson,
Christel; Perera, Philip et al. (1 de marzo de 2006). «Evaluation of Suicidal Thoughts and Behaviors in Children
and Adolescents Taking Paroxetine» (http://online.liebertpub.com/doi/abs/10.1089/cap.2006.16.77). Journal of
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6. «GlaxoSmithKline to Plead Guilty and Pay $3 Billion to Resolve Fraud Allegations and Failure to Report Safety
Data» (http://www.justice.gov/opa/pr/2012/July/12-civ-842.html). www.justice.gov (en inglés). Consultado el 6 de
marzo de 2017.
7. United States ex rel. Greg Thorpe, et al. v. GlaxoSmithKline PLC, and GlaxoSmithKline LLC, , pp. 3–19 (http://ww
w.justice.gov/sites/default/files/opa/legacy/2012/07/02/us-complaint.pdf). 26 de octubre de 2011.
8. Thomas, Katie (2 de julio de 2012). «GlaxoSmithKline Agrees to Pay $3 Billion in Fraud Settlement» (https://www.
nytimes.com/2012/07/03/business/glaxosmithkline-agrees-to-pay-3-billion-in-fraud-settlement.html). The New
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9. Ficha de fármaco paroxetina (http://www.hipocampo.org/paroxetina.)
10. Paroxetina: farmacodinamia, indicaciones, efectos adversos, farmacocinética y posología. Instituto de
Psicofarmacología (http://institutodepsicofarmacologia.com/antidepresivos/isrs/paroxetina-farmacodinamia-indica
 ciones-efectos-adversos-farmacocinetica-y-posologia#Indicaciones)
11. RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA (según GLAXO SMITH KLINE
MÉXICO S. A. de C. V. / Reg. Núm. 008M93, SSA IV, 2006)
12. PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS
Y SOBRE LA FERTILIDAD (según GLAXO SMITH KLINE MÉXICO, S. A. de C. V. / Reg. Núm. 008M93, SSA IV,
2006)
13. Fac. de Medicina UNAM, México [1] (http://www.facmed.unam.mx/bmnd/plm_2k8/src/prods/35925.htm)
14. Yael Waknine (22 de noviembre de 2006). FDA Safety Changes: Paxil and Paxil CR (http://www.medscape.com/v
iewarticle/548176) Medscape Medical News (artículo completo disponible en inglés). Último acceso 6 de junio de
2008.
15. Goodman y Gilman (2014). «Farmacoterapia de la depresión y los trastornos de ansiedad». Manual de
farmacología y terapéutica. McGraw-Hill. p. 259.

Enlaces externos
GLAXO SMITH KLINE MÉXICO, S.A. DE C.V. / AMIIF (Investigación para la vida) (http://www.facmed.unam.mx/
bmnd/plm_2k8/src/prods/35925.htm)
Detailed View: Safety Labeling Changes (http://www.fda.gov/medwatch/safety/2006/aug06.htm#Paxil) Approved
By FDA Center for Drug Evaluation and Research (CDER) -- August 2006

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