FENTOLAMINA

Una imidazolina, es un antagonista α-adrenérgico competitivo con afinidades semejantes por los
receptores α1 y α2.

La fentolamina tiene absorción limitada después de su administración por vía oral.

Puede alcanzar concentraciones pico 1 hora después de su administración por vía oral, y tiene una
vida media cercana a 5 a 7 horas.

La fentolamina se usa por plazos cortos para el control de la hipertensión en pacientes con
feocromocina.

La hipotensión es el efecto adverso principal de la fentolamina.

Los efectos adversos principales se relacionan con la estimulación cardiaca, puede ocasionar
taquicardia severa, arritmias e isquemia miocárdica después de su administración intravenosa.

Con la administración por vía oral, los efectos adversos incluyen taquicardia, congestión nasal y
cefalea.

La estimulación del tubo digestivo puede originar dolor abdominal, nausea y exacerbación de la
ulcera péptica.
ADRENALINA:

Características Agonistas de los receptores adrenérgicos

Receptores Alfa y beta
Aplicaciones Mejora la conducción eléctrica del corazón. 1| opción en paros cardiacos.
terapéuticas Asma y laringitis. 1° alternativa en caso de anafilaxis. Enel tratamiento de la
congestion mucosa, fiebre de heno, rinitis, sinusitis aguda. En la relajación de
la musculatura uterina y la inhibición de las contracciones uterinas.
Efectos adversos Cefalea, ansiedad, somnolencia, palpitaciones, taquicardia y arritmias
cardiacas, nauseas, vomito y disnea.

Una de las 5 catecolaminas que se utilizan ampliamente en clínica, interactúa con receptores α y β,
en dosis bajas predominan los efectos beta en el sistema vascular (vasodilatación), en tanto que a
dosis altas son mas notorios los efectos alfa (vasoconstricción).

Acciones: Las principales acciones ocurren en el sistema cardiovascular; fortalece la contractilidad

miocárdica (inotrópico positivo: acción Beta1) e incrementa la frecuencia de contracción
(cronotrópico positivo: acción Beta1), (aumenta el gasto cardiaco), como consecuencia: aumento
en la demanda de oxígeno del miocardio. También constriñe las arteriolas de piel, membranas
mucosas y vísceras (efecto alfa) y dilata los vasos que se dirigen al hígado y músculo esquelético
(efecto Beta2), disminuye el flujo sanguíneo renal. En conjunto es una elevación de la presión
sistólica acompañada por un descenso discreto de la presión diastólica, que puede inducir una
disminución refleja de la frecuencia cardiaca.

Biotransformación: Se metaboliza por dos vías enzimáticas:

1. La mediada por COMT, que utiliza S-adenosilmetionina como cofactor.

2. La mediada por MAO,

Los metabolitos finales: Metanefrina y ácido vanililmandelico se excretan por orina.

Usos terapéuticos:

1. Broncoespasmo ( Asma, choque anafiláctico)

2. Glaucoma de ángulo abierto
3. Choque anafiláctico (reacciones de hipersensibilidad tipo I)
4. Anestesia ( aumenta la duración de anestésicos locales)

Farmacocinética: Inicio de acción rápida, pero de corta duración; se administra por vía
intravenosa, subcutánea, inhalada y tópica principalmente en ojo.

Efectos adversos: Ansiedad, miedo, tensión, cefalea, temblor distal, hemorragia intracraneal por
aumento de la T/A; arritmias cardiacas; edema pulmonar. Interacciones con hipertiroidismo y
cocaína.
ANFETAMINA

Es una β-fenilisopropilamina, agonista adrenérgico, principalmente de los receptores β.

Puede ejercer efectos directos en los receptores centrales de 5-HT.

Posee alta biodisponibilidad y duración de acción relativamente prolongada (horas más

que minutos). Una fracción significativa se excreta sin cambios en la orina. Es una base débil, por
lo que, su excreción puede ser acelerada por acidificación de la orina.

Penetra en el SNC con gran rapidez y tiene un efecto estimulante muy notable en los
estados de ánimo y alerta, y un efecto depresor en el apetito.

Sus acciones periféricas se median principalmente por la liberación de catecolaminas.

Todos o casi todos los efectos de la anfetamina en el SNC parecen producirse por descarga de
aminas biógenas desde sus sitios de almacenamiento en las terminaciones nerviosas.

Los efectos psicológicos dependen de la dosis y del estado mental y la personalidad del
individuo. Los resultados principales de una dosis oral de 10 a 30 mg consisten en estado total de
vigilia, gran estado de alerta y disminución de la sensación de fatiga, mejoría del estado de ánimo
con aumento de la iniciativa, la confianza en uno mismo y la habilidad para concentrarse, a
menudo elación y euforia e incremento de las actividades motoras y del lenguaje. Mejora la
ejecución de las tareas mentales simples pero, aunque se puede lograr un trabajo más amplio,
quizá se incremente el número de errores. También es utilizado por deportistas para mejorar el
rendimiento físico.

Uso terapéutico: en enuresis e incontinencia urinaria, incremento del tono muscular

uterino, pequeño efecto analgésico, incrementa el ritmo y la profundidad de las respiraciones, se
usa para tratar obesidad, narcolepsia y trastornos de hiperactividad con déficit de atención

Efectos adversos: en consumo a largo plazo causa adicción; dolor y dificultad para orinar,
depresión, fatiga, sudación excesiva. Los efectos centrales consisten a menudo en: inquietud,
mareos, temblor, reflejos hiperactivos, locuacidad, estado de tensión, irritabilidad, debilidad,
insomnio, fiebre y en ocasiones, euforia. Sobrevienen también confusión, agresividad, cambios en
la libido, ansiedad, delirio, alucinaciones paranoides, estados de pánico y tendencias suicidad u
homicidas, sobretodo en pacientes con trastornos mentales. Los efectos cardiovasculares son
frecuentes y consisten en cefalalgia, escalofríos, palidez o rubefacción cutánea, palpitaciones,
arritmias cardíacas, dolor anginoso, hipertensión o hipotensión y colapso circulatorio. Los
síntomas relacionados con el tubo digestivo son boca seca, sabor metálico, anorexia, náusea,
vómito, diarrea y retortijones.

Contraindicaciones: no se aconseja en pacientes con anorexia, insomnio, astenia,

personalidad psicopática o antecedentes de tendencia homicida o suicida.
 Fenoxibenzamina

Es una haloalquilamina que bloquea los receptores α1-adrenergicos y α2 adrenergicos con

carácter irreversible. La fenoxibenzamina se conjuga de manera covalente con los receptores α
adrenérgicos.

Propiedades farmacológicas.

Bloquea los receptores α adrenérgicos en el musculo liso.

Produce la disminución progresiva de la resistencia periférica y aumento del gasto cardiaco.

Inhibe la captación de las catecolaminas.

Farmacocinética.

Vida media menor de 24 horas.

Aplicaciones terapéuticas

Se utiliza en el tratamiento de las feocromocitomas, tumores en la medula suprarrenal.

Toxicidad y efectos adversos.

Hipotensión postural, fatiga, sedación, nauseas, taquicardia, constipación nasal, inhibición

reversible de la eyaculación y aspermia después del orgasmo a causa del trastorno de la
contracción del musculo liso del conducto deferente y los conductos eyaculatorios.

Vías de administración.

La fenoxibenzamina se absorbe después de su administración oral, su biodisponibilidad es baja y

no se conocen sus propiedades cineticas.
ATROPINA

Sitio y mecanismo de acción.

Compite con la acetilcolina por los mismos sitios de enlace en los receptores
colinérgicos y bloquea selectivamente los efectos muscarinicos a nivel de musculo
liso y cardiaco, glándulas exocrinas y neuronas centrales e intramurales. Cuando
se utiliza como medicación preanestesica, inhibe la acción del sistema nervioso
parasimpático sobre diversas glándulas (salivales, bronquiales, sudoríparas) y
disminuye las secreciones.
Cinética.
Se administra por via intramuscular o intravenosa. Se distribuye en todos los
compartimientos corporales. En la leche aparecen rastros del alcaloide y cruza la
barrera placentaria. Su vida media de eliminación es bifásica, con una vida media
inicial de 2.5 h y una final de 12.5 hrs.

Indicaciones y dosificación.
Adultos: Bloqueo vagal y disminución de secreciones. Intramuscular: 0.4 a 0.6
mg., 46 a 60 minutos antes de la anestesia
Niños: 0.01 mg/kg hasta un máximo de 0.4 mg 45 a 60 minutos antes de la
anestesia.
Preanestesia, inhibición de la acción muscarinica, arritmias cardiacas, bradicardia.
Contraindicaciones y precauciones:
Contraindicación relativa en casos de hipersensibilidad a los alcaloides de la
belladona, glaucoma de angulo estrecho, asma, estenosis pilórica obstructiva.
Usar con precaucion en pacientes con ileo paralitico, miastenia grave, megacolon
toxico.

Reacciones adversas.
Resequedad bucal, dificultad para deglutir y hablar, estreñimiento, nauseas,
comito, taquicardia, palpitaciones, cefalea, inquietud, desorientación,
alucinaciones, mareo, insomnio, agitación, confusión, midriasis, fotofobia,
retención urinaria, hiperpirexia, leucocitosis, piel caliente.
NOM RECEP INDICACI PRESEN DOSIS CONTRAIN EFECTO PRECAUCI INTERAC
BRE TORES ONES TACION DICACIONE S ONES CIONES
ES S ADVERS FARMAC
OS OLÓGICA
S
Propr Antag *Arritmi -Oral -Oral: *Insuficie *Bradi *Hiperse -Con
anolo onist as *Compr *Adultos: ncia cardia nsibilida anestési
l a supraven imidos: Antihipertensi cardiaca acentu d cos,
adren triculare 10, 20, vo: 40 mg establecid ada *Choque digitálic
érgic s 40, 60, cada 12 hrs. a *Náus *Rinitis os o
o 1 *Fibrilaci 80, 90 Antiarrítmico/ *Asma eas, alérgica antiarrít
y 2 ón mg hipertiroidism *Retardo diarrea *La micos,
ventricul *Soluci oy de *Const suspensi aument
ar ones: feocromocito conducció ipación ón a la
* 4,8 ma: 10-80 mg n AV *Fatiga brusca bradicar
Arritmias mg/ml tres o cuatro *Bradicar *Depre  dia
ventricul - Oral veces al día dia sión Síndrom -Con
ares de Antianginoso: *Insom e de anticolin
*HTA liberaci 180-240 mg nio abstinen érgicos,
*Enferm ón tres o cuatro *Alucin cia, se
edad sosteni veces al día acione infarto al antagon
isquémic da: Migraña: 80 s miocardi iza la
a *Cápsul mg cada 8-12 *Hipot o. bradicar
coronari as: 60, hrs. ensión dia
a 80, 120, *Niños: 0.25 *Hipog -AINEs,
*Profilax 160 mg mg / kg, tres o lucemi bloquea
is de - cuatro veces a n el
migraña Parente al día *Fiebr efecto
o cefalea ral: -IV e hipoten
vascular 1mg/ml *Adultos: 1-3 *Edem sor.
*Hipertir mg (No a
oidismo exceder de
*Feocro 1mg/min)
mocitom *Niños: 0.01-
a 0.1
*Angina mg/kg/dosis.
de pecho (Max.
1mg/min)
FENILEFRINA:

Amina simpaticomimetica que estimula los receptores adrenergicos alfa1. Aplicada en la

conjuntiva, produce midriasis por contracción del músculo radial del iris y vasoconstricción de las
arterias conjuntivales.

Con una solución de 10% su efecto es máximo en 10-90 min.

*Cinética: cuando se aplica sobre el ojo se pueden absorber cantidades suficientes para producir
manifestaciones sistémicas de tipo simpaticomimetica. La fenilefrina que se absorbe se
biotransforma por acción de la MAO y los productos se eliminan en la orina.

*Indicaciones y dosificación:

- Adultos: para producir midriasis y vasoconstricción. Tópica en la conjuntiva. Una gota de solución
oftálmica a 10%; si es necesario se repetirá en 60 min. Uveítis con sinequia posterior. Una gota de
solución al 10%; si es necesario se repite en 1h y al día siguiente.

-Niños: mismas indicaciones, pero se requiere la solución a 2.5%.

*Contraindicaciones y precauciones:

Contraindicada en casa de enfermedad coronaria grave, hipertensión grave, infarto al miocardio o

trombosis, glaucoma de ángulo derecho. Administrar con precaución en ancianos. No en menores
de 6 años. No se administre en pacientes sometidos a tratamiento con inhibidores de la
monoaminooxidasa (MAO), reserpina, guanetidina, metildopa o anti depresivos triciclitos. La
aplicación de soluciones con concentraciones de 2.5% en niños y ancianos aumenta el riesgo de
efectos sistémicos.

*Reacciones adversas:

Sensación de ardor, lagrimeo, aumento de la sensibilidad a la luz, cefalea. Efectos

simpaticomimeticos como taquicardia o hipertensión.

*Presentaciones:

Solución oftálmica; cada mililitro contiene 100mg de clorhidrato de fenilefrina. Goteo integral de
15 ml.
DOPAMINA:

Fármaco adrenergico que activa directa o indirectamente sobre los receptores adrenergicos alfa y
beta por la liberación de la noradrenalina almacenada. También lo hace sobre los receptores
dopaminergicos de diversos lechos vasculares y produce vasodilatación. En el corazón ocasiona un
efecto ionotropico positivo, con aumento del gasto cardíaco por acción directa sobre los
receptores beta1. Su acción farmacologicamenrte por vía intravenosa aparece en 2 min. Y persiste
durante 5 minu.

*Cinética:

Se distribuye ampliamente en el organismo pero no atraviesa la barrera hematoencefalica. Se

metaboliza en el hígado, el riñón y el plasma por medio de la MAO y la COMT, lo que da lugar a
metabolitos en la orina. Su vida media de eliminación es de 2hrs.

*Indicaciones y dosificación:

-Adultos: en estado de choque, para aumentar la presion arterial, el gasto cardiaco y flujo urinario.

Venoclicis. Diluir la ampolleta de 5ml (200mg de clorhidrato de dopamina) en 250 ml (800

microgramos/ml) o 500ml (mcg/ml) de solución glucosaza a 5%. Velocidad de infusión inicial: 2
hasta obtener la respuesta deseada.

En la mayoría de los pacientes se observa respuesta favorable con una dosis igual o menor de 20
mcg/Kg./min.

*Contraindicaciones y precauciones:

Contraindicada en pacientes con feocromocitoma, taquiarritmias o fibrilación ventricular. Su

administración requiere vigilancia de la P.A, el gasto cardiaco y el flujo urinario, asi como
electrocardiograma. Los inhibidores de la MAO, antidepresivos cíclicos y los simpaticomimeticos
identifican sus efectos. La dopamina se inactiva en soluciones alcalinas.

*Reacciones adversas:

Latidos ectopicos, taquicardia, dolor anginoso, disnea, palpitaciones, cefalea, hipotensión,

vasoconstricción, nauseas, vomito, anormalidades en la conducción cardiaca, bradicardia,
hiperazoemia, ansiedad, amplitud del complejo QRS y piloerección. Con la dosis ocurre
hipertensión excesiva, pupilas dilatadas y arritmias ventriculares.

*Presentación:

Solución inyectable, cada ampolleta contiene 200mg de clorhidrato de dopamina. Envase con 5
ampolletas de 5ml.
CLONIDINA:

Estimula los receptores adrenergicos alfa 2 del sistema nervioso central, lo cual se traduce en
sedación y disminución de la ansiedad. Por lo tanto, reduce las dosis efectivas de analgésicos y
anestesia generales.

*Cinética:

Se absorbe casi por completo en el intestino y alcanza niveles plasmáticos máximos en 1-3hrs
después de administración oral. Se une a proteínas plasmáticas en un 30% y se distribuye a todos
los tejidos incluyendo el cerebro. Se biotrasforma 50% y el resto se excreta por la orina sin sufrir
cambios metabólicos.

*Indicaciones y dosificación:

-Adultos: como medicación preanestesica para reducir la dosis efectiva de anestésicos generales.
Oral 0.2 a 0.3mg administrados 90min antes de la cirugía.

-Niños: no se recomienda su uso.

*Contraindicaciones y precaución:

Contraindicada en casos de hipersensibilidad al fármaco, enfermedades de no sinusual y

trastornos de la conducción cardiaca.

*Reacciones adversas:

Bradicardia, bloque auriculoventricular, hipotensión.

*Presentaciones:

Comprimidos: cada comprimidos contiene 0.100mg de clorhidrato de clonidina, caja de 30

comprimidos.
NEOSTIGMINA:

Inhibe la hidrólisis de la acetilcolina mediante competencia con el sito de unión de la

acetilcolinesterasa, lo que aumenta la concentración de acetilcolina libre en la unión sináptica.
Facilita la transmisión de impulso a nivel de la placa neuromuscular.

*Cinética:

Se absorbe poco en el tubo digestivo. Después de aplicación intramuscular, los efectos inician en
20min y persisten entre 2.5 y 4 hrs. Se metabolizan parcialmente en el hígado y se elimina por vía
renal.

*Indicaciones y dosificación:

-Adultos: prevención de la retención urinaria posoperatoria. Intramuscular 0.25mg

inmediatamente después de la cirugía y luego cada 4-6hrs.

Tratamiento de la atonía vesical y distensión abdominal posoperatoria 0.5mg, que se pueden

repetir cada 4-6hrs. Por cinco ocasiones.

Intravenosa. Antídoto de los bloqueadores curariformes 0.5-2mg, administrados lentaente la dosis

máxima es de 5mlg.

-Niños: íleo posoperatorio. Intramuscular 0.04mg/Kg., cada 6hrs, antídoto de bloqueadores

curariforme. Intravenoso, 0.04mg/Kg. junto con atropina.

*Contraindicaciones y precauciones:

Contraindicada en casos de hipersensibilidad a la neostigmina, obstrucción mecánica intestinal,

asma bronquial, infarto al miocardio aguado, insuficiencia coronaria, arritmias cardiacas, ulceras
péptica, hipotiroidismo, epilepsia y enfermedad de parkinson. Los aminoglucanos, los anestésicos
generales y algunos antiarrítmicos antagonizan sus efectos antihistamínicos. Su administración
simultánea con succinilcolina puede producir depresión respiratoria prolongada.

*Reacciones adversas:

Síntomas muscarinicos como salivación, anorexia, nauseas, vomito, malestar abdominal y diarrea.
Se puede presentar urgencia urinaria, secreción bronquial y lagrimeo; asi mismo, bronco espasmo,
depresión, calambres musculares.

*Presentaciones:

Solución inyectable. Cada ampolla contiene 0.5mg de metilsulfuro de neostigmina. Envase con seis
ampolletas de 1ml. Tabletas. Cada tableta contiene 15mg de bromuro de neostigmina. Envase con
20 tabletas.
PANCURONIO

Químicamente es un esteroide de amonio con acción bloqueante de la placa neuromuscular de

duración prolongada. Pertenece al grupo de los bloqueadores neuromusculares competitivos no
despolarizantes.

FARMACOCINÉTICA La vida media del fármaco oscila entre 1 y 2 horas, con un volumen de
distribución de 241 mL/kg a 280 mL/kg y muy baja capacidad de ligadura a las proteínas
plasmáticas (5% a 9%) pero con diferencias en el potencial de unión, siendo fuerte para la gamma
globulina y moderado en el caso de albúmina. Su principal vía de eliminación es la renal, con un
aclaramiento plasmático de 1,1 a 1,9 mL/minuto/kg; aproximadamente el 40% de la dosis aparece
en la orina ya sea sin cambio o como metabolitos mientras la excreción biliar corresponde al 11%
de la dosificación total. El metabolismo fundamentalmente hepático da origen a varios productos:
el 3-hidroxi (25%) con potencia cercana a la mitad del fármaco original y sustancias como 17-
hidroxi y 3,17-dihidroxi con actividad cincuenta veces menor al pancuronio.

FARMACODINAMIA Actúa a manera de antagonista competitivo de los receptores nicotínicos

ubicados en la placa motora terminal del músculo estriado impidiendo la unión de la acetilcolina.
En el músculo esquelético genera debilidad motora en un inicio, que progresa a la flaccidez y falta
de respuesta a la estimulación. Al ser un fármaco relajante no despolarizante, su actividad
bloqueadora presenta mayor resistencia en los músculos grandes que a su vez son los primeros en
recuperarse del efecto farmacológico. A nivel cardiovascular produce elevaciones moderadas de la
frecuencia y gasto cardiacos sin afectar prácticamente la resistencia vascular. Las descargas de
histamina son menores a las observadas con otros agentes bloqueadores competitivos.

INDICACIONES Es un adyuvante en anestesia general, que facilita la intubación y relajación

muscular durante la cirugía y ventilación mecánica.

CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad conocida al fármaco. EFECTOS SECUNDARIOS

Cardiovasculares: taquicardia, hipertensión arterial Respiratorios: hipoventilación, apnea,

hipersecreción bronquial y broncoespasmo Neuromusculares: bloqueo inadecuado o prolongado
Gastrointestinales: salivación Alérgicos: rubor y reacciones anafilactoides

SOBREDOSIS, TOXICIDAD Y TRATAMIENTO Las dosis excesivas incrementan los efectos

farmacológicos, caracterizados por debilidad muscular, disminución de la reserva respiratoria,
volumen corriente bajo y apnea. Por tanto, resulta indispensable la estimulación nerviosa
periférica para evaluar la

prolongación en los efectos bloqueantes neuromusculares.(2,3) Loa anticolinesterásicos como

piridostigmina, neostigmina y edrofonio empleados conjuntamente con atropina y glicopirrolato
antagonizan los efectos neuromusculares, su efectividad es controlada por la recuperación de la
debilidad muscular y la función respiratoria.(3) POSOLOGÍA La dosificación debe ser
individualizada según el juicio del especialista. En promedio se requiere 0,04 mg/kg a 0,1 mg/kg
tanto en adultos como niños, mientras en neonatos la dosis de prueba recomendada es de 0,02
mg/kg.
Prazocina
~Sitio y mecanismo de acción

Bloqueador adrenérgico postsináptico alfa. Produce vasodilatación y disminuye las resistencias

periféricas totales y la presión arterial. Su efecto hipotensor no se acompaña de taquicardia refleja
ni de modificaciones del gasto cardiaco o renal. Por ser un vasodilatador general disminuye la
precarga y la poscarga, por lo que en casos de insuficiencia cardiaca congestiva puede inducir la
mejoría del gasto.

~Cinética

Se absorbe por el tubo digestivo, 70% se une a proteínas plasmáticas, se metaboliza en el hígado y
se elimina por el riñón. Su efecto antihipertensivo se empieza a manifestar a las 2h y persiste por
10h, en tanto que su efecto sobre la insuficiencia cardiaca se empieza a manifestar en 1h y se
mantiene de 6h a 8h. La vida media en voluntarios sanos es de 2 a 3 horas.

~Indicaciones y dosificación

Adultos: hipertensión arterial moderada o grave. Insuficiencia cardiaca congestiva leve o moderada.
Oral. Iniciar con una dosis de 0.5 a 1 mg, 2 a 3 veces al día, y continuar con 6 a 15 mg en 24h
divididas en 2 a 3 tomas. La dosis debe ajustarse según la respuesta terapéutica.

Niños: no se han establecido las dosis para menores de 12 años.

~Contraindicaciones y precauciones

Contraindicaciones en casos de hipersensibilidad a la prazocina, insuficiencia coronaria, enfermedad

cardiaca intensa. Los ancianos y pacientes con insuficiencia renal son más susceptibles a sus
efectos. El uso concomitante de antihipertensivos y diuréticos aumentan los resultados. Después de
administrar la primera dosis puede ocurrir síncope y pérdida súbita de la conciencia, por lo que se
debe iniciar el tratamiento con la dosis más baja y tomarse al momento de ir a la cama. Los
diuréticos y antihipertensivos aumentan sus efectos sobre la presión arterial.

~Riesgo en el embarazo

Categoría C.

~Reacciones adversas

Cefalea, lipotimias, mareo, náuseas, vómito, depresión psíquica, somnolencia, debilidad, dolor
precordial, hipotensión ortostática, arritmias, disnea, edema, visión borrosa, erupciones cutáneas,
priapismo, impotencia.

~ Presentaciones

Tabletas o comprimidos ranurados. Cada tableta o comprimido contiene clorhidrato de prazocina

equivalente a 1mg de prazocina. Envase con 30 unidades.
PARATION METILICO

El insecticida Metil Paratión (MP) es neurotóxico, inhibidor de la enzima acetilcolinesteraza AChE,

Se considera no persistente, ya que se degrada rápidamente por ser fotolábil y termolábil y uso es
muy extendido.

Vías de exposición: la sustancia puede ser absorbida en el cuerpo por inhalación de sus aerosoles,
a través de la piel, por ingestión y a través de los ojos

 Riesgo de inhalación: la evaporación a 20 °C es insignificante; una concentración peligrosa

de partículas suspendidas en el aire puede, sin embargo, alcanzarse rápidamente al rociar
 Efectos de exposición a corto plazo: sustancia irritante para los ojos, la piel y el tramo
respiratorio. Puede causar efectos al sistema nervioso, resultando en convulsiones, fallos
respiratorios y debilidad muscular. Inhibición de la colinesterasa. La exposición puede
resultar en el deceso. Los efectos pueden estar retardados. Se aconseja observación
médica.
 Efectos de exposición a largo plazo o repetida: inhibidor de la colinesterasa; es posible un
efecto cumulativo: ver síntomas/peligros agudos.
PROSTIGMINA

Denominación Genérica: Neostigmina

¿Qué es? Es un fármaco antocolinesterásico sintético, derivado del amonio cuaternario. Inhibe la
hidrólisis de la acetilcolina al competir con ésta por la acetilcolinesterasa.

Receptores en los que actúa: Actúa directamente con la enzima acetilcolinesterasa, lo que provoca
acumulación de acetilcolina y la presencia de su efecto a nivel de la sinapsis, facilitando así los
impulsos en la placa neuromuscular.

Farmacocinética y Farmacodinamia:

Se absorbe Fácilmente por vía Subcutánea e intramuscular. Efectos sobre la actividad peristáltica
empiezan a los 10 o 30 minutos después de su administración parenteral y sobre el músculo
esqueléticos aproximadamente entre 20 y 30 minutos. En la mayoría de los pacientes lso efectos
de prostigmina duran de 2.5 a 4 horas después de su administración intramuscular.

Volumen de distribución de 0.7 lt/kg. No atraviesa las barreras hematoencefálica, placentaria ni en

la leche materna. A dosis elevadas puede llegar al sistema nervioso central. Es hidrolizada por las
colinesterasas a 3-hidroxifenil-trimetilamonio, y enzimas microsomales hepáticas. Su vida media
por vía intravenosa es de 53 minutos con un rango de 47 a 60 minutos. Por vía intramuscular el
rango varia de 51 a 90 minutos.

IINDICACIONES TERAPEUTICAS: Diagnóstico y tratamiento de miastenia gravis, profilaxis del íleo

paralítico y atonía vesical. Tratamiento de la distensión abdominal y distensión urinario.
Antagoniza el efecto de los agentes bloqueadores neuromusculares despolarizantes (tubocurarina,
metocurina, galamina y pancuronio). Tratamiento del estreñimiento severo en pacientes con
daño del cordón espinal torácico. Revierte el bloqueo sobre la placa neuromuscular que pueden
ocasionar algunos aminoglucósidos.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al medicamento, estenosis pilórica, peritonitis,

obstrucción mecánica intestinal o urinaria. No debe administrarse para revertir los efectos de los
relajantes musculares despolarizantes.

EFECTOS ADVERSOS. Salivación y fasciculaciones, dolor abdominal, puede presentarse diarrea. Con
menos frecuencia ocurre lo siguiente, reacciones alérgicas, cefalea, convulsiones, somnolencia,
disartria, miosis, arritmias cardíacas, síncope e hipotensión. Aumento de secreciones respiratorias,
disnea, depresión respiratoria y broncoespasmo. Rash, urticaria, náusea, y aumento de
peristaltismo,, aumento de la frecuencia urinaria, espasmos musculares, y artralgia.
Fármaco Efedrina
Receptores Adrenérgicos α y β
Farmacocinética Vida media 3 a 6 horas
Vía de administración: oral
Se elimina inalterado
Farmacodinamia ↑ presión arterial
Antidiurético
Broncodilatación
Estimulación al SNC
Indicaciones Sx. De Stokes Adams
Narcolepsia
Asmáticos
Depresión
Incontinencia
Hipotensión
Contraindicaciones Uso en personas con problemas cardiacos
Uso en personas sensibles
efectos Riesgo de hipertensión
Insomnio
Taquifilaxia
taquicardia

farmaco Escopolamina
receptores Muscarínicos
Farmacocinética Vía: oral. Comprimidos de 0.4 mg/ml
Parches dérmicos 1.5 mg/2.5 cm
Duración del efecto 3 a 7 días
Farmacodinamia Paralizar el músculo ciliar
Taquicardia
Depresión del SNC somnolencia
Amnecia
Dilatación pupilar
Inhibición de secreciones
Relajación del musculo liso visceral
Indicaciones Tratamiento de bradicardia
Midriasis cinetosis
Parkinson
Asma
Para facilitar endoscopia
Contraindicaciones
efectos Sequedad de la boca
Visión borrosa
Retención urinaria
SNC:transtornos de atención y estado de
ánimo, desorientación alucinación hipertermia
Ataxia
farmaco Glucopirrolato
receptores Muscarínicos
Farmacocinética Duración: 2 a 4 horas
Vía oral y parenteral
Farmacodinamia Antisialogogo
Relajación bronquial
Taquicardia
Indicaciones Tratamiento bradicardia
Contraindicaciones Inhibidor de la motilidad de tracto GI
Miastenia grave, EPOC severo, coronopatía,
obstrucción intestinal
efectos Sequedad de boca
Disminución de secreciones
Fibrilación ventricular
Disociación AV
Bradicardia paradójica

fármaco
Atracurio
receptores

Nicotínicos
Farmacocinética

Vía intravenosa a paciente estabilizado bajo

anestesia
Efecto máximo 25 a 30 minutos y la
recuperación 60 a 70 min

Farmacodinamia Bloqueante neuromuscular; provoca parálisis

Indicaciones Antes de procedimientos quirúrgicos

Contraindicaciones

Efectos Bradicardia
EDROFONIO

Inhibidor de la colinesterasa, parasincometrico

amina cuaternaria q inhibe la hidrolisis de la colina !

tiempo de acción: aprox 10 min

usado para el diagnostico de la debilidad muscular en personas con miastenia

gravis.

trabaja concentrando la acetilcolina para reducir la debilidad muscular.

contraindicación : no se debe administrar cuando hay crisis colonergica porque

empeora la debilidad muscular

efectos secundarios: diarrea, vómito, salivación excesiva, ansiedad, bradicardia y

sensación de pánico, urticar.

eliminación renal 70% y 30 % hepática

se administra en paciente con bradicardia sinusal, asma bronquial y arritmias

Succinilcolina

Fármaco bloqueante despolarizante. Estructura lineal relacionada con acetilcolina.

Receptores: Agonista de receptores nicotínicos de acetilcolina, especialmente en uniones

neuromusculares.

Farmacocinética: Se usapor lo gral. la vía IV, con duración de 4-6 min. Su extremada brevedad de
acción se debe a la rápida hidrólisis por la seudocolinesterasa plasmática. Sufre una primera
hidrólisis en la que se convierte en Succinilmonocolina inactiva y posteriormente queda libre el
radical monocolina. Muchos tienen una respuesta prolongada por una deficiencia en el
metabolismo, por reducción de seudocolinesterasa o existencia de una variante con menor
actividad. Farmacodinamia: Se une al receptor nicotínico y lo activa, por lo que abre el canal y
produce una despolarización prolongada; como consecuencia, origina breve fase de estimulación
muscular manifestada como fasciculaciones seguida de bloqueo de transmisión neuromuscular
con parálisis flácida (fase I). Con administración continuada, sobreviene la fase II de parálisis, en la
que provoca parálisis semejante a la que provocan los bloqueantes no despolarizantes,
probablemente por la desensibilización del receptor, el potencial de membrana se recupera
parcialmente pero la sencsibilida de la placa motora a laacetilcolina se ve reducida.

Indicaciones terapéuticas: La más importante es la obtención de relajación muscular en anestesia

gral. Produce una relajación rápida e intensa, pero de corta duración como l arequerida para
intubación traqueal para ventilación artificial durante la anestesia, o para facilitar la broncoscopia,
laringoscopia o esofagoscopia.

Efectos adversos: Puede ocasionar dolor muscular en el postoperatorio, asociado a las

fasciculaciones que produce. Síntomas similares a los que aparecen tras un ejercicio físico
desacostumbrado y suelen desaparecer con antiinflamatorios no esteroideos. Parálisis muscular
prolongada, que puede dar parálisis resporatoria y la muerte. Su utilización provoca salida de K+
intracelular, que puede ocasionar hiperpotasemia, aumento de presión intraabdominal e
intraocular, y efectos sobre corazón.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a la succinilcolina o a cualquier componente de la

formulación; historia personal o familiar de hipertermia maligna; miopatías asociadas a elevación
de los valores séricos de creatinfosfokinasa (CPK);fase de daño agudo en grandes quemados y
grandes politraumatizados; denervación muscular extensa; lesión de motoneurona superior.

Dosis: Intubación endotraqueal:

- Adultos:
IV: 1-1,5 mg/kg. Condiciones excelentes para la intubación endotraqueal en 30-60 segundos
IM profunda: 2,5-4 mg/kg (máximo 150 mg)
- Niños:
IV: 1-3 mg/kg
IM profunda: 4-6 mg/kg
Mantenimiento de la relajación neuromuscular:
- Adultos:
bolos IV: 0,04-0,07 mg/kg según precis, cada 5-10 min. Máximo 150 mg
perfusión IV: 10-100 mcg/kg/min (titular según efecto)
- Niños:
bolos IV: 0,3-0,6 mg/kg cada 5-10 min. según precise.