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    PSP Miméticos

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    Carmen Lucero León Gámez
    Este documento describe los fármacos parasimpaticomiméticos y sus inhibidores de la acetilcolinesterasa. Describe los descubrimientos clave de Reid Hunt y Henry Dale sobre la acetilcolina y sus efectos muscarínicos y nicotínicos. También resume las acciones farmacológicas, usos clínicos y efectos adversos de agonistas muscarínicos como la acetilcolina y la pilocarpina, e inhibidores de la acetilcolinesterasa como la neostigmina y los organofosforados.

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    PSP Miméticos

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    Este documento describe los fármacos parasimpaticomiméticos y sus inhibidores de la acetilcolinesterasa. Describe los descubrimientos clave de Reid Hunt y Henry Dale sobre la acetilcolina y sus efectos muscarínicos y nicotínicos. También resume las acciones farmacológicas, usos clínicos y efectos adversos de agonistas muscarínicos como la acetilcolina y la pilocarpina, e inhibidores de la acetilcolinesterasa como la neostigmina y los organofosforados.

    Título original

    8. PSP miméticos

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    Este documento describe los fármacos parasimpaticomiméticos y sus inhibidores de la acetilcolinesterasa. Describe los descubrimientos clave de Reid Hunt y Henry Dale sobre la acetilcolina y sus efectos muscarínicos y nicotínicos. También resume las acciones farmacológicas, usos clínicos y efectos adversos de agonistas muscarínicos como la acetilcolina y la pilocarpina, e inhibidores de la acetilcolinesterasa como la neostigmina y los organofosforados.

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    Este documento describe los fármacos parasimpaticomiméticos y sus inhibidores de la acetilcolinesterasa. Describe los descubrimientos clave de Reid Hunt y Henry Dale sobre la acetilcolina y sus efectos muscarínicos y nicotínicos. También resume las acciones farmacológicas, usos clínicos y efectos adversos de agonistas muscarínicos como la acetilcolina y la pilocarpina, e inhibidores de la acetilcolinesterasa como la neostigmina y los organofosforados.

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    de 18

    Tema 8.

    Sistema nervioso
    parasimpático (I). Fármacos
    parasimpaticomiméticos
    Fármacos Parasimpáticomiméticos

    Reid Hunt (1900) descubrió que cuando se eliminaba


    la adrenalina, los extractos de glándula adrenal
    disminuían la presión arterial

    Dale (1914) describió que los efectos de la


    acetilcolina eran:

    • Reproducidos por muscarina (Amanita muscaria)


    e inhibidos por atropina (Atropa belladona):
    Efectos muscarínicos

    • Reproducidos por nicotina e


    inhibidos por tubocurarina:
    Henry Dale
    Efectos nicotínicos P.N 1936
    Fármacos Parasimpáticomiméticos

    Fármacos que reproducen los efectos de la


    estimulación del sistema nervioso
    parasimpático:

    • DIRECTOS: Fármacos que estimulan los


    receptores (muscarínicos)

    • INDIRECTOS: Inhibidores de la
    acetilcolinesterasa (efectos mediados por la
    estimulación de receptores nicotínicos y
    muscarínicos)
    Agonistas Muscarínicos
    Ac. Acético Colina
    O O
    Acetilcolina
    +
    + N +
    HO N
    CH3 OH CH3 O

    Enlace éster
    • Ésteres de la colina:
    a) Ac. Acético: Acetilcolina, Metacolina
    (sensibles a AchE)
    b) Ac. Carbámico: Carbacol, Betanecol
    (resistentes a la hidrólisis)
    • Alcaloides naturales y sintéticos:
    Muscarina (N cuaternario)
    Pilocarpina (N terciario)
    Acc. Farmacológicas Parasimpatico-
    miméticos
    1. Ap. Cardiovascular:
    • ↓ Frecuencia y conducción NAV. ↓ fuerza
    contráctil (aurícula) (M2)
    • Efecto directo: ↓ conductancia Ca2+,
    ↑ conductancia K+
    • Efecto indirecto: ↓ liberación de noradrenalina
    • Vasodilatación arteriolar (M3: óxido nítrico)
    (síncope vasovagal)

    → Bradicardia, bloqueo AV,


    hipotensión, cefaleas
    Acc. Farmacológicas Parasimpatico-
    miméticos
    2. Músculo liso no vascular: (contracción)
    • GI: ↑ peristaltismo, tono y secreciones -
    Náuseas, vómitos, diarreas y dolor cólico
    • Vejiga: contrae el músculo vesical y relaja el
    esfínter: ↑ micción
    • Bronquios: broncoconstricción. METACOLINA

    3. Glándulas: (↑ secreción). PILOCARPINA


    • Sudor, saliva, lágrimas, secreciones
    bronquiales
    4. SNC: temblor, espasticidad y ataxia. Mejoran
    las funciones cognitivas
    Acc. Farmacológicas Parasimpatico-
    miméticos

    OJO

    Contracción músculo ciliar: Acomodación


    Drenaje humor acuoso
    Contracción músculo liso esfínter: Miosis

    Acetilcolina, Pilocarpina Tto. Glaucoma


    Pilocarpina
    Farmacocinética Parasimpatico
    miméticos
    Esteres Ac. Acético: Acetilcolina, Metacolina
    Mala absorción por vía oral (butirilcolinesterasa)
    Esteres Ac. Carbámico: Carbacol, Betanecol
    Se absorben algo mejor por vía oral (resistentes a la
    hidrólisis) → Efectos sistémicos más prolongados
    Alcaloides: Muscarina (mala absorción), Pilocarpina
    (buena absorción oral)
    O
    OH
    +
    N
    O + CH3 O
    CH3
    N
    Acetilcolina
    Muscarina
    R. Adversas Parasimpatico-
    miméticos
    Náuseas, vómitos, disnea, bloqueo de la conducción cardíaca,
    diaforesis, espasmos intestinales
    Intoxicación por Amanita muscaria
    -Muscarina (no atraviesa la BHE)
    Sialorrea, diaforesis
    Náuseas, vómitos, diarrea
    Tto.
    Trastornos visuales
    Atropina
    Broncoespasmo
    Hipotensión, shock

    -Ac. Iboténico, Muscimol, Bufotenina (estimulantes SNC)


    Alucinaciones, delirio, ataxia (Tto. Benzodiacepinas)
    Usos clínicos Parasimpatico
    miméticos
    ● Acetilcolina (Cirugía) y Pilocarpina (Glaucoma). Colirio
    ● Metacolina: Diagnóstico de la hiperreactividad
    bronquial (asma)
    ● Pilocarpina: Xerostomía (radioterapia), S. Sjögren
    ● Betanecol:
    ● Atonía vesical, retención urinaria
    postoperatoria o postparto.
    ● Ileo paralítico o atonía intestinal
    Contraindicaciones/Precauciones:
    ● Asma, hipotensión, bradicardia, IM reciente
    ● Parkinson, úlcera gástrica, litiasis biliar o renal
    Parasimpatico-miméticos indirectos: Inhibidores de la
    acetilcolinesterasa (AchE)

    Impiden la hidrólisis de la acetilcolina


    (efectos muscarínicos y nicotínicos)

    Acetilcolina
    Enzima activa

    Acetilcolinesterasa

    Histidina Serina Glutamato


    +
    Acetilcolinesterasa

    Ac. Acético Colina


    Clasificación Inh. AchE

    ● Acción corta (2-4 min): EDROFONIO (enlace iónico)


    ● Acción intermedia (0.5-6 h): derivados carbámicos
    (enlace covalente: carbamilo-serina)
    ● Fisostigmina y RIVASTIGMINA (atraviesan BHE);
    NEOSTIGMINA y PIRIDOSTIGMINA (no atraviesan
    BHE)
    ● Insecticidas: carbaril, baigón (muy liposolubles)

    ● Otros: GALANTAMINA, DONEPEZILO


    ● Irreversibles: Organofosforados (Fosforilación)
    ● Uso Clínico: ecotiopato (N cuaternario)
    ● Uso Agrícola: paration, paraoxon

    ● Gases de guerra: sarín


    Acc. Farmacológicas Inh. AchE

    Sinapsis colinérgicas a nivel periférico y central


    ● Sistema nervioso autónomo:
    ↑ secreciones y peristaltismo, broncoconstricción,
    bradicardia e hipotensión, miosis, ↓ P intraocular
    ● Unión neuromuscular:
    Dosis bajas: ↑ contracción muscular
    Dosis altas: Parálisis muscular despolarizante
    ● SNC (los que atraviesan la BHE):
    Dosis bajas: ↑ vigilia, ↑ función cognitiva
    Dosis altas: estimulación central (convulsiones);
    depresión y parálisis de los centros bulbares
    Farmacocinética Inh. AchE

    ● Edrofonio, neostigmina y piridostigmina:


    ● Absorción cutánea / conjuntival / oral /
    inhalatoria pobre. NO atraviesan la BHE
    ● Donepezilo, rivastigmina, galantamina:
    ● Se absorben muy bien por vía oral y
    atraviesan la BHE
    ● Organofosforados:
    ● Se absorben por todas las vías (piel) y
    atraviesan la BHE (excepto el ecotiopato)
    R. Adversas Inh. AchE

    ● Dosis terapéuticas (Tto. Miastenia gravis):


    ●Fasciculaciones musculares, diaforesis, miosis,
    sialorrea, broncoconstricción, molestias
    gastrointestinales

    ● Intoxicación grave aguda (insecticidas/antiparasitarios):


    ●Inhalados: efectos oculares (miosis, dificultad de
    visión cercana) y respiratorios (broncoconstricción y ↑
    secreciones)
    ●Vía oral: náuseas, vómitos, diarrea, cólicos
    ●Vía dérmica: sudación local y fasciculaciones
    Sialorrea, micción, diarrea, bradicardia, hipotensión (R.
    Muscarínicos)
    Fatiga, debilidad, parálisis muscular (R.Nicotínicos)
    SNC: confusión, convulsiones, parálisis bulbar, coma
    Tratamiento Intoxicación
    Organofosforados

    ● Medidas de apoyo: Evitar absorción (lavado


    de piel, mucosas y gástrico), respiración
    asistida y anticonvulsivantes
    ● Atropina (dosis altas por vía i.v./i.m.)
    ● Reactivación de la AchE (Pralidoxima o
    diacetil monoxima + Atropina en las 12 h
    siguientes).
    ● El grupo oxima (= NOH) produce la
    hidrólisis de la enzima fosforilada
    Usos clínicos Inh. AchE

    ● Miastenia gravis: Neostigmina, piridostigmina


    (edrofonio-diagnóstico).

    ● Glaucoma: ecotiopato

    ● Alzheimer: donepezilo, rivastigmina,


    galantamina (limitada eficacia)

    ● Parálisis intestinal o atonía vesical:


    neostigmina

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