Verapamilo

Formula

Principio activo Veparamil o también se encuentra como clorohidrato de veparamilo

Veparamilo

Clorohidrato de veparamilo

HCL

Cuando es el veparamilo puro tiene las siguientes características

 La fórmula molecular de verapamilo es C27H38N2O4

 Nombre químico IUPAC es 2 - (3,4-dimetoxifenil) -5 - [2 - (3,4-dimetoxifenil) etil-metil-
amino] - 2 - (1-metil) pentanenitrile
 Peso molecular es de 454.602 g / mol
 Es un aceite amarillo pálido
 Es insoluble en agua; soluble en etanol, cloroformo; prácticamente insoluble en éter
Cuando está en clorhidrato de veparamilo tiene las siguientes características

 Nombre químico IUPAC es clorhidrato de 2 - (3,4-dimetoxifenil) -5 - [2 - (3,4-dimetoxifenil)

etil-metil-amino] - 2 - (1-metil) pentanenitrile
 Peso molecular 491.10 g/mol
 Descripción: es un polvo blanco cristalino
 Temperatura de Fusión 141 a 144°C
 Soluble en agua; fácilmente soluble en cloroformo; poco soluble en etanol; casi insoluble
en éter dietílico
 Conservación en envases bien cerrados y que eviten el paso de la luz
Función

Es una antagonista del calcio, Funciona al relajar los músculos de su corazón y los vasos
sanguíneos para permitir más paso de volumen de sangre. Sirve para el tratamiento de presión
arterial alta , o hipertensión , y para el tratamiento de la angina de pecho crónica, o dolores en el
pecho, y ciertos trastornos del ritmo cardiaco. Puede ser utilizado solo o en combinación con otros
medicamentos. Los efectos adversos muy graves son raros. Algunos de los efectos secundarios
más comunes son hinchazón en las piernas y pies, mareos y fatiga, todo lo cual ocurre en un
porcentaje muy pequeño de pacientes. Otros efectos secundarios pueden incluir el bloqueo de las
aurículas, la tos latidos del corazón, rápido o irregular, dolor de cabeza , insuficiencia cardíaca
congestiva , presión arterial baja, trastornos del sueño, la sed, irritación de los ojos, pérdida de
memoria, depresión , sensación de hormigueo o entumecimiento, zumbido en los oídos, o
temblor. Usted también puede experimentar pérdida de apetito , alteración de la marcha, el
estreñimiento o la diarrea , hemorragias nasales, impotencia, calambres musculares, secreción
nasal , aumento de peso en seco la boca , sensibilidad a la luz, frecuente necesidad de
orinar durante la noche, el desarrollo de la mama los tejidos en los hombres, decoloración de la
piel, picazón en la piel, bajo recuento de glóbulos blancos, y descamación de la piel, Latidos
cardíacos rápidos o lentos, orina oscura o heces de color arcilla, ictericia, fiebre, dolor de garganta
o dolor de cabeza con ampollas, descamación, y sarpullido rojo Algunos medicamentos no no
interactúa bien con Verapamilo. Si está tomando digoxina , teofilina, carbamazepina , o un
bloqueador beta, no puede ser permitido comenzar un tratamiento con Verapamilo. También
debe tener cuidado si usted está tomando litio, Verapamilo puede reducir los niveles de este
fármaco en la sangre.

Contraindicaciones: Shock cardiogénico, bloqueo A-V de II y III grado, síndrome del nódulo sinusal,
insuficiencia cardiaca manifiesta. Embarazo.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia:

Verapamilo se excreta por la leche materna, por lo que se debe tener la precaución de
descontinuar el tratamiento en mujeres durante el periodo de lactancia. A pesar de que no se han
reportado efectos teratogénicos en el feto, debe sopesarse el riesgo-beneficio de su
administración.

Reacciones secundarias y adversas: Son raras si se administra a las dosis recomendadas.

Ocasionalmente suele presentarse: constipación intestinal, mareos, náuseas y cefalea.

Interacciones medicamentosas y de otro género: La administración simultánea de VERAPAMILO y

fármacos cardioactivos (por ejemplo, bloqueadores de los receptores adrenérgicos beta y
antiarrítmicos), así como de anestésicos inhalatorios, puede dar lugar a un aumento recíproco de
los efectos sobre el miocardio y el sistema vascular. En combinación con quinidina se han
observado casos aislados de hipotensión y edema pulmonar en pacientes con cardiomiopatía
hipertrófica obstructiva. Debe evitarse la administración intravenosa de betabloqueadores
durante el tratamiento con verapamilo.
La administración concomitante con otros antihipertensivos (por ejemplo, diuréticos, inhibidores
de la enzima convertidor de la angiotensina y vasodilatadores) tiene un efecto aditivo sobre la
tensión arterial. En un estudio clínico la combinación de VERAPAMILO y prazosina dio como
resultado la baja acentuada de la presión arterial. Se han descrito aumentos del nivel de digoxina
en el plasma al administrar verapamilo simultáneamente.

Además, se han descrito casos aislados en la literatura de interacciones con carbamazepina

(intensificación del efecto por verapamilo), litio (reducción del efecto por VERAPAMILO) y
rifampicina (reducción del efecto de verapamilo).

Precauciones en relación con efectos de carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la

fertilidad: En un estudio clínico toxicológico realizado en animales de experimentación a los cuales
se les administró la dosis mínima y máxima permitida en humanos del clorhidrato de verapamilo,
no se encontró evidencias sugestivas de desarrollo de tumoraciones.

En animales de experimentación, a los cuales les fue administrado verapamilo a dosis de 9.6
mg/kg/día (sin sobrepasar la dosis máxima permitida en humanos, que es de 480 mg/día durante
2 años), no se encontró evidencia de que el clorhidrato de verapamilo presente un efecto inductor
oncogénico. En la administración por vía oral de clorhidrato de verapamilo a conejos en dosis de 5-
15 mg/kg de peso corporal (administrado sobre el alimento), así como también a ratas a las dosis
de 5, 10 y 20 mg/kg de peso corporal, no se hallaron indicios de un efecto teratogénico
dependiente de la sustancia. No existe ningún indicio que acuse un efecto embriotóxico y
teratogénico en el humano.

Estudios que fueron realizados en ratas hembras de experimentación a las cuales se les administró
55 mg/kg/día, no mostraron tener efectos sobre la fertilidad de los animales.

Presentación comercial

En tabletas de 40 mg, comprimidos de 80 mg, comprimidos de 120 mg

Solución inyectable y para ponerse en intravenosa

Preparación de la muestra

Grageas

Para IR
Eliminar la cubierta de no menos de 10 grageas, pesar los núcleos calcular su peso promedio,
triturar hasta polvo fino y pesar una cantidad del polvo equivalente a 100mg de clorhidrato de
verapamilo, pasar a un matraz de Erlenmeyer de 100mL, agregar 25mL de solución de ácido
clorhídrico 0.1M agitar y filtrar, recibiendo el filtrado en un embudo de separación, extraer el
filtrado con 25mL de éter etílico, descartar la fase orgánica, alcanalizar la capa acuosa con solución
de bicarbonato de potasio 2M, extraer con 25mL de éter etílico, filtrar el extracto etéreo a través
de sulfato de sodio anhidro y evaporar el filtrado a sequedad.

Para espectrofotometría UV, y HPLC

Eliminar la cubierta de no menos de 20 grageas, pesar los núcleos, calcular su peso promedio
triturar hasta polvo fino y pesar una cantidad del polvo equivalente a 40 mg de clorhidrato de
verapamilo, pasar un matraz volumétrico de 200mL, agregar una mezcla de 150mL de agua y 2mL
de solución de ácido clorhídrico 1M, agitar durante 10 minutos, llevar al aforo con agua, mezclar y
filtrar. Pasar una alícuota de 10mL de filtrado a un matraz volumétrico de 100mL, llevar al aforo
con agua y mezclar.

Solución Inyectable

Para UV y HPLC

Pasar una alícuota de la muestra equivalente a 5mg de clorhidrato de verapamilo a un matraz

volumétrico de 200mL, llevar al aforo con solución de ácido clorhídrico 0.01M y mezclar.

Procedimiento de técnicas usadas

IR

Para IR técnica de identificación.

Se hace primero la Solución de referencia para compararla contra la de la muestra. Para la
preparación de la solución de referencia se tiene que pesar un equivalente de 20mg de clorhidrato
de verapamilo, pasar a un embudo de separación que contenga 5mL de solución de ácido
clorhídrico 0.1M, extraer con 5mL de éter etílico y desechar la fase orgánica, alcanalizar la fase
acuosa con solución de bicarbonato de potasio 2M, extraer con 5mL de éter etílico, filtrar el
extracto etéreo a través de sulfato de sodio anhidro y evaporar el filtrado a sequedad.

Ya cuando se tiene la solución de referencia, se coloca en el infrarrojo, se deja secar la solución de

referencia y se empieza a tomar lectura de esta muestra, ya después se toma lectura la muestra,
donde se encuentra aún la solución en el éter, y se deja secar ya seco se toma lectura y los dos
tendrían que tener el mismo espectro infrarrojo o se podría comparar con el de la biblioteca o
base de datos que se tiene como en la siguiente imagen que nos dice cuál es el espectro infrarrojo
característico del verapamilo.

Para UV técnica de cuantificación

La máxima absorción del verapamilo en solución acuosa acida aparece en 278nm en el espectro
UV. Para hacer la curva de calibración se tiene que hacer primero la solución de referencia que
consiste que pesar 20mg de clorhidrato de verapamilo, pasar a un matraz volumétrico de 100mL,
agregar una mezcla de 75mL de agua y 1mL de solución de ácido clorhídrico 1M, llevar aforo con
agua y mezclar. Pasar una alícuota de 10mL de esta solución a un matraz volumétrico de 100mL,
llevar al aforo con agua y mezclar. Esta solución contiene 20µg/mL que es igual a 20mg/L de
clorhidrato de verapamilo.

Con esta solución se hace una curva de calibración que posteriormente se leerá en el
espectrómetro UV y con la curva ya realizada se procede a leer la muestra ya sea directamente y
de inmediato tener la lectura de la muestra o ya sea con la ecuación de la curva y con la
absorbancia de la muestra calcular la concentración.

Desarrollo del método

Para la curva de calibración se toman las siguientes alícuotas y se llevan a 10mL para que la
concentración quede de la siguiente manera (la fórmula que se uso fue la de C1V1=C2V2)

mL de la solución de 20µg/mL mL para aforar a 10mL Concentración para la curva de

calibración
1 9 2µg/mL
2 8 4µg/mL
3 7 6µg/mL
4 6 8µg/mL
5 5 10µg/mL

Con estas concentraciones se saca la curva de calibración y la ecuación de la recta con la que se
podría sacar la cantidad que tiene de verapamilo la muestra.

Ahora si la muestra problema que se tomo es equivalente a 40mg, la concentración que tendría
que salir de la ecuación de la recta tendría que ser aproximadamente de 20µg/mL ya que es lo que
se tomó del afore de 100mL de 10mL de la concentración que tenia de 200µg/mL que fue de los
40mg que se colocaron en el afore de 200mL.

Bibliografía
medicalock . (04 de abril de 2004). Recuperado el 06 de 11 de 2011, de medicalock :
http://www.medicalook.com/reviews/Verapamilo.html

Farmacopea de los Estados Unidos Mexicanos. (2004). Farmacopea de los Estados Unidos
Mexicanos vol I - II. Mexico: 8a Edición.

S.S.A. Catálogo de Medicamentos Genéricos Intercambiables para farmacias. (03 de 08 de 2007).

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http://www.facmed.unam.mx/bmnd/gi_2k8/prods/PRODS/Verapamilo%20tabs.htm

Solventes y reactivos
Solventes Precios Envase SKU Cantidad a Precio real para el
(MXP) usar método (MXP)
Éter di etílico grado 3,300.00 91238-10ML-F 50mL 16,500
analítico
Agua grado analítico 573.00 270733-1L 600mL 343.8
para UV
Reactivos
Ácido clorhídrico 2,052.00 84415-500ML 5mL 20.52
grado analítico
Bicarbonato de 313.00 237205-100G 2g 6.26
potasio grado
reactivo
Clorhidrato de 1,302.00 V4629-1G 100mg 130.2
Verapamilo para
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