FARMACOLOGÍA

Es la ciencia que estudia a los diferentes medicamentos sus funciones, la forma de uso y
los efectos que producen en el organismo, ella se divide en dos grandes ramas, la
farmacocinetica y la farmacodinamia.

Farmacocinetica : Es la parte de la farmacología que trata de estudiar como es el proceso

de absorción, distribución, metabolismo y eliminación.
Nota - Se debe entender a la farmacocinetica como lo que hace el organismo con el
medicamento.

Farmacodinamia : Es la parte de la farmacología que trata de estudiar y explicar los

mecanismos de acción del fármaco.
Nota - Es lo que hace el medicamento con el organismo.
Toxicología
Es la ciencia que se encarga de estudiar a todo tipo de tóxicos o venenos capaces de
provocar daño en nuestro organismo. Esto puede variar de acuerdo a la dosis de una
sustancia inaparentemente tóxica.

Dosis
Es la cantidad de medicamentos que se administra a un paciente debiendo de calcular la
concentración y el tiempo de administración.

Farmacotecnia
Es la ciencia que se encarga de estudiar la forma de preparación de los medicamentos.

Farmacocnocia
Es la ciencia que se encarga de estudiar el efecto de los principios activos de sustancias
de origen natural, vegetal, microbiano o animal.

Farmacovigilancia
Es aquella disciplina que permite la vigilancia post comercialización de los medicamentos
tratando de detectar, prevenir y notificar de las reacciones adversas en un grupo de
pacientes.

Margen e índice terapéutico

Es aquella dosis que al incrementarse aumenta el riesgo de efectos adversos o nivel de
toxicidad por eso existe una dosis mínima y una dosis máxima terapéutica.

Factores que modifican la absorción de medicamentos

- Edad, los medicamentos se deben administrar de acuerdo a la edad y peso del paciente.
- Sexo, los fármacos se absorben a una determinada velocidad siempre y cuando no
existan cambios fisiológicos que puedan alterar su absorción. La gestación incrementa la
cantidad de proteínas plasmaticas aumentando la retención del fármaco.
- Constitución corporal, la cantidad de tejido celular subcutáneo puede alterar la absorción
de un fármaco; es decir, una persona con sobrepeso retiene en su organismo aquellas
sustancias de carácter liposoluble. La grasa puede alterar la función de un fármaco.

Vías de administración
Se entiende por vías de administración aquella ruta o camino que elige un fármaco hasta

llegar a su vía final (Diana celular).

Vía digestiva puede ser sublingual, oral o rectal.

Vía parenteral, intramuscular, intravenosa, intrarterial, intradermica, subcutánea,
intrarticulaf, intraperitonial, intraraquidea o intracardiaca.
Vía respiratoria
Va tópica, oftalmica, otica, nasal, dérmica, vaginal.

vía sublingual
El medicamento se coloca por debajo de la lengua, su absorción es rápida, muy parecida a
la vía intravenosa porque ingresa a la vena caña superior. Por ejemplo, isorvive derivado
de la nitroglicerina, en caso de angina de pecho o infarto al miocardio.

Vía oral
Los medicamentos que usan esta vía ingresan por la deglución porque es más barata, no
es invasiva, no requiere de personal calificado y puede administrase pequeñas o grandes
cantidades . Sin embrago, presentan pequeñas desventajas (interferencia con los
alimentos, es más lenta, el paciente debe estar consciente, no puede usarse en pacientes
con náuseas o vómitos y su absorción es casi al 50%

Vía rectal
Se usa en pacientespediátricos, su absorción es rápida, radicales oxidrilos (tiene alcohol)
en pacientes con vómitos o incapacidad de diglutir.

Vía intramuscular
La administración se realiza en la zona glútea, deltoidea o cara anterior del músculo, su
absorción es rápida, el paciente puede estar inconsciente, puedes aplicar medicamentos
hidrofilicos o de característica oleaginosa. Las contraindicaciones es que son invasivas,
dolorosas pueden haber abscesos y no se pueden administrar sustancias irritables, se
pueden administrar pequeñas cantidades.

Vía intravenosa
Es una vía cuya absorción es muy rápida, se usa más en urgencias o emergencia, su efecto
terapéutico es inmediato. Se pueden administrar grandes cantidades, si se puede
administrar sustancias irritables pero con riesgos. El paciente no requiere estar consciente.
Este medicamento se debe administrar de forma lenta, nunca una sustancias aceitosa.
Se debe evitar la necrosis en el área de aplicación.

Vía intrarterial
Se utiliza para el diagnóstico de algunas enfermedades siendo de alto riesgo y poco
frecuente, se necesita de personal clasificado.

Vía intraperitoneal
Se utiliza en la diálisis peritoneal, en pacientes con asistís, se puede administrar grandes
cantidades de líquidos siendo acuoso u aceitoso.

Vía intradermica
Se administra pequeñas cantidades en casos de reacciones alérgicas o la prueba de la
PPD, la de la tuberculina. Se administra 0,2 ml que vienen a ser cada mililitro es 20 gotas.
Tiene como contraindicación es la sepsis o necrosis.

Vía intrarticular
Se administra en la parte antricular de forma intensa en casos de luxación, contusión.

Vía respiratoria
Se utiliza sustancias aerosoles, en casos de analgésicos ya que su absorción es muy
extensa.

Administración tópica
Utiliza varias zonas de aplicación como la dérmica, optalmica, vaginal, nasal. Se administra
en forma local y su área de aplicación es muy grande.
Se aborde mejor las sustancias cuando son aceitosas.

ETAPAS DE LA ACCIÓN DE LOS FÁRMACOS

ABSORCIÓN
Es El Paso de una sustancia o medicamento a través de una membrana; la membrana
consta de una bicapa de lípidos y proteínas unidas a un carbohidrato que sirve de receptor
permitiendo el ingreso de sustancias liposolubles o hidrosolubles.

Tipos de transporte
Los medicamentos o las sustancias que ingresan a organismo lo hacen a través de

Difusión simple; es El Paso de una sustancia por gradiente de concentración ya que su

peso molecular es muy pequeño o son solubles en la grasa.

Difusión facilitada; se llama así cuando la sustancias atraviesan la membrana con la ayuda
de un transportador, ello no requiere de energía.

Transporte activo; en este caso las sustancias que ingresan lo hacen a través de un
transportador requiriendo de energía (ATP).
Fagocitosis; es un proceso donde las membranas son capaces de englobar partículas
sólidas.

Pinositosis; en esta forma las membranas pueden englobar líquidos.

Existen otros factores que permiten la absorción de medicamentos como el PH, tamaño del

medicamento, espesor de la membrana, o la presencia de alimentos en el tracto digestivo.

Una vez que ha ingresado el medicamento al organismo, el sigue su proceso de

distribución, este tiene que ser transportado a su sitio de acción.
La mayoría de ls medicamentos lo hacen a través de proteínas, la almundina es la más
importante en el transporte de los medicamentos; sin embargo, puede existir una mayor
afinidad por el medicamento.

Ejm.
Metabolismo
Son los cambios bioquímicos donde sustancias exógenas o endogenas sufren para poder
eliminarse de nuestro cuerpo. Esto se ve beneficiado cuando los medicamentos son
solubles en grasas. Sin embargo, cuando la constitución corporal del paciente presenta un
mayor porcentaje de lípidos, la eliminación resulta más difícil ya que debería eliminarse en
forma líquida, por eso hay órganos que permiten convertirlos en sustancias de fácil
eliminación como el hígado, pulmón, los riñones, la piel, entre otras cosas.

Los medicamentos al ser metabolizados pueden ofrecer las siguientes posibilidades:

- Sustancia activa, que pasa a ser metabolito inactivo (no tiene efecto curativo)
- Sustancia activa que pasa a ser metabolito activo (si tiene efecto curativo)
- Sustancia activa que pasa a ser metabolito tóxico (dañará al organismo)
- Sustancia inactiva que pasa a ser un metabolito activo (es decir tiene efecto curativo)

Las enzimas que se encuentran en el hígado son; monooxigenasa de función mixta,

enzimas del citocromo P450 y el sistema oxidativo microsomal hepatico, hay personas que
pueden acelerar su metabolismo cuando consumen café, cigarrillos, chocolates o carne
asada, también cuando consumen fármacos como fenobarbital, ácido baltruico, fenil
lantorina, y cuando consumen simetidina, hetoconasol y rinfamisina, bloquearán el
metabolismo. Los alimentos que bloquean son el repollo, las coles, jugo de toronja.
Metaboliza más los hombres y raza americana, mientras que las mujeres y los orientales
menos. La niños metabólizan más cuando son mayores de 4 meses.

EXCRESIÓN
Es el proceso mediante el cual un medicamento sale del organismo cumpliendo la condición
de ser hidrosoluble. Tenido como órgano principal al riñón y en menor proporción el aparato
digestivo, la piel, el cabello, uñas o pulmón, inclusive las lágrimas o saliva, otro caso son
las madres lactantes.

FORMAS FARMACÉUTICAS
Es la mezcla de uno más fármacos con o sin aditivos / excipientes que presentan varias
características para su adecuada dosificación, conservación y administración.

Excipiente o Vehículo
Es aquella sustancia sin actividad terapéutica que facilita la preparación y empleo del
medicamento.
Por ejemplo,

Correctivo
Es aquella sustancia que se añade al medicamento para eliminar características

indeseables.

Conservador
Es aquella sustancia que evita la descomposición del medicamento favoreciendo su
almacenamiento.
Ejm. Azúcares.

Posología
Es el estudio de las dosis a las que deben administrarse los medicamentos, ella depende
de:
- Principio activo (es la cantidad o dosis adecuada del medicamento)
- Naturaleza de la enfermedad (es aquella condición patológica que requiere una
determinada dosis y calidad del fármaco)
- Vía de administración (es la elección del medicamento de acuerdo a la condición del
paciente)
- Factores del paciente (eso dependerá de la raza, sexo o historia de alergias a ciertos
medicamentos)
- Interacciones de los medicamentos (hay medicamentos que pueden acelerar o disminuir
su metabolismo debiendo de conocer sus interacciones, por ejemplo, un antibiótico no se
puede dar con leche o un aine con alcohol)

Ansioliticos
La psicofarmacología trata de estudiar a aquellos fármacos que permiten actuar sobre los
procesos mentales y/o emocionales tal es el caso como los psicofarmacos, ansiolitos,
neurolepticos, los antidepresivos e hipnóticos.

Los ansioliticos se pueden clasificar en:

Vensodiasepinas, ellos actúan en el tratamiento de la ansiedad, ya que los pacientes

presentan una respuesta exagerada a través de sus miedos producto de su adaptación a
diferentes situaciones desbordando su ansiedad que se acompaña de pánico, agorafobia
(miedo a los sitios Públicos), depresión, TOC, trastorno alimentario o de la personalidad.
Estructura química; las vensodiasipinas presentan una estructura anular heterociclica
formado por una anillo de vencedor y otro hectagonal de diasepina conteniendo dos átomos

de nitrógeno en diferentes posiciones (1,4 bzd o 1,5 bzd)

CLASIFICACIÓN

La bzd se unen a los receptores gaba cuya acción inhibitoria central, esto permite la
permeabilidad al ion cloruro que desencadena la hiperpolarizacion es decir la neurona se
vuelve menos excitable a los impulsos nerviosos, al nivel del hipocarpo y de las amígdalas,
tálamo y tronco encefálico, en otras palabras depresor del snc.

Farmacocinetica
El diasepan consigue su concentración maxima una hora después en el adulto y 15 a 20
minutos en niños, se absorbe por la vía oral. Si embrago, cuando se us ala intramuscular
puede ser rápida y completa produce un metabolito que atraviesa fácilmente la barrera
encefálica o la vía placentaria ocasionando hipotomia, hipotermia, disnea y disfacio.
Este metabolito se excreta por la vía renal y por las heces y se metabolisa a nivel hepático.
Efectos farmacológicos; a nivel del SNC es ansiolitico, hipnótico, relajante muscular,
amnesia retrograda y anticonvulsimante.
A nivel cardiovascular provoca hipotension, aumenta la contracción y disminuye el gasto
cardíaco.
A nivel respiratorio, deprime la ventilación alveolar, acidosis respiratoria.
A nivel del músculo estriado provoca relajación muscular.
A nivel del TGI, disminuye la secreción gástrica.

Indicaciones clínicas; se utiliza en pacientes con ansiedad y problemas con el sueño y en

pacientes con hipertopia, ataque de pánico, convulsiones, abstinencia alcoholica e
inducción anestésica

Contraindicaciones; alergia a la BDZ, insuficiencia respiratoria, paciente con mistenia glavis

(distofria muscular autoinmunitaria), shock o estado de coma, intoxicación con alcohol,
glaucoma de ángulo cerrado, gestación, discracia sanguínea (hemorragias que no se
detienen), hepatopatias.

RANS
Las BDZ son fármacos inocuos en dosis correctas. Sin embargo, a dosis altas ocasionan
soñolencia, ataxia (perdida del equilibrio), confunción mental, temblor en reposo,
dependencia y tolerancia, hipotension, diplopia (visión doble), ambliopia (visión borrosa),
flebitis (inflamación de los vasos sanguíneos), exantema (ronchas), urticaria (escozor
intenso).

Interacciones; no se debe administrar con el flumasenil porque es un antoagonista

competitivo, alcohol, antisicoticos, sometidina, todos ellos aumentan la accion de los BZD,
en cambio la rinfacitina, los antiácidos, el tabaco la bloquean.

ANESTÉSICOS
Anestésicos Generales
La abastecía general es un estado reversible del sistema nervioso que provoca pérdida de
la sensibilidad y de la conciencia.Así mismo, la actividad refleja y los movimientos
voluntarios.
Clasificación
Ellos se pueden clasificar de acuerdo a la vía de administración. Por ejemplo,
Ag inhalatorios
Éteres flúorados (metil fluorano)
Hidrocarburos alojenados (alotanocloroformo)
AG gaseosos como el óxido nitroso o el ciclopropano
AG endovenosos, por ejemplo
- barbitúricos (tiopental conocido como suero de la verdad, Quetamina conocida como el
extasis, dropenidol y fentanilo.

AG inhalatorios:

Alotano
Es un potente agente alogenado con poco poder analgésico, se absorbe rápidamente en la
mucosa respiratoria y se distribuye casi por todo el organismo un 20% de la dosis se
metaboliza a mi el hepatico y se elimina por la vía pulmonar 60 a 80%

Efectos farmacológicos
A nivel del SNC produce: Anestésico general, aumenta la presión intracranial
A nivel respiratorio produce: Aumento de la frecuencia respiratoria y la disminución de la
respuesta de los quimioreceptores, es decir no te avisa si te estás intoxicas con Co2 y
broncorespiracion.
A nivel cardiovascular produce: Vasodilatación porque disminuye la presión arterial y
aumenta la contractividad del miocardio.
A nivel renal: Disminuye el flujo sanguíneo renal.
A nivel hepatico: Provoca necrosis de forma enzimatica.
A nivel muscular: Produce relajación de las miofibrillas, relaja el miometrio y provoca
hipertermia.

ANESTÉSICOS ENDOVENOSOS

TIOPENTAL
Es un barbitúrico hidrosoluble provocando la alteración de la conciencia

Mecanismo de acción
Actúa sobre el gaba (efecto inhibitorio)

Efectos farmacológicos
A nivel del SNC produce: Depresor del sistema nervioso central y anti hipertensividad
endocranial
A nivel cardiovascular deprime la frecuencia cardiaca, es hipo tensor y disminuye la
temperatura corporal

Indicaciones
Anestesia general
Crisis convulsivas, todo barbitúrico es anticonvulsivante
Produce narcosis en pacientes psiquiátricos
Reduce el PIC, es decir presión intracranial

RAMS
Ansiedad
Somnolencias
Amnesia retrógrada
Delirio agudo
Taquicardia
Arritmias
Nauseas
Vomito
Diarreas
Insuficiencia renal
Necrosis en zonas extremas del cuerpo, ya sea dedos de manos o de pies.

Ketamina
Derivado de la fensicidina, es un Ag endovenoso provocando anestesia disociativa.

Mecanismo de acción
Tiene acción antagónica con el glutamato, es decir compite por el receptor reduce el dolor
y tiene acción muscarinica, tiene que ver con la antropina.

Farmacocinetica
Vía intramuscular o endovenosa, se absorbe directamente en el cerebro, tejido adiposo,
pulmones e hígado y se elimina por la vía renal.

Efectos farmacológicos
Analgesia y anestesia profunda, aumento de la frecuencia cardiaca, aumento de tono
muscular, aumento de la presión arterial. Actúa en los primeros 15 segundos, llegando a la
inconsciencia al promediar el minuto, este estado puede durar entre 10 a 15 min. La
analgesia perdura 40 min aprox.

Indicaciones
Se usa en procedimientos de cirugía menor, sedación para niños o jóvenes.

Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la ketamina, provoca ICC o HTA.
No se debe administrar en pacientes psiquiátricos, ni en enfermedades broncopulmonares.

Anestésicos locales
Estos fármacos bloquean la conducción nerviosa pero no producen pérdida de la
conciencia, es decir disminuye la sensibilidad dolorosa, táctil, térmica y propioseptiva
pudiendo aplicarse en las raíces de los troncos nerviosos de forma local o regional.

Clasificación
Efectos farmacológicos
A nivel local bloquean de forma reversible la conducción nerviosa hasta que es absorbido
por la circulación. El más potente de ellos es la tetera Aina y el que tiene menos potencia
es la procaina.

Contraindicaciones
No administrar AL con epinefrina en tejidos de circulación terminal por ejemplo dedos, nariz,
orejas y pene.
La procaina nunca administra con la sulfanoaminas.
El uso en gestantes puede provocar la prolongación de la etapa del parto, en caso de atonia
uterina.
El uso en niños está restringido por ejemplo la bupibacaina y adultos mayores.
Aceltateino(formol).

ANALGÉSICOS OPIOIDES

Estos fármacos disminuye las sensaciones de tipo doloroso pero crean mayor o menor
dependencia se derivan de forma natural o química ejemplo Amapola u morfina.
Nuestro mecanismo es capaz de formar una serie de peptanos de origen endogeno como
las endorfinas, las encefalinas para disminuir la conducción del dolor. Los opiaseos
producen la hiperpolarizacion o una inhibición pre cinaptica a nivel del SNC.
Estos fármacos actúan en ciertos receptores opioides encontrándose en el sistema limbico,
hipotalamo, el núcleo amigdaloide, en el fascículo solitario (bulbo raquídeo), sustancia
gelatinosa de Rolando y médula espinal.
Clasificación de los opioides o opiaseos
Según su origen pueden ser:
*Naturales por ejemplo
Frenantreno, Morfina codeina tebaina
En cambio bensil lizoquinodonas por ejemplo papabelina, noscapina.
*Derivados semi sintéticos por ejemplo
Heroina dihidromorfina etorfina y oxicodona
*Derivados sintéticos por ejemplo
Serie de la morfina (leborfanol)
*Derivados de la mertadona
Proporfiseno.
*Derivado de la benzomorfina
Pentasosina
*Derivado De la meperidina
Por ejemplo fentanilo
Pentadina y de acción local como la loperamina

Acción y efecto farmacológico

A nivel del SNC aumenta la tolerancia al dolor, no produce inconsciencia.
Provoca disforia, o sea la tranquilidad.
Provoca depresión respiratoria.
Es antitusogeno.
Reduce las nauseas y vomitos.
Provoca miosis y disminuye la temperatura.
Al nivel del TGI disminuye la secreción gastrica, pancreatica e intestinal contraen los
esfinteres.
A nivel de venida y ureteres provoca contracción aumentando el tono de la vejiga.
A nivel del útero prolonga el trabajo de parto.
A nivel de la piel sudoracion y plurito.

ANTIDEPRESIVOS
La depresión es un cuadro clínico capaz de afectar el trastorno del humor se caracteriza
por sentimiento de tristeza autodesprecio y minusvalia.
Su actividad mental y física es lenta de tal manera que de 10 personas en el mundo una
sufrirá este cuadro psiquiátrico. Ellas se diferencian en depresión menor (llamada hexogena
o reactiva). En cambio la depresión mayor es de carácter endogeno teniendo una
predisposición genética.
Los pacientes depresivos se caracterizan por el aumento de la doradrenalina y xerotonina
en diferentes sistemas neuronales.
Clasificación de los AD
Antidepresivos bloqueadores de la recaptacion de monoaminas, eterociclicos.
Triciclicos, ellos pueden ser aminaterciarias (amitriptilina clomipadrina imipramine) Aminas
secundarias (desipramina nortriptilina y protriptilina)
Notriciclicos (maprotilina, simetirina y anfebutamona)
Antidepresivos inhibidores de la MAO (monoaminoxidaza) se clasifican en:
Irreversibles (hiproniasida, hisocarboxasida, fenelcina y tramilsiprotamina)
Reversibles (mocobemida)

ADT
Su estructura química está formada por tres anillos que se clasifican en dibensasepinaz y
derivado del dibenzo ciclo hepteno.

Farmacocinetica
Se administran por vía oral y se absorben en el TGI alcanzando sus niveles pico en las
primeras dos a ocho horas, solo por vía parenteral se usa amitriptilina.

Mecanismo de acción
Ellos bloquean la recaptacion neuronal de la NA. También actúan sobre los receptores de
serotonina e instamina.

Efectos farmacológicos
A nivel del SNC son antidepresivos es decir elevan el estado de ánimo también tienen
acción cedante y actúan como anipdrogesicos.
A nivel del SNA produce sequedad de las mucosas dificultad para la visión cercana
cicoplejia, retención urinaria y constipacion.
A nivel cardiovascular provoca hipotension ortonsatica, taquicardia sinusal, depresión
miocardica.
A nivel del aparato respiratorio reduce la frecuencia y amplitud de los movimientos
respiratorios.

Indicaciones
Depresión
Trastorno bipolar
Enuresis nocturna
Encopresis, falta de control esfinteriano anal.
Ataques de pánico
Hiperquinesia
Acaticia y dolor neuropatico

Contraindicaciones
Coronopatias
Glaucoma de ángulo cerrado
Epilepsia
HTA
Alcoholismo
Diabetes
Gestación

RAM
Somnolencia
Fatiga
Disartria
Hiperreflexia
Alucinaciones
Hipotension ortostatica
Inhibición de la eyaculacion
Boca seca y de sabor amargo
Aumento del peso

Inhibidores de la mao
Reciben también el nombre de agentes timoereticos, aumentan el estado de ánimo
ocasionando euforia hasta llegar a la manía.

Mecanismo de acción
Los imao como la fenelsina degradan a la noradrenalina en un plazo de 5 a 10 días.

Farmacocinetica
Se absorben por todas las vías, de metabolizan a nivel hepatico y se elimina por la vía renal.

Contraindicaciones
Paciente con hepatopatias o adultos mayores con IRC y ICC, HTA y feocromositoma,
elevación del cortisol.

Interacciones
Ellos nos deben administrase con la tiramina (es un aminoacido en quesos, yogurt, carnes,
sillao, hígado de pollo, habas o higos confitados porque producen crisis hipertensiva)

RAMS
Cedacion, mareos, vértigos, cefalea, hiperreflexia y alteraciones de la memoria.
Pueden ocasionar también estreñimiento, alteración de la libido, anorexia, diaforesis y
exantenas.

Neurolepticos
También llamados antisicoticos o tranquilizantes mayores, ellos se utilizan en aquellos
pacientes que tienen trastornos del pensamiento por ejemplo, paranoida.

Clasificación
Fenotiasinas
Formada por tres anillos, dos anillos bencenicos y otro de azufre en posición 5. Ellas ayudan
a mejorar el estado mental del paciente.

Clasificación
Fenotiasinas alifaticas (clorpromazina, metoprimazina, lebomepromazina.
Fenotiasinas piperazinicas por ejemplo flufenasina
Fénificias piperidinicas
Tioridiaxinicas
Butirofenonas ;
Aloperidol, loperodrol
Benzamidas;
Sulpiride, amilsulprida.
Tionzantenos;
Tioxintenos, flupentixol.
Alcaloides de raguolfa;
Reserpina.
dibensodiasepinas:
Closapinas.
Dibenzotianas:
Olanzapina
Difenilbutilpiperidina:
Pimosida
Neurolepticos de depósito:
Decanoato de flufenasina