Este documento describe los uricosúricos, fármacos que inhiben el transporte de ácido úrico en el túbulo proximal renal. Se detallan tres uricosúricos comunes - probenecid, benzobromarona y sulfinpirazona - y sus mecanismos de acción, efectos y reacciones adversas. También indica que los uricosúricos deben usarse principalmente para tratar la gota con buena función renal y bajos niveles de excreción de ácido úrico.
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Este documento describe los uricosúricos, fármacos que inhiben el transporte de ácido úrico en el túbulo proximal renal. Se detallan tres uricosúricos comunes - probenecid, benzobromarona y sulfinpirazona - y sus mecanismos de acción, efectos y reacciones adversas. También indica que los uricosúricos deben usarse principalmente para tratar la gota con buena función renal y bajos niveles de excreción de ácido úrico.
Este documento describe los uricosúricos, fármacos que inhiben el transporte de ácido úrico en el túbulo proximal renal. Se detallan tres uricosúricos comunes - probenecid, benzobromarona y sulfinpirazona - y sus mecanismos de acción, efectos y reacciones adversas. También indica que los uricosúricos deben usarse principalmente para tratar la gota con buena función renal y bajos niveles de excreción de ácido úrico.
Este documento describe los uricosúricos, fármacos que inhiben el transporte de ácido úrico en el túbulo proximal renal. Se detallan tres uricosúricos comunes - probenecid, benzobromarona y sulfinpirazona - y sus mecanismos de acción, efectos y reacciones adversas. También indica que los uricosúricos deben usarse principalmente para tratar la gota con buena función renal y bajos niveles de excreción de ácido úrico.
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URICOSÚRICOS
Inhiben el transporte activo de ácido úrico en el túbulo proximal.
Reacción es bidireccional Algunos uricosúricos pueden inhibir la secreción en dosis bajas e inhibir la reabsorción en dosis altas. Es de importancia el transportador URAT1, a través del cual se reabsorbe la mayor parte del ácido úrico en el túbulo próximal.
Estos fármacos deber emplearse:
En casos de gota con una buena función renal. ClCr > 80ml/min. Escasa excreción de ácido úrico < 700mg/24 horas. Sin tofos ni antecedentes de cálculos renales.
Esto último es importante, ya que estos fármacos deben actuar desde la luz tubular, una vez que ellos mismos son filtrados. En caso de la insuficiencia renal, su eficacia se reduce. Además, hay que mantener un volumen de orina, por lo que se ha de beber al menos 1,5l de agua al día, para evitar que el ácido úrico excretado precipite. No deben utilizarse estos fármacos durante el ataque agudo de gota, sino tras 6-8 semanas de la normalización de niveles plasmáticos.
Probenecid
Es el agente uricosúrico más empleado, debe
administrarse por vía oral hasta mantener un nivel de ácido úrico en plasma <6mg/dl. Es de elección en pacientes ancianos con hipertensión o dependencia de tiacidas. También consigue inhibir la secreción renal de otros fármacos que se eliminan por el mismo mecanismo (indometacina, metotrexato).
La probenecida puede causar molestias gastrointestinales y reacciones de
hipersensibilidad en pacientes con déficit de G-6-PD.
Benzobromarona
Es un análogo de la amiodarona con acción uricosúrica que no afecta tanto la
función renal y que puede administrase junto con otros diuréticos; reduce la uricemia aumentando la eliminación urinaria del ácido úrico por inhibición de su reabsorción tubular. Se absorbe por vía oral, tiene una semivida de 4 horas y produce algunos metabolitos activos, que prolongan su efecto hasta 48 horas.
Reacciones adversas: diarrea y disuria por la expulsión de arenilla en la orina,
produciendo hepatotoxicidad.
Sulfinpirazona
Es un antiinflamatorio con acción uricosúrica, que en dosis altas inhiben la
reabsorción renal de ácido úrico. Se absorbe por vía oral y se elimina por orina en forma activa. Se une en gran proporción (99%) a proteínas plasmáticas.
Otros fármacos, como fenofibrato, ,atorvastina, losartán y candesartán tienen
actividad oricosúrica leve a moderada, inhibiendo la reabsorción de ácido úrico a través de URAT1, y se han propuesto como tratamiento complementarios de la hiperuricemia.
