Antibioticos Amplio Esp 2014

Antibióticos de amplio espectro
MACROLIDOS
FENICOLES
TETRACICLINAS
MECANISMO DE ACCION
 Inhibe la síntesis proteica de las bacterias por unión

a la subunidad 50S del ribosoma (translocación)
CLASIFICACIÓN
 *Eritromicina, Roxitromicina, Claritromicina,

Oleandomicina, Azitromicina, Espiramicina,
Bacteriostáticos y o Bactericidas
 Depende del tipo del microorganismo, tamaño del

inóculo
 De la fase de crecimiento de las bacterias
 De la concentración del antibiótico en el lugar de la

infección.
Espectro Antimicrobiano
 Cocos grampositivos: neumococos, streptococos
 Bacilos grampositivos: Corynebacterium diphteriae
 Espiroquetas: Treponema pallidum
 Haemophilus influenzae, M. catarrhalis, Bordetella

pertusis, Helicobacter pylori, T.gondii, Micoplasmas,
Chlamydias pneumoniae, Anaerobios bucales
Resistencia Antimicrobiana
 La mayoría son inducibles y cruzadas

◦ Disminución permeabilidad (enterobacterias)
◦ Modificación ribosoma bacteriano (baja dosis)
◦ Cambio del lugar de fijación 50S (grampositivas)
◦ Hidrólisis anillo lactónico esterasas, fosforilasas
◦ Expulsión activa al exterior

Farmacocinética
 Eritromicina baja biodisponibilidad. Las sales
etilsuccinato, estolato, estereato la aumentan por
vía oral.
 Lactobionato soluble en agua: vía E.V.
 Biodisponibilidad oral: claritromicina 2 veces

mayor y azitromicina 1,5 veces mayor que
eritromicina.
 Alimento: disminuye 50% absorción azitromicina y

favorece absorción claritromicina
Distribución
 Amplia distribución en el organismo
 Unión a proteínas: 60-90% (alfa1 glucoproteína

ácida )
 [Azitromicina] en pulmón, amígdalas, próstata,

riñón es de 10-100 veces superior a la plasmática y
se mantiene 2-4 días
 Claritromicina: no tiene esa relación tejido/plasma

 Alta concentración intracelular: macrófagos y
leucocitos.
 Pasa poco al L.C.R. aunque concentran bien en

cerebro
 Pasa barrera placentaria: [2%] de la plasmática
 Pasa leche materna: [50%] de la plasmática

Metabolismo y Eliminación
 Sistema microsomal hepático: CYP3A4
 Eritromicina: se concentra en hígado,

desmetilación, se elimina por bilis, se reabsorbe en
intestino y se elimina por heces y un 5% por orina.
 Claritro: 78% hepático. Metabolito activo: 14-

hidroxi claritromicina; renal
 Azitro: se elimina por bilis y 6-15% por orina

Reacciones Adversas
 Gastrointestinales: dolor abdominal, náuseas,

vómitos, diarrea; pancreatitis
 Reacciones alérgicas: erupción, eosinofilia, fiebre

que desaparecen al retirar fármaco
 Hepatitis colestasisica: aparece después de los

10 días
Reacciones Adversas
 Sordera, vértigos, acúfenos solo en dosis elevadas,
son reversibles
 Nerviosas: cefalea, alucinaciones.
 Sobreinfecciones por hongos.
 Cardíacos: arritmias
Anónimo. Azithromycin. Risk of potentially fatal
heart rhythms FDA MedWatch alert . 2013
 La FDA alerta que azitromicina puede

provocar alteraciones de la actividad eléctrica
cardiaca, con un mayor riesgo de arritmia
potencialmente mortal.
 Los pacientes con un mayor riesgo son los

que presentan síndrome de QT largo, niveles
séricos bajas de potasio o magnesio, baja
frecuencia cardíaca, y los que toman
determinados fármacos antiarrítmicos.
Interacciones Farmacológicas
 Inhiben el metabolismo de otros fármacos,

aumentando su concentración plasmática.
 Potencia los efectos de teofilina, estatinas,

fentanilo, carbamazepina, anticoagulantes,
midazolam, ciclosporina, meprednisona, fenitoína
 Aumento del riesgo cardíaco: cisaprida

Indicaciones Terapéuticas
 Neumonía por Mycoplasma pneumoniae y
Legionella peumophila; difteria; tos ferina y
gastroenteritis por Campylobacter jejuni
 Uretritis No gonocócica (azitromicina) y gastritis

por H. pylori (claritromicina)
 Alternativos a penicilinas en pacientes alérgicos
 Alternativos a tetraciclinas en infecciones por

Chlamydia trachomatis en niños y embarazadas
Diferencias Antimicrobianas
 Eritromicina es la más útil en alérgicos a

penicilina en infecciones por cocos gram (+)
 Azitromicina es la más eficaz en infecciones

respiratorias por Haemophilus influenzae
 Claritromicina es la más eficaz en infecciones por

Mycobacterium avium y Helycobacter pylori
Tetraciclinas
 Son bacteriostáticas, pero si las bacterias son
sensibles y están en concentraciones elevadas
tienen efecto bactericidas.
Mecanismo de acción
 Inhiben la síntesis proteica por unirse a 30S del
ribosoma impidiendo la adición de nuevos
aminoácidos a la cadena peptídica
 Inhiben sistemas enzimáticos bacterianos como

fosforilación oxidativa, oxidación de glucosa
 Actividad quelante con el Mg

Clasificación
 Acción corta:
Tetraciclina- Clortetraciclina- Oxitetraciclina
 Acción intermedia:
Demeclociclina
 Acción larga:
Doxiciclina – Minociclina (mas liposolubles)
 Cocos gram (+): estafilococo aureus/epidermidis
(minociclina); neumococos, estreptococos
 Cocos gram (-): meningococos
 Bacilos gram (-): H. influenzae.
 Anaerobios: Bacteroides fragilis (doxiciclina)

Actinomyces
 Espiroquetas: Treponema
 Otros: Vibrión cólera, Brucella, Chlamydia, Mycoplasma

Farmacocinética
 Alimentos y cationes (Ca; Mg; Al; Mn; Zn; Fe)

interfieren en la absorción.
 Llegan a todos los tejidos del organismo por su

liposolubilidad.
 Unión a proteínas: clortetraciclina 47% y

doxiciclina 93%
 Pasan la placenta: 10-60% concentrándose en

tejido óseo y dental fetal
 En L.C.R. Minociclina pasa mas fácilmente

Metabolismo y Excreción
 Acción corta e intermedia se eliminan vía renal

por filtración glomerular, ajustar dosis en
insuficiencia renal
 Minociclina y doxiciclina se metabolizan en

hígado con ácido glucurónico (50%). Excreción
biliofecal tras sufrir circulación enterohepática
Reacciones Adversas
 Piel: fotosensibilidad, urticaria, pápulas.
 SNC: Vértigos, pseudotumor cerebral,

agrava miastenia
Otros: Náuseas, vómitos, diarrea. Alteración

del color de los dientes, hipoplasia del
esmalte, disminución del crecimiento óseo
(osteogénesis)
Interacciones
 Derivados lácteos, antiácidos forman quelatos.
 Barbitúricos, carbamacepina aumentan el

metabolismo.
 Potencian los efectos de los anticoagulantes orales

y disminuyen el de los anticonceptivos.
Aplicaciones Terapéuticas
 De elección: neumonía por chlamydias, mycoplasma,

rickettsias, cólera, brucelosis, linfogranuloma venéreo
 Alternativa: sífilis, paludismo
 Minociclina: Infecciones severas por

microorganismos multiresistentes como S. aureus.
 Doxicilina: Uretritis no gonocócica, cervicitis,

psitacosis
FENICOLES
 Pasa por difusión facilitada al

citoplasma bacteriano. Se fija a la
50S del ribosoma impidiendo la
síntesis proteica
 Son bacteriostáticos
 Salmonella typhi
 Haemophilus influenzae
 Cocos gram (+); V. cholera; Actinomyces; Listeria;

Chlamydias; Rickettsias, Anaerobios
Farmacocinética
 Administración oral
palmitato de cloranfenicol es un profármaco,
sufre hidrólisis en duodeno por lipasa
 Distribición:
L.C.R.(60%); próstata; humor acuoso
Farmacocinética
 Metabolismo: cloranfenicol se conjuga con

ácido glucurónico (60%), tianfenicol un (10%)
 Eliminación renal: cloranfenicol en forma

activa solo 10%; mientras el tianfenicol es
eliminado en forma activa fundamentalmente.
Reacciones Adversas
 Depresión MO: pancitopenia, reticulocitopenia.
 Nervioso: alteraciones vestibulares, hipoacusia,

neuritis óptica, neuropatía periférica
 Síndrome gris del recién nacido
 Digestivas: náuseas, vómitos, diarreas, dolor

Interacciones
 Inhibe sistema microsomal hepático, aumenta

niveles de fenitoína, ciclofosfamida,
anticoagulantes orales y ciclosporina.
 Paracetamol reduce metabolismo de cloranfenicol
 Barbitúricos y rifampicina pueden aumentar

metabolismo del cloranfenicol
 Diuréticos aumenta la excreción

Aplicaciones Terapéuticas
 Infecciones por anaerobios, Absceso cerebral
 Fiebre tifoidea
 Meningitis por haemophilus influenza en alérgicos

a betalactámicos
 Alternativa a tetraciclinas en brucelosis, fiebre

recurrente, linfogranuloma venéreo

Antibioticos Amplio Esp 2014

Cargado por

Copyright:

Formatos disponibles

Antibioticos Amplio Esp 2014

Cargado por

Información del documento

Descripción original:

Derechos de autor

Formatos disponibles

Compartir este documento

Compartir o incrustar documentos

Opciones para compartir

¿Le pareció útil este documento?

¿Este contenido es inapropiado?

Copyright:

Formatos disponibles

Antibioticos Amplio Esp 2014

Cargado por

Copyright:

Formatos disponibles

Antibióticos de amplio espectro

 Inhibe la síntesis proteica de las bacterias por unión

 *Eritromicina, Roxitromicina, Claritromicina,

 Depende del tipo del microorganismo, tamaño del

 De la fase de crecimiento de las bacterias

 De la concentración del antibiótico en el lugar de la

 Bacilos grampositivos: Corynebacterium diphteriae

 Espiroquetas: Treponema pallidum

 Haemophilus influenzae, M. catarrhalis, Bordetella

 La mayoría son inducibles y cruzadas

◦ Modificación ribosoma bacteriano (baja dosis)

◦ Cambio del lugar de fijación 50S (grampositivas)

◦ Hidrólisis anillo lactónico esterasas, fosforilasas

◦ Expulsión activa al exterior

 Lactobionato soluble en agua: vía E.V.

 Biodisponibilidad oral: claritromicina 2 veces

 Alimento: disminuye 50% absorción azitromicina y

 Unión a proteínas: 60-90% (alfa1 glucoproteína

 [Azitromicina] en pulmón, amígdalas, próstata,

 Claritromicina: no tiene esa relación tejido/plasma

 Pasa poco al L.C.R. aunque concentran bien en

 Pasa barrera placentaria: [2%] de la plasmática

 Pasa leche materna: [50%] de la plasmática

 Eritromicina: se concentra en hígado,

 Claritro: 78% hepático. Metabolito activo: 14-

 Azitro: se elimina por bilis y 6-15% por orina

 Gastrointestinales: dolor abdominal, náuseas,

 Reacciones alérgicas: erupción, eosinofilia, fiebre

 Hepatitis colestasisica: aparece después de los

 Nerviosas: cefalea, alucinaciones.

 Sobreinfecciones por hongos.

 La FDA alerta que azitromicina puede

 Los pacientes con un mayor riesgo son los

 Inhiben el metabolismo de otros fármacos,

 Potencia los efectos de teofilina, estatinas,

 Aumento del riesgo cardíaco: cisaprida

 Uretritis No gonocócica (azitromicina) y gastritis

 Alternativos a penicilinas en pacientes alérgicos

 Alternativos a tetraciclinas en infecciones por

 Eritromicina es la más útil en alérgicos a

 Azitromicina es la más eficaz en infecciones

 Claritromicina es la más eficaz en infecciones por

 Inhiben sistemas enzimáticos bacterianos como

 Actividad quelante con el Mg

 Cocos gram (-): meningococos

 Bacilos gram (-): H. influenzae.

 Anaerobios: Bacteroides fragilis (doxiciclina)

 Otros: Vibrión cólera, Brucella, Chlamydia, Mycoplasma

 Alimentos y cationes (Ca; Mg; Al; Mn; Zn; Fe)

 Llegan a todos los tejidos del organismo por su

 Unión a proteínas: clortetraciclina 47% y

 Pasan la placenta: 10-60% concentrándose en

 En L.C.R. Minociclina pasa mas fácilmente

 Acción corta e intermedia se eliminan vía renal

 Minociclina y doxiciclina se metabolizan en

 Piel: fotosensibilidad, urticaria, pápulas.

 SNC: Vértigos, pseudotumor cerebral,

Otros: Náuseas, vómitos, diarrea. Alteración

 Derivados lácteos, antiácidos forman quelatos.