GUIA PARA LA REALIZACIÓN DEL PROYECTO DE PREFORMULACION EN EL MODULO DE

TECNOLOGIA FARMACEUTICA.

1. PARTE A:

a. INTRODUCCIÓN

La industria farmacéutica está orientada hacia la fabricación y comercialización de

medicamentos para el tratamiento y prevención de enfermedades ,así como desarrollar y
fomentarla investigación e introducción de nuevos tratamientos farmacológicos, con el fin de
mejorar la calidad de vida tanto humana como animal. Los modernos avances científicos y
tecnológicos aceleran el descubrimiento y desarrollo de productos farmacéuticos innovadores,
dotados de mejor actividad terapéutica y menores efectos secundarios. En este sentido los
biólogos moleculares, químicos y farmacéuticos mejoran los beneficios de los fármacos
aumentando la actividad y la especificidad. Últimamente se ha estado empleando más de un
principio activo en la formulación y fabricación de medicamentos, con el fin de mejorar la eficacia
del medicamento sobre un tratamiento específico

Ambroxol El Ambroxol, (trans-4-[2-amino-3,5-dibromofenil-metil-amino] ciclohexanol) ó (2-

amino-3,5-dibromo-N-(trans-4-hidroxiciclohexil)bencilamina), (Figura 1) es usado como
expectorante mucolítico broncosecretolítico en diferentes preparaciones farmacéuticas.

(Figura 1) Figura Nº 1.Clorhidrato de AmbroxolClorhidrato trans-4-[2-amino-3,5-dibromofenil-

metil-amino] ciclohexanol.

La molécula de ambroxolposee dos grupos amino, uno alifático y otro aromático. Estos
grupos funcionales se caracterizan por ser bases ligeramente fuertes. El grupo amino aromático
presenta menor basicidad que el alifático, debido a la deslocalización por resonancia de
los electrones no enlazantes de la amina, y por tanto, una menor disponibilidad para
reaccionar con el protón acídico. Las aminas son fuertemente polares y tienden a formar
puentes de hidrógeno con disolventes hidroxilados, como el agua y los alcoholes; con
excepción de las aminas terciarias.

El ambroxol presenta un alcohol secundario en su estructura, en dicho grupo funcional el

protón del grupo hidroxilo es débilmente ácido, con una constante de disociación ácida de
1x10-18. El grupo hidroxilo forma puentes de hidrógeno, lo que le confiere un carácter hidrofílico
al presentar afinidad por el agua y otras sustanciaspolares. La menor electronegatividad del
nitrógeno, comparada con la del oxígeno, hace que los puentes de hidrógeno que forman las
aminas sean más débiles que los formados por los alcoholes. También se presentan como
sustituyentes del anillo aromático dos moléculas de bromo, en posición meta entre ellas, que
desactivan el anillo aromático. Los aromáticos halogenados son generalmente insolubles en agua

Tabla I.Propiedades físico químicas de la molécula de clorhidrato de ambroxol.

Formula molecula C13H18BrN2O.HCl

Peso molecular 414,6 g/mo

Estado físico Cristales blancos o amarillentos
Punto de fusión 233-234,5 ºC
Solubilidad Soluble en metanol, insoluble en cloruro de
metileno, ligeramente soluble en agua.
pKa (Temperatura 25ºC) 8,69

El ambroxol es administrado como sal hidroclórica en un rango de dosis entre 30-120 mg

empleado mayormente en presentaciones tableta y jarabe. Es comúnmente usado para el
tratamiento de enfermedades respiratorias agudas o crónicas asociadas con un aumento dela
producción de moco, tales como la bronquitis crónica. Debido a su capacidad para promover
la secreción y el aclaramiento bronquial, el ambroxol se utiliza como un mucolítico y/o
expectorante

LoratadinaLoratadina(etil-4-(8-cloro-5,6-dihidro-11H-benzo[5,6]ciclohepta[1,2-b]piridin-11-ili
_den-a-piperidincarboxilato), (Figura 3), es un antihistamínico de acción prolongada, selectivo de
los receptores periféricos H1,de actividad antagónica. Es empleada en procesos alérgicos tales
como rinitis alérgica, urticaria crónica idiopática, alergia a picaduras de insectos, alergia a
medicamentos. La loratadina está desprovista de efectos de sedación y anticolinérgicos
significativos sobre el sistema nervioso central y sistema nervioso autónomo, debido a que este
fármaco se une a las proteínas plasmáticas en elevada proporción y prácticamente no
atraviesa la barrera hematoencefálica.

Loratadina:

Etil-4-(8-cloro-5,6-dihidro-11Hbenzo[5,6]ciclohepta[1,2-
b]piridin-11-iliden-a piperidin) carboxilato

La molécula de loratadina presenta una estructura tricíclica, constituida enuno de sus

extremos por una molécula de piridina, compuesto aromático nitrogenado de carácter
básico debido al par de electrones no enlazante disponibles, en solución ácida la piridina se
protona y forma el ión piridinio. La estructura de loratadina está caracterizada por la
presencia del grupo funcional carbamato. Los ésteres son derivados de ácido, son estables, la
mayoría de los esteres no reaccionan con agua en condiciones neutras, sin embargo se
hidrolizan en condiciones ácidas o básicas.

Tabla II. Propiedades físico-químicas de la molécula de loratadina

Formula molecula C22H23ClN2O2

Peso molecular 382,88 g/mol

Estado físico Cristales blancos

Punto de fusión 132 ºC

Solubilidad Muy soluble en acetona,

alcohol y
cloroformo

pKa (Temperatura 25ºC) 4,27± 0,20

La loratadina es presentada bajo las formas farmacéuticasde tabletas y jarabe ,con una dosis de
10 mg para tabletas y 5 mg/5 mL para el jarabe. Esta molécula es activa por vía oral
presentándose el inicio de la acción antihistamínica entre0,5-3 horas después de su
administración, con un efecto máximo entre 1-12 horas y la duración del efecto se extiende
hasta las 24 horas gracias a su metabolito activo denominado descarboetoxiloratadina.

8-cloro-6,11-dihidro-11-(4-piperdinilideno)-5H
benzo[5,6]ciclohepta[1,2-b]piridin

Actualmente, en el mercado nacional existen diversos fármacos destinados para el

tratamiento de pacientes que presenten síntomas de tos y alergia, en conjunto. Uno de los
principales fármacos empleados en nuestro país comprende la combinación de clorhidrato de
ambroxol y loratadina
 b. ANTECEDENTES

Los modernos avances científicos y tecnológicos aceleran el descubrimiento y desarrollo de

productos farmacéuticos innovadores, dotados de mejor actividad terapéutica y menores efectos
secundarios. En este sentido los biólogos moleculares, químicos y farmacéuticos mejoran los
beneficios de los fármacos aumentando la actividad y la especificidad. Últimamente se ha estado
empleando más de un principio activo en la formulación y fabricación de medicamentos, con el
fin de mejorar la eficacia del medicamento sobre un tratamiento específico.

La combinación de clorhidrato de ambroxol y loratadina, como principios activos, es empleada en

el tratamiento contra enfermedades respiratorias, los cuales presentan una acción
complementaria al combinar carácter de un antihistamínico no sedante de acción
prolongada (loratadina) y un expectorante y mucolítico (ambroxol); indicada para el
tratamiento de pacientes que muestran condiciones broncopulmonares de origen
alérgico, asociados con tos.

Actualmente, en el mercado nacional son expedidos, en formulaciones de solución oral o

jarabe, una serie de medicamentos de diferentes marcas comerciales, los cuales contemplan la
combinación de los fármacos clorhidrato de ambroxol y loratadina

c. JUSTIFICACIÓN

La combinación de ambroxol y loratadina, como principios activos, es empleada en el

tratamiento contra enfermedades respiratorias, los cuales presentan una acción
complementaria al combinar carácter de un antihistamínico nosedante de acción prolongada
(loratadina) y un expectorante y mucolítico (ambroxol); indicada para el tratamiento de
pacientes que muestran condiciones broncopulmonares de origen alérgico, asociados con tos,
en los cuales se incrementa la viscosidad y adherencia mucosa, dificultando la permeabilidad de las
vías aéreas

Esta combinación está diseñada para el alivio sistemático de los procesos alérgicos respiratorios
asociados o no con la presencia de moco en el tracto respiratorio, así como en aquellos
procesos broncopulmonares alérgicos o no, que cursen con aumento de la viscosidad y
adherencia del moco, en los que es necesario mantener libre de secreciones de las vías respiratorias.
 Referencia para bibliografía : Link de monografia
http://saber.ucv.ve/bitstream/123456789/14576/1/Trabajo%20Especial%20de%2
0Grado..pdf

d. OBJETIVOS

i. GENERAL

ii. ESPECIFICOS

2. ESTUDIOS DE PREFORMULACIÓN

a. FARMACOFICHA

i. NOMBRE DEL PRINCIPIO ACTIVO

ii. ESTRUCTURA QUIMICA

iii. NOMBRE QUIMICO

iv. NOMBRE GENÉRICO

v. NOMBRE COMERCIAL

vi. FORMAS DE PRESENTACIÓN DISPONIBLES

vii. PROPIEDADES FISICAS Y QUIMICAS

1. DESCRIPCIÓN DEL PRINCIPIO ACTIVO

2. PROPIEDADES ORGANOLEPTICAS

3. pKa ( si lo tiene )

4. pH

5. SOLUBILIDAD

6. PUNTO DE FUSIÓN

7. PUNTO DE EBULLICIÒN

8. COEFICIENTE DE PARTICIÓN ( si lo tiene )

9. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

viii. ESTABILIDAD

1. GRUPOS FUNCIONALES PRINCIPALES

2. POSIBLES MECANISMOS DE DEGRADACIÓN

 3. PARTE B.

a. DISEÑO Y FORMULACIÓN.

i. SELECCIÓN DE LOS AUXILIARES DE FORMULACIÓN.

ii. SELECCIÓN DEL MÉTODO DE PREPARACIÓN.

iii. ESPECIFICACIONES DEL PRODUCTO.

iv. CONTROLES EN PROCESO.

v. CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO.

4. PARTE C.

a. FORMULA CUALICUANTITATIVA.

DEFENSA DEL PROYECTO

Cada año se produce nuevas moléculas en la industria
farmaceutica, a pesar de ello,son muy pocas las que tienen utilidad
en el tratamiento contra las enfermedades respiratorias, por lo cual
subsiste la necesidad de encontrar agentes con un amplio espectro
de actividad en las vías respiratorias y que presentan la menor
toxicidad posible. Debido a esta circunstancia se plantea la
combinación novedosa de dos moléculas, Loratadina y Ambroxol
las cuales presentan una acción complementaria. La fórmula de
Loratadina – Ambroxol es lacombinación de un antihistamínico no
sedante de acción prolongada(Loratadina) y un espectorante y
mucolítico (Ambroxol), en una nueva combinación dirigida a la
población adulta. La combinación loratadina-ambroxol esta
indicada para el tratamiento de aquellos pacientes que muestran
condiciones broncopulmonares de origen alérgico, asociadas con
tos, en los cuales se incrementa la viscosidad y adherencia
mucosa, dificultando la permeabilidad de las vías aéreas. Las
principales indicaciones son para el tratamiento de rinitis alérgica
asociada con tos, bronquitis aguda, crónica, espasmódica y
asmática; asma bronquial, bronquiesctasias,sinusitis, otitis media,
pneumonia, broncopneumonia, atelectasias por obstrucción
mucosa, traqueotomia, así como agente profiláctico pre y post
quirúrgico especialmente en los ancianos. La loratadina es un
medicamento antihistamínico con actividad como agente
antagonista selectivo de los receptores H1 periféricos con tiempo
de vida media de 9 horas. Esta molécula esactiva por vía oral
presentandose el inicio de la acción antihistamínica entre las 0.5-3
horas después de su administración, con un efecto máximo entre
las 1-12 horas y la duración del efecto se extiende hasta 24 horas
gracias a su metabolito activo denominado descarboetoxilorat
adina. Cuando se administra con alimentos, la absorción aumenta
en un 40-50% aunque el tiempo requerido para alcanzar la
concentración máxima también aumenta. Sin embargo,14ninguno
de estos dos efectos tiene significancia clínica. La loratadina se une
a proteinasdel plasma en un 97%, es metabolizada en el hígado a
descarboet oxiloratadina (metabolito activo)y es excretada através
de leche materna, orina y heces.
Aunque la vida media de eliminación aumenta en los ancianos y la
AUC y Cmaxson mayores que lasobservadas en poblaciones más
jovenes, no se consideran necesarios reajustes en las dosis, por el
contrario, las dosis de loratadina deben reducirse en pacientes con
insuficiencia renal o hepática y se ha encontrado que la
hemodiálisisno altera la farmacocinética de la loratadina o de su
metabolito activo. La loratadina experimenta un metabolismo
hepático intenso a través de las isoenzimas CYP3A4 yCYP2D6 del
citocrom o P450, por lo que fármacos como la cimetidina,
eritromicina y ketoconazol han demostrado interferir con el
metabolismo de la lortadina, probablemente mediante un mecanis
mo de inhibición de la isoenzima CYP3A4, lo que ocasiona un
aumento en las concentraciones plasmáticas de loratadina y de su
metabolito, sin embargo estas concentraciones elevadas de
loratadina no van acompañadas de cambios electrocardiográficos
ni de un aumento significativo de los efectos secundarios en
comparación con los pacientes control. El ambroxol es identificado
químicamente como clorhidrato trans-4[2-amino-3,5-
dibromobenziloamino]de ciclohexano, el cual ha sido ampliamente
utilizado durante más de dos décadas como agente expectorante
así como estimulante del factor surfactante pulmonar.
Después de la administración oral, la velocidad de absorción es
rápida y completa, observandose la máxima concentración
plasmática después de dos horas de su administración y esta se
mantiene durante 9-10 horas El tiempo de vida media en el hombre
se ha estimado en 20-25 horas, siendo excretado casi
completamente en la orina. El ambroxol es metabolizado
predominantemente por medio de la conjugación con el ácido
glucurónico y en menor grado por reacciones que conducen al
ácido dibromoantranílico. El ambroxol tiene una amplia distribución
en el cuerpo humano, cruza la barrera placentaria y se ha han det
ectado concentraciones fetales 15 minutos después de la
administración, con una concentración que suma tres veces los niv
eles en plasma materno. Se ha detectado acumulación en el
hígado y los pulmones, con valores máximos a los 90 minutos
después de su administración.

El ambroxol es identificado químicamente como clorhidrato trans-

4[2-amino-3,5-dibromobenziloamino]de ciclohexano, el cual ha
sido ampliamente utilizado durante más de dos décadas como
agente expectorante así como estimulante del factor surfactante
pulmonar. Después de la administración oral, la velocidad de
absorción es rápida y completa. El tiempo de vida media en el
hombre se ha estimado en 20-25 horas,siendo excretado casi
completamente en la orina. El ambroxol es metabolizado
predominantemente por medio de la conjugación con el ácido
glucurónico y en menor grado por reacciones que conducen al
ácido dibromoantranílico.
El ambroxol tiene una amplia distribución en el cuerpo humano,
cruza la barrera placentaria y se han detectado concentraciones
fetales 15 minutos después de la administración, con una concentr
ación que suma tres veces los niveles en plasma materno. Se ha
detectado acumulación en el hígado y los pulmones, con valores
máximos a los 90 minutos después de su administración.
Las estructuras químicas de las moléculas se muestran a
continuación: NNH2BrBrOH.
HClHClorhidrato de Ambroxol
20NNOCH3OCl
Loratadina
NNClH De scarboetoxiloratadina21
GENERAL IDADES
Las enfermedades respiratorias pueden considerarse como un
grupo de padecimientos, de orígen multifactorial, relacionados por
la manera en que se desarrollan, diseminan así como por su
conducta biológica, que incluso puede conducir a la muerte del
hospedero.
Las causas principales de las enfermedades respiratorias resultan
de la interrelación de múltiples factores del medio,
desencadenados por diversas causas, en un huésped susceptible.
Las enfermedades de las vías respiratorias representan un
problema de salud pública tanto en países desarrollados como el
los países en vías de desarrollo. En Estados Unidos de
Norteamérica las principales enfermedades alérgicas en vías
respiratorias son la rinitis, rinosinusitis y asma, las cuales afectan a
55 millones de personas y tienen un costo aproximado de 19 millon
es de dólares al año
1.En los paises en vías de desarrollo, las infecciones agudas de las
vías respiratorias son la causa principal de mortalidad de niños
menores de cinco años, presentandose un claro patrón ascendent
e ya que por ejemplo en la Ciudad de México, cada año más de
76,000 niños y adultos precisan de atención médica por
enfermedades respiratorias y en América Latina sólo el 37% de
niños con infecciones agudas de vías respiratorias acuden a un
servicio de salud

2.Una de las principales causas de las afecciones repiratorias es la

contaminación, en 1999 la Organización Mundial de la Salud
calificó a la Ciudad de México como la urbe más contaminada de
América Latina, este reconocimiento le es disputado por al menos
otras dos ciudades de la región, a saber, Sao Paulo en Brasil y
Santiago en Chile 2, 22.
En la ciudad de México la mayoría de las afecciones respiratorias
se deben a la contaminación ambiental, provocada tanto por
la actividad industrial como por la gran carga vehícular, que se
agudiza en primavera e invierno, así como a las bajas temperaturas
y la escasez de lluvias que incrementan los casos de irritación
nasal, lo que favorece la disminución de las defensas pulmonares
y provoca un aumento en los casos de faringitis, bronquitis o gripe
2, 22. 22
Actualmente ocho de cada diez mexicanos que son tratados en los
centros de salud de la Ciudad de México sufren enfermedades
respiratorias asociadas a la contaminación atmosférica, los
sintomas más frecuentes que se presentan son lagrimeo e irritación
de garganta y de fosas nasales 22.
La prevalencia de las enfermedades alérgicas sigue aumentando,
probablemente reflejando tanto por la mayor exposición a
alergenos así como a la respuesta aumentada a los mismos. A
medida que la población pasa más tiempo en ambientes interiores,
no es de admirarse que los alergenos de estos ambientes se
hayan convertido en un problema sanitario. Es posible que la alta
prevalencia de las enfermedades alérgicas en nuestra sociedad
refleje simplemente las condiciones en las que actualmente se vive.
Dedido a que las enfermedades respiratorias son un problema
importante de salud pública en México, así como a la alta
frecuencia que han alcanzado y aunado a su impacto económico
así como a su trascendencia social, surge la necesidad de
encontrar nuevos productos para el tratamiento de estas
enfermedades22. Las enfermedades respiratorias más frecuentes
en las que esta indicada la combinación de los fármacos, se
describen a continuación.
Rinitis7, 12 La rinitis es la inflamación de la mu cosa de las fosas
nasales. Esta es la enfermedad alérgica más frecuente y sólo en
Estados Unidos de Norteamérica afecta a cerca de 40 millones de
personas. Se relaciona con costos directos de aproximadamente
4,500 millones de dólares al año y con costos indirectos de
aproximadamente 4 millones de días perdidos en cuanto a tiempo
y productividad tanto en el trabajo como en la escuela.
Causas: No siempre que se habla de rinitis se habla de una
patología inflamatoria ya que la mucosa nasal tiene una gran
cantidad de vasos sanguíneos y por ello cuando 23 estos se dilatan
pueden producir cuadros de obstrucción nasal, semejantes a una
rinitis pero sin otros síntomas (estornudos, picor, etc.) Dependiendo
de esta diferencia pueden encontrarse varios tipos de rinitis.
Rinitis Inflamatorias Presentan síntomas de picor, estornudos,
secreciones y obstrucción nasal, entre ellas se encuentran •
Rinitis Alérgicas: Perenne: Puede ser causada por ácaros, hongos,
epitelios de animales. Aperiódica: Puede ser causada por hongos,
epitelios de animales,profesional. Estacional: Puede ser causada
por polen de gramíneas, polen de pino, polen de parietaria, polen
de artemisa. •Eosinófila: Causada por la inflamación eosinofila de
los senos paranasales. •Neutrófila: Debido a inflamación
nutrofilica.• Hipertrófica: Suele asociarse a una sinusitis polipoidea.
•Mastocitaria: Debido a inflamación mastocitaria.
•Infecciosa viral o bacteriana: Ocasionada por los correspondientes
microorganismos. •Atrófica: Atrofia de senos paranasales. Rinitis
No Inflamatorias Son causadas por alteraciones del contenido de
los vasos sanguíneos y que solo cursan con obstrucción como
síntoma característico. Entre ellas se encuentran:
•Vasomotora: En general es de causa desconocida o por el uso
habitual de medicamentos vasoconstrictores tópicos nasales.
•Hormonal: Secundaria a hipertiroidismo, embarazo.
•Medicamentosa: Secundaria a la administraciónde
antihipertensivos, progesterona, etanol, vitamina A.
•Física: Aparece por aumento delfrío o humedad ambiental.
•Mecánica: Causada por cuerpos extraños, tabique desviado o
tumores. Los síntomas característicos de la rinitis son: 24
•Estornudos
•Prurito
•Rinorrea
Congestión nasal
Tratamiento:
Se deben tomar medidas de control ambiental
para evitar las causas de origen alérgico. Los antihistamínicos más
antiguos son tratamientos eficaces pero en muchospacientes
causan somnolencia o disminución de la capacidad de
concentración que pueden afectar el desempeño psicomotor3,4,5
. En estos casos, los antihistamínicos actuales, que no tienen
efectos sedantes, son alternativas terapéuticas adecuadas. Las
clasesde medicamentos utilizados en el tratamiento de la rinitis
alérgica sonlos siguientes:
Antihistamínicos: Clorfeniramina,Difenidramnina, Astemizol.
Descongestivos nasales: Fenilefrina, Pseudoefedrina.
Combinaciones de antihistamínicos y descongestivos
Corticoesteroides: Betametasona, Prednisolona.
Anticolinérgicos: Atropina, Scopolamina. Rinosinusitis40
La rinosinusitis es la inflamación de los senos paranasales lacualse
presenta conjuntamente en pacientes con la rinitis perenne. Ocurre
con poca frecuencia en ausencia de inflamación nasal. La
rinosinusitis aguda también puede presentarse a menudo después
de una infección de origen viral del tracto respiratorio superior.
La rinosinusitis crónica se encuentra directamente relacionada con
la inflamación persistente de los senos paranasales y es debida a
un primer cuadro de rinosinusitis aguda con duración de más de 3
meses, en la cual no se observa una respuesta al tratamiento6, 7,
8
. Causas: 25
Las causasmás frecuentes son las siguientes:
•Infecciones (rinosinusitis infecciosa). •
Obstrucción mecánica.
•Obstrucción debida a un proceso alérgico.
•Inflamación primaria de la mucosa nasal y de los
senosparanasales.
Los sintomas característicos asociados a la rinosinus
itis son:
•Dolor y/o presión facial*
•Congestión facial
•Obstrucción o bloqueo nasal
•Rinorrea
•Hiposmia o anosmia
•Tos Con menor frecuenciase presenta los siguientes sintomas:•
Cefalea*
•Fiebre
•Fatiga*
•Odontalgia*
•Sensación de oído tapado, otal
gía, presión en los oidos.
*Se presentan con mayor frecuencia en adult
os.
Tratamiento: Los medicamentos utilizados en el tratamiento de la
rinosinusitis son:
•Antibióticos tales como amoxicilina, azitromicina y claritromicina.
•Corticosteroides intranasales: Constituyen un tratamiento út
il de mantenimiento en la rinosinusitis aguda, sin embargo su
uso debe ser restringido a largo plazo en la rinosinusitis crónica. 26
•Descongestivos: Los descongestivos oralesy tópicos pueden
serde utilidad para aliviar los sintomas, sin embargo los
medicamentos tópicos deben usarse con cautela debido a los
problemas relacionados con su uso prolongado, a saber,
vasodilatación de rebote, congestión y rinitis medicamentosa.
•Mucolíticos orales: Estos medicamentos contribuyen a fluidificar
la secreción y promover el drenado de fluidos.
•Cirugía: La cirugía para la rinosinusitis crónica o aguda recurrente
se reserva generalmente para pacientes en los cuales
ha fracasado el tratamiento médico. Bronquiectasia40
La bronquiectasia es una enfermedad que se caracteriza porla
dilatación anormal y permanente de los bronquios, puede ser focal
la cual involucra a una porción limitada del parenquima pulmonaro
difusa envolviendo a las vías áereas en una amplia distribución.La
dilatación bronquial esta asociada a inflamación y destrucción de
las paredes delas vías repiratorias a nivel de los bronquios con
reemplazo por tejido fibroso,la inflamación frecuentemente se
encuentra asociada a infecciones ocasionadaspor
microorganismos tales como Pseudomonasaeruginosa y
Haemophilus influenzae. Las vías respiratorias diltadas de manera
anormal, frecuentemente son depósitosde densas
secresiones purulentas y pueden llegar a presentar ulceración de
la pared bronquial e hiperplasia de las glándulas mucosas.
Se han encontrado tres patrones diferentes de bronquiectasia, a
saber, bronquiectasia cilindrica en la cual los bronquios tienen
paapariencia de tubos uniformemente dilatados cuyo extremo
termina obstruido por secreciones. El segundo patrón es la
bronquiectasia varicosaen la cual losbronquisafectadospresentan
un patrón de dilatación irregular con una apariencia similar a las
venas varicosas. El tercer patrón es la bronquiectasia sacular o
cística, en la cual los bronquios presentan una apariencia aglobada
y terminan en estructuras con forma de sacos
Loratadina
 Nombre (IUPAC) sistemático
4-(8-cloro-5,6-dihidro-11H-benzo[5,6]ciclohepta[1,2-
b]piridin-11-olidin)-1-piperidincarboxilato de etilo

Identificadores
Número CAS 79794-75-5

Código ATC R06AX13

PubChem 3957

DrugBank DB00455
 ChemSpider 3820

UNII 7AJO3BO7QN

KEGG D00364

ChEBI 998

Datos químicos
Fórmula C22H23N2ClO2

Peso mol. 382,88 g/mol

SMILES
O=C(OCC)N4CC/C(=C2/c1ccc(Cl)cc1CCc3cccnc23)CC4
InChI[mostrar] InChI=1S/C22H23ClN2O2/c1-2-27-
22(26)25-12-9-15(10-13-25)20-19-8-7-18(23)14-17(19)6-
5-16-4-3-11-24-21(16)20/h3-4,7-8,11,14H,2,5-6,9-10,12-
13H2,1H3
Key: JCCNYMKQOSZNPW-UHFFFAOYSA-N

Farmacocinética
Biodisponibilidad casi 100 %

Unión proteica 97–99 %

Hepático (mediante
Metabolismo
CYP2D6- y 3A4)
8 horas. Metabolito activo
Vida media
desloratadina 27 horas
40 % como metabolitos
Excreción conjugados en orina.
Cantidad similar en heces

Datos clínicos
Nombre comercial Civeran, Clarityne

Inf. de Licencia EMA:enlace

Cat. embarazo B1 (AU) B (EUA)

Estado legal GSL (UK) OTC (EUA)
 Vías de adm. Oral

Aviso médico

Ambroxol

Nombre (IUPAC) sistemático

Trans-4-(2-amino-3,5-dibromobencilamino)-
ciclohexanol

Identificadores
Número CAS 18683-91-5
Código ATC R05CB06

PubChem 2132

Datos químicos
Fórmula C13H18N2Br2O

Peso mol. 378.10282 g/mol

NA-872, Metabolito de Bromhexina
Sinónimos
VIII
 Farmacocinética
Metabolismo Hepática
Vida media 10 horas

Excreción Renal y fecal

Datos clínicos
Cat. embarazo C
OTC (Venta sin receta como
Estado legal monofármaco o a dosis bajas) (MEX)
Venta sin receta

Vías de adm. Oral

Aviso médico

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