UNIVRESIDAD DE ANTIOQUIA

FACULTAD DE CIENCIAS FARMACUTICAS Y ALIMENTARIAS

Curso de farmacologa QFR-228
Notas sobre antihelmnticos.
Organizado por Omar Correa Cano, con fines docentes

Los helmintos se dividen en dos grandes grupos: gusanos redondos y gusanos planos (platelmintos).

Oxiuro

Tricocfalo

Uncinaria

Schistosoma

scaris

Tenia saginata

Tenia solium

Estrongiloide

Macrofilaria

Microfilaria

Necator americanus

diphylobothrium latum
Himenolepis nana

Dentro del grupo de los redondos estn los nemtodos (scaris, uncinarias, tricocfalos, oxiuros,
estrongiloides, filarias); dentro de los planos estn los cstodos (Tenia solium, Tenia saginata, Himenolepis
nana, diphylobothrium latum) y los tremtodos (Schistosoma japonicum, haematobium y mansoni).
En general estos parsitos se adquieren por va oral al consumir alimentos contaminados, excepto los
estrongiloides, las uncinarias y los eschistosomas que pueden penetrar la piel sana.
Los antihelmnticos se utilizan para erradicar o reducir los parsitos helmnticos en el intestino y en los
tejidos. La mayor parte de estos medicamentos son especficos y algunos son muy txicos, razones por las
cuales se debe identificar primero el microorganismo antes de iniciar el tratamiento.

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En trminos generales, a no ser que se indique lo contrario, los antiparasitarios se deben administrar con
agua, con o despus de los alimentos. Se contraindican durante el embarazo y en pacientes con lcera
gastrointestinal.
La resistencia a estos frmacos va en aumento y los mecanismos de resistencia son poco conocidos,
aunque para algunos de ellos se ha descubierto que tienen que ver con cambios en la diana molecular.
Los medicamentos utilizados para el tratamiento de las helmintiasis en general no pertenecen a grupos
definidos, por lo que se estudiarn de forma individual (excepto los benzimidazoles).
1. Grupo de los benzimidazoles: los ms utilizados son el albendazol y el mebendazol, mientras que el
tiabendazol, el flubendazol y el triclabendazol se usan poco, dada su toxicidad.
Mecanismo: Inhiben sntesis de microtbulos, alterando de manera irreversible la captura de glucosa,
provocando la muerte al parsito.
a. Albendazol (POS): Liposoluble.
Espectro: de espectro amplio. Es activo contra scaris, tricocfalos, oxiuros larva migrans cutnea y
Necator americanus. Es activa contra las formas adultas, contra las larvas (larvicida) y los huevos (ovicida),
Tenia solium, Tenia saginata.
Cintica:

Usos:

RAM:
CI:

A: Va oral es irregular, afectada por alimentos grasos (stos aumentan la absorcin). Alto
metabolismo de primer paso.
Si se quiere accin sistmica: se debe administrar con alimentos ricos en grasas.
Si se quiere accin luminar: administrar con el estmago vaco.
M: se forma un sulfxido activo
D: el sulfxido pasa a LCR, bilis y quistes
E: Renal.
De eleccin en:
Tricuriasis: 400 mg dosis nica.
Oxiuriasis: 400 mg y repetir a los 15 das.
Ascaridisis difciles y necatoriasis 400 mg y repetir a los 2-3 das.
Enfermedad hidatdica (Quistes): 400 mg/12H por 3 meses (o por 1 ao si son seos).
Neurociticercosis: es de primera eleccin dado que es ms corto el tratamiento, es ms
barato, se alcanzan mejores concentraciones y presenta mayor penetracin al SNC (la
segunda eleccin es el prazicuantel).
Alternativo en otras infecciones: larva migrans cutnea y capilarosis intestinal,
gnatotomiasis, triquinosis, clonorchiasis, toxocoriasis, loasis y teniasis.
Malestar epigstrico, diarrea, cefalea, nuseas, lascitud, insomnio.
Tratamientos largos: alopecia, aumento transaminasas y leucopenia, trombocitopenia.
No utilizar en embarazadas ni en nios menores de 1 ao.

b. Mebendazol (POS):
Espectro:
Cintica:

Amplio: scaris, oxiuros, tricocfalos, uncinarias, estrongiloides, capilarias y en triquinosis,

tenias (solium, saginata), oncocercos, larva migrans.
A: se absorbe menos del 10%, la absorcin aumenta con las comidas (grasas)
D: Alta unin a protenas (95%)
M: heptico
E: como tal o como metabolito por la orina

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Usos:

Tratamiento de eleccin igual que albendazol en infecciones por scaris, oxiuros,

tricocfalos. Tambin es de eleccin en infecciones por uncinarias y capilarias.
Es alternativo en estrongiloidiasis, teniasis, larva migrans y oncocercosis.
RAM:
Dolor abdominal, nuseas, vmito y diarrea. Facilita secrecin de insulina (hipoglicemia con
hipoglicemiantes).
Precaucin: Enfermedad parenquimatosa heptica grave (esta enfermedad causa deficiente
desintoxicacin del frmaco).
CI:
No usar durante el embarazo (teratognico)
c. Tiabendazol:
Espectro:
Estrongiloides, larva migrans.
Cintica:
A: buena absorcin va oral
M: amplio en el hgado
E: Renal
Usos:
Alternativo en infecciones por larva migrans cutnea en estrongiloidiasis.
RAM:
muy frecuentes: nusea, anorexia, vmito, vrtigo, dolor abdominal.
Precaucin: No manejo de aparatos que requieran cuidado permanente ni vehculos. En dao heptico o
renal.
2. Dietilcarbamazina: es un derivado sinttico de la piperacina y es de carcter bsico.
Espectro: reducido; activo contra microfilarias, en loasis (por Loa loa, Loa wuchereria, Loa brugia),
oncocercos volvulus.
Mecanismo: inmoviliza las microfilarias y les daa su estructura de superficie.
Cintica:

Usos:
RAM:

A: Se absorbe rpido va oral (tomar despus de los alimentos).

D: alto Vd.
M: Heptico, parcial.
E: renal. Ajuste de dosis en dao renal o en orinas alcalinas permanentes. La excrecin
aumenta en orinas cidas.
Filariosis por microfilarias (1 eleccin) y en loasis.
Oncocercosis (Oncocercos volvulus), combinada con suramina.
Producidas por el frmaco: anorexia, nusea, vmito, cefalea, mareo.
Producidas por la muerte del parsito: rash, urticaria, fiebre, edema y eosinofilia (uso de
esteroides para mejorar sntomas).

3. Ivermectina:
Espectro:
Estrongiloides, oncocercos. Alternativo en garrapatas, piojos, loa, larva migrans y scaris.
Mecanismo: incrementa la entrada de Cl- en la placa neuromuscular, causando hiperpolarizacin y de esta
forma parlisis del parsito.
Cintica:
A: rpida desde el TGI y la piel.
D: alta distribucin tisular (Vd=50L). Pasa a la leche.
M: amplio metabolismo heptico.
E: heces.
Usos:
Oncocercosis: unidosis de 150 g/Kg.da cada 3 meses durante un ao cada mes durante
3 meses y luego una dosis cada ao hasta que todos los vermes adultos mueran (varios
aos).
Estrongiloidiasis: 200 g/Kg.da por dos dosis y se debe controlar la cura con examen
coprolgico.
Filariasis: se utiliza combinada con dietilcarbamazina.
RAM:

Irritacin ocular, aumento de transaminasas, diarrea, mareo, anorexia, somnolencia

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Durante el tratamiento de la oncocercosis (tratamiento largo) se puede producir la reaccin
de Mazotti (fiebre, mareo, cefalea, somnolencia, debilidad, exantema, prurito, diarrea, dolor
articular; adems hipotensin y broncoespasmo en los casos ms graves).
Precaucin: No se recomienda utilizar concomitantemente con Gabargicos como las benzodiazepinas,
el cido valproico y los barbitricos.
CI:
No usar durante el embarazo.
4. Niclosamida:
Espectro:
activa contra Tenia saginata (tenia del ganado), Tenia solium (tenia porcina),
Diphyllobothrium latum (tenia del pescado), H. nana. No es activa contra los huevos. Las
formas adultas y los segmentos mueren rpidamente, ms no los huevos.
Mecanismo: Inhibe la fosforilacin oxidativa o su propiedad de estimular la ATP-asa.
Cintica:
No se absorbe desde el intestino.
Usos:
De leccin en tratamiento de infecciones por T. saginata, T. solium y Diphyllobothrium latum
En teniasis por Tenia solium se utilizan:
4 tabletas (2 g) en adultos
3 tabletas (1.5 g) en nios con peso mayor a 34 Kg
2 tabletas (1.0 g) en nios entre 11-34 Kg
1 tableta (500 mg) en nios de menos de 11 Kg.
Y dos horas despus administrar 15-30 g de sulfato de magnesio (MgSO 4) como purgante
para eliminar segmentos antes de que liberen los huevecillos.
Segunda eleccin (despus del prazicuantel), en infeccin por Hymenolepis nana, sobre las
formas adultas, no tiene efecto sobre las formas titulares (dentro de las vellosidades). El
tratamiento debe ser por 5 das seguidos (alternativa del prazicuantel)
RAM:
Nusea, vmito, diarrea y malestar abdominal.
Precaucin: No consumir alcohol durante el tratamiento ni un da despus de terminado.
5. Pamoato de Pirantel + Pamoato de Oxantel (POS):
Espectro:
el pirantel es activo contra oxiuros y scaris y el oxantel contra tricocfalos
Mecanismo: causa incremento de acetilcolina al inhibir la acetilcolinesterasa, provocando una accin
bloqueante neuromuscular de tipo despolarizante, produciendo al parsito espasticidad,
permitiendo que sea eliminado por el peristaltismo del TGI. Se entagonizan con piperazina.
Cintica:
No se absorben desde el TGI.
Usos:
Alternativos del mebendazol en tratamiento de infecciones por scaris, oxiuros y tricocfalos.
RAM:
Nuseas, vmitos, diarrea, anorexia, dolor abdominal, cefalea, somnolencia, rash.
6. Piperazina (POS): muy liposoluble.
Espectro:
activa contra oxiuros y scaris. No tiene efecto sobre las larvas titulares.
Mecanismo: bloquea el efecto estimulante de la acetilcolina en la placa mioneural, provocndole
espasticidad al parsito y permitiendo que sea expulsado por peristaltismo. Casi no tiene
efecto sobre el husped. Se antagoniza con pirantel y oxantel.
Cintica:
A: Buena absorcin desde el TGI.
D: pasa a SNC.
M: Heptico parcial (25%)
E: Renal
Usos:
Tratamiento alternativo en oxiuriasis.
Seudoobstruccin intestinal por scaris
RAM:
A dosis altas puede causar trastornos en el SNC: ataxia, temblor, nistagmus, visin borrosa y
convulsiones (si hay convulsiones, se debe utilizar diazepam, despus de lavado gstrico).
Precaucin: En anmicos y malnutridos, primero se deben corregir estas condiciones, antes de iniciar
tratamiento.
En nios no se recomiendan tratamientos largos (riesgo de neurotoxicidad)

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No administrar en pacientes con disfuncin heptica, renal o en epilpticos. Aumenta la
neurotoxicidad de los antipsicticos.
7. Pracicuantel (POS):
Espectro:
Schistosomas (S. japonicum, S. haematobium, S. mansoni), cstodos (tenias, hymenolepis
nana), cisticercosis (migracin de T. solium).
Mecanismo: Aumenta la entrada de calcio a las clulas, produciendo parlisis.
Cintica:
A: va oral es muy buena, con f=80%.
D: Unin a protenas del 80%, pasa a leche en un 25%
M: Rpido en el hgado. Los inhibidores e inductores enzimticos afectan su
biodisponibilidad
E: 80% renal y 20% heptica.
Usos:
Es de eleccin en el tratamiento de teniasis por T. solium y T. saginata y Diphyllobothrium
latum, H. nana y en esquisostomiasis.
Es alternativo del albendazol en el tratamiento de la neurocisticercosis.
RAM:
Mareo, somnolencia y cefalea y produce inflamacin del tejido infectado.
En tratamiento de citicercosis cerebral: convulsiones, hipertermia, hipertensin
endocraneana (se debe usar corticoides para disminuir sntomas).
Precaucin: No manejo de vehculos o mquinas que requieran atencin Continua. En cisticercosis
ocular se recomienda ciruga, dado que las lesiones que causa el tratamiento en el ojo,
pueden daar las delicadas mucosas oculares.
La oxaniquinina es alternativa del prazicuantel en el tratamiento de infecciones causadas
por Schistosoma mansoni, dada la sensibilidad de este microorganismo.
8. Suramina:
Espectro:
Activo contra Oncocercos volvulus y contra el protozoo tripanosma (Tripanosoma brucei
rhodesiense, Tripanosoma brucei gambiense que producen la enfermedad del sueo, ms
comn en frica; en la segunda fase ataca el SNC). El tripanosoma cruzi produce la
enfermedad de chagas ms comn en latiniamrica y en la segunda fase ataca el corazn.
Mecanismo: Es un inhibidor inespecfico de enzimas que participan en la obtencin de energa.
Cintica:
A: No se absorbe por va oral. Uso IV.
D: Alta unin a protenas, no pasa BHE y se acumula en el rin.
E: renal
Usos:
En infecciones causadas por tripanosomas y como alternativa en oncocercosis.
RAM:
Son frecuentes y graves: nefrotoxicidad, neuritis perifrica, anemia, ictericia y dermatitis
exfoliativa. Su uso debe hacerse por un experto, dada su toxicidad.
9. Nitazoxanida: derivado del nitrotiazol
Espectro:
Giardia lamblia. Enterobius vermicularis, Ascaris lumbricoides, Strongyloides stercoralis,
Ancylostoma duodenalis, Necator americanus, Trichuris trichiura, Taenia saginata, Taenia
solium, Hymenolepis nana, Fasciola heptica trichomona vaginalis.
Mecanismo: inhibe a la enzima piruvato ferridoxin oxidorreductasa (PFOR), interrumpiendo el
metabolismo del parsito.
Cintica:
A: buena por va oral.
M: heptico
E: Renal
Usos:
Giardia lamblia. Helmintiasis por nemtodos (Enterobius vermicularis, Ascaris lumbricoides,
Strongyloides stercoralis, Ancylostoma duodenalis, Necator americanus, Trichuris trichiura).
Helmintiasis por cestodos (Taenia saginata, Taenia solium, Hymenolepis nana). Helmintiasis
por trematodos (Fasciola heptica). Tricomoniasis vaginal.
RAM:
Nusea, vmito, dolor abdominal, cefalea, anorexia.
10. Tratamiento de ectoparsitos: los ectoparsitos se caracterizan por producir infecciones en la piel,
entre los que se encuentran las garrapatas, Sarcoptes scabiei (escabiosis o sarna), piojos

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(pediculosis), pulgas (pulicosis) y chinches (cinicosis). El tratamiento de las infecciones
causadas por estos parsitos se hace con las siguientes sustancias:
10.1 Piretrinas: la ms utilizada es la permetrina, obtenida de las flores del Crysanthemum cinerarieae
folium, la cual es insecticida y pediculicida. Se combina con butxido de piperonilo o
bucarpolato (inhibidores enzimticos que impiden la hidrlisis de la piretrina y el butxido
adems es acaricida). Se usan externamente en forma de champ, locin o aerosol. La
permetrina tambin es activa contra la sarna.
10.2 Lindano (POS): es el ismero del hexacloruro de benceno.
Es muy liposoluble y se puede absorber por cualquier va (cuidado en el uso, dado el riesgo
de toxicidad). Alta distribucin e induce CYP1A1, CYP2B2, CYP1A2. Una vez absorbido
puede activar el SNC generando convulsiones.
Es de eleccin en tratamiento de la sarna, en la pediculosis de la cabeza y el pubis y tiene
cierta accin ovicida. Se usa en forma de champ o locin al 1%.
10.3 Crotamitn (POS): es un acaricida potente y es de eleccin en tratamiento de la sarna, aplicado como
crema o locin al 10%.
Bibliografa
1.
2.
3.

Rang, H.P., Dale, M.M., Ritter, J.M., Moore P.K. Farmacologa. Quinta edicin en espaol. Editorial Elsevier. Madrid,
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Flrez. Jess. Farmacologa Humana. 4. Edicin. Editorial Masson. Barcelona, espaa. 2003. p.p1273-1284.
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