Frmacos Antihelmnticos

Dra. Carmen Pelez Pinelo, Farmacologa

para Tercer ao de Medicina, Cunor - 2013

Competencias
Enumerar los usos clnicos y efectos adversos de
albendazol, mebendazol, dietilcarbamazina,
ivermectina y pamoato de pirantel
Nombrar los frmacos antihelmnticos que
facilitan la accin del GABA, aumentan la
permeabilidad de calcio en el msculo, activan
los receptores nicotnicos y alteran la funcin de
los microtbulos
Describir los usos clnicos y efectos adversos de
prazicuantel y niclosamida

Generalidades
Los frmacos antihelmnticos tienen diversas estructuras
qumicas, mecanismos de accin y propiedades
La mayora acta contra parsitos especficos y pocos
carecen de toxicidad significativa en clulas hospederas
Las reacciones a los parsitos muriendo o muertos
pueden causar toxicidad severa en pacientes
Los frmacos se dividen en tres grupos en base al tipo
de helminto que afectan (nemtodos, tremtodos y
cstodos)

Frmacos antihelmnticos

Frmacos
contra
nemtodos
Albendazol
Dietilcarbamazina

Ivermectina
Mebendazol
Pamoato de
pirantel

Frmacos
contra
tremtodos
Bitionol
Metrifonato
Oxamniquina
Prazicuantel

Frmacos
contra
cstodos
Albendazol
Mebendazol
Niclosamida
Prazicuantel

Frmacos contra
Nemtodos

 Los nemtodos intestinales mdicamente importantes que

responden al tratamiento farmacolgico son: Enterobius
vermicularis (oxiuros), Trichuris trichiuria, Ascaris
lumbricoides (lombrices), Ancyclostoma y especies
Necator (anquilostoma) y Strongyloides stercoralis
Ms de un billn de personas en el mundo sufren
infecciones por nemtodos intestinales
Los nemtodos tisulares que responden a frmacos
incluyen especies de Ancyclostoma que causan larva
migratoria cutnea
Las especies de Dracunculus, Onchocerca, Toxocara y
Wuchereria bancrofti (filariasis) responden a tratamiento
farmacolgico

Albendazol
MECANISMO: Involucra inhibicin del
ensamblaje de microtbulos
Larvicida en ascariosis, cisticercosis,
anquilostomas y enfermedad hidatiforme
Ovicida en ascariasis, ancyclostomiasis y
tricuriosis

 USOS CLNICOS:
Espectro antihelmntico amplio
Frmaco primario para ascariosis, oxiuros,
tricuriosis, ancyclostomiasis
Frmaco alternativo para estrongiloidiosis,
filariasis y larva migratoria cutnea y visceral
Se usa en hidatidosis y es activo contra tenia del
cerdo en etapa larval (cisticercosis)

 TOXICIDAD:
Tiene pocos efectos txicos por el tratamiento
corto (1-3d)
Puede haber leucopenia reversible, alopecia y
elevacin de las enzimas de funcin heptica
cuando se usa tiempo prolongado
En estudios en animales, hay pruebas de
supresin de mdula sea y toxicidad fetal por
uso prolongado

Dietilcarbamazina
MECANISMOS:
Inmoviliza las microfilarias por un mecanismo
desconocido, lo que aumenta su susceptibilidad
a los mecanismos de defensa del hospedero
El frmaco tiene eliminacin renal y su vida
media aumenta significativamente por
alcalinizacin de orina

 USOS CLNICOS:
Dietilcarbamazina es el frmaco de
eleccin para varias infecciones de
filariasis incluyendo aquellas causadas por
Wucheria bancrofti y Brugia malayi y para
enfermedad del gusano de ojo (loa loa)

 TOXICIDAD:
Los efectos adversos incluyen cefalea, malestar
general, debilidad y anorexia
Las reacciones a las protenas liberadas por las
filarias que mueren producen fiebre, rash, dao
ocular, dolor en articulaciones y msculos,
linfangitis
En oncocercosis, las reacciones son ms
intensas y adems incluyen hipotensin, fiebre,
distrs respiratorio, postracin

Ivermectina
MECANISMO:
La ivermectina intensifica la neurotransmisin
mediada por GABA (cido gamma aminobutrico)
en nemtodos y causa inmovilizacin de los
parsitos, lo que facilita su eliminacin por el
sistemas retculo-endotelial
La toxicidad selectiva se debe a que en los
humanos el GABA es neurotransmisor slo en
SNC y la ivermectina no cruza la barrera
hematoenceflica

 USOS CLNICOS
Ivermectina es el frmaco de eleccin para
oncocercosis, larva migratoria cutnea,
estrongiloidiosis, algunas formas de
filariasis

 TOXICIDAD
El tratamiento oral de dosis nica en oncocercosis
resulta en reacciones de las lombrices que mueren y
producen fiebre, cefalea, mareos, rash, prurito,
taquicardia, hipotensin y dolor en articulaciones,
msculo y ganglios linfticos
Sntomas de duracin corta y que se controlan con
antihistamnicos y antiinflamatorios no esteroideos
Se deben evitar otros frmacos que mejoren la
actividad de GABA
No se debe usar en embarazadas

Mebendazol
MECANISMO:
Acta al inhibir selectivamente la sntesis de
microtbulos e ingesta de glucosa por los
nemtodos
Menos del 10% se absorbe sistmicamente
luego de uso oral y esa porcin se metaboliza
rpidamente por enzimas hepticas

 USOS CLNICOS
Mebendazol es el frmaco primario para
tratamiento de ascariasis e infecciones por
oxiuros y anquilostomas
Mebendazol se usa como frmaco alternativo en
larva migratoria visceral
Los niveles plasmticos pueden disminuir por
carbamazepina o fenitona; y aumentados por
cimetidina

 TOXICIDAD:
La toxicidad por Mebendazol usualmente
se limita a irritacin gastrointestinal pero a
dosis altas produce agranulocitopenia y
alopecia
Teratognica y est contraindicado en
embarazadas

Piperazina
MECANISMO:
La piperazina paraliza los ascaris al actuar
como agonista de los receptores GABA
Los ascaris paralizados son expulsados
vivos por la peristalsis normal

 USOS CLNICOS:
Frmaco alternativo para ascariasis

 TOXICIDAD:
Irritacin gastrointestinal leve
No debe usarse en embarazadas o en
pacientes con disfuncin heptica, renal o
enfermedad convulsiva

Pamoato de Pirantel
MECANISMO:
Estimula los receptores nicotnicos presentes en
las uniones neuromusculares de los nemtodos
Ocurre contraccin de los msculos seguido de
parlisis inducida por despolarizacin
No tiene efectos en tremtodos o gusanos planos

 USOS CLNICOS:
Pamoato de pirantel tiene actividad amplia
contra nemtodos, no es ovicida
Frmaco de eleccin para anquilostomas,
scaris
Frmaco alternativo para oxiuros

 TOXICIDAD
Los efectos adversos son pocos pero
incluyen malestar gastrointestinal, cefalea y
debilidad
Se debe usar con precaucin con
disfuncin heptica

Tiabendazol
MECANISMO:
Tiabendazol es un frmaco del grupo del
mebendazol y tiene accin similar en los
microtbulos (inhibicin de la sntesis)
Absorcin rpida desde intestino y se metaboliza
por enzimas hepticas
Tiene efectos antiinflamatorios e
inmunorestauradores en el hospedero

 USOS CLNICOS
Tiabendazol se usa como frmaco alterno
en estrongiloidiosis y triquinosis (lombrices
adultas)

 TOXICIDAD:
Tiabendazol es ms txico que los otros
benzimidazoles o ivermectina
Sus efectos txicos incluyen irritacin gastrointestinal,
cefalea, mareos, nauseas, leucopenia, hematuria,
reacciones alrgicas y colestasis intraheptica
Las reacciones por los parsitos que mueren incluyen
fiebre, escalofros, linfadenopata, rash. Tambin hay
reportes de falla heptica irreversible y sndrome de
Stevens-Johnson fatal
No se debe usar en embarazadas ni pacientes con
falla heptica o renal

Frmacos contra
Tremtodos

 Los tremtodos importantes incluyen especies

de Schistosoma (tremtodos de la sangre),
Clonorchis sinensis (tremtodos hepticos) y
Paragonimus westermani (tremtodo pulmonar)
Con pocas excepciones, las infecciones por
tremtodos responden bien a prazicuantel

Prazicuantel
MECANISMO
Aumenta la permeabilidad de membrana a
calcio causando contraccin marcada
inicialmente y luego parlisis de los msculos
de tremtodos y cstodos
Luego hay vacuolizacin y muerte del parsito
Absorcin rpida desde el intestino y
metabolismo en hgado a productos inactivos

 USOS CLNICOS
Prazicuantel tiene espectro antihelmntico amplio que
incluye actividad en infecciones por tremtodos y
cstodos
Frmaco de eleccin de esquistosomiasis (todas las
especies), clonorquiasis y paragonimiasis e infecciones
causadas por tremtodos intestinales pequeos y
grandes
Frmaco activo contra esquistosomas inmaduros y
adultos
Prazicuantel (junto a niclosamida) son los nicos frmacos
contra infecciones por cstodos y alternativas para
tratamiento de cisticercosis

 TOXICIDAD
Los efectos adversos comunes incluyen cefalea,
mareos y mareos, debilidad, irritacin gastrointestinal,
rash y fiebre
Efectos neurolgicos pueden ocurrir en el tratamiento
de neurocisticercosis incluyendo hipertensin
intracraneana y convulsiones
El tratamiento con corticosteroides reducen el riesgo
de reacciones graves
Prazicuantel est contraindicado en cisticercosis
ocular

Bitionol
MECANISMO
Desconocido, activo va oral y eliminacin renal
USOS CLNICOS
Es el frmaco de eleccin (asociado a
triclabendazol) para el tratamiento de fascioliasis
(tremtodos hepticos de ovejas) y frmaco
alternativo para paragonimiasis

 TOXICIDAD
Los efectos adversos comunes incluyen
nuseas, vmitos, diarrea, clicos, mareos,
cefalea, rash y fototoxicidad
Menos frecuentemente hay fiebre, tinitus,
proteinuria y leucopenia

Metrifonato
Es un organosfoforado, profrmaco, que se
convierte a inhibidor de colinesterasa diclorvos
El metabolito activo acta contra Schistosoma
haematobium (causa de bilharziasis)
Los efectos txicos ocurren por exceso de
estimulacin colinrgica
Contraindicado en embarazo

Oxamniquina
Efectivo solo contra infecciones por
Schistosoma mansoni (bilharziasis intestinal),
acta en formas masculinas inmaduras y
formas en esquistosomas adultos
Causa parlisis del tremtodo, mecanismo
desconocido

 Efectos adversos comunes incluyen mareos,

cefalea, irritacin gastrointestinal, prurito
Las reacciones a los parsitos que mueren
incluyen eosinofilia, urticaria e infiltrados
pulmonares
No se usan en embarazadas o pacientes con
sndrome convulsivo

Frmacos contra
Cstodos (tenias)

 Los cstodos importantes son: Taenia saginata

(tenia de res), Taenia solium (tenia del cerdo,
cisticercosis en cerebro y ojos),
Diphyllobothrium latum (tenia del pez) y
Echinococcus granulosus (tenia del perro,
causan hidatidosis en hgado, pulmones y
cerebro)
Los frmacos primarios para infecciones por
cstodos son prazicuantel y niclosamida

Niclosamida
MECANISMO
Acta al desacoplar la fosforilacin
oxidativa o activacin de las ATPasas

 USOS CLNICOS
Niclosamida es un frmaco alternativo a
prazicuantel para infecciones causadas por
tenias de res, cerdo o pescado
No es efectivo en cisticercosis o hidatidosis por
Echinococcus granulosus
No es ovicida
til en el tratamiento de infecciones por tenias
intestinales pequeas y grandes

 TOXICIDAD
Leve pero incluye malestar gastrointestinal,
cefalea, rash, fiebre
Pueden resultar de la absorcin sistmica de
antgenos de los parsitos desintegrados
El consumo de etanol debe evitarse por 24-48
horas