Farmacologia de Los Antiprotozoarios y Antihelmintos FINAL

FARMACOLOGA DE LOS ANTIPROTOZOARIOS Y ANTIHELMINTOS
"Ao de la Diversificacin Productiva y del Fortalecimiento de la Educacin"

UNIVERSIDAD NACIONAL DE SAN CRISTBAL DE HUAMANGA
FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD
ESCUELA DE FORMACIN PROFESIONAL DE FARMACIA Y BIOQUMICA
FARMACOLOGA ANTIPARASITARIA Y DE LOS ANTIPROTOZOARIOS

PROFESOR:
Dr. Johnny Aldo Tinco Jayo
INTEGRANTES:
CHAVEZ MOSCOSO, Pool Rudy
LOPEZ RODRIGUEZ, Massiel
LLAMOCCA HUAMAN, Sumico Vanesa
PARIONA PAUCAR, Angel
PEREZ NINAHUANCA, Eduardo
ZUIGA CUSI, Karen
AYACUCHO, PERU
2015
Dedicatoria:
Dedico el esfuerzo de este
trabajo:
mis
Padres
nuestros seres queridos que

con ahnco me han enseado
a superar las dificultades para
integrar
actual
nuestra
en
competitiva.
su
sociedad
situacin
INTRODUCCION
Las enfermedades parasitarias constituyen un problema sanitario de primera
magnitud, debido a su morbilidad y mortalidad, especialmente en pases del tercer
mundo ya que son raras en pases desarrollados. Sin embargo, las personas que
visitan pases en desarrollo pueden ser infectados y retornar con una infeccin. En
esta monografa se describen los tres elementos en el desarrollo de la parasitosis (El
parasito, el husped y el medio ambiente), tambin describiremos
los frmacos
antiparasitarios internos (frente a protozoos y helmintos) y externos (frente a

artrpodos) que desempean un papel importante no solo en el tratamiento de los
pacientes parasitados sino tambin en las medidas de salud pblica y de control de
vectores, para reducir la transmisin de infecciones parasitarias.
INDICE
1.
EL PARASITO:......................................................................................................................................................................................5
1.1.
CICLOS DE VIDA DEL PARSITO:..............................................................................................................................................6
1.2.
2.
3.
I.
CARACTERSTICAS MS IMPORTANTES DE LOS PARSITOS:..................................................................................................6

EL HUSPED:.......................................................................................................................................................................................7
EL MEDIO AMBIENTE:..........................................................................................................................................................................9
ANTIPROTOZOARIOS:.............................................................................................................................................................................10
1.
AMEBAS:...........................................................................................................................................................................................10
1.1.
2.
ENTAMOEBA HISTOLYTICA.....................................................................................................................................................10
1)
METRONIDAZOL..................................................................................................................................................................10
2)
ORNIDAZOL.........................................................................................................................................................................13
3)
HEMEZOL:............................................................................................................................................................................14
FLAGELADOS....................................................................................................................................................................................15
2.1.
GIARDIA LAMBLIA..................................................................................................................................................................15
1)
SECNIDAZOL:......................................................................................................................................................................15
2)
NITAZOXANIDA:..................................................................................................................................................................16
2.3.
LEISHMANIOSIS.....................................................................................................................................................................18
1)
ANTIMONIO PENTAVALENTE:............................................................................................................................................18
2)
ANFOTERICINA B................................................................................................................................................................19
2.4.
3.
TRYPANOSOMA CRUZI...........................................................................................................................................................21
1)
NIFURTIMOX:......................................................................................................................................................................21
2)
BENZNIDAZOL:...................................................................................................................................................................22
CILIADOS...........................................................................................................................................................................................24
3.1.
4.
BALANTIDIUM COLI................................................................................................................................................................24
1)
NITAZOXANIDA:.....................................................................................................................................................................24
2)
TETRACICLINA.....................................................................................................................................................................25
ESPOROZOOS...................................................................................................................................................................................27
4.1.
PLASMODIUM VIVAX..............................................................................................................................................................27
4 AMINOQUINOLINAS.................................................................................................................................................................28
1)
CLOROQUINA...................................................................................................................................................................28
8 AMINOQUINOLINAS......................................................................................................................................................................30
2)
3)
4.2.
II.
PRIMAQUINA....................................................................................................................................................................30
QUINOLINOMETANOLES: MEFLOQUINA............................................................................................................................31
TOXOPLASMA GONDII............................................................................................................................................................33
1)
PIRIMETAMINA:...................................................................................................................................................................33
2)
SULFADIAZINA:...................................................................................................................................................................35
3)
ESPIRAMICINA:...................................................................................................................................................................37
ANTIHELMINTOS:....................................................................................................................................................................................39
1.
NEMATODOS:....................................................................................................................................................................................41
1.1.
PIPERAZINICOS: PIPERAZINA................................................................................................................................................41
1.2.
2.
BENZIMIDAZOLES:.................................................................................................................................................................42
1)
MEBENDAZOL......................................................................................................................................................................42
2)
ALBENDAZOL......................................................................................................................................................................44
3)
PIRIMIDINAS: PAMOATO DE PIRANTEL............................................................................................................................47
4)
IVERMECTINA:.....................................................................................................................................................................49
CESTODOS........................................................................................................................................................................................52
2.1.
2.2.
3.
SALICILAMINICOS: NICLOSAMIDA..........................................................................................................................................52
ACRINICOS: QUINACRINA......................................................................................................................................................53
TREMATODOS...................................................................................................................................................................................55
3.1.
ISOQUINOLINICOS: PRAZIQUANTEL.......................................................................................................................................55
3.2.
LUCANTONA: OXAMNIQUINA.................................................................................................................................................57
FARMACOS ANTIPARASITARIA Y DE LOS ANTIPROTOZOARIOS

Al tratar el tema que nos concierne es necesario acordar algunas definiciones y
conceptos. Deben considerarse tres elementos en el desarrollo de una parasitosis: el
parasito, el husped y el medio ambiente.
1. EL PARASITO: se define como parasito a todo ser vivo, vegetal o animal, que
pasa toda, o parte de su existencia, a expensas de otro ser vivo, generalmente
ms potente que el husped, del cual vive causndole o no dao, que puede ser
aparente o inaparente, y con quien tiene una dependencia obligada y unilateral.
Parasitismo obligatorio: los parsitos necesitan para vivir hacer vida
parasitaria. Este estado puede ser permanente, permanente estacionario,
peridico o temporario.
Parasitismo facultativo: son seres de vida libre que en circunstancias
favorables hacen vida parasitaria.
Parasitismo accidental: no son parsitos verdaderos, pero ocasionalmente
pueden serlo.
Parasitismo extraviado: parsitos de los animales que anormalmente pueden
encontrarse en el hombre.
Parasitismo errtico: cuando la localizacin del parsito, en el husped, no es
en el rgano o tejido habituales.
1.1.
CICLOS DE VIDA DEL PARSITO:
Ciclos directos (monoxenos): son aquellos en los que no es necesaria la
presencia de un husped intermediario. Pueden ser cortos donde la forma
emitida es la infectante o largos, donde la forma emitida necesita un
determinado tiempo en el medio (generalmente el suelo) para transformarse en
infectante. En general, los parsitos con ciclos directos cortos son cosmopolitas
y los directos largos estn condicionados por las situaciones climticas.
Ciclos indirectos (heteroxenos): son los que necesitan un husped
intermediario para completar su ciclo. La presencia de estas parasitosis en un
rea determinada depende de la existencia de ese husped intermediario.
1.2.
CARACTERSTICAS MS IMPORTANTES DE LOS PARSITOS:
Resistencia al medio exterior: para enfrentar los factores climticos y algunos
agentes qumicos, los huevos, quistes o larvas se protegen con cubiertas
proteicas que los hacen resistentes.
Patogenicidad: est relacionada con la morbilidad y la mortalidad. Algunos
parsitos son patgenos por s mismos, y otros lo son, dependiendo de las
caractersticas del husped; esto hace que un mismo parsito pueda o no
producir enfermedad. Por esta razn existen el portador sano y los parsitos
oportunistas, que se manifiestan en pacientes inmunocomprometidos.
Autoinfeccin: es la forma para que el parsito permanezca por ms tiempo
en el husped. Puede ser autoexoinfeccin, en la que est en el exterior un
tiempo muy corto; o autoendoinfeccin, en la que se multiplica dentro del
husped, y la recontaminacin se hace en el interior del mismo.
Prepatencia: es el tiempo que transcurre entre la entrada del parsito al

husped y la demostracin de ste, o sus formas de desarrollo, ya sea por la
observacin directa, estudios bioqumicos, cultivos, etc.
Viabilidad: es importante que las formas emitidas al exterior por el parsito
sean viables a travs de estructuras resistentes, tanto al medio como a los
huspedes intermediarios. Se asegura de esta forma la continuidad del ciclo y
su permanencia.
Diapausa: es el estado en que muchas veces las larvas de los parsitos
permanecen en el organismo del husped en forma latente encapsuladas o
formando quistes para evadir la respuesta inmunolgica.
Longevidad: la longevidad de un parsito admite dos formas: longevidad
verdadera,
cuando
permanecen
muchos
aos
en
un
organismo;
perpetundose por medio de la autoinfeccin aunque el parsito tenga vida

muy corta.
Fecundidad: la capacidad para emitir determinada cantidad de formas
parasitarias le sirve al parsito para perpetuarse. Es til conocerla, ya que a
travs de ello (por ejemplo, en los helmintos, postura diaria de huevos), es
posible hacer el clculo aproximado del nmero de parsitos que infectan al
husped.
Evasin de la respuesta inmune: cuando un parsito entra en un organismo
ste trata de eliminarlo al reconocerlo como agente extrao, y aqul pone en
funcionamiento una serie de elementos para evadir el ataque, y poder as
permanecer en el husped. Desarrolla para ello distintos mecanismos de
escape, entre los que podemos citar:
a) Produccin de variaciones antignicas en la membrana: el parsito
posee en su superficie glicoprotenas que funcionan como antgenos.
Cuando penetra en el organismo elabora una serie de estos Ag, y el
husped responde elaborando anticuerpos, pero cuando stos llegan al
parsito ya se produjo una variante en el cdigo gentico de las
glicoprotenas, no pudiendo ser atacado.
b) Reclusin: el parsito se localiza en zonas de difcil acceso para el sistema
inmune: dentro de las clulas, formando quistes, o en rganos como el ojo
y el cerebro, que tienen baja respuesta inmunolgica.
c) Rapidez de multiplicacin: algunos parsitos
pueden
cambiar
rpidamente de un estadio a otro, con velocidad mayor que la que tiene el

husped para elaborar sus anticuerpos; en consecuencia, cuando llegan
para atacar al parsito no lo reconocen, porque el nuevo estadio tiene otros
antgenos.
d) Dinmica de membrana o capping: el parsito tiene Ag sobre su

superficie, el husped genera Ac y se forman los complejos Ag-Ac, se
produce un movimiento de membrana y todos estos complejos se localizan
en un punto, formando un casquete o capping que es secretado, eliminado
al exterior o fagocitado.
e) Liberacin de factores bloqueantes: el husped elabora anticuerpos para
eliminar al parsito, y ste responde liberando al medio sustancias
bloqueantes que los inactivan.
2. EL HUSPED:
El husped es el individuo en el cual se aloja el parsito y le proporciona
condiciones para su subsistencia como alimento, estmulo hormonal para su
maduracin sexual, y para su crecimiento o simplemente proteccin.
Se denomina husped definitivo al que permite al parsito desarrollar las formas
adultas y sexuadas. Y husped intermediario al que tiene formas en desarrollo, o que
se reproducen de manera asexuada. El husped accidental es aqul en el cual el
parsito no reside comnmente, porque las condiciones no son adecuadas para su
desarrollo, y en consecuencia no puede completar su ciclo evolutivo.
Para que se produzca una parasitosis es necesario que confluyan varios factores en el
husped:
Factores genticos y raciales: se observ que determinadas razas se infectan
ms que otras, como tambin que dentro de una misma comunidad, con individuos
con las mismas caractersticas sociales y raciales, algunos se infectan y otros no,
lo que estara relacionado con determinados patrones genticos.
Factores nutricionales: la dieta y el estado nutricional del husped son de
considerable importancia en las formas clnicas de las parasitosis, tanto en la
determinacin de la presencia de sntomas, como en la gravedad de ellos, ya que
los parsitos para nutrirse, crecer y, a veces, reproducirse, utilizan todos los
nutrientes que les provee el husped. Tambin los trastornos nutricionales graves
pueden influir en la resistencia del husped, debido a sus efectos sobre los
mecanismos inmunolgicos.
Factores inmunolgicos: entre el husped y el parsito se establece un equilibrio
de inmunorregulacin para que ambos sobrevivan. Una vez que el parsito entra
en el husped, ste desarrolla una respuesta inmunolgica en la que participan
anticuerpos, clulas efectoras y complemento, y aqul desarrolla sus mecanismos
de escape. Hay que destacar que para cada pareja husped-parsito hay un tipo
de respuesta inmune y un mecanismo de escape especficos. Existen distintos
tipos de comportamiento relacionados con la inmunidad:
a) Inmunidad esterilizante: el parsito enferma al husped, luego ste se

recupera clnicamente y queda inmunizado contra ese parsito. Por ello no se
produce reinfeccin.
b) Inmunidad concomitante: es el estado de inmunidad del husped a la
reinfeccin o superinfeccin existente, inducida por la presencia de una
poblacin parasitaria tolerada por el husped, contra una sobrecarga de esa
misma poblacin. Este tipo de inmunidad no destruye a los organismos; la
respuesta inmune depende de la supervivencia dentro o sobre el husped. La
inmunidad desaparece cuando son eliminados los parsitos y el husped es
susceptible otra vez a esa noxa.
c) Inmunidad innata: es la inmunidad presente en un organismo desde su
nacimiento y comprende factores genticos, edad, desarrollo, cambios
metablicos y hormonales que tienen influencia en el estado de inmunidad;
ms elementos como la piel y las mucosas, que son barreras naturales.
d) Inmunodepresin: la respuesta inmune se encuentra disminuida o inhibida en
forma transitoria, favoreciendo la permanencia y reproduccin de los parsitos.
e) Factores etolgicos o de comportamiento: estn directamente relacionados
con los hbitos y costumbres del husped. Saber cmo vive, cmo ingiere y
prepara sus alimentos, sus condiciones de higiene, etc., dan una informacin
de cmo adquiere las parasitosis, y es informacin esencial para establecer
f)
una estrategia de prevencin.

Factores sociales: existe una relacin directa entre parasitosis y condiciones
socioeconmicas y culturales. Son factores fuertemente predisponentes el
hacinamiento, la falta de agua potable, las viviendas deficientes, la
desnutricin y la falta de educacin sanitaria.

3. EL MEDIO AMBIENTE: El medio ambiente relaciona al husped con el parsito y
puede ser un importante factor determinante para que exista enfermedad por
parsitos. Tres elementos son fundamentales: el suelo, el agua y las condiciones
geogrficas climticas.
El suelo: para determinadas parasitosis, sobre todo las helmintiasis, el suelo se
comporta como un husped intermediario ya que recibe heces o agua
contaminadas con parsitos en estadios no infectantes, y les ofrece condiciones de
desarrollo, para que en determinado tiempo se transformen en estadios
infectantes. Adems puede ser un excelente medio para la conservacin de estos
ltimos. Los factores del suelo que favorecen la supervivencia de los parsitos son
la humedad, la consistencia y composicin (humus, arcilla, etc.)
El agua: puede actuar como vehculo y diseminante de determinadas parasitosis;
y ser necesaria para que los parsitos completen su ciclo biolgico por alojar y/o
desarrollar huspedes intermediarios.
Condiciones geogrfico-climticas: la humedad, las lluvias, la temperatura, la

vegetacin, la latitud, la altitud, etc. pueden favorecer o entorpecer el desarrollo de
parsitos y sus vectores o reservorios animales, determinando as la distribucin
geogrfica de las parasitosis.
I
ANTIPROTOZOARIOS:
AMEBAS:
Son protozoos caracterizados por su forma cambiante, puesto que carece de
pared celular, y por su movimiento amiboideo a base de seudpodos, que tambin usa
para capturar alimentos a travs del proceso llamado fagocitosis. Las especies de este
gnero viven libres en agua o en tierra, mientras que las de otros gneros
relacionados parasitan el intestino del hombre o de los animales. La ameba se
encuentra tpicamente en vegetacin en descomposicin.
1.1. ENTAMOEBA HISTOLYTICA
A)
MODO DE TRANSMISIN: Fecal oral, el hombre es el principal reservorio.
B)
PATOLOGA:
Amibiasis intestinal: el sndrome disentrico es intenso, con evacuaciones
pequeas y numerosas, con moco, sangre y poco contenido fecal. El paciente
tiene dolor abdominal, pujos y tenesmo.

Amibiasis heptica (hepatitis y absceso heptico): se origina por metstasis de
la infeccin de la mucosa intestinal a travs de la circulacin portal. Se caracteriza
por hepatomegalia dolorosa, con irradiacin al hombro del mismo lado. Hay fiebre
mayor de 38C y mal estado general.

Amibiasis cutnea: se caracteriza por una ulceracin de la piel, de bordes
elevados enrojecidos y dolorosos, que sangra con facilidad y se extiende muy
rpidamente, pudiendo llegar a destruir el tejido subcutneo. Se produce por
C)
diseminacin fecal o fistulizacin de un absceso amebiano

Amibiasis genital: se la ha hallado en vulva, vagina y tero en la mujer y pene en
el hombre.
TRATAMIENTO:
El frmaco de eleccin para tratar la disentera amebiana es el metronidazol.
1)
METRONIDAZOL
Es un nitroimidazol con propiedades antibacterianas y antiprotozoarias,
que se utiliza para tratar las infecciones producidas por Tricomonas vaginalis,
as como las amebiasis y giardasis. Es uno de los frmacos ms eficaces frente
a las bacterias anaerobias y, en combinacin con otros antibiticos, se utiliza
para la erradicacin del Helicobacter pylori. Tambin es utilizado para el
tratamiento de la enfermedad de Crohn, la diarrea asociada a los tratamientos

antibiticos y la roscea.
a.
VA DE ADMINISTRACIN Y DOSIS.
Administracin: oral
Adultos: la dosis recomendada es de 750 mg tres veces al da durante 10 das,
bien solo, bien en combinacin con iodoquininol o furoato de diloxanida (500 mg
tres veces al da durante 10 das)
Nios: la dosis recomendada es de 3550 mg/kg/da o 1.3 g/m2/da en dosis
divididas cada 8 horas, durante 5-10 das.
b.
FARMACOCINETICA:
Absorcin oral buena. La comida disminuye la absorcin.

Buena distribucin a todos los niveles, incluye los abscesos y pasa la barrera
hematoencefalica
Se elimina el 80% por metabolismo heptico
Semivida 7 horas
Despus de la administracin oral, el metronidazol se absorbe rpidamente, al
menos 80 % en 1 h. La biodisponibilidad por va oral es 100 % y no se ve muy
afectada por la ingestin simultnea de alimentos. La unin a protenas
plasmticas es inferior a 20 %. Se distribuye en: saliva, bilis, lquido seminal,
huesos, hgado y abscesos hepticos, pulmones y secreciones vaginales;
tambin atraviesa la placenta y la barrera hematoenceflica. Los picos sricos
obtenidos despus de la administracin oral son similares a los que se obtienen
despus
de
la
administracin
intravenosa
de
dosis
equivalentes.
Es
metabolizado en el hgado por hidroxilacin, oxidacin y glucuronidacin. Los

principales metabolitos son 2-hidroxi-metabolito y un metabolito de cido actico.
Ms de 50 % de la dosis administrada se excreta por la orina en forma de
metronidazol intacto (aproximadamente 20 % de la dosis) y sus metabolitos.
Alrededor de 20 % de la dosis se excreta por las heces. El aclaramiento es 1,3
0,3 mL/min/kg, con un aclaramiento renal alrededor de 0,15 mL/min/kg. La vida
media de eliminacin plasmtica de metronidazol es aproximadamente 8 h y la
de 2-hidroxi-metabolito alrededor de 10 h. Grupos especiales de pacientes: la
vida media de eliminacin plasmtica de metronidazol no vara en la insuficiencia
renal, aunque puede aumentar la de 2-hidroxi-metabolito y la de un metabolito
de cido actico. En la hemodilisis, el metronidazol se excreta rpidamente y la
vida media de eliminacin plasmtica disminuye ms o menos a 2,5 h. La dilisis
peritoneal no parece afectar la eliminacin de metronidazol o sus metabolitos. Es
previsible que el metabolismo de metronidazol disminuya en pacientes con
insuficiencia heptica, lo que aumentara la vida media de eliminacin
10
plasmtica. En pacientes con insuficiencia heptica grave el aclaramiento puede

disminuir aproximadamente hasta 65 %, con el resultado de la acumulacin de
metronidazol en el organismo.
c.
MECANISMO DE ACCIN:
Acta sobre las protenas que transportan electrones en la cadena respiratoria

de las bacterias anaerobias, mientras que en otros microorganismos se
introduce entre las cadenas de ADN inhibiendo la sntesis de cidos nucleicos. El
metronidazol es efectivo tanto frente a las clulas en fase de divisin como en
las clulas en reposo. Debido a su mecanismo de accin, bajo peso molecular, y
unin a las protenas muy baja, el metronidazol es muy eficaz como
antimicrobiano, y prcticamente no induce resistencias.
d.
REACCIONES ADVERSAS
Las reacciones adversas ms frecuentes despus del metronidazol administrado

sistmicamente son nuseas y vmitos, sequedad de boca, disgeusia (sabor
metlico la boca), anorexia y dolor abdominal. Otros efectos adversos frecuentes
durante un tratamiento con metronidazol son mareos y cefaleas. Adems se ha
descrito toxicidad sobre sistema nervioso central que se manifiesta como ataxia,
encefalopata e inestabilidad emocional. Se han descrito convulsiones y
neuropatas perifricas durante el tratamiento con el metronidazol.
Los efectos genitourinarios de metronidazol son poco frecuentes pero se han
descrito disuria, cistitis, poliuria, incontinencia urinaria y una sensacin de
presin en la pelvis.
El tratamiento con metronidazol sistmico puede ocasionar una superinfeccin
con candidiasis que afecta la boca, la lengua o la vagina en las mujeres.
Aproximadamente 6-10% de los pacientes tratados por va vaginal desarrollan
candidiasis durante o poco despus del tratamiento.
e.
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES
El metronidazol est contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al

frmaco o a otros derivados nitroimidazlicos. Se debe utilizar con precaucin en
pacientes con historia o presencia en enfermedades hematolgicas. Se han
descrito neutropenias durante el tratamiento con el metronidazol, aunque no se
trata de anormalidades permanentes. Se recomienda realizar anlisis de sangre
antes y despus de un tratamiento. Igualmente el metronidazol se debe utilizar
con precaucin en pacientes con supresin de la mdula sea.
11
El metronidazol se metaboliza en el hgado y, por tanto, se debe utilizar con

precaucin en pacientes con enfermedades o disfunciones hepticas.
El metronidazol ha sido asociado a convulsiones y neuropatas perifricas
durante tratamientos prolongados. Los pacientes con historia de enfermedades
neurolgicas o epilepsia son ms propensos a desarrollar estos efectos txicos.
El metronidazol parenteral se debe utilizar con precaucin en enfermos con
enfermedades cardacas o con predisposicin al edema debido a que la solucin
contiene 28 mEq de sodio por gramo de metronidazol. Esta elevada cantidad de
sodio puede exacerbar un edema perifrico o una insuficiencia cardaca
congestiva.
f.
NOMBRES COMERCIALES Y PRESENTACIONES:
BLASTOESTIMULINA OVULOS vulo vaginal
FLAGYL Comp. 250 mg
FLAGYL Comp. vaginal 500 mg
FLAGYL Sol. para perfusin 1500 mg/300 ml
FLAGYL Sol. para perfusin 500 mg/100 ml
FLAGYL Susp. oral 125 mg/5 ml
METRONIDAZOL CEPA Sol. iny. 0,5%
METRONIDAZOL G.E.S. EFG Sol. para perfusin 5 mg/ml METRONIDAZOL IV
BRAUN Sol. iny. 5 mg/ml METRONIDAZOL NORMON Sol. iny. 5 mg/ml
METRONIDAZOL NORMON EFG Comp. 250 mg METRONIDAZOL PHARMA
INTERNACIONAL EFG Sol. para perfusin 5 mg/ml
SERRACLINICS Sol. para perfusin 5 mg/ml
METRONIDAZOL
METRONIDAZOL VIAS Gel
0,75% PYLERA Cps. 140/125/125 mg RHODOGIL Comp. recub. con pelcula

750000 UI/125 mg
2)
ORNIDAZOL
a.
Intravenosa
1g disuelto en 100-250 ml de suero a pasar en 30-60 min cada 24 horas
b.
FARMACOCINETICA:
ABSORCIN
Administrado por va oral, el ornidazol se absorbe rpidamente, en un 90% por
trmino medio; la concentracin plasmtica mxima se alcanza en el espacio de
3 horas.
DISTRIBUCIN
Tras administracin intravenosa, el volumen de distribucin medio es de 1 l/kg.
El ornidazol se fija en un 13% a las protenas plasmticas. Su penetracin en el
lquido cefalorraqudeo, los fluidos orgnicos y los tejidos es muy buena.
Las concentraciones plasmticas se sitan dentro del intervalo ptimo para las
diversas indicaciones (6-36 mg/l).
Tras la administracin repetida de 500 mg 1.000 mg cada 12 horas en
voluntarios sanos, el factor de acumulacin calculado se sita entre 1,5 y 2,5.
12
METABOLISMO
El ornidazol se metaboliza principalmente en el hgado, hacia sus metabolitos 2hidroximetilo y a-hidroximetilo. Ambos metabolitos son menos eficaces que el
ornidazol frente a Trichomonas vaginalis y las bacterias anaerobias.
ELIMINACIN
La vida media del ornidazol es de 13 horas. El 85% de una dosis nica se
excreta en el curso de los 5 das siguientes a la ingestin, en la mayor parte en
forma de metabolitos. El 4% de la dosis se elimina en forma inalterada con la
orina.
c.
MECANISMO DE ACCION:
El grupo 5-nitro se reduce en condiciones anaerbicas esta forma reducida
modifica la estructura helicoidal del ADN y provoca la ruptura de sus hebras y
pierde la funcin. Efecto bactericida rpido.
d.
REACCIONES ADVERSAS:
Cefaleas, mareos, Posibles trastornos gastrointestinales, Ataxia, Dolor
epigastrio, Confusin mental.
e.
CONTRAINDICACIONES:
Pacientes con afecciones del sistema nervioso central o en casos de
hipersensibilidad a la droga. Primer trimestre del embarazo.Embarazo,
Hipersensibilidad a los imidazoles, Lactancia, Interaccion con alimento y
f.
alcohol.
Fasigyn Gynormal Comprimidos: 500 mg
3)
HEMEZOL:
a.
VA DE ADMINISTRACIN Y DOSIS:
Oral.
Adultos: Amebiasis: 1,5-2 g/24 h, durante 5-7 das. Dsis mx: 2,5 g/24 h.
Nios: Amebiasis: 30-40 mg/kg/24 h, durante 7 das.
b.
Derivado imidazlico antiparasitario que acta a nivel tisular, su mecanismo de
accin no est del todo aclarado, se sabe que determina una prdida de la
estructura helicoidal del ADN, una ruptura de las cadenas y una alteracin de su
funcin
c.
Nuseas, vmito, diarrea, sabor metlico y desagradable en la boca; cefalalgia,
mareo; rash, prurito. A dosis altas: fiebre; eritema; leucopenia; convulsiones y
neuropata perifrica. Si se ingieren bebidas alcohlicas se presenta una
reaccin disulfirmica caracterizada por: enrojecimiento y sensacin de calor en
la cara, cefalea y ocasionalmente descenso de la tensin arterial. Con el
inyectable si se aplica por va IM puede presentarse dolor en el sitio de la
13
aplicacin de corta duracin. Todas estas reacciones indeseables desaparecen

al terminar la terapia o suspenderla
d.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad; embarazo y lactancia.; alcohol;
padecimientos activos del
SNC; discrasias; I.H. grave. Insuficiencia heptica, Insuficiencia renal.

e.
INTERACCIONES:
Potencializa a los anticoagulantes warfarnicos y cumarnicos, ingestin de

bebidas alcohlicas.
Frmaco excretado en leche materna
f.
HEMESTAL laboratorios SILANES Comprimidos 500mg
2.
FLAGELADOS
Son protozoos que usan como medio de locomocin a los flagelos, o que en
algn momento de su vida evolutiva tienen flagelos. Si bien la Naegleria entrara
en este grupo se la considera como ameba de vida libre.
2.1. GIARDIA LAMBLIA

A)
MODO DE TRANSMISIN: la va es fecal-oral y se produce por la ingestin de

elementos contaminados con materia fecal del hombre o de la mayora de los
B)
C)
vertebrados, que actan como reservorios para la infeccin en el hombre.

PATOLOGA: Giardiasis
TRATAMIENTO:
1)
SECNIDAZOL:
a.
VIA DE ADMINISTRACION Y DOSIS:
Adultos: 2 g. Nios: 40 mg/kg peso. En nica toma.
b.
Los efectos del Secnidazol se manifiestan especialmente en un ambiente
anaerbico, una vez que el Secnidazol entra en las clulas del parsito, el
frmaco se reduce en las protenas intracelulares de transporte de electrones.
Debido a esta alteracin de la molcula se mantiene un gradiente de la
concentracin del frmaco, lo que favorece el transporte intracelular del frmaco.
Presumiblemente los nitroimidazoles forman radicales libres al interior de las
clulas que, a su vez reaccionan con los componentes celulares resultando en la
muerte de los parsitos.
c.
Los efectos adversos ms frecuentes de los derivados del imidazol son
problemas digestivos como nuseas, gastralgia, alteracin del gusto (metlico),
glositis y estomatitis. Raramente se han reportado: erupciones cutneas,
14
leucopenia moderada (reversible luego de la suspensin del tratamiento),

vrtigo, parestesia, incoordinacin, ataxia y polineuritis sensitiva y motora.
d.
CONTRAINDICACIONES:
No debe administrarse el secnidazol a pacientes que reportan hipersensibilidad a
los derivados imidazlicos, discrasias sanguneas, enfermedades del SNC y
nios menores de 2 aos. No ingerir bebidas alcohlicas durante el tratamiento.
e.
NOMBRES COMERCIALES:
Lisan tabletas recubiertas de 500mg
La Sante recubiertas de 500mg
2)
NITAZOXANIDA:
a.
VIA DE ADMINISTRACION Y DOSIS:
Dosis diaria: Adultos: 1 g.; Nios: 15 mg/kg peso.En 2 tomas, durante 3 das.
b.
La actividad antiprotozooaria de Nitazoxanida, es debida a la interferencia con la
piruvato ferredoxina oxidorreductasa (PFOR). En los parsitos la reaccin de
transferencia de electrones dependiente de esta enzima, es esencial para el
metabolismo energtico anaerbico. Se ha demostrado que la enzima PFOR en
la Giardia lamblia, reduce directamente a la Nitazoxanida, mediante la
transferencia de electrones en ausencia de ferredoxina, quedando inhabilitada
para el funcionamiento normal del parsito. La secuencia de ADN de la enzima
PFOR del Cryptosporidium parvum parece ser similar a la de Giardia lamblia, lo
que sugiere que el frmaco comparte el mismo mecanismo de accin. La
interferencia con la reaccin de transferencia de electrones en la enzima PFOR
parece no ser la nica va por la que exhibe su actividad antiprotozoaria la
Nitazoxanida.
c.
Durante la terapia se han observado: Dolor abdominal, diarrea, nuseas, vmito,
cefalea. En estudios clnicos controlados con placebo, utilizando la dosis
recomendada, las tasas de ocurrencia de estos hechos no difirieron
significativamente de los del placebo.
d.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad al medicamento, embarazo y lactancia, nios menores de un
ao de edad. Puede producir nuseas algunas veces acompaadas de cefalea y
anorexia y ocasionalmente vmito, malestar epigstrico inespecfico y dolor
abdominal tipo clico.
e.
Daxon tabletas 500mg
Mitafar
Nitazosil
Drefixor suspensin oral de 100mL / 60mL
3)
TINIDAZOL Y ORNIDAZOL: Dosis diaria: Adultos: 2 g. Nios: 25/40 mg/kg
peso. En nica toma.
15
4)
5)
METRONIDAZOL: Dosis diaria: Adultos: 750 mg.

Nios: 15-30 mg/kg peso. En 3 tomas, durante 7/10 das.
FURAZOLIDONA: Dosis diaria: Adultos: 2 g/da. En 4 tomas, 5 das.
Nios: 6/10 mg/kg peso/da. En 4 tomas, 10 das.
2.2. TRICHOMONAS VAGINALIS

A)
MODO DE TRANSMISIN: en adultos por contacto sexual, en neonatos por
B)
C)
contaminacin a travs del canal de parto infectado. Es exclusiva del humano.

PATOLOGA: Vaginitis por tricomona.
TRATAMIENTO:
1)
TINIDAZOL: Dosis diaria: Adultos: 2 g. Nios: 25-40 mg/kg peso.
Dosis nica. Mujeres adultas: se complementa con vulos, crema o
2)
tabletas, 1 vez/ da, 7 das.

METRONIDAZOL: Dosis diaria: Adultos 500 mg. Nios: 15 mg/kg peso. En
2 tomas, durante 7 das. Mujeres adultas: se complementa con vulos
3)
locales, 1 por da, 7 das.

SECNIDAZOL: Dosis diaria: Adultos: 2 g. Nios: 30 mg/kg peso. Dosis
nica.
2.3. LEISHMANIOSIS
A)
MODO DE TRANSMISIN: penetra por la piel a travs de la picadura de

insectos del gnero Phlebotomus en el Viejo Mundo y Lutzomyia en el Nuevo
Mundo. Segn la especie de Leishmania los caninos, felinos, roedores, otros
B)
animales y el hombre actan como reservorios.

PATOLOGA: Leishmaniacis viceral, Leishmaniosis tegumentaria americana
C)
leishmaniosis cutnea del viejo mundo.

TRATAMIENTO:
1)
ANTIMONIO PENTAVALENTE:
a.
60-100 mg/kg peso tanto en nios como en adultos por va intramuscular o
endovenosa 1 vez durante 2 3 semanas hasta completar 10 a 20 inyecciones,
de acuerdo a los resultados de los controles clnicos y parasitolgicos (no dar a
embarazadas).
b.
El Antimoniato de Meglumina es un antimonio pentavalente usado en casos de
Leishmaniasis. 100 mg de Antimoniato de Meglumina contienen 28 mg de
antimonio. No se conoce con precisin el mecanismo de accin del antimonio
pentavalente, pero se cree que numerosas enzimas de Leishmania. Son
inhibidas selectivamente, inhibiendo la fosfofructoquinasa con un bloqueo
subsecuente de la produccin de adenosn trifosfato. La preparacin liposomal
del Antimoniato de Meglumina se encuentra bajo investigacin para mejorar la
selectividad y eficacia del mismo. Los estudios en animales mostraron que el
16
liposoma encapsulado anlogo del dipptido Muramyl mejora la actividad

antileishmanial del Antimoniato de Meglumina.
Los antimonios pentavalentes tienen mayor concentracin plasmtica que los
trivalentes, por lo que la mayor parte de la dosis se excreta por la orina dentro de
las 24 horas. Se distribuyen en un volumen de alrededor de 0,22 L/kg y se
eliminan en dos fases. La fase de eliminacin puede reflejar la conversin del
antimonio pentavalente a trivalente, tambin responsable de la acumulacin y
liberacin lenta del frmaco en dosificaciones mltiples.
c.
Las alteraciones electrocardiogrficas dependen de la dosis y suelen ser
reversibles. Pueden estar alteradas las funciones heptica y renal. Tambin a
veces se observan dolor de cabeza, malestar, disnea, edema facial y dolores
abdominales.
d.
CONTRAINDICACIONES:
Trastornos renales, cardacos o hepticos graves
e.
Antimoniato de meglumina ampolla 1.5g/5mL
Glucantime ampolla 1.5g/5mL
Glucantrix 1.5g/5mL
2)
ANFOTERICINA B.
a.
Dosis diaria: Adultos: 25-50 mg. Nios: 0,5 mg/kg peso en 1 dosis diaria o cada 2
das, por va endovenosa, por infusin lenta en dextrosa al 5%, durante 8
semanas.
Pentamidina, isotianato: Dosis diaria: Adultos: 200 mg. Nios: 2 a 4 mg/kg peso,
en 1 aplicacin diaria por va intramuscular durante 15 das.
b.
La amfotericina B se une a los esteroles de las membranas celulares tanto de los
hongos como humanas, deteriorando la integridad de las mismas. Esto se
traduce en una prdida de potasio y otros contenidos celulares. La mayor
afinidad de la amfotericina B hacia el ergosterol, un esterol encontrado en las
membranas de los hongos es la clave de su accin antifngica. Sin embargo,
como el frmaco se une tambin al colesterol (esterol preferente de las
membranas de las clulas humanas) la amfotericina B presenta algunos efectos
txicos, en particular a nivel renal.
In vitro, la amfotericina B es activa contra muchos hongos patgenos, incluyendo
Acremonium sp., Aspergillus fumigatus, Blastomyces dermatitidis, Candida
albicans, Candida guilliermondi, Candida tropicalis, Coccidioides immitis,
Cryptococcus neoformans, Fusarium sp., Histoplasma capsulatum, Mucor
mucedo, Rhodotorula spp., y Sporothrix schenckii
17
En un estudio in vitro se observ sinergismo frente a Fusarium de la combinacin

amfotericina B y azitromicina. Igualmente la combinacin de amfotericina B y
rifabutina ha mostrado ser sinrgica frenteFusarium y Aspergillus. Algunos
protozoos que son sensibles son Leishmania braziliensis, L donovani, L.
mexicana, y Naegleria fowleri. Ocasionalmente, la Acanthamoeba castellanii y A.
polyphaga son susceptibles a la amfotericina B. La mayora de las cepas son
inhibidas por la amfotericina B a concentraciones de 0,03-1,00 mg/ml. La
anfotericina B tiene una baja o nula actividad contra bacterias y virus
c.
Reacciones debidas a la infusin: Las reacciones clnicas adversas ms
comunes son: escalofros, fiebre, nuseas y vmitos, las cuales aparecen
durante los dos primeros das de tratamiento
Efectos renales: Una disminucin de la funcin renal, mostrada por un aumento
de la creatinina srica, azotemia e hipercaliemia, es poco frecuente y no requiere
una interrupcin del tratamiento. A veces se observa una acidosis tubular renal
sin acidosis sistmica simultnea.
Efectos hepticos: son raros los efectos hepticos como hepatitis o ictericia con
la formulacin convencional de amfotericina B y no se han producido cambios
significativos en la funcin heptica con la formulacin lipdica.
Efectos hematolgicos: Durante el tratamiento con amfotericina B convencional
suele producirse una anemia normoctica normocrmica en muchos pacientes.
Se cree que esta anemia es debida a una supresin de la eritropoyetina.
La extravasacin de la amfotericina B causa irritacin local.
Efectos adversos neurolgicos: se comunicado las siguientes reacciones
adversas en pacientes tratados con amfotericina B convencional: agitacin,
ansiedad, accidente vascular cerebral, coma, confusin, depresin, diplopia,
mareos, vrtigo, encefalopata, sndrome extrapiramidal, halucinaciones, prdida
de odo, insomnio, leucoencefalopata, malestar, miastenia, nerviosismo.
neuropata perifrica, convulsiones, tinnitus, temblorrees y deterioro de la vista.
En algunos casos de han observado cefaleas y visin borrosa.
d.
CONTRAINDICACIONES:
La amfotericina B est contraindicada en pacientes con hipersensibilidad
conocida a alguno de sus componentes.No debe utilizarse amfotericina B para el
tratamiento de micosis comunes o superficiales que no manifiestan signos
clnicos, y que son detectables slo mediante pruebas cutneas o serolgicas.
La amfotericina oral no se debe utilizar en el caso de micosis sistmicas
Insuficiencia renal: la amfotericina B es un frmaco potencialmente nefrotxico y,
por tanto, en los pacientes con una insuficiencia renal preexistente la funcin
renal debe monitorizarse antes de comenzar con el tratamiento, y posteriormente
una vez cada semana durante la terapia. En pacientes sometidos a dilisis renal,
18
amfotericina B debe ser administrada despus de finalizar la dilisis o la

hemofiltracin. No obstante, si la situacin del paciente lo requiere, amfotericina
B se puede administrar durante la dilisis renal o la hemofiltracin. Los niveles
de potasio y magnesio en suero deben ser monitorizados regularmente.
La amfotericina B intravenosa est clasificada dentro de la categora B de riesgo
en el embarazo y la suspensin oral dentro de la cateogra C. En estudios
realizados en animales, la amfotericina en suspensin estuvo asociada a un
aumento de la mortalidad fetal. No existen estudios controlados en mujeres
embarazadas, y por la tanto, el frmaco se debe usar slo cuando los beneficios
son claramente superiores a los riesgos potenciales.
Se desconoce si la amfotericina B se excreta en la lecha materna, por lo que se
debera discontinuar la lactancia si el frmaco debe ser administrado a la madre.
e.
Abelcet Susp. infusin IV 5 mg/ml
Ambisome
Amphocil
Funganilina
Fungizona 50 MG IV
Gine Heyden, Crema Vaginal
Gine Heyden, comprimidos vaginales
Sanicel, crema vaginal
2.4. TRYPANOSOMA CRUZI
A)
MODO DE TRANSMISIN: la va ms importante es a travs de las heces del
B)
C)
insecto, que al picar la piel del hombre, elimina el tripomastigote metacclico.

PATOLOGA: Tripanosomiasis americana o enfermedad de Chagas-Mazza.
TRATAMIENTO:
1)
NIFURTIMOX:
a.
Dosis diaria: Adultos: 15 mg. Nios: 10 mg/kg peso. En 3 a 4 tomas por 2 3
meses.
b.
Es un anlogo de nitrofuranos. Tiene efecto tripanomicida, acta contra las
formas amastigote y tripamastigote de T. cruzi. Fue aprobado su uso en
enfermedad de Chagas en el ao 1965. Ha demostrado ser efectivo en las fases
agudas, crnica indeterminada y crnica determinada de la enfermedad, con una
cura parasitolgica de 76% en la etapa aguda y porcentaje variable en la etapa
crnica, habiendo resultados contradictorios en algunas series. La accin de este
medicamento est relacionada con la generacin de productos de la reduccin
de oxgeno, contra los cuales el tripanosoma es deficiente en mecanismos de
detoxificacin, lo que lo hace susceptible al estrs oxidativo.
Los efectos secundarios se presentan en 30% de los casos, especialmente en
adultos.
Puede
producir
anorexia,
19
prdida
de
peso,
manifestaciones
gastrointestinales como nuseas, vmitos, dolor abdominal, diarrea, dermatitis y

compromiso del SNC con insomnio, alucinaciones, parestesias y psicosis. Las
reacciones de toxicidad y los efectos colaterales debidos a BNZ y a NFX pueden
ser importantes. Nifurtimox provoca ms comnmente manifestaciones del
aparato digestivo tales como epigastralgia, anorexia, nuseas, vmitos y prdida
de peso. Est contraindicado en mujeres embarazadas y en pacientes con
insuficiencia renal y heptica.
c.
Se
pueden
producir
anorexia
epigastralgias,
exantema,
edema,
lecopenia(hemogramana semanal al inicio del tratamiento), perdidad de peso

alteracin del sueo. Raros: convulsiones, fiebre, infiltrado pulmonar, derrame
pleural.
d.
CONTRAINDICACIONES:
Comienzo del embarazo.
e.
Lampit, Laboratorio Bayer comprimidos de 30 mg, 120 mg y 250 mg
2)
BENZNIDAZOL:
a.
Dosis diaria: Adultos: 600 mg. Nios: 5-10 mg/kg peso, en 2 tomas por 30 das.
En Chagas congnito se recomienda comenzar con dosis en aumento hasta
llegar a la dosis til al tercer da. Durante el tratamiento de la enfermedad de
Chagas
debe
evaluarse
la
parasitemia
en
forma
semanal,
debiendo
negativizarse luego de la 2a 3a semana de tratamiento y continuar con control

serolgico al finalizar el tratamiento y cada 3 meses durante el primer ao. En
nios el criterio de curacin es la negativizacin de los controles parasitolgicos
y serolgicos.
b.
MECANISMO DE ACCION.
Es tambin un frmaco tripanomicida. Acta unindose en forma covalente a los
intermediarios de la nitrorreduccin con los componentes del parsito, ADN,
lpidos y protenas. Es eficaz en el tratamiento de la fase aguda, en la fase
crnica indeterminada y en la crnica determinada, como se ha demostrado en
estudios realizados en nios en Brasil y Argentina.
Los efectos adversos se dividen en tres tipos:
Dermatolgicos: erupcin cutnea que aparece entre los 7-10 das de
tratamiento, edema generalizado, fiebre, adenopatas, mialgia y artralgia.
Hematolgicos: depresin de la mdula sea con trombocitopenia, prpura y
agranulocitosis, que es la manifestacin ms grave.
Compromiso neurolgico: polineuropata, parestesia y polineuritis perifrica.
En animales de experimentacin se ha demostrado un efecto mutagnico y
teratognico, lo que no se ha evidenciado en el hombre. Est contraindicado en
mujeres embarazadas y en pacientes con insuficiencia heptica y renal.
20
c.
REACCIONES ADVERSAS
Son frecuentes los efectos adversos. Durante las primeras dos semanas de
tratamiento pueden aparecer erupciones cutneas que por lo general son
benignas; ahora bien, si son graves y van acompaadas de fiebre y prpura
habr que suspender definitivamente el tratamiento. Al comienzo de ste pueden
aparecer tambin nuseas. Las parestesias o los sntomas de polineuritis
perifrica son efectos relacionados con la dosis que, cuando aparecen, obligan a
suspender inmediatamente el tratamiento. Entre otros efectos adversos ms
graves figuran la leucopenia y, en raros casos, la agranulocitosis.
d.
CONTRAINDICACIONES
A los pacientes con insuficiencia heptica, renal o hemtica slo se les deber
administrar el medicamento bajo estricta supervisin mdica. Durante todo el
tratamiento se vigilar el recuento sanguneo, atendiendo especialmente a los
leucocitos, y se recomendar a los pacientes que se abstengan del alcohol. El
benznidazol no debe administrarse al comienzo del embarazo.
Empleo en el embarazo:
Como no se ha demostrado que el empleo en el embarazo est exento de
peligros, el tratamiento debe aplazarse hasta despus del primer trimestre. A
partir de entonces se debe aplicar inmediatamente a fin de evitar el riesgo de
transmisin congnita.
e.
NOMBRES COMERCIALES Y PRESENTACIONES
Radanil comprimidos de 50 100 mg
Abarax comprimido de 100mg
3.
CILIADOS
Pertenecen al grupo de protozoos que poseen cilias como medio de locomocin,
al menos en alguno de sus estadios.
3.1. BALANTIDIUM COLI

A)
B)
MODO DE TRANSMISIN:
PATOLOGA: La forma aguda o balantidiosis disentrica se presenta con
C)
sintomatologa semejante a la disentera amebiana.

TRATAMIENTO: igual que para D. Fragilis. Se consideran de eleccin:
Metronidazol, tetraciclina, iodoquinol. Algunos estudios pequeos sugieren algn
efecto teraputico con nitazoxanida.
1)
NITAZOXANIDA:
a.
Adulto: oral; 500 mg/12h durante 3 das consecutivos; o bien 7,5 mg/kg/12h
durante 3 das consecutivos
Nios: oral; 7,5mg/kg/12h durante 3 das consecutivos.
21
Contraindicaciones: hipersensibilidad al principio activo; nios menores de 2

aos; embarazo y lactancia.
b.
Mecanismo de accin: inhibe a la enzima piruvato ferridoxin oxirreductasa
(PFOR), interrumpiendo el metabolismo del parsito.
c.
REACCIONES ADVERSAS
Nauseas, algunas veces acompaadas de cefalea, anorexia y ocasionalmente
vmito, malestar epigstrico inespecfico y dolor abdominal tipo coloco; este
medicamento produce cambios en la colaboracin de la orina, si persiste la
coloracin ambar, avisar a su mdico.
Los efectos adversos ms frecuentes reportados comprimidos en nios > 12
aos (n=16128) fueron: dolor abdominal (6.7%), diarrea (4.3%), cefalea (3.1%) y
nauseas (3.1%); en general fueron de intensidad leve y transitorias. En menos
de 1% de los pacientes se observ: astenia, fiebre, dolor plvico, reacciones
alrgicas, somnolencia, hiperestesia, vmitos, dispepsia, flatulencia, anorexia,
boca
seca,
disuria,
amenorrea,
edema
labial,
elevacin
de
alanina
aminotransferasa (ALT), decoloracin del ojo, dolor de odos, epistaxis,

taquicardia, mialgia.
En los ensayos clnicos en menores de 12 aos (n=613) los efectos adversos
descritos con ms frecuencia fueron: dolor abdominal (7.8%), diarrea (2.1%),
vmitos (1.1%) y cefalea (1.1%). Otros eventos reportados en < de un 1%
fueron: nausea, anorexia, flatulencia, aumento del tamao de las glndulas
salivares, fiebre, elevacin de creatinina y ALT, pruritos, rinitis, decoloracin del
ojo.
d.
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad a la nitazoxanida o alguno de los excipientes.
e.
INTERACCIONES:
Cumarnicos y warfarina pueden elevar los niveles plasmticos y alargar el TP.
Se debe de tener precaucion al administrar nitazoxamida junto con otro principio
activo que se una altamente a protenas plasmticas y que tengan ndices
teraputicos limitados o de intolerancia, ya que puede ocurrir una competicin
por los sitios de unin debido a que la nitazoxanida se une altamente a las
protenas plasmticas.
f.
Daxon: gragea 500mg, tab dispersable 200mg, susp 5ml contiene 100mg de
nitazoxanida.
Asi tambin tenemos: alinia, zntricon, celectan, annita, nixoran, mixel, dexidex,
kidonax, pacovanton, nitanid, paramix y colufase.
22
2)
TETRACICLINA
a
La tetraciclina es efectiva a la dosis de 40 o 50 mg/kg/da, repartida en 4 dosis y
durante 10 das, aunque no se usa en nios.
b
Actan fundamentalmente como bacteriostticos a las dosis habituales, aunque
resultan bactericidas a altas dosis, generalmente txicas. Actan por varios
mecanismos:
Desacoplan la fosforilacin oxidativa de las bacterias.
Provocan una inhibicin de la sntesis proteica en el ribosoma de la bacteria.
Actan inhibiendo la sntesis proteica al unirse a la subunidad 30 S
del ribosoma y no permitir la unin del cido ribonucleico de Transferencia
(tRNA) a este, ni el transporte de aminocidos hasta la subunidad 50 S.
Existe tambin evidencia preliminar que sugiere que las tetraciclinas alteran
la membrana citoplasmtica de organismos susceptibles, permitiendo la salida
de componentes intracelulares.
Las resistencias bacterianas a las tetraciclinas son de aparicin lenta, aunque
mucho ms rpida si se utiliza por va tpica. El mecanismo bacteriano implicado
puede ser mediante plsmido, lo que explica la reticencia a usar las tetraciclinas
en el mbito hospitalario, para evitar la aparicin de resistencias simultneas a
varios antibiticos. Existen resistencias cruzadas entre los miembros del grupo.
c
Es corriente la irritacin gastrointestinal, como tambin lo es la deplecin de la
flora intestinal normal que permite la multiplicacin de microorganismos
resistentes. Hay que diferenciar la diarrea irritativa de la enteritis debida a la
sobreinfeccin, especialmente por estafilococos coagulosa-positivos, de la colitis
seudomembranosa por Clostridium difficile.
A veces se producen reacciones fototxicas y aumenta la vulnerabilidad a las
quemaduras solares. Se han sealado alteraciones cutneas semejantes a las
de la porfiria y pigmentacin de las uas.
Puede agravar una insuficiencia renal preexistente. Tambin se ha sealado
insuficiencia renal aguda y diabetes inspida transitoria.
La depresin transitoria del crecimiento seo es en gran parte reversible, pero la
pigmentacin de los dientes y la hipoplasia del esmalte son permanentes.
Son raras las reacciones de hipersensibilidad. Se han descrito erupciones
morbiliformes, urticaria, erupciones medicamentosas fijas, dermatitis exfoliativa,
queilosis, glositis, prurito y vaginitis. Asimismo, se han observado angioedema,
anafilaxia y sndromes seudotumorales del cerebro.
d
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad conocida a las tetraciclinas.
23
Grave trastorno heptico o renal preexistente. (En los enfermos con un trastorno
renal es preferible utilizar doxiciclina, que no se excreta apreciablemente por la
orina.)
Edad inferior a ocho aos, ya que la deposicin esqueltica puede provocar
retraso del crecimiento seo, hipoplasia del esmalte dental y pigmentacin
morena permanente de los dientes.
e
INTERACCIONES:
La accin de los anticoagulantes orales puede verse reforzada. En pacientes a
los que se administr un anestsico halogenado mientras estaban tomando
tetraciclinas se ha observado una insuficiencia renal grave.
f
Getricin 500mg, capsulas
Quemiciclina 125mg, 100 tabletas
Tetrabac 500mg, capsulas
Tetraciclina Farmachif 500mg, capsulas
Tetraciclina Farmaindustria 500mg, 100 capsulas
Tetraciclina Genfar 500mg, 100 capsulas
Tetraciclina Induquimica 500mg, 100 capsulas
Tetralysal Medco 500mg, 16 capsulas
Tetralysal 300mg, 16 capsulas
ESPOROZOOS
3.2. PLASMODIUM VIVAX

A)
MODO DE TRANSMISIN: la va de entrada principal es por la picadura del

insecto. Otras formas son a travs de transfusiones de sangre, trasplante de
rganos, por pasaje transplacentario (congnita), y tambin por compartir
jeringas.
B)
CICLO BIOLGICO DEL PLASMODIO.
En el ciclo del Plasmodium existe un agente vector (la hembra de un mosquito de
Anopheles), donde el Plasmodium se reproduce sexualmente y un hospedador
vertebrado intermediario (el ser humano u otro animal) en el que se produce la
reproduccin asexual. La siguiente explicacin puede seguirse en la figura de
abajo.
Etapas exo-eritrocticas o hepticas. Tras la picadura del mosquito, ste
inocula el parsito existente en susaliva en la sangre o en el sistema linftico del
husped. En ese momento, el Plasmodium se encuentra en la fase de su ciclo
conocido como esporozoito. Los esporozoitos pasan al torrente sanguneo hasta
que llegan a los hepatocitos del hgado. All se multiplican por esquizognesis
(disgregacin) formando el esquizonte heptico, tras lo cual se rompe el
hepatocito, apareciendo un nuevo estadio del Plasmodium, el merozoito. Aqu hay
24
un primer ciclo asexual, en el que los merozoitos pueden o bien reinfectar

hepatocitos o bien volver al torrente sanguneo, donde penetran en los eritrocitos.
Etapas eritrocticas o sanguneas. En los eritrocitos, los merozoitos
comienzan a alimentarse de la parte proteca de lahemoglobina contenida en
stos, apareciendo entonces el trofozoto. Nuevamente por esquizognesis se
multiplica en el interior de dichas clulas, formndose el esquizonte hemtico.
Tambin se rompe la clula, en este caso el eritrocito, liberando nuevos
merozoitos. La mayora de los merozoitos continan con este ciclo replicativo
infectando nuevos eritrocitos, pero algunos se convierten en gametocitos,
masculinos (microgametocitos) y femeninos (macrogametocitos)
Etapas en el mosquito. Si el individuo infectado es nuevamente picado por un
mosquito, losgametocitos masculinos y femeninos pasan al mosquito. En el interior
de ste se diferencian en gametos (4-8 microgametos por cada gametocito
masculino y una macrogameta por cada gametocito femenino) y al fusionarse
ambos gametos, se producen los zigotos. Los zigotos, a su vez, se convierten en
oocinetos mviles y alargados, que invaden la pared intestinal del mosquito, donde
se desarrollan en ooquistes. Los ooquistes crecen, se rompen y liberan una nueva
generacin de esporozoitos, que hacen su camino a las glndulas salivares del
mosquito. Es en esta fase en la que el Plasmodium puede volver a ser inyectado
C)
D)
en el husped.
PATOLOGA: Paludismo.
TRATAMIENTO: para todos los Plasmodium, excepto el P. Falciparum resistente
a la cloroquina:
4 AMINOQUINOLINAS
1)
CLOROQUINA
a.
En adultos: Profilaxis de malaria: 500mg va oral 1 vez por semana, administrar 1
semana antes y proseguir durante 6 semanas despus de la exposicin.
Tratamiento de la malaria: comenzar con 1g, seguir con 500mg a las 6 horas y
con 500 mg 1 vez al da el segundo y tercer das.
En nios: Profilaxis de malaria: 8,3mg/Kg/semana.
Dosis
mxima:
500mg/semana.
Tratamiento de la malaria: 16,6mg/Kg, seguido de 8,3mg/Kg a las 6,24, 48 horas.
b.
FARMACOCINTICA
Despus de una dosis oral, la biodisponibilidad de la cloroquina es del 89%,
aunque existe una considerable variacin interindividual. Las concentraciones
plasmticas mximas se alcanzan a la 1-2 horas. La cloroquina se distribuye
ampliamente por todos los rganos y tejidos del cuerpo, encontrndose las
concentraciones ms altas en el hgado, riones, bazo, pulmones, corazn y
cerebro. Las clulas que contienen melanina en los ojos y en piel fijan
25
fuertemente la cloroquina. El frmaco tambin se concentra en los eritrocitos y

se fija a las plaquetas y granulocitos.
La cloroquina atraviesa la placenta y se excreta en la leche materna. Se une en
un 50-65% a las protenas del plasma.
La cloroquina es parcialmente metabolizada en el hgado: el metabolito ms
importante, la desetil-cloroquina tiene una ligera actividad antiplasmodio.
Aproximadamente el 70% de la dosis se excreta como cloroquina si alterar.
La cloroquina se elimina lentamente en la orina, si bien esta eliminacin puede
ser acelerada si se hace la orina cida. Se han detectado pequeas cantidades
de cloroquina en la orine meses o incluso aos despus de un tratamiento. La
eliminacin de la cloroquina sigue un modelo bifsico, siendo la semi-vida
terminal del orden de 1 a 2 meses. La fraccin de frmaco que no se absorbe se
elimina en las heces.
La hemodilisis solo elimina una pequea fraccin de la dosis.
c.
El mecanismo de accin de la cloroquina y de otras 4-aminoquinolonas no es
bien conocido. Se sabe que la cloroquina se concentra en los plasmodios
alojados en los eritrocitos y se cree que se acumula en las vacuolas digestivas
del parsito aumentando el ph y acelerando el metabolismo de los fosfolpidos.
Las formas intraeritrocticas de los plasmodium son afectadas por la cloroquina,
mientras que no lo son las formas extraeritrocticas y, por este motivo, el
tratamiento de la malaria producida por el P. Vivax o el P. Ovale requiere de la
adicin del fosfato de primaquina debido a que estas cepas tiene forma
extraeritroctica. Se ha desarrollado resistencia a la cloroquina especialmente por
el P. Falciparum, que tambin es resistente a la hidroxicloroquina. Es importante
conocer las reas en las que se ha desarrollado esta resistencia antes de iniciar
un tratamiento profilctico.
La cloroquina tambin es efectiva en el tratamiento de la amebiasis
extraintestinal, sola o conjuntamente con otros frmacos. En la amebiasis
intestinal la cloroquina no es eficaz debido a que es prcticamente absorbida en
su totalidad. La cloroquina ejerce unos efectos antiinflamatorios antagonizando
la histamina y la serotonina e inhibiendo la sntesis de prostaglandinas. Sin
embargo, la hidroxicloroquina es preferible en el tratamiento de enfermedades
inflamatorias por ser menos txica que la cloroquina
d.
Dolor abdominal; anorexia, diarrea, nusea, vmitos; prdida de peso; visin
anormal, deterioro de la percepcin de colores, opacificacin de la crnea.
e.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad y a 4-aminoquinolenas, retinopata o deterioro campo visual,
trastornos del sistema hematopoytico, dficit de G6PDH (anemia hemoltica,
26
favismo), miastenia gravis, embarazo (excepto: paludismo), lactancia. Vase

Interacciones.
f.
NOMBRES COMERCIALES Y PRESENTACION:
RESOCHIN, comp 250 mg KERN PHARMA
8 AMINOQUINOLINAS.
2)
PRIMAQUINA
a.
Oral. Nota: 15mg base = 26,3mg de sal fosfato.Las dosis estn expresadas en la
forma de base. Adultos: malaria no complicada por P. Falciparum: 45mg dosis
nica. Malaria por P. Vivax: 15 mg dosis diaria por 14 das. Malaria mixta: 15mg
dosis diaria por 14 das. Malaria complicada: 45mg dosis nica. Terapia
presuntiva anti-recada: 30mg diario por 14 das combinado con un
esquizonticida eritrocitario. Profilaxis: 30mg diarios empezando un da antes del
viaje, durante el viaje y por 7 das despus del viaje. Cura radical: 30mg diario
por 14 das, combinado con un esquizonticida eritrocitario. Nios: malaria no
complicada por P. Falciparum: 0,75mg/kg dosis nica. Malaria por P. Vivax:
0,25mg/kg dosis diaria por 14 das. Malaria mixta: 0,3mg/kg/da por 14 das.
Malaria complicada: 0,6mg/kg dosis nica. Terapia presuntiva anti-recada:
0,5mg/kg (hasta un mximo de 30mg) empezando un da antes del viaje, durante
el viaje y por 7 das despus del viaje. Profilaxis: 0,5mg/kg (hasta un mximo de
30mg) diarios por 14 das.
b.
FARMACOCINTICA
La primaquina se absorbe rpidamente en el tubo digestivo. Las concentraciones
plasmticas se alcanzan 1 o 2 horas tras la toma de la dosis y a partir de ese
momento disminuyen rpidamente, con una semivida de eliminacin observada
de 3 a 6 horas. Se distribuye ampliamente por los tejidos del organismo. La
primaquina se metaboliza rpidamente en el hgado; su principal metabolito es la
carboxiprimaquina y una pequea cantidad de frmaco inalterado se excreta por
la orina. La carboxiprimaquina se acumula en el plasma tras sucesivas
administraciones.
c.
La primaquina inhibe la sntesis de poliaminas en el parsito, causando la
muerte celular. Es un esquizonticida tisular para todas las especies de
Plasmodium, tiene un efecto mnimo en formas sanguneas, es indispensable en
cura radical de malaria por P. Falciparum, vivax y ovale, es til en profilaxis
causal y acta como gametocida para todas las especies de Plasmodium.
d.
REACCIONES ADVERSAS
Los efectos adversos de la primaquina a dosis teraputicas suelen ser mnimos,
pero el dolor abdominal y gstrico es ms frecuente si se administra con el
27
estmago
vaco.
Dosis
elevadas
pueden
causar
nuseas
vmitos.
Ocasionalmente puede producirse metahemoglobinemia. Personas con dficit de

la glucosa-6-fosfato deshidrogenada pueden presentar anemia hemoltica. Rara
vez se han descrito casos de hipertensin y arritmias cardacas.
e.
CONTRAINDICACIONES
Deficiencia de la enzima G6PD. Deficiencia de la metahemoglobina reductasa
NADH. Hipersensibilidad a la primaquina o a sustancias relacionadas. Personas
que reciban tratamiento con otros medicamentos con potencial hemoltico.
Embarazo (aunque la madre pueda tener niveles normales de G6PD, el feto
puede tener deficiencias de esta enzima). Situaciones especiales: embarazo:
este medicamento est contraindicado durante el embarazo. Lactancia: usar
durante la lactancia materna slo si al beb se le ha realizado la prueba de
G6PD y los niveles de esta enzima son normales. Nios: puede ser usado en
nios de cualquier edad, teniendo en cuenta un estricto control de las dosis y el
monitoreo de los posibles efectos adversos. Ancianos: los ancianos son ms
susceptibles a este medicamento. Se debe hacer un ajuste de dosis en estos
pacientes.
f.
NOMBRES COMERCIALES Y FORMAS DE PRESENTACION
Neo-Quipenyl; Palum; Primaquine (US).
Primaquina tabletas 15 y 45mg.
3)
QUINOLINOMETANOLES: MEFLOQUINA
Es
un
antipaldico
derivado
de
la
4-metanol-quinolina,
relacionado
qumicamente con la quinina, que desarrolla un efecto esquizonticida contra las

diferentes formas de paludismo, incluso las resistentes a la cloroquina
provocadas por el plasmodium falciparum. La OMS la considera de eleccin para
la profilaxis en reas con paludismo resistente a la cloroquina.
a.
La dosis aconsejada es de 250mg de droga base semanales (equivale a 274mg
de clorhidrato de mefloquina). En sujetos que viajen a zonas endmicas se
aconsejan 250mg una semana antes de partir, en una toma, y continuar con este
esquema posolgico durante 6 semanas en total. Dosis ponderal: 20mg/kg hasta
un mximo de 1,5g. Dosis en nios: 20mg/kg en una dosis nica.
b.
FARMACOCINETICA
Se absorbe en el tracto gastrointestinal, aunque se conocen amplias variaciones
farmacocinticas entre diferentes pacientes. Alcanza una elevada concentracin
en los glbulos rojos, se distribuye en forma amplia, una alta proporcin (98%)
se une a las protenas sricas y posee una prolongadsima vida media (28 das).
Sufre biotransformacin heptica, una pequea dosis se elimina por la orina
28
mientras que la mayor parte lo hace por bilis y heces. El volumen de distribucin
y sus niveles sricos se reducen francamente en pacientes infectados en
comparacin con sujetos normales.
c.
Su mecanismo de accin exacto se desconoce. Parece interferir en la habilidad
del parsito para metabolizar y utilizar la hemoglobina del eritrocito. La actividad
antimalrica puede depender de la capacidad del frmaco para formar uniones
de hidrgeno con los constituyentes celulares.
d.
REACCIONES ADVERSAS
Las de mayor observacin durante el tratamiento son dolores abdominales
clicos, nuseas, vmitos, diarrea. En el 1% de los casos se pueden presentar
sntomas neuropsiquitricos como alucinaciones, sndrome confusional, psicosis
aguda, depresin, ansiedad, cefalea, parestesias, fotofobia. Debido a que la
mefloquina posee una vida media larga, los efectos indeseables pueden
presentarse tardamente (a las 2 o 3 semanas); tambin las dosis elevadas
influyen en la incidencia de algunos secundarismos.
e.
CONTRAINDICACIONES
No asociar con betabloqueantes, antagonistas
clcicos,
digitlicos,
antidepresivos, quinina, y quinidina, por el riesgo de desencadenar alteraciones

cardiovasculares graves. La administracin junto con cido valproico puede
reducir los niveles sricos y la biodisponibilidad del anticonvulsivante. No se le
reconoce efecto porfiringeno a este derivado antipaldico.
f.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS.
No se debe administrar hasta pasadas 12-24 horas en pacientes que estn
recibiendo quinidina o quinina. En pacientes que operan maquinarias o
conducen vehculos no se aconseja llevar a cabo estas tareas hasta 3 semanas
despus de haber recibido la ltima dosis del frmaco.
g.
NOMBRES COMERCIALES Y PRESENTACION:
Lariam: comprimidos ranurados de 250 mg de clorhidrato de mefloquina,
(envase conteniendo 8 comprimidos fraccionables).
3.3. TOXOPLASMA GONDII
A)
MODO DE TRANSMISIN:
Por la ingestin de elementos contaminados con heces de gato, manipulacin o
ingestin de carne o vsceras mal cocidas (el orden de frecuencia de la
contaminacin por esta va es: porcino, ovino y vacuno), por pasaje
B)
C)
transplacentario, transfusin sangunea y trasplante de rganos.

En los animales, por canibalismo.
PATOLOGA:
Toxoplasmosis adquirida en inmunocompetentes:
Toxoplasmosis en el paciente inmunocomprometido: Toxoplasmosis ocular:
Toxoplasmosis congnita
TRATAMIENTO:
29
1)
PIRIMETAMINA:
a.
Oral
Adultos y adolescentes: 1 200 a 2 400 mg (base) por da NIOS
Nios: hasta 1 mes de edad: La dosis debe ser individualizada por el mdico.
Usar con precaucin.
Nios mayores de 1 mes de edad: 2 a 5 mg (base)/kg de peso corporal cada
seis horas; o 2,7 a 6,7 mg/kg de peso corporal cada ocho horas.
b.
FARMACOCINTICA
La pirimetamina se absorbe completamente en el intestino, aunque en forma
lenta. Una vez absorbida pasa a la sangre donde alcanza el nivel mximo a las
dos horas, despus desciende lentamente. Con las dosis usuales empleadas en
el paludismo se alcanzan concentraciones plasmticas de 10 a 100 ng/ml (1 a
10mg/dl), capaces de inhibir a la ezquizogonia sangunea del Plasmodium
falciparum. Con una sola dosis, la parasitemia puede descender a cero, y
mantenerse as por una semana. Por otra parte, la parasitemia es inversamente
proporcional a la dosis. La pirimetamina se distribuye de manera homognea en
pulmn, hgado, rin y bazo, principalmente.
El frmaco se metaboliza parcialmente en el organismo -no se conocen bien los
metabolitos formados- y menos de 25% se excreta en la orina; La eliminacin es
muy lenta y existe excrecin urinaria despus de un mes de administrado. La
vida media de pirimetamina es de alrededor de 36 horas.
c.
Inhibe la sntesis proteica en las bacterias susceptibles. Se une a las
subunidades 50S de los ribosomas bacterianos e impide la formacin de uniones
peptdicas. Se absorbe rpidamente en el tracto gastrointestinal y no es
inactivado por el jugo gstrico. Se distribuye en forma amplia y rpida en la
mayora de fluidos y tejidos, excepto en lquido cefalorraqudeo; alcanza altas
concentraciones en hueso, bilis y orina. Es metabolizada en el hgado.
d.
REACCIONES ADVERSAS
Reacciones adversas ms frecuentes: Colitis pseudomembranosa (calambres y
dolor estomacal o abdominal severo; diarrea acuosa y severa, pudiendo ser
sanguinolenta; fiebre). Molestias gastrointestinales (dolor abdominal; diarrea;
nuseas y vmitos)
Reacciones adversas menos frecuentes: Hipersensibilidad (rash cutneo y
prurito), neutropenia (llagas en garganta y fiebre); trombocitopenia (hemorragia
inusual o equimosis). Reacciones adversas que requieren atencin mdica slo
si son continuas o molestas Sobrecrecimiento mictico (prurito en reas rectal y
genital).
e.
CONTRAINDICACIONES
30
Anestsicos
inhalatorios
hidrocarbonados
agentes
bloqueadores
neuromusculares: Puede potenciarse el efecto bloqueador neuromuscular,

causando debilidad msculo-esqueltica y depresin o parlisis respiratoria
(apnea). Se recomienda precaucin cuando estos medicamentos son usados
simultneamente con Pirimetamina durante la ciruga o en el perodo postoperatorio; el tratamiento con agentes anticolinesterasa o sales de calcio puede
ayudar a revertir el bloqueo.
Antidiarreicos (adsorbentes): El uso de kaolin o atapulgita puede retardar
significativamente la absorcin de Pirimetamina. El uso simultneo con
Pirimetamina debe ser evitado o los pacientes deben ser advertidos de que si
requieren usar antidiarreicos adsorbentes, estos deben tomarse antes de las 2
horas despus de 3 4 horas de la administracin de Pirimetamina.
Antimiastnicos: Pirimetamina puede antagonizar el efecto
de
los
antimiastnicos. Puede ser necesario un ajuste temporal de la dosis de

antimiastnicos para controlar los sntomas de miastenia gravis durante el uso
simultneo.
Cloranfenicol o Eritromicina: Pueden desplazar o evitar que Pirimetamina se una
a las subunidades 50S de los ribosomas bacterianos, antagonizando as su
efecto. No se recomienda el uso simultneo.
Analgsicos opioides (narcticos): Los efectos depresores respiratorios de
drogas con actividad bloqueante neuromuscular pueden ser aditivos al efecto
depresor respiratorio central de los analgsicos opioides, llevando posiblemente
a un incremento o prolongacin de la depresin respiratoria o incluso parlisis
(apnea); por ello se recomienda precaucin y monitorizacin cuidadosa de los
pacientes.
f.
NOMBRES COMERCIALES
Erbaprelina o Daraprim Daraprim (US)
Erbaprelina; Malocide; Pirimecidan
2)
SULFADIAZINA:
a.
En este contexto, la sulfadiazina se administra siempre por va oral en
combinacin con pirimetamina (vase la pauta de dosificacin para esta ltima).
Embarazadas: 3 g al da en cuatro tomas separadas.
Recin nacidos: 85 mg/kg al da en dos tomas separadas.
Coriorretinis en adultos: 2 g al da en cuatro tomas separadas.
Enfermos inmunodeficientes: 4-6 g al da en cuatro tomas separadas durante
seis semanas por lo menos, seguido de un tratamiento supresivo a base de 2-4
g al da administrados indefinidamente.
b.
El mecanismo exacto por el cual la sulfadiazina de plata ejerce su actividad antiinfecciosa no es conocido. Tanto la parte sulfamdica del frmaco como la plata
31
pueden tener actividad, pero a diferencia de las sulfamidas clsicas, la

sulfadiazina de plata no inhibe la sntesis de cido flico. Parece ser que la
sulfadiazina de plata ocasiona la lisis de las bacterias al atacar la membrana y la
pared celular. La sulfadiazina de plata exhibe un amplio espectro de actividad
frente a grmenes gram-positivos y gram-negativos. Entre estos, se incluyen los
Staphylococcus
aureus,
S.
Epidermidis,
estreptococcos
beta-hemoliticos,
Acinetobacter calcoaceticus, Klebsiella, Escherichia coli, Corynebacterium

diphtheriae, Enterobacter (incluyendo E. Cloacae),
Citrobacter, Proteus,
Pseudomonas, Morganella morganii, Providencia, Serratia, y Candida albicans

Farmacocintica: la sulfadiazina de plata no se absorbe a travs de la piel
intacta. En contacto con los fluidos corporales, mediante la accin de los grupos
-SH y de algunas protenas pasa a sulfadiazina, la cual se absorbe
sistmicamente, en particular en el caso de quemaduras de segundo y tercer
grado. En algunos pacientes, despus de la aplicacin tpica de sulfadiazina de
plata sobre las quemaduras se pueden detectar concentraciones plasmticas de
sulfadiazina. Aproximadamente el 10% de la sulfadiazina puede absorberse,
mientras que la plata slo lo hace en un 1%. En los pacientes en los que se
aplica este frmaco sobre reas extensas de la piel, pueden detectarse
concentraciones de 8 a 12 mg/ml. En los nios de menos de 2 meses de edad,
la absorcin puede ser mayor.
Una vez en la circulacin sistmica, la sulfadiazina se distribuye ampliamente por
todos los tejidos, cruzando con facilidad las membranas celulares. La
sulfadiazina se metaboliza en el hgado al glucurnido del derivado N-acetilado y
a otros metabolitos que se eliminan en la orina, conjuntamente con el frmaco
sin alterar. En las 72 horas siguientes a una aplicacin, el 60-80% del frmaco es
recuperado en la orina, bien en forma de metabolitos o de frmaco sin alterar.
c.
REACCIONES ADVERSAS
Se puede producir fotosensibilidad durante el tratamiento con sulfadiazina de
plata, especialmente cuando se aplica grandes quemados. Otras reacciones
adversas dermatolgicas que pueden ocurrir son sensacin de quemazn en las
reas tratadas, prurito, rash o coloracin parda de la piel. Tambin se han
descrito ocasionalmente sndrome de Stevens-Johnson y dermatitis exfoliativa.
Otras reacciones adversas que se pueden producir cuando la sulfadiazina de
plata se aplica sobre extensas reas de la piel pudindose entonces absorber
sistmicamente son hemlisis y anemia, agranulocitosis, anemia aplsica,
pancitopenia, trombocitopenia, reacciones adversas de tipo nervioso y digestivo,
hepatitis, necrosis heptica y sndrome nefrtico.
d.
CONTRAINDICACIONES
32
La sulfadiazina de plata se debe utilizar con precaucin en pacientes con

enfermedades hepticas debido a que, en general, las sulfamidas pueden
producir hepatitis. Puede ser necesario discontinuar el tratamiento si se observan
modificaciones de las enzimas hepticas. Igualmente, la sulfadiazina de plata se
debe usar con precaucin en pacientes con leucopenia, trombocitopenia u otras
condiciones hematolgicas debido a que las sulfamidas pueden producir
discrasias sanguneas. En los pacientes bajo tratamiento con sulfadiazina de
plata
deben
extremarse
las
precauciones
al
practicar
inyecciones
intramusculares ya que se pueden ocasionar hematomas, cardenales o

hemorragias.
Interacciones
La sulfadiazina de plata no se debe utilizar concomitantemente con enzimas
proteolticas como la colagenasa, la papaina o las sutilanas ya que los metales
pesados inactivan estas enzimas
e.
NOMBRES COMERCIALES
Lantrisul; Neotrizine; Sulfa-Triple #2; Sulfadiazine; Sulfaloid; Sulfonamides
Duplex; Sulfose; Terfonyl; Triple Sulfa; Triple Sulfas; Triple Sulfoid
3)
ESPIRAMICINA:
a.
Dosis oral:
La dosis antibacteriana usual en adultos y adolescentes es de 1 a 2 g dos veces
al da; de 500 mg a 1g tres veces al da. Para infecciones severas la dosis
puede ser incrementada hasta 2 a 2,5 g dos veces al da. En mujeres
embarazadas durante el primer trimestre la dosis oral es de 3 g al da, divididos
en tres o cuatro dosis. Durante el segundo y tercer trimestre la dosis oral es de
25 a 50 mg de pirimetamina al da en combinacin con 2 a 3 g de sulfadiazina al
da, y 5 mg de cido folnico por da durante tres semanas, alternando con 3 g de
espiramicina, dividido en tres o cuatro dosis durante tres semanas.
La dosis peditrica en nios de 20 kg de peso o ms es de 25 mg por kg de peso
dos veces al da, 16,7 mg por kg de peso tres veces al da.
Dosis intravenosa: la dosis y concentracin del adipato de espiramicina est
expresado en trminos de la base, no de la sal de adipato.
La dosis normal para adultos y adolescentes en infusin intravenosa es de 500
mg de base, en infusin lenta cada ocho horas.
b.
El mecanismo de accin de la espiramicina no se ha establecido por completo.
Es conocido que se une de forma reversible a la subunidad 50 S de los
ribosomas bacterianos, lo que da lugar al bloqueo de las reacciones de
transpeptidacin y traslocacin ribosomal, inhibiendo la sntesis proteica y el
crecimiento
celular
subsecuente.
33
Inicialmente,
acta
como
agente
bacteriosttico, pero puede ser bactericida contra las cepas ms sensibles

cuando es administrada en altas concentraciones. La espiramicina tambin se
acumula en altas concentraciones en las clulas bacterianas. A diferencia de la
eritromicina,
la
espiramicina
no
produce
estimulacin
de la
motilidad
gastrointestinal.
c.
REACCIONES ADVERSAS
Los efectos adversos severos debidos a la espiramicina son raros. Efectos como
trombocitopenia, prolongacin del QT en un infarto, hepatitis colestsica, colitis
aguda y esofagitis ulcerativa han sido reportados cada uno en una ocasin en la
literatura.Existen dos casos reportados de dao a la mucosa intestinal.Otros
efectos, como reacciones dehipersensibilidad y desrdenes gastrointestinales,
se observan con mayor frecuencia. La trombocitopenia reportada en un paciente
infectado con VIH, se piensa que fue inducida por complejos inmunes de
espiramicina e igg absorbidas sobre la superficie de las plaquetas. Los dos
casos de lesin de la mucosa intestinal ocurrieron con dosis altas de
espiramicina y el examen endoscpico revel erosiones de la pared del intestino
delgado con prdida de pequeos pliegues, dao marcado tanto en el intestino
delgado como en el intestino grueso, con clulas epiteliales aplanadas,
apoptosis multifocal y cambios epiteliales regenerativos. Los otros efectos
adversos mencionados son las reacciones de hipersensibilidad, especficamente
erupcin, prurito y trombocitopenia
d.
CONTRAINDICACIONES
A diferencia de la eritromicina, la espiramicina no se une a las isoenzimas
hepticas del citocromo P450 y ha demostrado ser capaz de interaccionar con
ciclosporina y teofilina.
La combinacin entre carbidopa y levodopa (Sinemet) en uso concomitante con
espiramicina ha resultado en la prolongacin de la vida media de eliminacin de
la levodopa, lo cual se piensa que se debe a la inhibicin de la absorcin de
carbidopa secundario a la modificacin de la motilidad gastrointestinal causada
por la espiramicina.
Los valores analticos de laboratorio de la alanina aminotransferasa (ALT) y de la
fosfatasa alcalina (ALP) srica pueden verse incrementados.
e.
NOMBRES COMERCIALES
Cpsulas
EE. UU.: no disponible comercialmente.
Canad: Rovamicina de 250 mg y de 500 mg.
Tabletas
EE. UU.: no disponible comercialmente.

Canad: no disponible comercialmente.
Francia: Rovamicina de 500 mg y de 1 g.
Alemania: Rovamicina de 250 mg y de 500 mg.
34
I.
Italia: Rovamicina de 1 g.
Mxico: Rovamicina de 500 mg
Espaa: Rovamicina de 500 mg
Rusia: Rovamicina de 500 mg y de 1 g
ANTIHELMINTOS:
Son las drogas capaces de matar o eliminar las formas intestinales o tisulares de
los parsitos responsables de las helmintiasis humanas que incluyen los
nematodos, cestodos y trematodos, segn las principales especies que se
muestran a continuacion.
FIGURA N1
PRINCIPALES HELMINTIASIS HUMANAS Y SUS PARSITOS
1.
NEMATODOS
Tricocefalosis:
Estrongiloidiasis:
Uncinariasis:
Oxiuriasis:
Ascariasis:
Filiariasis:
2.
Para
CESTODOS
Difilobotriasis:
Himenolepiasis:
facilitar
la compresin
Teniasis:
Equinococosis:
Trichuris trichura
Strongyloides stercolaris
Ancylostoma duodenali, Nector americanus
Enteriobius vermicularis
Ascaris lumbricoides
Wchereria bancrofti
Diphyllobotrium latum
Hymenolepsis nana
deTaenia
los antihelmintos
y para
solium, taenia saginata
Echinoccus granulosus
lograr una clasificacin
practica que renan sus acciones farmacolgicas dependientes de sus

3. TREMATODOS
respectivas
estructuras qumicas,
y de los
FIGURA
N2efectos sobre las diferentes especies
Esquistosomiasis:
Schistosomamansoni
Fasciolasis:
Fasciola
heptica
parasitarias,
presentamos en ANTIHELMNTICOS
la figura
N3 las PRINCIPALES
principales drogas clasificadas
MEDICAMENTOS
Clonorquiasis:
Clonorquis sinensis
segnA.suNEMATICIDAS
tipo de accin antiparasitaria.
Piperazinicos:
Benzomidazoles:
Pirimidinas:
Cianinas:
Nitrotiazoles:
Sales De Amonio:
B. CESTICIDAS
Salicilamidicos:
Acridinicos:
C. TREMATICIDAS
Nitrotiazoles:
Lucantona:
Antimoniales:
Isoquinolinicos:
Varios:
Piperazina, Dietilcarbamizina
Albendazol, Tiabendazol, Mebendazol,
Levamizol
Pirantel,
Pirvinio
Niridazol
Befenio
Niclosamida
Quinacrina
Niridazol
Hicantona, Oxamniquina
35
Estibofeno, Tartrato De Antimonio
Praziquantel
Metrifonato Suramina
A pesar de tal ordenamiento, conviene reagrupar las principales parasitosis y

helmintiasis humanas teniendo en cuenta los agentes causantes, as como las
drogas de eleccin o alternativas que se utilizaran en las mismas, tal como se
muestra en la figura N4 destacando que en dicha lista se indican las acciones y
efectos predominantes farmacolgicos de los medicamentes y su actividad
simultnea en una o varias parasitosis.
FIGURA N 3
PRINCIPALES HELMINTIASIS HUMANAS Y ALTERNATIVAS DE TRATAMIENTO
PARASITOSIS
DROGA ELECTIVA
DROGAS ALTERNATIVAS
Tricocefalosis
Mebendazol, Albendazol Pirantel, Pirvinio, Hexilresorcinol
Tiabendazol,
Estrongiloidiasis
Pirvinio, Pirantel, Niridazol
Albendazol, Mebendazol
Pirantel, Befenio, Tetracloroetileno,
Unciniariasis
Mebendazol, Albendazol
Tiabendazol
Mebendazol, Albendazo, Pirvinio,
Oxiuriasis
Pirantel
Piperazina
Piperazina, Albendazol,
Ascariasis
Pirantel, Pirvinio
Mebendazol
Filiariasis
Dietilcarbamizina
Ninguna
Estibofeno,
Estibocaptato,
Esquistosomiasi
Niridazol,
Metrifonato,
Hicantona,
Trtaro
Emerico,
s
Oxamniquina
Prazicuantel, Niridazol
Fasciolasis
Bitionol, Emetina
Ninguna
Clonorquiasis
Cloroqina
Biotionol
Difilobotriasis
Niclosamida
Mebendazol
Himenolepiasis
Niclosamida
Mebendazol, Praziquantel
Mebendazol,
Albendazol,
Teniasis
Niclosamida
Tiabendazol,
Quinacrna,
Paramomicina.
1.
NEMATODOS:
Son gusanos de forma cilndrica, o de hilo, de simetra bilateral, no segmentados. El

cuerpo es delgado, con el extremo anterior y posterior terminando en punta y est
cubierto por una cutcula celular. El tubo digestivo consta de boca, esfago, intestino y
termina en el ano. Los sexos estn separados y existe dimorfismo sexual
NEMATICIDAS: Los nematicidas, conocidos como vermfugos, son efectos contra las
formas parasitarias de los nematodos o gusanos redondos, incluyen los frmacos
utilizados contra la tricocefaliasis, estrongiloidiasis, uncinariasis, ascariasis, filariasis
36
producidas por parsitos especficos, y q poseen acciones y efectos farmacolgicos

dependientes de sus variados grupos qumicos.
1.1.
PIPERAZINICOS: PIPERAZINA
La piperazina se comenz a usar como un antihelmntico en el ao 1953 y desde
entonces se han usado un amplio grupo como antihelmnticos, en especial para
la ascariasis e infecciones por oxiuros.
a.
Oral
Nios mayores de 2 aos: 5ml (1 cucharadita) 2 veces al da, durante 3 das,
repitiendo la terapia a los 15 das.
Adultos y nios mayores de 12 aos: 10 ml (2 cucharitas) 2 veces al da, durante
3 das, repitiendo la terapia a los 15 das
b.
FARMACOCINTICA
La piperazina se absorbe rpidamente en el intestino. Cerca del 40% se
metaboliza y el resto se excreta en la orina dentro de unas 24 horas tras la
administracin.
c.
El modo de accin se fundamenta en la parlisis de los parsitos, lo que permite
que el organismo hospedador pueda con facilidad remover o expeler al
microorganismo invasor. Su accin es mediada por los efectos agonistas por el
receptor inhibidor GABA (cido -aminobutrico). La selectividad por los
helmintos se debe a que los vertebrados solo emplean al receptor GABA en el
sistema nervioso central, adems de que el receptor en las membranas de los
parsitos es una isoforma diferente del de los vertebrados. Las principales
piperazinas son el hidrato de piperazina y el citrato de piperazina.
La piperazina tiene un efecto agonista de los neurotramisores GABA que
produce una parlisis temporal de los gusanos. Como consecuencia, no pueden
mantener su posicin en el intestino y los mismos movimientos peristlticos
acaban expulsndolos del intestino con las heces.
En los vertebrados estos neurotransmisores slo se dan en el sistema nervioso
central, y el receptor GABA de los helmintos es adems diferente del de los
vertebrados: todo esto explica el efecto selectivo de la piperazina contra los
gusanos y la buena tolerancia en el ganado.
d.
REACCIONES ADVERSAS
Nuseas, vmitos, calambres abdominales, diarrea, cefalea, vrtigo, parestesias
y urticaria.
e.
CONTRAINDICACIONES
Por tener poca o mnima actividad sobre la unin mioneural del hospedero tiene
un margen de seguridad amplio. La dosis letal en ratas es de 11.5g/kg de peso.
37
Dosis excesivas pueden provocar vmitos y diarreas. La dosis letal produce

convulsiones y parlisis respiratorias.
f.
NOMBRES COMERCIALES Y PRESENTACION
INQUIPER: sol. oral 1gr/5ml
PERAZIN: jarabe 10gr/100ml
PIPERATO: sol. oral 0.5gr/5ml
PIPERAZIL: jarabe 10gr/100ml
1.2. BENZIMIDAZOLES:
1)
MEBENDAZOL
El mebendazol, es un frmaco antihelmntico de amplio espectro, activo
por va oral, estructuralmente parecido al tiabendazol. Es particularmente
efectivo frente a nematodos gastrointestinales y, juntamente con el
pamoato de pirantel es considerado el frmaco de eleccin para el
tratamiento de estas infestaciones.

a.
Oral
Adultos y adolecentes:
En ascariasis, trichuriasis, uncinarias: 100 mg, 2 veces por da, a la maana y
a la noche, durante 3 das. Si es necesario puede repetirse en 2 o 3 semanas.

En oxiuriasis: 100 mg como dosis nica, repetir en 2 o 3 semanas.
Parsitos intestinales mltiples por gusanos redondos: 100mg, 2 veces al da,
maana y noche, durante 3 das.
DOSIS MAXIMA: para adultos, en hidatidosis se han utilizado hasta 200

mg/Kg/da.
Pediatra:
En nios de hasta 2 aos de edad no se ha establecido la dosificacin.
Nios mayores de 2 aos: ascariasis, oxiurasis, parasitosis intestinal mltiple
debido a gusanos redondos, trichuriasis, uncinariasis, utilizar la misma dosis
que para adultos y adolescentes. En el tratamiento de parasitosis provocadas
por organismos que se ubican en los tejidos se necesitan dosis altas; la
dosificacin debe basarse en el peso corporal del paciente.
b.
FARMACOCINTICA
El mebendazol se administra por va oral y tiene una baja biodisponibilidad
debida a una pobre absorcin y a un metabolismo de primer paso significativo.
Los niveles plasmticos mximos de alcanzan a las 0.5-0.7 horas y varan
notablemente de un sujeto a otro. El mebendazol se une fuertemente a las
protenas del plasma. El frmaco se metaboliza por descarboxilacin
produciendo un metabolito inactivo. Su semi-vida de eliminacin es de 2,8 a 9
horas. Aproximadamente el 5 al 10% del frmaco se elimina en la orina en las 24
a 48 horas despus de su administracin. El resto de elimina en las heces.
c.
38
El mebendazol daa de forma selectiva los microtbulos citoplasmticos en las

clulas intestinales de los nematodos pero no en las del husped. Estas lesiones
microtubulares son irreversibles y conducen a la destruccin de las funciones de
absorcin y secrecin de las clulas del parsito, funciones esenciales para su
vida. La rotura de los microtbulos origina una acumulacin de sustancias
secretoras en el aparato de Golgi, la disminucin de la captacin de glucosa y la
deplecin de los depsitos de glucgeno. Las sustancias acumuladas en el
aparato de Golgi son enzimas hidrolticas y proteolticas que, al liberarse dentro
de la clula producen la autolisis celular y la muerte del parsito. Todos estos
efectos no se manifiestan en las clulas del husped. El mebendazol es eficaz
en la erradicacin de la mayor parte de las infestaciones por parsitos patgenos
humanos:Trichinella
spiralis,
Trichuris
trichiura,
Enterobius
vermicularis,
Strongyloides stercoralis, Ascaris lumbricoides, Ancylostoma duodenale y

Necator americanus. El mebendazol tambin tiene una cierta actividad frente a
algunos cestodos entre los que se incluyen los Hymenolepis nana, Taenia
saginata, Taenia solium y Echinococcus granulosus. Los clnicos deben recordar
que la eficacia del mebendazol puede ser afectada por algunos factores como
una diarrea preexistente, la duracin del trnsito intestinal y el grado de
infestacin.
d.
REACCIONES ADVERSAS
Se han descrito dolor abdominal y diarrea transitorios durante el tratamiento con
mebendazol. Esta reaccin puede ser una respuesta a la expulsin de los
parsitos y es tanto ms pronunciada cuanto ms masiva es la infestacin.
Otras reacciones adversas comunicadas durante el tratamiento incluyen nusea,
vmitos, cefaleas, tinnitus, tumefaccin, mareos, alopecia, prurito, sofocos, hipo,
tos, debilidad, somnolencia, escalofros, hipotensin, aumento del nitrgeno
ureico. Disminucin de la hemoglobina y del hematocrito, leucopenia, eosinofilia
y cilindruria. En muy raras ocasiones se han reportado angioedema, rash o
urticaria.
Ocasionalmente, cuando se han utilizado dosis ms altas de las recomendadas
se ha observado un aumento de las enzimas hepticas y neutropenia, y ms
raramente hepatitis. Tambin se ha comunicado algn caso aislado de
agranulocitosis.
e.
CONTRAINDICACIONES
La carbamazepina y la fenitona son potentes inductores de las enzimas
microsomales hepticas y pueden incrementar el metabolismo del mebendazol.
Este efecto puede reducir los niveles plasmticos del frmaco, si bien este efecto
39
slo puede tener importancia en el caso de infecciones extraintestinales como el

quiste hidatdico.
Por el contrario, la cimetidina aumenta los niveles plasmticos de mebendazol al
inhibir parcialmente su metabolismo.
f.
NOMBRES COMERCIALES
Lomper comp. 500 mg; suspensin, 100 mg/5 ml. ESTEVE
Sufil, comp. 500 mg. ELFAR-DRAG
2)
ALBENDAZOL.
a.
Oral, la medicacin debe tomarse preferiblemente con comidas que contengan
grasas, pues se incrementa la absorcin del frmaco.
Parsito
Adultos y
adolescentes
Nios
Ascariasis,
enterobiasis,
trichuriasis
400 mg como
dosis nica. Repetir en 3
semanas.
Hasta los 2 aos: 200 mg

como dosis nica.
Repetir en 3 semanas.
Nios mayores: Igual a la
dosis de adultos y
adolescentes.
Estrongiloidiasis,
teniasis
400 mg como dosis nica al

da, por 3 das.
Repetir en 3 semanas.
Hasta los 2 aos: 200 mg

como dosis nica al da,
por 3 das. Repetir en 3
semanas.
Nios mayores: Igual a
dosis de adultos y
adolescentes.
Capillariasis
200 mg dos veces al da por

10 das.
Igual a la dosis de
adulto.
Cutaneous larva
migrans
400 mg una vez al da por 3

das.
5 mg por kg de peso
corporal al da, por 3
das.
Hidatidosis
800 mg al da por 28 das. El

tratamiento debe repetirse
cuanto sea necesario; hasta 2
3 ciclos. En casos
inoperables, hasta 5 ciclos.
De 6 aos a ms: 10-15

mg / kg de peso corporal
por da, por 28 das.
Repetir de ser
necesario.
40
Neurocisticercosis
15 mg por kg de peso
corporal/da por 30 das.
Repetir de ser necesario.
Igual a la dosis de
adulto.
Trichoestrongiliasis
400 mg como dosis nica
Igual a la dosis de adulto
b.
FARMACOCINTICA
Absorcin y metabolismo: En el hombre, el albendazol se absorbe poco (<5%)
tras la administracin oral. El frmaco sufre rpidamente un metabolismo de
primer paso en hgado y no se detecta generalmente en plasma. El sulfxido de
albendazol es el metabolito primario, el cual se considera la fraccin activa en la
eficacia frente a las infecciones tisulares sistmicas. La semivida plasmtica del
sulfxido de albendazol es de 8,5 horas. Despus de una administracin oral
nica de 400 mg de albendazol tomado en el desayuno, se ha comunicado que
el metabolito farmacolgicamente activo, el sulfxido de albendazol, alcanza
concentraciones plasmticas desde 1,6 a 6,0 mmol/l. El efecto farmacolgico
sistmico de albendazol aumenta si la dosis se administra con una comida rica
en grasas, que aumenta aproximadamente 5 veces la absorcin.
Excrecin: Albendazol y sus metabolitos parece que se eliminan principalmente
por la bilis, apareciendo slo una pequea proporcin en orina. Se ha
demostrado que la eliminacin de los quistes ocurre despus de varias semanas
de tratamiento prolongado.
c.
Similar al del mebendazol, el albendazol daa de forma selectiva los
microtbulos citoplasmticos de las clulas intestinales de los nematodos pero
no del husped, ocasionando la ruptura de las clulas y la prdida de
funcionalidad secretora y absortiva. En consecuencia, se produce una
acumulacin de sustancias secretoras en el aparato de Golgi del parsito,
disminuyendo la captacin de glucosa y la deplecin de los depsitos de
glucgeno. Como muchas de las sustancias secretoras presentes en el aparato
de Golgi son enzimas proteolticas que se liberan intracelularmente, la
consecuencia final es la autolisis de la clula intestinal y, finalmente, la muerte
del gusano.
d.
REACCIONES ADVERSAS
Durante el tratamiento con albendazol, se han producido elevaciones leves a
moderadas de las enzimas hepticas (16% de los pacientes en los ensayos
clnicos). Las siguientes reacciones adversas han aparecido con una frecuencia
elevada (>1%) asociadas al tratamiento con albendazol cuando se tratan
pacientes con equinococosis: molestias gastrointestinales (dolor abdominal,
41
nuseas,
vmitos).
Leucopenia.
Mareos
cefalea. Alopecia
reversible
(adelgazamiento del cabello y prdida moderada del mismo). Fiebre. Se han

registrado casos raros (<0,1%) de pancitopenia, granulocitopenia, y de aplasia
de mdula sea, por lo que se recomiendan recuentos leucocitarios (ver
Advertencias y precauciones especiales de empleo). Muy raramente se han
producido reacciones de hipersensibilidad como erupcin, prurito y urticaria.
e.
CONTRAINDICACIONES
Se ha observado que el praziquantel y la dexametasona aumentan los niveles
plasmticos del metabolito activo de albendazol, el albendazol-sulfxido en un
50%. De igual forma, las concentraciones de albendazol-sulfxido aumentaron
en bilis y fludo qustico unas dos veces en los pacientes tratados de quiste
hidatdico que recibieron cimetidina.
La biodisponibilidad oral del albendazol aumenta significativamente cuando se
administra con una comida rica en grasas en comparacin con la absorcin en
ayunas.
f.
NOMBRES COMERCIALES
ESKAZOLE Comp. recub. 400 mg GLAXOSMITHKLINE
ALBENZA, comp recubiertos de 200 mg. GLAXOSMITHKLINE
ZENTEL 200 mg Tabletas: Cada tableta contiene albendazol 200 mg. Caja por
50
tabletas
ZENTEL 400 mg Tabletas: Cada tableta contiene albendazol 400 mg. Caja por
50
tabletas.
ZENTEL Suspensin: Cada 100 mL de suspensin contiene albendazol 4 g.

Caja
por
frascos
de
10
mL.
ZENTEL es una marca registrada del grupo de compaas GlaxoSmithKline.

ESKAZOLE Comp. recub. 400 mg GLAXOSMITHKLINE
ALBENZA, comp recubiertos de 200 mg. GLAXOSMITHKLINE
3)
PIRIMIDINAS: PAMOATO DE PIRANTEL
El pirantel pamoato es un antihelmntico inicialmente desarrollado para

tratamientos veterinarios. Sin embargo, su baja toxicidad y su gran efectividad
frente a los helmintos tanto en los animales como en el hombre han permitido
que este frmaco sea utilizado por el hombre, incluso sin receta mdica. El
pamoato de pirantel se utiliza en el tratamiento de infestaciones intestinales por
todo tipo de scaris, oxiuros y uncinarias.
a.
INDICACIONES Y POSOLOGA
42
Se consideran sensibles los siguientes parsitos: Ancylostoma duodenale;

Ascaris
lumbricoides;
Enterobius
vermicularis;
Necator
americanus;
Oesophagostomum bifurcum; Trichinella spiralis; Trichostrongylus orientalis.

b.
Cucharaditas (de 5 ml) de suspensin oral recomendados segn peso:
De 6 meses a 2 aos.....................< 12 Kg: 1/2
De 2 a 6 aos............................12 - 22 Kg: 1
De 6 a 12 aos..........................22 - 41 Kg: 2
Mayores de 12 aos...............41 - 75 Kg: 3
En infestaciones por oxiuros, uncinarias y Trichostrongylus se recomienda
Repetir una dosis en 2 semanas.
En infestaciones por scaris puede administrase una sola dosis o una dosis
Diaria durante 3 das. No es preciso modificar la dosis en nios con insuficiencia
renal.
c.
FARMACOCINTICA
El pirantel se administra por va oral y se absorbe mnimamente en el tracto
digestivo. Los niveles plasmticos mximos se alcanzan en un plazo de 1 a 3
horas. La parte absorbida es parcialmente metabolizada en el hgado, siendo el
7% de la misma eliminada en la orina en forma inalterada o como metabolitos.
Ms del 50% se excreta en las heces sin alterar.
d.
El pirantel no es vermicida ni ovicida, sino que acta estimulando la liberacin de
la acetilcolina, inhibiendo la colintesterasa y estimulando las neuronas
ganglinicas de los parsitos. En consecuencia acta como un bloqueando
neuromuscular en los helmintos. La extensa despolarizacin en la membrana
helmntica, produce un aumento de la tensin muscular con la consiguiente
parlisis de los parsitos y desprendimiento de los mismos de la pared intestinal.
Estos son seguidamente expulsados con las heces mediante la peristalsis
intestinal.
e.
REACCIONES ADVERSAS
Las reacciones adversas ms frecuentes durante el tratamiento con pirantel son
de tipo digestivo e incluyen nasea/vmitos, anorexia, diarrea y retortijones o
dolor intestinal.
Se han observado elevaciones pasajeras de las transaminasas en menos del
2% de los nios tratados con dosis nicas de pirantel.
Otras reacciones adversas menos frecuentes son
cefaleas,
mareos,
somnolencia, insomino, debilidad, ototoxicidad,neuritis ptica y alucionaciones

con parestesias y confusin.
f.
CONTRAINDICACIONES
El pirantel se debe usar con precaucin en los pacientes con insuficiencia
heptica o enfermedad heptica debido a que la pequea cantidad de frmaco
que se absorbe es metabolizada en el hgado y puede ocasionar aumentos
transitorios de las transaminasas.
43
En los pacientes con malnutricin, anemia o deshidratacin se recomienda un

tratamiento de soporte antes de iniciar un tratamiento con pirantel.
El pirantel despolariza la membrana del msculo del parsito, mientras que la
piperazia produce un estado hiperpolarizado. El pirantel y la piperazina tienen
efectos antagonistas y nunca se deben administrar al mismo tiempo.
El pirantel se metaboliza parcialmente en el hgado. Las teofilinas pueden
mostrar un metabolismo heptico inhibido cuando se administran con pirantel,
provocando la acumulacin de la xantina en el organismo.
g.
NOMBRES COMERCIALES
PAMOATO DE PIRANTEL GENFAR tabletas de 250 mg, caja por 60.
PAMOATO DE PIRANTEL GENFAR suspensin de 250 mg/5 mL, frasco por 15
mL
4)
IVERMECTINA:
La ivermectina es una mezcla 80:20 de avermectina B1a y B1b, que son

lactonas macrocclicas producidas por la actinobacteria Streptomyces avermitilis.
Es usada como antiparasitario, nicamente por orden mdica y bajo control
mdicoprofesional.
Como frmaco antifilrico ha sido ampliamente empleada en medicina
veterinaria y en la actualidad es reconocida su eficacia en la filariasis humana
a.
USOS E INDICACIONES.
La ivermectina es un derivado semisinttico de avermectina, un grupo de
macrlidos lactonas producidos por Streptomyces avermitilis. La droga posee
actividad microfilaricida en oncocercosis (ceguera de los ros) y reduce la
cantidad
de
microfilarias
con
mucho
menos
efectos
secundarios
quedietilcarbamacina. Esta droga tambin presenta accin microfilaricida en

filariasis linftica y, por tanto, se utiliza en esta afeccin conocida tambin como
elefantiasis. Laivermectina es activa contra otros tipos de gusanos, entre ellos
los gusanos filiformes como los causantes de estrongiloidiasis. La droga ha sido
actualmente aprobada en Estados Unidos para el uso en oncocercosis y
estrongiloidiasis, sin embargo, existen reportes en la literatura internacional de
su uso en el tratamiento de Larva migrans cutnea, filariasis linftica, escabiosis
y pediculosis. La Organizacin Mundial de la Salud ha entregado el producto de
forma gratuita en Africa para el tratamiento de la filariasis linftica. Una sola dosis
oral de 3 a 12 mg, basada en una regla de clculo de 150 a 200 mg de
ivermectina por kilo de peso, para pacientes de ms de 15 kilos o 6 aos de
edad, es lo recomendado para el tratamiento de oncocercosis, esta dosis se
puede repetir cada 6 a 12 meses. Se recomienda no ingerir ningn alimento 2
horas antes y despus de la dosis. Una dosis de 200 mg/kg de peso en una sola
dosis durante dos das consecutivos es lo que se recomienda para el tratamiento
de estrongiloidiasis.
44
Larva migrans cutnea: Se reporta en la literatura internacional una dosis de 200

mg/kg para el tratamiento de Larva migrans cutnea en una sola toma, con
porcentajes sobre 97% de curacin en pacientes tratados.
Infecciones por nematodos intestinales: En poblaciones que han sido tratadas
con ivermectina para corregir la oncocercosis se ha observado tambin
efectividad antihelmntica contra Ascaris lumbricoides, Strongyloides stercoralis y
Trichuris trichiura. Para las infecciones por Ascaris y Trichuris se reporta una
efectividad no muy satisfactoria.
Filariasis linftica: La ivermectina es efectiva contra las filarias de la filariasis
linftica, tambin se ha visto que dosis altas tienen cierta efectividad en contra
de los gusanos adultos. Se ha observado que una sola dosis de 100 mg/kg es
ms efectiva en la eliminacin de las filarias que todo un tratamiento de
dietilcarbamacina.
Escabiosis y pediculosis: La escabiosis es usualmente tratada con acaricidas de
uso tpico, sin embargo, se ha observado que una sola dosis va oral de
ivermectina es completamente efectiva. En un estudio de 11 pacientes con
escabiosis normal, una sola dosis de 200 mg/kg fue completamente efectiva
para curar la infeccin en un periodo de 4 semanas. En otro estudio con 11
pacientes infectados con SIDA y escabiosis se observ la curacin de 8
pacientes despus de una sola dosis deivermectina y de los tres restantes, dos
se curaron despus de una segunda dosis del producto. En algunos artculos se
recomienda repetir la dosis inicial a los 15 das de la primera para asegurar una
completa eliminacin de la escabiosis, aun en pacientes que slo se encuentren
infectados con escabiosis.
La ivermectina se est estudiando como posible tratamiento de pediculosis,
como sustituto de la aplicacin tpica de insecticidas. Un estudio in vitro y en
animales demostr que la ivermectina mata las crislidas y las hembras de los
piojos. La ivermectina es efectiva contra una amplia gama de especies de piojos
de los animales.
b.
Oral. IVERMECTINA* CALOX se administra en tabletas para adultos y nios
mayores de 6 aos:
Escabiosis y pediculosis: 200 mg/kg, dosis nica. Algunos estudios
recomiendan repetir la dosis a los 7, 10 15 das. (2 mg/16 kg).

Larva migrans cutnea: 200 mg/kg, dosis nica. (2 mg/10 kg).
Filariasis linftica: 100 mg/kg, dosis nica. (1 mg/10 kg).
Oncocercosis: 150 mg/kg, dosis nica, repitindose la dosis a los 6 12
meses. (1 a 5 mg/10 kg).

Estrongiloidiasis: 200 mg/kg, dosis nica. (2 mg/10 kg).
c.
FARMACOCINTICA
45
La ivermectina es
absorbida
del
tracto
gastrointestinal
despus
de
su
administracin oral y alcanza su pico mximo de concentracin plasmtica en un

periodo de 4 horas. Se reporta que cerca de 93% de la ivermectina en sangre se
encuentra
unida
protenas
que
presenta
una
vida
media
de
aproximadamente 12 horas. Se elimina del cuerpo por metabolismo en una gran

variedad de derivados en un periodo de 2 semanas principalmente en las heces,
cerca de 1% se excreta por orina y 2% se puede presentar en la leche materna.
d.
La ivermectina es parte de los antiparasitarios que actan sobre nervios y clulas
musculares del parsito. Este tipo de sustancia posee una selectividad y afinidad
muy altas por las entradas de glutamato y por los canales de cloro de los nervios
y clulas musculares de los invertebrados. El efecto de las drogas es generar un
incremento en la permeabilidad de la membrana celular a los iones de cloro con
la consecuente hiperpolarizacin de la clula nerviosa, resultando en una
parlisis y muerte del parsito. Estos compuestos interactan tambin con otro
tipo de canales de cloro como sucede con las entradas de los neurotransmisores
como en cido - -aminobutrico.
e.
REACCIONES ADVERSAS
Los efectos secundarios reportados para la ivermectina son consistentes con la
reaccin de Mazzotti generada de los efectos en microfilariasis. Esto incluye
fiebre, prurito, artralgias, mialgias, astenia, hipotensin postural, taquicardia,
edema, linfadenopata, sntomas gastrointestinales, tos y dolor de cabeza. Los
efectos suelen ser pasajeros y en caso de ser necesario el tratamiento,
responden bien a analgsicos y antihistamnicos.
La ivermectina puede causar irritacin ocular, somnolencia, eosinoflia transitoria,
y valores alterados para las enzimas hepticas.
f.
CONTRAINDICACIONES
El uso de ivermectina no se recomienda en mujeres embarazadas. Ya que an
faltan ms estudios para su seguridad durante el embarazo.
La ivermectina se puede excretar en la leche materna en bajas concentraciones,
por ello algunos autores recomiendan no utilizarlo en mujeres lactando, sin
embargo, otros indican que se debe considerar el riesgo-beneficio.
Est contraindicado el uso en pacientes que presenten hipersensibilidad a
alguno de los componentes del producto.
No reportadas, sin embargo se debe considerar la alta unin a protenas
plasmticas (93%) de la ivermectina; por lo que se debe tener precaucin con
ciertas drogas que presentan la misma caracterstica, como digoxina.
g.
NOMBRES COMERCIALES
IVERMECTINA CALOX INTERNATIONAL Caja con 6, 12 y 24 tabletas de 6 mg.
IVERGOT: sol. Gotas 6mg/ml
46
2.
CESTODOS
Son de tamao variable, desde 3 a 5 mm (Echinococcus) hasta ms de 10
metros y de color blanco. La forma es acintada. Estn constituidos por un
esclex o cabeza que sirve como rgano de fijacin a travs de 4 ventosas o dos
botridias, y una corona o rostella que puede tener o no una corona de ganchos;
el cuello, que es la porcin intermedia desde donde se van generando nuevos
segmentos o progltides y pueden ser inmaduros o grvidos. Generalmente son
hermafroditas, necesitan de un husped intermediario y, algunos, de dos de
ellos.
CESTICIDAS:
2.1. SALICILAMINICOS: NICLOSAMIDA

a.
Adultos: 2 g en forma de dosis nica.
Nios: <10 kg: 0,5 g en forma de dosis nica.
10-35 kg: 1 g en forma de dosis nica.
A los pacientes con estreimiento crnico habr que administrarles un purgante
la vspera.
b.
FARMACOCINTICA
Frmaco antihelmntico que bloquea la absorcin de la glucosa por los gusanos
intestinales. No ofrece peligro alguno porque slo una pequesima proporcin
se absorbe en el tracto gastrointestinal.
c.
Derivado de la salicilamida, es el frmaco ms utilizado en el tratamiento de las
parasitaciones por cestodos.
Bloquea la captacin de
glucosa
altas
concentraciones,
daando
irreversiblemente el excolex (extremo de fijacin) del cestodo lo que da lugar a

que este se desprenda y pueda ser expulsado, es un frmaco seguro y selectivo,
ya que se absorbe una cantidad muy escasa del mismo a partir del tubo
digestivo.
Aparentemente, la niclosamida interrumpe el ciclo de la fosforilacin oxidativa del
gusano, sin afectar los tejidos humanos.
d.
REACCIONES ADVERSAS
Los efectos secundarios de la niclosamida consisten en ligeras molestias
gastrointestinales
A veces aparecen trastornos gastrointestinales leves.
La niclosamida cursa con ocasionales efectos adversos, fundamentalmente dolor
abdominal, anorexia, diarrea, y vmitos. En raras ocasiones causa mareo,
irritacin cutnea, picazn perianal y sabor desagradable en la boca.
e.
CONTRAINDICACIONES
No se conoce ninguna contraindicacin de la niclosamida.
47
Puede ser til administrar un laxante o un enema. No debe provocarse el vmito

en los casos de posible infeccin por T. soliuma causa del riesgo de cisticercosis
consecutiva al paso retrgrado de los huevos.
f.
Yomesan: comprimidos masticables 500 mg. Envase con 4 comprimidos
2.2. ACRINICOS: QUINACRINA
a.
Adultos: 100 mg c/8 h durante 5 a 7 das, VO. Si es necesario un segundo

tratamiento debe aplicarse una semana despus.
Nios: 7 mg/kg/da dividido (c/8 h) durante 5 das. Dosis mxima: 300 mg/das
b.
FARMACOCINTICA
El agregado de una anillo benceno clasifica a la quinacrina como una acridina,
son amargos e hidrosolubles y se absorben fcilmente en el tubo digestivo
,con bastante buena biodisponibilidad ,y alcanzan concentraciones pico en el
trmino de horas, se une mucho a protenas plasmticas ,la semivida la la
quinacrina es sustancialmente menor que la de otros compuestos ,la excrecin
renal de la quinacrina puede aumentar si se adifica la orina . se excreta por la
orina ,bilis sudor y saliva ,la excrecin renal solo explica alrededor de 11 % de
su
depuracin
,las
mximas
concentraciones
tisulares
de
quinacrina
corresponden a las del hgado y del bazo se absorbe con facilidad en el tracto
intestinal. Se distribuye ampliamente en los tejidos y se libera de manera muy
lenta. Se acumula de forma progresiva en los tejidos cuando se administra
durante mucho tiempo. Cantidades significativas pueden detectarse en la orina
por lo menos hasta 2 meses despus de suspender el tratamiento.
c.
Inhibe la actividad de la Na-K adenosina trifosfatasa y estabiliza las membranas
celulares
Tambin se concentra en los lisosomas .los efectos son muy notables en
macrfagos y clulas fagocitarias ,donde hay alteracin de la fagocitosis y la
quimiotaxis .ademas tambin afecta las enxzimas celulares y los receptores
dependientes de lisosomas para la funcin o la activacin ,lo que modifica la
capacidad de respuesta de la celula a los estimulos mitogenos.
Frmaco se intercala en el ADN e inhibe flavoenzimas, pero queda por
determinar si ejerce sus acciones antiparasitarias por s o despus de sufrir
transformaciones metablicas, aunque su fcil insercin entre el ADN sugiere
que la prodroga es la sustancia activa, y que su toxicidad selectiva es funcin de
la distribucin relativa ms que de su accin especfica.
d.
REACCIONES ADVERSAS
48
Frecuentes: cefalea, mareo, vmitos, la piel puede adquirir un color amarillento

por depsito en la piel, as como la orina. En las uas y el paladar suele
aparecer un color azul oscuro.
Ocasionales: psicosis txica transitoria inducida, toxicidad ocular, estimulacin
del SNC (convulsiones con altas dosis).
Raras: discrasias sanguneas, hepatotoxicidad, dermatitis exfoliativa. La duracin
de la psicosis es casi siempre de 2 a 4 semanas y su evolucin es relativamente
benigna.
e.
CONTRAINDICACIONES
Pacientes que reciben tratamiento antimalrico con primaquina (la quinacrina
potencia la toxicidad de la primaquina).
f.
Atravine. Cap 100mg
3.
TREMATODOS
Los trematodos, duelas o gusanos planos pertenecen al grupo de los
platelmintos, junto con los cestodos o tenias. Tienen el cuerpo aplanado, carecen
de segmentacin y son relativamente cortos. La mayora de las especies son
hermafroditas y cada individuo posee rganos reproductores de ambos sexos. El
gnero Schistosomaes una excepcin, pues se dan individuos macho y hembra.
3.1. ISOQUINOLINICOS: PRAZIQUANTEL

El praziquantel es un antihelmntico antiparasitrio de amplio espectro, que se
administra bajo control mdico para erradicar varias especies de trematodos y
cestodos y curar parasitosis como la esquistosomiasis, las teniasis, la
paragonimiasis, la clonorquiasis y la opistorquiasis.
a.
Adultos: diphyllobothriasis: 5 a 10mg/kg VO en dosis nica. Hymenolepiasis:
25mg/kg VO en dosis nica.
Teniasis: 5 a 10mg/kg VO en dosis nica. Paragonimiasis: 25mg/kg VO 3 veces
al da por 2 das.
Neurocisticercosis: 16,7 a 33mg/kg VO 3 veces al da por 14 a 21 das. Puede
ser necesario repetir el esquema en 2 a 6 meses. Dosis hasta de 75mg/kg/da
VO ha sido tolerada sin reaccin adversa seria.
Nios: (mayores de 4 aos) igual a adultos.
b.
FARMACOCINTICA
El praziquantel se absorbe bien cuando se administra por va oral; despus de
sufrir una primera etapa de descomposicin metablica, el 80% de la dosis se
elimina principalmente en forma de metabolitos por la orina en un plazo de 24
horas.
49
Buena absorcin en TGI (80%); sin embargo, por su alto metabolismo heptico
de primer paso, slo una pequea cantidad llega a la circulacin sistmica.
Alcanza Cmx. Srica a 1 3 h. Penetra LCR y se distribuye en leche materna.
Posee un t de 0,8 a 1,5 h. Es rpida y extensamente metabolizado sobretodo
en el hgado. Se excreta en orina como metabolitos (80%) y frmaco libre
(0,1%).
c.
Este frmaco penetra en el parsito y lo paraliza, pues provoca una alteracin en
el flujo de iones de calcio en sus clulas, generando una contraccin muscular o
espasmo y disminuyendo la capacidad del verme para contraerse o relajarse.
As, es expelido por el organismo, pues ya no consigue fijarse en l. Adems,
este medicamento parece interferir con la absorcin de la adenosina por los
vermes en el medio de cultivo, de manera que son incapaces de sintetizar las
purinas de nuevo.
El praziquantel aumenta la permeabilidad al calcio de la membrana plasmtica
del helminto a bajas concentraciones, esto da lugar a una contraccin y una
parlisis espstica del helminto y a mayores concentraciones a lesionar por
vesiculizacion de su tegumento.
d.
REACCIONES ADVERSAS
Ligeras molestias gastrointestinales
En las dosis recomendadas para tratar las teniasis intestinales, el praziquantel se
tolera excepcionalmente bien. Sin embargo, a veces provoca molestias
abdominales, nuseas, dolor de cabeza, sensacin de mareo y somnolencia. En
raros casos se ha sealado la aparicin de hipertermia, urticaria y hemorragias
rectales.
En las cisticercosis, la muerte de los quistes y de su contenido da lugar a
inflamacin local y edema. En el cerebro, este edema puede simular una lesin
expansiva aguda.
e.
CONTRAINDICACIONES
En Cisticercosis Del SNC Y Ocular
En vista del riesgo de edema pre qustico, a los enfermos con neurocisticercosis
hay que tratarlos siempre en el hospital. Por el peligro de reacciones
inflamatorias, no debe nunca utilizarse el praziquantel para tratar la cisticercosis
ocular.
Hipersensibilidad al prazicuantel. Cisticercosis ocular (la destruccin de los
parsitos puede resultar en un irreparable dao ocular), cisticercosis espinal.
f.
INTERACCIONES:
Medicamentos: Anticonvulsivantes (carbamazepina, fenitona): pueden disminuir
la
concentracin de prazicuantel por induccin enzimtica.
50
Corticosteroides (dexametasona): disminuyen concentraciones sricas de

prazicuantel en 50%.
Alimentos: Alimentos ricos en carbohidratos: incrementan su concentracin
srica
La utilizacin concomitante de inductores de citocromo P450 como por ejemplo
frmacos
antiepilpticos
(fenitoina,
fenobarbital,
carbamacepina),
dexametasona, rifampicina, pueden disminuir los niveles plasmticos de

praziquantel. Por tanto el uso concomitante debe evitarse.
Frmacos inhibidores del citocromo P450, como cimetidina, ketoconazol,
itraconazol,
eritromicina
pueden
aumentar
los
niveles
plasmticos
de
praziquantel. La cloroquina, puede disminuir los niveles plasmticos de

praziquantel. El mecanismo de esta interaccin es desconocido.
El praziquantel puede aumentar los efectos adversos de albendazol: monitorizar.
g.
NOMBRES COMERCIALES
Biltricide comprimidos de 600 mg ranurados. Envase de 6 comprimidos.
3.2. LUCANTONA: OXAMNIQUINA
La oxmniquina forma parte de los trematicidas ms modernos, derivado
lucantonico o de las quinolinas, caractisandose por poesser en su fomula
qumica los grupos isopopilaminico y metilo y el compuesto tetrahidro derivado.
Mecanismo de accin: bloqueo de aparato reproductor de los parsitos y de su
ovo produccin.
Es Antihelmntico, con actividad esquistosomicida usado como tratamiento
alternativo prazicuantel, frente a Schistosoma mansoni, pero no frente a otras
especies de Schistosoma.
a.
Administracin va oral, preferiblemente despus de la comida.
> 12 aos: 15 mg/kg en dosis nica. Sin sobrepasar dosis unitaria de 20 mg/kg.
< 12 aos: entre 20 mg/kg dividido en dos dosis con una separacin entre 3 y 8
horas, en un da, hasta 60 mg/kg administrados con el mismo intervalo, en 2 3
das consecutivos.
b.
FARMACOCINTICA
Administracin oral alcanza el pico plasmtico en 1 a 1,5 horas. Se metaboliza
en el hgado, su metabolito principal es la 6-carboxioxamniquina (inactivo), que
se elimina por va renal, junto con 0,4% a 1,9% de droga inalterada. La vida
media de la oxamniquina vara entre 1 y 2,5 horas. Su actividad teraputica es
ms efectiva cuanto ms precozmente se inicie el tratamiento.
c.
La oxamniquina es una tetrahidroquinolina semisinttica y, posiblemente, acta
por unin al ADN lo que resulta en la contraccin y parlisis de los gusanos y el
51
desprendimiento posterior de las vnulas terminales en el mesentrio y su

consecuente muerte. Tambin se presume que sus mecanismos bioqumicos se
relacionan con un efecto anticolinrgico que aumenta la motilidad del parsito,
as como a la inhibicin de la sntesis de cidos nucleicos. La oxamniquina acta
principalmente sobre los gusanos masculinos, pero tambin induce cambios
pequeos en una proporcin reducida de hembras. Al igual que el prazicuantel,
promueve graves daos ms sobre el tegumento dorsal que sobre la superficie
ventral del parsito. La droga hace que los gusanos masculinos cambien de la
circulacin mesentrica al hgado, donde la respuesta del husped celular
provoca su eliminacin final. Los cambios causados en las hembras son
reversibles y se deben principalmente a la disminucin en la estimulacin del
macho y no al efecto directo de la oxamniquina.
d.
REACCIONES ADVERSAS
Ms frecuentes: Vrtigo y somnolencia. Ocurren unas tres horas despus de su
administracin. Son transitorios, con una duracin de unas 6 horas. Afectan a, al
menos, un tercio de los pacientes.
Raros (pero que precisan control mdico inmediato): covulsiones, fiebre,
alucinaciones, rash. Otros menos frecuentes: cefalea, nuseas, vmitos, dolor
abdominal, diarrea, anorexia.
e.
CONTRAINDICACIONES
Pacientes que han experimentado hipersensibilidad a oxamniquina o a algn

componente de la formulacin farmacutica.
f.
Mansil (Pfizer): Cpsulas 250 mg env. 6 y 12 cpsulas y Suspensin oral

50mg/ml frascos de 240 ml.
REFERENCIAS BIBLIOGRAFICAS
Alvar, J. 1994. Leishmaniasis and AIDS Co infection: The Spanish Example
Parasitology Tday, 10 (4): 160 163.
GOLDSMITH. R heynrman. D 1995. Parasitologa y medicina tropical, primera
edicin en espaol. Editorial el Manuel moderno. S.A. Colombia.
BROWN. Harid. 1988. Parasitologa clnica. Quinta Edicin.
Editorial
Interamericana S: A. de C: V. Mxico D.F.

LEVENTHAL. R. CHEADLE, R. 1992 Parasitologa Medica. Tercera Edicin.
Editorial Interamericana Mc Graw Hill. Espaa.
Atlas, Antonio 1984 Parasitologa Clnica. Segunda Edicin. Santiago de chile.
52
Arvalo Velasco A, Bringas MJ, Rodrguez R, Menor A. [Description of a

trichinosis outbreak in the province of Salamanca]. Rev Esp Quimioter. 2009
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Keiser J, Utzinger J. Efficacy of current drugs against soil-transmitted helminth
infections:
systematic
review
and
meta-analysis.
JAMA.
2008
Apr
23;299(16):1937-48
Song XH, Ding LW, Wen H .Bone hydatid disease. Postgrad Med J. 2007
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Mortimer K, Brown A, Feary J, Jagger C, Lewis S, Antoniak M, Pritchard D,
Britton J. Dose-ranging study for trials of therapeutic infection with Necator
americanus in humans. Am J Trop Med Hyg. 2006 Nov;75(5):914-20
53

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nuestros seres queridos que

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antiparasitarios internos (frente a protozoos y helmintos) y externos (frente a

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CICLOS DE VIDA DEL PARSITO:..............................................................................................................................................6

CARACTERSTICAS MS IMPORTANTES DE LOS PARSITOS:..................................................................................................6

PIRIMIDINAS: PAMOATO DE PIRANTEL............................................................................................................................47

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Prepatencia: es el tiempo que transcurre entre la entrada del parsito al

perpetundose por medio de la autoinfeccin aunque el parsito tenga vida

rpidamente de un estadio a otro, con velocidad mayor que la que tiene el

FARMACOLOGA DE LOS ANTIPROTOZOARIOS Y ANTIHELMINTOS

d) Dinmica de membrana o capping: el parsito tiene Ag sobre su

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a) Inmunidad esterilizante: el parsito enferma al husped, luego ste se

una estrategia de prevencin.

desnutricin y la falta de educacin sanitaria.

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Condiciones geogrfico-climticas: la humedad, las lluvias, la temperatura, la

tiene dolor abdominal, pujos y tenesmo.

mayor de 38C y mal estado general.

diseminacin fecal o fistulizacin de un absceso amebiano

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tratamiento de la enfermedad de Crohn, la diarrea asociada a los tratamientos

Absorcin oral buena. La comida disminuye la absorcin.

metabolizado en el hgado por hidroxilacin, oxidacin y glucuronidacin. Los

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plasmtica. En pacientes con insuficiencia heptica grave el aclaramiento puede

Acta sobre las protenas que transportan electrones en la cadena respiratoria

Las reacciones adversas ms frecuentes despus del metronidazol administrado

El metronidazol est contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al

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El metronidazol se metaboliza en el hgado y, por tanto, se debe utilizar con

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padecimientos activos del

SNC; discrasias; I.H. grave. Insuficiencia heptica, Insuficiencia renal.

Potencializa a los anticoagulantes warfarnicos y cumarnicos, ingestin de

2.1. GIARDIA LAMBLIA

MODO DE TRANSMISIN: la va es fecal-oral y se produce por la ingestin de

vertebrados, que actan como reservorios para la infeccin en el hombre.

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leucopenia moderada (reversible luego de la suspensin del tratamiento),

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METRONIDAZOL: Dosis diaria: Adultos: 750 mg.

2.2. TRICHOMONAS VAGINALIS

contaminacin a travs del canal de parto infectado. Es exclusiva del humano.

tabletas, 1 vez/ da, 7 das.

locales, 1 por da, 7 das.

MODO DE TRANSMISIN: penetra por la piel a travs de la picadura de