Antiemetic o
Antiemetic o
Antiemetic o
Domperidona
Nombre Comercial
Ecuamn;
Motilium
Eucitn;
Moperidona;
Forma de Presentacin
Comprimidos: 10 mg
Gotas: 10 mg/ml (0,5 mg/gota)
Suspensin: 5mg
Supositorios peditricos: 30mg
Supositorios adultos: 60mg
Accin Teraputica:
Antiemtico. Prokintico.
Mecanismo de accin
Acta como antagonista de receptores dopaminrgicos D2, tanto a nivel
perifrico como a nivel central. Sin embargo, debido a que no atraviesa
apenas la barrera hematoenceflica, sus efectos centrales se limitan a
zonas que carezcan de esta membrana, como el rea postrema, donde
se encuentra la zona gatillo quimiorreceptora.
Indicaciones teraputicas
Adultos. Y adolescentes:
alivio de sntomas de nuseas y vmitos.
Gastroparesis.
Reflujo gastroesofgico.
Dosis
Comprimidos: Adultos: 1 comprimido 15 minutos antes del desayuno,
almuerzo y comida.
Gotas: Lactantes y nios menores de 6 aos: 1 gota/kg, 3 veces al da
15 minutos antes de las comidas.
Suspensin: Nios menores de 1 ao: de cucharadita (1.25 ml) 3
veces al da, 15 minutos antes de las comidas. Nios de 1 a 3 aos:
cucharadita (2.5 ml) 3 veces al da 15 minutos antes de las comidas.
Nios 4 a 7 aos: 1 cucharadita llena (5 ml) 3 veces al da, 15 minutos
antes de las comidas. Nios de 7 a 12 aos: 1 cucharadita 3 veces al
da 15 minutos antes de las comidas. Nios mayores de 12 aos: 2
cucharaditas (10 ml) 3 veces al da 15 minutos antes de las comidas.
Nota: la cucharadita-medida que acompaa el envase indica con un
crculo interior la medida de de cucharadita, y con un crculo exterior,
la cucharadita.
Supositorios peditricos: Nios hasta 2 aos: la mitad de un
supositorio (cortarlo en sentido longitudinal) 1 a 2 veces al da. Nios
entre 2 y 4 aos: 1 supositorio cada 12 horas. Nios entre 4 y 6 aos: 1
supositorio cada 8 horas. Nios mayores de 6 aos: 1 supositorio cada 6
horas.
Supositorios adultos: 1 supositorio cada 12 horas.
Efectos Adversos
Produce
menos
efectos
colaterales
extrapiramidales
metoclopramida. Hiperprolactinemia. Prolongacin del QT.
que
la
Contraindicacin
La domperidona est contraindicada en enfermos alrgicos o que hayan
mostrado una hipersensibilidad al frmaco
Domperidona incrementa las concentraciones maternas sricas de
prolactina
Interacciones Medicamentosas
METOCLOPRAMIDA
DESCRIPCION
La
metoclopramida
es
un
frmaco
gastrocintico
con
propiedades
antiemticas. Aunque sta qumicamente
emparentado con la procainamida, la
metoclopramida
no
posee
efectos
antiarrtmicos ni anestsicos locales. La metoclopramida fue
inicialmente desarrollada para el tratamiento de las nuseas del
embarazo, pero tambin es utilizada en el tratamiento de las nuseas y
los vmitos inducidos por la quimioterapia, en la gastroparesia diabtica
y en todos aquellos desrdenes en los que el trnsito digestivo est
disminudo.
Mecanismo de accin
Antagonista de receptores dopaminrgicos D2 de estimulacin
quimicoceptora y en el centro emtico de la mdula implicada en la
apomorfina
vmito
inducido.
Antagonista
de
receptores
serotoninrgicos 5-HT3 y agonista de los receptores 5-HT4 implicados en
el vmito provocado por quimioterapia.
Farmacocintica
La metoclopramida se administra por va oral, parenteral e intranasal.
Despus de la administracin oral, la metoclopramida se absorbe
rpidamente alcanzndose los mximos niveles plasmticos en las 2
horas despus de la dosis. La biodisponibilidad asciende al 80%.
INDICACIONES Y POSOLOGA
Prevencin de la nusea y vmito subsiguientes a una operacin
quirrgica:
-Administracin parenteral Adultos: 10 mg i.m. o iv. al final de la operacin, repitiendo la dosis cada
4-6 horas. Tambin puede utilizarse una dosis de 20 mg
Nios: 0.10.2 mg/kg i.v. repitiendo cada 68 horas. Tambin se ha
utilizado una dosis de 0.25 mg/kg i.v. administrada despus de la
induccin de la anestesia por inhalacin
Prevencin de la nusea y vmito inducidos por la quimioterapia del
cncer:
Infusin intravenosa:
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad. Hemorragia gastrointestinal, obstruccin mecnica o
perforacin gastrointestinal. Antecedente de discinesia tarda por
neurolpticos o metoclopramida. Feocromocitoma. Epilepsia. Parkinson.
Combinacin con levodopa o agonistas dopaminrgicos. Antecedente de
metahemoglobinemia con metoclopramida o deficiencia en NADH
citocromo b5 reductasa. Nios < 1 ao por aumento del riesgo de
reacciones extrapiramidales.
INTERACCIONES
Debido a efectos sobre el vaciado gstrico, la metoclopramida puede
aumentar la absorcin de otros frmacos en el intestino delgado, como
por ejemplo el paracetamol, la aspirina, el diazepam o la tetraciclina.
Pero tambin, la metoclopramida puede afectar la biodisponibilidad de
algunos frmacos como la atovaquona, o la digoxina, otros frmacos que
se absorben el estmago.
El consumo de alcohol puede incrementar los efectos depresores de la
metoclopramida sobre el sistema nervioso central. Igualmente la
utilizacin concomitante de metoclopramida con otros frmacos como
los ansiolticos, sedantes o hipnticos pueden aumentar el efecto
depresor sobre el sistema nervioso central
REACCIONES ADVERSAS
En general la metoclopramida es bien tolerada y los efectos secundarios
observados en el 10% de los pacientes suelen ser fatiga somnolencia y
sedacin. Cuando las dosis aumentan a 1-2 mg por kilo (por ejemplo
para el tratamiento de la nusea inducida por la quimioterapia) las
reacciones adversas aumentan llegando a afectar hasta al 70% de los
pacientes. Con menos frecuencia se han descrito insomnio, confusin,
depresin y cefaleas. Ocasionalmente se han descrito convulsiones, si
bien no se ha esclarecido por completo su relacin con el frmaco. La
reacciones extrapiramidales y las reacciones distnicas agudas ocurren
slo en el 0.2% de los casos. Los efectos extrapiramidales incluyen
acatisia, muecas faciales, tortcolis, crisis de giros o oculares, o trismo.
Los adolescentes y los adultos jvenes son ms propensos a estas
reacciones que suelen ser dosis-dependientes. Los sntomas
extrapiramidales se producen en las 24 a 48 horas siguientes al
tratamiento y desaparecen 24 de horas despus de la discontinuacin
del mismo. La administracin de difenhidramina o benztropina suele
reducir estos sntomas.
PRESENTACION
Ondansetrn
Estudios en animales no han revelado dao fetal, sin embargo no hay
estudios bien controlados en
mujeres embarazadas. O bien,
estudios
en
animales
han
mostrado efectos adversos fetales,
pero
estudios
en
mujeres
embarazadas no han mostrado
riesgo fetal. Slo debe utilizarse en
el embarazo si es claramente
necesario.
Lactancia:
evitar
Informacin general Dopaje /
deporte
Tracto
alimentario
y
metabolismo > Antiemticos y
anti nauseosos > Antiemticos y
anti nauseosos > Antagonistas de
la serotonina (5HT3)
Mecanismo de accin
Antagonista potente y altamente selectivo de receptores
localizados en neuronas perifricas y dentro del SNC.
5-HT3
Indicaciones teraputicas
En adultos.: control de nuseas y vmitos inducidos por quimioterapia
citotxica y radioterapia, y prevencin y tratamiento. De nuseas y
vmitos postoperatorios. En nios 6 meses: tto de nuseas y vmitos
inducidos por quimioterapia; en nios 1 mes: prevencin y tto de
nuseas y vmitos postoperatorios.
Posologa
a) Control de nuseas y vmitos inducidos por quimioterapia citotxica y
radioterapia en adultos.
- Quimioterapia y radioterapia emetgenas: 8 mg iny. IV lenta. IV rpida
(15 min) inmediatamente antes o bien 8 mg oral 1-2 h antes, seguidos
de 8 mg oral 12 h despus. Proteccin frente a emesis retardada o
prolongada tras 1 as 24 h: oral 8 mg/12 h, 5 das tras un ciclo de tto.
Reacciones adversa
Cefalea, estreimiento, sensacin de calor
estreimiento, reaccin local en lugar de iny. IV
rubor,
sofocos,
Atropina
Mecanismo de accin
Estimula el SNC y despus lo deprime; tiene acciones antiespasmdicas
sobre msculo liso y reduce secreciones, especialmente salival y
bronquial; reduce la transpiracin. Deprime el vago e incrementa as la
frecuencia cardiaca.
Indicaciones teraputicas
Sndrome del intestino irritable. Espasmos del tracto biliar, clico uretral
y renal, coadyuvante en radiografa gastrointestinal. Induccin a la
anestesia. Arritmias cardiacas. Bradicardia. Intoxicacin por inhibidores
de colinesterasa, y organofosforados.
Posologa
Ads.:
- Antimuscarnico: IM, IV, SC: 0,3-1,2 mg/4-6 h.
- Radiologa intestinal: IM, 1 mg.
- Preanestesia: 0,3-0,6 mg 30 min antes de anestesia (SC), 15 min (IM) y
5 min (IV).
- Arritmia postinfarto: bolo IV: 0,5 mg repetido cada 5 min hasta 2 mg.
- Asstole: 1 mg IV repetir 5 min si necesidad.
- Bradicardia: 0,5 mg IV cada 5 min hasta 2 mg.
- Antdoto de inhibidores de colinesterasa: IV: 2-4 mg, despus 2 mg
cada 5-10 min hasta desaparicin de sntomas muscarnicos o aparicin
de intoxicacin por atropina.
- Antdoto de organofosforados: IM, IV: 1-2 mg cada 20-30 min hasta
desaparicin de cianosis, manteniendo tto. Hasta consolidacin de
mejora.
Nios: SC.
-Anticolinrgico:10mcg/kg/4-6h,mx.400mcg.
- Preanestesia: 0,01 mg/kg/dosis hasta mx. de 0,5 mg/dosis, repetir
cada 4-6 h si fuera necesario.
Contraindicaciones
Insuficiencia renal
Precaucin. La disminucin de la excrecin puede aumentar el riesgo de
los efectos adversos.
Interacciones
Accin y/o toxicidad potenciada por: anticolinrgicos.
Potencia toxicidad de: fenilefrina.
Inhibe efecto de: metoclopramida.
Embarazo
Tras administracin IV atraviesa la placenta.
Lactancia
Los anticolinrgicos pueden inhibir la lactancia. La atropina se excreta en
la leche materna. Aunque no se han cuantificado las cantidades, se debe
evitar el uso crnico durante la lactancia ya que los lactantes son ms
sensibles a los efectos txicos de los anticolinrgicos. Se recomienda
estricta supervisin de los lactantes y nios con parlisis espstica o
lesin cerebral ya que en ellos se ha descrito una respuesta aumentada
a los efectos txicos. La Academia de Pediatra considera a la atropina
compatible con la lactancia, no obstante, se debe tener precaucin.
Efectos sobre la capacidad de conducir
La administracin de atropina puede producir efectos adversos tales
como confusin, visin borrosa por parlisis de la acomodacin,
somnolencia, etc. que pueden afectar la capacidad para conducir y
utilizar mquinas. Se debe advertir a los pacientes que no conduzcan ni
utilicen mquinas si presentan estos sntomas.
Reacciones adversa
HIOSCINA
DESCRIPCION
El butil bromuro de hioscina (tambien conocido como bromuro de
butilescopolamina o buscapina) es un compuesto de amonio cuaternario
derivado de la hioscina, un alcaloide presente en algunas plantas del
gnero Duboisia, como por ejemplo la Duboisia myoporoides.
Cifespasmo;
Colobolina;
Mecanismo de accin
Farmacocintica
INDICACIONES Y POSOLOGIA
Antisecretorio (coadyuvante) en el tratamiento de la lcera
pptica:
Administracin oral o intramuscular:
Administracin oral:
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES
La buscapina debe utilizarse con precaucin en los ancianos, los nios,
los pacientes con sndrome de Down, en pacientes con hipertensin,
hipertiroidismo, insuficiencia cardiaca, dispepsia o pirosis, grave
estreimiento, fiebre, colitis ulcerosa (caracterizada por con sntomas
como diarrea frecuente mezclada con sangre), y en los sujetos los que
tienen dificultad o dolor para orinar .
Tampoco se debe utilizar en pacientes con leo paraltico, miastenia
gravis, hiperplasia prosttica), estenosis pilrica, glaucoma de ngulo
estrecho o megacolon.
Clasificacin de la FDA de riesgo en el embarazo
La buscapina se clasifica dentro de la categora C de
embarazo. No se han realizado estudios en animales de
tampoco se han publicado estudios clnicos que avalen
embarazo. Por lo tanto, solo debe utilizarse en casos
beneficio para la madre.
riesgo en el
laboratorio y
su uso en el
de un claro
PLIDAN
Denominacin genrica:
Clorhidrato de pargeverina.
Indicaciones teraputicas
Antiespasmdico. Espasmos dolorosos y clicos hepticos, disquinesias
faringoesofgicas, disfagias, gastritis funcionales, espasmos pilricos y
duodenitis. En todas las manifestaciones de la llamada "Enfermedad
Ulcerosa", asociado a los tratamientos bsicos. Colecistopatas,
colecistitis, espasmos del esfnter de Oddi y disquinesias biliares.
Colopatas principalmente colitis aguda, colitis espasmdica, sigmoiditis,
sndrome de constipacin por hipermiotono colnico, clico nefrticos y
ureterales. Espasmos ureterales y vesicales. Cistitis. En ginecologa en
casos de tensin premenstrual, espasmo funcional de las trompas,
anexitis dolorosa. Como auxiliar en el tratamiento de la dismenorrea.
Farmacocintica y farmacodinamia
El clorhidrato de pargeverina es una amina terciaria sinttica, 7.94 veces
ms potente sobre el espasmo muscular que el N-bultilbromuro de
hioscina (amina cuaternaria). Este efecto antiespasmdico/espasmoltico
es directo sobre el msculo liso del tracto gastrointestinal, vas biliares y
urogenitales; relaja las fibras musculares, previene el espasmo visceral y
revierte la hipoxia originada por el espasmo. En comparacin con las
aminas cuaternarias, su efecto antimuscarnico/anticolinrgico es menor,
por lo que a dosis efectivas ejerce menos efectos secundarios asociados
a esta accin. La pargeverina posee mayor solubilidad que las aminas
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al principio activo, glaucoma, hipertrofia prosttica y
estenosis
orgnica
del
ploro.
somnolencia, sequedad de
boca
Dosis y va de administracin
PLIDAN Comprimidos recubiertos: 1 comprimido 3 veces al da.
PLIDAN Solucin gotas: Dosis estndar: Lactantes y nios menores de 2
aos: 2 a 4 gotas, 3 - 4 veces al da por va oral. O en nios de 2 a 10
aos: 2 gotas por ao de edad 2 a 4 veces al da por va oral. Dosis
ponderal:
0.25
mg/kg
peso
cada
8
horas.
Presentacin(es)
PLIDAN Comprimidos
recubiertos:
Caja
con
PLIDAN Solucin
gotas:
Frasco
gotero
10
comprimidos.
con
20
ml.
ASIGNATURA:CLASIFICACION
Y ACCION FARMACOLIGICA
DE LOS MEDICAMENTOS.
DOCENTE:
QUIMICA
FARMACEUTICA.:
FLOR
QUICAO
LINARES