Formasfarmaceuticas
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FORMAS FARMACUTICAS
Y VAS DE ADMINISTRACIN DE FRMACOS.
1.- FORMAS FARMACUTICAS PARA ADMINISTRACIN
ORAL: VA ORAL
La va oral constituye la va ms utilizada de administracin de frmacos. En la administracin de
medicamentos por esta va, la forma galnica, los excipientes y las condiciones de fabricacin
desempean un importante papel en relacin con la liberacin del principio activo en la luz del
tubo digestivo y tambin en lo relativo a la velocidad de absorcin en el organismo.
1.1. Formas orales lquidas
Las formas lquidas no plantean problemas de disgregacin o de disolucin en el tubo digestivo, lo
que condiciona una accin teraputica ms rpida. Por el contrario no estn protegidas frente a una
posible degradacin por los jugos digestivos. Resultan de eleccin particularmente en nios.
Los lquidos para administracin oral son habitualmente soluciones, emulsiones o suspensiones que
contienen uno o ms principios activos disueltos en un vehculo apropiado. Los vehculos pueden
ser:
A) Acuosos: sirven para disolver principios activos hidrosolubles. Los ms comunes son los jarabes
(que contienen una alta concentracin de azcar, hasta un 64% en peso)
B) Muclagos: lquidos viscosos resultantes de la dispersin de sustancias gomosas (goma
arbiga, tragacanto, agar, metilcelulosa) en agua. Se usan, sobre todo, para preparar suspensiones y
emulsiones.
C) Hidroalcohlicos: los elixires son soluciones hidroalcoholicas (25% alcohol) edulcoradas
utilizadas para disolver sustancias solubles en agua y alcohol. Estas formas lquidas pueden contener
tambin sustancias auxiliares para la conservacin, estabilidad o el enmascaramiento del sabor del
preparado farmacutico (conservantes antimicrobianos, antioxidantes, tampones, solubilizantes,
aromatizantes, edulcorantes y colorantes autorizados).
Las formas farmacuticas lquidas para administracin oral ms usuales son: jarabe (solucin), elixir
(solucin), suspensin, suspensin extempornea (aquella que, por su poca estabilidad, se prepara en
el momento de ser administrada), gotas (principio activo concentrado), vales bebibles y tisanas (baja
concentracin de principios activos).
1.2. Formas orales slidas:
Las formas slidas presentan una mayor estabilidad qumica debido a la ausencia de agua, lo que
les confiere tiempos de reposicin ms largos. Adems, estas formas galnicas permiten resolver
posibles problemas de incompatibilidades, enmarcarar sabores desagradables e incluso regular la
liberacin de los principios activos.
COMPRIMIDOS:
Formas farmacuticas slidas que contienen, en cada unidad, uno o varios principios activos. Se
fabrican generalmente por comprensin y estn formados por un volumen constante de partculas.
Se administran generalmente por deglucin, aunque algunos de ellos deben disolverse previamente
en agua (p. e. comprimidos efervescentes) o bien deben permanecer en la cavidad bucal con el fin de
ejercer una accin local sobre la mucosa.
A.
Existen otros tipos de comprimidos que van a administrarse por una va diferente a la entrica. Entre
ellos se encuentran aquellos que, va sublingual, van a permitir el trnsito directo del principio activo
a la circulacin sistmica. Tambin existen comprimidos destinados a situarse en otras cavidades
naturales del organismo, e incluso subcutneamente (implantes). Todos estos comprimidos tendrn
unas exigencias especficas, dependientes de su va de administracin. Los comprimidos destinados
a la administracin oral pueden clasificarse en:
Comprimidos no recubiertos: Obtenidos por simple comprensin. Estn compuestos por el
frmaco y los excipientes (diluyentes, aglutinantes, disgregantes, lubricantes).
Comprimidos de capas mltiples: Obtenidos por mltiples compresiones con lo que se obtienen
varios ncleos superpuestos, con distinta compactacin en cada uno de ellos. Este tipo de
comprimidos se utiliza bien para administrar dos o ms frmacos incompatibles entre s, o bien
para obtener una accin ms prolongada de uno de ellos. Otras veces, se pretende administrar un
solo frmaco, pero compactados en ncleos concntricos de diferente velocidad de liberacin (ver
figura 1a).
Comprimidos recubiertos o grageas: El recubrimiento puede ser de azcar o de un polmero que
se rompe al llegar al estmago. Sirven para proteger al frmaco de la humedad y del aire, as como
para enmascar sabores y olores desagradables.
Comprimidos con cubierta gastrorresistente o entrica: Resisten las secreciones cidas del
estmago, disgregndose finalmente en el intestino delgado. Se emplean para proteger frmacos
que se alteran por los jugos gstricos o para proteger a la mucosa gstrica de frmacos irritantes.
Comprimidos de liberacin controlada: Son sistemas que ejercen un control sobre la liberacin
del principio activo en el organismo, bien de tipo espacial controlando el lugar de liberacin (p.
e. los sistemas flotantes o mucoadhesivos, representados en las figuras 1c y 1d); o temporal (se
pretende liberar el frmaco al organismo de una forma planificada y a una velocidad controlada).
Existen diversos que permiten la liberacin temporal controlada del frmaco, el ms popular
es el llamado OROS o Microbomba osmtica. Este sistema (fig. 1 b) est constituido por
un reservorio que contiene el frmaco, formado por un ncleo slido con capacidad osmtica.
Rodeando el reservorio existe una membrana semipermeable que permite el paso del agua
procedente del exterior del sistema. Cuando el comprimido entra en contacto con el jugo
gastrointestinal, la penetracin del agua produce la disolucin del ncleo osmtico y la salida
del medicamento por un orificio o zona de liberacin. El tamao del poro de la membrana
semipermeable va a condicionar la mayor o menor entrada de agua y, por tanto, la velocidad de
liberacin del principio activo.
Cpsulas duras formadas por la tapa y la caja (2 medias cpsulas cilndricas) que se cierran
encajando ambas.
Cpsulas blandas o perlas: receptculo de una sola pieza; resultan interesantes para administrar
lquidos oleosos (p. e. vitaminas liposolubles).
Cpsulas de cubierta gastrorresistente: se obtienen recubriendo cpsulas duras o blandas con una
pelcula gastrorresistente, o bien rellenando las cpsulas con granulados o partculas recubiertas
con una pelcula resistente a los jugos gstricos.
Cpsulas de liberacin modificada: cpsulas duras o blandas cuyo proceso de fabricacin, o bien
su contenido y/o recubrimiento, integran en su composicin sustancias auxiliares destinadas a
modificar la velocidad o el lugar de liberacin del o los principios activos (ver fig. 3)
Con criterios de fabricacin y composicin totalmente distintos existen tambin
cpsulas para administrar por vas distintas a la oral: cpsulas vaginales o cpsulas
rctales.
C) OTRAS FORMAS SLIDAS:
Polvos: El principio activo puede estar disperso o no en un excipiente polvoriento inerte (lactosa
o sacarosa). Cada dosis se administra previa preparacin de una solucin extempornea en agua o
en otra bebida. La dosificacin se realiza en recipientes multidosis o en dosis unitarias (bolsas y
papelillos). Muchos principios activos se dispensan de esta forma: antibiticos, fermentos lcticos,
anticidos.
Granulados: Agregados de partculas del polvos que incluyen principios activos, azcares
y coadyuvantes diversos. Se presentan en forma de pequeos granos de grosor uniforme,
forma irregular y ms o menos porosidad. Existen granulados de distintos tipos: efervescentes,
recubiertos, gastroresistentes y de liberacin modificada.
Sellos: Son cpsulas con un receptculo de almidn. Prcticamente, han sido desplazados por las
cpsulas duras.
Pldoras: Preparaciones slidas y esfricas, destinadas a ser deglutidas ntegramente. Cada unidad
contiene uno o ms principios activos interpuestos en una masa plstica. Se encuentran en franco
desuso ya que han sido desplazadas por los comprimidos y cpsulas.
Tabletas: Son pastillas para desler en la cavidad bucal. Se diferencian de las pldoras por el
tamao y de los comprimidos por la tcnica de elaboracin. Sus constituyentes principales son la
sacarosa, un aglutinante y uno o ms principios activos.
Pastillas Oficinales: Presentan una consistencia semislida y estn constituidas primordialmente
por los principios activos y goma arbiga como aglutinante. Suelen recubrirse, para su mejor
conservacin, con parafina o azcar en polvo (escarchado). Se emplean para la vehiculizacin de
antitusgenos y antispticos pulmonares.
Liofilizados: Son preparaciones farmacuticas que se acondicionan en forma de dosis unitarias
y se liofilizan a continuacin. Son formas muy porosas e hidrfilas y fcilmente dispersables en
agua.
1.4. Ventajas e inconvenientes de la va oral
La mayor parte de los frmacos administrados va oral buscan una accin sistmica, tras un proceso
previo de absorcin entrica. En la absorcin oral influyen factores fisiolgicos (el pH, la cantidad
y tipo de alimentos, la solubilidad del frmaco). Pero tambin existen otras caractersticas del
individuo (p. e. la superficie de absorcin, la Formas Farmacuticas velocidad de trnsito intestinal,
as como algunos procesos patolgicos), que pueden modificar sustancialmente el proceso de
absorcin.
La administracin de frmacos por va oral tiene una serie de limitaciones como el pH cido y
las enzimas proteolticas, que pueden llegar a destruir el principio activo antes de que alcance
su lugar de accin. Adems, algunos frmacos pueden ser irritantes de las mucosas, originando
efectos secundarios y el consiguiente incumplimiento teraputico. Por otra parte, muchos frmacos
administrados por va oral sufren un importante metabolismo heptico (Efecto de Primer Paso), lo
que limita sustancialmente su administracin por esta va.
Hasta hace poco, la piel slo era considerada una zona de aplicacin de frmacos de
accin local. La aparicin de intoxicaciones por sustancias de administracin tpica
puso de manifiesto el inters de utilizar frmacos que, atravesando la piel, produzcan
una accin sistmica (va percutnea). As, cada vez son ms los frmacos que,
administrados tpicamente mediante distintos dispositivos (oclusin, sistemas
transdrmicos) son capaces de proporcionar niveles sistmicos suficientemente altos
como para lograr efectos analgsicos, antihipertensivos, antianginosos o de sustitucin
hormonal.
Los sistemas transdrmicos son formas de dosificacin ideados para conseguir el aporte
percutneo de principios activos a una velocidad programada, o durante un perodo de
tiempo establecido. Existen varios tipos de sistemas trasnsdrmicos, entre los que se
encuentran:
5.1. Los parches transdrmicos.
Los componentes bsicos de los tipos de parches que existen en el mercado
farmacutico (tipo reservorio y tipo matriciales) consisten en: a) una lmina protectora
externa, b) un depsito con el principio activo y c) una membrana microporosa que
permite la liberacin continua del frmaco que se encuentra en su interior mediante un
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mecanismo de difusin pasiva. Estos parches proporcionan niveles plasmticos
teraputicos constantes del frmaco, siempre que la piel permanezca intacta. La
liberacin del frmaco desde el parche se realiza durante un perodo de tiempo que
flucta entre 24 horas y una semana.
5.2 La iontoforosis
es una tcnica reciente, an en fase de desarrollo. Consiste en la colocacin sobre la piel
de dos electrodos que, por su orientacin, hacen que un frmaco cargado, atraviese la
piel a favor de un gradiente elctrco al ser atrado por una carga distinta a la suya. De
esta manera pueden ser administrados por una va percutnea frmacos
antiinflamatorios polares e incluso pptidos y protenas como vasopresina e insulina, al
ser fcilmente ionizables.
5.3 Ventajas e inconvenientes dela va percutnea
Los parches transdrmicos tienen la ventaja de evitar la inactivacin por enzimas
digestivos y el efecto del primer paso heptico. Esta forma farmacutica proporciona
niveles plasmticos estables y un mejor cumplimiento teraputico por parte del paciente.
Estos sistemas reducen los efectos secundarios y permiten el uso adecuado de sustancias
de vida media corta. Sin embargo, tambin presentan inconvenientes como es el hecho
de que, debido a la lenta difusin del principio activo, se tarda un cierto tiempo hasta
que se alcanza en el plasma el estado de equilibrio estacionario. Por ello, solo se deben
utilizar para tratar a pacientes crnicos. Otro de los inconvenientes es que los sistemas
transdrmicos solo son tiles para un nmero limitado de frmacos (aquellos
liposolubles y de peso molecular relativamente pequeo, capaces de pasar a travs de la
capa crnea)
Para frmacos cuya penetracin a travs de la piel es baja se han diseado nuevos
sistemas que mejoran la permeabilidad, como el dasarrollo de profrmacos liposolubles
bioconvertibles en el frmaco activo, o bien la utilizacin de promotores de la
penetracin que modifican las propiedades de la piel como barrera (p. e. los steres
proplicos del cido mirstico y del cido olico). Estos steres promueven la
Los grupos farmacolgicos que ms se utilizan para ser inhalados pertenecen al grupo
de los antiasmticos (agonistas 2-adrenrgicos, corticoides, los antibiticos
(kanamicina), los preparados antiangionosos (nitroglicerina, dinitrato de isosorbide) y
agentes inmunizantes.
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SMBOLOS
Dispensacin con receta mdica
Psicotrpos incluidos en el anexo II de la lista de estupefacientes
Psicotropos incluidos en las listas I, II, III, y IV de estupefacientes
Estupefacientes
ECM Especial control mdico
DH Diagnstico hospitalario
H Uso hospitalario
TLD Tratamiento de larga duracin
EFP Especialidad farmacutica publicitaria
EFG Especialidad farmacutica genrica
Caducidad inferior a 5 aos
Conservar en nevera
Fuentes bibliogrficas:
INTERCN. Prescripcin racional de frmacos. ndice de especialidades
farmacuticas. EDIMSA
VEDEMCUM INTERNACIONAL. Especialidades farmacuticas y
biolgicas. Productos y Artculos de Parafarmacia. Mtodos de diagnstico.
MEDICOM.
LAS BASES FARMACOLGICAS DE LA TERAPUTICA. GoodmanGilman. McGRAW-HILL INTERAMERICANA
FARMACOLOGA HUMANA. Jess Flrez. MASSON