AINES: Mecanismo de Acción, Aplicaciones Terapéuticas, Interacciones Con Otros Fármacos
AINES: Mecanismo de Acción, Aplicaciones Terapéuticas, Interacciones Con Otros Fármacos
AINES: Mecanismo de Acción, Aplicaciones Terapéuticas, Interacciones Con Otros Fármacos
CLAROS
CASTILLO
INTRODUCCION
Se agrupan en:
I.
II.
NOTA
COX-1
es una isoforma de expresin
constitutiva, es el producto de un gen
responsable de la sntesis de eicosanoides
implicados en la citoproteccin de la mucosa
gstrica,
trombognesis
plaquetaria,
hemodinmica renal o diferenciacin de
macrfagos.
COX-2 es el producto de un gen de regulacin y
cataliza la produccin local de PG en situaciones
fisiolgicas y patolgicas. Tiene un nivel
abundante en SNC, conducto deferente y
corteza renal. Tiene un papel esencial en la
inflamacin, el dolor, la fiebre y la proliferacin
celular normal y patolgica.
Los inhibidores selectivos de la COX-2 son los
coxibs ej: celecoxib.
PARA RECORDAR.
COX convierten el cido araquidnico en endoperxidos cclicos
inestables.
Participan en:
COX se convierten en
Prostaglandinas
-dolor
-inflamacin
Tromboxano
-fiebre
ACCIONES FARMACOLOGICAS
TERAPEUTICO
CON
ACCIN ANALGESICA
INTERES
YESICA S. CLAROS
CASTILLO
ACCIN ANTIINFLAMATORIA
La inflamacin es una respuesta fisiopatolgica donde el
organismo se defiende frente a agresiones. La respuesta
inflamatoria puede dividirse en: a) fase aguda
(vasodilatacin local y el aumento de la permeabilidad
capilar); b) fase subaguda (infiltracin leucocitaria y de
clulas fagocticas y c) fase crnica (signos de
degeneracin y fibrosis en los tejidos afectados). La
capacidad de los AINE para reducir la inflamacin es
variable, la accin anticicloxigensica de los AINE
contribuye a su accin antiinflamatoria, ya que al inhibir
la sntesis de PG y tromboxanos, los AINE reducen la
actividad sensibilizadora de las terminaciones sensitivas,
la vasodilatacin y la accin quimiotctica, interfiriendo
en los mecanismos iniciales de la inflamacin.
ACCIN ANTITRMICA
La fiebre sirve para alertar acerca de una situacin
anmala y lesiva, y pone en marcha una serie de
mecanismos fisiolgicos para la defensa del organismo.
El mantenimiento de la homeostasia trmica se lleva a
cabo por un grupo de neuronas situadas en la regin del
rea preptica/hipotlamo anterior (PO/HA). El
desencadenamiento implica la existencia de pirgenos
endgenos (citosinas, IL-1, IL-6, TNF-, e interferones
y ) o txicos (endotoxinas o lipopolisacridos de Gram
negativos)
reconocidas
en
los
rganos
circunventriculares, especialmente la lmina terminalis;
ste reconocimiento origina la sntesis de
prostaglandinas (PGE2) que actuaran en el PO/HA,
YESICA S. CLAROS
CASTILLO
Pirosis
Dispepsia
Gastritis
dolor gstrico
Diarrea o estreimiento
Riesgo cardiovascular.
Aterotrombognesis
por
su
accin
antiplaquetaria.
El uso continuado de coxibs conlleva a un
aumento del riesgo cardiovascular como IAM,
ictus y problemas vasculares arteriales
perifricos.
El diclofenaco en dosis de 150 mg/da se asocia
a un aumento del riesgo aterotrombtico.
Renales.
Toxicidad renal
Reduccin de la funcin renal. En casos de que
est afectada la perfusin renal. En pacientes
con glomerulonefritis crnica o ancianos en
tratamiento con diurticos e inhibidores de la
enzima de conversin de la angiotensina (IECA),
Hipersensibilidad.
De carcter alrgico:
Edema angioneurtico
Shock anafilctico
Urticaria generalizada
Asma bronquial
De carcter pseudoalrgico:
Rinitis alrgica
Erupciones maculopapulares
Asma bronquial
Otros:
Reacciones drmicas: prurito, erupciones
cutneas inespecficas, erupciones fijas.
Eritema multiforme
Agravar el sndrome de Stevens-Johnson, la
prpura, la fotodermatitis.
Reacciones hematolgicas.
Agranulocitosis
Anemia aplsica
Hemorragias por exceso
antiagregante plaquetaria.
Trombocitopenia
Anemia hemoltica
de
actividad
SALICILATOS
YESICA S. CLAROS
CASTILLO
Accin farmacolgica.
Acciones metablicas
Caractersticas farmacocinticas.
Aplicaciones teraputicas.
Dolor agudo o crnico: Neuralgias, cefaleas,
dolores radiculares, de causa tumoral, dentarios
o por infecciones como otitis, sinusitis, dolores
postoperatorios o posparto, dismenorrea, dolor
de origen canceroso.
Sndromes articulares: artritis reumatoide,
artrosis, artritis idioptica juvenil, tendinitis,
bursitis, etc.
Fiebre: dosis en el adulto de 500-1.000 mg cada
4-6 h y en el nio 10-20 mg/kg cada 6 h.
Inhibicin de la agregacin plaquetaria
Enfermedad de Kawasaki.
Reacciones adversas.
Gastrointestinales
Disminucin de la funcin renal en
concentraciones que superan los 25 mg/100 ml,
Px con riesgo son los ya mencionados ya
anteriormente.
Poco frecuente reacciones de hipersensibilidad:
erupciones
drmicas
eritematosas,
eccematoides, escarlatiniformes, descamativas
o acneiforme pustular.
Reacciones broncoespsticas en pacientes con
la trada asma, alergias y plipos nasales
provocados por el AAS.
PARAAMINOFENOLES
Derivados de la anilina.
El ms utilizado es el paracetamol.
Acciones farmacolgicas.
YESICA S. CLAROS
CASTILLO
Caractersticas farmacocinticas.
Se absorbe en intestino
biodisponibilidad de 70-95%.
Metabolismo heptico.
Reacciones adversas.
delgado,
con
Interacciones.
Reacciones adversas.
Aplicaciones teraputicas.
Analgsico
Antitrmico
En supositorios
De eleccin en asmticos
Farmacocintica.
IBUPROFENO
indometacina,
acemetacina
YESICA S. CLAROS
CASTILLO
KETOROLACO.
Mecanismo de accin.
Mecanismo de accin.
Farmacocintica.
Reacciones neurolgicas
Interacciones
Farmacocintica
Reacciones adversas.
Aplicaciones teraputicas.
Aplicaciones teraputicas.
YESICA S. CLAROS
CASTILLO
DICLOFENACO Y ACECLOFENACO
Actividad
antiinflamatoria,
analgsica,
antitrmica potente.
Mecanismo de accin.
Interfiere menos en la agregacin plaquetaria
que la mayora de los AINE.
Es uricosrico
Inhibe la sntesis de PG y disminuye la
concentracin de cido araquidnico en
leucocitos.
Farmacocintica.
Eliminacin renal (65%) y biliar (35%)
Alcanza concentraciones menores que las
plasmticas en lquido sinovial.
Reacciones adversas.
Anemia aplsica en algunas ocasiones.
Aplicaciones teraputicas.
Tratamiento agudo y crnico de los signos y
sntomas de la artritis reumatoide, artrosis y
espondilitis anquilosante.
Dolor agudo por procesos inflamatorios no
reumticos.
Dismenorrea primaria.
Analgsico en dolor agudo: postoperatorio,
clico renal y antidismenorreico.
Dosis habitual por VO es de 50 mg/8 h.
Su seguridad y eficacia no se han establecido en
nios.
Relacionado con el Diclofenaco.
Se une a protenas plasmticas (99%).
Difunde bien a liquido sinovial (65% de la
concentracin plasmtica).
Sus reacciones adversas similar a la de los otros
AINES. Pero puede haber cefalea, vrtigo o
somnolencia y aumento de la diuresis nocturna.
Utilizado como analgsico en el dolor agudo. Y
como analgsico y antiinflamatorio, en el dolor
crnico de origen reumtico.
OXICAMS
PIROXICAM
Mecanismo de accin.
Farmacocintica.
Absorcin por VO
Unin a protenas plasmticas en 99%.
En lquido sinovial alcanza el 50% de la
concentracin plasmtica.
Reacciones adversas. En el 60% de los pacientes por
uso prolongado de este frmaco y estas son:
Gastrointestinales (25%)
Ulceras ppticas, perforaciones, hemorragias
(1,2%)
Sndrome similar a la enfermedad del suero.
Alteraciones neurolgicas (1-3%)
Sedacin
Somnolencia
Mareos
Cefaleas
Menos frecuentes (<1%)
Hemorragias nasales
Exacerbacin de una insuficiencia cardaca
congestiva
Hipertensin
Dermatitis alrgica
Dermatitis exfoliativa,
Sndrome de Stevens-Johnson
Necrlisis epidrmica txica
Interacciones.
Aplicaciones teraputicas.
YESICA S. CLAROS
CASTILLO
TENOXICAM
INHIBIDORES DE LA COX-2
Mecanismo de accin.
Farmacocintica.
adversas.
CELECOXIB
Reacciones
piroxicam.
menor
frecuencia
que
Mecanismo de accin.
el
Farmacocintica.
Aplicaciones teraputicas.
MELOXICAM
Mecanismo de accin.
Farmacocintica.
Gastrointestinales.
Puede alterar la funcin renal en pacientes con
riesgo de retencin hidrosalina.
Aplicaciones teraputicas.
Reacciones adversas.
Ms frecuentes (1-10%):
Edema en la cara, los dedos y pies
Dolor abdominal
Dispepsia
Diarrea
Flatulencia
Menos frecuentes (< 0,01%):
lcera pptica, hemorragia gastrointestinal y
perforaciones.
Cardiovasculares:
Palpitaciones o Hipertensin arterial
IAM o insuficiencia cardiaca congestiva
Contraindicaciones.
Interacciones
YESICA S. CLAROS
CASTILLO
Aplicaciones teraputicas.
ETORICOXIB
Mecanismo de accin.
Farmacocintica.
Reacciones adversas.
Cefaleas
Diarrea
Infecciones respiratorias
Nuseas.
Edemas en extremidades inferiores
Aplicaciones teraputicas.