Alcaloides Derivados Del Imidazol
Alcaloides Derivados Del Imidazol
Alcaloides Derivados Del Imidazol
FARMACOGNOSIA
Mg. QF Alberto Canelo Blas
IMIDAZOL
Es un intermediario de la biosntesis de la histidina. De estructura cristalina, su frmula molecular es C3H4N2 y su masa molecular es 68.077 g/mol. Pertenece a una familia de compuestos qumicos aromticos, caracterizada por disponer de un anillo pentagonal nitrogenado. Tiene propiedades anfotricas, cualidad esta que mantendrn algunos de sus derivados. Su molcula ha servido de base para el desarrollo de numerosos frmacos:
QF Alberto Canelo Blas
AUTACOIDES HISTIDINA
IMIDAZOL
HISTAMINA
ALCALOIDE
CIMETIDINA
PILOCARPINA
ANTIMICTICO
METRONIDAZOL
(3S,4R)-3-etildiidro-4-[(1metil-1H-imidazol-5-il) metil-2-(3H)-furanone
TIABENDAZOL FLUCONAZOL
JABORANDI
Reino: Plantae Divisin: Magnoliophyta Clase: Magnoliopsida Subclase: Rosidae Orden: Sapindales Familia: Rutaceae Subfamilia: Rutoideae Gnero: Pilocarpus Especie: P. jaborandi
ORIGEN: Arbustos de hasta 3 m de la Familia Rutaceae que cree en Brasil, Paraguay, Venezuela y las Antillas. DROGA: Foliolos secos. CARACTERES: Los foliolos son de forma oval elptica, de unos 4 a 10 cm, olor aromtico, sabor algo amargo que estimula la salivacin
COMPOSICIN QUMICA: 1) Alcaloides: Pilocarpina Isopilocarpina Pilocarpidina Pilosina 2) Esencia 3) Resina 4) Tanino 5) cido pilocrpico
Su principio activo son los alcaloides imidazlicos (0,70,8%), los cuales derivan del aminocido histidina. El principal es la pilocarpina.
QF Alberto Canelo Blas
La pilocarpina es un alcaloide semilquido, viscoso, soluble e agua, alcohol y cloroformo, no es voltil y es dextrgiro. Se usa en forma de sal: nitrato o clorhidrato de pilocarpina.
REACCIONES:
Rx de Mandelin: En caliente, con el reactivo de Mandelin, da primero color naranja, luego verde y finalmente azul.
Rx. De Helch: Se introduce en un tubo de ensayo un cristalito de dicromato de K, se agrega 1 a 2 cc de cloroformo y una pequea cantidad de pilocarpina clorhidrato, 1 cc de agua oxigenada y se agita: la capa clorofrmica se colorear de azul violeta debido a la formacin de percromato de pilocarpina, soluble en cloroformo.
SISTEMA NERVIOSO
SNC
SNP
SNA o SNV
ANEST. LOCALES
BLOQ. NEUROMUSCUL.
ANSIOLTICO ANTICONVUL
ANTIPARKINS
ANALG NARC
ACCIN FARMACOLGICA
ACETILCOLINA
RECEPTORES MUSCARNICOS M EFECTOS COLINRGICOS OJO GLAND SECRET MUSC. LISA MUSC. ESQUEL MUSC. CARDIA Miosis. Disminucin de PIO
Aumento de sec. salival, lagrimal, sudoral, gstrica. Aumento de contraccin intestinal, bronquial y vejiga . Espasmogesis Aumento de contraccin y tono muscular Disminucin de frecuencia cardiaca
ACCIN FARMACOLGICA DE DROGAS COLINRGICAS (PILOCARPINA) Simula o imita las acciones de la acetil colina (droga colinrgica). Estimula el SNP y produce efectos colinrgicos en diferentes rganos donde existan receptores M. En el ojo contrae la pupila (efecto mitico). Estimula las glndulas secretoras produciendo incremento de la secrecin sudoral, salival y gstrica. Tras tomar un preparado de esta planta se produce una salivacin y sudoracin intensas, cuyo efecto mximo llega a los 30 o 40 minutos.
Por este motivo se usa como depurativo general, en afecciones reumticas y catarro agudo. Aumenta el tono y contractilidad de la musculatura lisa, produciendo accin espasmognica. Aumenta el tono y contractilidad de la musculatura esqueltica. Estimula la frecuencia cardiaca. Antagoniza los efectos de la atropina y otras drogas anticolinrgicas. Por su propiedad astringente, usada localmente disminuye la cada del cabello. QF Alberto Canelo Blas
USOS:
EXMENES OFTALMOLGICOS ESPECIALES, por su propiedad mitica. GLAUCOMA: Produce contraccin del msculo ciliar, lo cual disminuye la presin ocular. ANTDOTO, en casos de intoxicacin por atropina o belladona SEQUEDAD DE LA BOCA: En el tratamiento de la sequedad de boca asociada al cncer bucofarngeo por su propiedad sialagoga ALOPECIA: En lociones capilares para disminuir cada del cabello. MIASTENIA GRAVIS: Se emplea la eserina o fisostigmina.
REACCIONES ADVERSAS: Se usa limitadamente por sus efectos secundarios. Posee actividad parasimpaticomimtica (PSM), lo cual producir bradicardia, hipotensin y aumento de secreciones, as como broncoconstriccin, visin borrosa y fotofobia. Es potencialmente txico y puede provocar miccin involuntaria, vmitos y diarreas. PRECAUCIONES En individuos que presentan:
QF Alberto Canelo Blas
PREPARADOS Y POSOLOGA INFUSIN: Se prepara con 2 a 4 g de hojas. Decoccin: 10 a 20 gramos por litro. Tintura madre: 15 gotas, tres veces al da La pilocarpina por va oral se toma a razn de 5 a 25 mg por cada da. INYECTABLE: En Inyectable, por va subcutnea, se aplica 5 mg bajo la forma de clorhidrato de pilocarpina. COLIRIO: Se presenta al 1 y 2 %.
ADVERTENCIA La ingestin de 100 mg de pilocarpina puede ser mortal. Slo debe usarse bajo prescripcin mdica.