TUTORIA 10 SEPTIEMBRE GENERALIDADES DE FARMACOLOGIA

FARMACO: pharmakon pharmacum ; Es una sustancia que al ser administrada en el interior o exterior de un organismo tiene un efecto nocivo o curativo, dicho efecto curativo es laparte que vela por la recuperacin y la salud del paciente, el efecto nocivo son los efectos adversos o txicos del frmaco. Ejemplo: paciente hipertenso que toma ASA, FUROSEMIDA, CAPTOPRIL, estos medicamentos producen un efecto nocivo como la irritacin de la mucosa y un efecto curativo el cual es el mejoramiento de la termodinamia de vasos sanguneos. FARMACOLOGIA: Estudia la preparacin, las propiedades, las aplicaciones y la accin de los frmacos. PRINCIPIO ACTIVO: Tambin conocida como base reactiva. Es una sustancia para producir un efecto o una reaccin. EXCIPIENTE: Es una sustancia que al agregarse al frmaco no produce efecto medicamentoso Ejemplo, cuando se toma el jarabe de amoxicilina y le agrega agua. DOSIS: Es la cantidad de frmaco que se administra para un efecto terputico DOSIS DE MANTENIMIENTO: Cantidad de frmaco que se administra con una frecuencia determinada para mantener el paciente con concentraciones permanentes VIDA MEDIA: es el tiempo que dura el organismo por eliminar el 50% del frmaco administrado. NOTA: Ibuprofeno 800mg tiene una vida media de 4-6 h es decir que dentro de este tiempo es que se empieza a eliminar

dosis 800mg

FARMACOCINETICA: Es el curso temporal de las concentraciones en los fluidos, tejidos y excretas para eliminacin biolgica. Comprende 4 aspectos: Absorcin: Es el paso del frmaco desde su sitio de administracin hacia el torrente sanguneo a travs de propiedades fsico qumicas (solubilidad) membrana celular y mecanismo de transporte. Medicamentos Hidrosolubles: se absorben mas rpido Medicamentos Liposolubles: se absorben mas lento. NOTA: Medicamentos que no tienen absorcin son los suministrados por via ENDOVENOSA La via sublingual es la ms rpida en absorcin en tipo ENTERAL (boca) La via Rectal es mas rpida que absorcin por la boca. Por ejemplo cuando el paciente no tolera por via enteral ni por endovenosa se recurre a suministrar el medicamento por el ano, lo cual se absorbe ms rpido por la mucosa rectal. Distribucin: Es el paso del medicamento desde el torrente sanguneo hacia los tejidos. Biotransformacin: Es el proceso mediante el cual los frmacos son alterados qumicamente por los sitemas enzimticos para producir molculas ms hidrosolubles, este proceso se realiza en el sistema microsomal heptico del CITOCROMO p450 ubicado en el retculo endoplasmtico En conclusin el citocromo p450 hace factible la transformacin y metabolizacin de los medicamentos. Esta reaccin tiene 3 etapas: El medicamento se separa en metabolitos activos e inactivos. Oxidacin: incorpora oxgeno Hidrlisis: incorpora agua (antibiticos) Reduccin:

Estructura del citocromo c.

Los citocromos son protenas de color oscuro que desempean una funcin vital en el transporte de energa qumica en todas las clulas vivas. Las clulas animales obtienen la energa de los alimentos mediante un proceso llamado respiracin aerobia; las plantas capturan la energa de la luz solar por medio de la fotosntesis. Los citocromos intervienen en los dos procesos La reaccin ms comn catalizada por el citocromo P450 es una reaccin monooxigenasa, es decir, la insercin de un tomo de oxgeno molecular (O2) en un sustrato orgnico (RH) a la vez que el otro tomo de oxgeno es reducido a agua:

RH + O2 + 2H+ + 2e ROH + H2O

Eliminacin o excrecin: Es el paso opuesto a la absorcin donde el medicamento que est en los tejidos pasa al exterior por diferentes vas: rin, hgado piel pulmones etc.

FARMACODINAMIA: Comprende las modificaciones biolgicas y fisiolgicas que ocurren con la interaccin de los frmacos. Tiene 2 aspectos: Accin farmacolgica: Estimulacin: Es el aumento de la accin de una clula o de un sistema Inhibicin: Es la reduccin de la accin de una clula o de un sistema Reemplazo: Cuando el organismo no fabrica una sustancia esencial: ej insulina Antiinfeccioso: Existen frmacos que son capaces de atenuar (parlisis)o destruir agentes infecciosos Efecto farmacolgico: Son los resultados medibles o cuantificables de la accin de un frmaco Mecanismo de accin: Son los efectos fsico qumicos y moleculares de la accin de un frmaco, a travs de bombas, canales, receptores y enzimas

INTERACCIONES FARMACOLGICAS: SINERGISMO: Es el aumento de la accin de un frmaco con la administracin simultanea de otro. Por ejemplo: captopril y enalapril. ANTAGONISMO: Reduccin o disminucin de la accin de un frmaco POTENCIA: Son los efectos positivos o negativos de la accin de un frmaco con la administracin simultnea de otro pero con fin teraputico distinto. Ejemplo: paciente diabtico que toma glicemiantes y asa (disminucin de la glicemia). ANTIDOTISMO: Es cuando el antagonismo se refiere a venenos. Recibe el nombre de antdoto

TUTORIA 18 DE SEPTIEMBRE DE 2011 ANALGSICOS Receptores de dolor: Sustancias que normalmente se presentan en el cerebro: Endorfinas Encefalinas Dinorfinas

Neurotransmisores: Adrenalina Copamina Acetilcolina Serotonina GABA (Acido Gama Amino Butrico) maneja las emociones. medicamentos destinados para manejo de pacientes psiquitricos.

Sustancia inhibida por

Camino del dolor: Medula espinal Corteza cerebral. NOTA: Prostaglandina: sustancia liberada de una enxima llamada ciclooxigenasa ayuda a transmitir el dolor SUSTANCIAS UTILIZADAS PARA ATENUAR EL DOLOR: NARCTICOS: Morfina: Ejerce su accin por los receptores opioides que reduce los efectos de las endorfinas, encefalinas, y dinorfinas. Tambin aumenta el umbral de dolor a partir de la mdula espinal Efectos adversos: Depresin respiratoria porque compromete el bulbo raqudeo, el cual controla la frecuencia cardiaca y respiratoria.

prostaglandina

nociceptores

Tramadol: Presenta igual accin agonista (ayuda) que la morfina pero con menos afeccin respiratoria usado para el manejo de dolor moderado o severo. Venta libre.

ANALGSICOS NO NARCTICOS: No cidos: o Acetaminofen: Derivado del Para-aminofenol, analgsico antipirtico para el dolor acta sobre la ciclooxigenasa inhibiendo la sntesis de prostaglandinas. Para la fiebre acta sobre el centro termorregulador del hipotlamo produciendo una vasodilatacin perifrica con la consecuente sudoracin y regulacin de la temperatura. Acidos: o AINES (Antiinflamatorios No Esteroides). Aspirina Ibuprofeno Naproxeno Piroxican Diclofenaco

actan sobre la ciclooxigenasa inhibiendo la sntesis de prostaglandinas. Como antiinflamatorio inhibe la lipooxidasa disminuyndose la produccin de leucotrinos y prostaglandinas. Ejemplo: cuando se produce una inflamacin estn presentes los macrfagos (clulas fagocticas) tambin est presenta la fosfolipasa A y el Acido Araquidnico el cual cuando se desdobla forma la ciclooxigenasa y la lipooxidasa, estas dos dustancias producen las prostaglandinas y los leucotrienos.

OTROS ANALGSICOS: Dipirona. Derivado de la Pirazolona, con accin analgsica antipirtica (inhibe las

prostaglandinas) se una a la ciclooxigenasa inhibiendo la accin de las prostaglandinas. Colchicina: Inhibe la migracin de leucocitos, la fagocitosis del cido rico y la produccin de cido lctico, indicado para el dolor de la Artritis Gotosa Butil-bromuro de Hioscina: sinominos: Buscapina simple, Hioscina: Antiespasmdico que ejerce su accin como antagonista competitivo de los receptores de Acetil Colina produciendo relajacin del msculo liso y disminuyendo el peristaltismo. retortijones estomacales. Metocarbamol: Relajante musculoesqueltico que disminuye la concentracin de AcetilColina Dicho peristaltismo hace que se aumente la produccin de Acetil Colina y por eso se producen los

NOTA. N-butilbromuro de Hioscina: Es la misma buscapina compuesta. CORTICOIDES: Betametasona (Dexametasona): Anttinflamatorio corticoesteroide antiinflamatorio que aumenta el nmero de neutrfilos disminuyendo los linfocitos, monocitos, eosinfilos, basfilos, inhibiendo la funcin de leucotrienos y macrfagos. Inhibe la actividad de la fosfolipasa A disminuyendo la produccin de prostaglandinas y leucotrienos.

ANTIPARKINSONIANOS: Levodopa. Es capaz de atravesar la abarrera hematoenceflica (red vascular a nivel del cerebro) para reponer el contenido de dopamina en el cuerpo estriado de la nerona.

NOTA:

la enfermedad de parkinson es una desproporcionalidad entre la dopamina y la

Acetilcolina donde se disminuye la cantidad de dopamina y la proporcin de acetil Colina es mayor.

Amantadina: facilita la liberacin neuronal de dopamina y accin bloqueantes muscarnicas adicionales. Por lo tanto libera dopamina e inhibe la produccin de acetil colina.

NOTA: Sistema simptico: adrenalina

Sistema Parasimptico: receptores muscarnicos y esta la produccinde Acetil Colina, donde acta La Hioscina (musculo liso) y metacarbamol (musculo estriado)

EPILEPSIA:

Fenobarbital: inhibe la transmisin monosinptica y polisinptica en el sistema nervioso central para aumentar el umbral al estmulo elctrico de la corteza cerebral mecanismo que inhibe las convulsiones Fenitoina: conserva inactivo los canales de sodio de las neuronas. De este modo estabiliza la membranas neuronales y aisla el foco epilptico. carbamazepina: inhibe la conduccin de sodio y en menor grado la de potasio, estabilizando las membranas excitables e inhibe las altas frecuencias de los focos epilpticos. Acido Valproico: Acta aumentando la concentracin de GABA en el cerebro produciendo un bloqueo de los canales de sodio regulado por el voltaje.

PSIQUIATRIA: Levomepromazina: reductor de ideas delirantes y disminuye la excitacin motora Haloperidol: Acta a nivel del sistema reticular y lmbico al bloquear los receptores dopaminricos produciendo depresin del sistema nervioso central manifestado por somnolencia y sedacin. Amitriptilina: disminuye el umbral epilptico y acta bloqueando la terminacin presinptica de la noradrenalina Fluoxetina: bloquea selectivamente la recaptacion de serotonina. depresin mayor. Indicado para los transtornos obsesivos compulsivos. Alprazolam: amplifica o potencia la accin inhibidora del GABA. Disminuyendo la excitacin, la ansiedad y facilitando el sueo. Carbonato de Litio: implica una modulacin de las vas del segundo mensajero del AMP cclico (Adenosn Monofosfato Cclico). Disminuyendo la transmisin secundaria del encfalo. Indicado para la

TUTORIA 24 DE SEPTIEMBRE DE 2011 SISTEMA RESPIRATORIO B2 adrenergico Muscarinico M3 AMPc Adenocin Monofosfato Ciclico

BRONCODILATADORES: Agonistas Adrenergicos B2:

Salbutamol Terbutulina

Ambos producen estimulacin del receptor adrenrgico B2 del msculo liso bronquial que da una elevacin de los niveles del AMP cclico intracelular produciendo broncodilatacin.
Anticolinrgicos: Bromuro de Ipatropium: bloquean los receptores muscarnicos del subtipo M3 que es el encargado del tono broncoconstrictor mediado por el sistema parasimptico

Xantinas: Teofilina: Impide la degradacin del AMPc permitiendo su incremento intracelular y el bloqueo de los receptores de Adenocin. Incrementa el estmulo de los centros respiratorios, incrementa la fuerza de contraccin del diafragma tiene poco efecto broncodilatador.

ANTIINFLAMATORIOS GLUCOCORTICOIDES: Hidrocortisona (IV): Prednisolona (V.O): Beclometasona (Inhalador):

Efecto antiinflamatorio: Disminuye la respuesta inflamatoria en la mucosa bronquial y la produccin de moco.

ESTADOS ALERGICOS RESPIRATORIOS: Ketotifeno: Estabiliza la membrana del mastocito impidiendo la liberacin de Histamina (sustancia liberada cuando hay una alergia respiratoria), no tiene efecto broncodilatador.

Antitusivos: Codena: El efecto supresor de la tos se debe a una accin directa sobre el bulbo raqudeo, indicado para tos recurrente no productiva (tos de perro)

Mucolticos:

N-acetil cistena: Disminuye la viscosidad de las secreciones y causa ruptura de las glicoprotenas del moco disminuyendo su densidad, indicado para tos recurrente productiva. Es de eleccin como antagonista en la intoxicacin por acetaminofn TUTORIA 2 DE OCTUBRE DE 2011

SISTEMA CARDIOVASCULAR Antianginosos: el manejo de la angina se trata sobre manejo del dolor. o Nitritos: Nitroglicerina: potente vasodilatador. Se descompone y se transforma en xido ntrico que activa la guanil ciclasa (enzima) aumentando los niveles de monofosfato cclico del msculo liso vascular produciendo vasodilatacin. o Beta bloqueadores (beta 1): Metoprolol y Propanolol: la estimulacin del receptor adrenrgico beta 1 produce una inhibicin de la contractilidad cardiaca disminuyendo el gasto cardiaco y el aporte de oxgeno al corazn. o Bloqueadores de calcio: Nifedipino, nimodipino, amlodipino, verapamilo, diltiazen: Hacen un bloqueo de la entrada al canal del calcio a la clula vascular o cardiaca produciendo vasodilatacin o relajacin cardiaca por lo tanto disminuye la frecuencia cardiaca y la tensin arterial.

Na Ca

Cuando el calcio entra hay vasoconstriccin

Antiarritmicos: o Taquicardia: o Propanolol bloquea los canales de sodio y potasio de forma similar a la lidocana (en sentido de que llegue un paciente con arritmia cardiaca y no haya estreptoquinasa en la indumentaria la cual rompe el cogulo de sangre) pero no muestra preferencia por los estados refractarios, disminuye el automatismo espontneo en el nodo sinusal.

Amiodorona: Bloquea los canales de sodio, potasio y calcio inhibiendo competitivamente los receptores Beta- Adrenergicos. Adems produce un alargamiento en el intervalo Q-T del electrocardiograma

ESTADOS REFRACTARIOS

R T P S Q

Adenosina: Bloquea los canales de sodio y potasio enlos receptores A1 (adenosina 1). Y en receptores A2 (adenosina 2) produce vasodilatacin. o Bradicardia o Atropina: Acta inhibiendo el tono vagal, aumentando el automatismo espontneo y reduce los espacios refractarios indicado en la asistlia Antihipertensivos: su accin antihipertensiva acta disminuyendo la concentracin de Renina en sangre, con la consecuente reduccin de la Angiotensina 2 y la Aldosterona

Betabloqueadores: Prazocina: bloquea selectivamente los receptores Beta produciendo vasodilatacin por lo tanto disminuye la tensin arterial.

NOTA: enzima convertidora de la Angiotensina Angiotensina 1 Angiotensinogeno Vasoconstriccion

Angiotensina 2 + tensin arterial + retencin de liquidos + aldosteina

Renina

INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE LA ANGIOTENSINA (I.E.C.A) Captopril y enalapril: Producen bloqueo de la ECA como resultado jd una inhibicin de la angiotensina 2 y de la aldosteina. Produce aumento de la bradicinina produciendo vasodilatacin.

ANTAGONISTAS DE LA ANGIOTENSINA II: Losartn Potsico: Antagonista de la angiotensina 1 que media los efectos de la angiotensina 2 son nefroprotectores.

GLUCOSIDOS CARDIACOS: Betametil Digoxina (Lanitop): Acta mediante una inhibicin de la bomba sodio-potasio aumentando la concentracin de sodio intracelular y disminuyendo cantidad de calcio durante la distole, produciendo un aumento en la fuerza de contraccin manteniento la Tensin Arterial normal y disminuyendo la frecuencia cardiaca. TUTORIA 10 DE OCTUBRE DE 2011-10-09 ANTIBIOTICOS

30s

50s

ADN

PENICILINAS NATURALES:

PROTEINAS

Penicilina Cristalina Penicilina benzatinica Penicilina Procanica Fenoximetil penicilina (pen-vee-k) nombre comercial.

PENICILINAS SINTETICAS: Amoxacilina (+) Ampicilina (-)

PENICILINAS SEMISINTETICAS: Dicloxacilina (-) (+) Oxacilina

GRUPOS DE ANTIBIOTICOS: INHIBIDORES DE LA PARED CELULAR: Inhiben la sntesis de la pared celular mediante la inhibicin de la Betalactamasa (enzima). NOTA: Todo lo que termine en ASA es enzima. Inhibidores de espectro reducido: o Penicilina cristalina: Indicado para gran positivos y gran negativos aerobios. Se usa cuando un efecto rpido y concentraciones altas en sueros son necesarias. (infeccin alta) al inhibir la enzima Trans-peptidasa indicada para streptococos , meningococos y gonococo. o Penicilina procanica: Indicado para gram +. Impide la sntesis de la pared celular al inhibir la transpeptidasa lo que evita el entrecruzamiento de las cadenas del peptidoglucano. Indicado en amigdalitis y en abscesos. (granos en la piel, o en la muela). o Penicilina benzatlica: Indicado para gran + y gram -. Se usan cuando bajos niveles de penicilina son indicados por periodos prolongados (tratamiento largo porque la vida media del medicamento es de 3 a 4 semanas). Indicado en Piodermitis (pus en la piel), sfilis y amigdalitis. o Fenoximetil penicilina: Se una a las protenas fijadoras de penicilina de la membrana celular evitando la sntesis de Proteoglucanos. Indicado para gram + y gram - . NOTA: Complicacin de la admigdalitis: Fiebre reumtica: conlleva a la muerte, produce paro cardiorespiratorio.

Inhibidores de amplio espectro: o Ampicilina: Indicado para gram+ y gram- . se une e inactiva la transpeptidasa evitando el entrecruzamiento de las cadenas de peptidoglucano (no deja que las glucoproteinas que conforman la membrana celular se entrecrucen y formen la malla). o Amoxacilina: inhibe la transpeptidasa (encargada de la sntesis de la Betalactamasa) Penicilinas penicilinasas resistentes: o Oxacilina y Dicloxacilina: Son de espectro reducido. Debilita la bacteria hasta que sea sensible al antibitico. Se usan para el staphilococus aureus productora de la Betalactamasa.

NOTA: ERITROMICINA: Un antibitico que acta sobre los ribosomas de la clula infectada haciendo que las clulas hijas salgan sin ninguna infeccin. Inhibidores betalactamicos: o Ampicilina + Sulbactan: Indicado para gram+ y gram- . El sulbactan sdico es un inhibidor especfico de la betalactamasa que protege a la penicilina de la accin enzimtica, evitando el entrecruzamiento de las cadenas de peptidoglucano. Indicado para las neumonas adquiridas en la comunidad. Cefalosporinas: o 1er generacin: Cefradina: Indicado para gram+ y gram-, son de apropiada eleccin por infecciones por Cepas susceptibles de staphylococus. o 2da generacin: Cefamandol: Indicado para gram+ y gram-. son activos contra bacilos gramseleccionados. (esta generacin casi no se utiliza). o 3ra generacin: Cefraxona: Indicado para gram- y gram+. se usa para infecciones por cepas susceptibles como las pseudomonas o 4ta generacin: Cefepine: Indicado para gram- anaerobios (que solo consumen de oxigeno) y gram + como el staphylococus aurus. Tienen mayor resistencia a la hidrlisis o sntesis de la Betalactamasa Monolactmicos: o Aztreonam: Indicado contra bacilos gram- aerobios. Inhiben la sntesis del mucopptido de la pared celular bacteriana. Carbapenems: o Inipenem + Cilastaina: su accin ocurre sobe la superficie celular para las bacterias gram- en el espacio periplasmtico.

Meropenem: Provoca la muerte celular bacteriana unindose covalentemente a la protena fijadora de Penicilina implicada en la sntesis de la pared celular. Glucopptidos: o Vancomicina: Activo contra bacilos gram-. inhibe la sntesis de la pared celular por unirse a la terminacin del pentapptidoglucano (5 cadenas protecas).

ANTIBIOTICOS QUE INHIBE LA SINTESIS DE PROTEINAS: Bactericidas: o Aminoglucsidos: Gentamicina Amikacina Indicado para gram y gram+. se fijan de forma irrevercible a la subunidad 30S del ribosoma bacteriano, produciendo una disminucin en la transduccin del ARNm en protenas. o Lincosamidas: Clindamicina: Lincomicina (lincocil):

Indicados para gram+. se fijan reversiblemente a la subunidad 50S del ribosoma bacteriano, impidiendo el movimiento de translocacin durante la Transcripcin o sntesis de protena a lo largo del ARNm. Bacteriostticos: o Tetraciclina (ambramicina): Se fija de forma reversible al cromosoma bacteriano 30S interfiriendo con la unin del ADN transmisor al complejo ARNm Ribosoma (altera la transcripcin). o Clorafenicol (quemisetina): Se une de manera reversible a la subunidd 50S inhibiendo el paso del Peptidil Transferasa de la sntesis de protenas. o Macrlidos: Eritromicina: Indicado para gran + y gran se fijan reversiblemente al Ribosoma 50S inhibiendo el movimiento de translocacin a lo largo del ARNm.

ANTIBITICOS QUE INHIBEN LA SNTESIS DE CIDOS NUCLEICOS: Antifolatos: o Trimetroprim Sulfametoxasol: El Sulfametotaxol inhibe competitivamente la enzima bacteriana responsable para la incorporacin del P-amino- Benzoato, precursor inmediato del cido flico. El Trimetroprim inhibe competitivamente la actividad de dihidrofolato reductasa bacteriana indicado para bacilos gram + y gram Quinolonas: Ciprofloxacina: son bactericidas que inactivan la Topoisomerasa II y IV.

La Topoisomerasa II acta sobre las bandas helicoidales inhibiendo el superenrollamiento de su cadena. La Topoisomerasa IV interviene en la separacin del ADN cromosomal. o Nitroimidazoles (Metronidazol): Inhibe la sntesis de ADN y degrada el ADN existente por la enzima nitroreductasa, libera compuestos txicos que degradan el ADN y producen la muerte celular.